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a. Farmacutica incompatibilidade fsica, qumica ou fsico-qumica entre dois ou mais frmacos, conservantes e diluentes. b. Farmacocintica modificao dos farmcos em seu trnsito pelo organismo: absoro, distribuio, armazenamento, metabolismo e eliminao. c. Farmacodinmica modificao do efeito bioqumico ou fisiolgico do frmaco. Geralmente, ocorre no local de ao dos medicamentos (receptores farmacolgicos) por meio de mecanismos bioqumicos especficos, sendo capaz de causar efeitos semelhantes (sinergismo) ou opostos (antagonismo) (Secolli, 2001). A utilizao inadequada de determinado fitoterpico ou droga vegetal mesmo de baixa toxicidade, pode induzir distrbios graves desde que pr-existam outros fatores de risco tais como contra-indicaes ou uso concomitante de outros medicamentos (Silveira et al, 2008). Alerta que se faz prioritrio, que medicamentos fitoterpicos ou drogas vegetais no so isentas de efeitos txicos e/ ou colaterais, como muitos se equivocam em acreditar, contrap o n d o - s e a o c o n s e n s o p o p ul ar, qu e di z qu e se natural bom; se no fizer bem, mal no far (Oliveira et al, 2007). Tais pressuposies vm validar estudos de drogas vegetais, fitoterpicos e frmacos sintticos, de forma a identificar as possveis interaes e mecanismos de ao farmacolgica destes medicamentos, de forma poder assegurar o seu uso racional. Na Tabela 1 descrito uma reviso sistemtica sobre efeitos farmacolgicos, constituintes qumicos, efeitos adversos e potencial interao de plantas medicinais utilizadas como anti-hipertensivas.
Referncias
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Palavras-chave
Interaes medicamentos-plantas medicinais, Fitoterapia, Alopatia.
Introduo
Hipertenso arterial sistmica (HAS) doena crnica no-transmissvel, de origem multifatorial e causal, altamente prevalente, sendo responsvel por grande nmero de bitos em todo o pas. Em indivduos com idade maior que 18 anos, definida quando os nveis de presso arterial sistlica (PAS) so 140 mmHg e/ou de presso arterial diastlica (PAD) 90 mmHg, sendo que estes valores devem refletir pelo menos duas medidas com intervalo de dois minutos entre elas. Segundo as VI Diretrizes Brasileiras de Hipertenso (2010), so considerados fatores de risco: idade, gnero e etnia, excesso de peso e obesidade, ingesto de sal, ingesto de lcool, sedentarismo, fatores socioeconmicos, gentica e outros fatores de risco cardiovascular. A grande prevalncia desta enfermidade e de seus fatores de risco, associada ao no tratamento adequado e ao fato de ser assintomtica, multiplica a probabilidade da ocorrncia de complicaes, tais como: doena cerebrovascular, doena arterial coronariana, insuficincia renal crnica e doena vascular de extremidades. O principal objetivo do tratamento da HAS a reduo da morbidade e da mortalidade cardiovasculares (SBC, 2010) por meio de medidas farmacolgicas e no farmacolgicas. Medidas no farmacolgicas consistem em reduo do peso corporal, dieta hipossdica
Concluso
A Fitoterapia, como instrumento teraputico, dispe de medicamentos e drogas vegetais to eficazes e seguras quanto os medicamentos sintticos. No entanto, o uso de fitoterpicos como coadjuvante no tratamento da Hipertenso requer estudos farmacolgicos preliminares do quadro clinico de cada paciente, por profissional habilitado, bem como orientaes de uso racional e possveis interaes.
A tabela com os efeitos farmacolgicos e reaes adversas de plantas medicinais utilizadas como anti-hipertensivas tambm est disponvel no link: www.crfmg.org.br/Revista/tabela_hipertensao.pdf (Digite o link exatamente como est descrito acima e, para impresso, sugerimos o formato de A3).
1.
Universidade Federal de Ouro Preto. Centro de Sade Email para contato: laisafm@yahoo.com.br
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| Farmcia Revista |
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TABELA 1 - Efeitos farmacolgicos e reaes adversas de plantas medicinais utilizadas como antihipertensivas
Cientfico
Nome
Popular
Nome
Principais compostos
Derivados do cido cafeoilqunico (cido clorognico) Derivados do cido cafico (cido rosmarnico), diterpenos.
