I. II. III. I. 1. &. .. 1. 4. 6.

REMEDIILE HEPOTATROPE Preparatele ce influeneaz secreia i eliminarea bilei Preparatele colilitoliticele Preparatele hepatoprotectoare HEPATOPROTECTOARELE Dup apartenena de grup: Flavonoide . Preparatele ce conin analogi ai substanelor endogene !ilimarin " trofopar !ilibor " ademetionin #atergen $epabene %. Preparate ce conin fosfolipide Preparatele vitaminice " eseniale 'itaminele gr. ( " fosfolip )utozidele *vit.P+ " lipostabil Inozitol ,. Preparate cu proprieti deto-icante #olin " citrulin Predecesorii acizilor nucleici " acid aspartic /cid orotic " acid glutamic Inozin 10. Preparate combinate Preparatele aminoacizilor " hepasteril / 2etionin " hepasteril ( 3riptofan 11. Preparate din diverse grupe /rginin " lactuloz Preparatele de origine vegetal " neomicin 5iv"4& " acid lipoic $epaliv " lipamid 'aliliv " tiazolidin Preparatele e-tracte din ficatul " ornicetil animalelor 'itogepat !irepar

MECANISMELE DE ACIUNE DE HEPATOPROTECTOARELOR - 1. Fi-area radicalelor liberi i inhibiia pero-idrii lipidelor 7 !ilibinin8$epabene89seniale8Fosfolip #atergen &. Donatori sau ce contribuie la sinteza grupelor metil 7 /demetionin8#olin8#ianocobalamin8 /cid folic - . Predecesori sau donatori ai grupelor tiolice 7 /demetionin83iazolidin8 /cid lipoic8 5ipamid - . )estabilirea integritii structurale ale membranelor hepatocitelor 7 3rofopar8 /demetionin8 9seniale8 Fosfolip8 Inozitol8 2etionin - 4. Inhibiia sintezei prostaglandinelor i colagenului 7 !ilibinin8 #atergen - 6. /ctivarea sintezei acizilor nucleici i proteinelor8 fosfolipidelor " /cidul orotic !ilibinin8 $epabene . Inhibiia enzimelor microzomiale hepatice 7 #atergen - %. Inducia enzimelor microzomiale hepatice " :i-orin 1. '. .. EFECTELE HEPATOPROTECTOARELOR Aciune membrano !abi"i#a!oare $a!ori!%& diminurii proceselor de pero-idare a lipidelor; stimulrii sintezei proteinelor8 fosfolipidelor i altor componente ale membranelor hepatocitelor; restabilirii integritii structurale ale membranelor hepatocitelor i lizozomilor. Aciune $e!o(ican!% $a!ori!%& pre<nt=mpinrii penetrrii to-inelor <n hepatocite fie prin stabilizarea membranelor8 fie prin restabilirea structurii i funciilor membranare; prevenirii a cumulrii metaboliilor to-ici <n hepatocite; restabilirii sau activrii sistemelor enzimatice din ficat i a proceselor metabolice; fi-rii i deto-icrii amoniacului; diminurii formrii i acumulrii produselor intermediare <n procesele metabolice *lactat8 acetat etc.+; accelerarea proceselor decon>ugare a metaboliilor i substanelor8 inclusiv a medicamentelor. Aciune "i)o!ro)% cu )re*n!+m)inarea !ea!o#ei ,e)a!ice- $a!ori!%: diminurii infiltrrii lipidelor <n hepatocite i membranele lor; 1

.. /. 1. 2. 3. -

aportului de fosfolipide i acizi grai nesaturai; accelerrii sintezei lipoproteinelor plasmatice i transportului acizilor grai <n esutul adipos; fosforilrii grsimelor8 asimilrii grsimelor; diminurii nivelului colesterolului i trigliceridelor. Aciune me!abo"ic% $a!ori!%& creterii digestiei i asimilrii proteinelor8 glucidelor8 lipidelor cu creterea masei corporale; intensificrii activitii enzimatice cu ameliorarea proceselor de sintez i utilizare a produselor intermediare; ameliorrii permeabilitii membranare. Aciune an!iin0"ama!orie- $a!ori!%& stabilizrii mebranei hepatocitelor; inhibiia sintezei prostaglandinelor i colagenului. Aciune an!io(i$an!%- $a!ori!%& diminurii proceselor de pero-idare a lipidelor; fi-rii radicalelor liberi ai o-igenului; creterii grupelor tiolice. Aciune co"ere!ic%- $a!ori!%& normalizrii funciei e-cretorii a ficatului8 precum i a tonusului sfincterului ?ddi; induciei enzimelor hepatice cu diminuarea hiperbilirubinemiei. Aciune ,i)oamonian!%- $a!ori!%& stimulrii proceselor metabolice; fixrii amoniacului n snge i intestin; diminurii formrii amoniacului n colon de flora intestinal; interaciune cu amoniacul i formrii glutaminei.

INDICAIILE HEPATOPROTECTOARELOR !teatoza hepatic de diferit origine *alimentar8 alcoolic8 to-ic8 endocrinopatic etc.+. " #atergen8 silibinin8 silibor8 eseniale8 lipostabil8 fosfolip8 liv"4&8 hepaliv8 sirepar8 acidul lipoic8 lipamida8 colina8 metionina8 inozitol8 acidul folic. /feciuni to-ice ale ficatului8 inclusiv cele produse de alcool8 medicamente *antituberculoase8 antidiabetice8 anticoncepionale8 paracetamol8 unele antibiotice etc.+ sau profila-ia acestora. " !ilibinin8 silibor8 hepabene8 trofopar8 ademetionin8 tiazolidin8 eseniale8 lipostabil8 fosfolip8 liv"4&8 hepaliv8 sirepar8 acid lipoic8 lipamida8 colin8 metionin8 ornicetil. . /feciuni hepatice *hepatite cronice+ <n diferite maladii *diabet zaharat8 ulcer gastric i duodenal8 malnutriie etc.+. " !ilibinin8 silibor8 trofopar8 ademetionin8 eseniale8 lipostabil8 fosfolip8 liv"4&8 hepaliv8 acidul lipoic8 lipamid8 metionin8 inozitol. . $epatite cronice de diferit genez *mai puin cele virale+. " !ilibinin8 silibor8 trofopar8 ademetionin8 eseniale8 lipostabil8 fosfolip8 liv"4&8 hepaliv8 acidul lipoic8 lipamid8 metionin8 inozitol. $epatocolangite8 hepatice cu sindrom de colestaz8 dischinezii ale cilor biliare " !ilibinin8 hepabene8 zi-orin8 ademetionin8 liv"4&8 hepaliv8 acid lipoic8 lipamid8 acidul orotic. $iperbilirubinemia funcional de tip @ilber8 icterul nou"nscuilor. 7 :i-orin /feciuni hepatice <n to-icozele gravidelor. " 9seniale8 fosfolip8 liv"4&8 hepaliv. 9seniale8 fosfolip8 liv"4&8 hepaliv. " 9seniale8 fosfolip8 liv"4&8 hepaliv. #ome i stri precomatoase hepatice *cu insuficien hepatic+. " $epasteril / i (8 eseniale8 fosfolip8 arginin8 ornicetil. $epatitele acute * de regul8 cel mai frecvent de origine viral+8 cirozele hepatice. " Dei la multe preparate este aa o indicaie8 utilizarea lor este discutabil8 iar uneori chiar nedorit. )eaciile adverse ale hepatoprotectoarelor . )eacii alergice *erupii cutanate8 prurit+ " $epasteril / i (8 hepabene8 ademetionin8 tiazolidon8 liv"4&8 hepaliv8 sirapar8 acidul lipoic8 lipamid8 metionin . !indrom astenic *slbiciune+ 8 Poliurie 7 $epabene Reacii"e a$4er e ma>oritatea hepatoprotectoarelor se suport bine i doar <n puine cazuri vor fi responsabile de un ir de reacii adverse. . )eacii alergice *erupii cutanate8 prurit+ " $epasteril / i (8 hepabene8 ademetionin8 tiazolidon8 liv"4&8 hepaliv8 sirapar8 acidul lipoic8 lipamid8 metionin !indrom astenic *slbiciune+ 7 $epabene Poliurie 7 $epabene8 #olestaz cu icter 7 #atergen8 /nemie hemolitic 7 #atergen .?steoporoz *la utilizarea <ndelungat8 <ndeosebi la btr<ni+ cu fracturi patologice 7 :i-orin Pirozitate8 discomfort <n epigastriu *prin hipersecreie+ " :i-orin8 ademetionin8 acidul lipoic8 lipamid8 sirepar Dereglri dispeptice *grea8 hipersalivaie etc.+ " 3iazolidin8 eseniale8 fosfolip8 acid lipoic8 lipamid . $iperemia feii i bufeuri de cldur 7 !irepar &

