Sunteți pe pagina 1din 49

ANTIBIOTICE

Inhibitori ai sintezei peretelui celular


Ataarea de noi subuniti pentru elongarea peptidoglicanului
NAG NAM
NAG NAM

L- lisina

D- ala

Beta-lactaminele Leag i inhib enzimele care catalizeaz aceast legtur Activarea unor enzime: autolizine i mureinhidrolaze.

Inelul beta-lactamic
R CO NH S

N
R N O S R COOH N O COOH R S COOH

Penicilinele, ex, penicilina, cloxacilina, flucloxacilina, ampicilina, amoxicilina, carbenicilina, ticarcilina, azlocilina, mezlocilina, piperacilina

Cefalosporine, ex, cephalexin, cefaclor, cefadroxil, cefuroxim, cefamandol, cefotaxim, ceftazidim, cetriaxon

Inelul beta-lactamic
R

Monobactami ex. aztreonam


N

O
R N O COOH C R

OSO
3

OCH3 N

O COOH

Carbapeneme ex. imipenem

Cefamicine ex. cefoxitin

PENICILINE - CLASIFICARE
O R C NH O N C OH S

PENICILINE NATURALE
Spectru antimicrobian

Benzilpenicilina Fenoximetilpenicilina

CH3 CH3 O

-coci Gram +: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Streptoccocus sp.(exc. enterococul), Staphylococcus aureus (exc. tulpini se retoare de pe i ili az ; - bacili Gram +: Bacillus anthracis, Clostridium sp. (exc. Cl. difficile); - coci Gram -: Neisseria gonorrheae, N. meningitidis; - spirochete: Treponema pallidum, Leptospira sp., Borellia sp. - actinomicete.

Nu sunt active pe bacili Gram - !

PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE
Spectru antimicrobian

Oxacilina Cloxacilina Meticilina

Spectrul penicilinelor naturale + unele tulpini de Staphylococcus aureus secretor de penicilinaz

PENICILINE CLASIFICARE (II)


PENICILINE CU SPECTRU LARG
Spectru antimicrobian

Grupa aminopenicilinelor: AMPICILINA AMOXICILINA

Grupa carboxipenicilinelor: CARBENICILINA

Spectrul penicilinelor naturale + bacili Gram negativ: -Grupa aminopenicilinelor nu este a tiv pe Pseudomonas aeruginosa, unele tulpini de Klebsiella, Enterobacter, Serratia; - Grupa carboxipenicilinelor a tiv pe unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa - Grupa ureidopenicilinelor - a tiv pe Pseudomonas; spectru larg ticarcilina

Nu sunt active pe Staphylococcus aureus i bacili Gram secretori de pe i ili az!

ASOCIERI DE PENICILINE CU SPECTRU LARG + INHIBITORI DE -LACTAMAZ


AMPICILINA + SULBACTAM AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC TICARCILIN + TAZOBACTAM

Spectru extins i la germenii produ tori de pe i ili az!

Cefalosporine
Generaia I CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFARIDINA CEFRADINA Generaia II CEFAMANDOL CEFOXITIN CEFUROXIM CEFOTETAN Generaia III CEFOTAXIMA CEFOPERAZONA LATAMOXEF CEFTRIAXONA Generaia IV CEFEPIMA CEFPIRONA

Parenterale

CEFTAZIDINA
Orale CEFALEXINA CEFRADINA CEFADROXIL CEFUROXIM CEFPROZIL CEFACLOR CEFIXIMA CEFTIBUTEN

Cefalosporine
Ge era ia 1 Cefaloti Spe trul de a iu e spectru larg, asemntor aminopenicilinelor, activ mai ales pe coci gram pozitivi (S. aureus, );

2 Cefamandol Cefuroxima 3 Cefotaxim a Ceftriaxona


4 Cefepima

active asupra unor bacili gr.neg. din familia Enterobacteriaceae, genul Haemophilus, anaerobi mai pu in active fa a de cocii gram pozitivi spectru foarte larg cu activitate foarte bun asupra baciilor gram negativi, inlusiv Pseudomonas aeruginosa; pu in active aupra cocilor gram pozitivi
Spe tru foarte larg, a ti ioti de rezerv, a tive pe bgn Pseudomonas i pe o ii gra pozitivi (S.aureus)

Rea ii adverse

Rea ii de hiperse si ilizare: erupii uta ate Rea ii he atologi e: eutrope ie, trambocitopenie. Nefro, hepatotoxicitate Convulsii (la doze mari) Rea ii gastro-intestinale Rea ii de tip disulfira .