Aes farmacolgicas
Mecanismo de ao
Efeitos adversos
Interaes
Cynara scolymus L.
Alcachofra
Hipotensora. Ao coletrica, diurtica, Hepatoprotetora, Hipocolesterolemiante. Reduo dos nveis de triglicrides. Ativador da circulao perifrica e antiinflamatrio. Alteraes de presso, dispepsias, perda de apetite e reumatismo (Comisso E/BfarmM)
Incremento na secreo intraduodenal biliar; Aumento da eliminao de potssio. Relacionado ao aumento de potssio (K+) livre e a potencial antioxidante, que pode ser correlacionado a estabilizao das membranas dos eritrcitos e inibio da produo de superxido dismutase (SOD) e da peroxidao lipdica. Uso de extrato aquoso, por 6 dias, em animais, provocou aumentos na excreo urinria de sdio e cloreto e de potssio. Mecanismo relacionado as saponinas presentes que agem sobre o sistema cardiovascular, nervoso e digestivo ou na alfafa conter em 65% do total de protenas, a enzima ribulose-1,5-bisfosfato carboxilase /oxigenase (Rubisco), que contem opiceos e sequncias inibitrias da ECA, sendo potencialmente responsvel por gerar os efeitos anti-hipertensivos in vivo. Baseado na inclementao da xido ntrico redutase, inibio da enzima conversora de angiotensina (ECA) e reduo na sntese de prostanides vasoconstritores e bloqueio adrenoceptor na diminuio da resistncia vascular por relaxamento direto da musculatura lisa. Ou hiperpolarizao causada pela abertura dos canais de K+, que resulta em vasodilatao decorrente do fechamento dos canais de clcio. O mecanismo da hipocolesterolemia e da hipolipidemia parece estar envolvido com a inibio da enzima heptica hidroximetilglutaril-CoA redutase (HMG-CoA redutase) e com o remodelamento das lipoprotenas plasmticas e das membranas celulares. Forsfokolina promove a ativao da adenilciclase estimulando a secreo gstrica, pois aumenta os nveis intracelulares de AMP cclico. Extratos de P. barbatus foram eficazes na reduo da presso arterial de ratos anestesiados, devido ao relaxamento do msculo vascular, explicado pela presena de forskolina que pode ativar a protena quinase cAMP-dependente. Estimula a liplise. Reduo da secreo gstrica, diminuio da motilidade intestinal, diminuio dos nveis sricos de glicose e triglicerdeos.
Manifestaes alrgicas por contato ou uso oral. Flatulncia, fraqueza e aumento do apetite. Contra-indicao: Pacientes com obstruo do ducto biliar. Lactao. Cefalias, Convulses, espasmos. Gastrenterites. Leso renal. Abortivo em doses elevadas. Topicamente produz rubefao drmica. Contra-indicao: Gravidez, alergias, Distrbios gastrointestinais e renais.
Rosmarinus officinalis L
Alecrim
Medicago sativa L.
Alfava
Allium sativum L
Alho
Coadjuvante no tratamento da hiperlipidemia e hipertenso arterial leve, alm da preveno da aterosclerose. Ao antibitica, antifngica, antioxidante e antiviral.
Dores de cabea e musculares, fadiga, vertigem. Sudorese e aumentar o risco de sangramentos psoperatrios. Irritaes gastrointestinais, reaes alrgicas e dermatite de contato. Odores corporais caractersticos de alho podem ocorrer com o uso deste medicamento. Contra-indicao: No deve ser usado em pr ou ps-operatrios. Pacientes com gastrite e/ou lcera gastroduodenal; e com hipertireoidismo. Gravidez.
Anticoagulantes orais, hipoglicemiantes, hipertiroideanos. Antiinflamatrios no esteroidais. Saquinavir. Clorzoxazona. Reduo das concentraes sricas dos inibidores de protease. Drogas metabolizadas pelo sistema enzimtico P450.
Crataegus sp.
