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Formas Farmacuticas Plsticas ou SemiSlidas

3.2 FORMAS PLSTICAS OU SEMI-SLIDAS So formas farmacuticas consistentes e pegajosas de aparncia translcida ou opaca, destinadas aplicao na pele ou mucosas. As indicaes dependem do grau de absoro percutneo. Para ao tpica epidrmica destacam-se as aes emoliente, antimicrobiana, desodorizante, protetora etc. Para ao tpica endodrmica destacam-se as aes antiinflamatria, anestsica local e antimictica. Para ao hipodrmica destacam-se antiinflamatrios, anestsicos locais, hormnios. Outras formas plsticas incluem supositrios, vulos e velas (descritos no item 3.2.3.3), que apresentam consistncia mais firme e so destinados respectivamente mucosa retal, vaginal e uretral. 3.2.1 Penetrabilidade percutnea A penetrabilidade percutnea das formas semi-slidas depende de fatores intrnsecos e extrnsecos. Entre os fatores intrnsecos destacam-se o coeficiente de partio, coeficiente de difuso, solubilidade e peso molecular do frmaco, todos decisivos para a penetrabilidade. No que diz respeito aos fatores extrnsecos destacam-se a temperatura, aspectos anatomo-fisiolgicos (rea aplicada, tipo de pele*, etc.), forma de aplicao (massagem, iontoforese etc) e forma farmacutica. *O tipo de pele determina o grau de hidratao, espessura e constituio da emulso epitelial, pode depender de fatores como idade, hereditariedade, dieta, medicao e patologias. No que diz respeito forma farmacutica, destacam-se como fatores positivos para a penetrao percutnea: O poder oclusivo das substncias graxas ou oleosas aumenta a hidratao da pele e absoro; Bases nas quais o frmaco pouco solvel aumentam a cedncia do mesmo para a pele; Uso de promotores de absoro (Dimetilsulfxido-DMSO, dimetilformamida-DMF, dimetilacetamida-DMA, uria, propilenoglicol, tensoativos); Uso de substncias altamente higroscpicas tendem a aumentar o contedo de gua na pele, facilitando a absoro de frmacos hidroflicos (aninicos, catinicos e no-inicos); Uso de bases contendo leos de origem animal (lanolina, espermacete) apresentam maior afinidade com a emulso epidrmica e viabilizam a absoro. 3.2.2 Classificao das formas semi-slidas As formas semi-slidas so classificadas sob vrios critrios, incluindo penetrabilidade, caractersticas fsico-qumicas e fsicas. Quanto penetrabilidade as formas semi-slidas podem ser: epidrmicas, endodrmicas ou diadrmicas. Quanto s caractersticas fsico-qumicas as formas plsticas podem ser do tipo soluo (pomadas, gis, vulos e supositrios), suspenso (pastas) ou emulso (cremes), caractersticas determinantes na tcnica de preparo das pomadas. Quanto s caractersticas fsicas, ou aspecto, as formas semi-slidas so classificadas em: Pomadas propriamente ditas hidrfobas: So formas semi-slidas translcidas, pegajosas e consistentes que absorvem pouqussima gua , compostas de mistura de hidrocarbonetos lquidos e slidos; ceras, silicones ou outras substncias graxas, as quais so submetidas fuso. Pomadas propriamente ditas hidrfilas: so formas miscveis com a gua, compostas por uma mistura de polmeros hidrfilos (PEG) de pesos moleculares distintos (PEG 400 + PEG 4000). So consistentes, removveis com gua e de aparncia translcida. Pastas: so formas farmacuticas de consistncia semi-slida, que encerram boa proporo de partculas slidas insolveis (~20-50%). Eficazes para absorver secrees de leses. So formuladas com excipientes de caractersticas graxas ou aquosas e destinadas aplicao na pele ou mucosas. Cremes e loes: so formas emulsionadas de aparncia opaca, cuja viscosidade depende da composio e do tipo de fase externa; cremes O/A (hidrfilos) so em geral menos viscosos que os A/O (hidrfobos). O = leo e A=gua. Gis: sistemas semi-slidos constitudos por uma matriz polimrica (natural ou sinttica) dispersa em fase lquida (gua ou leo de parafina). Gel hidrfilo (gua e polmeros); gel hidrfobo (leo mineral e PEG). Gel hidrfobo pode ser classificado como pomada hidrfoba. 