Carbapenemii- Imipenem
Au spectru larg de activitate: coci G+, coci G-, bacili G-, germeni anaerobi. Se eli i re al, u de este des o pus de o dihidropeptidaz DHP I u for area u ui metabolit inactiv. Se aso iaz u Cilostati i hi itor de DHP I .

Monobactami-Aztreonam

BGN aerobi:
Enterobacterii: E.coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, S. marcescens, Enterobacter, Citrobacter, Providencia, Morganella, Salmonella, Shigella Pseudomonas aeruginosa (cca 12% din tulpini-rezistente) H. influenzae, (productor sau nu de beta-lactamaz), Neisseria spp. M. catarrhalis

Slab aciune asupra CGP i anaerobi

*** Indicaii: ITU, inf. intraabdominale, bacteriemii, pneumonii, inf.ale esuturilor moi, osoase, articulare cu BGN

GLICOPEPTIDE
- VANCOMICINA - TEICOPLANINA

VANCOMICINA VANCOCINE fl.

Este un antibiotic de rezerv, bactericid MA: - inhiba sinteza peretelui bacterian - afecteaza permeabilitatea membranei citoplasmatice - afecteaza sinteza ARN bacterian SA: CG + (streptococi, stafilococi); BG + UT: ATB de rezerva pentru: - infectii stafilococice severe - colita pseudomembranoasa cu Clostridium - peritonita stafilococica RA: ototoxicitate; nefrotoxicitate, red man syndrome Adm.: i.v. (p.o. ] olita pseudo e ra oas

Efect bacteriostatic - interfereaz cu sinteza a teria de acid folic datorit analogiei structurale cu acidul paraaminobenzoic (PABA). Spectrul antibacterian germeni gram pozitiv germeni gram negativ, actinomicete , chlamidii, fungi , unele protozoare (Toxoplasma). In i fe ia cu Nocardia se poate asocia cu streptomicina sau ampicilina. In tratamentul malariei se pot asocia cu pirimetamina. Farmacocinetic se absorb bine digestiv . Se distribuie n lichidele organismului unele ptru d intracelular, str at batriera he atoe efali - se pot utiliza n meningite Se leag reversibil i n diverse grade de proteinele plasmatice Metabolizare prin acetilare, o puii rezultai neavnd efect antibacterian. Ex re ia se face pe cale re al prin filtrare i se reie, se o e traz n uri . Viteza eli i rii variaz n limite largi . Astfel exist trei grupe importante de sulfamide cu a iu e siste i n fu ie de valoarea timpului de ju tire : a) Co pui cu eliminare rapid T1/2 : 4-8 h; b) Co pui semiretard T1/2 : 10-20 h; c) Co pui cu a iu e prelu git : T1/2 : 24- 60 h.

SULFAMIDE ANTIBACTERIENE

SULFAMIDE ANTIBACTERIENE
Efectele adverse: tul urri gastrointestinale rea ii de hipersensibilizare alergi : erupii cutanate, fotosensibilizare, o anafilactic leziuni renale: cristalurie, oligurie, anurie; rea ii hematologice agra ulo itoz, trombocitopenie, anemie he oliti ; icter nuclear la nou s u i efecte neurologice : nevrite periferice, insomnie, cefalee.

I. Sulfamide cu a iu e siste i i durat s urt T1/2 este de 5 ore: Sulfafurazol (Neoxazol) indicat n i fe ii urinare sau sistemice meningite cu germeni sensibili. Sulfadiazina ptru de bine n l.c.r.Se folosete n meningite. II. Sulfamide cu a iu e siste i de durat medie T1/2 10-15 ore Sulfafenazol Sulfametoxazol este ultilizat n o i aie cu trimetoprimul n preparatul compus cotrimoxazol. III. Sulfamide cu a iu e cu a iu e siste i i eliminare le t : au T1/2 peste 24 de ore Sulfametoxipiridazina Sulfadoxina se folosete n tratamentul malariei.Are T1/2 de 60 de ore IV. Sulfamide cu a iu e i testi al - se absorb foarte pui Ftalilsulfatiazol Salazosulfapiridina sau sulfasalazina
colita ul eroas, e tero olit he oragi i purule t, rectocolita ul erohe oragi ,

CLASIFICARE:

V. Sulfamide utilizate local Sulfacetamida Sulfadiazina arge ti - re 1% pentru profilaxia i tratamentul i fe iilor plgilor, Mafenidul cuprinde germeni anaerobi singurul preparat a rui a iu e nu este i hi at n preze a puroiului.