5eucopenie8 agranulocitoz 7 2etionina CONTRAINDICAIILE 5I PRECAUIILE UTILI67RII HEPATOPROTECTOARELOR . 2aladii hepatice inflamatorii acute i subacute *virale+ " $epabene8 sirepar8 metionin 2aladii ale cilor biliare acute i subacute 7 $epabene 8RA9IDITATE : HEPA;ENE- ADEMETIONIN7 <PRIMELE 1 LUNI=- TIA6OLIDIN7 LACTAIE : HEPA;ENE- TIA6OLIDIN7 . COPIIILOR <P>N7 LA 1/ ANI= : TIA6OLIDIN7- ADEMETIONIN7 <NUMAI DUP7 INDICAII STRICTE= ACIDO67 HIPERCLOREMIC7 ? AR8ININ7 . INSUFICIENA RENAL7 ACUT7 5I CRONIC7 ? HEPASTERILUL PRECAUIILE . E@CLUDEREA ALCOOLULUI : PENTRU MAAORITATEA HEPATOPROTECTOARELOR <DE5I NU SUNT LA TOATE ACESTE RESTRICII- >NS7 EFICACITATEA 9A FI CU MULT REDUS7= !uspendarea treptat apreparatului 7 #atergen . )educerea efectului altor preparate utilizate concomitent 7 :i-orin Atilizarea <nainte de somn 7 /demetionin #ontrolul creatininei i ureei <n s=nge 7 /demetionin 2aladii acute ale stomacului i intestinului " liv"4&8 hepaliv #ontrolul caliului <n ser " $epasteril /8 asparcam8 panangin. RE8IMUL DE DO6ARE ALE HEPATOPROTECTOARELOR !ilibinina " a+ " <n cazuri garve 7 110 mg de . oriBzi; b+ <n cazuri uoare 7 0"110 mg de &". oriBzi; c+ dozele de <ntreinere 7 .4" 0 mg de &"1 oriBzi timp de c=teva luni. 5a copii: a+ <n cazuri grave 7 c=te o lingir soluie buvabil de . oriBzi; b+ <n cazuri uoare 7 C lingir de &". oriBzi. #omprimatele8 dra>ee8 capsule se administreaz fr a fi rugumate cu o cantitate mic de ap !ilibor " #=te 10"1&0 mg de ."1 oriBzi. $epabene " #=te o capsul de . oriBzi8 la necisitate & capsule de . oriBzi i una <nainte de somn. #atergen " Doza este proporional gravitii maladiei i constituie de la & la % dra>ee pe zi *400 mg+. a+ :i-orina " <n sindromul @ilber i pregtirea ctre colegrafie c=te o capsul la 10 Dg corp unimomentan odat <n sptm<n; <n icterile parenchimatoase moderate 7 o capsul la 10 Dg corp zilnic. 3rofopar " 5a aduli c=te & ml iBm zilnic *coninutul flaconuli se dezolv <n 1 ml ap purificat8 restul se pstreaz <n frigider timp de &1 ore+. Durata curei depinde de evoluia maladiei *10".0 zile+. 5a copii dozele 7 1 ml p=n la un an; 184 ml 7 1"10 ani i & ml 7 10"14 ani. a+ /demeteonina *heptral+ " <n tratamentul intensiv iBm sau iBv c=te 4"10 ml <n primele &". sptm<ni; terapia de <ntreinere &"1 comprimate pe zi <ntre mese fr a fi strivite *sunt enterosolubile+. 3iazolidina *hepargen+ " #=te & comprimate a 081 de &". oriBzi <naintea de mese timp de 1"% sptm<ni. 3erapia de <ntreinere c=te 1 compromat <nainte de de>un i mas. 9seniale " !e recomand concomitent cu soluii i capsule8 c dup ameliorare s se treac la capsule. !e pot administra 10"&0 ml pe zi iBv sau iBm. #apsulele cu eseniale forte c=te & de &". oriBzi <n timpul mesei cu cantiti mici de ap. 3ratamentul se efectueaz minim . luni8 iar la necesitatea se repet sau se prelungete. Fosfolipul " #=te 1"& capsule de . oriBzi <n timpul mesei. liv"4& " 5a aduli c=te &". comprimate de ."1 oriBzi sau 1"& lingue soluia buvabil de . oriBzi sau 84 ml sirop de & oriBzi. 5a copii 1"& comprimate ."1 oriBzi sau 10"&0 picturi de . oriBzi sau &84 ml sirop de & oriBzi. $epaliv " 5a aduli c=te &". comprimate ."1 oriBzi8 iar la copii 1"& comprimate de ."1 oriBzi. $epasterilul / i ( " #=te 400 ml cu vitez de 10 picturiBmin cu repetarea la necesitate la 1& ore. !ireparul " 5a aduli &". ml iBm sau iBv zilnic8 iar la copii 1"11 ani 7 1". ml8 timp de &"6 sptm<ni. 9 necesar s se <nceap cu doze mici *084 ml+. 5a utilizarea iBv se dizolv cu s=ngele bolnavului sau ser fiziologic. /cidul lipoic85ipamida " 5a aduli intern c=te &4 mg de &"1 oriBzi8 iar la copii p=n la ani 7 1& mg8 "1& ani 7 1&"&4 mg. !e poate administra iBm c=te & ml soluie 084E odat pe zi. 5ipamida <n aceleai doze se suport mai bine8 e lipsit de mirosul i gustul neplcut #olina " #=te 1 g de &"6 oriBzi. 2eteonina " #=te 1"1 gBzi fracionat. ?rotatul de potasiu " #=te 08&4"084 de &". oriBzi cu o or <nainte sau 1 ore dup mas timp de &0"10 zile. /rginin " #=te 10"&0 mlBDgB&1 ore *084"1 lB&1 ore+ perfuzii iBv. ?rnicetil " IBm c=te &"6 g sau iBv bolus &"1 g <n 1"& prize. 5a necesitate iBv perfuzie &4"40 g <n 400"1400 ml ser fiziologic cu vitez 10 picturiBmin. /cidul aspartic " Panangina 7 & dra>ee de . oriBzi sau 4"10 ml <n 40"100 ml 4E glucoz lent sau perfuzie iBv. Fn scop profilactic c=te 1 dra>ee de . oriBzi. .

C"a i0icarea

Du)% a)arena $e Bru)

Neuro"e)!ice"e haloperidolul metofenazatul perfenazina trifluoperazina trifluperidolul clorpramazina tioridazina droperidolul etc.

An!aBoniC!ii $o)aminerBici $eri4ai $e ben#ami$% Ci ben#imi$a#o" metoclopramid domperidon bromoprid An!aBoniC!ii ero!oninerBici granisetron andansetron tropisetron

S)a mo"i!ice"e atropina platifilina papaverina drotaverina etc.

H1: an!i,i !amiice"e prometazina difenhidramina cloropiramin mebhidrolina feniramina ciclizina etc.

Ane !e#ice"e "oca"e - benzocaina - procaina etc.

Canabinoi$e"e nabilon dronobinol

Pre)ara!e"e 4eBe!a"e $in& - ment - melis - anason - 0enicu" e!c. 8"ucocor!icoi#ii prednisolon de-ametazon etc.