3.2.3 Preparao de formas plsticas As formas plsticas (semi-slidas) podem ser obtidas por dissoluo ou disperso mecnica, com ou sem fuso dos componentes slidos em veculos apropriados. Os princpios seguidos no preparo das diferentes formas lquidas (solues, suspenses e emulses) so tambm vlidos para formas plsticas dos tipos soluo, suspenso e emulso. Assim sendo, as tcnicas a serem empregadas dependero no s das caractersticas fsico-qumicas dos frmacos e coadjuvantes, como tambm do veculo. O veculo deve ter consistncia adequada (boa espalhabilidade), ser bem tolerado, no apresentar incompatibilidades, apresentar cedncia adequada a cada tipo de frmaco para melhor permeao, ser estvel, ser preferencialmente lavvel e esterilizvel. Os veculos podem ser constitudos por componentes: A) HIDRFOBOS Ceras: so usadas para aumentar a consistncia das pomadas, e embora no lavveis, podem absorver gua. Em geral, apresentam poucas incompatibilidades. Como 67 Este material deve ser utilizado apenas como parmetro de estudo deste Programa. Os crditos deste contedo so dados a seus respectivos autores exemplos cita-se a lanolina, cera de abelhas, cera de cacau, espermacete e palmitato de cetila. Hidrocarbonetos: so bases oclusivas, inibindo a evaporao normal da pele. No absorvem e no so lavveis com gua, apresentam muito pouca incompatibilidade e elevada estabilidade qumica. Parafina (derivado de hidrocarboneto de alto PM) e vaselina pastosa (derivado de PM intermedirio) so emolientes e espessantes, sendo que a parafina tem emprego como endurecedora de supositrios. J o leo mineral, vaselina lquida ou parafina lquida possuem cadeia menor e so usados para diminuir a consistncia de formas plsticas em geral (inclusive como amolecedores de supositrios e vulos). Silicones: so bastante estveis e fisiologicamente inertes, usados quando se pretende obter frmulas altamente hidrfobas. B) HIDRFILOS Polietilenoglicis (PEGs): a consistncia adequada determinada pela mistura de polmeros slidos e lquidos (PEG 4000 e PEG 400, Carbowax). Possuem boa aderncia, boa espalhabilidade, no so oclusivos, podem ser misturados a vaselinas,

lanolinas e leos vegetais. So estveis, lavveis com gua, incompatveis com vrios conservantes. Produtos minerais: so partculas inorgnicas finamente divididas que formam sistemas coloidais liofbos (gis). Exemplos: bentonita e dixido de silcio (Aerosil). Derivados de celulose: so polmeros orgnicos hidroflicos utilizados como agentes doadores de consistncia em gis tpicos (lifilos). steres de celulose como metilcelulose (MC), hidroxietilcelulose (HEC), carboximetilcelulose (CMC) e seu sal sdico (CMC-Na), bem como outros polmeros orgnicos, tais como alginato de sdio, PVA, cido poliacrlico (Carbopol), so exemplos de componentes utilizados em veculos para gis, que geralmente integram 80 a 98% de gua. So todos lavveis com gua; podem deixar resduo slido na pele e apresentam vrias incompatibilidades. C) EMULSIONADOS Emulses A/O: agentes espessantes e emulsificantes, como monoestearato de glicerila, colesterol e lcool cetlico podem ser adicionados para aumentar a estabilidade. Destaque para o Cold Cream, que forma um filme protetor sobre a pele diminuindo a evaporao de gua. Emulses O/A: so mais empregadas devido a vantagens como fcil remoo da gua. Formam um filme na superfcie da pele quando a gua evapora. Destaque para diadermina, com elevado poder desengordurante. Entre os agentes espessante s temos o cido esterico saponificado, e ceras auto-emulsionveis base de lcool cetlico e estearlico associadas a tensoativos. Outros componentes usualmente empregados em formas plsticas incluem umectantes, conservantes, antioxidantes e, eventualmente, corantes e aromatizantes. 