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ASPECTOS BIOFARMACUTICOS DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Dr. Aarn Horna R.

Va bu a! " #ub!$n%ua!

Bo a

Va $n&rana#a!

Mu o#a na#a!

Ca/a #u-*r$or Ca/a $n1*r$or

Cora'n

Sub !a/$a

H%a(o

Por&a

Va -*r u&.n*a

Va ora! C$ !o *n&*ro+ ,*-.&$ o

E#&)a%o

M*#*n&2r$ a

Va $n&ra/*no#a

In&*#&$no (*!%a(o

Va -ar*n&*ra! *0&ra/a# u!ar

In&*#&$no %ru*#o Va r* &a! R* &o

Va#o# !$n1.&$ o#

H*)orro$(*#

H*)orro$(*#

Pro-$*(a(*# 1$#$ o3u)$ a# (*! 1.r)a o 3u* $n1!u"*n *n #u ($#o!u $n " -a#o a &ra/2# (* )*)brana#
Coeficiente de partcicin Lpido /agua (So u!i idad ip"dica) #sta!i idad $u"%ica

Constante de disociacin (pKa) (pH)

FRMACO
-e ocidad de diso ucin ,otencia de for%acin de co%p e.os

A&SORC'() *'F+S'() ,AS'-A

VAS DE ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

Bu a!.+ A&ra/$*#a *-$&*!$o un$ *!u!ar. Ra)$1$ a $on*# a-$!ar*#4 /*na a/a #u-*r$or4 ora'n. -H 546 7 6. T$*)-o (* -*r)an*n $a 8TP9 (* :; 7 <; #4 #*%=n on#$#&*n $a. S* r* $n #a!$/a! (* >;; a :;;; )!?(a. N$&ro%!$ *r$na *n -o!)*ro# a(,*#$/o# 8*1* &o *n : a @ )$n9.

Bu a! o Sub!$n%ua!

O u!ar 8o1&.!)$ a9.- Tratamiento efectos locales ( miosis, midriasis, anestesia; reduccin de presin intraocular). til para la administracin de esteroides y antinfecciosos. Pilocarpina Mitico. base pKa 7, . - p! - "#$rimas 7 % 7,&. - a p!',( est# un ))* +,. - -rnea .idrof/lica y lipof/lica. - 0olor p! 1 ',' y 2 3.

Na#a! 8$n&rana#a!9.- 4li5io local de s/ntomas, o para administrar f#rmacos de forma sist6mica.
- "a mucosa nasal es m#s permeable 7ue la mucosa $astrointestinal. - p! de moco ' % ',(. - Tiempo de permanencia )8 a 98 minutos. - :olucin de nitro$licerina, - -alcio ;unto a -alcitonina de salmn (an#lo$o .ormonal) (<=9*). - >userelina (an#lo$o .ormonal) en forma de spray nasal. - Tama?o y peso molecular) 1 888. - -onsiderar bioad.esi5os.

Tran#-u!)onar 8In,a!a $n9.- 4bsorcin r#pida y eficiente@


- Ale5ada superficie de contacto en los al5eolos (en los pulmones); - Ale5ada permeabilidad del epitelio al5eolar; sistema respiratorio altamente irri$ado ( 9,B( m".$Cmin); - Paso directo a la circulacin sist6mica, e5itando el efecto de primer paso metablico. - 4nest6sicos 5ol#tiles o $aseosos, er$otamina (5asoconstrictor-antimi$ra?oso), adrenocorticoides, broncodilatadores, y antial6r$icos. - Part/culas de 8,'u.

In&ra)u# u!ar
- <lu;o san$u/neo, 8,89 m".$Cmin. - 4tra5iesa endotelio capilar poroso. - "a 5elocidad en alcanDar ni5eles terap6uticos en san$re es relati5amente r#pida, pero depende de la irri$acin san$u/nea de la Dona muscular en particular. - Precipitan, clordiaDepEido, diaDepam, ampicilina, dicloEacilina, di$oEina, fenito/na (soluble p! )), tetraciclina (p! )). - -onsiderar #cido l#ctico.

In"*

$n $n&ra/*no#a.,nyeccin directa en una 5ena perif6rica, de un 5olumen de a 88 m", precisin en la administracin, respuesta r#pida, se usa para compuestos de ba;a absorcin, otor$a m#Eima disponibilidad. P*r1u#$n $n&ra/*no#a.Fran 5olumen de inyeccin de 88 a 888m".