Hipotensor. Aes inotrpica positiva, bronco-dilatadora e cardiovascular. Ativao da adenilatociclase, Inibio da agregao plaquetria. Antitumoral, Antinoceptivo e Antiinflamatrio. Digestivo.
Emenagogo, Contraconceptivo. Abortivo. Hepatotxico, Carcinognico, Nefrotxico (uso prolongado). Hepatotoxicidade. Hemorragias. Contra-indicao: Gravidez, miomatose. Lactao. Anorexia. Hipocalemia, hipoglicemia, hipotenso severa, tremores, espasmos, confuso mental, inibio de apetite. Reaes alrgicas. Teratogenia. Carquejol altamente irritante. Contra-indicao: Gravidez, Lactao. Anorexia. Hipotenso e pacientes renais e hipoglicmicos. Cirurgias. Leses graves, leses cutneas agudas de origem desconhecida, estados febris graves e doenas infecciosas, insuficincia cardaca e hipertonia. Contra-indicao: Pacientes com edema cardiovascular e comprometimento da funo renal. Gravidez. Portadores de neoplasias. Dores estomacais, irritao, hiperacidez gstrica, diminuio do apetite, constipao ou diarria. Em portadores de distrbios no sistemas cardiovascular, doenas renais, hiperfuno da tireide, pode ocorrer sensibilidade elevada, espasmo e transtornos psquicos, tais como sndrome do pnico e de ansiedade. Outros efeitos: agitao, irritabilidade, insnia, palpitaes, vertigem, vmitos, diarria, perda de apetite e dor de cabea. Contra-indicao: Lactao (transtornos do sono), Anemia ferropriva, lcera gstrica. Hipotenso, cimbras, dores musculares. Sonolncia. Espasmos. Contra-indicao: Pacientes com edema cardiovascular e comprometimento da funo renal. Gravidez. Portadores de neoplasias. Aumento da frequncia cardaca e presso arterial (Inibidor da MAO). Crises digestivas, constipao, fotossensibilidade. Inquietao e fadiga, cefalia, infertilidade, anorexia, diarria, prurido e exantema. Suores, tremores, rubor, confuso e agitao. Diminuio da absoro do ferro. Anemia. Indutores do Citocromo P450. Contra-indicao: Inibidores da MAO; gravidez, lactao. Alteraes de presso arterial. Flebites. Distrbios gastrintestinais, cefalia e erupes cutneas. Espasmos, cimbras. Atonia e adinamia Hemorragia, incluindo hemorragia subaracnide, hemorragia intracraniana e hematoma subdural. Diminui a fertilidade. Contra-indicao: Pacientes com hipersensibilidade, distrbios de coagulao, portadores de aneurisma cerebral, AVC, Diabetes, lceras gstricas, miomatose. Gravidez, lactao, em crianas. Diarria, distrbios gastrintestinais, cefalia, reaes de contato, erupes da pele. Reduo da capacidade motora, ansiedade e insnia. Mastalgia, sangramento vaginal e ginecomastia. Contra-indicao: Pacientes com hipertenso, trombose coronria, doenas cardacas severas. Hemorragias, hipersensibilidade nervosa, esquizofrenia. Gravidez e/ou lactao Depresso leve, sonolncia, perda de reflexos. Alergias. Dermatite de contato quando usada topicamente. Contra-indicao: Gravidez, lactao. Alterao do ciclo menstrual. Hipotenso severa, cansao, espasmos, tremores. Contra-indicao: Gravidez, lactao. Diabticos
Hipotensores (Bloqueadores de canais de clcio, nitratos). Contraconceptivos Anticoagulantes, antiinflamatrios e antiplaquetrios. Antiasmticos. Metronidazol ou Dissulfiram Hipotensores. ipoglicemiantes (Insulina, glimepirida, glibenclamida, pioglitazona, rosiglitazona, clorpropamida, glipizida, tolbutamida). Reduz efeito farmacolgico de medicamentos metabolizados no fgado. Analgsicos. Diurticos, Hipotensores. Quimioterpicos
Baccharis trimera DC
Carqueja
Impotncia. Estomtico, dispepsia, flatulncia. Doenas hepticas. Vermfugo. Leve ao diurtica e espasmoltico. Os flavonides e o silcio contribuem para o efeito adstringente. Infeces do trato urinrio, rins e bexiga. Ferimentos e queimaduras. Edemas, antibacteriano, cicatrizao de feridas. Efeito estimulante central e antidepressivo (antagonista da adenosina). Antidiarrico Antibacteriano.