3.2.3.1 Gis Os gis so formas farmacuticas ou cosmticas obtidas a partir da hidratao de alguns compostos orgnicos macromoleculares ou de compostos inorgnicos gelificantes. So preparaes livres de gorduras (oil-free)*, cujo teor de gua bastante elevado, sendo em geral facilmente lavveis. Estas caractersticas fazem dos gis produtos de consumo em expanso. Entre as desvantagens destacam-se a baixa penetrabilidade percutnea (exceto gis transdrmicos**) e maior susceptibilidade contaminao microbiana, fato tambm relacionado ao elevado teor de gua (80 a 98%). Dependendo do tipo de agente gelificante os gis podem ser lifilos (polmeros hidroflicos) ou lifobos (argilas, bentonita). Do ponto de vista fsico-qumico os gis so considerados disperses coloidais, em geral liflas, transparentes e tixotrpicas***. *OLEOGIS: so produtos contendo 90 a 95% de leo, espessados por agentes gelificantes no-hidrossolveis, como por exemplo slicas e argilas. Assemelham-se s pastas, mas so mais fluidos. **GIS TRANSDRMICOS: so, na verdade, microemulses de uma fase hidrossolvel, que o gel aquoso de polaxamer 407 (20 a 40%), e de uma fase lipossolvel composta de uma soluo de lecitina granulada e palmitato de isopropila. O Pluronic Lecithin Organogel (PLO) uma microemulso lipossomal fosfolipdica empregada para administrao de frmacos via transdrmica. **TIXOTROPIA: fenmeno associado diminuio da viscosidade do sistema provocado por foras mecnicas, sendo, porm, reversvel quando em repouso. I) Os componentes usuais Os principais coadjuvantes tcnicos na formulao de gis so: gelificantes, umectantes, conservantes, antioxidantes e agentes quelantes entre outros. O termo gelificante refere-se aos espessantes utilizados na elaborao de gis, ou seja, os veculos hidrfilos. Em geral so polmeros que possuem a propriedade de, quando em soluo aquosa, aumentar a viscosidade do sistema, quer diretamente ou aps sua neutralizao. Quanto estrutura coerente de gel, os gelificantes podem formar gis de esqueleto coloidal linear (polmeros derivados de celulose), esqueleto coloidal laminar (argilas) ou esqueleto esfero-coloidal (dixido de silcio de alta disperso). a) Gelificantes: entre os principais gelificantes destacam-se: Carbmeros: polmeros sintticos do cido poliacrlico solveis em gua (ex.: Carbopol, Synthalen). Adquirem maior consistncia com a neutralizao das cargas superficiais (viscosidade ideal pH 6-8). Concentrao usual : 0,5-1,5%. Hidroxietilcelulose (HEC): um polmero derivado da celulose, no-inico (Natrosol, Cellosize), disponvel em diversos graus de peso molecular. compatvel com eletrlitos e possui menor sensibilidade ao pH do meio. Como vantagens, destacase a facilidade de disperso, a qual pode ser obtida sob agitao em gua fria. Porm a formao da estrutura coerente do gel (rede) ocorre mais rapidamente com aquecimento. Como desvantagem apresenta maior risco de contaminao microbiana. Concentrao usual 1,0-3,0%. b) Umectantes: so utilizados para evitar a perda de gua da formulao, conferindo ao gel maior elasticidade (melhor espalhamento). Entre os mais utilizados temos a glicerina, o propilenoglicol e o sorbitol. A concentrao usual gira em torno de 5%. c) Outros coadjuvantes Especialmente para gis o uso de conservantes indispensvel formulao, principalmente de gis obtidos com geleificantes naturais, j que apresentam grande susceptibilidade ao desenvolvimento microbiano. Parabenos, imidazolidiniluria (germal 115) e 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano (Bronidox L) so alguns dos mais utilizados. Os agentes quelantes so particularmente importantes para os gis, pois inativam por complexao metais pesados e alcalinos terrosos, bem como potencializam a ao de alguns antimicrobianos. Entre os problemas causados por estes metais nas formulaes destacam-se: Reao com nions, levando precipitao; Oxidao de corantes e essncias; Inativao de antimicrobianos. II) Produo de gis A fase mais crtica na preparao de gis refere-se hidratao do polmero. Esta deve ser feita de modo criterioso e gradual. A adio de excesso de gua pode levar formao de grumos que dificultam a disperso mecnica de forma a comprometer a homogeneidade ou a uniformidade da formulao. A adio de outros adjuvantes (ex.: solubilizantes), bem como o acerto de volume e pH, devem ser feitos s aps a homogenizao (uniformizao) parcial do veculo.

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