1.La velocidad de excrecin renal es directamente proporcional a la concentracin plasmtica. V 2.

el vaciamiento gstrico se presenta ms pronto si el contenido gstrico es rico en grasas. F 3. Es frecuente que la vel. inicial de absorcin sea mayor para un supositorio que para una gragea. F 4.La fagocitosis es un proceso que no necesita energa. F 5. El tamao de partcula del activo de las suspensiones no afecta la vel. de absorcin. F 6. La micronizacin aumenta el tamao de partcula y por lo tanto aumenta la vel. de disolucin. F 7. Es probable que al aumentar la concentracin del talco o estereato de magnesio disminuya el mojado de las partculas y la vel. de disolucin. V 8. Los frmacos de baja permeabilidad y alta solubilidad no se ven limitados por la disolucin durante el proceso de absorcin. V 9.Si el frmaco se administra en solucin, generalmente se absorbe toda la dosis. F 10. A Mayor irrigacin en el sitio de absorcin. Menor es la vel. de absorcin. F. 1.Por qu se ve favorecida la absorcin de un frmaco bsico (pka de 9) a pesar de encontrarse ionizadas? lo que favorece a la absorcin del frmaco son las cualidades inherentes al sitio de absorcin, dado que la mayor cantidad de la absorcin se da en el intestino delgado debido al aumento de la superficie til de absorcin, debido a la presencia de tres adaptaciones fisiolgicas a partir de la morfologa cilndrica del intestino: en la pared intestinal los pliegues, de estos pliegues salen llas vellocidades que son proyecciones de capa mucosa hacia el lumen, y en las paredes de estas vellosidades estn las microvellosidades, Otra cosa que favorece la absorcin del frmaco en el intestino es la alta irrigacin de la cual ste goza, al estar fuertemente irrigado, recordemos que la irrigacin mantiene el gradiente de concentracin del frmaco. Lo que limita la absorcin de este frmaco es que las bases con pka mayor a 8 se absorben poco o no se absorben en el intestino delgado, esto es porque el frmaco estara ionizado y no disponible para su absorcin. Solo se absorben los ms dbiles que al ph gstrico estn poco disociados y se comportan como si fueran no ioinizados el ph que prevalece en la flor de membrana es algo menor que el del fluido luminal 5.3 que da origen a una capa acuosa esttica, en la interfase membrana/lumen. La absorcin aumneta con la lipofilia (que depende de los sustituyentes de la molecula). Los iones se absorben perfectamente por membrana lipoidea en muchos casos, sea por formacin de pares de iones con sustancias exgenas cargadas con distinto signo. Se absorben ms en el intestino que en el estomago por la mayor superficie. Un frmaco base dbil en medio bsico, predomina la fraccin no ionizada (liposoluble), entonces se absorbe bien en medio bsico. 2.- explique con claridad el objeto de estudio de la biofarmacia? La biofarmacia es la ciencia farmacutica encargada de estudiar la relacin entre las propiedades del medicamento y el efecto que se observa cuando se administra a un ser vivo con el objeto de evaluar su eficacia. Como se evalua la eficacia del medicamento? Mediante el IDI Inicio: cuanto tiempo tarda en iniciar el efecto, duracin: cuanto tiempo dura el efecto, intensidad: que ataque la razn no el sntoma. 3.Qu factores afectan la absorcin gastrointestinal? Se consideran los dos aspectos fisiolgicos mas importantes en lo que atae a la absorcin de los frmacos: la motilidad y las secreciones en las distintas partes del tracto digestivo. El frmaco debe disolverse o dispersarse en el fluido gstrico para llegar a su lugar de absorcin , su progresin hacia el lumen intestinal se regula mediante el proceso conocido como vaciado gstrico. La moltilidad intestinal regula el tiempo de transito y puede condicionar la biodisponibilidad o influir en ella. Los llamados efectos de perdida presistemicos que origina que no se de una biodisponibilidad del 100%. Se pueden producir antes de la absorcin, por las reacciones de descomposicin del frmaco debido secreciones digestivas de la flora bacteriana, retencin por parte de la mucina y ciertos elementos de la dieta perdida de absorbilidad o despus de la absorcin por metabolismo en el enterocito e hgado, por excrecin directa o indirecta al fliudo luminal (1 paso). Flujo sanguneo esplacnico o abdominal que depende de factores fisicoqumicos (caracteristicos del frmaco) y fisiolgicos aclaramiento de los frmacos en funcin del aporte de sangre en los distintos lugares del tracto. El volumen influye incrementando la semivida de vaciado las comidas frugales vacias mas rpido que las copiosas. Los frmacos pocos solubles necesitan cierto volumen para la disolucin y si se administra en ayunas puede tardar mas tiempo. Si la disolucin fue rpida y se llevo en el estomago se limita por la velocidad de vaciado la absorcin. Consistencia del contenido gstrico. El estomago vacia los liquidos, semislidos y solidos a diferentes velocidades los primeros van al duodeno mas rpido. Alimentos de distinta consistencia no se mezclan solo forman capas las ms fluidas se vacian en 1 lugar. Las entricas duras son retenidas en el estomago casi 12 horas, las duras de menor dimetro no se retinenen y se vacian a vel. parecida a la de los semislidos. Dieta. Actan como estimulos de quimioreceptores que modera la vel. de vaciado inhibindola por 2 mecanismos