SULFAMIDE ANTIBACTERIENE
VI. Preparate compuse cu trimetoprim Trimetoprimul chimioterapic bacteriostatic Cotrimoxazol (Biseptol,Septrin,Bactrin,Tagremin) Comprimate - proporie de 5:1 ( 400 mg sulfametoxazol i 80 mg de trimetoprim) sulfa id cu a iu e de durat medie sulfametoxazolul trimetoprim Indicaii i fe ii respiratorii i urinare, i fe ii biliare, enterite. Contraindicaii graviditate, la nou- s ut, bolnavi cu anemie egalo lasti (deoarece i hi dihidrofolat reductaza), la bolnavii alergici.
N H2 N N
OCH3 Trimetropin

NH2 CH2

OCH3 OCH3

CHINOLONE ANTIBACTERIENE

Efect bactericid - a io eaz prin i hi iia ADN-girazei

CHINOLONE ANTIBACTERIENE
Derivaii de chinolon se mpart n dou categorii: a) Acidul nalidixic i alte chinolone ; b) Fluorochinolonele care au proprieti farmacologice deosebite.

a) ACIDUL NALIDIXIC (Negram, Nevigramon)


activ mai ales fa de germenii gram negativ, exceptnd Pseudomonas Se elimin repede pe cale urinar, 50% sub form activ i se concentreaz n urin, Indicaii n infecii urinare : cistite, pielite, cistopielite. Efecte adverse tulburri digestive reacii alergice, tulburri neurologice, reacii psihotice, tendin la convulsii (la epileptici). Este contraindicat la psihotici, la epileptici, n primul trimestru de sarcin, n cursul alptrii, Acidul oxolinic - infecii cu bacili gram negativ

CHINOLONE ANTIBACTERIENE b)FLUOROCHINOLONE


Spectru:
E.coli, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Haemophyllus, Legionella, Helicobacter pylori Chlamidii, Mycoplasme, Pseudomonas, germeni gram pozitiv :
stafilococ gonococ

Farmacocinetic:

ptru d n toate esuturile, realizeaz o e traii mari n esuturi, intracelular i n diferite se reii. prezi t avantajul unui volum de distri uie mare i fe ii respiratorii, osteo ielit, i fe ii chirurgicale, i fe ii urinare i i fe ii intestinale. meningite - traverseaz bariera hematoencefalice realiznd o e traii bune n l.c.r

Indicat i fe ii sistemice:

CHINOLONE ANTIBACTERIENE
Norfloxacina (Nolicin) 0,4 g de 2 ori pe zi
i fe ii urinare

Pefloxacina 0,4 g de 2 ori pe zi


i fe ii respiratorii, i fe ii urinare, i fe ii abdominale

Ciprofloxacina 0,5 g de 2 ori pe zi


i fe ii urinare, i fe ii intestinale i fe ii sistemice

Ofloxacina 0,2 g de 2 ori pe zi

ANTISEPTICE URINARE I INTESTINALE


DERIVA II DE NITROFURAN - sunt situai la limita dintre chimioterapice i antibiotice utilizai ca antiseptice urinare sau intestinale. Mecanismul de a iu e au efect bacteriostatic la o e traii mari devine bactericid. Au afinitate numai pentru celula i ro ia , nu i pentru celulele organismului gazd

cistite , pielite , cistopielite Reziste a la nitrofurantoin este mai rar Efecte adverse gastrice accidente hemolitice neurotoxice Nu se ad i istreaz n sar i , alptare, la nou- s ut. FURAZOLIDONUL administrare oral 100 mg odat, de 4 ori pe zi Indicat n afe iu i digestive cu germeni sensibili (Gram negativ, B.dizenterici), boala diarei a ut a sugarului, olit ul eroas, giardioz n cazul asocierii cu alcoolul d rea ii de tip disulfiram (acumulare de acetaldehid n organism)

NITROFURANTOINA Se i di n

Spectrul de a iu e include : bacili Gram negativ : E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter; coci : Stafilococi, Enterococi; Trichomonas vaginalis

