ANTIINFLAMATOARE

Capitolul de fa va analiza antiinflamatoarele cu cele dou mari grupe ale sale: steroidiene i nesteroidiene. Antiinflamatoarele sunt medicamente simptomatice, care nu acioneaz asupra cauzei inflamaiei. Ele sunt indicate atunci cnd inflamaia, proces normal de aprare fa de agresiuni, devine suprtoare, n special din cauza durerii pe care o provoac. Acestea se administreaz pe cale oral, injectabil sau local. Steroidienele i nesteroidienele au unele efecte nedorite comune: agresivitatea fa de mucoasa stomacului (mai ales cele nesteroidiene), riscul de gastrit, chiar de ulcer, diminuarea rezistenei la infecii (mai ales n cazul steroidienelor). Pentru a limita manifestarea reaciilor adverse, se recomand ca tratamentul cu medicamente antiinflamatoare s fie de scurt durata (3-5 zile), s fie respectate schemele i dozele de administrare, restriciile sau recomandrile alimentare i/sau medicamentoase indicate de ctre medic sau farmacist. Ele sunt folosite deseori pentru a ngriji inflamaiile legate de afeciuni osteoarticulare reumatisme, traumatisme -, dar acioneaz i asupra febrei i a unui numr mare de dureri: de cap, de ciclu. Astfel ele blocheaz formarea prostaglandinelor, substane naturale al cror nivel crete atunci cnd exist o inflamaie sau durere. Putem spune c unele dintre cele mai prescrise i utilizate medicamente sunt cele antiinflamatoare. Acestea sunt antiinflamatoare nesteroidiene (acid acetilsalicilic, ibuprofen, diclofenac, nimesulid, celecoxib etc.) i antiinflamatoare steroidiene, cunoscute i sub numele de corticosteroizi (prednison, hidrocortizon, dexametazona etc), derivai sintetici ai corticosteroizilor naturali, hormoni secretai de glandele suprarenale. Cele dou grupe de antiinflamatoare au cteva reacii adverse comune, dar care sunt mai potenate n cazul corticosteroizilor: afectare gastric: grea, vom, ulceraii gastrice pn la hemoragii digestive. Protecia gastric poate fi rezonabil obinut prin administrarea medicamentului dup ce se servete masa i, eventual, asociat cu un protector gastric (nhibitor de secreie gastric), retentie hidrosalin cu consecine nedorite: hipertensiune arterial, insuficien cardiac.

2.2 Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) Reprezint un grup heterogen de substane adesea nenrudite chimic. Ele fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamatoare, la care predomin efectul antiinflamator ce acioneaz asupra unor etape ale procesului inflamator.

Spectrul de aciune este destul de variat, astfel antiinflamatoarele nesteroidiene pot fi utilizate n: reumatisme inflamatorii (artroze, tendinite, dureri i inflamaii postoperatorii); afeciuni care evolueaz cu inflamaie, durere sau febr (otite, abcese dentare, nevralgii, dureri menstruale, afeciuni la nivelul ochiului); profilaxia accidentelor ischemice cerebrale i cardiace (indicaii particulare ale acidului acetilsalicilic, care administrat oral n doze reduse are efect anticoagulant i antitrombotic) etc. Antiinflamatoarele nesteroidiene pot fi condiionate sub form de comprimate, pulberi i comprimate efervescente, supozitoare, creme, geluri, unguente, sprayuri pentru uz local, colire, fiole injectabile, i ropuri (ibuprofen). Se gsesc disponibile ca atare sau n combinaii cu alte substane medicamentoase: analgezice (cafeina, codeina, paracetamol) sau decongestionante (pseudoefedrina). Reacii adverse ale AINS. - la nivelul tractului gastro intestinal: fenomele de iritaie gastric (epigastralgii, gastrit, ulcer gastric, hemoragie digestiv superioar, perforaie gastric, stenoze gastrice); - la nivelul aparatului cardiovascular: creterea tensiunii arteriale (datorit reteniei hidrosaline);

