Instituto de estudios superiores del estado de chiapas.

Universidad salazar narvez.

farmacologia.

Catedrtico: Dra. Lilia Anglica Joo Saavedra.

Tema: Reporte de exposicin. Presenta: Alegra Lpez Clara luz. Ibarias Damin Cinthya Karina. Hernndez Sara 3semestres grupo: A.

Tapachula, Chiapas; 20 de septiembre de 2013.

Farmacodinamia La farmacodinmica o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y de sus mecanismos de accin y la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocintica: a lo que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. FARMACODINMICA Accin del frmaco en el organismo. El mecanismo de accin intrnseco muchas veces son simples reacciones qumicas, pero otras veces surge de la interaccin del mismo con diversas enzimas o alterando el metabolismo del rgano (interaccin inespecfica). Muchas veces el mecanismo de accin intrnseco de un medicamento se desconoce. En cuanto a las acciones que produce el frmaco podemos decir que jams va a conseguir cambiar las acciones y funciones de un rgano. Interaccin receptor: El frmaco acta mediante interaccin con receptores (estructura de naturaleza proteica que unido a un frmaco o sustancia, produce una respuesta biolgica). Por ejemplo las endorfinas despiertan las morfinas (por eso hay personas que toleran el dolor ms que otras). Ligando El enlace entre el metal y el ligando generalmente involucra la donacin de uno o ms pares de electrones del ligando. Los ligandos simples, como el agua o

el anin cloruro, slo forman un enlace con el tomo central y por ello se llaman monodentados. Algunos ligandos son capaces de formar mltiples enlaces de coordinacin, y se describen como bidentados, tridentados, etc. El EDTA es hexadentado, lo cual le da una gran estabilidad a sus complejos Receptor farmacolgico Receptor: componente de una clula o un organismo que interacta con un frmaco e inicia la cadena de fenmenos que conducen a los efectos observados de un medicamento. Receptores farmacolgicos son aquellas molculas, generalmente receptores celulares o enzimas, con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una modificacin constante y especfica en la funcin celular. Los requisitos bsicos de stos son la afinidad elevada por su frmaco, con el que se fija an cuando haya una concentracin muy pequea de frmaco, y su especificidad, gracias a la cual pueden discriminar una molcula de otra, aun cuando sean de similar estructura. Los Receptores Farmacolgicos pueden subdividirse a su vez en: Receptores de sustancias endgenas y Otros tipos de receptores -Receptores de sustancias endgenas: Son las molculas celulares con mayor potencial de comportarse como receptores farmacolgicos, ya que median la comunicacin intercelular al ser receptores de sustancias como neurotransmisores, cotransmisores,

neuromoduladores, hormonas y otros. La accin de la mayora de los frmacos se debe a su interaccin con receptores de este tipo Otros tipos de receptores. Son elementos intracelulares y extracelulares difciles de considerar receptores en sentido estricto, pero que se comportan como elementos diana de frmacos. Segundo mensajero En bioqumica y biologa molecular se denomina segundo mensajero a toda molcula que transduce seales extracelulares corriente abajo en la clula, hasta inducir un cambio fisiolgico en un efector, como, por ejemplo, una kinasa o un factor de transcripcin. Estas molculas se caracterizan por poseer un bajo peso molecular y por su facilidad para variar en un rango de concentraciones amplio, dependiendo de la presencia o no de seales que estimulen su presencia. Las hormonas que se unen a las superficies de clulas se comunican con procesos metablicos intracelulares por medio de molculas intermediarias llamadas segundos mensajeros (la hormona en s es el primer mensajero), que se generan como consecuencia de la interaccin entre ligando y receptor.

Afinidad:
Es la capacidad que tiene un frmaco de interaccionar y formar enlaces con un receptor especfico. Cuanto mayor sea la afinidad entre un frmaco y su receptor, mayor ser la cantidad de uniones que se produzcan an cuando las concentraciones del frmaco sean bajas.

 Afinidad: Capacidad del frmaco de unirse a un receptor.

Actividad intrnseca. Actividad intrnseca: Capacidad de producir respuesta o efecto farmacolgico tras la unin del frmaco al receptor.

Cuando un frmaco tiene afinidad y actividad intrnseca se denomina frmaco agonista de esos receptores, porque se parte de la base de que damos el frmaco para sustituir alguna sustancia endgena que cumple una funcin fisiolgica.

Cuando el frmaco tiene afinidad pero no actividad intrnseca se denomina antagonista. Cuando el frmaco tiene afinidad pero posee menor actividad intrnseca (que produce menor respuesta de la esperada) se denomina agonista parcial. Agonista: Un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una accin determinada en la clula generalmente similar a la producida por una sustancia fisiolgica. Un agonista es lo opuesto a un antagonista en el sentido de que mientras un antagonista tambin se une a un receptor, no solamente no lo activa, sino que en realidad bloquea su activacin por los agonistas;

Agonista: Es una droga que produce un efecto combinndose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como: -Agonistas Completos: los que producen la mxima respuesta posible. -Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto mximo) de los agonistas completos. -Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales.

Antogonista: Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacolgico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados como: 1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacin en el receptor. Hay dos tipos bsicos: 1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable) 1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista. 2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unindose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijacin del

agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez: 2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fcilmente del receptor al suspender su administracin en el paciente o el lavado del tejido aislado. 2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo. Hipersusceptibilidad. Respuesta exagerada a una dosis ordinaria o normal. En la mayora de animales se logra relajacin muscular al aplicar succinilcolina, pero algunos a dosis normal relajan sus msculos intercostales. Sensibilizacin: Reaccin en la cual se desarrollan anticuerpos especficos en respuesta a un antgeno. La falta de respuesta debida a sensibilidad limitada al frmaco puede detectarse mediante la verificacin de las concentraciones farmacolgicas que suelen producir una respuesta teraputica en un paciente que no mejora. El aumento de la sensibilidad a un frmaco casi siempre se indica por respuesta exagerada a dosis bajas o moderas. Sinergismo: Efecto sinrgico Interaccin farmacolgica o toxicolgica en la cual el efecto biolgico combinado de una o ms sustancias qumicas es mayor que la suma de los efectos de cada elemento solo.

Interaccin entre dos sustancias cuyo resultado es que el efecto combinado de ellas sobre el organismo sea mayor que la suma de los efectos individuales. El efecto resultante se llama efecto sinrgico. Tolerancia: Prdida del Efecto, tras la administracin de dosis repetidas (Taquifilaxia: si se desarrolla rpidamente). Condicin caracterizada por disminucin en la capacidad de respuesta, la cual se adquiere despus de un contacto repetido con determinado medicamento o con otros de similar actividad farmacolgica. La tolerancia farmacolgica se caracteriza por la necesidad de aumentar las dosis sucesivas para provocar efectos o duracin a los logrados al inicio. Una de las causas de la tolerancia farmacolgica puede ser la induccin enzimtica en la biotransformacin del frmaco, o en el caso de los opioides, los barbitricos y el etanol, algn tipo de adaptacin de las neuronas. Se refiere a la disminucin del efecto farmacolgico despus de la administracin repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto farmacolgico que se consigue al iniciar el tratamiento. Cuando sta aparece puede existir tambin tolerancia cruzada, relativos a los efectos de frmacos semejantes que interactan con el mismo sitio receptor.

Bibliografa 1. Castell V. Jos. Extrado el 30/05/12 desde: http://www.uv.es/jcastell/Metabolismo_de_farmacos.pdf. Pp: 100-104 2. Aula virtual del departamento de Farmacologa Facultad de Medicina UNAM