INHIBITORI AI SINTEZEI PERETELUI CELELAR

ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE

ALTE ANTIBIOTICE VANCOMICINA BACITRACINA

PENICILINE

CEFALOSPORINE

CARBPENEMI IMIPENEM

MONOBACTAMI AZTREONAM

PRIMA GENERA IE

A II-A GENERA IE

A III-A GENERA IE

Inhibitorii sintezelor proteice


ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

TETRACICLINE

CLORAMFENICOL

AMINOGLICOZIDE

MACROLIDE

LINCOSAMIDE

MECANISMUL DE AC IUNE LA NIVEL RIBOZOMAL

Figure 20.4

ANTIBIOTICE I CHIMIOTERAPICE ANTIBACTERIENE

AMINOGLICOZIDE

POLIMIXINE

ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE

Caracteristici comune

AMINOGLICOZIDE
Structur chimic compui bazici; caracter hidrofil; molecul voluminoa ; traversare dificil a membranelor biologice

2 sau mai multe unit i de aminohexoze legate glicozidic de o tuctu de tip aminociclitol (streptidin sau 2-dezoxistreptamin)

Caracteristici farmacocinetice

absorbie digestiv absent (<2%); nu traverseaz BHE; traverseaz placenta (concenta ii de cca. din concenta ia maten ); legare edu de proteine; ditibu ie de tip extracelular; eliminare predominant renal
inhibarea sintezei proteice (legare de subunitatea ribozomal 30 S); mecanisme complementare; efect bactericid doz -dependent, manifestat i n faza de repaus; efect postantibiotic.

Mecanism de ac iune

Caracteristici comune

AMINOGLICOZIDE
Spectru de activitate aciune marcat pe bacili Gramnegativ (Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Proteus sp.); active pe Serrratia , P. aeruginosa (cu excep ia streptomicinei i kanamicinei, cu ac iune lab ); aciune slab sau moderat pe germeni Gram-pozitiv (Staphylococcus aureus, enterococ) sinergism cu lactaminele; ac iune pe Mycobacterium tuberculosis (streptomicina, kanamicina)

Reac iiadverse specifice

OTOTOXICITATE (toxicitate cohlear i vestibular); NEFROTOXICITATE (frecven mare 8-26% - insuficien renal funcional reversibil; se evit asocierea cu alte medicamente nefrotoxice!); BLOC NEUROMUSCULAR (efect pseudocurarizant); alte efecte: parestezii, colit pseudomembranoas (foarte rar), eac ii alergice (rar).

Mecanismulinstal rii rezisten eibacteriene

inactivarea enzimatic a antibioticului (diverse enzime fosforilarea, adenilarea sau acetilarea grupelor NH2 sau OH) - transfer de plasmide sau conjugare;

CLASIFICAREA AMINOGLICOZIDELOR
Gen. I STREPTOMICINA KANAMICINA
toxicitate mare tinde fie utilizat mai mult local; indica ii: tuberculoz (n diverse scheme terapeutice); profilaxia encefalopatiei hepatice (4-6 g/zi p.o)
Kanamicina - flac. inj. 1g;

indica ii: endocardit bacterian - cu enterococ, streptococ viridans (n asociere cu -lactamine); tularemie , bruceloz, pest (de elec ie); tuberculoz (n diverse scheme terapeutice) Strevital flac. inj. 1g, 5 g;

NEOMICINA
utilizat numai topic sau p.o.!; topic e aociaz cu bacitracina sau polimixina E; oral - pentu peg tiea inteven iilo chirurgicale pe tubul digestiv, reacii adverse: alergii (topic), malabob ie, diae, teatoee, upainfec ie (oal)

CLASIFICAREA AMINOGLICOZIDELOR
Gen. II GENTAMICINA TOBRAMICINA
popiet i i indica ii imilae cu ale gentamicinei; efecte mai marcate asupra P. aeruginosa
Brulamicin, Nebcin- fiole inj. 40 mg/ml;

adminitae paenteal , local (oftalmic, topic); indica ii: infecii cu P. aeruginosa, Klebsiella, Serratia (n asociere cu Gentamicin -lactamine) ITU, oteomielit , - sol. inj. 40 infec ii la ai, pneumonie, mg/ml, 2 ml peitonit , otit , menigit (intratecal), sepsis; alte infec ii (cnd alte antibiotice mai pu in toxice nu unt active) E. coli, Salmonella, Shigella, stafilococ derivat semisintetic al kanamicinei - cel mai larg spectru; rezisten la cele mai multe enzime inactivatoare ale aminoglicozidelor; se utilizeaz n infecii rezistente la gentamicin au tobamicin (infecii nosocomiale)

