Sunteți pe pagina 1din 9

FARMACODINAMIE GENERALA 1.1.

Definiie Farmacodinamia este ramura farmacologiei care studiaz mecanismul de aciune a substanei medicamentoase asupra structurilor receptoare i evalueaz efectul, adic totalitatea modificrilor rezultate n urma interaciunii substanei medicamentoase cu receptorii de la diferite niveluri, efect produs n urma administrrii medicamentului i transferul acestuia n compartimentele mediului intern al organismului pentru a ajunge la locul de aciune. 1.2. Aspecte ale aciunii farmacodinamice produs de substanele medicamentoase Medicamentele nu creeaz funcii noi, ci modific n sens pozitiv sau negativ funciile existente. Legat de aciunea farmacodinamic, se vor prezenta succint urmtoarele aspecte: 1.2.1. Sensul aciunii Efectul unei substane medicamentoase poate fi: a. STIMULANT la nivelul unei funcii, ca de exemplu: - stimulante S.N.C.; - parasimpatomimetice; - simpatomimetice. Aciunea stimulant poate rezulta prin creterea tonusului funcional al unor organe sau prin deprimarea unor funcii antagoniste. b. INHIBITOR cnd substana medicamentoas acioneaz ca inhibitor al unei funcii, de exemplu: - simpatolitice; - parasimpatolitice; - deprimante S.N.C. 1.2.2. Potena aciunii - este parametrul care definete capacitatea substanei medicamentoase de a produce un efect farmacodinamic. Cu ct efectul este atins la doze mai mici, cu att potena este mai mare. Efectul farmacodinamic este dependent de doz! Prin mrire dozei poate crete efectul pn ntr-un anumit punct, numit efect maxim, care nu poate fi depit.

1.2.3. Eficacitatea este parametrul prin care se face distincie ntre dou substane care acioneaz pe aceeai populaie, dar difer din punct de vedere al efectului maxim posibil. Exemplu: furosemidul produce un efect maxim superior hidroclorazidei. 1.2.4. Selectivitatea De preferat ar fi ca o substan medicamentoas s acioneze ntr-o anumit zon-int i s nu influeneze fiziologic alte organe, aparate, sisteme etc. Acest deziderat poate fi atins ns n foarte puine cazuri, i anume n cazul sistemelor terapeutice utilizate n terapia la int. Totui, cnd vorbim despre selectivitate, ne referim la aciunea substanei medicamentoase pe un teritoriu ct mai restrns, acionnd benefic n teritoriul afectat i fr a influena defavorabil funciile altor organe, ca de exemplu: medicamentele care acioneaz asupra tiroidei s acioneze doar la nivelul acestui organ. Selectivitatea este legat i de densitatea cmpului receptorial n anumite organe, ca de exemplu: substanele care acioneaz pe sistemul nervos simpatic acioneaz predominant pe aparatul cardiovascular; substanele care acioneaz predominant pe S.N.V. parasimpatic, acioneaz predominant pe tractul digestiv etc. Substanele medicamentoase acioneaz n funcie de structura endogen (receptor) afectat de pe un anumit teritoriu, avnd n acest mod un spectru de aciune. n cazul antibioticelor i chimioterapicelor, spectrul de aciune se refer la germenii afectai de aceste substane. 1.2.5. Latena reprezint intervalul de timp necesar de la administrarea unui medicament pn la apariia efectului farmacodinamic. Latena este dependent de mai muli factori, ca de exemplu: substana medicamentoas; forma farmaceutic; profilul farmacocinetic, farmacologic, al substanei medicamen- toase; calea de administrare etc.; Pentru substanele medicamentoase administrate intravenos, latena este mai scurt, deoarece este eliminat un parametru farmacocinetic, i anume absorbia. 1.2.6. Timpul efectului maxim i durata aciunii

a. Timpul efectului maxim este timpul n care substana medicamen-toas este capabil s produc un efect maxim terapeutic, aceast aciune fiind dependent de mai muli factori, ca de exemplu: proprietile farmacocinetice; proprietile farmacodinamice etc. Acest parametru este foarte important pentru a se putea evalua n mod corect valoarea prescrierii unei anumite doze. b. Durata aciunii este intervalul de timp n care se menine efectul farmacodinamic al substanei medicamentoase. Durata aciunii este dependent de semiviaa substanei medicamentoase n organism, adic de timpul de njumtire. Durata aciunii este dependent de mai muli factori: Ka constanta de afinitate a substanei medicamentoase fa de receptor; tipul de legtur (covalent, van der Waals etc.); forma farmaceutic; timpul de njumtire i ali parametrii farmacocinetici; calea de administrare etc. 1.2.7. Tipul de aciune Medicamentele pot fi clasificate n funcie de tipul de aciune, pe baza urmtoarelor criterii: a) Dup intensitatea efectelor: aciune principal; aciune secundar. b) Dup modul de administrare: utilizare topic; utilizare sistemic. c) Dup modul de aciune farmacodinamic: direct (agoniti); indirect (substane medicamentoase care stimuleaz biosinteza mediatorului etc.). d) Dup selectivitate: selective (specifice), substane care acioneaz pe un teritoriu ct mai limitat;

