FARMACOLOGA DEL SNC

Psicofrmacos. Antiparkinsonianos. Antiepilpticos, T.T. demencia

Introduccin a la psicofarmacologa. Ansiolticos. Hipnticos.

1. INTRODUCCIN A LA PSICOFARMACOLOGA. 2. ANSIOLTICOS. 3. HIPNTICOS

 La psicofarmacologa: selecciona y estudia los medicamentos destinados a los trastornos psiquitricos. Psicofrmaco o Psicotropo: sustancias qumicas de origen natural o sintticas que presentan una accin especfica sobre el psiquismo, o sea, que son susceptibles de modificar la actividad mental. Acta sobre la funcin, la conducta y la experiencia psquica (afectos, pensamiento , sensopercepcin,) Los psicofrmacos no son curativos no actan sobre la etiopatogenia de las enfermedades mentales. Con mucha frecuencia los psicofrmacos ejercen acciones mltiples.

INTRODUCCIN A LA PSICOFARMACOLOGA.

Hiptesis de las enfermedades mentales y alteraciones qumicas del cerebro

Sistemas de NT posiblemente implicados Noradrenalina (NA) Dopamina (DA) Serotonina (5-HT) GABA (cido gamma-aminobutrico) Acetilcolina Histamina

Video neurotransmisores

Neurotransmisores y enfermedades del SNC

PSICOFARMACOS

Cuidados De Enfermera
Administracin y vigilancia del tratamiento. Adherencia Psicoeducacin sobre aspectos especficos de la medicacin Monitorizacin de los efectos de la mediacin
Efectos teraputicos (clnica del litio) Efectos secundarios (control sndrome metablico) Reacciones adversas (extrapiramidales)

Clasificacin
Ansiolticos Hipnticos Neurolpticos, antipsicoticos Antidepresivos Normalizantes del humor

I. ANSIOLTICOS
CONCEPTOS GENERALES.

Qu son los ansiolticos?

Medicamentos depresores del SNC cuya indicacin principal es el tratamiento SINTOMTICO de la ansiedad (TRANQUILIZANTES MENORES) Eficaces en el sntoma ansiedad, pero la mayora de los trastornos de ansiedad responden mucho mejor a la administracin de antidepresivos.

Clasificacin

1. BENZODIACEPINAS 2. Azapironas: Buspirona 3. Beta-bloqueantes

VIDEO BENZODIACEPINAS

1.1 BENZODIACEPINAS

Mecanismo de accin Depresores del SNC Se unen a receptores especficos Actan en el SNC sobre los receptores Benzodiazepinas-GABA Aumentan la funcin GABA (Principal NT inhibitorio del cerebro). Facilitan la accin inhibidora del GABA. BZD disminuyen la excitabilidad neuronal Flumazenilo: antagonista competitivo

Efectos farmacolgicos
Ansioliticos (las de semivida larga; vo; en
2-3 dosis)

Sedacin Hipntico

anestesia, insomnio s. abstinencia (semivida corta)

Relajante muscular (Tetrazepan) Anticonvulsivantes (Diacepan, iv)

Efectos farmacolgicos Dosis dependientes

Ansioltico Relajacin muscular (por accin central) Sedacin

Hipntico

Antiepilptica y anticonvulsivante

Anestesia

Coma muerte

Farmacocintica Va oral, IM, IV y rectal Atraviesa barrera hematoencefalica METABOLISMO HEPTICO

Variable Influye: la edad, enfermedades hepticas y frmacos inhibidores metablicos Peligro de acumulacin Metabolitos activos
Determina la duracin de los efectos (vm larga /corta ).

Benzodiazepinas Diferencias segn duracin de accin

BZD de accin corta < 12 h
No originan metabolitos activos
No se acumulan.

Causan efectos derivados de la retirada. BZD de accin larga Metabolitos activos

Riesgo de acumulacin ( sedacin excesiva) los ancianos la poblacin ms sensible (actividad psicomotoras) ajustar al mximo las dosis.

Tienen pocos efectos derivados de la retirada.

