Edwar Abraham Altamirano Tincopa

UAP-Farmacologia Molecular

Identificacin de receptores
Los dos mtodos ms empleados para la identificacin de receptores son los mtodos farmacolgicos y las tcnicas de fijacin de radioligandos marcados. Los mtodos farmacolgicos de identificacin de receptores se basan en el empleo de agonistas y antagonistas especficos en preparaciones de tejidos u rganos aislados; se cuantifican los resultados utilizando algunos parmetros, como el pDx o el pD2 para los agonistas y el pAx o el pA2 para antagonistas competitivos; no se entra en la descripcin de estos parmetros y se remite al lector a la bibliografa reseada al final del captulo. La tcnica de fijacin de radioligandos marcados estudia directa y exclusivamente la fijacin del frmaco a su receptor y consiste en la incubacin del agonista o antagonista marcado con una preparacin conteniendo receptores, seguida de la separacin de complejos formados por el receptor y el ligando marcado del ligando marcado no unido a receptores mediante filtracin, centrifugacin o precipitacin. La representacin de Scatchard se emplea para representar los resultados de la fijacin estereoespecifica de ligandos marcados. Existen tcnicas ms sofisticadas para el estudio de receptores; por ejemplo el empleo de biotecnologa y el desarrollo de anticuerpos monoclonales frente a receptores. Las tcnicas autorradiograficas en cerebros humanos en sujetos sanos y enfermos y la tomografa por emisin de positrones pueden en un futuro cercano contribuir a la elaboracin de mapa de positrones. Agonista Parcial
En farmacologa de un agonista parcial (por ejemplo, pindolol , buspirona , pentazocina ) es la que estimula un receptor con menor potencial que la endgena estimulante original. El receptor endgeno estimulante est siempre presente en el cuerpo y el agonista parcial competir con los sitios de unin de este receptor.Sin embargo, cuando se observan bajas concentraciones de estimular original, el agonista parcial puede actuar como un agonista. Si estas concentraciones son superiores antagonista endgeno estimulante actuar como un agonista parcial que compite por los sitios de unin que provoca una disminucin la accin de los estimulantes originales ms fuerte Ejemplos:

- Este dualismo agonista-antagonista se complica ms por el hecho de que algunos anlogos

estructurales de las molculas agonistas muestran frecuentemente una mezcla de propiedades agonistas y antagonistas; estos frmacos se denominan agonistas parciales o agonistas de baja eficacia. Por ejemplo, el isoproterenol es un potente agonista de los receptores b-adrenrgicos, mientras que el prenalterol es un agonista parcial de esos receptores en algunos tejidos. Un frmaco puede actuar como agonista parcial en un tejido y como agonista completo en otro. - Nalorfina, nicotina, Alfa metilnoradrenalina .etc.