e) f)

neselective (nespecifice), substane care acioneaz pe un teritoriu ct mai larg. Dup gradul de legtur medicament receptor: reversibil, majoritatea complexelor medicament receptor au o via limitat; ireversibil foarte puine, ex. AgNO3. n funcie de tipul de terapie: etiotrop; - simptomatic; - de substituie; - patogenic etc. g) Dup tipul de receptor acionat de substana medicamentoas: adrenergic; colinergic; histaminergic; dopaminergic; serotoninergic; purinergic etc. h) Dup mecanismul de aciune: h1 mecanism fizic (adsorbante ale secreiei gastrice); - h2 mecanism chimic (neutralizante ale aciditii gastrice, ca de exemplu: NaHCO3); h3 mecanism biochimic (interaciunea medicament-receptor); h4 aciune asupra unor enzime: IEC (inhibitoare ale enzimei de conversie Angiotensin I n Angiotensin II). 1.3. Aspecte legate de locul aciunii substanei medicamentoase n organism Substanele medicamentoase acioneaz n organism la diferite niveluri, i anume : - molecular; - celular; - la nivel de organ, esut, aparat, sistem sau la scara ntregului organism. 1.3.1. Aciunea substanei medicamentoase (S.M.) la nivel molecular 1.3.1.1. Generaliti

La nivel molecular, substanele medicamentoase pot aciona prin dou modaliti: a. Mecanisme nespecifice (neselective) care implic procese de ordin fizic sau fizico-chimic, ca de exemplu: efectul antiacidelor n gastrite hiperacide, sau a substanelor utilizate n corectarea dezechilibrului acido-bazic etc. b. Mecanisme specifice (selective) cnd substana acioneaz n mod specific asupra unor structuri biologice sau intervin n diferite procese biochimice. n funcie de modul specific de aciune, avem urmtoarele situaii, cnd: b.1. Substanele medicamentoase intervin n anumite procese biochimice care pot avea loc la diferite niveluri, i anume: o la nivelul canalelor ionice (blocani de calciu etc.); o prin stimularea activitii unor enzime membranare; o prin creterea sau scderea biosintezei mediatorilor etc. b.2. Substana medicamentoas interacioneaz cu anumite structuri biologice, numite receptori. Receptorii sunt macromolecule proteice care au anumite situsuri, structuri care leag n mod specific un mediator fiziologic sau o substan medicamentoas, legturile formate ntre substana medicamentoas i receptor (S.M. R) sunt legturi de tipul: legturi ionice, legturi de hidrogen, legturi Van der Waals etc., i mai rar legturi de tip covalent.

1.3.2.Aciunea la nivel celular Majoritatea substanelor medicamentoase acioneaz la nivel celular, unde structurile, int sunt situate la 3 nivele: A. La nivelul membranei celulare unde se gsesc receptori sau enzime care au rol important n starea membranei. Membrana celular este polarizat n urmtorul mod: pozitiv pe faa exterioar i negativ pe faa interioar a membranei: Ca urmare a aciunii substanelor medicamentoase, la nivelul membranelor pot rezulta diferite efecte: modificri de permeabilitate; translocaii ionice prin intermediul canalelor ionice;

