Tarea 1 Farmacocintica e interaccin entre frmacos y alimentos

1. En base al contenido de los tres textos, qu entiendes ahora por farmacocintica. Es la rama de la medicina que estudia el movimiento y comportamiento de los frmacos en nuestro organismo, en funcin del tiempo y de la dosis administrada. Incluye el clculo de su desplazamiento en los diferentes niveles orgnicos (compartimentos). Comprende los procesos de liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin (LADME). 2. Identifica y define los principales procesos implicados en la farmacocintica de un frmaco. Absorcin: movimiento del frmaco desde el lugar de administracin hasta la circulacin sangunea. Distribucin: proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y clulas corporales Metabolismo: conversin qumica o transformacin de frmacos en compuestos ms fciles de eliminar Excrecin: Expulsin de un frmaco del cuerpo mediante procesos renales, biliares o pulmonar. Dichos procesos dependen de factores como: volumen aparente de distribucin (relacin entre la dosis administrada y la concentracin en plasma), aclaramiento de la droga (eliminacin irreversible del frmaco a travs del torrente sanguneo ya sea hacia los tejidos o hacia el exterior del organismo), media plasmtica o vida media de eliminacin de una droga (es el tiempo requerido para eliminar del organismo el 50% de la dosis de un frmaco) y la biodisponibilidad (cantidad de droga que llega a la circulacin en forma inalterada despus del proceso de absorcin).

3. Qu procesos farmacocinticos pueden verse afectados por los alimentos. Reflexiona en intenta deducir adems qu otro proceso ms all de los condicionantes de la absorcin puede afectarse por la presencia de alimentos.

El proceso que puede verse alterado por los alimentos es la absorcin. La Ingestin junto con alimentos, produce el retraso del vaciamiento gstrico haciendo que los frmacos cidos como la penicilina se eliminen sin absorberse.

Adems esta interferencia entre frmaco- nutriente se puede dar a la inversa, es decir, que sea el frmaco el que dificulte la transformacin y absorcin de determinados macro o micronutrientes mediante efecto antinutriente, maladigestin y/o malabsorcin, cambios en la utilizacin metablica, hiperexcrecin urinaria de vitaminas y oligoelementos, hipercatabolismo de nutrientes, estrs catablico induciendo a un estado de malnutricin, provocando incluso una desnutricin del paciente. Por ejemplo el uso prolongado de aspirina provoca carencia de B9 y vitamina C.

4. La interaccin con alimentos es nicamente por la presencia simultnea alimentos- frmaco? Por qu? No tiene 5. Qu es la fraccin libre de un frmaco?Argumenta cmo puede verse afectada la fraccin libre en ancianos y en nios. Es la cantidad de frmaco que se encuentra disuelta en el plasma y que, por tanto no va unida a ningn tipo de protena. Seguidamente pasa al lquido intersticial a travs de los poros de los diferentes tejidos (en algunos de ellos existen barreras que controlan su paso). La fraccin libre es la responsable de la accin teraputica del frmaco. En el caso de los nios se produce una menor unin de los diferentes frmacos a las protenas, aumentando por tanto, la fraccin libre de stos elevndose el riesgo de intoxicacin por parte de los pacientes peditricos al aumentar la accin teraputica de stos. En edades avanzadas se produciran los mismos inconvenientes pero sera causada por una disminucin de la presencia de protenas plasmticas aumentando la accin teraputica de los frmacos elevando el riesgo de intoxicacin por parte de los pacientes. 6. En ancianos y nios, la farmacocintica de un mismo frmaco puede ser muy diferente entre ambas poblaciones. Explica las razones.

En nios tiene lugar los siguientes cambios: El desarrollo de rganos clave para la eliminacin de drogas (rion, hgado) tiene un gran impacto en la farmacocintica de las drogas a lo largo de la infancia y niez

Estas variaciones son ms importantes en los neonatos (y los prematuros). La eliminacin de la mayor parte de las drogas no alcanza los niveles adultos hasta el final de la infancia (2 3 aos). Se debe anticipar diferencias en la eliminacin de la mayor parte de las drogas, sobre todo en nios pequeos

Los efectos de la enfermedad sobre la farmacocintica en nios no est estudiada en casi ningn caso.