;en#o$ia#e)ine"e M:co"inob"ocan!e"e scopolamin diazepam lorazepam etc. -

CLASIFICAREA DUP7 LOCUL ACIUNII I.#u aciune preponderent central /. #e inhib centrul vomei i zona declanatoare - neurolepticele - canabinoidele (. ce inhib centru vomei - $1"antihistaminicele - #olinoliticele

II.#u aciune periferice - anestezicele locale - spasmoliticele - colinoliticele - preparatele vegetale 1

III. #u aciune mi-t - antagonitii dopaminergici - antagonitii serotoninergici.

CARACTERI6AREA ANTI9OMITI9ELOR
Geurolepticele ca antivomitive Mecanismul de aciune (locheaz receptorii dopaminergici din zona declanatoare a centrului vomei. poate avea un rol secundar i aciunea alfa"adrenolitic i 2"colinolitic periferic i central8 care determin inclusiv i efectul sedativ. INDICAIILE voma postoperatorie i postoperatorie - voma <n boala de iradiere - voma <n gastroduodenite - voma produs de medicamente *anticanceroase8 morfin8 digo-in8 estrogeni8 tetracicline8 disulfiram etc+; - greaa i voma din rul de micare *efectul este slab+; - voma i eructaia <n pilorospasm la copiii mici *1"& luni+ - voma gravidelor *mai frecvent nu sunt recomandate+ <n asociere cu canabioidele pentru reducerea to-icitii acestora. )egimul de dozare. $aloperidol ?ral 7 1 mgBzi; iBm 7 084"& mgBzi. #loropramazin " ?ral 7 10"40 mg de . oriBzi )ectal 7 &4"100 mg de & oriBzi I/m 25-50 mg. Triflupromazin - Oral 0-!0 mg/zi fra"#iona$ I/m 5-20 mg "u r%p%$ar% &n "az '% n%"%(i$a$% la ) or% p*n la +0 mg/zi. Perfenazin " ?ral 7 1 mg de . oriBzi8 IBm 7 1 ml sol 084E la fiecare 6 ore 3ietilperozin " ?ral 7 10 de . oriBzi8 )ectal 7 10 mg de 1". oriBzi8 IBm 7 10"&0 mg de 1". oriBzi Proclapramazin " ?ral 7 4"10 mg de ."1 oriBzi.)ectal 7 &"4 mg de & oriBzi.IBm 7 4"10 mg la fiecare ."1 ore. 3rifluoperazin " ?ral 7 &"1 mg de & oriBzi8 la necesitate n=n la 6 mg IBm 7 <n cazuri de urgene c=te 1 mg de 1". oriBzi 2etofenazat " ?ral 7 4"10 mg de &". oriBzi dup mas. IBm 7 la necesitate 1"& ml de . oriBzi. COLINOLITICELE Mecanismul de aciune blocheaz colinoreceptorii din centrul vomei *efectul centrol+; blocheaz colinoreceptorii periferici *intestinului+ cu rela-area musculaturii netede *efect spasmolitic benefic <n creterea peristaltismului+;la unele din preparate se constat o aciune psihosedativ *scopolamina+. Indicaiile rul de micare *<ndeosebi pentru profila-ie+ - boala 2enier8 labirintite voma <n iritarea organelor tubului digestiv cu hipermotilitate. )egimul de dozare. !copolamin ?ral 7 c=te 081"086 mg <nainte de e-punere la micri intense pentru profila-ia de scrt durat. /poi dup necesitate la fiecare 6 ore.3opic 7 emplastre ce conin 084 mg ce asigur un efect timp de . zile. IBm " 08& mg o dat cu scop curativ. H1:an!i,i !aminice"e Mecanismul de aciune blocheaz $1"receptorii din centrul vomei i nucleii vestibulari poate avea importan i aciunea parasimpatolitic central i periferic - Indicaiile profila-ia rului de micare; - boala 2enier - voma gravidelor - voma produs de medicamente *mai ales de opioide i anestezice generale+ <n asociere cu dopamiliticele pentru reducerea efectelor adverse ale acestora. )egimul de dozare. Difenhidramin " ?ral 7 c=te &4"40 mg de ."1 oriBzi. Prometazin " ?ral " &4"40 mg la aduli i 10"&0 mg la copii cu 60 min <nainte de cltorie cu scop profilactic. Fn alte situaii c=te 10"&4 mg de . oriBzi )ectal 7 <n diferite situaiic=te 10"&4 mg de &". oriBzi IBm 7 la necesitate 7 1&84"&4 mg la fiecare 6 ore Feniramina " ?ral 7 c=te &4 mg de &". oriBzi Dimenhidrinat " ?ral 7 c=te 1"& comprimate *40"100 mg+ cu .0 min <nainte <n scop profilactic <n alte situaii *vome de diferit origie+ c=te 40"100 mg de 1"6 oriBzi. 4

2eclizin " ?ral 7 c=te 40 mg o dat <n rul de micare #iclizin " ?ral 7 40 mg de . ori Bzi An!aBoniC!ii $o)aminerBici Mecanismul de aciune antagonismul cu receptorii D& din zona declanatoare a centrului vomei mai puin important este aciunea parasimpatomimetic i dopaminoblocant la nivelul tubului digestiv cu reglarea motilitii intestinale *vezi medicamentele proDinetice+.Doze mari au o aciune antiserotoninic. Indicaiile voma <n uremie8 gastrit8 ulcer8 cancer gastric sau intestinal - vom <n boala aciunea - voma postoperatorie *pentru profila-ia ei+ i postanestezic - voma produs de medicamente *pentru reducerea sau suprimarea ei rul de micare *puin eficace+. )egimul de dozare. Domperidona " ?ral 7 c=te 10"&0 mg la 1"% ore )ectal 7 c=te .0"60 mg la 1"% ore. IBm 7 la nevoie c=te 10 mg cu repetarea nu mai mult de 4 dozeBzi. IBv 7 <n voma prin citostatice prin perfuzie 7 & mgBDg timp de 6"% ore. 2etoclopramida " ?ral 7 4"10 mg de . oriBzi cu .0 minute <nainte de efectul dorit IBm sau sBc 7 la necesitate c=te 10 mg IBv 7 <n cazuri grave de vom <n doze de 1"& mgBDg8 repetat de & ore p=n la ."4 doze. Canabinoine"e <$eri4aii $e MariDuan%= Mecanismul de aciune aciunea se realizeaz la nivelul zonei declanatoare a centrului vomei din bulb *blocarea acestorea+. - Indicaiile voma produs de citostatice8 voma la pacienii ce alte entiemetice n"a fost efective. )egimul de dozare Gabilon " ?ral 7 1"& mg de & oriBzi8 prima doz <n noaptea ce precede indicarea chimioterapicului anticanceros iar cea de a &"a priz cu 1".ore <nainte8 apoi pe tot parcursul tratamentului cu antitumoral i <nc &1 ore dup terminarea acestuia. Benzodiazepinele i sedativele Mecanismul de aciune aciunea sedativ i an-iolitic sunt transponsabile de un efect antiemetic nespecific. Indicaiile Profila-ia greei i vomei Fn asociere cu metoclopramida <n reducerea riscului to-ic Anestezicele locale Mecanismul de aciune prin aciunea anestezic local *veze mecanismul anestezicelor locale+ micoreaz iritarea mucoasei tubului digestiv. Indicaiile 'ome determinate de iritarea mucoasei. Spasmoliticele Mecanismul de aciune " prin blocada receptorilor colinergici i efect miotrop direct <nltur spasmul intestinal i hiperperistaltismul. Indicaiile 'omele8 produse de colicele intestinale8 biliare8 nefrotice8 etc. Preparatele vegetale Mecanismul de aciune favorizeaz eliminarea gazelor din intestin. Indicaiile Hreaa i voma determinate de meteorism 8"ucocor!icoi#ii ca an!i4omi!i4e Mecanismul de aciune nu este cunoscut8 posibil8 este cauzat de <mpiedicarea sintezei prostaglandinelor posed un efect permitiv de poteniere a altor antivomitive *antiserotoninice8 antidopaminice8 canabinoide+. Indicaiile Fn asociere cu antiserotoninicele8 antidopaminicele8 canabinoidele pentru creterea eficacitii i micorarea efectelor to-ice. )egimul de dozare . De-ametazona *IBv 7 &0 mg+ i metilprednisolon *IBv 7 1&4". 4 mg + <n voma de intensitate medie produs de citostatice Antagonitii serotoninergici Mecanismul de aciune blocheaz receptorii 4"$3. serotoninergici din zona declanatoare a centrului vomei *aciunea central+ i intestinului *aciunea periferic+ poate fi important aciunea an-iolitic i antipsihotic. Indicaiile voma produs de anticanceroase sau radioterapie. ?ndanserton. )egimul de dozare. " IBv 7 iniial <naintea citostaticului %"10 mg8 apoi prin perfuzie c=te 081"084 mgBDg p=n la .& mg <n &1 ore.?ral 7 pentru profila-ia vomei produs de citostatice sau postoperator c=te % g cu & ore 6