nervioso (refleja) y hormonal (lib. De enterogastrona). Los glcidos hormonal inhibidora moderada, prtidos nervioso mas y los lpidos hormonal mas efectivos. Tonicidad. Iones voluminosos retardan el vaciada a mayor concentracin en el medio, los no ionicos de bajo peso molecular activan el vaciado a bajas concentraciones y lo retardan a mayores. Ph contenido solo a valores extremos. T del alimento las ms fras vacian mas rpido. Posicin del cuerpo. Efecto mecanico. La tensin y excitacin lo activa, la fatiga y la depre lo inhiben. Colinrgicos y simpaticolticos activan el vaciado y anticolinergicos y adrenrgicos bloqueantes gangleonares inhiben. FACTORES MODULADORES DEL PERISTALTISMO INTESTINAL. VOL. delo contenido lo estimula como la segmnetacin. La viscosidad retarda la disolucin menor absorcin en ayunas. Dieta en segmentacin hidratos de c activan. Tonicidad activa la motilidad y solutos osmticos el peristaltismo. Forma slida la disolucin, la lipofilidad, pka tamao molecula. Elevada lipofilia difunden en membrana lipidica y bajo peso poros acuosos. Formacin de complejos. Bloqueo del frmaco por sustancias endgenas de secreciones exgenas o fisiolgicas de la ingesta que insolubilizan o fijan el med. Accin enzimtica de fluidos gastrointestinales y de la microflora bacteriana intestinal hidrlisis reduccin. Ph controla la lib. 4. problemas del alcohol como solvente. 5.Cmo se clasifican los sistemas de liberacin? Controlada. Se modifica la vel. de lib. y/o lugar de lib. para alcanzar objetivos teraputicos que no se alcanzan con los convencionales. MODIFICADA. Lib. prolongada, retardada. Prolongada. Reduccin de la frecuencia de dosificacin tmax tiempo en que se mantiene en estdo de eq. Estacionario. Retardada. No liberan el frmaco inmediatamente despus de su administracin. Cmax igual al convencional. Lenta. Liberan el frmaco mas lentamente que el convencional pero no tan lenta para reducir la frecuencia de administracin cmax baja y tmax aumenta . 6.ventajas de la lib. sostenida y factores farmacocinticos que cambian. Reduccin de la frecuencia de administracin de formas farmacuticas de liberacin modificada. Simplificacion de posologa mejor tratamiento de larga duracin y en pacientes geritricos simultaneos. Disminucin de la fluctulacion de niveles plasmticos. De la disminucin de intervalos posologcos no vaya en detrimento de un incremneto de flouctulacion de los niveles plasmticos sino que disminuya para prevenir efectos secundarios y periodo de infradosificacion. Incremento de los intervalos de dosificacin. Evitar administracin nocturna, intervalos de 12 a 24 horas resultan buenos e incluso para no orales se alcanzan de semanas o meses. Efecto teraputico mas uniforme. Conseguir una respuesta teraputica mas uniforme es su objetivo y en la mayor de los casos la mejora de los perfiles farmacolgicos se basa en la consecusion de perfiles de concentraciones plasmticas muy uniformes. Mejor cumplimiento del rgimen de dosificacin por parte del paciente (anuencia). Reduccin de la irritacin del tracto gastrointestinal y otros efectos 2 relacionados con dosis elevadas. Dosis elevadas que se liberan lentamente por la alta tecnologa evitan la irritacin sobre la mucusa en la lib masiva, la escasa fluctuacin de los niveles disminuye los efectos 2 relacionados con los niveles plasmticos elevados susceptibles de producir intolerancia.

