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FRMACOS
IECA (Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina II)

TIPOS
- Captopril: accin inicial en 1 hora, y dura 4-6 horas. - Enalapril: tarda un poco ms y dura hasta 24 horas. - Lisinopril: dura 24h - Enalaprilato (EV) - Moexipril - Fisinopril

INDICACIN
- Hipertensin (con hipertrofia del V.I.) - Angina de pecho - Arritmia - Diabticos - Nefropata - I. C. C. - Dislipidemias - I. A. M.: pre, durante y pos infarto - Cardiopata isqumica - Arteriosclerosis - Insuficiencia renal Todos los IECAS, menos captopril, se toman en 2 tomas diarias. Funcin: antihipertensivo, antianginoso, diurtico y vasodilatador.

FARMACODINAMIA
Accin de inicio del captopril: en 1 hora y tarda entre 4-6 horas. Inalapril: tarda hasta 24 hs Lisinopril: duracin de accin de 24 hs resistencia vascular sistmica PAM, sistlica y diastlica Dilatacin arteriolar sistmica adaptabilidad de las grandes arterias Inhibe angiotensina secrecin de aldosterona concentracin de renina remodelamiento del corazn incidencia a cardiopata En I.C.C.: postcarga, P.A., vasodilatacin perifrica, G.C. Normaliza la presin en 50% hipertrofia del corazn, mejora hemodinamia, edemas. No altera la F.C. Flujo cerebral (excelente ancianos) Flujo renal, produz diuresis y natriuresis

FARMACOCINTICA
Absorcin: va oral Excepto: enalaprilato (EV). Buena absorcin. Captopril: la absorcin con los alimentos. Pasa a la BHE: mejora la oxigenacin en el cerebro. Metabolismo: Captopril casi no hay, se elimina en forma inalterada. Enalaprilenalaprilato para ser activado Lisinopril no se metaboliza. Eliminacin: via renal Captopril 40% sin metabolizar Enalaprilenalaprilato para ser eliminado Lisinopril se elimina sin metabolizar.

EFECTOS COLATERALES
K Prdida del gusto despus de 2-3 meses de uso (captopril) Proteinuria Tos (14%) Edema en tobillos Sx nefrtico en 1 ao Neutropenia Erupciones cutnea

CONTRAINDICACIN
Estenosis renal bilateral Insuficiencia renal Presenta slo un rin Trastornos hematolgicos Ingesta de K

FRMACOS
BLOQUEANTES ADRENRGICOS Actan sobre receptores e impiden la accin de las catecolaminas. Frena la adrenalina en el organismo

TIPOS
- Propanolol (deriva del naftaleno) - Pindolol (deriva indol)

INDICACIN
- Hipertensin - Angina de pecho - Arritmia - Asmtico: atenolol - Accin simptico intrnseca: acebutolol - -bloqueante clsico: propanolol - Jaquecas complicadas Estenosis subartico - Hipertiroidismo - Glaucoma - Ansiedad - Temblores Feocromocitoma

FARMACODINAMIA
Cardiovascular: Depresin del corazn Contraccin (inotropismo) F.C. (cronotropismo) Excitacin (batmotropismo) Conduccin (dromotropismo) Volumen sistlico volumen minuto P.A. Efecto antianginoso y actividad antiarritmica Rin: Secrecin de renina, angiotensina II S.N.C.: Depresor del SNC Vasodilatacin perifrica Ajusta barorreceptores Metabolismo: Produz hipoglucemia c. Grasos en la sangre Aparato respiratorio: Produz broncoconstriccin Ojo: Presin intraocular Msculo esqueltico: Desaparece el temblor S.N. Perifrico: Produce anestesia Estabilizacin de la membrana impidiendo el flujo de iones.

FARMACOCINTICA
Absorcin: por todas las vas, pero la mejor es por va oral. Por la va EV causa efectos cardacos letales. Ej.: paro. Distribucin: hay una unin proteica con la albumina, importante para la vida media del frmaco, llegando a permanecer por 3 meses en los tejidos (acumulativo). Atraviesa a la placenta, a la leche materna, la BHE. Produce efectos teratognicos. No usar os en los 1 3 meses. Metabolismo: sufre efecto del 0 1 paso (biodisponibilidad ), donde se pierde el 60% de la droga adm. Ej.: propanolol (UP 80%, VM 2,5-4hs), metoprolol (UP 12%, VM 3hs), timolol, alpendrol, oxprendol, acebutol. 0 Otros no pasan por la va del 1 paso, pero 60% de la dosis se pierde por mala absorcin en el tubo digestivo. Ej.: atenolol, sotalol, nadolol. Excepcin: pindolol que es absorbido 87% y no sufre 0 accin del 1 paso. Eliminacin: orina/heces atenolol, y orina/bilis propanolol.

