INCOMPATIBILIDADES FARMACEUTICAS

Es el efecto de una sustancia sobre otra que altera sus propiedades, que puede afectar si actividad farmacolgica. A continuacin un esquema de la forma en que se pueden presentar las incompatibilidades

Incompatibilidades Qumicas que se pueden presentar en los polvos y otros preparados. Reacciones acido-base: los constituyentes cidos y bases reaccionan entre si por la humedad liberando CO2, que puede afectar los caracteres fsicos y biofarmaceutica del preparado. Cambios de color: que pueden o no afectar la actividad farmacutica. Por ejemplo la lactosa en presencia de estearato de Mg o de Na, el azcar es convertido en aldehdo por accin de los grupos N- de las aminas por lo cual se desnaturaliza. Reacciones de oxido-reduccin. Incompatibilidad por inclusin de lquidos que puede ocasionar aglomeracin del polvo. Eutexia: es una incompatibilidad que se presenta cuando la mezcla de dos o ms slidos no miscibles, que a determinada temperatura son capaces de combinarse y formar una pasta. Las Mezclas eutcticas, poseen una temperatura eutctica, esta es una temperatura en la cual hay un descenso mutuo de los puntos de fusin de ambos slidos al mismo tiempo y que el punto de fusin final es menor al de cada una de las sustancias separadas. Cuando dicha temperatura eutctica, est por debajo de la temperatura ambiente el sistema se presenta lquido. Pero cuando la temperatura eutctica es cercana a la temperatura ambiente se presenta un sistema semislido, es decir una pasta. En caso que la temperatura sea mayor, el sistema ser solido.

INTERACCIONES PRINCIPIO ACTIVO EXCIPIENTE

Puede ser la causa fundamental de cualquier tipo de degradacin, para elegir el ecipiente es necesario conocer las caractersticas del principio activo. Se trata de elegir un excipiente que no afecte a la estabilidad del principio activo. Una vez elegido el excipiente se realiza una cromatografa y se comprueba que no ha habido interferencias.

Sustancias que son pticamente y que pueden perderla si experimentan cambios en su estructura. Es el caso de las racemizaciones (adrenalina).

La polimerizacin en el caso de la glucosa agente isotnico o edulcorante que se detecta por un oscurecimiento de la solucin debido a la presencia del 5 hidroxi metil furfural. Puede aparecer tambin isomerizacin, con cambio de una estructura a otra con los cambios en las propiedades. Pueden aparecer reacciones de desaminacin, descarboxilacin, fcil de detectar.

Para evitar las incompatibilidades entre componentes se recurre a:

Formulacin de distintos granulados que contengan por separado los componentes incompatibles Recubrimiento del componente potencialmente incompatible Elaboracin de comprimidos con ncleo (uno de los componentes) y cubierta (el resto) propiedades son diferentes.

INCOMPATIBILIDADES DE ALGUNOS COADYUVANTES

FOSFATO DE CALCIO, incompatible con: - tetraciclinas - indometacina - aspirina - aspartame - ampicilina - cefalexina - eritromicina - drogas sensibles a pH alcalino

LACTOSAS:

reaccion de Millard entre lactosas y compuestos de aminas primarias, ocurre mas facilmente con lactosas amorfas que con las cristalinas.

ocurre con: aminoacidos, aminofilina, anfetamina.

SORBITOL

FORMA QUELATOS CON VARIOS METALES DI Y TRIVALENTES EN CONDICIONES FUERTEMENTE ACIDAS O ALCALINAS MEZCLA DE POLIETILENGLICOLES CON SORBITOL EN ALTA AGITACIN PRODUCE UN PRODUCTO CEROSO SORBITOL INCREMENTA LA DEGRADACIN DE PENICILINAS EN MEDIO NEUTRO O ALCALINO SOLUCIONES REACCIONAN CON OXIDO DE HIERRO