In"* $n $n&raar&*r$a! - til cuando se 7uiere diri$ir de manera espec/fica a un r$ano en concreto. - Ge7uiere muc.a precaucin para e5itar la sobredosificacin. - Huimioterapia anticancerosa@ inyeccin en arteria .ep#tica.

4dministracin subcut#nea
- ,nyeccin en la capa de $rasa situada inmediatamente por deba;o de la piel (fasia superficial). - "a 5elocidad de absorcin del f#rmaco es controlada por al$unos factores propios tambi6n de la administracin ,M. - ,rri$acin san$u/nea- 8,8 ( m".$Cmin). - Al f#rmaco m#s importante es administrado por 5/a :- es la insulina. - As una ruta se$ura para f#rmacos tales como 5acunas, insulina y epinefrina.

A()$n$#&ra $n &-$ a
- 4plicacin directa en la superficie eEterna del or$anismo@ uso eEterno (piel o cuero cabelludo). - 4dministracin tpica para cual7uier membrana epitelial (mucosasI rectal, bucal, 5a$inal o membrana nasal). - Prescrito normalmente para el tratamiento de alteraciones cut#neas, pero no puede darse una penetracin del f#rmaco a tra56s de la epidermis y dermis, y alcanDar la circulacin sist6mica.

A()$n$#&ra $n *n(o(2r)$ a - Al f#rmaco no alcanDa la circulacin sist6mica. - Al f#rmaco difundir# desde el estrato crneo .acia la dermis. - "a principal aplicacin de este tipo de preparados son las formulaciones de antiinflamatorios, especialmente de corticoesteroides.

A()$n$#&ra $n &ran#(2r)$ a - Al f#rmaco difundir# desde el estrato crneo .asta la .ipodermis y alcanDar# la circulacin sist6mica, es decir atra5esar# un estrato pluricelular. - "os parc.es transd6rmicos pueden ser definidos como nue5as formas farmac6uticas, aplicados sobre la piel, para e;ercer un efecto sist6mico. +itro$licerina, clonidina, nicotina, escopolamina, fentanilo, estradiol, pro$esterona, diclofenaco.

A()$n$#&ra $n *#-$na! ,nyeccin directa en el fluido cerebroespinal (o l/7uido cefalora7u/deo "-G) a tra56s del espacio subaracnoideo en la base de la m6dula espinal (puncin lumbar). As una ruta alternati5a para la administracin para antibiticos, anest6sicos, antifJn$icos o antineopl#sicos.

A()$n$#&ra $n $n&ra-*r$&on*a! -a5idad intraperitoneal. til en la administracin de a$entes antineopl#sicos para el tratamiento de c#ncer abdominal. Al f#rmaco es sustrato de un efecto de primer paso metablico.

A()$n$#&ra $n r* &a!
- <ormas de administracin usuales son el enema y los supositorios. - >uena irri$acin (buen aporte san$u/neo), escasa superficie de contacto ( lenta absorcin). - 4proEimadamente (8* de la dosis rectal puede escapar al efecto de primer paso. p! 7.

A()$n$#&ra $n /a%$na! - Tratamiento locales de infeccin bacteriana o fJn$icas o como m6todo anticoncepti5o. - 0iferentes formas de dosificacin, como comprimidos, cremas, un$Kentos, irri$aciones y supositorios. - "a biofarmacia 5a$inal no est# muy bien esclarecida.

Route for ad%inistration /0i%e unti effect/


intravenous 30-60 seconds intraosseous 30-60 seconds endotracheal 2-3 minutes inhalation 2-3 minutes sublingual 3-5 minutes intramuscular 10-20 minutes subcutaneous 15-30 minutes rectal 5-30 minutes ingestion 30-90 minutes transdermal (topical) variable (minutes to hours)

-1A ORAL
E#&)a%o + F!uAo San%un*oB <>; )L?)$n 8CD EC9. + -HB *n a"una# : 7 <4 on a!$)*n&o# @ + S* r* $n (* :; a 5; )L?,. 8&o&a! < a @ !?(a9. + Ar*a #u-*r1$ $a! ;4:< )<. + T*n#$n Su-*r1$ $a! B C> ($na#? ). 8a%ua (*#&$!a(a 6< ($na#? )9. Duo(*no + -H C 7 54 TP > a :> )$n. F*"uno * I!*on -F!uAo San%un*o G;; )L?)$n 8:>D EC9. - -H 8 "*"uno 5 7 64 $!*on 6 + H9. - S* r* $on*# 8 -an r*.&$ a ;4> a : L? (a94 8b$!$ar ;4<> a :4: L?(a9. -Ar*a #u-*r1$ $a! 8(uo(*no4 "*"uno * $!*on :<; )<9. Co!on + -H 6 7 H.