EFECTOS COLATERALES
Bradicardia Hipotensin Nuseas Vmitos Diarrea Impotencia sexual Urticaria Erupciones eritematosas Hipoglucemia Broncoconstriccin Fatiga Insomnio Depresin

CONTRAINDICACIN
Bloqueo Insuficiencia cardaca Hipotensin arterial Diabticos insulinodependien tes Asmtico Embarazo Shock cardaco Bradicardia

del

- Timolol (ms potente) Moderada potencia: pindolol, nadolol, metoprolol, atenolol, propanolol de 60-70%. Baja potencia: acebutolol, alprendolol, sotalol. Todos son sintticos.

CLASIFICACIN
BLOQUEANTES PUROS: Propanolol, sotalol, timolol, nadolol CARDIOSELECTIVO: Atenolol, metoprolol, esnolol ACTIVIDAD SIMPATICOMIMTICA INTRNSECA (todo el cuerpo): Alprenolol, oxprenolol, pindolol CARDIOSELECTIVO+ACTIV. SIMPATICOMI. INTRNSECA: Acebutolol BLOQUEANTES + BLOQUEANTE ADRENRGICO (antihipertensivo): Labetalol

FRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS O SIMPATICOLTICOS La metilnoradrenali na acta en el cerebro para inhibir a los estmulos aferentes neuronales adrenrgicos desde el tallo enceflico, y este efecto central constituye la principal causa de su efecto hipertensivo.

TIPOS
Vasodilatadores de accin central: - Metildopa (embarazo es lo nico que no atraviesa a la placenta)

INDICACIN
- Hipertensin secundaria - Embarazo - Reemplazo de los -bloqueantes - Disfuncin renal, pues flujo renal Debe asociarse con diurticos, y con sulfato de magnesio para las embarazadas.

FARMACODINAMIA
P.A. sistlica, diastlica y media Vasodilatacin arteriolar P.A. No modifica el volumen sistlico ni la F.C. No reduce el flujo sanguneo renal Produz retencin hidrosalina y edema la hipertrofia del V. I. Inhibe la noradrenalina, y ah ocurre vasodilatacin en las arterias. Acta a nivel renal Hipotensin ortosttica sintomtica Disfuncin sexual. P.A. Causa bradicardia por G.C. Vasodilatacin arteriolar Resistencia perifrica Por va EV: P.A. antes de disminuirla por un dualismo competitivo Frena el sistema simptico.

FARMACOCINTICA
Absorcin: va oral slo se absorbe 25%. Vida media: 1,5 hs. Niveles mximos en el plasma ~ 2-3hs Biodisponibilidad: 25% Distribucin: atraviesa a la placenta y aparece en la leche Metabolismo: la biodegradacin ms importante es la conjugacin con sulfato en el hgado. 10% se transforma en el SNC en -metil dopamina y -metil noradrenalina. Eliminacin: por filtracin glomerular, completa en 36 hs Absorcin: va oral (dura 8hs) va parenteral (dura 4-6hs) UP: 20% Vida media: 9-12 hs Biodisponibilidad: 80% Distribucin: atraviesa a la placenta y aparece en la leche Dualismo: por va endovenosa Eliminacin: 48 hs (1/3 heces, 2/3 en forma activa, resto inactiva por hidroxilacin)

EFECTOS COLATERALES
Erupciones papilosas en las piernas Congestin nasal Somnolencia prolactina Ginecomastia Impotencia Ictericia Test de coombs positivo Anemia hemoltica Pancreatitis Sx lpico Colitis Carcinoma biliar Sequedad de boca

CONTRAINDICACIN
Enfermedades hepticas Feocromocitoma

- Clonidina

- Hipertensin secundaria Moderada EV en crisis HTA junto con diurticos, pudiendo repetir a cada 2-3hs

FRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS O SIMPATICOLTICOS

TIPOS
- cont. Clonidina

INDICACIN

FARMACODINAMIA
Cardiovascular: Bradicardia Hipotensin arterial ortosttica S.N.C.: Sedacin y somnolencia Endcrino: Impotencia sexual Digestivo: Sequedad de boca, nauseas Constipacin Reaccin de rebote: si se sospende, causa crisis HTA, cefalea, dolor abdominal, taquicardia, nerviosismo. Debe suprimirse lentamente la dosis en 3 das.