Gen. III

NETILMICINA

AMIKACINA
Pierami - sol. inj. 50 mg/ml, 125 mg/ml

popiet i imilae amikacinei; toxicitate mai redus Netromycin -

AL I COMPUI SPECTINOMICINA

fiole inj. 25; 100 mg/ml;

foloit excluiv n tatamentul gonoeei; Kirin flac. inj. 2 g;

Caracteristici comune

POLIMIXINE
Structur chimic compui hidrofili; molecul relativ mare; nu sunt activi pe cale oal (dect n infec ii cu localizare digetiv )

tuctu polipeptidic

Mecanism de ac iune

-ac ioneaz ca detegen i cationici: datoit caracterului lor amfipatic peneteaz n celula bacteian i se ine printre fosfolipidele membranare producnd tulbu i de permeabilitate care conduc la pierederea unor contituen i een iali pentru celula bacteian ; efect bactericid;

CLASIFICAREA POLIMIXINELOR
COLISTINA (POLIMIXINA E) podu
colistinus de Bacillus

POLIMIXINA B

podu

de Bacillus polymyxa

spectru: limitat la bacterii Gram-negativ (Enterobacter, E. coli, Kebsiella, Salmonella, Pasteurella, Bordetella, Shigella, unele tulpini de Pseudomonas; Proteus este rezistent) administrare local : preparate otice, oftamice i cutanate; administrare oral pentru infec ii cu localizare digetiv ; administrare paenteal - antibiotic de disperare risc de eac ii adverse grave (bloc neuromuscular intefe cu transmisia neuomucula , parestezii, nefrotoxicitate):
Colistin - flac. inj. 1000000 U.I, 500 000 U.I; Compr. 2 500 000 U.i.

pectu i ac iuni imilae Polimixinei E; utilizae local .

COMPUI NRUDII STRUCTURAL


BACITRACINA podu
de Bacillus subtilis

inhibi ia tanfeului pecuuoilo peretelui celulei bacteriene. spectru: coci Gram negativ (Neisseria sp.), bacili Gram negativ (Haemophilus sp.), spirochete (Treponema), actinomicete; enterobacteriaceaele i candida sunt rezistente utilizae local (la nivel oftalmic, cutanat); oral (comprimate de supt)

ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG compui lipofili, coloa i; TETRACICLINE Caracteristici


comune deiva i tetraciclici (deiva i naftacencaboxamid )

Structur chimic

de

abob ie oal bun ; fomeaz chela i neabsorbabili cu ionii de Ca, Fe, Mg (inclusiv produse lactate)

inhibarea sintezei proteice (legare de subunitatea ribozomal 30 S); intrarea n celula bacteian se face astfel: prin porine (transport activ, consumator de energie) efect bacteriostatic.

Mecanism de ac iune

Mecanismulinstal rii rezisten eibacteriene


mpiedicarea accesului antibioticului la int ;

MACROLIDE

Macrolide - Proprieti generale


Se adsorb pe cale digestiv , se ad i istreaz oral, dar absorb ia i

timpul de ju t ire variaz de la un macrolid la altul i au o u penetrare ic se eli i mai ales pe cale iliar active pe: CGP aerobi, anaerobi, spirochete Inactive asupra micobacteriilor, protozoarelor (T. gondi, E. histolytica, P. falciparum), Campylobacter, Helicobacter ge era ia I) Active pe Hemophylus, Chlamidii, Ricketsii, Helicobacter (gen. II claritromicina, azitromicina,

Eritromicina lo uiete penicinilina la persoane alergice; Azitromicina lo uiete tetraciclina n tratamentul i fe iilor
chlamydiene la gravide i copii Produc ef. sec. gastrointestinale-mai ales eritromicina

Caracteristici comune

TETRACICLINE
Spectru de activitate
este ns frecvent!) bacterii aerobe i anaerobe Grampozitive i Gram-negative; spirochete; ricketsii, micoplasme, chlamidii; micobacterii atipice; actinomicete

SPECTRU LARG (rezistena dobndit

Reac iiadverse specifice

la nivel gastro-intestinal arsuri epigastrice, gea , vom , diaree, colit peudomembanoa , candidoz ; fotosensibilizare; hepatotoxicitate ; nefrotoxicitate sindrom Fanconi dobndit, diabet insipid nefrogen (foarte rar); colorarea smaltului dentar, afectarea osteogenezei (containdica ie la gravide i copii sub 7 ani!); creterea presiunii intracraniene; reacii alergice.

