Tabletas Relajante muscular no sedante (Tiocolsicsido) COMPOSICIN: Cada Tableta de TIOCOLSID contiene 4 mg de tiocolchicsido.

DESCRIPCIN: TIOCOLSID es un relajante muscular de accin central no sedante, derivad o semisinttico del colchicsido, del cual difiere por la sustitucin de un grupo meto xi por un grupo tiometil. PROPIEDADES Y FARMACODINAMIA: El entendimiento completo del mecanismo de accin de l tiocolchicsido es an motivo de investigacin. Sin embargo, se ha establecido que e l principal mecanismo de accin del tiocolchicsido es mediante su unin selectiva de los receptores GABA y su consecuente activacin, lo cual ocasiona un efecto relaja nte muscular y un efecto analgsico a nivel central. El tiocolchicsido interacta esp ecialmente con la subpoblacin A de receptores GABA. Igualmente se ha establecido que el tiocolchicsido podra interactuar con otras subpoblaciones diferentes de rec eptores, como por ejemplo, los receptores de glicina y con otros tipos de recept ores, cuya naturaleza permanece por elucidar. Se han demostrado los siguientes e fectos farmacolgicos con tiocolchicsido: accin relajante del msculo esqueltico, activ idad antiinflamatoria, efecto analgsico y actividad anestsica a nivel local. Otros beneficios clnicos que se logran con tiocolchicsido en el tratamiento del espasmo muscular son: mejora del dolor en reposo, mejora del dolor al movimiento pasivo y activo, mejora de la limitacin funcional, mejora de la postura antlgica y coadyuvan te en la recuperacin en post-operatorio de ciruga ortopdica. Comparativamente con o tros relajantes musculares, algunos estudios han demostrado que tiocolchicsido pr esenta una mayor efectividad en el alivio del espasmo muscular y en la mejora del dolor. Estudios han reportado que el tiocolchicsido presenta una incidencia de e ventos adversos sedantes similar a la reportada en el grupo placebo y significat ivamente menor en comparacin con otros relajantes musculares. FARMACOCINTICA: Se estima que la absorcin del tiocolchicsido inicia en un tiempo me nor a 3 minutos, lo cual indica que su absorcin inicia a nivel gstrico. La absorcin es entonces rpida y se logran concentraciones mximas (Cmx) en un tiempo mximo (Tmx) de 0,5 a 1 horas. Luego de la administracin oral de 8 mg, la Cmx fue de 104 ng/mL. El rea bajo la curva luego de la administracin de una tableta de 8 mg fue de 195 ngxhr/mL. La distribucin del frmaco hacia los tejidos tambin es rpida y se calcula q ue el volumen aparente de distribucin puede corresponder a mnimo 30,3 litros. El t iocolchicsido presenta una unin a protenas del 13% y se une principalmente a la albm ina. La vida media de eliminacin plasmtica oscila entre 2 y 6 horas aunque algunos estudios reportan que podra llegar a ser incluso de 7,7 horas. Se estima que el principal mecanismo de eliminacin del frmaco es extra-renal. Del total de frmaco ra dioactivamente marcado, el 81,7% se recuper por las heces durante un periodo de d osificacin de 5 das, mientras que el 15,7% fue recuperado a travs de la orina. El m etabolismo del tiocolchicsido origina tres metabolitos principales: M1 (3-O-aglic ona glucoronizada), M2 (aglicona-tiocolchicsido) y M3 (di-metiltiocolchicina). Lo s metabolitos M1 y M2 se encuentran en plasma, orina y en heces, mientras que el metabolito M3 nicamente se ha identificado en heces. Estudios experimentales han demostrado que el metabolito M1 tiene una actividad relajante muscular similar a la del tiocolchicsido, mientras que para el metabolito M2 no se identific activi dad significativa. El metabolito M1 aparece rpidamente en plasma (Tmx = 1 hora) y presenta una vida media de eliminacin terminal de 7,3 horas. INDICACIONES: TIOCOLSID est indicado como relajante muscular de accin central. Estu dios han demostrado que el tiocolchicsido es efectivo en el alivio sintomtico y me jora del espasmo muscular en pacientes con dolor lumbar. Igualmente, ha demostrad

