FARMACOLOGA Tema 49.

Antiparasitarios

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FRMACOS ANTIPARASITARIOS PROTOZOOS Amebas Entamoeba histolytica Flagelados Trypanosoma rhodesiense Trypanosoma gambiense Trypanosoma cruzi Leishmania tropica Leishmania donovani Leishmania mexicana Leishmania braziliensis Trichomonas vaginalis Giardia lamblia Esporozoos Plasmodium falciparum Plasmodium vivax Plasmodium ovale Plasmodium malarariae Paludismo terciario maligno Paludismo terciario benigno Paludismo terciario maligno Paludismo cuartano Amodiaquina, artemisinina y sus derivados, atovaquona, chloroquina, clindamicina, dapsona, doxycyclina, lumefantrina, mefloquina, primaquina, proguanil, pyrimethamina, quinina, sulfadoxina, tafenoquina y tetraciclina Pyrimetaamina-sulfadiazina Enfermedad del sueo Suramina, pentamidina, melarprosol, eflornitina, nifurtimox Nifurtimox, benzindazol Estigluconato sdico, anfotericina, isetionato de pentamidina Disentera Metronidazol, tinidazol, dilosoxanida

Enfermedad de Chagas Kala-azar lcera de Chiclero Espundia Chancro oriental Vaginitis Diarrhoea, steatorrhoea

Metronidazol, tinidazol. Metronidazol, tinidazol, mepacrina.

Toxoplasma gondii

Encefalitis, alteraciones oculares, malformaciones congnitas Pneumonia

Ciliados Pneumocystis carinii Co-trimoxazole, atovaquone, pentamidine isetionate

FRMACOS ANTIPALDICOS 1. Frmacos utilizados en la fase aguda: esquizonticidas sanguneos. Actan sobre parsitos que estn en la sangre. Son capaces de curar extraeritroctica Derivados del qinghao: artemisinina, artemeter Quinolino-metanoles: quinina, mefloquina infecciones que carecen de fase

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Frmacos que interfieren con la sntesis de folato (dapsona) o su accin (pirimetamina, proguanilo) Atovacuona: afecta a la funcin mitocondrial Pueden combinarse con los antibiticos doxiciclina y clindamicina

2. Frmacos utilizados para la cura radical: esquizonticidas tisulares. Son activos frente a parsitos que estn en el hgado. 8-amino-quinolinas: primaquina, tafenoquina. 3. Frmacos utilizados en la quimioprofilaxis: Previenen las crisis paldicas. Actan sobre los merozotos que salen de los hepatocitos. Se emplean: derivados de la artemisinma, cloroquina, lumefantrina, mefloquina, proguanilo, primetamina, dapsona, doxiciclina, 4. Frmacos utilizados para prevenir la transmisin: actan sobre los gametocitos. Se usan primaquina, proguanilo y pirimetamina

PROTOCOLOS TERAPUTICOS (Plasmodium falciparum resistente a cloroquina o por microorganismos mixtos o desconocidos) 1. Tratamiento del episodio agudo clnico Quinina oral ms proguanilo + atovacuona; o artemeter + lumefantrina.

2. Quomioprofilaxis A corto plazo (semanas): atovacuona + proguanilo o doxiciclina. A largo plazo (meses/aos): cloroquina +proguanilo atovacuona + proguanilo Ningn frmaco garantiza una proteccin completa frente al paludismo. Para viajes de larga duracin deben seguirse las recomendaciones anteriores durante un mes y despus seguir las recomendaciones del Gabinete Mdico del Ministerio de Asuntos Exteriores o de los facultativos acreditados del pas. PRIMAQUINA. Eficaz frente hipnozoitos. Es el nico frmaco que produce cura radical de P. vivax y P. ovale. No afecta esporozoitos ni a la fase eritroctica. Tiene accin gametocida: impide la transmisin del parsito. Debe utilizarse siempre asociado a otros frmacos. Es rara la aparicin de resistencias. Se administra va oral. Su semivida eliminacin es de 3-6 horas. Reacciones adversas: alteraciones en el aparato gastrointestinal, metahemoglobinemia relacionada con la dosis, hemlisis cuando hay dficit de G-6-P-deshidrogenasa.