<nainte8 apoi <nc c=te % mg la % ore timp de 4 zile. 5a copii peste 1 ani iv <nainte de citostatic cu 14 min <n doza de 4 mg la 1 m& suprafa corporal8 aopi oral c=te 1 mg la fiecare or. Contraindicaiile i precauiile. !ensibilitate la preparat. nu se recomand la gravide8 dei <n e-periena nu a influeat asupra embrionului i ftului. Dac preparatul se utiliza <n timpul lactaiei8 aceasta se <ntrerupe8 deoarece preparatul se elimina la animale prin lapte. )eaciile adverse cefalee - rar" dereglri tranzistorii ale vzului8 ameeli la iBv rapid8 convulsii8 tulburri motorii - creterea asimptomatic a transaminazelor <n ser - constipaie - manifestri alergice de tip imediat p=n la anafila-ie - rar"cardialgii8 aritmii8 bradicardie8 hipotensiune arterial - senzaie de cldur8 sughi uneori reacii <n locul <n>ectrii.. Interaciuni medicamentoase. se poate dizolva doar cu sol.izotonic8 4E glucoz8 )ingher8 manitol. nu se recomand de administrat <ntr"o seringsau flacon cu alte medicamente. Farmacocinetica (iodisponibilitatea constituie 60E*se metabolizeaz la primul pasa> hepatic+. #uplarea cu proteinele 0" 6E8 3impul ma-im al concentraiei peste 184 ore. 3084 7 . ore *4 ore la v=rstnici+. !e metabolizeaz <n ficat. !e elimin prin urin sub form de metabolii i doar 4E nemodificat. Hranisetron )egimul de dou=zare " oral 7 doza iniiale 1 mg cu 60 min8 <nainte de iniierea terapiei cu citostatice8 apoi c<te 1 mg de & oriBzi. Fn scop profilactic se indic o dat pe zi c=te 1 mg pe o durat de 4 zile IBv 7 . mg dizolvate <n &0"40 ml sol izotonic 10 4E glucoz timp de 4 min. 3ropisetron " ?ral 7 <n scop profilactic c=te 4 mgBzi cure de 6 zile. Fn prima zi <nainte de iniierea terapiei cu citostatice preparatul se indic iBv lent sau prin perfuzie *4 ml+8 apoi intern. #apsulele se utilizeaz dimineaa8 <ndat dup trezire sau nu mai puin cu o or <nainte de de>un. #ontraindicaiile i precauiile " sensibilitate la preparat i medicamentele <nrudite. la gravide numai <n cazuri vitale. 5a bolnavii cu simptome de obstrucie intestinal parial dup indicaii stricte <n timpul lactaiei cu <ntreruperea alaptrii Reaciile adverse creterea transitorie a transaminazelor <n ser8 constipaie8 cefalee8 erupii cutanate Interaciuni medicamentoase se poate dizolva doar cu sol.izotonic8 4E glucoz8 )ingher8 manitol8 " cimetidina8 lorazepamul nu influeneaz nivelul preparatului <n ser. Farmacocinetica. !e cupleaz 64E cu proteinele plasmatice. )apid prin demetilare i o-idare. !e elimin prin urin i scaun sub form de con>ugai 3ropisetron. )egimul de dozare. ?ral 7 <n scop profilactic c=te 4 mgBzi cure de 6 zile. Fn prima zi <nainte de iniierea terapiei cu citostatice preparatul se indic iBv lent sau prin perfuzie *4 ml+8 apoi intern. #apsulele se utilizeaz dimineaa8 <ndat dup trezire sau nu mai puin cu o or <nainte de de>un. #ontrindicaiile i precauiile. sensibilitate la preparat8 graviditatea. la pacienii cu hipertensiune arterial evitai alaptarea dac folosii tropisetronul. Reaciile adverse. cefalee8 ameeli8 slbiciune8 constipaie8diaree8 dureri 8 <n abdomen8 creterea tranzistorie a transaminazelor <n ser8 sunt posibile"colaps8 stop cardiac8 halucinaii vizuale8 carcinogenitate e-perimental8 care nu a fost dovedit clinic. Interaciuni medicamentoase. inductori enzimatici *fenobarbitalul8 rifampicina+ micoreaz concentraia preparatului. Inhibitorii enzimatici *cimetidina+ nu influeneaz nivelul tropisetronului <n ser. Farmacocinetica. /bsorbia este rapid i complet *,4E+; hrana <ncetinete dar nu micoreaz biodisponibilitatea. !e cupleaz 1E cu proteinele plasmatice8 'olumul de distribuie este de 8, lBDg8 iar timpul concentraiei ma-ime se atinge este . ore. Fn ficat cu metabolii neactivi. Preponderent prin urin * 0E ca metabolii i %4 neschimbat+ i 14E prin scaun sub form de metabolii. CLASIFICAREA ANTIDIAREICELOR

I. MEDICAMENTE ETIOTROPE: antibiotice8 chimioterapice sintetice8 antiprotozoice II.MEDICAMENTE DE SU;STITUIE: preparate enzimatice8 soluii pentru rehidratare III. MEDICAMENTE SIMPTOMAICE 5I PATO8ENETICE& 1. a !rinBen!e : tanin8 tanaform8 tanacomp8 decocturi din plante *ment8 po>arni" etc.+8 produse alimentare *ceai8 orez8 gri8 etc.+ &. a$ orban!e Ci )ro!ec!oare ? crbunele medicinal8 2edicas 98 polifepan8 caolin8 pectin8 polividon8 diosmectin8 coelstira" min8 enterosediv etc.

.. 1. 4. 6.

M:co"inob"ocan!e: atropin8 butilscopolamin etc. o)ioi$e Ci *nru$i!e & codein8 loperamid8 difeno-ilat etc. )re)ara!e bio"oBice : enterol8 bactisubtil8 bifidumbacterin8 colibacterin8 bificol8 lactobacterin8 bifiform8 hilac"forte etc. )re)ara!e combina!e& reasec8 lomotil etc.

