Anestesia Local ( Teraputica )

ANESTESIA LOCAL ( Teraputica Medicamentosa )

Resumo do livro Teraputica medicamentosa em Odontologia Eduardo dias de Andrade; Cap. 6 pg 35.

Para obter uma anestesia eficiente, com profundidade e durao adequadas, aliadas segurana o dentista deve possuir conhecimento sobre a farmacologia e toxicidade dos anestsicos locais, selecionando a soluo anestsica mais apropriada ao tipo de procedimento e condio de sade do paciente. Como agem os anestsicos locais: O estmulo doloroso transmitido pelas fibras nervosas desde sua origem (ex: polpa dental, peristeo etc..) at o crebro, na forma de potenciais de ao, que so propagados por despolarizaes transitrias das clulas nervosas, devido a entrada de ins sdio (Na+) atravs dos canais de sdio. Os anestsicos locais, na sua forma no ionizada, atravessam a membrana do axnio, penetram na clula nervosa e se ligam a receptores especficos nos canais de sdio, reduzindo ou impedindo a entrada do on na clula. Isto resulta no bloqueio da conduo nervosa e, consequentemente, na percepo da dor. importante lembrar que os anestsicos locais podem inibir a conduo nervosa no apenas no tecido nervoso perifrico, mas tambm no SNC e em outros tecidos excitveis como o msculo cardaco, esqueltico e liso. Este fato de extrema importncia para explicar a toxicidade, nos casos de sobredosagem. Caractersticas dos anestsicos locais: Esto disponveis como sais (geralmente na forma de cloridato), e exibem trs pores em sua configurao qumica: Poro hidroflica, que permite sua injeo nos tecidos; Poro lipoflica, responsvel pela difuso do anestsico atravs da bainha nervosa; Cadeia intermediria, que une as pores hidroflica e lipoflica e, de acordo com sua estrutura qumica, permite classificar os anestsicos locais em steres ou amidas. Os steres foram os primeiros anestsicos locais a serem sintetizados, tendo como precursor a cocana. Tambm fazem parte deste grupo a procana, cloroprocana, tetracana e benzocana. Destes, a benzocana o nico atualmente empregado na odontologia, mas apenas na forma de gis para anestesia tpica. As amidas surgiram a partir de 1948 com a sntese da lidocana. A baixa possibilidade de ocorrer reaes alrgicas determinou o sucesso deste grupo de anestsicos. Alm da lidocana fazem parte deste grupo a mepivacaina, prilocana, articana, bupivacana, ropivacana e etidocana, com as seguintes caractersticas farmacolgicas.

Lidocaina: - o anestsico local mais empregado, sendo a droga padro de comparao para todos os anestsicos locais. -Incio de ao rpido, em torno de 2 a 3 minutos. -Devido a sua ao vasodilatadora, a durao da anestesia pulpar limitada a apenas 5 a 10 minutos. Por esse motivo no indicao para o uso da lidocana 2% sem vasoconstritor na odontologia. -Quando empregada associado a um vasoconstritor, a durao aumenta de forma considervel, aproximadamente 1 hora de anestesia pulpar e 3 a 5 horas de anestesia nos tecidos moles. - metabolizada no fgado e excretada pelos rins. - Meia-vida de aproximadamente 90 minutos. - Toxicidade: a sobredosagem promove estimulao inicial do SNC, seguida de depresso. obs: Em Biologia, a vasodilatao o processo de dilatao dos vasos sanguneos, em consequncia do relaxamento do msculo liso presente na parede desses mesmos vasos. Mepivacana: - Potncia anestsica igual a da lidocana; - Incio de ao de 1,5 a 2 minutos; - Produz discreta vasodilatao; por isso quando empregada de forma pura sem vaso em concentrao de 3%, promove anestesia pulpar mais duradoura que a lidocana ( 20 minutos na tcnica infiltrativa e 40 minutos na tcnica de bloqueio regional); - Metabolizao heptica e excretada pelos rins; - Meia vida de 2 horas; - Toxicidade igual a da lidocana. Prilocana: - Potncia anestsica similar a lidocana; - Incio de ao de 2 a 4 minutos; - No Brasil no comercializada na forma pura sem vasoconstritor; - metabolizada mais rapidamente que a lidocana, no fgado e nos pulmes, sendo que a orto-toluidina, seu principal metablito, pode induzir a formao de metemoglobina, e causar metemoglobinemia; obs: o aumento de metemoglobina no sangue que uma forma de hemoglobina que no se liga ao oxignio pode causar anemia e hipxia. - Excretada pelos rins; - Meia vida de aproximadamente 90 minutos; - Toxicidade semelhante a lidocana. Articana: - Incio de ao: 1 a 2 minutos. - Potncia um pouco superior a lidocana; - Ao vasodilatadora similar a lidocana; - Metabolizada no fgado e no plasma sanguneo; - Excretada pelos rins; - Meia vida de 30 min; - Toxicidade semelhante a lidocana. Bupivacana: - Incio de ao de 6 a 10 minutos; - Potncia 4 vezes maior que a lidocana; - Ao vasodilatadora maior em relao a lidocana, mepivacana e prolocana; - Anestsico local de longa durao;