T$)*+r*!*a#* -r*-ara&$on#

Ora! - controlled-release, timed-release, sustained-release


% desi$ned to produce sloL, uniform absorption for B .ours or lon$er % better compliance, maintain effect o5er ni$.t, eliminate eEtreme peaMs and trou$.s

ICIDOS BILIARES AISLADOS DE LA BILIS HUMANA


H3C OH CH3 OH O

12
CH3

3
HO

OH

A $(o !$ o
Eru-o *n -o#$ $n @ I $(o !$ o J $(o 3u*no(*#o0$ !$ o I $(o (*#o0$ !$ o I $(o !$&o !$ o OH OH OH OH 6 OH OH H H :< OH H OH H >; @; :> > D *n !a b$!$# ,u)ana

COMPOSICIN DE LA BILIS HUMANA DEL CONDUCTO HEPITICO


A%ua Sa!*# b$!$ar*# P$%)*n&o# b$!$ar*# Co!*#&*ro! Sa!*# $nor%.n$ a# J $(o# %ra#o# L* $&$na Era#a Fo#1a&a#a a! a!$na G6D ;46D ;4<D ;4;5D ;46D ;4:>D ;4:D ;4:D K..

CONTENIDO DEL LUEO EISTRICO NORMAL 8EN AFUNO9


-ationes@ +aN, KN, M$)N, !N (p! aproEimado, ,8) 4niones@ -l-, !PO&)-, :O&)-. Pepsina , % ,,, Felatinasa Moco ( $licoprote/nas 8,( % (*, electrolitos *, a$ua 3(*). <orman comple;os no absorbibles con@ benDometamina, metildopa, propranolol, Larfarina, fenilbutaDona, antipirina. <actor intr/nseco 4$ua

CONTENIDO DEL LUEO PANCREITICO NORMAL HUMANO


-ationes@ +aN, KN, -a)N, M$)N, (p! aproEimado, B,8) 4niones@ !-O9-, -l-, !PO&)-, :O&)-.

AnDimas di$esti5as 4lbJmina y $lobulina

RECAMBIO DIARIO NETO DE AEUA 8)L9 EN EL SISTEMA DIEESTIVO


In%*r$(a S* r* $on*# *n(%*na# E!.(u!a# #a!$/a!*# E#&)a%o B$!$# P.n r*a# In&*#&$no En&ra(a &o&a! R*#orb$(a *n F*"uno I!*on Co!on E3u$!$br$o *n ,* *# >>;; <;;; :@;; <;;

<;;; 6;;; :>;; <>;; >;; :>;; :;;; G;;; HH;;

METABOLISMO INDUCIDO POR BACTERIAS


:e producen@ .idrlisis, des.idroEilaciones, decarboEilaciones y reducciones de $rupos nitro y aDo (prontosil % aDo reduccin, lanatsido 4 % .idrlisis, cloramfenicol % nitroreduccin, palmitato % .idrlisis). Penicilina % .idrlisis por penicilasas de Echerichia coli. Proteus mirabilis y Esta ilococo dorado actJan sobre anillo betalact#mico #cido peniciloico. FlucoronidaDa de Echerichia coli, .idroliDa con;u$ados eliminados por bilis, inter5iene en ciclo entero.ep#tico.

M*($ a)*n&o# *n #o!u $n a uo#a


,oniDados completamente; KN, -l-, +!&N (electrolitos fuertes). +o ioniDados; esteroides y aDJcares (no electrolitos). Parcialmente ioniDados - forma inica y forma molecular - la concentracin de ellos depende del pKa del a$ente y del p! del medio (electrolitos d6biles).

E ua $n (* H*n(*r#on + Ha##*!ba! ,
[A ] Log
/

[HA]

= pH pKa

100 % Acido Ionizado = 1 + anti log( pKa pH )


Log

[&H ]
+

[ &]

= pH pKa

100 % Base Ionizada = 1 + anti log( pH pKa )