OPIOIDELE 5I PREPARATELE >NRUDITE CA ANTIDIAREICE 2ecanismul de aciune. !e consider c preparatele influeneaz asupra receptorilor opioizi de la nivelul mienteric i musculaturii netede. !unt implicate i alte mecanisme de tip colinergic *inhib eliberarea de acetilcolin+ sau necolinergic *mediate prin serotonin8 prostaglandine8 endorfine+. 9fectul antidiareic este atribuit urmtoarelor aciuni: diminuie motilitatea gastric; crete tonusul antrului i duodenului pro-imal; <nt=rzie evacuarea coninutului gastric; constrict sfincterele intestinului i musculatura circular cu segmentarea intestinului; tonizeaz musculatura neted cu diminuarea sau inhibarea micrilor peristaltice propulsive; micoreaz secreia gladelor tubului digestiv; intensific absorbia apei din tubul digestiv. /ceste efecte survin la doze mici8 inferioare celor analgezice8 ce contribuie la formarea i <nt=rzierea scaunului. Indicaiile i particularitile de aciune. Diareea acut nespecific; diareea cronic *funcional8 lezional8 consecutiv rezeciei intestinale+; reducerea eliminrilor la bolnavii cu ileostomie sau calostomie. ?pioidele *codeina8 morfina+ nu sunt recomandate <n diareea cronic. 5operamida are un efect mai intens i mai prelungit8 precum i o aciune mai selectiv asupra tractului gastrointestinal. Contraindicaiile i precauiile. Preaparatele sunt contraindicate <n: colita ulceroas nespecific; ocluziile intestinale; dizenteria acut i alte diarei de origine infecioas; copii p=n la & ani. )emediile din grupa dat se utilizeaz cu precauie la gravide i mamele ce alapteaz8 la pacienii cu afeciuni hepatice8 <n asociere cu colinoliticele. #apsulele cu loperamid nu se recomand la copiii sub 4 ani. Reaciile adverse. Ana din cele mai peoblematice este dependena medicamentoas care este de un risc ma>or pentru morfin8 mai redus pentru codein i practic absent la loperamid i difeno-ilat. #odeina mai frecvent produce grea i somnolen. Difeno-ilatul poate produce grea somnolen8 meteorism8 urticarie8 nelinite8 inhibiia respiraiei. 5operamida este responsabil de distensii i dureri abdominale8 grea8 vom8 erupii cutanate8 uscciune <n gur8 somnolen8 ameeli8 cefalee8 mahifestri alergice. 3oate preparatele pot provoca constipaie. Regimul de dozare. #odeina se indic <n doze de 14"&0 mg de 1 ori pe zi8 iar difeno-ilatul c=te 4 mg de 1 ori pe zi. 2ai frecvent din grupa dat se recurge la loperamid. Doza iniial <n diareea acut este de 1 mg urm=nd apoi c=te & mg dup fiecare scaun diareic. 5a copii se recomand c=te & mg dup diecare scaun diareic. Fn diareea cronic iniial c=te & mg de & ori pe zi8 iar la copii &mgBzi p=n la reducerea scaunului de 1"& pe zi. Dup normalizarea scaunului sau absen lui timp de 1& ore loperamida se suspendeaz. Farmacocinetica. 5operamida se absoarbe uor din intestin cu o biodisponibilitate de 10E. #oncentraia ma-im se atinge peste 4 ore dup utilizarea capsulelor i peste &84 ore dup folosirea formelor lichide. Preparatul nu penetreaz bariera hematoencefalic. 2etabolizarea are loc <n ficat prin con>ugare. 5operamida se elimin prin bil i ,0E apoi prin scaun i doar 10E prin urin. Perioada de <n>umtire constituie 108% ore pentru o singur doz i 168& ore la administrarea repetat. ANTICOLINER8ICELE CA ANTIDIAREICE Mecanismul de aciune. Preparatele blocheaz 218 2&8 2. colinoreceptorii la nivelul musculaturii netede i glandelor tubului digestiv fectul antidiareic este atribuit inhibrii motilitii gatsrointestinale la doze terapeutice mari cu diminuarea tonusului i micrilor peristltice8 micorrii secreiei glandelor i intensificrii absorbiei apei 8 constriciei sfincterelor care <n cele din urm duc la consolidarea coninutului intestinal. Fns efectul nu este selectiv i deseori este <nsoit de efecte nedorite. Indicaiile. Preparatele sunt utilizate preponderent <n: diareea acut i cronic formele uoare i medii; diareea <n dizenteria uoar; diareea i durerile abdominale <n colonul iritabil8 diverticulite. Regimul de dozare. /tropina se indic c=te 084 mg de ."1 ori pe zi8 e-tractul de beladon c=te .0 mg de ."1 pori pe zi8 tinctura de (eladon 7 .0"60 picturi de ."1 ori pe zi8 platifilina c=te 084 71 ml subcutanat de &". ori pe zi sau c=te . mg de . ori pe zi intern8 butilscopolamina c=te 10"&0 mg sau o lingur de suspensie *14 mg+ de ."4 ori pe zi. PREPARATELE CU ACIUNE ADSOR;ANT7 5I PROTECTOARE CA ANTIDIAREICE. Din aceast grup fac parte: enterosorbenii * crbunele medicinal8 2edicas 98 polifepan etc.+; rinile anionice *colestiramina etc.+; srurile de bismut *bismutul subsalicilat8 bismutul nitrat bazic etc.+; preparatele ce conin aluminiu *caolina8 atapulgita etc.+ substane naturale *pectinele8 diosmectita etc.+; preparatele combinate *Danect etc.+ nterosor!enii *crbunii activi+. 2ecanismul lor de aciune se datoreaz unei reeli bine dezvoltate de pori cu capacitatea de a fi-a pe suprafaa sa diferite substane de origine endo sau e-ogen responsabile de accelerarea tranzitului intestinal8 diminuarea absorbiei apei i electroliilor8 dereglrii proceselor de digestie i fermentare. Preparatele sunt folosite <n diaree de diferit origine c=te &"% gBzi fracionat *c=te &40" 40 mg de ."1 ori pe zi+. 9 necesar de menionat c adsorbantele pot diminua absorbia i efectele altor preparate utilizate concomitent din care cauz ele se vor indica cu c=tva timp inainte sau dup remediile adsorbante. Rinile anionice. #olestiramina formeaz comple-e neabsorbabile cu acizii biliari8 endoto-inele microbiene etc. cu diminuarea secreiei i dereglrii absorbiei intestinale. "rurile de !ismut. 2ecanismulde aciune este cauzat de fi-area hidrogenului sulfurat care este un stimulator al peristaltismului intestinal i contribuie la propulsarea coninutului intestinal prin formarea sulfurii de bismut. %

)emediile din aceast grup sunt indicate <n diareea de putrefacie8 iar bismutul subsalicilat <n diareea de oric origine. (ismutul subsalicilat se va administra la aduli c=te & linguri sau & comprimate la fiecare 084"1 or dar nu mai mult de % ori pe zi. 5a copii cu acelai interval <n dependen de v=rst: ."6 ani 7 o linguri sau 1B. comprimat; 6", ani 7 & lingurie sau &B. comprimat; ,"1& ani 7 o lingur sau un comprimat. 5a copiii sub . ani se va indica numai dup consultarea cu medicul. Preparatele de bismurt se utilizeaz limitat din cauza reaciior adverse8 uneori chiar destul de severe. Folosirea bismutului subsalicilat impune pruden la gravide i mamele care alapteaz8 la pacienii ce administreaz concomitent anticoagulante8 antidiabetice i antigutoase. Dac diareea dureaz mai mult de 1% ore cu febr e necesar consultaia medicului. Preparatul poate contribui la <negrirea limbii i <ntunecarea scaunului. #reparatele de aluminiu. !ilicatul i salicilatul de aluminiu produc adsorbia to-inelor bacteriene8 bacteriilor8 produselor de fermentaie i putrefacie cu ctreterea consistenei coninutului intestinal i normalizarea florei intestinale. /tapulgita e-ercit deasemenea efect astringent cu diminuarea inflamaiei mucoasei intestinale i combate spasmele musculaturii netede care contribuie i ele la micorarea numrului scaunelor. #aolina i atapulgita sunt indicate <n diareea acut de diferit origine *dereglri dietetice i ale microflorei8 afeciuni inflamatorii etc.+. #aolina se administreaz c=te 14"60 g la un interval de 6 ore8 <ns cel mai frecvent dozele sunt de 4"1% g pe zi cu o cur de 4 7 10 zile. Doza iniial a atapulgitei este de 1 comprimate8 apoi c=te & comprimate dup fiecare scaun. Doza ma-im <n &1 ore 7 11 comprimate. 5a copii <ntre 6"1& ani se indic iniial & comprimate8 apoi c=te o comprimat8 ma-im pastile. 3abletele se beau cu ap fr a fi strivite. /tapulgita nu se administreaz <n diareea provocat de parazii. Dac este nevoie de rehidratare oral acesta se efectueaz mai <nt=i8 deoarece preparatul n"o substituie. Folosirea <n timpul graviditii i lactaiei poat fi permis deoarece nu se absoarbe8 nect=nd c nu sunt date. #opiii sub 6 ani se vor trata numai sub contralul medicului. Dac dup & zile de tratament efectul este absent se concretizeaz diagnosticul. "u!stanele naturale. Pectinele ce se gsesc <n cantiti mari <n gutui8 mere8 morcovi8 citrui formeaz cu apa soluii mucilaginoase care manifest proprieti adsorbante i mecanic protectoare. Diosmectita8 preparat de origine natural ce manifest proprieti mucilaginoase marcate8 adsorbante i stabilizatoare ale barierei mucoase. Influeneaz asupra nucusului prin consolidarea parametrilor cantitativi i calitativi8 form=nd cu glicoproteinele un strat de gel ce apr mucoasa de aciune anedorit a ionilor de hidrogen i ali ageni. Preparatul fi-eaz de asemenea acizii biliari8 bacteriile8 to-inele bacteriene ce amplific proprietile protectoare. Diosmectita se utilizeaz la aduli i copii <n diareea acut; diareea cronic de diferit origine. Doza preparatului pentru aduli <n mediu . pachete pe zi8 iar la copii : sub 1 an 7 1 pachet8 1"& ani 7 & pachete8 peste & ani &". pachete pe zi. Pulberea se dizolv i treptat se adaug <n 40 ml p=n se capt a suspensie omogen. !e subdivizeaz <n c=teva prize. !e poate amesteca bine cu un produs semilichid 7 pireu etc. #apectul se indic la aduli i copiii peste 1& ani c=te & linguri8 iar la copii <ntre ."1& ani c=te C"1 lingur dup fiecare scaun i <nainte de mas. PREPARATELE ASTRIN8ENTE 5I MUCILA8INOASE. Mecanismul de aciune Preparatele ce conin acid tanic sau ali acizi organici *tanina8 tanalbina8 tanoform etc.+ precipiteaz proteinele8 ptrund <n spaiile intercelulare cu micorarea permeabilitii capilarelor i a membranelor celulare i respectiv a secreiilor mucoaselor. /ciunea este reversibil la concentraii mici i ireversibil la cele mari. #a rezultat se manifest un efect antiinflamator. /ciunea mucilaginoas se manifest prin formarea unei pelicule *gel+ protectoare pe suprafaa mucoasei cu dezvoltarea unui efect antiinflamator i protector mecanic. Infuziile i decocturile din plante e-ercit un mecanism comple-8 preponderent efect mucilaginos i astringent8 dependent de componenii lor. Preparatele sunt efective <n diareile nespecifice uoare8 uneori persistente. #el mai frecvent infuziile i decocturile din plante8 ceaiurile8 precum i din e produse alimentare *orez8 gri etc.+ sunt considerate ca remedii antidiareice de rutin *prezente <n Ifarmacia de casJ+ mai ales la copii i persoanele de v=rst <naintat deoarece sunt puin inofensive.