En ancianos: Absorcin: Disminuye la motilidad y el vaciado gstrico. Aumenta el pH gstrico, los frmacos que son cidos dbiles se absorben mejor en un medio con pH bajo sin embargo los frmacos que son bases dbiles se absorben mejor en medios con pH ms altos. Disminuye la superficie de absorcin intestinal y el flujo sanguneo por lo que disminuye la velocidad de absorcin. Distribucin: Disminuye el agua corporal por lo que aumenta la concentracin plasmtica de frmacos hidrosolubles. Aumenta la grasa corporal por lo que los frmacos liposolubles se acumulan rpidamente en el tejido graso. Disminuye la cantidad de albmina plasmtica por lo que se produce un aumento de concentracin de frmaco libre lo que conlleva un aumento de accin y de toxicidad. Metabolismo: Disminuye el flujo sanguneo heptico por lo que la eliminacin de frmacos que necesitan una fuerte metabolizacin se ver afectada aumentando su semivida plasmtica. Disminuye la masa heptica y la actividad enzimtica por lo que los niveles plasmticos de los frmacos son ms altos dando lugar a un aumento de accin y/o un aumento de sus efectos txicos. Excrecin: Disminuye significativamente la funcin renal de manera que la eliminacin de los frmacos se ver afectada dando lugar a una acumulacin de los estos, aumentando la semivida efectos txicos. Esta disminucin de la funcin renal es la responsable en gran medida de la aparicin de las reacciones adversas de los medicamentos. Disminuye el flujo renal, la filtracin glomerular y la secrecin tubular. 7. Qu es el volumen de distribucin. Porqu se dice que el volumen de distribucin nos es un volumen real? Volumen de agua corporal en el que el frmaco se disuelve. El volumen de distribucin (Vd) relaciona la cantidad de frmaco presente en el cuerpo con su concentracin en plasma (Cp). Cuantifica la distribucin de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la administracin.

Se dice que no es un volumen real, ms bien refleja como un medicamento se distribuir por todo el cuerpo dependiendo de ciertas propiedades fisicoqumicas, como la solubilidad, carga, tamao. Puede verse incrementado por fallas renales (debido a retencin de lquidos) o por fallas hepticas (debido a alteraciones en el fluido corporal o en la unin a protenas plasmticas). Por el contrario, puede ser disminuido por un estado de deshidratacin.

8. Explica el concepto de aclaramiento. El aclaramiento de un frmaco expresa el volumen de plasma del que ha sido eliminado la totalidad del frmaco por unidad de tiempo. Sus unidades son, por lo tanto, mililitros por minuto o litros por hora. Describe la velocidad de eliminacin del frmaco desde el plasma y no la velocidad real o absoluta de eliminacin de la totalidad del frmaco del organismo, puesto que parte de l no se encuentra en el plasma, sino en los diferentes tejidos. El aclaramiento total se obtiene por la suma de los aclaramientos producidos por los diferentes rganos que participan en la eliminacin del frmaco. 9. La biodisponibilidad de un frmaco se define (en el texto) como la cantidad de frmaco que consigue llegar a la circulacin sistmica tras ser absorbido y metabolizado. Reflexiona por qu este concepto no sera del todo correcto. Ten en cuenta la unin a protenas plasmticas y la fraccin libre de frmaco. En qu tipos de administracin de un frmaco, su biodisponibilidad no se vera afectada por el primer paso heptico.
La biodisponibilidad de un frmaco es un trmino que alude a la fraccin de la dosis del mismo administrada que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad. Conocer la cantidad exacta de frmaco que llega a su diana teraputica conllevara tomar muestras del tejido donde se encuentre y dicho proceso es muy delicado. Por eso, se toma como valor aproximado la concentracin plasmtica de dicho frmaco y se compara con la concentracin plasmtica que alcanza para ese mismo preparado una inyeccin intravenosa. Este cociente es al que llamamos biodisponibilidad absoluta. Se conoce como el efecto del primer paso, al proceso por el cual el frmaco debe pasar por el hgado antes de incorporarse a la circulacin sistmica. Esto podra evitarse evitando la administracin por va oral y sustituyndola por : va parenteral, sublingual o rectal.

10. Argumentar por qu la edad, el sexo, el estado de salud, el estrs, alimentos, otros medicamentos, etc, pueden afectar al efecto farmacolgico de un medicamento. Edad: Dadas las diferencias entre los volmenes relativos de fluidos
biolgicos, menor unin a las protenas plasmticas, inmadurez de las funciones renal y heptica, etc., de nios prematuros o muy pequeos es forzoso ajustar las dosis. Los ancianos pueden tener respuestas anormales por incapacidad para inactivar o eliminar frmacos o por alguna patologa agregada.

Sexo: las mujeres son ms susceptibles a los efectos de una dosis dada del
frmaco, quiz por tener menor masa corporal. Durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre, debe evitarse todo tipo de frmacos que puedan afectar al feto.