E ua $n (* H*n(*r#on + Ha##*!ba! ,
C x 1 + anti log ( pH x pK a ) Ra = = C p 1 + anti log ( pH p pK a )
C x 1 + anti log ( pK a pH x ) Rb = = C p 1 + anti log ( pK a pH p )
Ra8b9 M C0 M C- M -H0 M -H- M Ra'n (* !a on *n&ra $n *n&r* *! $n&*#&$no o a!%=n o&ro o)-ar&$)*n&o " *! -!a#)a4 -ara 8a9 . $(o# (2b$!*# " 8b9 ba#*# (2b$!*#. Con *n&ra $n *n *! o)-ar&$)*n&o *0&ra/a# u!ar 8!* ,*N #u(orN 1!u$(o#4 *r*bro *#-$na!4 r* &a!4 *#&)a%o4 $n&*#&$no9. Con *n&ra $n *n *! -!a#)a.. -H (*! o)-ar&$)*n&o *0&ra/a# u!ar 8!* ,*N #u(orN 1!u$(o#4 *r*bro *#-$na!4 r* &a!4 *#&)a%o4 $n&*#&$no9. -H -!a#)a M 64C.

C+L S#R #L 2 'O)'3A*O ,ARA +) C'*O *4&'L CO) +) ,KA *# 5678 (a) #n e est%ago pH de 969:; y (!) #n a sangre pH de <6=;

#n e est%ago

,orcenta.e no ioni>ado ? @=ABC 2

(!) #n a sangre pH de <6=

,orcenta.e no ioni>ado ? 7A77= 2

ELECTROLITO

LUO INTESTINAL -H >4> PNQ M: RS TIQ M ;4;;@ TTo&a!Q M :4;;@ PNQ M: RS TIQ M @:5< TTo&a!Q M @:5@ PNQ M: RS TIQ M ;4;;;@ TTo&a!Q M :4;;;@ PNQ M: RS TIQ M @:5 TTo&a!Q M @:6

MEMBRANA EASTRO+ INTESTINAL

PLASMA -H 64C PNQ M: RS TIQ M ;4<> TTo&a!Q M :4<> PNQ M: RS TIQ M <>::HH TTo&a!Q M <>::HG PNQ M: RS TIQ M ;4;;;;;C TTo&a!Q M :4;;;;;C PNQ M: RS TIQ M @4GH TTo&a!Q M C4GH

A $(o (2b$! -Pa M H

A $(o 1u*r&* -Pa M <

Ba#* (2b$! -Pa M <

Ba#* 1u*r&* -Pa M H

-Pa + -H

D ANIN ACIDO DBIL GG4GG GG4GC GG4;: G;4G: HH4H: H54@; H@4@6 6G4G@ 6>4G6 6:4>@ 5545: 5:4@< >>46@ >;4;;

D CATIN BASE DBIL ;4;: ;4;5 ;4GG G4;G ::4:G :@46; :545@ <;4;6 <C4;@ <H4C6 @@4@G @H45H CC4<6 >;4;;

-Pa + -H

D ANIN ACIDO DBIL CC4<6 @H45H @@4@G <H4C6 <C4;@ <;4;6 :545@ :@46; ::4:G G4;G ;4GG ;4;5 ;4;:

D CATIN BASE DBIL >>46@ 5:4@< 5545: 6:4>@ 6>4G6 6G4G@ H@4@6 H54@; HH4H: G;4G: GG4;: GG4GC GG4GG

U ;4: U ;4< U ;4@ U ;4C U ;4> U ;45 U ;46 U ;4H U ;4G U: U< U@ UC

-@ -< -:

+ ;4G + ;4H + ;46 + ;45 + ;4> + ;4C + ;4@ + ;4< + ;4: ;

M*($ a)*n&o# A *&a)$no1*n A.A. Sa!$ !$ o In(o)*&a $na Mor1$na P*n&a'o $na C!or($a'*-0$(o D$a'*-a) O0a'*-a) L$(o ana F*n$&ona Pro-rano!o! T*o1$!$na A)-$ $!$na C!$n(a)$ $na

-Pa G4>: @4> C4> H4;> G4> C455 @4C :4H " ::4: 64H5 H4@ G4C> H46> <4>C " 64<< 646<

M*($ a)*n&o# C!o0a $!$na D$ !o0a $!$na Er$&ro)$ $na T*&ra $ !$na To!bu&a)$(a M*&o&r*0a&* P*n&obarb$&a! F*nobarb$&a! Su!1a)*&o0a'o! Su!1$#o0a'o! Tr$)*&ro-r$) A $(o Na!$($0$ o I#on$a $(a D$ u)aro!

-Pa <4G <456 H4H H4@ >4> C4@ " >4> H 64>< 5 C4G 64< 5 :;466 C4C " H

-Pa (*! 1.r)a o " *! -H %a#&ro$n&*#&$na!