La(a!i4e"e Ci )urBa!i4e"e
!ubstane care grbesc tranzitul intestinal iBsau mresc coninutul <n ap al materialelor La(a!i4e"e fecale $e 4o"um PurBa!i4e"e o ma!ice au seminele de Plantago a"ine semintele de in - sulfatul de magneziu metilceluloza i carbo-imetilceluloza - hidro-idul i o-idul de sodiu de magneziu La(a!i4e"e )rin *nmuierea agarul sau geloza sulfatul de sodiu caunu"ui <emo"iene Ci gelatina fosfatul de sodiu "u!ri0ica!e= varza de mare *laminarodul+ - tartratul de sodiu i - docusatul de sodiu produsele alimentare p<nia integral; potasiu - lactuloza mmliga de mlai necernut; - sarea carlovar legumele *varza8 morcovul8 sfecla8 - uleiul de parafin - sarea marin castraveii8 dovleceii8 ridichea8 soia8 - uleiurile vegetale *de - substanele osmatic fasolele8 ovsul8 mazrea+; fructele floarea soarelui8 msline8 active *sarbitul8 *prunele8 smochinele8 nucile8 fructele soie8 mindul8 grsimea de -ilitul+ , uscat etc+. pete etc.+. - lactuloza - macrogolul

La(a!i4e"e $e u# rec!a" glicerolul fosfatul de sodiu docusatul de sodiu lactatul de calciu i fier bisocarbidul bicarbonatul de sodiu sucuri sau infuzii din plante medicinale *calendul8 po>arni8 romani8 urzic8calanhoie tei etc+ spunul.

PurBa!i4e"e iri!an!e au $e con!ac! Cu aciune asupra intestinului subire 7 oleul de ricin #u aciune asupra intestinului gros /. Preparate ce conin antraglicozide - preparatele din frangul sau crein 7 e-tract lichid8 uscat8 ramnil8 cofranil8 - preparatele din revent sau rubord 7 e-ract solid; - preparatele din semine 7 infuzie8 e-tract solid8 pursemid8 sonalida /N (. (. Preparate sintetice. - bisacodilul - picosulfatul de sodiu - fenolftaleina - izafenina

acetfenolisatina

PurBa!i4e"e o mo!ice
Mecanismul de aciune Datorit cationilor i anionilor ce practic nu se absorb din tubul digestiv cu creterea presiunii osmotice i respectiv micorarea reabsorbiei apei. Fn aa fel crete coninutul lichid al intestinului care secundar stimuleaz peritaltismul tuturor segmentelor. !ulfatul de sodiu e-cit direct receptorii. /ceste preparate stimuleaz deasemenea secreia sucurilor digestive8 rela-eaz sfincterul ?ddi. Farmacodinamia Fn dependen de doz poate provoca efect la-ativ iBsau purgativ. Fn doze mici acioneaz la-ativ cu dezvoltarea efectului peste 1" ore. Dozele mai mari acioneaz purgativ cu scaune lichide ce survin la 1". ore dup administrare. Indicaiile D9 )9HA5K !AG3 F?5?!I39 FG #/: D9 G9#9!I3/39 9'/#AK)II )/PID9 / IG3)9HA5AI #?GLIGA3 IG39!3IG/5: 1+ pentru e-amenul radiologic8 endoscopic; &+ <naintea investigaiilor chirurgicale; .+ <n unele cazuri de into-icaie medicamentoase sau alimentare. Fn constipaiile cronice8 funcionale ele nu sunt preferabile. Pot fi utile doar profilactic <n doze la-ative la btr=ni8 <n timpul cltoriilor8 deplasrilor. !orbitul8 datorit efectului mai moale i eliberrii din el a fructozei8 se prefer la copii8 deoarece poate ameliora procesele metabolice i regeneratoare ale mucoasei. Regimul de dozare D9 ?(I#9I !9 IGDI#K DI2IG9/L/ P9 G92MG#/39 !A( F?)2K D9 !?5ALII I:?3?G98 FGD9?!9(I 5/ /!?#I9)9/ #A &". P/$/)9 ap cald. !ulfatul de magneziu 7 10".0g ca purgativ; 4g 7 ca la-ativ; $idro-idul i o-idul de magneziu 7 &"1 g ca la-ativ; #itratul de magneziu 7 &00 ml soluie standard; !ulfatul de sodiu 7 10"14 g ca la-ativ; &0".0 g 7 ca purgativ; Fosfatul de sodiu 7 1"% g ca la-ativ; !area morin 7 10 g; 5actuloza 7 14".0 ml sirop; !orbitul i -ilitul " 10