- No bloqueio dos nervos aveolar inferior e lingual produz anestesia pulpar por at 3 horas e em tecidos moles por at 12 horas; - Metabolizada no fgado; - Meia vida de aproximadamente 3 horas; - Toxicidade: devido a sua maior potncia, apresenta cardiotoxicidade 4 vezes maior em relao lidocana. Por este motivo, utilizada na concentrao de 0,5%, enquanto a lidocana empregada a 2%. Vasoconstritores: Todos os sais anestsicos possuem ao vasodilatadora. Portanto, quando so depositados prximo das fibras ou troncos nervosos que se pretende anestesiar, a dilatao dos vasos promove sua rpida absoro para a corrente circulatria, limitando em muito o tempo de durao da anestesia. Alm disso o risco de toxicidade maior quando se emprega grandes quantidades de tubetes anestsicos ou no caso de injeo intravascular acidental. A associao de vasoconstritores aos sais anestsicos produz uma interao desejvel, pois esta ao vasoconstritora proporciona que o anestsico fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas, aumentando a durao da anestesia e diminuindo o risco de toxicidade. Por esse motivo as doses mximas de uma soluo anestsica so calculadas mais em funo da quantidade do sal anestsico do que do vasoconstritor. No Brasil o dentista dispe de vasocontritores de dois tipos: aminas simpatomimticas ou felipressina. Aminas simpatomimticas (drogas adrenrgicas): em sua estrutura qumica podem apresentar ou no em seu ncleo um catecol, por isso so chamadas, de catecolaminas ou no catecolaminas. As catecolaminas so representadas pela epinefrina, norepinefrina e corbadrina. Das no catecolaminas fazem parte a fenilefrina. OBS: Catecolaminas: so compostos qumicos derivados do aminocido tirosina; As catecolaminas so solveis em gua, e 50% circulam no sangue ligadas a protenas plasmticas. As catecolaminas mais abundantes so a adrenalina, noradrenalina e dopamina. Como hormnios, so libertadas pela glndula suprarrenal em situaes de stress, como stress psicolgico ou hipoglicemia. w ikipedia Os nomes genricos epinefrina, norepinefrina e corbadrina tem o mesmo significado queadrenalina, noradrenalina e levonordefrina. Essas drogas adrenrgicas agem sobre os receptores adrenrgicos, encontrados na maioria dos tecidos do organismo. Estes receptores so de 2 tipos: alfa (), com subtipos 1 e 2 ou beta () com subtipos 1 , 2 e 3 . A ao vasoconstritora exercida pela interao com os receptores 1. Outros componentes da soluo anestsica: Alm da base anestsica (sal) e do vasoconstritor, as solues anestsicas de uso odontolgico possuem em sua composio um estabilizante para o vasoconstritor (ao antioxidante), o conservante da soluo (ao bacteriosttica), alm do cloreto de sdio e da gua destilada.