o su utilidad clnica en la mejora del espasmo muscular en pacientes con afecciones reumticas, en traumatismos y/o posoperatorio. Tambin ha demostrado su utilidad en espasmo cervical (tortcolis), cervicobraquialgia, espasmo muscular de cintura es cpulo-humeral, espasmo muscular de columna dorsal y en espasmo muscular asociado con afecciones de miembros inferiores. EVENTOS ADVERSOS: TIOCOLSID es un medicamento seguro y bien tolerado. No se han r egistrado eventos adversos significativos a nivel de los exmenes bsicos de laborat orio, durante el periodo de seguimiento en los estudios realizados. Algunos de los eventos adversos ms frecuentemente reportados son: Cefalea, dispep sia, epigastralgia, pirosis, alteracin en la consistencia de las heces y/o diarre a. Otros eventos reportados son: Reacciones de fotosensibilidad, reacciones alrgicas (eritema, rash, dermatitis, prurito, urticaria, angioedema, broncoespasmo y exc epcionalmente shock anafilctico), fotofobia, dolor abdominal, nuseas, vmito, altera ciones de la presin arterial (hipotensin), menorragia, parestesias, sequedad de bo ca, incremento de la salivacin, estreimiento, fasciculaciones, incontinencia urina ria, rubor facial y visin borrosa. Tambin se ha reportado somnolencia, cansancio, insomnio y mareos pero con una incidencia similar a la reportada en el grupo pla cebo y significativamente menor en comparacin con otros relajantes musculares. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe tener precaucin o evitar el uso de TIOCOLSID en pacientes con alteracin de la funcin renal y/o heptica. TIOCOLSID puede producir reacciones de fotosensibilidad, por lo tanto no es recomendable la exposicin sola r mientras se ingiere el medicamento. Se recomienda reducir la dosis en caso de diarrea. CONTRAINDICACIONES: TIOCOLSID est contraindicado en pacientes con hipersensibilida d al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto, o con ante cedentes de hipersensibilidad a la colchicina u otras sustancias qumicamente rela cionadas. Aunque no se han observado efectos teratognicos en animales de experime ntacin, no se disponen de estudios adecuados en humanos; se debe tener presente q ue los estudios en animales no siempre predicen los posibles efectos en humanos, por lo cual se contraindica su uso durante el embarazo y la lactancia. Tampoco debe emplearse en menores de 18 aos. Igualmente, se contraindica su uso en pacien tes con miastenia gravis, parlisis flcida o hipotona muscular. Estudios experimenta les realizados con tiocolchicsido han sugerido que podra tener algn grado de riesgo convulsivante; los estudios sugieren que esta posible actividad epileptognica po dra ser debida a la interferencia con los receptores inhibitorios a nivel del sis tema nervioso central, especialmente los receptores GABAA. Efectivamente, estos ensayos experimentales plantean una nueva hiptesis y postulan que el tiocolchicsid o a nivel cerebral podra ejercer una accin directa o indirecta de inhibicin de la t ransmisin GABArgica (al unirse a los receptores GABAA), lo cual podra representar a lgn riesgo en determinados pacientes. Se han descrito casos aislados de sndrome co nvulsivo en pacientes con antecedente de enfermedad convulsiva. Por lo anterior, no se recomienda el uso de TIOCOLSID en pacientes con diagnstico o antecedente de enfermedad convulsiva, pacientes con lesin cerebral, alteracin de la permeabilida d de la barrera hemaoenceflica o en aquellos con factores de riesgo o predisposic in a desarrollar sndrome convulsivo. INTERACCIONES: Se ha establecido que dadas las propiedades de unin a las protenas plasmticas y a las clulas del compartimiento sanguneo por parte del tiocolchicsido, se estima una baja probabilidad de presentar desplazamiento de sus sitios de unin por causa de interacciones con otros frmacos. DOSIFICACIN: La dosis usual recomendada de TIOCOLSID es de 4 a 8 mg 2 veces al da, va oral. TIOCOLSID puede ser administrado luego de las comidas.

PRESENTACIN: TIOCOLSID caja por 20 tabletas de 4 mg en blster (Reg. San. INVIMA 200 8-0008887). GALENO www.galeno.com.co Para mayor informacin y/o reportes de Farmacovigilancia: e-mail Direccin Mdica: javier.castillo@galeno.com.co Lnea servicio al cliente: 018000-110028 PBX: 3647500 Bogot, D.C., Colombia