Equisetum arvense L.
Cavalinha
Possui mecanismo de ao to eficaz em estimular a diurese quanto a Hidroclorotiazida, uma vez que, o extrato aquoso teve, in vivo, efeito semelhante no volume urinrio, na excreo de potssio e cloreto. Extratos de ch-verde, em animais, levaram a diminuio da hipertrofia cardaca, remodelamento vascular e disfuno endotelial, relacionada a sua potente ao antioxidante. O antagonismo da adenosina leva dilatao dos vasos renais com aumento consecutivo da taxa de filtrao (diurese). A cafena positivamente inotrpica, promovendo a secreo dos sucos gstricos, gliclise e liplise. Diurtico, aumenta a excreo de potssio (induz hipocalemia).
Ch-verde
Chuchu
Hipotensores, diurticos. Sedativos. Calmantes. Anti-histamnicos. IMAO (tranilcipromina, fenelzina). Digoxina, Aminas -simpatomimticos. Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina e Citalopram (sndrome serotoninrgica). Antianmicos. Tetraciclinas, Tiazidas Sulfonamidas, Quinolonas, Piroxicam. Ciclosporina. Inadvir. Contraconceptivos, Teofilina (Ch-verde). Anticoagulantes e antiagregantes, antitrombticas (Varfarina e Heparina). Analgsicos (Aspirina, ticlopidina e clopidogrel). Inibidores da COX-2. Antiinflamatrios. Outros fitoterpicos e plantas.
Hypericum perforatum L.
Erva-deso-joo
Hipericinas totais
Efeito antidepressivo pode ser em grande parte devido capacidade de inibio da re-captao da serotonina, noradrenalina e dopamina, levando a significativa baixa regulao de beta-adrenrgicos e receptores de serotonina (5HT-2). GinkgolideoB potente inibidor do fator de ativao plaquetrio (PAF) , atua bloqueando a PAF, resultando em efeito antagnico. PAF induz a inflamao e as mudanas na permeabilidade vascular (PDR, 2000). Os efeitos antiisqumicos e antioxidante ocorrem pelos flavonides que captam os radicais livres e atuam na preveno da peroxidao lipdica. Outros efeitos so embasados nas propriedades espasmolticas por ao direta em nos receptores alfa-adrenrgicos do msculo liso. Saponinas podem inibir a aterognese, por interferir com a proliferao de clulas do msculo liso e na angina, provavelmente, atuam no mecanismo de dilatao das artrias. Na hipertenso, os efeitos dependem da concentrao e do local de ao, pois podem provocar vasodilatao ou vasoconstrico.
Melissa officinalis tem efetividade de ligao nos receptores nicotnicos e muscarnicos de
Gingko biloba L.
Gingko
Vertigem, zumbido, claudicao intermitente, alvio sintomtico da disfuno cerebral orgnica Estimula a circulao perifrica, desordens cognitivas.
Ginseng
Ginsenosdeos totais
Potencial interao com fenelzina, varfarina, hipoglicemiantes e estrgenos, hipotensores. Calmantes, sedativos, antidrepessivos, estimulantes, analgsicos narcticos (Codena), relaxantes musculares. Anti-histamnicos. Aspirina Hormnios da tireide.
Angelica sinensis
Melissa officinalis L.
Melissa
Nervosismo e Insnia. Sedativo leve. Carminativo, antiespasmdico, antibacteriano, antiviral, antioxidantes e anti-hormonal. Possui efeito cronotrpico negativo. Atua no sistema nervoso, sedativo, hipotnica, distrbios cardacos
acetilcolina. O cronotropismo negativo reduz o consumo de oxignio e aumenta o perodo de relaxamento ventricular, melhorando a perfuso coronria. Por outro lado, ao reduzir a frequncia cardaca minimiza a probabilidade de ocorrer ruptura da placa coronria, impedindo os eventos coronrios agudos.
Leonurus sibiricus L.
Erva-maca, Lavadeira
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*Desconhecida ou no estudada