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PSICOTRPICOS
Frmacos com ao no SNC Principais grupos: Ansiolticos Anticonvulsivantes Antipsicticos Hipnoanalgsicos Anestsicos Gerais Antidepressivos Psicoestimulantes Frmacos para o tratamento de doenas neurodegenerativas ANSIOLTICOS Ansiedade (medo e insegurana) Ansiedade patolgica Prejuzo da vida social, profissional e afetiva Ansiedade especfica (Fobias) Ansiedade generalizada Ansiedade ps-traumtica Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) Sndrome do Pnico Sinais e Sintomas Distrbio de sono e apetite; Tenso muscular; Distrbio de cognio e memria; Estimulao do SNA Simptico. Hiptese GABA-rgica GABA neurotransmissor inibitrio em maior concentrao no SNC GABA em todo SNC BARBITRICOS Primeiros frmacos utilizados como ansiolticos, atualmente possuem outras indicaes Fenobarbital anticonvulsivante Tiopental e Pentobarbital anestsicos gerais Farmacodinmica Agonista Barbitricos do receptor GABA; afinidade do GABA por seu stio de ligao o que tempo de ligao do GABA ao seu receptor e o tempo de abertura dos canais de cloreto (cloreto intracelular), meio intracelular fica mais negativo o que dificulta formao do potencial de ao. Assim, so necessrios estmulos intensos para estimular o SNC. Efeitos colaterais Sonolncia; Relaxamento muscular incoordenao motora;

Hipotenso arterial; Bradicardia; cognio; Letargia; apetite; Tolerncia farmacocintica (induo enzimtica P-450); Hepatotoxicidade; Ressaca barbitrica (acmulo) Coma; Depresso respiratria (baixa margem de segurana); Morte.

BENZODIAZEPNICOS Ansiolticos de primeira escolha Frmacos mais prescritos Diazepam, Bromazepam, Lorazepam, Clordiazepxido, Flurazepam Indicaes teraputicas Ansioltico; Anticonvulsivante; Relaxante muscular; Hipntico; Sedativo; Amnsia antergrada.

Midazolam,

Alprazolam,

Clonazepam,

Farmacodinmica Agonista Benzodiazepnico do receptor GABA; afinidade do GABA por seu stio de ligao o que tempo de ligao do GABA ao seu receptor e o tempo de abertura dos canais de cloreto (cloreto intracelular), meio intracelular fica mais negativo o que dificulta formao do potencial de ao. Assim, so necessrios estmulos intensos para estimular o SNC. Entrada de cloreto menor que a induzida pelos barbitricos. Efeitos colaterais Sonolncia; Relaxamento muscular incoordenao motora; Amnsia antergrada; Hipotenso arterial; Bradicardia; cognio; Letargia; apetite; Tolerncia farmacodinmica; Dependncia; Sndrome de Abstinncia; Retirada abrupta pode induzir efeito rebote; Depresso respiratria (alta margem de segurana);

Associao com etanol baixa margem de segurana.

Flumazenil antagonista benzodiazepnico ANTICONVULSIVANTES Revertem ou evitam convulses Convulses Epilepsia; Secundria (febre, neoplasias no SNC, AVC, intoxicaes); Sintomatologia variada (tnico-clnica, tetnica, crise de ausncia, etc); Induz leso neuronal. BARBITRICOS Fenobarbital BENZODIAZEPNICOS Todos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE SDIO Fenitona, Carbamazepina, cido Valprico (Valproato de Sdio), Lamotrigina, Topiramato Indicaes teraputicas Anticonvulsivantes Carbamazepina, cido Valprico (Valproato de Sdio), Lamotrigina, Topiramato so Estabilizadores de Humor Farmacodinmica Bloqueio de canais de sdio inibindo a formao do potencial de ao Efeitos colaterais Sonolncia; Letargia; Tolerncia farmacocintica (Induo do sistema citocromo P-450); peso; Prejuzo da memria e da cognio. HIPNOANALGSICOS (OPIIDES, ANALGSICOS NARCTICOS) Morfina, Meperidina, Papaverina, Fentanil, Tramadol, Codena, Butorfanol, Metadona, Dextrometorfano, Loperamida, Diacetilmorfina (Herona)

Indicaes teraputicas Analgsicos de maior eficincia; Hipnticos; Sedativos; Antitussgenos.

