Modulo Farmacia General F-1

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MODULO
FARMACIA GENERAL

AUGUSTO ORTEGA VASQUEZ*

UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A
DISTANCIA UNAD
BOGOTA 2012

* Qumico Farmacutico, Especialista en Pedagoga para el desarrollo del
Aprendizaje Autnomo

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CONTENIDO

INTRODUCCION

UNIDAD 1

FORMAS FARMACEUTICAS

Captulo 1. Formas farmacuticas slidas

1.1 Polvos
1.1.1 Definicin
1.1.2 Ventajas y limitaciones farmacuticas de los polvos
1.1.2.1 Ventajas
1.1.2.2 Limitaciones
1.1.3 Propiedades bsicas de los polvos
1.1.3.1 El tamao
1.1.3.2 La forma
1.1.3.3 La estructura cristalina
1.1.3.4 La dureza
1.1.3.5 La textura superficial
1.1.3.6 La porosidad
1.1.4 Polvos no efervescentes
1.1.4.1 Definicin
1.1.4.2 Componentes
1.1.4.2.1 Principios activos
1.1.4.2.2 Excipientes
1.1.5 Polvos efervescentes
1.1.5.1 Definicin
1.1.5.2 Componentes
1.1.5.2.3 Envases
1.1.6 Operaciones farmacuticas con polvos
1.1.6.1 Mezclado de polvos
1.1.6.2 Tipificacin de los polvos
1.1.6.3 Acondicionamiento de los polvos Reposicin
1.1.6.3.1 Acondicionamiento
1.1.6.3.2 Reposicin
1.1.7 Incompatibilidades en los polvos
1.2 Capsulas
1.2.1 Definicin
1.2.2 Tipos
1.2.2.1 Capsulas duras
1.2.2.2 Capsulas blandas

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1.2.3 Composicin del medicamento interior
1.2.3.1 Principios activos
1.2.3.2 Excipientes
1.2.3.3 Vehculos
1.2.3.4 Envases y empaques
1.3 Comprimidos
1.3.1 Comprimidos no efervescentes
1.3.1.1 Definicin
1.3.1.2 Composicin
1.3.2 Comprimidos efervescentes
1.3.2.1 Definicin
1.3.2.2 Componentes
1.3.3 Envases y empaques
1.3.4 Ventajas e inconvenientes de los comprimidos
1.3.4.1 Ventajas
1.3.4.2 Inconvenientes
1.4 Grageas
1.4.1 Definicin
1.4.2 Composicin
1.4.2.1 Ncleo recubierto y capa exterior
1.4.2.2 Ncleo y superficie exterior
1.5 Pastillas
Captulo 2. Formas farmacuticas lquidas

2.1 Soluciones
2.1.1 Composicin
2.1.1.2 Otras sustancias
2.1.1.3 Agua
2.1.2 Tipos de soluciones
2.1.2.1 Colodiones
2.1.2.2 Linimentos
2.1.2.3 Jarabes
2.1.2.4 Elixires
2.1.2.5 Tinturas
2.1.2.6 Colirios
2.1.2.7 Inyectables
2.2 Extractos
2.2.1 Mtodos de extraccin
2.2.1.1 Maceracin
2.2.1.2 Percolacin o lixiviacin
2.2.1.3 Digestin
2.2.1.4 Infusin
2.2.1.5 Decoccin
2.2.2 Agentes de disolucin

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2.2.3 Tipos de preparados
2.2.3.1 Extractos fluidos
2.2.3.2 Extractos blandos y secos
2.2.4 Proceso general de elaboracin de un extracto de origen vegetal
2.2.5 Caractersticas de los extractos
2.3 Emulsiones
2.3.1 Generalidades
2.3.2 Tipos de emulsiones
2.3.3 Reconocimiento del tipo de emulsiones
2.3.3.1 El mtodo de la dilucin
2.3.3.2 Mtodo del colorante
2.3.3.3 Medida de la conductividad de la misma emulsin
2.3.4 Aspectos tericos de las emulsiones
2.3.5 Agentes tenso activos y emulsionantes
2.3.5.1 Agentes emulsionantes sintticos
2.3.5.2 Agentes emulsionantes y suspensiones naturales
2.3.5.3 Slidos finamente divididos
2.3.6 Equilibrio hidrfilo lipfilo
2.3.7 Preparacin de emulsiones
2.3.7.1 Adicin de la fase externa a la interna
2.3.7.2 Adicin de la fase interna a la externa
2.3.7.3 Adicin alternante de las dos fases al agente emulsivo
2.3.7.4 Calentamiento de cada fase y mezclado
2.4 Suspensiones
2.4.1 Ventajas de las suspensiones
2.4.2 Propiedades bsicas
2.4.3 Formulacin y preparacin de suspensiones
2.5 Lociones