FARMACOCINTICA

EFECTOS COLATERALES

CONTRAINDICACIN

- Guanfacina Similar a clonidina

- Guanabenz - Bloqueantes adrenrgicos: Prazosina Bloqueo recep. -1 adren. post sinpticos. No afecta la liber. pre sinptica de noradrenalina

- Hipertensin secundaria Moderada en reemplazo de los beta bloqueantes - Insuf. refractaria al tto convens. como diurticos, digitlicos

P.A. en pct HTA Respuesta lenta despus de 15 das Vasodilatador arter: postcarga Vasodilatador venos: precarga Mejora la Insuficiencia cardaca Escasa accin sobre el corazn

Absorcin: va oral, 100% se absorbe. Pico plasmtico de 23hs Biodisponibilidad: 80% Eliminacin: va renal, completa en 17 hs Absorcin: 75%. Pico de 2-5 hs Absorcin: por todas las vas VM: 3 hs UP: > 95% Biodisponibilidad: 60-65% Metabolismo: en el hgado por demetilacin e hidrlisis. 0 Presenta efecto del 1 paso Eliminacin: va renal y bilis

Digestivo:
sequedad de boca, constipacin, diarrea

Cardiovascular: hTA ortosttica Endcrino: Impotencia sexual Retencin de sal y agua

FRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS O SIMPATICOLTICOS

TIPOS
- Reserpina

INDICACIN
Hipertensin fase 3 en

FARMACODINAMIA
P.A. en todas las formas

FARMACOCINTICA
Absorcin: va oral, se inicia en 2-3 das hasta 3-4 semanas lo mximo. La absorcin va oral es incompleta. VM: 11 das Metabolismo: sufre el efecto 0 del 1 paso. Se inactiva por demetilacin y por hidrlisis. Eliminacin: lenta por orina y bilis

EFECTOS COLATERALES
S.N.C.: Depresin, trastornos extrapiramidales Digestivo: secrecin gstrica, motilidad intestinal, clicos intestinales Endcrino: secrecin de prolactina, secrecin de gonadotrofinas, amenorrea, galactorrea, impotencia, ginecomastia S.N.C.: Bradicardia, hTA, miosis, salivacin - Congestin nasal

CONTRAINDICACIN
Depresin mental lceras gastroduodenal Enfermedad de Parkinson

FRMACOS
NITRITOS Libera un on nitrito responsable de vasodilatacin arterial, arteriolar y precapilar. No necesita de ms O2 al pct

TIPOS
Orgnicos: - Nitrito amilo

INDICACIN
Son los ms potentes vasodilatadores coronarios sin elevar el consumo de O2. Son antianginosos por excelencia. En 15`` suprime a la angina. Infarto miocardio Intoxicacin por cianuro Clicos abdominales: biliar, renal, intestinal Insuficiencia cardaca Hipertensin arterial

FARMACODINAMIA
Cardiovascular: vasodilatacin arteriolar Esplcnica: tamao de los pulmones, hgado, corazn, riones. Existe vasodilatacin que mejora la circulacin esplcnica. Piel: vasodilatacin y mejora la circulacin en miembros Cerebral: vasodilatacin Meninges: cefalea pulstil (vasodilatacin menngea y cerebral) Arterias coronarias: vasodilatacin Corazn: vasodilatacin arterial y venoso ( RVP, capacidad venosa del corazn, precarga, vol. Sistlico,postcarga) - P.A. - Presin intraocular ECG: manifestaciones de isquemia Accin musculotrpica: sobre msc. lisos, con o sin nervios (vasodilatacin) Clicos gastrointestinal con dinitrato de isosorbide por va sublingual. dolor clico biliar

FARMACOCINTICA
Accin rpida: Nitrito de amilo 15``, duracin 7`. Dinitrato de isosorbide sublingual 3`, duracin 1 hora Absorcin: va oral, subcutnea, EV, sublingual, inhalatoria. EV: nitrito de amilo de Na en intoxicacin por cianuro Sublingual: nitroglicerina y el dinitrato de isosorbide. Evita 0 por esta va el efecto del 1 paso. Buena vasodilatacin coronaria. VO: hace que la dosis sea ms alta que por va sublingual o EV. Ej.: dinitrato de isosorbide (40mg VO o 5mg sublingual) Piel: con jaleas, parches 9buena absorcin) Inhalatoria: inicio accin en 15``. Suprime la angina. Biotransformacin: hgado Excrecin: renal, bilis (poco) Carecen de unin proteica: accin rpida.