Farmacodinmica Agonistas dos receptores metabotrpicos opiides mi, kappa, sigma e delta. Em condies fisiolgicas h liberao de agonistas opiides endgenos (encefalinas, dinorfinas, endorfinas) que inibem a resposta motora e sensorial ao estmulo doloroso. Para estmulos de maior intensidade os opiides endgenos no so suficientes para controle da dor. Os opiides, como a morfina, agem como os opiides endgenos, mas com maior intensidade, potencializando a analgesia das substncias endgenas. Efeitos colaterais Sonolncia; Letargia; Alucinaes e Delrios (sensao de prazer); Constipao; Emtico; Prurido (no local da administrao parenteral); Tolerncia farmacodinmica; Dependncia; Sndrome de abstinncia intensa; Coma; Miose; Depresso respiratria (Baixa margem de segurana). Naloxone e Naltrexone antagonista opiide. ANTIDEPRESSIVOS Previne, minimiza e controla depresso Doena psiquitrica com menor resposta ao tratamento farmacolgico (40% dos indivduos tratados so responsivos) Doena psiquitrica que pode ser fatal (Suicdio)

Depresso patolgica Prejuzo da vida social, profissional e afetiva Sentimento de culpa Melancolia, Tristeza, Sofrimento constante Choro fcil Prejuzo da auto-estima, desinteresse pelos cuidados pessoais Anedonia (ausncia de motivao e prazer), Isolamento social Alterao de sono e apetite (aumento ou diminuio) Psicose (Delrios e Alucinaes) Pensamentos e tentativas suicidas Hiptese Catecolaminrgica ou Monoaminrgica Catecolaminas (Serotonina, Noradrenalina e/ou Dopamina) no sistema lmbico (controle das emoes)

Grupos de Antidepressivos: Inibidores da MAO (IMAO); Tricclicos; Inibidores Seletivos da Recaptao de Serotonina (ISRS). Efeito teraputico observado aps 3 semanas a 4 meses aps o tratamento contnuo. Efeitos colaterais podem ser observados a partir do incio do tratamento. Indicaes teraputicas Depresso (Transtorno Afetivo Unipolar); Transtorno obsessivo compulsivo (TOC); Transtorno Afetivo Bipolar (TAB); Obesidade; Sndrome do Pnico (eficientes na preveno, mas no durante um surto; os benzodiazepnicos so os mais eficientes durante um surto); Anorexia e Bulimia; Tenso Pr-Menstrual. INIBIDORES DA MAO (IMAO) Mobenclamida, Selegilina, Tranilcipromina Farmacodinmica MAO (monoaminooxidase) uma enzima presente no SNC responsvel pela biotransformao das catecolaminas (noradrenalina, serotonina e dopamina). As catecolaminas precisam ser biotransformadas pela MAO para serem eliminadas. Com a inibio da MAO h diminuio da biotransformao e, consequentemente, menor eliminao o que aumenta a disponibilidade das catecolaminas nas sinapses. Efeitos colaterais Alterao de sono e apetite (aumento ou diminuio); Xeroftalmia; Xerostomia; Estimulao dos SNA Simptico pelo aumento de Noradrenalina: o Taquicardia o Hipertenso o Tremores o Sudorese o Cefalia o Em cardiopatas esses efeitos so potencializados podendo induzir infarto hemorrgico, AVC, coma, parada cardaca, insuficincia renal Aes preventivas Na interrupo do tratamento com um IMAO, a introduo de frmacos que aumentam as catecolaminas deve ocorrer aps 15 dias para evitar interao medicamentosa que podem potencializar os efeitos colaterais cardiovasculares IMAO possui tempo de meia-vida plasmtica longo (vrios dias) por isso, sua eliminao total do organismo ocorre aps vrios dias da interrupo do tratamento. Durante o tratamento com IMAO deve ser evitado o consumo de queijos curados, coalhada, caf, chocolate e vinho tinto, pois esses possuem tiramina (precursor de noradrenalina) e podem elevar os nveis de noradrenalina acima do teraputico propiciando efeitos txicos no sistema cardiovascular.

