Sunteți pe pagina 1din 7

FARMACOLOGIE CURS 25 Medicaia Aparatului Digestiv II

A. Stimulantele i substituientele secreiei digestive 1. Stimulantele secreiei digestive (Amarele) sunt substane cu gust amar, ce stimuleaz reflex secreia salivar i gastric. Se folosesc sub form de tincturi : - Tinctura de cola conine cafein - Tinctura de Genian - Tinctura de China conine chinin - Tinctura de nuc vomic conine stricnin (un alcaloid toxic nu trebuie administrat mai mult de 1 g tinctur / zi). Se administreaz nainte de mas, cte 10-12 picturi, pentru stimularea apetitului. 2. Substituientele secreiilor digestive : a. Acidul clorhidric diluat este un preparat oficinal ce conine10% HCl. Indicaii : n combaterea tulburrilor dispeptice, la bolnavii cu aclorhidrie. Se administreaz oral, cte 2-10 ml diluai ntr-un pahar cu ap. Amestecul obinut se bea cu paiul, pentru a nu evita contactul HCl cu dinii. Se mai poate administra i betain clorhidrat sau acidul glutamic clorhidrat, ce reacioneaz cu apa i elibereaz HCl. b. Pepsina este o enzim proteolitic a sucului gastric, ce poate fi asociat cu HCl. c. Pancreatina este un preparat ce conine enzime pancreatice : tripsin, lipaz,amilaz. Indicaii : n tulburri dispeptice din cadrul insuficienei pancreatice exocrine. Mod de administrare. Pentru c enzimele pancreatice sunt inactivate de acidul clorhidric, se administreaz n timpul meselor sau se folosesc preparate enterosolubile. De asemenea, se mai pot asocia cu anticolinergice sau cimetidin. Preparate ce conin pancreatin : Triferment, Combizym, Cotazym, Nutrizym. d. Colereticele sunt substane ce stimuleaz producerea de bil n ficat. Acioneaz, probabil, osmotic. Ca substane coleretice se folosesc : Acizii biliari naturali i acidul dehidrocolic (obinut prin semisintez). Aceste substane produc o secreie biliar abundent, apoas = aciune hidrocoleretic. Sunt folosii pentru drenarea bilei i pentru splarea cilor biliare cnd acestea conin nisip sau calculi mici. Srurile biliare se mai folosesc n caz de deficit de bil, pentru a uura absorbia i digestia grsimilor (fistul biliar, colestaz).
1

Utilizai timp ndelungat poate determina scderea rezistenei la agresiune a mucoasei esofagiene i gastrice. De asemenea, exist riscul de fenomene toxice n domeniul hepatobiliar. Acizii biliari i srurile biliare pot da, uneori, diaree. Acidul chenodezoxicolic este un acid biliar natural ce favorizeaz dizolvarea calculilor biliari de colesterol, prin solubilizarea acestuia. De asemenea, scade concentraia colesterolului n bil. Durata tratamentului este 6 luni 2 ani. Este indicat cnd intervenia chirurgical este contraindicat sau cnd simptomatologia este redus. Fenilpropanolul (Carbicolul) este un produs de sintez care are aciune coleretic slab i nu are efecte adverse.