Reaciile adverse grea8 vom8 dureri cu caracteri de colici *datorit aciunii iritante+8 deshidratare8 <n deosebi la administrarea repetat iBsau a soluiilor concentrate; un ir de efecte sistemice8 datorit absorbiei *a ionilor de sodiu8 ce pot fi periculoase la bolnavii cu insuficien cardiac8 precum i hipoDaliemie cu consecine respective+; - absorbia ionilor de magneziu8 dei limitat8 poate fi cauza de inhibiie a !G#8 transmisiei neuromusculare8 activitii cordului; absorbia fosfailor poate cauza hipocalciemie8 p=n la com; - Contraindicaiile enterocolite; - colecistite calculoase; copii p=n la un an. PUR8ATI9ELE IRITANTE SAU DE CONTACT Cu aciune a u)ra in!e !inu"ui ubire Mecanismul de aciune Fn mediul alcalin al duodenului sub aciunea bilei i lipazei uleiul de ricin acid ricinolic i glicerin. /cidul ricinolic: a+ e-cit chemoreceptorii cu creterea peristaltismului8 precum i reine absorbia apei i electroliilor; b+ posed proprieti detergente8 cresc=nd permeabilitatea mucoasei intestinale. Aleiul neschimbat i glicerina manifest proprieti mucilaginoase cu propulsarea coninutului intestinal. fectul purgativ !e dezvolt peste &"6 ore de la administrare Reaciile adverse uneori: " grea; - dureri i colici intestinale - Regimul de dozare 5a aduli 7 14".0 ml *1"& lingure de mas+ <ntr"o priz sau 14"&0 capsul a 1g timp de .0 min cu ap cald dulcie. 5a copii 7 1"4 ml p=n la & ani i 4"14 ml peste & ani. 9 preferabil de administrat pe nem=ncate cu suc de lm=ie sau emulsii aromatizate. Cu aciune a u)ra in!e !inu"ui Bro Mecanismul de aciune /ntrachinonele 7 <n mediul alcalin sub influena enzimelor digestive i bacteriene se schindeaz cu formarea antruchinonelor 7 emodinei8 acidului crizofanic8 reinei. /ceastea se elibereaz <n intestinul gros cu e-citarea receptrilor colonului i accelerarea pasa>ului intestinal. Preparatele sintetice 7 fenolftaleina8 bisacodilul 7 au proprieti asemntoare antraglicozidelor. Inhib activitatea GaN8 ON8 /3P"aza mucoasei intestinului gros8 deregl=nd absorbia apei i electroliilor8 stimuleaz sinteza prostaglandinelor 91. Reaciile adverse /ntrachinonele 7 toleranna i colita atrofic cu constipaie cronic perisistent la administrarea repetat. - MELONO6A COLONULUI ? O CULOARE CAFENIE INCHIS7 CAU6AT7 DE ACUMULAREA MACROFA8OR PI8MENTAI - hepatoto-icitate - colorarea sudoraiei8 urinei i laptelui <n culoarea galben la reacia acid i roie la cea alcalin. Preparatele sintetice 7 <ndeosebi fenolftaleina " hipoDaliemie - reacii alergice grave *de la erupii la oc amafilactic - colici intestinale - tahicardie8 colaps - hepato 7 i nefrocitate - colorarea urinei i fecalelor <n rou dac reacia acestora este alcalin - rar sindromul lupoid Picosulfatul de sodiu 7 e posibil diareea. Regimul de dozare 9-tractul lichid de frangul *crein+ 7 &0"10 pic; e-tractul solid *ramnie+ 1"& comprimate a 08&g ; cofranie 0804"081; e-tractul de revent *pulbere+ 084"1; e-tractul solid de sen 08."086; tisasenul 7 0801"0801. Fenolftaleina 7 60"&00 mg de 1". oriBzi la aduli i 14".0 la copii8 de obicei seara; (isacodilul 7 4"14 mg *1". comprimate sau dragee+ pe noapte la aduli i 4"10 ml la copii sau sub form de supozitoare 1"& *10"&0 mg+ pe noapte sau <n caz de necesitate. Izofenina 7 10"&0 mg seara pe nem=ncate Izamanul 7 conine 4 mg izafenin i 140 mg manit; c=te 1"& comprimate seara pe nem=ncate ?-ifensatina 7 c=te 1". comprimate a mg seara <nainte de mas. Picosulfatul de sodiu 7 c=te 10 pic <nainte de somn la aduli i c=te 4"% pic. la copii peste 1 ani. Indicaiile Fn situaiile ce necesit evacuarea rapid a intestinului: - pregtirea pentru e-amenul radiologic8 endoscopic - pregtirea pentru interveniile chirurgicale <n cazuri e-cepionale de constipie cronic8 funcional reflectar la msurile igieno"proflactice i la la-ativele de volum i prin <nmuierea scaunului. Aneori pot fi utilizate <n situaii de constipaii hipotone *dup intervenii chirurgicale8 nateri8 la btr=ni+. Contraindicaiile /penndicita acut sau orice alt situaie care poate evolua spre abdomen acut 11

- <n timpul graviditii *poate stimula travaliu+ - hemoragii ntestinale i uterine - glomerulonefrite acute i cronice - nefrozonefrite - into-icaii cu to-ine liposolubile - cistite constipaie spastic8 obstrucie mecanic.

An!i )a !ice"e mu cu"a!urii ne!e$e < )a mo"i!ice"e= !ubstane medicamentoase capabile s <mpiedice spasmele musculaturii netede a organelor interne8 vaselor fie prin influena asupra aparatului nervos8 fie prinaciune direct asupra mecanismelor de contracie i rela-are sau prin ambele mecanisme concomitent.

Neuro!ro)e I. 2"colinoliticele - atropina - scopolamina - butilscopolamina - platifilina - metociniul - prifiniul - metilscopolamina - propantelina - metantelina

I. II. III. -

Mio!ro)e Der.izochinolinei papaverina drotaverina mebeverina rociverina alverina 2etil-antinele aminofilina -antinolul nicotinat Diverse benciclanul fenicaberanul otiloniul pipoolanul pinaveriul

Di4er e mecani me nitraii *nitroglicerina8 izosorbidul mono" i dinitrat+ blocantele canalelorcalciului *verapamilul8 nifedipina+

Mi(!e #u efect spasmolitic i analgezic - baralgina - ma-iganul - triganul - spasganul - spasmolgonul - spasmolginu - zologanul - minalgonul - veralgamul II. cu efect spasmolitic i antiinflamator - besalolul - bevisalul III. Diverse efecte - spasmoveralgina - nicopanul - belalgina - belastezina - becarbonul I.

1&

Indicaiile spasmoliticelor miotrope i combinate

I.

!pasmele musculaturii netede ale tubului digestiv spasmele poriunii centrale i cardiace a stomacului colicele biliare disDineziie hipermotorii ale cilor i viziculei biliare colica intestinal colici postoperatorii cu metabolism colita spastic colecistite constipaii spastice proctit8 tenesme ulcer duodenal i gastric *tratament comple-+ pregtirea pentru cercetrile endoscopice

II. !pasmele musculaturii netede ale tractului genito"urinar colicele renale spasmele ureterelor dureri <n dismenoree iminena avortului spontan i naterii premature micorarea e-citabilitii uterului <n timpul naterii <n spasmul colului uterin <n nateri sau <nt=rzierea deschiderii lui contracii uterine dup nateri.

III. !pasmele musculaturi netede vasculare tratamentul comple- al crizei hipertensive spasmele vaselor periferice i cerebrale accese de angin pectoral *<n caz de neeficacitate a nitroglicerinei ad>uvant ca premedicaie8 <n sindromul dolaros.

Papaverin Drotaverin (enciclon Fenicaberon

Papaverin Drotaverin 2ebiverin Pipo-olan /ctiloniu Fenicaberon (enciclan )oaverina

(aralgin 'eralgan 3rigon 2a-igan !pasgon !pasmalgon !pasmoveralgin (ipan 2inalgon :ologan !pasvin

1.