Mecanismulinstal rii rezisten eibacteriene

inactivarea enzimatic a antibioticului (diverse enzime fosforilarea, adenilarea sau acetilarea grupelor NH2 sau OH) - transfer de plasmide sau conjugare;

indica ii: de elecie: ricketsioze, infec ii cu Mycoplasma, Chlamydia (inclusiv trahom), bruceloz, tularemie, holer; medicaie de alternativ la bolnavii alergici la penicilin (sifilis, actinomicoz); acnee (inhib ceteea Propionibacterium acnes); local (cutanat, ocular)

INDICAII TERAPEUTICE

Gen. I
T1/2 SCURT administrare la 6 h - 500 mg

TETRACICLINA OXITETRACICLINA CLORTETRACICLINA Tetraciclin cp. 500 mg;


Reverin pulv. Sol. inj.

Gen. II
T1/2 mediu administrare la 12 h T1/2 lung administrare la 24h

CLASIFICAREA TETRACICLINELOR

METACICLINA MINOCICLINA
cca. 70% din cantitatea filtat glomerular este eabobit tubular ); poate fi foloit la bolnavi cu IR pentru infec ii extrarenale; nu intefe cu produsele lactate.

DOXICICLINA Doxiciclina, Vibramicin cp.


100 mg

ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG compui extrem AMFENICOLI Caracteristici


comune compui cu tuctu relativ impl (deiva i de nitrobenzen, respectiv analogi)

de

Structur chimic

lipofili; abob ie oal bun ; distributie lag , taveeaz semnificativ BHE

inhibarea sintezei proteice (legare de subunitatea ribozomal 50 S); intrarea n celula bacteian se face prin difuziune facilitat ; efect bacteriostatic sau bactericid (n func ie de doz i de sensibilitatea bacteian ..

Mecanism de ac iune

Mecanismulinstal rii rezisten eibacteriene

inactivarea enzimatic a antibioticului (enzima acetiltransferaz) - transfer de plasmide;

CLORAMFENICOL
SPECTRU
LARG

produs de Streptomyces venezuelae (at


ob inut pin intez )

zi

limitat!) bacterii aerobe i anaerobe Grampozitive i Gram-negative; spirochete; ricketsii, micoplasme, chlamidii;

(ns

utilizare

FARMACOCINETIC
abob ie apid i cvasi-integal ; distributie lag , taveeaz semnificativ BHE (cca. 60% din valoarea concenta iei plasmatice); acumulare n bil, lapte, fluid placentar; metabolizare prin glucurono-conjugare; eliminare enal ,

INDICA II: STRICT LIMITATE:


salmoneloze sistemice, inclusiv febr tifoid; meningite i infecii ale SNC cauzate de bacili Gram-negativ; infecii grave cu anaerobi (Bacteroides fragilis); ricketsioze; bruceloz (altenativ la tetracicline); Local: colir, picturi otice

REAC II ADVERSE
toxicitate hematologic (anemie, leucopenie, agranulocitoz, pancitopenie); Alegii (rash cutanat, febr, angioedem); reacie Herxheimer; grea, vom; sindrom cenuiu la sugar i nou nscut (contraindicaie strict n ultimul trimestru de sarcin i la sugar)

Cloramfenicol cp. 125; 250

mg; flac. inj . 1 g (hemisuccinat)

TIAMFENICOL

MEDICAIA ANTITUBERCULOAS
Tratament combinat
TSS (pn la nl tuaea contagiozit ii); de pim inten ie: RIFAMPICIN + IZONIAZID + ETAMBUTOL STREPTOMICIN

Antituberculoase majore

Antituberculoase MINORE

RIFAMPICINA IZONIAZIDA ETAMBUTOLUL STREPTOMICIN PIRAZINAMID

FLUOROCHINOLONE (moxifloxacin , gatifloxacin ) ETIONAMID ACID p-AMINOSALICILIC CICLOSERIN KANAMICIN RIFAMPICINA DAPSONA CLOFAZIMINA

MEDICAIA ANTILEPROAS

RIFAMPICINA
SPECTRU
(n utilizare limitat , pentru a mpiedica dezvoltarea eziten ei bacilului Koch!) micobacterii (bacilul Koch, Hansen, micobacterii atipice); coci Gram-negativ: N. gonorrheae; bacili Gram-negativ: Haemophilus, Pseudomonas, Proteus, Legionella; coci Gram-pozitiv: stafilococ (inclusiv MRSA) ; virusul varicelo-zosterian

produs de Streptomyces venezuelae (at


ob inut pin intez )

zi

Mecanism de ac iune

inhibarea ARN-polimerazei bacteriene (efect bactericid)