I $(o# )u" (2b$!*# 8-Pa V H9 F*n$&ona4 &*o1$!$na E!u&*&$)$(a4 *#&.n *#*n $a!)*n&* no Ion$'a(o# &ra &o E.I. La $on$'a $n (* . $(o# (2b$!*# on -Pa *n&r* <4> 7 64> *# #*n#$b!* a a)b$o# (* -H

U (*! GGD (* a#-$r$na 8-Pa @4>9 *#&. *n #u 1or)a no $on$'a(a *n *! 1!u$(o %.#&r$ o a -H :

DHEF

G Ka

WPor3u2 )*($ a)*n&o# -o o $on$'a(o# *n *! $n&*#&$no #* ab#orb*n b$*n *n *#&a .r*aX

Co*1$ $*n&* (* -ar&$ $n L-$(o?A%ua

"a ley de distribucin es eEacta slo para soluciones ideales ba;o las si$uientes condiciones@
% -uando las dos fases l/7uidas son completamente inmiscibles; % -uando el soluto no est# asociado ni est# disociado en cada una de las fases; % -uando la concentracin del soluto es relati5amente ba;a, y % -uando el soluto es poco soluble en cada fase.

E3u$-o -ara (*&*r)$nar *0-*r$)*n&a!)*n&* *! Co*1$ $*n&* (* -ar&$ $n L-$(o?A%ua


Fra# o Er!*n)*"*r on &a-a (* /$(r$o

Fa#* L$-($ a Fa#* a uo#a &a)-ona(a

BaYo (* a%ua 8 a @6ZC -ara -ar&$ $n *n *! u*r-o " a @;ZC -ara -ar&$ $n &-$ a9

FASE LIPDICA -O &ano! - C!oro1or)o - C$ !o,*0ano - M$r$#&a&o (* $#o-ro-$!o

Co)-ara $n4 (* !a ab#or $n (* barb$&ura&o# *n o!on (* ra&a4 on #u o*1$ $*n&* (* -ar&$ $n 8 !oro1or)o?a%ua9 (* 1.r)a o no ($#o $a(o.
Barb$&ura&o Barb$&a! A-robarb$&a! F*nobarb$&a! A $(o a!$barb$&=r$ o Bu&*&a! C$ !obarb$&a! P*n&obarb$&a! S* obarb$&a! H*0*&a! Co*1$ $*n&* (* -ar&$ $n ;46 C4G C4H :;4> ::46 :@4G <H4; >;46 V :;; D ab#orb$(o :< :6 <; <@ <C <C @; C; CC

Fa &or*# 1$#$ o3u)$ o# 3u* a!&*ran !a b$o($#-on$b$!$(a( (* !o# )*($ a)*n&o#


Ta)aYo (* -ar& u!aB Cr&$ o -ara 1.r)a o# -o o #o!ub!*# 8;4@D4 FDA ;4>D9. Con#$(*rar &a)aYo u#a(o *n )anu1a &ura 1ar)a 2u&$ a 8 :+:; [ 9. A#-$r$na4 C!ora)1*n$ o!4 ($%o0$na4 *#-$rono!a &ona4 &o!bu&a)$(a. Va -u!)onar4 <; u $)-a &an #obr* !a bo a4 ;45 u *n&ran a! arbo! -u!)onar.

Fa &or*# 1$#$ o3u)$ o# 3u* a!&*ran !a b$o($#-on$b$!$(a( (* !o# )*($ a)*n&o#


Variaciones q !"icas# -Sa!*# 8 P*n$ $!$na V (* P4 Na4 Ca+ a&$on*# )u" b.#$ o#94 ).# #o!ub!* 3u* . $(o !$br* " )u ,o ).# 3u* !a b*n'a&n$ a. To!bu&a)$(a #($ a4 barb$&=r$ o#4 na-ro0*no. C!or,$(ra&o (* !or-ro)a'$na 7C!+ an$on*# )u" . $(o#
E! !oran1*n$ o! -a!)$&a&o *# )*Aor ,$(ro!$'a(o (* 3u* *! !oran1*n$ o! *#&*ara&o. Var$a $n 3u)$ a Pro-$*(a( ,$(ro1!$ a R In&ro(u $n (* %ru-o# +COOHN +SO@HN +CH<+SO<HN +SO<NH@. +CH<+COONaN +CH<+SO<NaN +CH<+SO@NaN +O+O+SO@+NaN +O+O+POCNa< +OHN +CH 7 CH+CH 7 CH+. O Pro-$*(a( L$-o1!$ a R O +O+O+R 82#&*r*# !$-o#o!ub!*#9.