- la nivelul aparatului respirator: bronhoconstricie, inducerea sau agravarea unui astm bronic; - toxicitate hepatic (pronunat la paracetamol); - infertilitate masculin (prin afectarea mobilitii spermatozoizilor). S-a constatat ca administrarea antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS) indiferent de indicaie, cresc riscul apariiei disfunciei erectile n special la brbaii cu vrsta medie i la cei de vrsta a treia. Cercetrile precedente au observat c disfuncia erectil este urmarea efectului bolii (artrita), dar nu s-a putut dovedi dac AINS, folosite frecvent n tratamentul artritei au un astfel de efect secundar asupra funciei sexuale. Prezena artritei fr consumul cronic de AINS a crescut riscul disfunciei erectile doar cu 30%, ceea ce sugereaz c AINS sunt de cele mai multe ori responsabile pentru disfuncia erectil n cazul artritei. Antiinflamatoarele
nesteroidiene i ulcerul gastroduodenal .

Ulcerul gastroduodenal

este o afeciune frecvent a stomacului i duodenului (prima poriune a intestinului subire) caracterizat prin leziuni ulcerative ale mucoasei acestora ce pot ns - n stadii mai avansate - s depeasc grosimea mucoasei devenind chiar perforante (traverseaz ntreaga grosime a peretelui stomacului sau duodenului) sau penetrante n organele din jur (frecvent pancreas, pedicul hepatic, etc.), pot eroda vase sanguine genernd sngerri i alte tipuri de complicaii. Manifestrile bolii ulceroase sunt: - dureri i arsuri n epigastru i chiar tot etajul abdominal superior ( n capul pieptului") - inapeten - vrsturi - scdere n greutate fatigabilitate, etc. n majoritatea cazurilor boala ulceroas este cauzat de Helicobacterpylori, un germen al mucoasei gastrice i duodenale. Contraindicaii ale AINS - pacieni cu insuficien renal (scad perfuzia renal i rata filtrrii glomerulare); - pacieni cu insuficien hepatic; - pacieni cu astm bronic. Reacii adverse ale AINS. - la nivelul tractului gastro intestinal: fenomele de iritaie gastric (epigastralgii, gastrit, ulcer gastric, hemoragie digestiv superioar, perforaie gastric, stenoze gastrice);

- la nivelul aparatului cardiovascular: creterea tensiunii arteriale (datorit reteniei hidrosaline); - la nivelul aparatului respirator: bronhoconstricie, inducerea sau agravarea unui astm bronic; - toxicitate hepatic (pronunat la paracetamol); - infertilitate masculin (prin afectarea mobilitii spermatozoizilor). S-a constatat ca administrarea antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS) indiferent de indicaie, cresc riscul apariiei disfunciei erectile n special la brbaii cu vrsta medie i la cei de vrsta a treia. Cercetrile precedente au observat c disfuncia erectil este urmarea efectului bolii (artrita), dar nu s-a putut dovedi dac AINS, folosite frecvent n tratamentul artritei au un astfel de efect secundar asupra funciei sexuale. Prezena artritei fr consumul cronic de AINS a crescut riscul disfunciei erectile doar cu 30%, ceea ce sugereaz c AINS sunt de cele mai multe ori responsabile pentru disfuncia erectil n cazul artritei. Antiinflamatoarele
nesteroidiene i ulcerul gastroduodenal .

Ulcerul gastroduodenal

este o afeciune frecvent a stomacului i duodenului (prima poriune a intestinului subire) caracterizat prin leziuni ulcerative ale mucoasei acestora ce pot ns - n stadii mai avansate - s depeasc grosimea mucoasei devenind chiar perforante (traverseaz ntreaga grosime a peretelui stomacului sau duodenului) sau penetrante n organele din jur (frecvent pancreas, pedicul hepatic, etc.), pot eroda vase sanguine genernd sngerri i alte tipuri de complicaii. Manifestrile bolii ulceroase sunt: - dureri i arsuri n epigastru i chiar tot etajul abdominal superior ( n capul pieptului") - inapeten - vrsturi - scdere n greutate fatigabilitate, etc. n majoritatea cazurilor boala ulceroas este cauzat de Helicobacterpylori, un germen al mucoasei gastrice i duodenale. Contraindicaii ale AINS - pacieni cu insuficien renal (scad perfuzia renal i rata filtrrii glomerulare); - pacieni cu insuficien hepatic; - pacieni cu astm bronic. Fiecare capsul conine 200 mg ibuprofen Aciune terapeutic:

Paduden este un preparat antiinflamator nesteroidian (AINS), cu efecte analgezice i antipiretice, activitate n hibitoare a sintezei prostaglandinelor i efect de mic intensitate i durat asupra agregrii plachetare. Ibuprofen se absoarbe rapid, concentraia plasmatic maxim realizndu-se n 1-2 ore de la ingestie. Metabolizndu-se rapid, nu se acumuleaz n organism i nu determin procese de inducie enzimatic. Eliminarea se face n principal pe cale renal: sub form de metabolii inactivi aproximativ 90% din doza administrat, iar restul sub form neschimbat. Indicaii: Procese inflamatorii i dureroase (acute sau cronice) ale sistemului osteo-articular: reumatism articular inflamator sau degenerativ, reumatism extraarticular; stri inflamatorii severe i de lung durat Mod de administrare: Paduden se administreaza oral, cu lichid, dup mese, iniial 2 capsule (400 mg) de 2-3 ori pe zi timp de maximum 6 zile, apoi ntreinere cu 1 capsul de 3-4 ori pe zi. Contraindicaii: Hipersensibilitate la ibuprofen, aspirin sau alte preparate AINS care produc simptome de astm, rinit sau urticarie; ulcer gastrointestinal; insuficien renal sau hepatic grav; copii sub 15 ani. Reacii adverse Reaciile adverse sunt rare i dispar la ntreruperea tratamentului. Reacii alergice erupii, urticarie, crize de astm. Tulburri digestive grea, vom, gastralgii, dispepsie, tulburri de tranzit i hemoragii oculte sau nu. Efecte asupra SNC cefalee, ameeli, hiperexcitabilitate. Altele tulburri de vedere, trombocitopenie, agranulocitoz, anemie hemolitic, oligurie, insuficien renal sau creteri tranzitorii ale transaminazelor serice. Nume productor medicament: Terapia SA - Romnia Forma de prezentare Blister cu 10 comprimate DICLOFENACUM VOLTAREN Emulgel 1% n sfera O.R.L., stomatologie, ginecologie, oncologie, patologie respiratorie sau vascular; dureri postoperatorii uoare; dismenoree.

DICLOFENAC - Gel 10 mg x 50 g / tub, 100 g / tub - Crema 1% x 35 g/ tub, 50 g/tub - Supozitoare 100 mg x 6 supoz. - Drajeuri 50 mg diclofenac sodic x 20 dj. - Diclofenac fiole 75 mg / 3 ml x 10 fiole RHEUMAVEK - Fiole 25 mg / 3 ml x 5 fiole - Compr. Diclofenac sodic 25 mg x 30 compr. ALMIRAL - Tablete diclofenac sodic 25 mg, 50 mg - Supozitoare 100 mg x 6 supoz. - Soluie injectabil 75 mg / 3 ml x 5 fiole

EPINEFAC - Drajeuri 25 mg x 30 dj. - Supozitoare 100 mg / 5 supoz. - Fiole 75 mg/3ml x 3 fiole TRATUL - Capsule 50 mg x 30 caps. - Supozitoare 60 mg , 120 mg x 6 supoz. - Fiole 30 mg/ 3 ml sol. n j. x 5 fiole CEAI ANTIREUMATIC ARTICULAII SNTOASE - 50 grame Fares