An!i )a !ice"e mu cu"a!urii ne!e$e Neuro!ro)e 2anifest antagonism cu acetilcolina la nivelul receptorilor colinergici postsinergici muscarinici *2.+. 9fectul mai manifest <n cazul c=nd spasmele sunt produse de vag i redus <n caz de maladii antiinflamatorii i alergice. 2" colinoliticele diminueaz tonusul i peristaltismul stomacului i intestinului cu constricia sfincterelor i micorarea secreiei glandelor. 9ste influenat deasemenea tractul biliar i urinar. 9le sunt utile pentru combateria - spasmelor gastrice *ulcer8 disDinezii antrale+; - spasmelor duodenale; - hipermotilitii intestinului subire i colonului; - spasmelor cilor biliare; spasmelor musculaturii tractuluiurinar. CARACTERI6AREA ANTISPASTICELOR NEUROTROPE Preparatul #alea de Durata IGDI#/LII59 )egimul de dozare administrare efectului !Bc ."4 ore Fn strile acute sBc c=te 084"1 ml sol. - colicele biliare intern 081E; <n cazurile mai uoare se poate /tropina - colicele intestinale indica intern c=te 08."1 mg de ."1 oriBzi sub form de comprimate8 pulbere8 soluii !Bc !Bc c=te 1"& ml sol.08&E8 iar <n - colicele biliare intern cazurile uoare. #=te &"4 mg de &". Platifilina " clicele intestinale rectal oriBzi intern sau 4"10 mg de & oriBzi rectal (utilscopolam intern 6"% ore 5a aduli i copii peste 6 ani c=te 10" - colicele renale ina rectal &0 mg cu puin ap sau c=te o - spasmele ureterelor lingur de mas soluie *4 ml"14 mg+ - colica biliar de ."4 oriBzi. )ectal se administreaz - disDinezia c=te 1"& supozitoare de ."4 oriBzi. 5a hipermotorie a cilor copii 1"6 ani se indic c=te 1"& i veziculei biliare lingurie de . oriBzi sau c=te 1 - colecistite supozitor pentru copii *0800 4+ de . - colicele intestinale oriBzi. Fn cazurile grave se in>ecteaz - pilorespasm sBc8 iBm sau iBv c=te 1"& ml p=n la 4 - boala ulceroas <n ml de . oriBzi la aduli i 08&4"084 ml acutizare *tratament de . oriBzi la copii. comple-+ - dismenarea Propantelina intern 6 ore #=te 14 mg de 1 oriBzi - strile spastice ale tubului digestiv - spasme ale cilor biliare - ulcer duodenal i gastric 2etilscopolam intern % ore /nalogic #=te &84 mg de .oriBzi ina butilscopolaminei Mio!ro)e Preparate ce influeneaz direct asupra musculaturii netede fr a influena receptori specifici. 2ecanismul la ma>oritatea se realizeaz prin inhibiia fosfodiesterazei cu creterea /2Pc. Probabil8 se vor deosebi prin influena preponderent asupra diferitor tipuri de izoenzime *I"I'+ ale fosfodiesterazei localizate <n diferite organe cu musculatur neted. Pentru derivaii metil-antinei se presupune i o influen blocat asupra receptorilor adenozinici8 manifestat <ndeosebi pentru musculatura neted a bronhiilor. /cest mecanism8 posibil8 e mai puin important <n aciunea asupra tubului digestiv. COM;INATE Preparate ce posed efect spasmolitic prin blocada 2"colinoreceptorilor i influena miotrop direct. #oncomitent ma>oritatea din acestea mai posed efecte suplimentare ca: analgezic8 sedativ8 simpatomimetic8 antiinflamator. !e caracterizeaz printr"o aciune mai durabil 4"% ore dup administrarea parenteral i 10"1& ore dup cea enteral. Fn acelai timp in>ectarea iBv contribuie la dezvoltarea rapid a efectului *peste c=teva minute+8 iar dup cea iBm 7 peste &0".0 min. POSOLO8IA 5I RE8IMUL DE DO6ARE AL SPASMOLITICELOR MIOTROPE 5I COM;INATE Pre)ara!u" Ca"ea $e a$mini !rare )egimul de dozare Papaverina !Bc IBm IBv Doza pentru o priz pentru aduli 10"&0 mg *1"& ml sol.1E sau 084"1 ml sol.&E+ la un interval nu mai puin de 1 ore. 11

Drotaverina

2eleverina Pipo-olamul ?ctiloniul Fenicoberonul (enciclanul

Intern )ectal !Bc IBm IBv Intern Intern Intern )ectal Intern Intern IBm Intern IBv IBm Intern )ectal IBm IBv lent IBv lent IBm

)ociverina

#=te 10 mg de &"1 oriBzi &0"40 mg de &"1 oriBzi #=te &"1 ml sol.&E de 1". oriBzi pentru copii p=n la 6 ani c=te 10"&0 mg de 1"& oriBzi 6"1& ani &0 mg de 1"& oriBzi 10"%0 mg de . oriBzi #=te 081 de 1 ori sau 081.4 de . oriBzi #=te &0 mg de ."6 oriBzi #=te .0 mg de 1". oriBzi #=te 1 dra>eu *10 mg+ de &". oriBzi #=te &0 mg de ."6 oriBzi <n prima sptm=n8 apoi <nc & sptm=ni c=te &0 mg de . oriBzi Fn accese de angin pectoral c=te & ml sol.08&4E #=te 081"08& de 1"& oriBzi timp de ."1 sptm=ni Fn cazuri acute sau grave c=te &"1 ml *40"100 mg+ de 1"& oriBzi 40 mg *& ml+ de 1"& oriBzi #=te 100 mg de ."1 oriBzi8 uneori c=te &0 mg la priz <n caz de necesitate #=te &4mg de &". oriBzi #=te &0"10 mg repetate <n caz de necesitate la & ore #=te 4 ml timp de 4"% min la un interval de 6"% ore Fn caz de dureri moderate c=te &"4 ml de &". oriBzi. 5a copii 7 1"1 ani 7 08& ml 4" ani 7 081 ml %"11 ani 7 084 ml 1&"11 ani 7 08% ml #=te 1"& compriimate de &"1 oriBzi 5a copii 7 6"% ani 7 C comprimatBzi ,"1& ani 7 C " 1 comprimatBzi 1."14 ani 7 1"1 C comprimatBzi

(aralgina

Intern

Pre)ara!u" Papaverina

Drotaverina

Fenicobera nul

#?G3)/IGDI#/LII598 P)9#/ALII59 PI )9/#LII59 /D'9)!9 /59 SPASMOLITICELOR MIOTROPE 5I COM;INATE Con!rain$icaii"e Precauii"e Reacii"e a$4er e stri comatoase - pacienii <n v=rst - grea inhibiia respiraiei - pacienii slbii - constipaii dereglri ale conductibilitii - bolnavii cu traume cerebrale - somnolen atrio"ventriculare - dereglri hepatice i renale - sudoraie e-cesiv copii p=n la un an - hipotireaz - la doze mari sau iBv sensibilitate la preparat rapid" hiporemie8 - tahicardie supraventricular tahicardie8 asocierea <n alcoolul - stri de oc hipotensiune8 colaps8 - graviditatea i lactaia asistolie8 bloc /'. - asocierea cu inhibitoarele !G#8 I2/? - graviditii - ameeli - bolnavii cu ateroscleroz - palitaii marcat a coronarelor - sudoraie - senzaie de cldur - la administrarea iBv 7 micorarea P/ p=n la colaps8 bloc /'8 inhibiia centrului respirator nefrite cronice cu edeme - controlul P/ <n infarctul acut - ameeli8 cefalee de miocard ulcer stomacal i dudenal cu - slbiciune hemoragii - micorarea apetitului diabet zaharat graviditate

14

(enciclanul

insuficien renal dereglri hepatice grave insuficiena respiratorie tahiaritmii

iBm i iBv la pacienii cu reducerea funciei cardio" respiratorii tendin la colaps adenomul de prostat cu dereglri ale urinrii

)ociverina

glaucom hipertrofia prostatei enurez sensibilitate la preparat reaciile alergice la deivaii pirazolidinia granulocitopenii perfirie acut intermitent colaps fome grave de insuficien cardiac tahiaritmii insuficien coronarian glaucom hipertrofia prostatei abstrucii mecanice ale tubului digestiv megacolon nou"nscui i sugarii p=n la 1 luni

" hipertensiune arterial " maladii cardiovasculare

(aralgina i preparatele <nrudite

infarctul acut de miocard graviditate asocierea cu inhibitoarele !G# la bolnavii cu astm bronic

ameeli8 cefalee slbiciuni e-citaie8 dereglri de somn - la v=rstnici"tremor simptome epileptiforme8 halucinaii - uscciune <n gur8 grea8 anore-ie8 diaree8 creterea tranzitorie a transaminazelor " tahicardie8 leucopenie eczantem8 dereglri renale. " fenomene atropinice" uscciune <n gur8 midriaz8 tahicardie8 constipaie8 tremor8 hiperemia feei - reacii alergice - granulocitopenii -

16