Fa &or*# 1$#$ o3u)$ o# 3u* a!&*ran !a b$o($#-on$b$!$(a( (* !o# )*($ a)*n&o#


Viscosidad# A1* &a ($1u#$n4 1r*na ($#o!u $n. A(*).# a1* &a /a $a)$*n&o %.#&r$ o. Agentes sol bilizantes# R*#u!&an #$#&*)a# o!o$(a!*# 8no #o!u $n94 -ro(u &o (* !a a%ru-a $n (* >; a :>; )o!2 u!a# (* &*n#$oa &$/o# 8@; 7 :;; AZ9 a! a! an'ar #u CMC 8*#-$rono!a &ona 4 /$&a)$na# !$-o#o!ub!*#4 an&$b$&$ o#4 #u!1a)$(a#4 barb$&=r$ o#4 ,*-ar$na " a *$&*# *#*n $a!*#). La ($#)$nu $n (* !a on *n&ra $n (*! &*n#$oa &$/o on(u * a !a !$b*ra $n (*! 1.r)a o.

Atapas a las 7ue un medicamento se .alla sometido antes de ser absorbido en el intestino del$ado.

E1* &o# (* !o# a!$)*n&o# *n !a ab#or $n (* )*($ a)*n&o#


"a presencia de alimentos en el

tubo di$esti5o puede modificar@ el p! , el 5olumen, la 5iscosidad, el peristaltismo, la solubilidad, la estabilidad. 4dem#s puede formar comple;os.

ABSORCION F BIODISPONIBILIDADB
Cuando

se aconse.an $ue se ad%inistre un %edica%ento (droga) particu ar%ente en aHunasA es por$ue a presencia de a i%ento en e est%ago puede au%entar e tie%po para ser a!sor!idoA retrasando su accin deseada en sitio ! anco6

0isminucin de la absorcin con estma$o lleno


MEDICAMENTO (Absorcin retrasada) ACETAMINOENO AMO ICI!INA" CE#AC!O$" CE#A!E INA" CE#$ADINA CIMETIDINA DI(O INA #U$OSEMIDA MET$ONIDA+O! A!IMENTOS (Dis'inuye absorcin) A'*icilina" Do,iciclina" tetraciclina" Eritro'icina estearate" rifa'*icina" -enicilina ( #ENO.A$.ITA! !E/ODO-A ISONIA+IDA USO Antibiticos USO Alivio de dolor y reductor de fiebre Antibiticos Indi%estin de &cido de ardor de est'a%o Insuficiencia Cardiaca Con%estiva )i*ertensin" Ede'a

Trata'iento e*ile*sia Enfer'edades *ar0insons Anti'icrobiano usado *ara el trata'iento Tuberculosis1

La presencia de alimento en el estmago tambin puede aumentar la absorcin de algunos medicamentos. Comidas con contenido alto en grasas aumentan la absorcin de medicamentos solubles en grasa! como griseo"ul#ina . Las comidas con alto contenido de $idrato de carbono pueden disminuir el tiempo de #aciamiento g%strico. &u administracin aumenta la absorcin de $idrocloroti'ida! nitro"urantoina y propo(i"eno )*ar#on+.

E1* &o# (* !o# a!$)*n&o# *n !a ab#or $n (* )*($ a)*n&o#


"a presencia de alimentos en el

estma$o 5a a enlentecer el 5aciado $#strico. "a importancia del cambio e;ercido sobre la 5elocidad del 5aciado $#strico depender# del@ 5olumen, temperatura, p!, osmolaridad y 5iscosidad de los alimentos in$eridos.

E1* &o# (* !o# a!$)*n&o# *n !a ab#or $n (* )*($ a)*n&o#


"a presencia de alimentos en el

intestino del$ado 5a a dificultar la puesta en contacto del medicamento con la pared intestinal, ya 7ue los alimentos 5an a acelerar el peristaltismo del intestino y adem#s, 5an a aumentar considerablemente la 5iscosidad del medio.

Afectos de los alimentos en la absorcin de medicamentos


0eterminadas sustancias, presentes en

los alimentos, pueden reaccionar con los medicamentos, con5irti6ndolos en productos insolubles y por tanto inabsorbibles. "a presencia de alimentos en el tubo di$esti5o 5a a acarrear un aumento en el flu;o san$u/neo al intestino.

E1* &o# (* !o# a!$)*n&o# *n !a ab#or $n (* )*($ a)*n&o#


Tericamente, los alimentos

pueden modificar las acti5idades de oEidacin y de con;u$acin en la mucosa intestinal, en el ./$ado o en el pulmn, y as/ alterar el metabolismo presist6mico de determinados medicamentos.