Compoziia (substana activ a medicamentului) Scoara de salcie (Salicis cortex), fructe de ienupr (Juniperi fructus), frunze de rozmarin (Rosmarinifolium), muguri de plop (Populi gemmae), frunze de frasin (Fraxinifolium), frunze de mesteacn (Betulae folium), urzica vie (Urticae herba), flori de soc (Sambuci Flos), flori de lavand (Lavandulae flos). Aciune terapeutic: Efectul antireumatic al acestui ceai este conferit de proprietile antiinflamatoare, antialgice, diuretice, cu eliminare de acid uric, ale plantelor prezente n compoziia sa. Aciunea antiinflamatoare se datoreaz salicinei, care este un precursor al acidului salicilic (aspirin) i care se gsete n scoara de salcie i n mugurii de plop. Aciune similar are salicilatul de metil din mesteacn, flavonoidele din ienupr, rozmarin, frasin i poliholozidele din urzic. La acestea se adaug efectul decontracturant muscular al rozmarinului, ienuprului, urzica i efectul febrifug al scoarei de salcie, mugurilor de plop i al mesteacnului. Indicaii: Reumatism, hiperuricemie, gut. Mod de administrare: Se beau 3-4 cni cu ceai pe zi ntre mese. Durata unei cure obinuite este de 6-8 sptmni sau conform recomandrii medicului, infuzie din 1-2 lingurie amestec de plante la o can cu apa (200ml). Contraindicaii:

La dozele recomandate nu se cunosc contraindicaii. Nu se indic administrarea la copii sub 12 ani. Efecte secundare i interaciuni: la dozele recomandate nu se cunosc. Sarcin i alptare: nu este indicat femeilor nsrcinate i mamelor care alpteaz. Reacii adverse Nu sunt. Nume productor medicament: Fares Ortie Forma de prezentare Cutie cu 50 gr de plant. BOSWELLIA comprimate

Compoziia (substana activ a medicamentului) Acizi i -boswelici, monoterpene (-thujen), diterpene ( incensol, serratol), triterpene ( i amirin), ulei boswelic (alctuit din cadinen, camfen, olibanol, dipenten, pinen, felandren), etc. Aciune terapeutic: Antiinflamator i analgezic: antiinflamator (prin acizii boswelici), analgezic puternic, reduce redoarea matinal (senzaia de rigiditate musculo-scheletal dureroas), reduce inflamaiile gastro-in testinale i leziunile tisulare care apar n colita ulcerativ i n boala

Crohn, antiastmatic (prin

inhibarea bio sintezei leucotrienelor), antitumoral (reduce

tumorile intracraniene sau edemele cauzate de prezena acestor tumori), imunostimulent, hipolipemiant, hipocolesterolemiant, sedativ, emenagog. Indicaii: Se utilizeaz ca adjuvant n: poliartrit reumatoid, reumatism cronic degenerativ (artroze, spondiloz), periatrita scapulohumeral, dureri musculare, nevralgii, colit ulcerativ, boala Crohn, astm bronic, tumori cerebrale. Mod de administrare: Aduli: cte 1 cpr. de 2 ori pe zi, nainte de mese. Copii ntre 12-18ani: cte 1/2cpr. de 2 ori pe zi, nainte de mese Contraindicaii: Sarcin, alergie la Boswellia Reacii adverse Produsul este n general bine tolerat, rareori putnd aprea tulburri digestive manifestate prin grea, diaree, hiperciditate gastric. Nume productor medicament: Dacia Plant Forma de prezentare: Flacon x 60 cpr.

