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FARMACOLOGA CLNICA ACTIVIDAD ORIENTADORA 03 TTULO: FRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTOS DE ENFERMEDADES RESPIRATORIA

Frmacos empleados en el tto de enfermedades respiratoria como el asma bronquial de elevada movilidad en todo el mundo y las caractersticas ms importantes de los medicamentos indicados en sntomas que acompaan frecuentemente a las enfermedades respiratorias. EL ASMA BRONQUIAL Es una enfermedad inflamatoria de las vas areas, reversible, crnicas y que cursan con hiperreactividad bronquial que ocasiona bronquiocontriccion que puede ser prevenidas y es tratable farmacolgicamente. La inflamacin crnica determina hipertrofia e hiperplasia del musculo liso bronquial, aumento del tono parasimptico que incrementa la bronquio constriccin, infiltracin celular, liberacin de cito quina con dao y perdida del epitelio est perdida de epitelio ocasiona que los receptores de fibras c que den expuesto a las sustancias irritables que se cree que constituye la base de la hiperreactividad bronquial. Clasificacin: se identifican 2 grupos de medicamentos para el asma bronquial. *BRONCODILATADORES: se destacan los agonista 2 Salbutamol Terbutalina Salmeterol Xantina como la teofilina, anti - colinrgicos: bromuro de ipratropio *ANTIFLAMATORIO Cromoglicato de sodio, nedocromil sdico, glucocorticoides que pueden ser inhalados y sistmicos, antileucotrieno como el zileuton y el montelukast. Los broncos dilatadores son efectivos en revertir el broncoespamo de la fase temprana mientras que los antiinflamatorios como los glucocorticoides inhiben o previene la respuesta inflamatoria en ambas fases por lo tanto son tiles tanto en el tratamiento de la fase aguda como en la promocin de los sntomas. El resto de los antiinflamatorios es til para prevenir los sntomas. LOS AGONISTA BETA-ADRENERGICOS Pueden ser *selectivos que solo actan sobre los receptores beta2 siempre no se superen las dosis teraputica y encontramos de corta duracin a el salbutamol y terbutalina que se

utiliza en el control de los sntomas y de larga duracin el salmeterol que no es til en el broncoespamo agudo *no selectivo es decir estimulan receptores ,1,2como la adrenalina o 12 como isoproterenol hoy en da estn prcticamente en desuso por los sntomas colaterales especialmente cardiovasculares derivado de la falta de especificidad y adems por la escasa duracin del efecto. Existen abundante receptores 2 en el musculo liso de las vas areas su activacin origina broncodilatacion, vasodilatacin, inhibicin liberacin de mediadores, aumento del aclaramiento mucociliar entre otros efectos. Los agonista beta adrenrgicos relajan la musculatura lisa bronquial mediante la activacin adenilciclasa y la elevacin del AMPc intracelular, este mecanismo tiene una doble consecuencia en primer lugar la activacin de la protein-cinasaA y la fosforilacin de la quinasa de la cadena ligera de miosina la cual fosforilada es inactiva. En segundo lugar la disminucin de calcio libre intracelular en consecuencia abra una menor formacin del complejo calcio-calgomulina en ambas circunstancia habr una poca fosforilacin de la miosina y un menor acoplamiento actina-miosina. ACCIONES FARMACOLOGICAS Del agonista beta adrenrgicos tiles en el tratamiento del asma bronquial son: -Produce relajacin en las fibras lisa bronquial provocando bronco- dilatacin -Inhibe liberacin de mediadores de las inflamaciones de las clulas cebadas -Incrementa actividad mucociliar favoreciendo la excrecin del mucus. Se ha demostrado que a pesar de que los antagonista beta inhibe la liberacin de mediadores de la inflamacin su administracin no disminuye la hiperreactividad bronquial por esta razn se prefieren los antiinflamatorios para el tratamiento crnicos y los agonista beta se reserva exclusivamente para los sntomas. REACCIONES ADVERSAS Son consecuencia de su accin adrenrgicos y guarda administracin con la dosis y la va de administracin; las reacciones adversas ms frecuente estn: el temblor por estmulos de receptores beta2 localizado en musculo esqueltico, palpitaciones y taquicardia refleja por vaso dilatacin arterial tambin por estimulo de los receptores beta2 en el musculo liso vascular, nerviosismo y cefalea, estas reacciones son menores prcticamente indetectable si se administra adecuadamente por va inhalatoria a la dosis prescrita. Para los agonista beta 2 de larga duracin se habla de un incremento de riesgo de muerte por asma pero hay dificultades con la informacin de un ensayo clnico q deba aclarar esta situacin. USO TERAPUTICO Por su rapidez de accin eficacia y seguridad los agonista inhalatorio beta2-adrenergicos son idneo para el alivio inmediato del bronco espasmo por lo q constituye el tratamiento de

