CUESTIONARIO 5 DETERMINACIN DE LA RUTA DE ELIMINACIN PRINCIPAL DE LA SULFACETAMIDA SDICA 1. Indique la diferencia entre Eliminacin, Excrecin y Biotransformacin.

R = Las diferencias entre estos, es que los tres son procedimientos que se parecen pero no son iguales, ya que se puede decir que estn relacionados para un mismo fin, ya que la biotransformacin es la modificacin qumica que sufren los principios activos utilizados teraputicamente en nuestro organismo, la eliminacin consiste en la perdida irreversible de un frmaco del organismo y la excrecin implica la perdida de frmacos qumicamente inalterados. 2. Describa las principales vas de excrecin del organismo. R = Para la mayora de los frmacos la va de excrecin mas importante es el rin. Muchos compuestos tambin son excretados en la bilis pero luego pueden ser reabsorbidos en el intestino, lo cual hace que esta va carezca de importancia cuantitativa. 3. Describa el concepto de Xenobitico. R = Xenobitico: Del griego xenos (extrao) y bios (vida). Se refiere a cualquier sustancia exgena extraa al organismo. 4. Describa brevemente la diferencia entre metabolismo y biotransformacin. R = La diferencia entre estas dos es que el metabolismo es la conversin de una sustancia qumica a otra, y la biotransformacin es la modificacin qumica que sufren los principios activos utilizados teraputicamente en nuestro organismo. 5. Describa brevemente el concepto de Depuracin. R = Depuracin: Se refiere en general a la sangre, plasma o suero, dependiendo del material ensayado. La depuracin es

equivalente a la cantidad de lquido orgnico suficiente para ser responsable de todo el frmaco eliminado por unidad de tiempo. 6. Indique el procedimiento para calcular ClR, ClH, ClT, Ke renal, Ke heptica y Ke total. R= D renal = Velocidad de eliminacin rin. C D hgado = Velocidad de eliminacin hgado. C D otro = Velocidad de eliminacin otro. C D sistmica = D renal + D hgado + D otro 7. Describa el significado biolgico de cada uno de los parmetros anteriores. R = ClT: Es la suma del aclaramiento renal y heptico. ClR = Es el aclaramiento renal, el cual se define como el volumen de plasma que contiene la cantidad de sustancia que se elimina por el rin, por unidad de tiempo. ClH = Es el aclaramiento heptico, el cual se define como el volumen de plasma que contiene la cantidad de sustancia que se elimina por el hgado, por unidad de tiempo. Ke = Es la constante de velocidad de eliminacin, se define por la ecuacin de primer grado dc/dt = KeC. Ke renal = Es cuando la excrecin depende con frecuencia de la filtracin glomerular y, por lo tanto, de la cantidad de sustancia que contiene la orina primaria. Ke heptica = Se produce la mayora de las veces una reduccin exponencial de la concentracin de frmaco a lo largo del tiempo, por que las enzimas metabolisantes operan en la zona de su

curva de actividad proporcional a la concentracin y de ah que, a medida que la concentracin disminuye, tambin lo haga la cantidad de sustancia metabolizada por unidad de tiempo. 8. Describa las fases de la biotransformacin de xenobiticos y en qu consisten cada una de ellas. R = Fase de exposicin: Un xenobitico logra ingresar al organismo y en general (excepto cuando se trata de dermatotoxicidad) debe absorberse para producir una respuesta. Las vas de absorcin tambin incluyen las vas bucal, drmica o por inhalacin. La mayor parte de las substancias no se transfieren directamente al sitio de toxicidad una vez que se han absorbido. En su lugar, entran a uno o ms compartimientos donde pueden almacenarse o ser transportados a sitios distantes de su lugar de ataque en lo que se designa la fase toxicodinmica. Fase de disposicin: Existe cierto nmero de procesos por los que el organismo hace frente o se ocupa de un xenobitico. En esta etapa incluye metabolismo (biotransformacin), excrecin y almacenaje. Gran parte de los xenobiticos son electrlitos dbiles y liposolubles a pH fisiolgico. Fase final de la disposicin Excrecin: Es lenta en el cuerpo para la mayor parte de substancias liposolubles, deben ser metabolizadas a compuestos mas hidrosolubles antes de ser eliminadas por rin. 9. Indique las principales rutas de eliminacin de las sulfonamidas. R = Las sulfas se eliminan fundamentalmente en orina, pero hay alguna prdida por sudor, lgrimas, saliva, leche y heces, que puede tener importancia teraputica. 10. Indique los metabolitos principales de la biotransformacin de las sulfonamidas. R = Las sulfonamidas varan en el grado en que se metabolizan.

Son degradadas fundamentalmente en el hgado por N acetilacin y oxidacin. Un pequeo porcentaje puede quedar conjugado con cido glucurnido, y algunas ser sulfatadas. El porcentaje de sulfonamida acetilada es proporcional al tiempo en que la sulfa permanece en el cuerpo. Las acetilsulfonamidas no poseen actividad antibacteriana, son potencialmente txicas, y por lo regular menos solubles que el frmaco original. Casi todas las sulfonamidas son acetiladas en forma polimrfica. BIBLIOGRAFIAS HEINZ L. Klaus Mohr, Farmacologa, 2 edicin, Masson, Barcelona, 2004. CLARK B. y SMITH D. Introduccin a la Farmacocintica, Acriba, Espaa, 1989 RANG H. Dale M. y Ritter J. Farmacologa, 4 edicin, Harcourt, Espaa, 2000.[pic]