Sunteți pe pagina 1din 4

12.

Stimulantele psihomotorii

Substanele din aceast grup cresc global activitatea sistemului nervos central. Ele stimuleaz activitatea mintal i pe cea motorie. De asemenea pot ameliora performanele diminuate de oboseal. La animalele de laborator provoac agitaie i cresc motilitatea spontan. Activitatea psihomotorie rmne coordonat chiar pentru dozele mari. Totui crete semnificativ riscul de erori. Modificrile electroencefalografice sunt asemntoare reaciei de trezire. Stimularea psihomotorie i ndeprtarea oboselii se datoreaz excitrii scoarei cerebrale, direct sau prin intermediul sistemului reticulat activator ascendent. Funciile neuronilor sunt crescute, dar metabolismul lor nu este ameliorat, rezultnd o acumulare excesiv de catabolii. Acestea determin caracterul nociv al abuzului de stimulante psihomotorii. Principalele grupe de substane cu efecte stimulante psihomotorii sunt amfetaminele i derivaii xantinici. Amfetaminele sau aminele de trezire sunt medicamente de sintez, asemntoare chimic efedrinei. Au efecte stimulante psihomotorii, anorexigene i simpatomimetice. Amfetamina (fenilizopropilamin) este un stimulant psihomotor cu aciune intens. Dup administrare intern efectul apare la circa l or i dureaz 5-8 ore, constnd, la om, n fenomene de excitaie psihic cu senzaie de minte proaspt, bun dispoziie, posibilitate de concentrare mrit, nevoie de a vorbi, activitate motorie sporit, diminuarea nevoii de somn i a duratei acestuia, micorarea apetit ului (efect anorexigen). Dozele mari pot mbunti randamentul sportiv (ndeosebi la nottori, alergtori, halterofili). Exist diferene individuale mari n rspuns, iar doza util poate varia de cteva ori. Efectele nervos centrale se datoreaz interveniei la nivelul sinapselor catecolaminergice centrale. Amfetamina favorizeaz eliberarea de catecolamine din terminaiile presinaptice, diminu recaptarea acestora din fant i inhib inactivarea acestora prin monoaminooxidaza intraneuronal. Stimularea psihomotorie corespunde creterii activitii sistemului reticulat activator ascendent, respectiv favorizrii procesului de vigilen. Reaciile de trezire, evideniate n comportament i electroencefalografic sunt amplificate, iar efectul barbituricelor, de deprimare a substanei reticulate, este antagonizat. Starea de alert a fost pus n legtur cu aciunea electiv asupra neuronilor noradrenergici, cu eliberare de noradrenalin la unele sinapse centrale. Euforia i alte simptome cu caracter emoional arat eliberarea probabil de dopamin la nivelul sistemului limbic. Anorexia s -ar datora

unei aciuni de eliberare a dopaminei, ndeosebi la nivelul centrului alimentaiei din hipotalamus. Amfetamina are efecte simpatomimetice indirecte, de exemplu crete presiunea arterial i provoac tahicardie. Pentru efectul stimulant psihomotor amfetamina poate fi folosit n situaii deosebite ce impun creterea performanelor psihomotorii i ndeprtarea oboselii. Poate fi de asemenea util n narcolepsie, sindromul hiperkinetic la copii, ca medicaie adjuvant n parkinsonism (la persoanele ce nu suport levodopa), n unele crize epileptice de mic ru", n enurezisul nocturn (unde acioneaz prin diminuarea profunzimii somnului i creterea tonusului sfncterului vezical). Folosirea clinic este deseori nsoit de efecte nedorite, uneori severe, unele se datoreaz stimulrii centrale excesive: anxietate, tremurturi, insomnie, somn neodihnitor; altele sunt de tip simpatomimetic: hipertensiune arterial, palpitaii, dureri anginoase, flatulen, constipaie. Curele prelungite cu doze mari duc la scderea performanelor prin acumularea fenomenului de oboseal. Pot apare tulburri de comportament cu caracter depresiv, anxietate, nelinite, senzaie de depersonalizare i alterarea percepiei, ajungndu-se n final la un sindrom psihotic de tip schizofrenie paranoid. Abuzul cronic dezvolt toleran i dependen. Comportamentul este dominat de preocuparea de a obine droguri, concomitent cu degradarea progresiv a personalitii. Dependena fizic este slab, ntreruperea brusc a tratamentului determin somn prelungit, hiperfagie, eventual stare depresiv. Intoxicaia acut cu amfetamin se caracterizeaz prin simptome vegetative (hipertensiune arterial, paloare, dureri anginoase, aritmii, frisoane, sudoraie) i reacii psihotice de tip paranoid. Tratamentul intoxicaiei acute este simptomatic - sedare prin hipnotice, combaterea fenomenelor psihotice prin neuroleptice, diminuarea reaciilor de tip simpatic prin -adreno litice. Trebuie, de asemenea, favorizat eliminarea toxicului prin forarea diurezei (furosemid, manitol) i acidifierea urinei (clorur de amoniu). Utilizarea amfetaminei pentru dopaj de ctre sportivi prezint riscuri ce depesc cu mult eventualul bene ficiu, ndeprtarea oboselii favorizeaz prelungirea excesiv a efortului, iar stimularea simpatic favorizeaz apariia hipertermiei. Epuizarea extrem a rezervelor poate determina prbuirea neuroendocrin. Dexamfetamina i metamfetamina sunt derivai de amfetamin cu efecte stimulante psihomotorii comparabile dar cu efecte secundare mai slabe. Metilfenidatul este stimulent psihomotor i simpatomimetic modest. O serie de substane cu structur chimic relativ asemntoare amfetaminei au proprieti anorexigene. Administrate la obezi sub diet hipocaloric, determin scdere ponderal progresiv, ns eficacitatea tratamentului este limitat de instalarea dup 6 -8 sptmni a toleranei. Efectul anorexigen se datoreaz n principal unei aciuni specifice de tip dopaminergic sau serotoninergic la nivelul centrilor alimentaiei sau saietii din hipotalamus, cu diminuarea consecutiv a impulsurilor ce comand actul de a mnca i apariia mai rapid a senzaiei de saietate. Reaciile adverse de tip amfetaminic, ndeosebi riscul de tulburri psihice, limiteaz mult utilitatea terapeutic. Amfepramona este un anorexigen activ, stimulent psihomotor moderat i simpatomimetic slab. Anorexigene mai recente sunt mefenorexul, cathina, fentermina, fenmetrazina i fendimetraizina cu structur i efecte farmacodinamice asemntoare amfetaminei dar efecte adverse mai reduse.