eleccin en las exacerbaciones agudas del asma tambin es til para prevenir la bronco constriccin inducida por ejercicio y otros estmulos lo que presenta una semi vida larga como el salbeterol q es til para el asma nocturna. Teofilina se emplea en medicina combinada con etilendiamina para incrementar su solubilidad y se conoce como aminofilina, hoy en da esta relegada como medicamento de segunda lnea por su caracterstica farmacocintica como tiempo de vida media muy variable, interacciones medicamentosas, reacciones adversas ms frecuentes y dependientes de la dosis. Su mecanismo de accin no es bien conocido y se plantea varios hiptesis para tratar de plantear sus acciones en el asma bronquial estas acciones farmacolgicas son:-relajacin en las fibras lisas bronquial es una accin ms dbil y de inicio ms lentos que los agonista beta2 inhalados. -Disminuye la liberacin de mediadores desde las clulas cebadas y eosinofilos sensibilizados -Incrementa la liberacin mucociliar -mejora la contractilidad del diafragma y la fatiga diafragmtica especialmente en paciente con EPOC. Posee adems efectos cardiovasculares -Estimula la contractibilidad cardiaca y se utilizo como inotrpico para ciertos casos de insuficiencias cardiacas pero en la actualidad se ha superado por otros agentes iono-trpicos y vasos dilatadores Efectos en el SNC Produce una activacin generalizada del SNC y esta administracin es de dosis dependientes tienen otros efectos farmacolgicos en el aparato digestivo como por ejemplos relaja la musculatura lisa de vas biliares lo q pueden ser til en el tratamiento del clico biliares. Estimula la secrecin gstrica de acido y pepsina lo que origina con frecuencia intolerancia gstrica. Dbil accin diurtica. Las reacciones adversas de la teofilina son frecuente y dependiente de la dosis con concentraciones plasmticas por debajo de 20ug/ml se producen efectos txicos leves a nivel gastro intestinal nauseas, vmitos, molestia epigstricas, diarreas SNC: vmitos. Irritabilidad, intranquilidad, insomnio, hipertermia, Cardiovascular: taquicardias Con concentraciones plasmticas por encima de 40ug/ml se producen reacciones adversas graves vmitos, deshidratacin, cuadro maniaco, alucinaciones, convulsiones, coma, arritmia. No se debe olvidar que la administracin rpida de la teofilina en menos de 20minutos puede ocasionar trastorno severo del ritmo cardiaco y muerte por eso se debe administrar siempre lentamente

INTERACCIONES Algunos factores son capaces de incrementar los niveles plasmticos de teofilina hasta niveles txicos como ocurre como infecciones virales, insuficiencia cardiaca, enfermedad heptica, anciano y obeso tambin pueden ocurrir interacciones por administracin conjunta con otros agentes como la Eritromicina, cimetidina, Ciprofloxacina y anticonceptivos orales. Otros factores hacen necesarios aumentar la dosis debido a un aclaramiento plasmtico ejemplo en los fumadores y en los nios y cuando se utiliza agente antiepilptico como fenobarbital y Fenitoina que son inductores enzimticos. La combinacin de Teofilina + agonista beta2 no es sinrgica en el asma bronquial Medicamentos de segunda lnea. Escaso margen teraputico. Necesidad de monitorizar niveles plasmticos. Dudas respecto al beneficio adicional que aportan sobre otros broncodilatadores beta adrenrgicos han relegado a la santina en la terapia del asma bronquial. La principal indicacin de los derivados de liberacin lenta de la teofilina es el tratamiento del asma nocturna aunque los corticoides inalados y los betas adrenrgicos de duracin prolongada son probablemente ms eficaces. algunos autores continan utilizando la teofilina de forma rutinaria para el tratamiento de las crisis agudas pero no est claro que sea una ventaja. El bromuro de Ipratropio es un antagonista inespecfico de los receptores muscarinicos M3, localizado en el musculo liso bronquial, provoca bronco dilatacin, disminuye la secrecin de mucus, e incrementa la actividad mucociliar estas acciones son menos potentes que la de los agonista beta 2, se ha sealado que tiene accin sinrgica con los agonista beta 2 que puede ser de utilidad clnica de ataque ligero, moderado o severo del asma bronquial y en pacientes con EPOC USOS TERAPEUTICOS. *En la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) *Pacientes asmticos que no responden a los agonista beta 2. *Es un medicamento de segunda lnea en el asma bronquial, es seguro y bien tolerado REACCIONES ADVERSA: Boca seca y en ocasiones irritacin farngea. Los efectos anti - colinrgicos son raros. El CROMOGLICATO DE SODIO, NEDOCROMIL SODICO, KETOTIFENO No tienen accin broncodilatadora disminuyen la hiperreactividad bronquial y su accin antiasmtica es eminentemente preventiva, el mecanismo de accin no se conoce bien, sus efectos profilcticos son consecuencias de la inhibicin de la descarga de mediadores de la inflamacin proveniente de diversos tipos celulares as como en la disminucin en el nmero de clulas infiltrantes se conoce que disminuye la respuesta a las fibras c a los irritantes