B. Antivomitivele Sunt medicamente capabile s nlture senzaia de grea i voma. Acestea acioneaz n special la nivelul centrilor nervoi implicaii n actul vomei (centrul vomei, zona chemoreceptoare declanatoare din bulb, nucleii vestibulari), interfernd cu aciunea unor mediatori chimici (dopamin, serotonin, histamin, acetilcolin). Clase de medicamente : 1. Neuroleptice n special fenotiazinele : - Clorpromazina (Clordelazin, Largactil, Plegomazin) - Proclorperazina (Emetiral). - Tietilperazina (Torecan). Acestea acioneaz predominant la nivelul zonei chemoreceptoare declanatoare din bulb (prin antagonizarea dopaminei). Reacii adverse : somnolen, hipotensiune ortostatic. Contraindicaii : bolile hepatice, insuficiena renal, vrsta naintat, asocierea cu anestezice generale sau morfin, impun pruden. 2. Metoclopramida (Primeran, Reglan) deprim zona chemoreceptoare declanatoare (prin antagonizarea dopaminei). De asemenea, stimuleaz peristaltismul gastric i relaxeaz sfincterul piloric este util n diskinezii digestive i pentru unele procedee diagnostice ( endoscopie, examen radiologic). 3. Odansetron (Zofran) este eficace n vrsturile severe provocate de citostatice. Este anatgonist al serotoninei , care este eliberat sub aciunea citostaticelor. 4. Scopolamina este anticolinergic i sedativ psihomotor. Este indicat n rul de micare, prin inhibarea unor receptori colinergici la nivelul nucleilor vestibulari. 5. Antihistaminice : Prometazina (Romergan), Difenhidramina, Clorfeniramina, deprim centrul vomei i nucleii vestibulari. Sunt indicate n rul de micare, vrsturile din sarcin, vrsturile medicamentoase.

C. Laxativele i purgativele
2

Sunt medicamente ce favorizeaz eliminarea materiilor fecale. Diferena dintre laxative i purgative este urmtoarea : - cu ajutorul laxativelor se elimin un scaun moale i format. - sub influena purgativelor se elimin scaune numeroase de consisten lichid sau semilichid. Mecanisme de aciune Laxativele i purgativele acioneaz prin : - stimularea direct a motilitii grbirea tranzitului intestinal mresc coninutul n ap al materiilor fecale - creterea difuziunii i secreiei active a apei i electroliilor n intestin - reinerea apei n intestin prin fore hidrofile sau osmotice. - nmuierea direct a scaunului. Indicaii - n constipaia funcional - pentru a evita efortul de defecaie la bolnavii cu hernie, insuficien cardiac, boal coronarian, hemoroizi, fisuri anale i alte afeciuni anorectale. - pentru pregtirea examenului radiologic. - purgativele sunt folosite n unele intoxicaii alimentare sau medicamentoase, sau dup administrarea de antihelmintice (pentru eliminarea paraziilor intestinali). Contraindicaii - utilizarea ndelungat poate duce la boala laxativelor : pierderi de ap, electrolii, vitamine, fenomene de colit. - la bolnavii cu apendicit, sau n prezena durerilor abdominale. - obstrucia intestinal Clase de medicamente 1. Laxativele de volum sunt reprezentate de fibrele vegetale nedigerabile i de coloizii hidrofili, care, n contact cu apa i mresc volumul i cresc coninutul colonului, stimulnd peristaltismul. Sunt indicate n : constipaia funcional, anorexie (nu exist aport suficient de fibre vegetale). Cele mai utilizate sunt : - Metilceluloza, Carboximetilceluloza sodic. - Agarul (geloza), seminele de in. Eliminarea scaunului se produce dup 1-3 zile.

2.

3.

4.

