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Un antdoto es un medicamento contra un veneno; existen otros sinnimos como el de contraveneno, antitxico, alexifrmaco y bezoar.

FLUMAZENIL En 1983 se public el primer estudio sobre la eficacia clnica de un nuevo producto (el RO 15-1788 o flumazenil), capaz de revertir el estado de coma inducido por benzodiazepinas. El flumazenil es una imidazobenzodiacepina con una estructura qumica muy semejante al midazolan y a otras benzodiacepinas. El flumazenil acta como un antagonista competitivo a nivel del receptor benzodiacepnico, especialmente el receptor BZ2 (W2) para el que tiene gran afinidad. Carece, en cambio de actividad intrnseca, aunque a dosis muy altas (50-100 g) puede presentar accin agonista o incluso algunos sugieren un agonismo inverso parcial ansiognico. Aplicaciones Antdoto antagonista de benzodiacepinas. No es eficaz en la intoxicacin por barbitricos, ni ADT. Han sido informado efectos variables o retardados en pacientes en coma alcohlico. Dosis Se administra por va IV, de 0,3 a 0,5 mg lentamente durante 15 s; si la respuesta no ha sido correcta, a los 60 s puede administrarse nueva dosis de 0,1 mg hasta un total de 1 mg o incluso hasta 2 mg. Para infusin puede diluirse en dextrosa al 5 % o en cloruro de sodio al 0,9 %, se puede preparar una perfusin continua a razn de 0,5 mg/ hora, aproximadamente 2 mg en 500 mL de dextrosa al 5 % en 4 horas. Los efectos adversos son leves, como nuseas, vmitos, ansiedad, agitacin, sensacin de calor o fro, aumento ligero de la TA, FC y FR, tambin aparecen los efectos adversos graves como: convulsiones generalizadas, arritmias cardacas. Contraindicaciones Absolutas: Alergias a las benzodiacepinas, intoxicacin asociada a frmacos anticonvulsivantes (ADT, cocana ) y coronariopatas agudas. Relativas: Embarazo, epilepsia, adiccin a las benzodiacepinas (4 meses o ms). NALOXONA Fue introducida por Foldes en 1963. La naloxona es un agonista puro de los opiceos en los receptores cerebrales mu, delta, kappa y sigma. Su accin es un antagonismo especfico de los morfinomimticos, tanto en el plano de la conciencia como en la respiracin, la pupila y la analgesia. Posee una utilidad teraputica en el tratamiento de la sobredosis con opiceos. La naloxona es un derivado alilo de la oximorfona, esta se une con distinta afinidad a todos los receptores opiceos conocidos, aunque para antagonizar los efectos de los distintos receptores se necesitan dosis diferentes. La naloxona: Disminuye la tolerancia en los que tienen altos los umbrales normales del dolor. Antagoniza los efectos analgsicos de los placebos y acupuntura. Antagoniza la depresin respiratoria en los pacientes bajo efectos anestsicos. Antagoniza la analgesia producida por el estrs. Corrige o atena la hipotensin asociada con choque por distintas causas: endotxicos, hipovolmicos, traumticos de la mdula espinal. Disminuye la bulimia producida por el estrs en la que intervienen los opioides endgenos. La nalaxona no posee accin antagonista ni ejerce efectos sobre el sistema cardiovascular o respiratorio. Se han descrito efectos antagnicos sobre la intoxicacin por alcohol, barbitricos y benzodiacepinas. Ha sido utilizada con xito por algunos autores en la intoxicacin etlica aguda. El alcohol tiene efectos analgsicos semejantes a la morfina con respecto al dolor somtico. La naloxona puede revertir los efectos del etanol lo que hace pensar que los dos frmacos pueden actuar a travs de vas semejantes, aunque parece que el antagonismo de la naloxona sobre el alcohol se ejerce mediante una accin inespecfica ms que a travs del sistema opioide. No hay dudas de que es un antagonista especfico de los morfnicos endgenos y exgenos, pero detenta otras acciones no compartidas por otros antdotos. Revierte los efectos psicomimticos y disfricos de los agonistas-antagonistas. Dosis Para revertir los efectos secundarios de los morfinomimticos administrados durante la intervencin quirrgica: 0,04 mg cada 3 min hasta conseguir una FR de 12 - 14 /min. Para revertir los efectos de la intoxicacin por opiceos, la dosis depende del opiceo desencadenante de la intoxicacin. 1 mg de naloxona IV bloquea los efectos de 25 mg de herona. Se administran 0,4 mg IV cada 2-3 min hasta conseguir una frecuencia respiratoria de 12-14/ min. Las dosis totales mximas no deben sobrepasar los 1 a 2 mg. Algunos consideran dosis mxima de hasta 2 5 mg. En nios de 1 - 10 mcg/Kg por vena umbilical en incremento. Si la sobredosis es por metadona o por el dextroproxifeno se administrar una infusin IV de 4 mg / h o ms de naloxona durante 24 horas. Las mpulas de naloxona de 1 mL = 0,4 mg.

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