bronquiales ,inhibicin de las clulas de la citoquina de las clulas t y disminuye la migracin de neutrfilos , eosinfilos y monocitos. El CROMOGLICATO DE SODIO, NEDOCROMIL SODICO: Son frmacos seguros y los efectos adversos son pocos e infrecuente raramente se observan bronco espasmo , edema larngeo, cefalea, erupciones cutneas, nauseas las ms frecuente son la tos y la irritacin de las vas areas superiores el NEDOCROMIL SODICO tiene el inconveniente de tener un mal sabor KETOTIFENO por su accin antagonista de los receptores h1 de la histamina tiene una potente accin sedante de ser sedante se debe tener cuidado de no administrar con bebidas alcohlicas y otros sedantes tambin produce incremento del peso corporal por aumento del apetito. USOS TERAPEUTICOS Su indicacin es en la prevencin de los sntomas (intercrisi) se necesita de 6-8 semanas para obtener una buena respuesta luego no se debe desistir de su uso hasta que transcurra ese tiempo en el caso del ketotifeno tiene una accin antihistamnica h1 que lo hace til en el tratamiento de la rinitis alrgicas y en el asma bronquial solo se recomienda en nios pequeos que no puedan realizar la maniobra inhalatoria. Glucocorticoides se consideran la primera lnea del asma bronquial son los agentes antiinflamatorios ms potentes utilizados en la enfermedad son tiles tanto en el alivio de los sntomas como profilcticos y se pueden utilizar por va inhalatoria y sistmica. ACCIONES FARMACOLGICAS La utilidad de los frmacos en este grupo en el asma bronquial se explica por su accin antiinflamatoria: Disminuyen el acumulo de clulas inflamatoria sobre todo de eosinfilos, disminuyen la liberacin de mediadores de la inflamacin, disminuyen la permeabilidad vascular y restablecen respuestas de receptores beta 2 a sus agonista, por todo lo anterior disminuyen la edema de la mucosa, la secrecin de mucus y la broncoconstriccion. REACCIONES ADVERSAS Los glucocorticoides inhalados son bien tolerados, los efectos adversos que aparecen son la candidiasis oral y la disfona lo que se puede disminuir indicando al paciente enjuagarse bien la boca despus de cada inhalacin y con el uso del espaciador en los nios puede verse un retraso del crecimiento que solo acostumbra a repercutir en la talla final del adulto cuando las dosis son altas y los tratamiento muy prolongados , adelgazamiento y enrojecimiento de la piel en mujeres y ancianos con dosis alta y tratamiento prolongado . Durante la administracin de ciclos cortos de glucocorticoides por va sistmica no ms de 3 semana s y de 4 ciclos por aos no aparecen reacciones adversas serias las que aparecen son reversibles en su mayora , no se contraindica su uso en el embarazo y la lactancia en pacientes con asma bronquial puesto que la relacin beneficio- riesgo siempre es superior, los glucocorticoides inhalados ms empleados en los tratamiento prolongados del asma persistente son BECLOMETASONA , BUDESONIDA son los ms efectivos para el

tratamiento del asma disminuyen los sntomas ,el consumo de los agonistas inhalados, las exacerbaciones, los ingresos hospitalarios. USOS TERAPEUTICOS Estn indicados en el tto profilctico en asmas ligera-moderada