Purgativele saline sunt reprezentate de sruri ale unor substane , care, administrate oral, au efect laxativ sau purgativ, n funcie de doz. Mecanismul lor de aciune este reinerea apei prin osmoz. Apa reinut n intestin realizeaz un scaun lichid, de volum crescut, ceea ce determin secundar i creterea peristaltismului. Scaunul se elimin la 1-3 ore de la administrare. La doze mici apare efectul laxativ. Reacii adverse: - soluiile concentrate sunt iritante producnd grea/vom. - pot duce la deshidratare. - Mg2+ din sulfatul de magneziu, poate prod uce deprimare central marcat dac nu este bine eliminat din organism (n insuficiena renal i la copii. - Na+ din sulfatul de Na+ poate fi duntor la bolnavii cu insuficien cardiac. Purgative iritante are aciune iritant asupra mucoasei colonului, stimulnd micrile propulsive datorit declanrii de reflexe mediate de plexul submucos. De asemenea, favorizeaz difuziunea i secreia electroliilor i a apei n intestin. Indicaii : sunt utile cnd este necesar evacuarea rapid a intestinului. n constipaia obinuit este indicat numai n cazurile refractare la msurile igieno-dietetice i la purgativele de volum. Contraindicaii : apendicita acut i abdomenul acut reprezint contraindicaii absolute. Uleiul de ricin n doze terapeutice provoa c n 1-6 ore eliminarea a 12 scaune semilichide. Efectul se datoreaz acidului ricinoleic care se elibereaz sub influena lipazei pancreatice i acioneaz asupra intestinului subire, stimulndu-i peristaltismul. Contraindicaii : rareori provoac colici intestinale. Poate declana travaliul la femeile nsrcinate , aproape de termen. Purgative antrachinonice Frangula provoac dup 6-8 ore eliminarea a 1-2 scaune moi sau semilichide, datorit unor compui antrachinonici care se elibereaz n colon sub influena florei intestinale. Indicaii : n cazuri de evacuare rapid a intestinului i n cazuri rebele de constipaie funcional. Reacii adverse : folosirea prelungit poate provoca colit, pierderi de electrolii, vitamine i ap. Se elimin prin lapte produce diaree la sugari. Dantronul derivat antrachinonic de sintez cu proprieti asemntoare purgativelor antrachinonice. Fenolftaleina (Ciocolax) este un compus de sintez derivat din difenilmetan. Efectul este prelungit datorit intrrii n ciclul enterohepatic a unei pri de medicament. Coloreaz urina i fecalele n rou. Produce unoeri reacii alergice, mai ales erupii cutanate pigmentare. Oxifenisatina este un alt derivat de difenilmetan cu proprieti purgative. Poate afecta toxic ficatul. Laxativele prin nmuierea scaunului uureaz progresia coninutului intestinal i nmoaie direct scaunul. Sunt de ales la persoanele care elimin greu scaunul : btrni, bolnavi la pat, n
4

afeciunile anale acute (hemoroizi, fisuri anale) i n toate situaiile care impun evitarea efortului de defecare. Uleiul de parafin, administrat oral, nmoaie scaunul. Este nedigerabil i rmne n cea mai mare parte n intestin, ptrunznd n bolul fecal, uurndu-i progresiunea i eliminarea. n general este bine tolerat. Produce uneori prurit anal. Administrat ndelungat, interfer cu absorbia unor factori liposolubili, inclusiv a vitaminelor liposolubile. Se absoarbe n mici cantiti i se poate depune n ganglionii mezenterici i n esutul reticulo-endotelial (ficat, splin), unde provoac reacii granulomatoase.

D. Medicaia prokinetic Cuprinde medicamente care stimuleaz motilitatea gastrointestinal, fiind utile n sindromul de hipomotilitate gastric, n esofagita de reflux i pentru examenul radiologic al tubului digestiv. Acioneaz prin antagonism central i periferic fa de dopamin i/sau prin mecanism colinergic periferic, la nivelul plexului mienteric. Metoclopramida este un antagonistdopaminergic, care are i proprieti stimulante colinergice. Grbete golirea stomacului i crete peristaltismul intestinului subire. Domperidona (Motilium) i Cisaprida sunt alte medicamente prokinetice. E. Antidiareice Sunt substane care acioneaz prin : - reducerea peristaltismului (opioidele i anticolinergicele) - cresc vscozitatea coninutului intestinal (substane absorbante i protectoare). Opioidele Reduc micrile peristaltice, producnd n schimb stimularea contraciilor segmentare i creterea tonusului sfincterelor. De asemenea, inhib reflexul anal de defecaie. Efectele sunt explicate prin : - interferarea unor mecanisme colinergice i necolinergice (mediate de endorfine, serotonine) la nivelul plexului mienteric ; - reducerea secreiilor biliare i pancreatice. n terapie se folosete tinctura de opiu ce conine 10 mg morfin la 1 g de tinctur sau la 56 de picturi (1 % morfin). Se administreaz cte 10-15 picturi de 3-4 ori /zi. Indicaii : diareea acut, ileostomie, colostomie. Reacii adverse : riscul apariiei dependenei. Contraindicaii : colita ulceroas i ocluzia intestinal. Alt opioid folosit este Codeina, avnd aceleai proprieti constipante ca i morfina, dar riscul de dependen este mult mai mic. Se administreaz 20-30 mg la 6 ore.
5