Captulo 3. Formas farmacuticas semislidas

3.1 Ungentos
3.1.1 Propiedades y clasificacin de las bases para ungentos
3.1.1.1 Bases oleaginosas o hidrocarbonadas
3.1.1.2 Bases absorbentes
3.1.1.3 Bases emulsionadas
3.1.1.4 Bases hidrosolubles
3.1.2 Preparacin de ungentos
3.2 Cremas
3.3 Pomadas
3.4 Supositorios
3.4.1 Tipos de supositorios
3.4.1.1 Supositorios rectales
3.4.1.2 Supositorios vaginales
3.4.1.3 Supositorios uretrales

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3.4.2 Bases para supositorios
3.4.3 Clasificacin de las bases para supositorios
3.4.3.1 Manteca de cacao
3.4.3.2 La glicogelatina
3.4.3.3 Aceite de man
3.4.3.4 Polmeros hidrosolubles
3.5 Envasado y almacenado
3.5.1 Ventajas
3.5.2 Desventajas

UNIDAD 2

INCOMPATIBILIDADES Y ESTABILIDAD DE LOS MEDICAMENTOS

Captulo 1. Incompatibilidad de los medicamentos

1.1 Clasificacin segn la rapidez
1.1.1 Inmediato
1.1.2 Acorto plazo
1.1.3 Alargo plazo
1.2 Tipos de incompatibilidades
1.2.1 Las producidas en fase lquida
1.2.2 Las incompatibilidades en fase slida
1.2.3 Las incompatibilidades con el material de envase
1.2.4 Incompatibilidades teraputicas
1.3 Las incompatibilidades con el material de envase
1.4 Incompatibilidades teraputicas
1.5 Incompatibilidades Fisiolgica

Captulo 2. Estabilidad de los medicamentos

2.1 Estabilidad Factores que alteran la estabilidad
2.2 Factores que alteran la estabilidad
2.2.1 Fsicos y fisicoqumicos
2.2.1.1 Temperatura
2.2.1.2 Luz
2.2.1.3 Energa ultrasnica
2.2.1.4 Polimorfismo
2.2.1.5 Ph
2.2.1.6 Racemizacin
2.2.2 Factores qumicos
2.2.2.1 Oxigeno aire
2.2.3 Los sistemas enzimticos de los grmenes
2.2.4 Presencia de impurezas

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2.2.5 Preparacin del producto farmacutico
2.2.6 Recipientes farmacuticos y cierres
2.3 Control de estabilidad
2.3.1 Mtodos analticos
2.3.1.1 Evaluacin de los productos de descomposicin
2.3.1.2 Evaluacin del principio activo
2.3.2 Esquemas para determinar la estabilidad
2.4 Conservacin y control de algunas formas farmacuticas
2.4.1 Polvos
2.4.2 Comprimidos
2.4.3 Colirios
2.4.4 Soluciones
2.4.5 Inyectables
2.4.6 Suspensiones
2.4.7 Pomadas ungentos
2.4.8 Supositorios
2.4.9 Cpsulas
2.4.10 Granulados
2.5 Sugerencia para la Estabilidad de Medicamentos

Capitulo 3 Nuevos sistemas de entrega de frmaco

3.1. Nuevos sistemas de entrega de frmaco
3.2 Objetivos de las FDLM
3.2.1 Principales vas de administracin de las FDLM
3.2.2 Mtodos
3.3 Resultados
3.4. Discusin
3.5. Sistemas Teraputicos Transdermicos
3.5.1 Absorcin Percutnea. Caractersticas principales
3.5.2 Sistemas Teraputicos Oculares
3.5.3 Sistemas Teraputicos Parenterales

REFERENTES DOCUMENTALES

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LISTA DE TABLAS

Tabla 1. Tamices corrientes y sus equivalencias aproximadas

Tabla 2. Algunos frmacos eflorescentes

Tabla 3. Algunos frmacos que presentan higroscopa o delicuescencia

Tabla 4. Grado alcohlico usado en algunas tinturas

Tabla 5. Soluciones de Sorensen

Tabla 6. Relacin del tipo de PEG y el peso molecular

Tabla 7. Valores de HLB para algunos emulgentes

Tabla 8. HLB requerido de algunas sustancias

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INTRODUCCIN

El curso de de Farmacia General se desarrolla en dos crditos acadmicos
correspondientes a 96 horas de trabajo acadmico: 64 horas promedio de
estudio independiente y 32 horas promedio de acompaamiento tutorial, este
curso se inscribe en el campo de formacin especfica y tiene un carcter
bsico en el plan de estudios.