TRICCLICOS Imipramina, Clomipramina, Nortriptilina, Amitriptilina Farmacodinmica Ligam-se aos recaptadores de Serotonina e Noradrenalina inibindo sua recaptao da fenda sinptica para o neurnio pr-sinptico. Dessa forma, h aumento desses neurotransmissores na fenda sinptica. Efeitos colaterais Alterao de sono e apetite (aumento ou diminuio); Xeroftalmia; Xerostomia; Estimulao dos SNA Simptico pelo aumento de Noradrenalina: o Taquicardia o Hipertenso o Tremores o Sudorese o Cefalia o Em cardiopatas esses efeitos so potencializados podendo induzir infarto hemorrgico, AVC, coma, parada cardaca, insuficincia renal Efeitos colaterais semelhantes aos dos IMAO, entretanto, aparecem com menor intensidade e prevalncia. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAO DE SEROTONINA (ISRS) Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram Farmacodinmica Ligam-se especificamente aos recaptadores de Serotonina inibindo sua recaptao da fenda sinptica para o neurnio pr-sinptico. Dessa forma, h aumento seletivo desse neurotransmissor na fenda sinptica. Efeitos colaterais Alterao de sono e apetite (aumento ou diminuio); Nistagmo; Induo do sistema citocromo P-450 (Fluoxetina); Diminuio de libido; Retardo na ejaculao; Dificuldade em atingir orgasmo (homens e mulheres); Priapismo. ANTIPSICTICOS Previne, minimiza e controla surtos psicticos Surtos psicticos

o o o o o

desconexo com a realidade delrios e alucinaes decorrentes do uso de algumas drogas de abuso (cocana, crack, herona) depresso maior transtorno afetivo bipolar (TAB) esquizofrenia

Esquizofrenia Primeiras manifestaes no incio da vida adulta; Cursa com surtos psicticos espordicos que aumentam em durao e intensidade; Surto psictico pode ser irreversvel; Hiperagitao ou anedonia; Surtos psicticos persecutrios, megalomanacos, onipotentes, vozes de comando. Hiptese Dopaminrgica Dopamina est distribuda em trs vias no SNC: o Via dopaminrgica mesolmbica sistema lmbico (controle das emoes); o Via dopaminrgica nigroestriatal refinamento da atividade motora; o Via dopaminrgica tbero-infundibular (hipotlamo) modulao da secreo de hormnios (prolactina). Na esquizofrenia ocorre dopamina na via mesolmbica (no h alterao de dopamina nas outras vias).

Grupos de Antipsicticos: Antipsicticos tpicos (neurolpticos, tranqilizantes maiores); Antipsicticos atpicos. Efeito teraputico observado aps 2 ou 3 semanas aps o tratamento contnuo. Alguns efeitos colaterais podem ser observados a partir do incio do tratamento. ANTIPSICTICOS TPICOS Clorpromazina, Haloperidol Farmacodinmica Antagonista dopaminrgico inespecfico. Bloqueia os receptores dopaminrgicos da via mesolmbica onde induz os efeitos teraputicos. O Bloqueio dos receptores dopaminrgicos da via nigroestriatal e tbero-infundibular causam efeitos colaterais. Efeitos colaterais Letargia; Sonolncia; Prejuzo da cognio; Aumento de peso; Hipotenso; Bradicardia; Galactorria; Rigidez muscular. Efeitos colaterais extrapiramidais

Ocorrem aps o bloqueio prolongado dos receptores dopaminrgicos da via nigroestriatal (mais de 8 meses); Parkinsonismo: impreciso de movimento, tremores, rigidez muscular. Reversvel com a interrupo do tratamento. Discinesia Tardia: movimentos involuntrios, descoordenados e repetitivos de membros e principalmente da regio orofacial, como protruso de lngua. 60% irreversvel mesmo com a interrupo do tratamento.