Alprazolan Betazepam Bromazepam Clorcepato Diazepam Halazepam Ketazolan Lorazepam

Trankimazin Tiadipona Lexatin Tranxilium Valium Alapryl Marcen, Sedotime Idalprem, Orfidal

Benzodiazepinas
Nombre Midazolam Medazepan Triazolam Temazepam Alprazolam Bromazepam Lorazepam Flunitrazepam Diazepam Clorazepato Marca
Dormicum Nobritol Halcion Tenso Trankimazin Lexatin Dival, Idalprem, Orfidal Rohipnol Valium Tranxilium

Vida media (h)

1-3 1-2 2 8 - 12 6 - 20 10 - 20 10 - 20 15 - 30 20 - 100 20 - 60

Indicaciones
Ansiedad generalizada Trastorno del pnico (inicio asociados a antidepresivos) Ansiedad secundarias a enfermedad orgnica Sndrome de abstinencia de alcohol y drogas Induccin anestsica

Efectos Secundarios
Amnesia Dificultades de concentracin Dependencia (> VM corta) Tolerancia (mas dosis para el mismo efecto) Abstinencia Ataxia Alteracin psicomotoras Somnolencia diurna (VM larga)

RAM
A dosis teraputicas:
Incoordinacin psicomotora, somnolencia (alt. conduccin), confusin mental, desorientacin, amnesia.
Mayor con las BZD de accin larga Potenciada por otros sedantes y etanol

Anciano.

Intoxicacin aguda
Coma con depresin respiratoria e hipotensin Tratamiento con flumazenilo (anexate)

RAM
Tratamiento crnico
Tolerancia (dosis altas tiempo prolongado)
Mayor para los efectos anticonvulsivante y sedante Menor para los efectos ansioliticos e hipnticos

Dependencia con produccin de sndrome de abstinencia (mayor con BZDs de vida media corta).
El cese de la administracin de las BZD ha de ser gradual, sustituyendo el tratamiento por BZDs de vida media larga.

Teratogenia (labio leporino y paladar hendido)

Contraindicaciones
Apnea del sueo (Insuf. Resp.) Miastenia grave Primer trimestre del embarazo Lactancia Conductas suicidas o adictivas

Uso teraputico De Las Benzodiacepinas

Tranquilizante, sedante, hipntica y antiepilptica

Evitar dependencia (dosis, frecuencia, tiempo de tratamiento, retirada) Siempre con control mdico. Utilizando la dosis mnima eficaz. El menor tiempo posible. Los tratamientos largos debern estudiarse cuidadosamente. Interrupcin siempre gradual.

Cuidados
Afectar conducir y utilizar maquinaria Cafena disminuye efecto Alcohol potencia. Evitar mezclar con alcohol u otros depresores No tomar durante la lactancia Evitarse en el embarazo

 Alta seguridad, dosis mortal muy alta Flumazenilo (anxate). Antagonista Administracin oral, sublingual intramuscular o intravenosa Retirada progresiva, varias semanas

1.2 BUSPIRONA
Agonista parcial 5-HT1A (Serotonina)

Antidepresivo Ansioltico

Ansioltico puro (no efecto GABA-mimtico) Menos eficaz que las BZD y menos RAM No causa sedacin y no interacciona con alcohol Inicio lento de accin (3 semanas)

2.3 BETABLOQUEANTES
BLOQUEO RECEPTORES BETA ADRENERGICOS

Contrarrestan manifestaciones somticas de ansiedad Temblor, hipertensin, taquicardia, sudoracin Menos eficaz que las Bzd sntomas cognitivos y afectivos No causa sedacin Fobia social

2. HIPNTICOS
Clasificacin
1. BARBITRICOS 2. BENZODIACEPINAS

3. Zolpidem
4. Otros
Antihistamnicos (v.g. Prometazina) Antidepresivos, Neurolpticos. Distraneurine.

El hipntico ideal
Induccin rpida del sueo Mecanismo de accin especfico Produccin de sueo fisiolgico, lo ms parecido posible al sueo fisiolgico normal Ausencia de efectos psicomotores Sin insomnio de rebote Sin tolerancia ni dependencia fsica Sin afectacin de la respiracin En conjunto, que produzca un aumento de la calidad de vida del insomne
Consenso sobre el tratamiento farmacolgico del insomnio, 2003