beta 2

Los glucocorticoides sistmicos se reservan para las exacerbaciones agudas y en el asma intensa crnica. FARMACOS RELACIONADOS CON LOS LEUCOTRIENOS Inhibidores competitivos de receptores cisteinicos: MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST Inhibidores de la 5 lipooxigenasa: ZILEUTON REACCIONES ADVERSAS Trastornos gastrointestinales, cefalea, eosinofilia, no emplear en embarazo y lactancia. USOS TERAPEUTICOS Prevencin de sntomas en pacientes mayores de 12 aos con asma leve o moderada. Uno de los motivos ms frecuente en la consulta es el CATARRO COMUN O RINITIS AGUDA CATARRAL que es una infeccin de las vas respiratorias altas causada por diferentes tipos de virus, el tratamiento est dirigido atenuar los diversos sntomas que los acompaa mediante el empleo de antitusivos, descongestionante nasal, expectorantes, mucoliticos. La tos es una respuesta fisiolgica normal por la que el organismo intenta defenderse de una posible agresin hacia el aparato respiratorio constituye un mecanismo de defensa que solo debe suprimirse en caso de tos seca y si aumenta en frecuencia y severidad por ejemplo si trastorna el descanso del paciente Los medicamentos antitusivos se clasifican en centrales: Opioide: Codena, Hidrocodeina No opioides: Dextrometorfan , adems de los antihistamnicos como la Difenhidramina y Trometasin Perifricos: actividad anestsicos local o analgsica as como los expectorantes MECANISMO DE ACCION La mayora de los antitusivos reducen la tos al inhibir el centro bulbar otros pueden reducirla indirectamente al fluidificar las secreciones facilitando su expulsin y otros la suprimen al inducir anestesia local la Codena y el Dextrometorfan son los principios bsicos que han demostrado eficacia en los ensayos clnicos y considerados como los frmacos de eleccin, se prefiere el Dextrometorfan por la menor capacidad de adiccin que la Codena.

REACCIONES ADVERSAS La Codena produce: somnolencia que se potencia si se consume conjuntamente con otro medicamento como antihistamnicos y ansiolticos, depresin respiratorias a dosis altas, en los lactantes la distribucin en SNC es mayor y puede provocar muerte sbita por depresin bulbar. CONTRAINDICACIONES Insuficiencia heptica y respiratoria. Reacciones adversas del el dextrometorfan son raras se ha reportado somnolencia, vrtigo, trastornos gastrointestinales, a pesar de que no se ha reportado depresin respiratorias a las dosis empleadas debe usarse con precaucin en pacientes con EPOC, crisis de asma. CONTRAINDICACIONES Insuficiencia heptica y respiratoria.
EVITAR LA COMBINACION DE ANTITUSIVO CON EXPECTORANTES PUES RESULTA IRRACIONAL.

EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS Su objetivo es facilitar la expulsin de secreciones respiratorias en enfermedades como. Bronquitis crnicas Asma bronquial Bronquiectasias

Pero no estn justificados en infecciones agudas, bacterianas o virales como el catarro comn. Los expectorantes estimulan el flujo de fluido respiratorio y facilitan movimientos de secreciones hacia la faringe por el movimiento ciliar para la mayora de ellos no existe ensayos clnicos convincentes acerca de su capacidad de inducir o mejorar la expectoracin. El agua es el mejor expectorante adems de no existir buenas evidencias de la eficacia del empleo de frmacos como la ipecacuana, sales de amonio, yoduros, guaifenesina, estos irritan la mucosa gstrica y son frecuentes las dispepsias y otros sntomas de irritacin gastrointestinal LOS MUCOLITICOS son los que modifican las caractersticas fsico qumicas de la secrecin traqueo bronquial y la expectoracin resulta ms cmoda de expulsar, su eficacia no est bien documentada de ellos el ms utilizado es el acetilcisteina USO TERAPEUTICO El acetilcisteina se emplea en las enfermedades respiratorias acompaadas de tos hmeda

REACCIONES ADVERSAS Estomatitis, somnolencia, nauseas, vmitos, rinorrea, cefalea, temblor, erupcin y escozor en el punto de inyeccin debe usarse con precaucin en pacientes con ulceras ppticas por el peligro de hemorragia gastrointestinal, tambin en asmtico por la posibilidad de que ocurra bronco espasmo

PLANTAS MEDICINALES ANTIASMATICOS: SABILA ANTITUSIGENO: EUCALIPTO, JENJIBRE EXPECTORANTES: AJO

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