Componentes: Base anestsica, vasoconstritor, estabilizante, conservante, cloreto de sdio e gua destilada.
Estabilizante ( antioxidante):

Nas solues anestsicas locais que possuem vasoconstritores adrenrgicos, incorporada uma substncia estabilizante, geralmente o bissulfito de sdio, que impede a biodegradao do vasoconstritor pelo oxignio. O principio simples: o bissulfito de sdio reage com o oxignio, antes que ele possa agir sobre o vasoconstritor. A reao entre o bissulfito de sdio e o oxignio geral o bissulfato de sdio, que possui pH mais cido que o primeiro. A importncia disto que o paciente pode sentir maior ardncia ou queimao durante a injeo, quando se emprega um tubete mais antigo de anestsico com epinefrina ou similares, comparado com um tubete novo. Conservante (ao bacteriosttica): O metilparabeno uma substncia da famlia dos parabenos (etil, propil e butilparabeno), que possui propriedades bacteriostticas e fungistticas. O parabeno e substncias associadas so empregado, para evitar a contaminao microbiana da soluo anestsica O cloreto de sdio adicionado ao contedo do anestsico para torna-la isotnica em relao aos tecidos do organismo. A gua destilada usada como diluente para aumentar o volume da soluo. Solues anestsicas locais disponveis no Brasil, para uso odontolgico

Lidocana Solues a 2% Sem vaso Epinefrina 1:100.000 Epinefrina 1:50.000 Norepinefrina 1:50.000 Fenilefrina 1:2.500 Soluo a 3% Norepinefrina 1:50.000

Prilocana Soluo a 3% Felipressina 0,03 % UL/ml

Mepivacana Solues a 2% Epinefrina 1:100.000 Norepinefrina 1:100.000 Corbadrina 1:20.000 Soluo a 3% Sem vaso

Articana Solues a 4% Epinefrina 1:100.000 Epinefrina 1:200.000

Bupivacana Solues a 0,5% Sem vaso Epinefrina 1:200.000

Toxicidade dos anestsicos locais: A toxicidade dos anestsicos locais, aps a sua absoro para corrente sangunea, ocorre primeiramente pela depresso do sistema nervoso central, mais sensvel a ao destes frmacos. Todos os anestsicos locais atravessam facilmente a barreira hematoceflica. obs: Barreira hematoenceflica (BHE) uma estrutura membrnica que atua principalmente para proteger o Sistema Nervoso Central (SNC) de substncias qumicas presentes no sangue, permitindo ao mesmo tempo a funo metablica normal do crebro.Wikipedia Nveis plasmticos elevados dos anestsicos podem ser provocados por injees repetidas ou resultar de uma simples injeo intravascular acidental. No primeiro caso temos uma sobresodagem absoluta, ou seja, a injeo de uma quantidade excessiva do anestsico (grande nmero de tubetes); no segundo, a sobredosagem relativa, quando o anestsico administrado em doses adequadas, mas no interior de um vaso sanguneo, atingindo rapidamente concentraes muito superiores as habituais. Portanto imperativo que a injeo de uma soluo anstesica seja feita somente aps aspirao negativa e de forma lenta, na razo de 1ml/minuto, ou seja, para cada tubete anestsico (1,8 mL) o tempo de administrao deve ser de aproximadamente 2 minutos. Alm disso deve respeitar a dose mxima de cada anestsico. importante lembrar que em

pacientes com bom estado de sade geral, o fator limitante para a dose mxima o sal anestsico e no o vasoconstritor. Para estes pacientes o calculo feito somente com base ao anestsico. As nica excees quando utilizadas vasoconstritores de epinefrina 1:50.000 ou fenilefrina 1.2.500. Anestsicos locais nas concentraes atualmente disponveis no Brasil, com suas doses mximas para adultos saudveis (adaptado de Malamed)

Anestsico Local

Dose mxima (por kg peso corporal)

Lidocaina 2% Lidcaina 3% Mepivacaina 2% Mepivacaina 3% Articana Prilocaina 3% Bupivacaina 0,5%

4,4 mg 4,4 mg 4,4 mg 4,4 mg 7 mg 6 mg 1,3 mg

Nmero de tubetes (1,8 mL) para adultos com 60kg 7 4 e meio 7 4 e meio 5 e meio 6 e meio 8 e meio