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QUININA Es un alcaloide derivado de la corteza del quino o chinchona. Esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o gametocitos. Inhibe la polimerasa del hemo. Puede administrarse va oral e intravenosa lenta. Su semivida eliminacin es de 50 horas. Reacciones adversas: es muy amarga por lo que el paciente puede tener un mal cumplimiento teraputico. Vmitos, hipotensin, arritmias, delirio, coma, hipoglucemia, discrasias

sanguneas, hipersensibilidad. Estimula liberacin de insulina. Si la concentracin plasmtica supera los 30-60 mcmol/l se produce el llamado cinconismo que cursa con nuseas, vrtigo, acfenos y visin borrosa. MEFLOQUINA Es un esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o gametocitos. Inhibe la polimerasa del hemo. Est descrita la resistencia al P. Falciparum en el sudeste asitico. Tiene buena absorcin oral. La semivida de eliminacin es de 30 das. Reacciones adversas: en un 50% de los pacientes aparecen alteraciones gastrointestinales, confusin, disforia, insomnio. Es teratognico, por lo que est contraindicado en mujeres embarazadas. CLOROQUINA Esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o gametocitos. Inhibe la digestin de la hemoglobina, por lo que produce una carencia de aminocidos en el parsito. Inhibe tambin la polimerasa hemo, por lo que ste se acumula y produce toxicidad. El P. falciparum y algunas cepas de P. vivax son resistentes. Tiene buena absorcin oral. Tambin se puede administrar por va intravenosa, aunque por su toxicidad debe administrarse con lentitud. Su semivida eliminacin es de 50 horas. Reacciones adversas: es bien tolerado. A dosis altas aparecen nuseas, vmitos, vrtigo, cefalea, urticaria, retinopata. Es un frmaco seguro en embarazadas.

HALOFANTRINA Es esquizonticida en sangre. No tiene actividad frente hipnozoitos.

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Su desarrollo se detuvo por la eficacia de la cloroquina, aunque se retom por la creciente resistencia a cloroquina. Es activa frente a P. falciparum resistente a cloroquina, pirimetamina y quinina. Existe resistencia cruzada entre halofantrina y mefloquina.

Su absorcin es lenta e irregular. La semivida eliminacin es de 2-5 das. Reacciones adversas: dolor abdominal, cefalea, hipertransaminasemia, prurito, arritmias.

DERIVADOS DE ARTEMISININA. Es un remedio tradicional chino que se extrae de la hierba qinghao. Los derivados naturales son la artemisinina y el artesunato (un derivado hidrosoluble). Los derivados sintticos son artemeter y arteter, que tienen mejor actividad y absorcin. Eficaces contra P. falciparum resistente a otros frmacos. No tienen efecto sobre hipnozoitos. Todava no est comercializados en muchos pases. Pocas reacciones adversas.

VACUNA Las vacunas para la malaria estn en desarrollo, no completamente con una vacuna eficaz disponible todava. Hay diferentes tipos: Pre-eritrocticas (se dirigen a los parsitos antes de que llegue a la sangre), vacunas contra la protena circumsporozoite (CSP), las que tratan de inducir inmunidad a la sangre etapas de la infeccin, las que tratan de evitar las patologas ms severas de la malaria mediante la prevencin de la adhesin del parsito, etc ANTIHELMNTICOS Oxiuros Enterobius vermicularis Strongyloides stercoralis (oxiuro) Nemtodos Ascaris lumbricoides Otros nematodos (filarias) Wuchereria bancrofti, Loa loa Onchocerca volvulus Dracunculosis (Dracunculus medinensis) Triquinosis (Trichinella spiralis) Cisticercosis (Taenia solium) Tenia (Taenia saginata, Taenia solium) Dietilcarbamazinaa, ivermectina Ivermectina Praziquantel, mebendazol Tiabendazol, mebendazol Praziquantel, albendazol Praziquantel, niclosamida Levamisol, mebendazol, piperazina Mebendazol, albendazol, piperazinA Albendazol, ivermectinA

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Hidatidosis (Echinococcus granulosus) Uncinariasis (Ankylostoma duodenale, Necator americanus) Tricocfalo (Trichuris trichiura) Tremtodos hemticos (Schistosoma) S. haematobium S. mansoni S. japonicum Larva cutnea visceral Ankylostoma caninum Larva migratoria visceral Toxocara canis

Albendazol Mebendazol, albendazol

Mebendazol, albendazol, dietilcarbamazina

Praziquantel Praziquantel Praziquantel

Albendazol, ivermectina, tiabendazol

Albendazol, tiabendazol, dietilcarbamazina