M*&abo!$#)o (* M*($ a)*n&o#


Las dietas ricas en $idratos de carbono pero ba,o en la prote-na pueden disminuir el metabolismo de ciertos "%rmacos como teo"ilina! mientras una dieta ba,a en $idratos de carbono y alto #alor proteico aumentar% el tiempo para alcan'ar los ni#eles teraputicos de la mayor parte de "%rmacos por un aumento de los ni#eles en'im%ticos.

E1* &o# (* !o# a!$)*n&o# *n !a ab#or $n (* )*($ a)*n&o#


"os alimentos con alto contenido de l/pidos

fa5orecen la absorcin de an&$b$&$ o# !$-o#o!ub!*#, tales como la %r$#*o1u!/$na, la n$&ro1uran&ona y los 6steres de *r$&ro)$ $na, posiblemente debido a 7ue la retencin de estos f#rmacos en el estma$o aumenta su solubilidad.

E1* &o# (* !o# a!$)*n&o# *n !a ab#or $n (* )*($ a)*n&o#


Su#&an

$a# ).# !$-o#o!ub!*#, tales como el ($a'*-a), la ($1*n$!,$(an&ona y la arba)a'*-$na, al ser administradas con comidas ricas en l/pidos, pueden aumentar su biodisponibilidad. As muy importante e5aluar el efecto de los alimentos sobre preparados de liberacin controlada ( 4,+A:).

teracin de ,H +rinario Consumiendo las cantidades grandes de 'umos de "ruta %cidos aumentar%n el pH urinario. .sto puede $acer /ue algunos "%rmacos sean reabsor#idos /ue potencialmente puede conducir a la to(icidad como la an"etamina y /uinidina.

'nco%pati!i idades de A coIo H fJr%acos

Las interacciones son %Js co%unes en a coI icos $ue en as personas $ue consu%en pe$ueKas cantidades de a coIo 6 # %eta!o is%o de fJr%aco es afectado tanto por e e%p eo agudo H crnico de a coIo 6 # e%p eo crnico causa a induccin de en>i%aA $ue conduce a %eta!o is%o au%entado H a necesidad de as dosis au%entadas de anticonLu siLantesA sedantes6 # e%p eo agudo de a coIo conduce a %eta!o is%o dis%inuido de fJr%aco %eta!o i>ado por en>i%as IepJtica6 A gunas reacciones pueden conducir a a %uerte6

0acientes /ue reciben $ipoglicemiantes oral )para ba,ar la glicemia! com1nmente usada por personas con diabetes 2ipo 2+ tienen /ue e#itar el alco$ol por/ue la ingestin de alco$ol agudo puede cambiar el metabolismo de $idrato de carbono! conduciendo a $ipoglicemia. .l empleo de alco$ol crnico puede causar aumentado metabolismo $ep%tico de sul"onilureas! conduciendo a $iperglicemia.

INTERACCION DE FARMACO NUTRIENTES

M#*'CAM#)0O

ACC'O) *# LOS COM#)0AR'O AL'M#)0OS *'SM')+M# 0ON'C'*A* Se reco%ienda a ad%inistracin con.unta con a gOn a i%ento o con aguaA de!ido a su potencia u cerogPnico6 #n e caso de a ad%inistracin con.unta con agua se produce una %aHor a!sorcin as" co%o un incre%ento en su e i%inacinA por o $ue pueda ser adecuado para cuando interese una respuesta rJpida de %edica%ento6

AC'*O AC#0'L SAL'C'L'CO

ANTI#UN(ICOS A+O!ICOS2 A.SO$CI5N Itracona3ol 4etocona3ol

!os ali'entos 'e6oran la solubili3acin del f&r'aco" *or lo 7ue se reco'ienda ad'inistrar durante las co'idas1 En *acientes con aclor8idria o en trata'ientos con su*resores de la secrecin &cida o anti&cidos" to'ar 6unto con una bebida de cola" dado 7ue la absorcin 'e6ora a *) &cido1

.IS#OS#ONATOS2 Alendrnico Clodrnico 9Absorcin Etidrnico Tiludrnico

!os ali'entos es*ecial'ente a7uellos ricos en calcio" *ueden *roducir una dis'inucin en la absorcin del f&r'aco1 Se reco'ienda su ad'inistracin al 'enos :8 antes o ;8 des*u<s de las co'idas1 -ara el alendrnico se reco'ienda su ad'inistracin en ayunas1