EFECTOS COLATERALES
Tolerancia: cuando empieza a ingerir aparecen las cefaleas pulstiles, pero al cabo de 3-4 das desaparecen. Desaparece por completo a las 3-4 semanas cuando se suprime la administracin. Al iniciar vuelve la cefalea.

CONTRAINDICACIN
Glaucoma Anemia severa Insuficiencia renal Alcohol

de

Inorgnicos: - Nitrito de Na Nitratos Orgnicos: -Nitroglicerinas -Mononitrato de isosorbide -Dinitrato de isosorbide - Tetranitrato de eritrilo - Tetranitrato de pentaeritrilo Todos sintticos son

FRMACOS

TIPOS

INDICACIN

FARMACODINAMIA
Aparato respiratorio: frecuencia y amplitud de la respiracin. Efecto broncodilatador. Renal: clico por litiasis renal. Sangre: formacin de metahemoglobina Cardiovascular: Dilatacin arteriolar Accin inotrpica (Contraccin) negativa Depresin del automotismo sinusal y conduccin AV Dilatacin arterial Circulacin coronaria: Relajacin en las art. Conductoras, colaterales y arteriolas precapilares resistencia coronaria y el tono flujo sanguneo coronario Frena la contraccin de las arteriolas Post carga y taquicardia Cerebral: Vasodilatacin flujo cerebral Sist. de conduccin cardaco: Acta sobre el nodo sinusal bradicardia demanda de O2 por el miocardio

FARMACOCINTICA

EFECTOS COLATERALES

CONTRAINDICACIN

BLOQUEANTES CLCICOS Bloquean los canales dependientes de voltaje

Fenil alcolaminas: - Verapamil - Galopamil Tiopamil Benzodiazepina: -Diltiazen Dihidropiridina: Nifedipina, etc Difenilpiperazina: Cinarizina, etc Diarilaminopropilamina: Bepridil

Arritmia supraventricular, y arritmias crnicas: con verapamil Angina de pecho: reposo, esfuerzo, prinzmetal Hipertensin leve y moderada (en asociacin), grave (EV): diltiazen HTA crnica con nifedipina Para urgencias: 12 gotas que actan en 3-5min por va sublingual

Absorcin: va oral > 90% Administracin: Verapamil: EV: arritmia supraventricular VO: arritmia crnica Diltiazen: EV: crisis HTA, supraventricular y anginosa Nifedipina: VO: crisis HTA y crnica Biodisponibilidad: Verapamil: 10-20%. UP: 90% Diltiazen: 25-70%. UP: 85% Nifedipina: 30-70%. UP: 95% Metabolismo: hgado 70-90%. 0 Sufre gran efecto del 1 paso: dosis alta por VO. No se acumula. VM de eliminacin: Verapamil: 3-7 hs Diltiazen: 3-6 hs Nifedipina: 2-5hs Distribucin: buena, pasan la BHE, placentaria

FRMACOS

TIPOS
Tipos: (lentos), (transitorios rpidos), (clulas nerviosas) Lidocana (anestsico local) Mexiletina Tocainida L T o N

INDICACIN

FARMACODINAMIA
Nifedipina y diltiazen: G.C.

FARMACOCINTICA
Eliminacin: ms orina, y por heces, leche (menos)

EFECTOS COLATERALES

CONTRAINDICACIN

ANTIARRTMICO Bloquea a los canales de Na tanto abiertos como inactivos

Lidocana: Anestsico local Arritmia ventricular Taquicardia Extrasstole Intoxicacin digitlica

Bloqueo de los canales de sdio en estado de reposo automatismo (FC) capacidad de respuesta de La membrana excitabilidad Contraccin negativa Conduccin A-V negativas ECG: Q-T acortado