7.explique la forma en que las funciones de la nefrona afectan la excrecin renal. A nivel microscpico, el rin est
formado por 1 a 3 millones de unidades funcionales, que reciben el nombre de nefronas. Es en el nefrn donde se produce realmente la filtracin del plasma sanguneo y la formacin de la orina; la nefrona es la unidad bsica constituyente. Las nefronas regulan en el cuerpo el agua y la materia soluble (especialmente los electrolitos), al filtrar primero la sangre bajo presin, y enseguida reabsorbiendo algn lquido y molculas necesarios nuevamente dentro de la sangre mientras que excretan otras molculas innecesarias. La reabsorcin y la secrecin son logradas con los mecanismos de cotransporte y contratransporte establecidos en las nefronas y conductos de recoleccin asociados. La filtracin de la sangre ocurre en el glomrulo, un apelotamiento de capilares que se encuentra dentro de una cpsula de Bowman. Se puede decir que el proceso de la nefrona est divido en tres pasos fundamentales: Filtracin: consiste en filtrar cierta cantidad a travs de una membrana que existe entre la cpsula Bowman y el glomrulo.Esta filtracin glomerular se da gracias a que existe una diferencia de presiones entre la presin sangunea y la presin que hay dentro del glomrulo (55mmHg - 45mmHg), esta diferencia de presiones favorece que la sangre se filtre hacia dentro del glomrulo para que se de la formacin de la orina primaria. Reabsorcin: se da a nivel del tbulo contorneado distal, especficamente en el asa de Henle ,en donde a travs del cerebro se dan rdenes al rin para que absorba contenidos necesitados por el cuerpo Secrecin: es lo contrario a la Reabsorcin; en esta etapa los componentes sanguneos en exceso son eliminados por segregaciones al tbulo contorneado distal, la secrecin no es lo mismo que una excresin, en la secrecin se segregan sustancias a la luz del tbulo contorneado distal para que sean excretadas finalmente en la orina. La filtracin ocurre en pequeas unidades ubicadas dentro de los riones llamadas nefronas. En la nefrona, el

glomrulo -que es un pequeo ovillo de capilares sanguneos- se entrelaza con un pequeo tubo colector de orina llamado tbulo. Se produce un complicado intercambio de sustancias qumicas a medida que los desechos y el agua salen de la sangre y entran al aparato excretor. Al principio, los tbulos reciben una mezcla de desechos y sustancias qumicas que el cuerpo todava puede usar. Los riones miden las sustancias qumicas, tales como el sodio, el fsforo y el potasio, y las envan de regreso a la sangre que las devuelve al cuerpo. De esa manera, los riones regulan la concentracin de esas sustancias en el organismo. Se necesita un equilibrio correcto para mantener la vida, pues las concentraciones (excesivas o muy bajas) pueden ser perjudiciales. Adems de retirar los desechos, los riones liberan tres hormonas importantes: La eritropoyetina, que estimula la produccin de glbulos rojos por la mdula sea. La renina, que regula la presin arterial. La forma activa de la vitamina D, que ayuda a mantener el calcio para los huesos y para el equilibrio qumico normal en el cuerpo. 8. defina lo que es un modelo farmacocinetico. Represnetacion grafica o matematica que describe, explica y predice los cambios de [] respecto al tiempo en un esopacio real o virtual de comportamiento homogneo 9. explique la forma prctica en la que se evalua la eficacia a los medicamentos. 10. modelo abierto de 1 compartimento oral. Entrada. Toda la cantidad administrada entra instantneamente. Que el proceso de absorcin se efectua por uno de 1 caracrerizado por una ka constante de eliminacin. Distribucin. Cualquier cantidad que llega al compartimento se distribuye en este de forma instantnea. Para que se distribuya en todos los rganos 2min. Salida. Todos los procesos de eliminacin son de 1 orden caracerizados por kl constante de eliminacin que es igual a la suma de todas las constantes de eliminacin del proceso. 3. liste los factores tecnolgicos que afectan la biodisponibilidad de una matriz. Se realiz un estudio preliminar con la finalidad de obtener tabletas de clorhidrato de desipramina (75 mg) de liberacin Se disearon 5 variantes tecnolgicas de formulacin, agentes retardantes dextrana tcnica cubana e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) en la masa y aglutinarla con una solucin clorofrmica de alcohol cetlico, Segn los resultados obtenidos al evaluar las propiedades fsico-mecnicas y tecnolgicas de las tabletas, las formula-ciones I y III formuladas por la combinacin de matrices hidrfilas (dextrana-HPMC) en diferentes relaciones, tienen aceptables propiedades mecnicas, con una resistencia mecnica de la peso promedio matrices, producto de los problemas de fluidez y aglomeracin entre las partculas, por lo que se sugiri la eliminacin de dicho diseo y se concluy que este no cumple con buenas propie-dades fsicomecnicas y tecnolgicas. Las curvas de calibracin realizadas para el estudio de disolucin en HCl 0,1 N y agua destilada. Matriz hidrofilica, plstica, porosidad, tamao de particula, humedad, densidad, velocidad de flujo, aglomeracin, solubilidad, superficie del sistema, relacin frmaco/excipiente, aglutinante. 4.- explique ampliamente como se ve afectada la reabsorcin tubular de los acidos dbiles por el ph de orina. La fraccin de frmaco que se puede reabsorber es la no ionizada (porque puede atravesar las membranas). Esta fraccin de frmaco viene dada por el pH de la orina y las caractersticas cido-base de la sustancia. Los frmacos cidos, cuando el pH de la orina es cido, aumentan la reabsorcin y disminuye su excrecin. Cuando el pH de la orina es bsico, disminuye la reabsorcin de frmacos cidos y aumenta su excrecin. Con los frmacos bsicos, cuando el pH de la orina es cido, los frmacos bsicos estn ionizados (disociados) y disminuye la reabsorcin tubular, aumentando la excrecin. En cambio, cuando el pH de la orina es bsico, los frmacos bsicos estn no ionizados y aumentan su reabsorcin y disminuye su excrecin. La reabsorcin tubular activa se realiza a travs de transportadores a travs de los cuales se puede absorber frmaco. Es saturable y tiene competencias con la reaccin. Sirve al organismo para recuperar sustancias valiosas (glucosa, iones...). Sobretodo es importante para reabsorber sustancias endgenas. No absorbe muchos frmacos. 5.explique y esquematice la difusin facilitada. Con portador a favor de gradiente de concentracin selectividad y saturacin inhibicin competitiva. Vitaminas coma la riboflavina. Difusin pasiva: La utilizan los frmacos liposolubles. Se disuelven en la membrana celular, dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doble capa lipdica. Caractersticas: Frmaco liposoluble ( si no, no puede pasar) A favor de gradiente de concentracin (de donde hay ms, a donde hay menos) No consume energa La liposolubilidad depende del coeficiente de particin lpido-agua, del estado de ionizacin.o Difusin facilitada: El frmaco necesita un transportador para atravesar la membrana, ya que no es liposoluble.