ANTIPSICTICOS ATPICOS Risperidona, Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Ziprazidona Farmacodinmica Antagonista dopaminrgico preferencial da via mesolmbica. Efeitos colaterais Sonolncia; Prejuzo da cognio; Aumento de peso; Hipotenso; Bradicardia; PSICOESTIMULANTES DERIVADOS ANFETAMNICOS Anfepramona, Femproporex, Mazindol, Metanfetamina (Ecstasy), Rebite; 2% dos indivduos sobrepeso e obesos tm a obesidade como doena primria (distrbio metablico); 98% dos indivduos sobrepeso e obesos tm a obesidade como sintoma de alguma doena, principalmente depresso e ansiedade; Apetite e saciedade so controlados por catecolaminas (dopamina, noradrenalina e serotonina) no hipotlamo (centro regulador do apetite e saciedade). A liberao desses neurotransmissores inibe o apetite e induzem saciedade. Indicaes teraputicas Tratamento da obesidade; Anorexgenos (inibidores de apetite) Devem ser utilizados por perodos curtos (at 4 meses) no incio do tratamento da obesidade para facilitar adeso s alteraes nutricionais que devem ser o foco central do tratamento da obesidade, acompanhado de atividade fsica. Farmacodinmica Inibio da MAO; Inibio da recaptao de dopamina, serotonina e noradrenalina; Estimulao da liberao de dopamina, serotonina e noradrenalina das vesculas dos neurnios pr-sinpticos; Todos os mecanismos acima aumentam as catecolaminas nas fendas sinpticas do hipotlamo; Estimula ciclos bioqumicos catablicos Termognico. Efeitos colaterais

Psicoestimulante; Fala compulsiva; Insnia; Hiperatividade; sensao de fadiga; Cefalia; Taquicardia; Hipertenso arterial; Tremores; Sudorese; Insuficincia renal; Hipertenso pulmonar; Diabetes melitos; Glaucoma; Infarto; AVC; Fibrilao (Parada cardaca); Coma; Tolerncia; Dependncia; Depresso; Ansiedade; Surtos psicticos; Esquizofrenia.

SIBUTRAMINA Indicaes teraputicas Tratamento da obesidade; Saciengeno. Farmacodinmica Inibio da recaptao de serotonina e noradrenalina; noradrenalina e serotonina nas fendas sinpticas do hipotlamo. Efeitos colaterais Psicoestimulante; Insnia; Hiperatividade; Cefalia; Taquicardia; Hipertenso arterial; Tremores; Sudorese; ORLISTAT NO TEM AO NO SNC Indicaes teraputicas

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Tratamento da obesidade;

Farmacodinmica Farmacocintica reduzida administrado e eliminado por via oral sem outros processos cinticos (o que desejvel, j que sua atuao no alimento presente na luz do TGI); Inibio de 30% da lpase pancretica secretada no TGI, inibindo a converso da gordura do alimento em lipdio absorvvel pelo TGI; A gordura, que no foi convertida e absorvida, ser eliminada com as fezes sem ter sofrido alteraes. Efeitos colaterais Diarria intensa e involuntria; Desidratao; absoro de vitaminas lipossolveis. METILXANTINAS Cafena (extrada do caf), Teobromina (extrada do cacau), Teofilina (extrada do mate, ch verde e ch preto) Aminofilina teofilina + dietilamina (potencializar o efeito broncodilatador da teofilina) Indicaes teraputicas Psicoestimulante associado em formulaes antigripais; Cefalia em geral, associados a analgsicos (vasoconstrio). Aminofilina Broncodilatador. Farmacodinmica Inibio da fosfodiesterase, enzima que degrada AMPc. Com o de AMPc, os efeitos dos agonistas de receptores metabotrpicos que utilizam essa via sero potencializados. Esse efeito mais perceptvel nos receptores de noradrenalina, o que estimular o SNA Simptico. Efeitos colaterais Insnica; Nervosismo; Hiperatividade; Taquicardia; Hipertenso; Tremores; Sudorese; Diurtico; Tolerncia; Dependncia; Sndrome de Abstinncia; AMINOFILINA deve ser administrada lentamente por via parenteral (20-40 minutos, independente da dose) devido ao risco de AVC na administrao aguda.