Absorcin: va endovenosa Inicio accin: 5-15` IM 45-90`` EV Duracin: 60-90` IM 10-20` EV VM: 8` (slide) o 8`` (compendio) VM de eliminacin: 120 min Concentrac. plasma: 1-3g/ml UP: 50-70% con -1 glucoprotena Metabolismo: heptico por dimetilacin y diseminacin. 30 % tiene acceso a la circulacin por metabolismo extenso Eliminacin: renal lidocana) en 100-120` Mixelitina: Absorcin: va oral 90% VM: 10-12 hs Metabolismo: heptico Eliminacin: renal (40% Temblor Nuseas

Bradicardia sinusal Sx de AddamsStokes I.C.C. Insuficiencia heptica, renal Shock Sx W.P.W. Bloqueo A-V sin marcapaso

Mixelitina y Tocainida. Arritmias ventric. Puede minimizar al suministrar los frmacos con alimentos

FRMACOS
ANTIARRTMICO 2 Bloquea a los canales de Na inactivos

TIPOS
Amiodarona (es anlogo de la hormona tirides)
a

INDICACIN
1 eleccin para paro cardaco fuera del hospital Arritmias comunes como fibrilacin auricular Taquicardia paroxstica supraventricular Sx W.P.W. Se administra 1 dosis diaria.

FARMACODINAMIA
Bloquea a los canales de Na inactivados Tasa de recuperacin: 1,6 seg luego del bloqueo relativamente rpido. Disminuye la corriente de Ca Inhibe el automatismo (FC) la velocidad de conduccin mediante bloqueo de canales de ca. Prolonga P-R, QRS, Q-T Desarrolla bradicardia sinusal Bloquea canales de Na, K Vasodilatacin coronria y perifrica Hipotensin y depresin del rendimento del miocardio por VE. De resolucin muy lenta Bradicardia Bloqueo A-V Inotropismo (contraccin), batmotropismo (excitabilidad) positivo Dromotropismo (conduccin), cronotropismo (Automatismo = FC) negativo diuresis Hombre: ginecomastia incompleta Mujer: mama Nauseas, vmitos

FARMACOCINTICA
Absorcin: va oral 30% VM: 18-40 das Biodisponibilidad: 30% (o 45%) es incompleta. Comienzo duracin: 2-3 das UP: 98% Metabolismo: heptico hacia dextilamiodarona Se destribuye en los lpidos 300:1, en muchos tejidos Eliminacin: renal (muy lenta) Compendio: eliminacin biliar y leche.

EFECTOS COLATERALES
Fibrosis pulmonar que puede ser progresiva a fatal Neumonitis difusa e infiltrativa Neuropata Temblor Ataxia Hipo o Hipertiroidismo Trastornos oculares, dermatolgicos, hepticos Epididimitis

CONTRAINDICACIN
Embarazo Bloqueo A-V 0 0 previo de 2 y 3 grado sin marcapaso Bradicardia con sncope Disfuncin del n. sinusal I.C.C. Insuficiencia heptica Disfuncin tiroidea Ciruga a corazn abierto

INSUFICIENCIA CARDACA: DIGITLICOS / CARDIOTNICOS

Digoxina Digitoxina Uabana 99% son nacturales: plantas y sapos

Insuficiencia cardaca a disfuncin sistlica Fibrilacin auricular Aleteo auricular Taquicardia paroxstica supraventricular

Absorcin: va oral, Gastrointestinal (origen pasiva) Va endovenosa: uabana Biodisponibilidad oral: 70-80% Biodisponibilidad oral digoxina (elixir, en encapsulada): 90-100% de gel

Taquicardia ventriculara Bloqueo A-V Arritmias supraventriculares Miocardiopata hipertrfica obstructiva Derrame pericrdico Aneurisma artico

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Anorexia Diarrea Irritabilidad Somnolencia confusin Parestesia Acta tanto en el msc. auricular como ventricular Tonifica el corazn en todas sus propiedades funciones cardacas y no el consumo de O2 Inhibicin de la bomba Na-K ATPasa, evita que el calcio sale S.N. Simptico Digoxina: automoticidad (FC) Perodo refractario efectivo Velocidad de conduccin en el nodo A-V

Metabolismo: heptico. Se acumula en hgado, aparato gastrointestinal y rin 70-90% Tej. de reserva: msc. estriado Eliminacin: lenta. Orina, bilis Digoxina: eliminacin cambio. VM: 36-48hs sin

Digitoxina: se absorbe mejor que la digoxina.