1. Barbitricos
- No deben emplearse por las RAM

2. Benzodiacepinas de vida media corta usadas como hipnticos

1. BARBITRICOS
FUERA DE USO HIPNTICO TXICOS DEPENDENCIA RIESGO DE SUICIDO

2. Benzodiacepinas
Benzodiazepinas, imidazopiridinas y ciclopirrolidonas Facilitan el sueo, conciliacin y mantenimiento Se utilizan las BZD de vida media corta. Evitar sedacin residual a la maana siguiente Actan facilitando al transmisin gabaergica Alteran el patrn fisiolgico del sueo Evitar tratamiento crnico. Uso cortos periodos de tiempo o de forma intermitente Tras la retiradainsomnio por efecto rebote, sueo de mala calidad. No interrumpir bruscamente

Brotizolam Flunitrazepam Lormetazepam loprazolam Midazolan Quazepam Triazolam

Sintonal Rohipnol Dormodor Loramet, noctamid somnovit Dormicum Quiedorm Halcion

EFECTOS DESFAVORABLES
SEDACIN DIURNA AMNESIA REBOTE CONFUSIN, APATA, RETRASO PSICOMOTOR CADAS DEPRESIN RESPIRATORIA EFECTOS PARADJICOS (INQUIETUD ,AGITACIN) ABUSO ADICIN SNDROMES DE ABSTINENCIA TOLERANCIA

3. Imidazopirinas Zolpidem (Dalparan y Stilnox)

Zopiclona (Datolan, Limovan)

Agonista del receptor BZD Sedante e hipntico, con escasos efectos ansiolticos Inicio rpido y accin breve (se debe tomar acostado)
no efectos residuales

Toxicidad escasa: somnolencia diurna excesiva; pesadillas; riesgo de cadas.

Tipos de insomnio:
Crnico: descartar enfermedad psiquitrica y/o orgnica (depresin). Restringir caf, alcohol. Medidas higinicas. Psicoterapia. Administracin benzodiacepinas hipnticas de lenta eliminacin/ vm larga durante 1 mes. A veces se acompaa de antidepresivos sedantes. Diacepam y cloracepato. Transitorio: debido a viajes, trabajo... se usan benzodiacepinas como el Triazolam.

TRATAMIENTO DEL INSOMNIO

MEDIDAS NO FARMACOLGICAS: MEDIDAS HIGINICAS HBITOS CORRECTOS TCNICAS DE RELAJACIN TERAPIAS DE CONDUCTA

MEDIDAS FARMACOLGICAS HIPNTICOS --- INSOMNIO TRANSITORIO Y CORTA DURACIN TRATAMIENTO CAUSAL --- INSOMNIO CRNICO

RECOMENDACIONES GENERALES PARA EL USO DE HIPNTICOS

DOSIS MNIMAS TIEMPO NECESARIO CONTROL CUIDADOSO DEL TRATAMIENTO DISCONTINUAR MEDICACIN DE FORMA PROGRESIVA INDICACIONES PRECISAS SEGN EL CUADRO INSOMNIO DE INICIO--- HIPNTICOS VIDA MEDIA CORTA (3-4 HORAS) INSOMNIO DE MANTENIMIENTO --HIPNTICO VIDA MEDIA (6-8 HORAS) ANSIEDAD DIURNA --- HIPNTICO VIDA MEDIA LARGA INSOMNIO CRNICO , TRATAR LA CAUSA, HIPNTICOS SOLO COADYUVANTE UTILIZAR EL HIPNTICO MAX. DE 21 DAS USO DISCONTINUO EN CASOS PROLONGADOS REEDUCAR HBITOS HIGINICOS Y RUTINAS DEL SUEO