traversarea ionilor prin mecanisme transportoare specifice, ca de exemplu pompe ionice: o pompa protonic: H+, K+ ATP-aza; o pompa calcic; Ca2+/K+ ATP -aza; o pompa sodic: Na+/K+ ATP- aza etc. B. Aciunea la nivel citoplasmatic sau la nivelul organitelor citoplasmatice. n acest mod acioneaz: unele antibiotice (macrolide, tetraciclin, cloramfenicol), care influeneaz sinteza proteic la nivel ribozomal; corticosteroizi, care stabilizeaz membrana celular, protejnd celula de autoagresiune etc. C. Aciunea la nivel nuclear unde se gsete materialul genetic AND i ARN. La acest nivel acioneaz substane ca: medicamente anticanceroase (alchilante, antimetabolii etc.); hormoni steroizi; hormoni tiroidieni etc. 1.3.3.Aciunea medicamentelor asupra diferitelor aparate, sisteme sau la scara ntregului organism Aciunile de la nivelul moleculelor i celulelor sunt transmise i la niveluri superioare, la nivelul unui organ, sistem sau aparat, ca de exemplu: - SNV; - SNC; - autacoizilor; - la nivelul mecanismelor cu reglare hormonal; - la nivelul unor organe efectoare etc. Aceste rspunsuri la nivel superior sunt, n final, nregistrate la scara ntregului organism. 1.4. Selectivitatea De preferat ar fi ca o substan medicamentoas s acioneze ntr-o anumit zon-int i s nu influeneze fiziologic alte organe, aparate, sisteme etc. Acest deziderat poate fi atins ns n foarte puine cazuri, i anume n cazul sistemelor terapeutice utilizate n terapia la int. Totui, cnd vorbim despre selectivitate, ne referim la aciunea substanei medicamentoase pe un teritoriu ct mai restrns, acionnd benefic n teritoriul afectat i fr a influena defavorabil

funciile altor organe, ca de exemplu: medicamentele care acioneaz asupra tiroidei s acioneze doar la nivelul acestui organ. Selectivitatea este legat i de densitatea cmpului receptorial n anumite organe, ca de exemplu: substanele care acioneaz pe sistemul nervos simpatic acioneaz predominant pe aparatul cardiovascular; substanele care acioneaz predominant pe S.N.V. parasimpatic, acioneaz predominant pe tractul digestiv etc. Substanele medicamentoase acioneaz n funcie de structura endogen (receptor) afectat de pe un anumit teritoriu, avnd n acest mod un spectru de aciune. n cazul antibioticelor i chimioterapicelor, spectrul de aciune se refer la germenii afectai de aceste substane. 1.5. Latena reprezint intervalul de timp necesar de la administrarea unui medicament pn la apariia efectului farmacodinamic. Latena este dependent de mai muli factori, ca de exemplu: substana medicamentoas; forma farmaceutic; profilul farmacocinetic, farmacologic, al substanei medicamen- toase; calea de administrare etc.; Pentru substanele medicamentoase administrate intravenos, latena este mai scurt, deoarece este eliminat un parametru farmacocinetic, i anume absorbia. 1.6. Timpul efectului maxim i durata aciunii a. Timpul efectului maxim este timpul n care substana medicamen-toas este capabil s produc un efect maxim terapeutic, aceast aciune fiind dependent de mai muli factori, ca de exemplu: proprietile farmacocinetice; proprietile farmacodinamice etc. Acest parametru este foarte important pentru a se putea evalua n mod corect valoarea prescrierii unei anumite doze. b. Durata aciunii este intervalul de timp n care se menine efectul farmacodinamic al substanei medicamentoase. Durata aciunii este dependent de semiviaa substanei medicamentoase n organism, adic de timpul de njumtire. Durata aciunii este dependent de mai muli factori:

Ka constanta de afinitate a substanei medicamentoase fa de receptor; tipul de legtur (covalent, van der Waals etc.); forma farmaceutic; timpul de njumtire i ali parametrii farmacocinetici; calea de administrare etc. 1.7. Tipul de aciune Medicamentele pot fi clasificate n funcie de tipul de aciune, pe baza urmtoarelor criterii: a)Dup intensitatea efectelor: aciune principal; aciune secundar. b)Dup modul de administrare: utilizare topic; utilizare sistemic. c)Dup modul de aciune farmacodinamic: direct (agoniti); indirect (substane medicamentoase care stimuleaz biosinteza mediatorului etc.). d)Dup selectivitate: selective (specifice), substane care acioneaz pe un teritoriu ct mai limitat; neselective (nespecifice), substane care acioneaz pe un teritoriu ct mai larg. e)Dup gradul de legtur medicament receptor: reversibil, majoritatea complexelor medicament receptor au o via limitat; ireversibil foarte puine, ex. AgNO3. f)n funcie de tipul de terapie: etiotrop; - simptomatic; - de substituie; - patogenic etc. g)Dup tipul de receptor acionat de substana medicamentoas: adrenergic; colinergic;

histaminergic; dopaminergic; serotoninergic; purinergic etc. h)Dup mecanismul de aciune: h1 mecanism fizic (adsorbante ale secreiei gastrice); - h2 mecanism chimic (neutralizante ale aciditii gastrice, ca de exemplu: NaHCO3); h3 mecanism biochimic (interaciunea medicament-receptor); h4 aciune asupra unor enzime: IEC (inhibitoare ale enzimei de conversie Angiotensin I n Angiotensin II).