FARMACOCINETIC
abob ie apid i cvasi-integal ; distributie lag , eliminare prin bil , circuit entero-hepatic; metabolit activ: dezacetil-rifampicina; eliminare urinar (cca. 30%); potent inductor enzimatic; T1/2 = 1,5-5 h.,

INDICA II:
lepr; meningit cu H. Influenzae; infecii stafilococice (MRSA) (osteomielite, septicemii); gonoree (nerecomandat!)

REAC II ADVERSE
sindrom pseudogripal (flu syndrome) la administrare intemitent ; hepatotoxicitate; colorarea secreiilor;

tuberculoz;

grave

Sinerdol cp. 150 mg;

IZONIAZIDA
SPECTRU limitat la bacilul Koch
ac iune bacteicid pe germenii n diviziune; ac iune bacteiotatic pe gemeniidormani

Mecanism de ac iune

sub ac iunea peroxidazei micobacteriene inhib sinteza acidului micolic

INDICA II: tuberculoz; REAC II ADVERSE


hepatotoxicitate, icter; parestezii, nevrite periferice (prin deficit de piridoxin); toxicitate hematologic; reacii idiosincrazice; sindrom reumatoid

FARMACOCINETIC
abob ie apid i cvasi-integal ; distributie lag , inclusiv n lichidul pleural i LCR; metabolizare dependent de polimorfismul genetic; eliminare enal

Izoniazid cp. 100 mg; 300 mg;

ETAMBUTOL
SPECTRU limitat la bacilul Koch
bacteriostatic; eziten a se dezvolt apid

Mecanism de ac iune

prodrug - sub ac iunea peroxidazei micobacteriene inhib sinteza acidului micolic (similar izoniazidei)

INDICA II: tuberculoz; REAC II ADVERSE


nevrit optic retrobulbar; anorexie, grea, vom, hiperuricemie toxicitate hepatic; discromatopsie; depresie, astenie.

FARMACOCINETIC
abob ie digetiv cca. 80%; distributie lag , cu excep ia SNC; eliminare enal

Etambutol - cpr. 250 mg;

ALTE TUBERCULOSTATICE
PAS Cicloserina
Etionamida Pirazinamida

analog al PABA;
inteza pecuoilo peretelui celular;

inhib

hepatotoxicitate;

ANTIBIOTICE CLASIFICARE, INDICAII DE ELECIE


I. PENICILINE
PENICILINE NATURALE
Benzilpenicilina Fenoximetilpenicilina
O R C NH O N S CH3 CH3 C O OH

Spectru antimicrobian

-coci Gram +: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Streptoccocus sp.(exc. enterococul), Staphylococcus aureus (exc. tulpini secretoaredepenicilinaz ); - bacili Gram +: Bacillus anthracis, Clostridium sp. (exc. Cl. difficile); - coci Gram -: Neisseria gonorrheae, N. meningitidis; - spirochete: Treponema pallidum, Leptospira sp., Borellia sp. - actinomicete.

Nu sunt active pe bacili Gram - !

PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE
Spectru antimicrobian

Oxacilina Cloxacilina Meticilina

Spectrul penicilinelor naturale + unele tulpini de Staphylococcus aureus secretor de penicilinaz

ANTIBIOTICE CLASIFICARE, INDICAII DE ELECIE (II)

PENICILINE CU SPECTRU LARG


Spectru antimicrobian

Spectrul penicilinelor naturale + bacili Gram negativ: -Grupa aminopenicilinelor nu este activ pe Pseudomonas aeruginosa, unele tulpini de Klebsiella, Enterobacter, Serratia; - Grupa carboxipenicilinelor activ pe unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa; de elecie: Proteus, piocianic - Grupa ureidopenicilinelor - activ pe Pseudomonas; spectru larg ticarcilina; de elecie: Klebsiella, enterococ, piocianic

Nu sunt active pe Staphylococcus aureus i bacili Gram secretori de penicilinaz !

ASOCIERI DE PENICILINE CU SPECTRU LARG + INHIBITORI DE -LACTAMAZ


AMPICILINA + SULBACTAM AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC TICARCILIN +TAZOBACTAM

Spectru extins i la germenii produc tori de penicilinaz !