Pero si existe transportador (especfico o inespecfico) se une a l y se hace liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al frmaco y sale fuera para buscar otro. Tiene las mismas caractersticas q la difusin pasiva.o Transporte aditivo: Cuando el frmaco no liposoluble no tiene otra forma de atravesar, se une a un transportador q le ayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en el torrente sanguneo. Lo q lo diferencia del anterior es q va contra gradiente, es decir, necesita energa.

6. Explique por que el tiempo de vida media es independiente de la cantidad presente en el cuerpo.

7. tipo de formulaciones con flip-flop. EJEMPLOS FENMENO FLIP-FLOP Isoproterenol, semivida de eliminacin de solo pocos minutos. Administracin tpica o de va rectal (absorcin es ms lenta que la eliminacin). La concentracin frente al tiempo de un administracin IM procaina/penicilina G presenta un fenmeno flip-flop, la disolucin de la procaina/penicilina y la aparicin de penicilina G en sangre tarda mas que la eliminacin. Sistemas de liberacin Controlada 8. equivalencia qumica. Sustancia que puede estar en la misma o diferente forma farmacutica, con la misma dosis y a la cual se le realizan diferentes pruebas farmacopeicas. Dos medicamentos son bioequivalentes si siendo equivalentes farmacuticos o alternativas farmacuticas, su biodisponibilidad (en vel. y magnitud) tras su administracin a la misma dosis molar del pa es anloga hasta tal punto que pueda suponerse que su eficiencia y seguridad sern esencialmente idnticas. Efecto de primer paso. Si porque elproceso de absorcin del frmaco es de 1 orden, la saturacin del sistema enzimtico responsable del efecto de primer paso. Se ha demostrado que las soluciones acuosas orales tienen una biodisponibilidad medida por el area considerablemente mayor que sus formas agregadas o comprimidos. La explicacin es la absorsocion en solucin es masiva y satura el sistema enzimtico intestinal local con facilidad, mientrad que, administrada en forma solida se va disolviendo y cediendo lentamente a lo largo de todo el tracto absorbindose sin llegar a saturar nunca el sistema enzimtico local, con lo que se biotransforma en mayor proporcin.