Fenfluramina, de asemenea asemntoare structural amfetaminei acioneaz la nivelul centrului saietii din hipotalamus favoriznd medierea serotoninergic. Cafeina, teofilina i teobromina sunt alcaloizi cu structur metilxantinic, care se gsesc ntr-o serie de plante, n principal Coffea arabica (cafea), Thea sinensis (ceai) i Theobroma cacao (cacao). Au proprieti stimulante psihomotorii, stimulente miocardice, diuretice i bronhodilatatoare, diferite ca intensitate n funcie de compus. Cafeina sau cofein (1-3-7-trimetilxantin) se gsete n principal n boabele de cafea i n frunzele de ceai. Cafeina este un stimulant psiho motor de intensitate moderat, efect care se menine pn la 8 ore. Dozele obinuite 100 - 200 mg - provoac senzaie de vioiciune, atenueaz oboseala, cresc capacitatea de efort intelectual i fizic. Performanele psihomotorii pot fi ameliorate (nu i cele care presupun activiti motorii de mare finee). Alte aciuni farmacodinamice sunt: stimularea respiraiei deprimate (de exemplu n intoxicaia alcoolic acut) cu creterea minut -volumului respirator; stimularea contraciei cardiace nsoit de creterea consumului de oxigen; vasodilataie arteriolar cu scderea rezistenei periferice, uneori creterea fluxului coronarian, vasoconstricie n teritoriul cerebral; stimularea secreiei gastrice clorhidropeptice; uor efect diuretic prin creterea circulaiei renale i inhibarea reabsorbiei tubulare a srii. Efectele cafeinei sunt rezultatul unor aciuni directe i indirecte, consecutive eliberrii de adrenalin i noradrenalin de ctre sistemul simpato -medulo-suprarenal. Stimularea psihomotorie se datoreaz probabil, creterii proceselor excitatorii la nivelul scoarei cerebrale. Concentraiile mari de alcaloizi xantinici provoac o mrire a cantitii de AMPc din celule, ca urmare a inhibrii fosfodiesterazei (enzima responsabil de inactivarea adenilatului ciclic). La concentraii apropiate de cele terapeutice, cafeina (ca i teoflina) antagonizeaz competitiv aciunile adenozinei (metabolit fiziologic cu funcii multiple). De asemenea, cafeina elibereaz ioni de calciu din citoplasm reticulului sarcoplasmic, ceea ce explic favorizarea contraciei muchilor striai. Nu este clar apreciat relaia dintre aceste aciuni metabolice i efectele farmacodinamice. Cafeina, administreaz oral sau n injecii subcutanate, se absoarbe bine. Se distribuie n tot organismul. Realizeaz concentraii mari n sistemul nervos. Este epurat prin metabolizare hepatic. Excreia de acid uric nu este crescut. Pentru aciunea excitant central cafeina este indicat limitat n tratamentul intoxicaiei acute cu buturi alco olice (100 - 500 mg o dat subcutanat). De asemenea poate fi util pentru tratamentul migrenei i a altor tipuri de cefalee vascular, unde beneficiul se datoreaz vasoconstriciei n teritoriul carotidei. Pentru aceast aciune este avantajoas asocierea cu ergotamina (creia i favorizeaz absorbia intestinal) preparatul Cofedol. O serie de buturi stimulante sunt active prin cafeina. O ceac de cafea tare conine aproximativ 100 mg cafeina. Abuzul de cafea provoac un grad de toleran cu fenomene uoare de dependen. Cantitile mari pot produce nervozitate, insomnie, tremor, palpitaii i tahicardie sau extrasistole, uoar cretere a presiunii arteriale, pirozis i alte fenomene de iritaie gastric. Este posibil favorizarea procesului aterogen. Cafeaua este contraindicat n cardiopatiile ischemice, n aritmiile cardiace, la ulceroi, la persoanele care au insomnie, la copii (la care efectul excitant este marcat). Cocaina, un alcaloid cu structur esteric ce se gsete n Erythroxylon coca, la doze mici are efecte stimulante psihomotorii cu euforie, creterea vigilenei i diminuarea

senzaiei de oboseal. Efectele sunt puse pe seama capacitii compusului de a mpiedica recaptarea mediatorilor adrenergici, cu creterea disponibilului acestora la nivelul sinapselor adrenergice centrale. Substana nu este folosit sistemic datorit riscului mare de reacii adverse (a se vedea 10.2. Anestezicele locale cu structur esteric).