Ca*to*ril

9Absorcin

!os ali'entos *ueden *rovocar una dis'inucin en la absorcin (:=>?=@) del f&r'aco1 Se reco'ienda su ad'inistracin :8 antes o ;8 des*u<s de las co'idas1

.is'uto subcitrato

No se reco'ienda la 9Absorcin ad'inistracin con6unta de lec8e o derivados debido a una dis'inucin en la absorcin del f&r'aco con reduccin de su biodis*onibilidad" *or una *osible for'acin de 7uelatos *oco solubles con el calcio contenido en la lec8e y sus derivados1 Se reco'ienda la ad'inistracin del f&r'aco :8 antes o ;8 des*u<s de las co'idas1

CE#A!OS-O$INAS 2 Cefaclor Cefaclor retard Cefradina oral

$etraso Absorcin 9C'a, Absorcin $etraso Absorcin

!os ali'entos *ueden *rovocar un retraso en la absorcin del f&r'aco" aun7ue la cantidad total absorbida no varAa1 No obstante" *ueden darse dis'inuciones de la C'a, del ;?>?=@1 No se dan reco'endaciones es*ecAficas en cuanto a la ali'entacin1 !os ali'entos *ueden *rovocar un au'ento en la absorcin oral de cefaclor retard" no obstante" el fabricante advierte 7ue *ueda ser ad'inistrado inde*endiente'ente de las co'idas1 !os ali'entos *ueden *rovocar un retraso en la absorcin oral del f&r'aco" aun7ue la cantidad total absorbida no varia 1 No se dan reco'endaciones es*ecAficas en cuanto

DIU$ETICOS A)O$$ADO$ES To,icidad DE -OTASIO2 Ed*ironolactona Tria'tereno

!a ad'inistracin de ali'entos con contenido relativa'ente elevado de *otasio" *uede conducir a 8i*er*otase'ia" debido a una desco'*ensacin entre el a*orte y eli'inacin de electritos1 !a ad'inistracin con6unta con ali'entos *uede *rovocar una dis'inucin de la biodis*onibilidad de furose'ida *or reduccin de su absorcin 1 No obstante" se reco'ienda la ad'inistracin oral del f&r'aco durante las co'idas (*referente'ente desayuno) a fin de 'ini'i3ar la *osible irritacin %astrointestinal1

#U$OSEMIDA

9Absorcin

!ANSO-$A+O!

9Absorcin

!os ali'entos *ueden *rovocar una dis'inucin de su absorcin oral" con dis'inucin de los niveles *las'&ticos de 8asta el ?=@ 1 Se reco'ienda su ad'inistracin con el est'a%o vacAo1

!O/ASTATINA

Absorcin

!os ali'entos *rovocan una 'ayor absorcin de lovastatina1 Se reco'ienda su ad'inistracin in'ediata'ente des*u<s de las co'idas1

No se reco'ienda la ad'inistracin BUINO!ONAS2 9Absorcin con6unta de lec8e o derivados con 7uinolonas co'o ci*roflo,acino o Ci*roflo,acino norflo,acino" debido a una Norflo,acino dis'inucin en la absorcin del Oflo,acino f&r'aco con reduccin de su biodis*onibilidad" *or una *osible for'acin de 7uelatos *oco solubles con el calcio contenido en la lec8e y sus derivados1 Se reco'ienda la ad'inistracin de norflo,acino y oflo,acino con el est'a%o vacAo" 'ientras 7ue ci*roflo,acino *uede ad'inistrarse inde*endiente'ente de las co'idas1

#ACTO$ES #ISICOBUCMICOS D #ISIO!5(ICOS BUE IN#!UDEN SO.$E !A DISO!UCI5N DE #E$MACOS EN E! TU.O DI(ESTI/O #ACTO$ -A$EMET$O -A$EMET$O #ISIO!5(ICO #ISICOBUCMICO Su*erficie efica3 del f&r'aco Ta'aFo de *artAcula" Surfactantes del 6u%o %&strico y 8u'ectabilidad la bilis Solubilidad en la ca*a de )idrofilia" estructura *)" ca*acidad de difusin cristalina" solubili3acin ta'*ona'iento" bilis" co'*onentes de los ali'entos Cantidad de f&r'aco ya disuelta Difusibilidad del f&r'aco Ta'aFo 'olecular (rosor de la ca*a li'itante /olu'en de dis*onible disolvente -er'eabilidad" tr&nsito /iscosidad del te6ido lu'inal -atrn de 'otilidad y velocidad del flu6o Secreciones %astrointestinales" lA7uidos coad'inistrados1

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