II. CEFALOSPORINE

CefalosporineGENERA IAI(CG1)

ANTIBIOTICE CLASIFICARE, INDICAII DE ELECIE (III)


III. CARBAPENEME
spectru foarte larg: coci Gr+ ex ep ie MRSA), bacili Gr- (inclusiv speciile rezistente la CG3 i aztreonam), anaerobi (Bacteroides fragilis)

- Spe tru relativ gust, i di a ii li itate: - coci Gram +:, Staphylococcus aureus MSSA, coci Gram- ; - a u i i bacili Gram -: enterobacterii, Haemophylus influenzae

Cefalospori e GENERA IA II CG
- activitate mai u pe enterobacterii, dar activitate a tistafilo o i mai sla ; - utilizare n antibioprofilaxia hirurgi al (cefamandol, efuroxi .

IV. MONOBACTAMI
spectru LIMITAT la : coci Gr-, bacili Gr- aerobi (inclusiv Pseudomonas aeruginosa)

Cefalospori e GENERA IA III CG


- a tivitate foarte u pe bacili Gram CMI foarte s zute ; - reziste sporit fa de -lactamaze; - a tivitate foarte u pe pio ia i eftazidi , efsulodi .

- reziste sporit fa de -la ta azele produse de pio ia i i enterobacterii; - rezervate pe tru i fe iile severe reziste te la alte-lactamine.

Cefalospori e GENERA IA IV CG

V. AMINOGLICOZIDE
a iu e a teri id a solut; spectru: MSSA, ENTEROBACTERII, BACILI Gr + aerobi (Listeria monocytogenes); utilizri speciale: spectinomicina (gonoree a ut, doz u i

ANTIBIOTICE CLASIFICARE, INDICAII DE ELECIE (III)


VII. TETRACICLINE
a iu e ACTERIOSTATIC; SPECTRU LARG , dar numeroase TULPINI REZISTENTE; i di a ii: ru eloz, INFEC II CU GERMENI INTRACELULARI (Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia); utilizri speciale: tigeciclina (stafilococ, streptococ, enterococ)

VI. AMFENICOLI
a iu e ACTERIOSTATIC, toxicitate mare (risc de agra ulo itoz, anemie aplasti ; i di a ii: salmoneloze sistemice, i fe ii la nivel SNC cu bacili Gr-n caz de o trai di a ii la betalactamine (Haemophylus influenzae);

VIII. MACROLIDE/AZALIDE
a iu e ACTERIOSTATIC); MSSA, streptococ, gonococ; Bordetella pertussis, Helicobacter pzlori, Corynebacterium difteriae de alter ativ: infrabacterii intracelulare, leptospire, Treponema, Borelia; inactive pe enterobacterii, enterococ, piocianic

IX. POLIPEPTIDE (polimixine)

ANTIBIOTICE CLASIFICARE, INDICAII DE ELECIE (III)


XII. FLUOROCHINOLONE
a iu e ACTERICID; SPECTRU LARG, dar numeroase TULPINI REZISTENTE; i di a ii: INFEC II CU GERMENI INTRACELULARI (Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia), MSSA, piocianic, pneumococ; utilizri speciale: i fe ii cu micobacterii atipice (moxifloxacina, lomefloxacina)

a iu e a teri id a solut (inhibarea sintezei membranei citoplasmatice); toxicitate mare; spectru ngust: BACILI Gr - aerobi ex ep ie Proteus, Providencia, Serratia), inclusiv Pseudomonas aeruginosa;

XIV. OXAZOLIDINONE (linezolid)


a iu e ACTERICID DEGENERATIV i hi sinteza peretelui celular); Spectru ngust: GR+ (enterococ, streptococ, stafilococ, inclusiv MRSA), unii anaerobi;

X. GLICOPEPTIDE
a iu e ACTERICID DEGENERATIV i hi sinteza peretelui celular); spectru ngust: coci Gr+ (MRSA, enterococi);

XIII. SULFAMIDE
a iu e ACTERIOSTATIC; spectru teoretic larg, multe tulpini rezistente (mai ales enterobacterii); i di a ii: Pneumocystis carinii, Toxoplasma, Nocardia;

XV. LIPOPEPTIDE CICLICE dapto i i


Spectru ngust: GR+ (enterococ, streptococ, stafilococ, inclusiv MRSA).

XI. DERIVA I DE NITRO-IMIDAZOL


de ele ie n i fe ii cu anaerobi Gr+ i Gr-; parazi i (protozoare)