Compoziia (substan activ a medicamentului) Substana activ: sodiu-aminofenil acetat (= diclofenac sodic), un derivat al acidului fenilacetic. Excipieni (fiole): alcool benzilic, metabisulfit de sodiu, manitol, propilenglicol. Aciune terapeutic: Antireumatic, antiinflamator, analgezic. Indicaii: Drajeuri S.R Supozitoare Fiole. Forme inflamatorii i degenerative de reumatism: artrita reumatoid, artrita reumatoid juvenil, spondilita ankilopoetic, osteoartroza, spondilartrita, sindroame dureroase ale coloanei vertebrale, reumatism nearticular, atacuri acute de gut, inflamaii dureroase posttraumatice i postoperatorii, exemplu, dup chirurgie stomatologic sau ortopedic, inflamaii dureroase n sfera genital, precum dismenoree primar sau anexit. Adjuvant n infecii inflamatorii dureroase ale urechii, nasului sau gtului. Conform principiilor terapeutice generale, boala de baz trebuie tratat etiopatogenic. Febra ca singur simptom nu este o indicaie, atacuri migrenoase, colici renale i biliare. Mod de administrare: Drajeuri: Aduli: Ca regul, doza iniial folosit este de 100-150 mg, ns, n cazurile uoare i moderate, precum i n terapia de lung durat, o doz de 75-100 mg este suficient. Doza zilnic se recomand a fi prescris n 2-3 doze fracionate. Pentru sedarea durerii nocturne sau redorii matinale, tratamentul oral zilnic poate fi suplimentat cu un supozitor nainte de culcare (cu ncadrare n doza maxim zilnic de 150 mg). Doza zilnic - ce trebuie ajustat individual - n dismenoreea primar este de 50-150

mg, iniial se administreaz o doz de 50-100 mg care, ulterior, poate fi crescut pn la 200 mg/zi n cursul urmtoarelor cicluri menstruale. Tratamentul trebuie nceput naintea apariiei primului simptom i, n funcie de manifestri, continuat pe o perioad de cteva zile. Drajeurile trebuie nghiite ntregi, preferabil naintea meselor. Copii: peste 1 an: Doza zilnic de 0,5-2 mg/kg corp trebuie fracionat n 2-3 prize, n funcie de severitatea manifestrilor. Pentru tratamentul artritei reumatoide juvenile, doza zilnic (divizat) se poate crete pn la 3 mg/kg corp. Nu se recomand administrarea drajeurilor de 50 mg. Supozitoare: Aduli: Ca regul, doza iniial zilnic este de 100-150 mg, iar, n cazuri uoare, ca i n terapia de lung durat, o doz zilnic de 75-100 mg este suficient, fracionat n 2-3 prize. Pentru suprimarea durerii nocturne i a redorii matinale, tratamentul poate fi combinat prin administrarea unui supozitor nainte de culcare ( ncadrare n doza maxim zilnic de 150 mg), n dismenoreea primar, doza zilnic ce trebuie ajustat de la caz la caz - este de 50-150 mg. Doza iniial de 50-100 mg zilnic poate fi crescut pe parcursul urmtoarelor cicluri menstruale pn la maximum 200 mg/zi. Tratamentul trebuie nceput naintea apariiei primelor manifestri i, n funcie de simptomatologie, meninut cteva zile. Tratamentul atacurilor migrenoase cu Voltaren supozitoare se face cu o doz iniial - de obicei suficient - de 100 mg/zi. Dac durerea nu cedeaz dup primele patru ore de la administrare, se poate repeta doza n cursul aceleiai zile. Nu exist date clinice despre tratamentul mai mult de o zi cu Voltaren al atacurilor migrenoase. Contraindicaii: Ulcer peptic. Hipersensibilitate cunoscut la substana activ. Ca i ali ageni antiinflamatori nesteroidieni, Voltaren este contraindicat, de asemenea, la bolnavii la care atacurile astmatice, urticariene sau de rinita acut sunt precipitate de acidul acetilsalicilic sau de alte medicamente inhibitoare de prostaglandin - sintetazei. Pentru supozitoare: doar proctita. Pentru fiole: doar hipersensibilitate cunoscut la metabisulfit de sodiu sau la ceilali excipieni. Reacii adverse

Ocazional durere epigastric, tulburri gastrointestinale precum grea, vrsturi, diaree, crampe abdominale, dispepsie, flatulen, anorexie. (Supozitoare: iritaie local). Rar sngerare gastrointestinal, hematemez, melen, ulcer peptic hemoragic sau nu, perforat sau