Alte medicamente cu efect opioid antidiareic sunt Difenoxilatul i Loperamida (Imodiu). Acestea au aciune mai specific pe tubul digestiv i produc dependen. Parasimpatoliticele Atropina are aciune anticolinergic asupra tubului digestiv, inhibnd-i motilitatea. Se administreaz oral, cte 0,5 mg de 3-4 ori /zi. Se mai utilizeaz i ca extract de beladon, cte 30 mg, sau tinctur de beladon, cte 30-60 picturi. Butilscopolamina (Scobutil) i Propantelina au aciune mai electiv pentru tubul digestiv. Antidiareice cu aciune absorbant i protectoare Caolinul este silicat de aluminiu . Se administreaz cte 5-15 g, pe nemncate, n cazuri de diaree acut. Nu se asociaz cu alte medicamente pentru c micoreaz absorbia. Crbunele medicinal activat se administreaz cte 2-8 g /zi n diarei acute, flatulen. n doze mari este indicat n intoxicaiile cu medicamente administrate oral. F. Antispastice Antispasticele se mpart n 2 grupe : - antispastice parasimptolitice mpiedic influenele excitomotorii vegetative. - antispastice musculotrope acioneaz direct asupra musculaturii netede. Antispastice Parasimpatolitice Aceste medicamente reduc tonusul i peristaltismul gastrointestinal, fiind util n ulcer i n afeciunile spastice ale tractului gastrointestinal. Atropina este un parasimpatolitic neselectiv, cu efect de 3-5 ore. Se administreaz : - injectabil subcutanat 0,5-1 mg sulfat de atropin - oral 0,3-1 mg de 3-4 ori/zi. Se mai folosesc extractul de beladon i tinctura de beladon. Reacii adverse : n doze mari apar : - uscciunea gurii - tulburri de vedere - dificultate n urinare (se contraindic n adenom de prostat). - constipaie. Butilscopolamina bromur - este un derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei se absoarbe puin. De aceea, se administreaz injectabil i.v. sau i.m. Preparatul Scobutil compus asociaz butilscopolamin cu un analgezic (Noramidopirin metansulfonat). Oxifenoniul i Propantelina - sunt compui cuaternari de amoniu ce efecte mai elective dect atropina.
6

Antispastice Musculotrope Papaverina este un alcaloid izochinolonic din opiu, ce are proprieti antispastice i vasodilatatoare prin aciune musculotrop. Are eficacitate terapeutic redus. Se administreaz oral , cte 100 mg de 3-5 ori /zi, sau injectabil subcutanat sau n perfuzie i.v. Injectarea i.v direct trebuie evitat datorit riscului de aritmii, bloc AV. Mebeverina este antispastic de sintez. Se administreaz oral i este bine suportat. G. Antiflatulente Sunt medicamente capabile s uureze eliminarea gazelor din stomac i intestin. Dimeticona (Ceolat) sau Simeticona are proprieti antiflatulente datorit modificrii tensiunii active a coninutului intestinal gazificat, cu consecine antispumante. Crbunele medicinal este puin eficace pentru combaterea flatulenei. Carminativele favorizeaz eliminarea gazelor din tubul digestiv. Se folosesc preparate vegetale : anason, ment etc. Efectul apare datorit unei aciuni iritante slabe la nivelul mucoasei ce are drept consecin stimularea slab a motilitii i relaxarea sfincterelor .