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ANTAGONISTAS ADRENRGICOS
A atividade pode ser bloqueada em diversos pontos do processo de neurotransmisso: 1. Limitao da sntese de enzimas e armazenamento da noradrenalina nas terminaes simpticas. 2. Bloqueio da liberao de noradrenalina nas terminaes simpticas; 3. Bloqueio dos receptores alfa 4. Bloqueio dos receptores beta. 5. Supresso da atividade simptica por substncias que bloqueiam a transmisso dos impulsos nervosos por meio dos gnglios autnomos.
ANTAGONISTAS ADRENRGICOS
12/05/2013
ANTAGONISTAS ADRENRGICOS
Vasodilatao Reduo da PA Aumento de frequncia cardaca (reflexa) Aumento da liberao de noradrenalina com antagonistas no seletivos
PRAZOSINA
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USOS TERAPUTICOS: Doenas vasculares perifricas Impotncia. Preveno de Necrose drmica aps agonista de alfa. Hipertenso ( Antagonistas seletivos 1). ICC
FEITOS ADVERSOS: Taquicardia. Hipotenso Postural. Aumento da motilidade do TGI. Priapismo, deficincia na ejaculao, aspermia. Obstruo Nasal (vasodilatao na mucosa nasal) Sonolncia. Rubor. Cefalia.
-haloalquilamina, interage irreversivelmente com adrenoceptores 1 ou 2, apesar de mostrar leve seletividade por adrenoceptores 1.
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CH3 N CH2 HN
CH2 HN
OH
PHENTOLAMINE
TOLAZOLINE
ou
2.
do que por
2.
Propriedades Farmacolgicas Apresentam efeitos cardiovasculares semelhantes aos da fenoxibenzamina. Severa hipotenso postural. Taquicardia. Desconforto intestinal por ativar receptores muscarnicos. Propriedades Farmacolgicas
em
arterolas e vnulas. O prazosin no causa efeitos cardacos indesejveis Usos teraputicos Antihipertensivo. (Fentolamina, REGITINA
; Tolazolina,
PRISCOLINE
Produtos do fungo
Claviceps pupureae
Propriedades Farmacolgicas Os alcalides do ergot interagem com diferentes eficcias em receptores adrenrgicos, dopaminrgicos e sertoninrgicos comportando-se como agonistas parciais nesses receptores. Apresentam leve seletividade por adrenoceptores
1.
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N H COOCH3
1.
do que
OH YOHIMBINE
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Os antagonistas de adrenoceptores (-bloqueadores) so teis no tratamento de disfunes cardiovasculares como: hipertenso arterial, isquemia cardaca e algumas arritmias. Existem antagonistas seletivos de adrenoceptores 1, 2 e 3. Somente os antagonistas seletivos seletivos tm utilidade teraputica.
1
e os no-
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Sistema cardiovascular
1. 2.
Propriedades Farmacolgicas
-bloqueadores resulta de
mecanismos mltiplos: Reduo da liberao de renina pelas clulas justaglomerulares do rim ( Bloqueio de adrenoceptores liberao de noradrenalina.
III.i. Antagonistas no-seletivos de adrenoceptores . Propranolol, Nadolol, Pindolol, Labetalol Bloqueiam com igual afinidade adrenoceptores 1 2
e molculas bastante lipoflicas.
OH C H
OCH2
. Em geral, so
PROPRANOLOL
3.
podem causar
So drogas que podem ser utilizadas alternativamente aos bloqueadores no-seletivos em indivduos que apresentem broncoespasmos, diabetes ou algum tipo de doena vascular perifrica.
em
resposta
hipoglicemia.
antagonistas
adrenoceptores
Reserpina, Guanetidina e Bretlio: Depletam os estoques de catecolaminas (perifricamente). -metildopa: sintetizada -metilnoradrenalina que atua como falso neurotransmissor. Tambm inibe a descarboxilase de aminocidos Laromticos.
-metiltirosina: inibe a tirosina beta hidroxilase em neurnios catecolaminrgicos perifricos e centrais.