Mximo absoluto (independente do peso)

300mg 300 mg 300 mg 300mg 500mg 400mg 90mg

Como calcular o volume mximo de uma soluo anestsica: Deve ser calculado em funo de 3 parmetros: concentrao do anestsico na soluo, doses mximas recomendadas e, peso corporal do paciente. Quanto a concentrao, uma soluo a 2%, independentemente de qual seja o anestsico, contm 2g do sal em 100 mL de soluo, ou 20mg/mL. Da mesma forma, solues a 0,5%, 3% ou 4% devero conter, respectivamente, 5mg, 30mg ou 40mg/mL da base anestsica por mL da soluo. Exemplificando:

Soluo de lidocana a 2% Contm 2g do sal em 100 mL de soluo = 20 mg/mL 20 mg x 1,8 mL (volume contido em 1 tubete) = 36 mg Isto significa dizer que cada tubete anestsico contm 36 mg de lidocana, quando empregada na concentrao de 2%. Dose mxima de lidocana = 4,4 mg/kg de peso corporal Dose mxima para um adulto com 60kg 60 x 4,4 = 264 mg 264 mg 36 mg = 7,3 tubetes Portanto, o volume mximo de suma soluo de lidocana a 2%, para um adulto com 60 kg, equivalente ao contido em aproximadamente 7 tubetes.
Critrios de escolha da soluo anestsica local Deve ser escolhida em funo do tempo de durao da anestesia pulpar e grau de hemostasia exigidos para um determinado procedimento, alm das condies sistmicas do

paciente. Procedimentos de mdia durao: Quando se deseja uma anestesia pulpar por mais de 30 minutos e/ou anestesia dos tecidos moles em torno de 2 a 4 horas, optar pelas seguintes solues: Lidocana 2% com epinefrina 1:100.000 Mepivacana 2% com epinefrina 1:100.000 Articana 4% com epinefrina 1:100.000 ou epinefrina 1:200.000 Prilocana 3% com felipressina 0,03 UI/mL Lembrar que nos casos que envolvem maio grau de sangramento optar por uma soluo que contenha epinefrina j que a felipressina atua no lado venoso da microcirculao sangunea e por isso no promove o mesmo grau de hemostasia. Procedimentos de mdia durao quando h contra-indicao ao uso de epinefrina ou outras aminas simpatomimticas (catecolaminas): Prilocana 3% com felipressina 0,03UL/mL Indicada em pacientes portadores de doenas cardiovascular no controlada ou diabetes compensado (que devem ser atendidos somente no caso de urgncias), histria de alergia aos outros anestsicos, histria de alergia aos sulfitos, pacientes que fazem uso contnuo de drogas que podem interagir com a epinefrina e outros vasoconstritores adrenrgicos (antidepressivos tricclicos, betabloqueadores no seletivos, derivados de anfetaminas, cocana). Procedimentos de curta durao ou quando h contra-indicao absoluta ao uso de epinefrina: Mepivacana 3% (sem vasoconstritor) Esta soluo promove anestesia pulpar de aproximadamente 20 minutos (infiltraes na maxila) a 40 minutos de durao (bloqueios regionais na mandbula), reduzindo-se o tempo em que o paciente permanece anestesiado aps o trmino da interveno. obs: Deve-se lembrar que anestsicos administrados na forma pura, so absorvidos mais rapidamente devido a propriedades vasodilatadoras. Procedimentos de maior tempo de durao ou quando h expectativa de dor psoperatria de maior intensidade: como o caso de tratamentos endodnticos de maior complexidade, remoo de terceiros molares mandiblares inclusos, cirurgias parendodnticas, periodontais ou inplantodnticas. Bupivacana 0,5% com epinefrina 1:200.000 Por apresentar longa durao de ao, especialmente na anestesia dos tecidos moles (6 a 7 horas, em mdia), pode contribuir para o bem-estar do paciente aps o procedimento, diminuindo inclusive a necessidade de analgsicos no perodo ps-operatrio