Mediante este curso acadmico se pretende contribuir al desarrollo de las
competencias necesarias para que el estudiante pueda transferir el dominio de
las diferentes formas farmacuticas a su entorno laboral mediante la puesta en
prctica de los conceptos construidos en su proceso de aprendizaje.

Teniendo en cuenta el campo de accin del Regente de Farmacia en este
curso podr el estudiante comprender la importancia de las diferentes formas
farmacuticas as como las incompatibilidades y estabilidad de los
medicamentos.

El presente curso es orientado por un profesional formado en la disciplina y
cuya experiencia laboral le permite profundizar conceptos que el estudiante
considere necesario.

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UNIDAD 1
FORMAS FARMACEUTICAS

OBJETIVOS

Que el estudiante adquiera conciencia de su responsabilidad con la sociedad
mediante el anlisis de las diferentes formas farmacuticas

Que el estudiante pueda diferenciar con suficiencia la composicin y razn de
ser de las diferentes formas farmacuticas

Que el estudiante pueda diferenciar una forma farmacutica slida de una
lquida y de una semislida.

Captulo 1. Formas farmacuticas slidas

1.1 POLVOS

1.1.1 Definicin

Dispersin homognea de partculas slidas, con una mnima humedad relativa
y con un tamao mximo de menos de 1000 micrones.

Los polvos son importantes debido a que tienen mltiples usos y aplicaciones,
ya sea como tales o como parte integrante de otras formas farmacuticas.

1.1.2 Ventajas y limitaciones farmacuticas de los polvos

1.1.2.1 Ventajas

Flexibilidad

Facilita la elaboracin de formas posolgicas derivadas como granulados,
comprimidos, cpsulas, etc.

- Estabilidad

Los problemas que se presentan durante el tiempo de almacenamiento de los
medicamentos son menores en los polvos que en las formas lquidas.

- Versatilidad posolgica

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Los polvos son formas sencillas de combinar, dosificar y administrar.

1.1.2.2 Limitaciones

- La dosificacin a veces no es tan exacta; por ejemplo si a frmula dice
disulvase una cucharadita en un vaso de agua, sabemos que todas las
cucharitas no son iguales, lo cual conlleva a inexactitud en la dosis.

- Dificultad en obtener mezclas bien homogneas.

- No es apropiado para drogas de sabor desagradable eflorescentes o
delicuescentes y las que contengan sustancias voltiles.

1.1.3 Propiedades bsicas de los polvos

Las principales propiedades son: tamao, forma, densidad, rea de superficie,
estructura cristalina, dureza, porosidad intraparticular, textura superficial,
elasticidad y fragilidad. Estudiaremos algunas de stas.

1.1.3.1 El tamao

Puede variar desde 1 hasta 1.000 micrones as:

Finos: estn entre 50 y 100 micrones

Moderadamente finos: entre 100 y 150 micrones

Gruesos: entre 150 y 1.000

Grnulos: entre 1.000 y 3.400

El tamao de partcula est relacionado con la velocidad de disolucin,
parmetro crtico en lo biodisponibilidad. No siempre el menor tamao significa
mayor y ms rpida absorcin.

Un ejemplo, en que por razones farmacolgicas se excluye un determinado
tamao de partcula, lo podemos observar con el sulfato de bario, usado como
radiopaco en suspensiones para uso enteral, el cual debe estar molido dentro
de ciertos lmites bien precisos. Si la partcula es muy grande decantar
fcilmente y no rellenar bien las cavidades presentes y si es demasiado fina
puede penetrar en la mucosa y submucosa intestinales, dando
microgranulomas no absorbibles.

1.1.3.2 La forma

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En cuanto a la forma, en general, podemos decir que se asimila a la esfrica.

1.1.3.3 La estructura cristalina (amorfo, cristalino)

Puede variar tanto en los frmacos como en los coadyuvantes de una
formulacin; este aspecto tiene importancia sobre la biodisponibilidad.

El polimorfismo es la existencia para una determinada sustancia, de ms de
una forma cristalina. Con mayor frecuencia se presenta polimorfismo entre los
barbitricos, esteroides y sulfonamidas; por ejemplo, la progesterona tiene
cinco formas cristalinas o polimorfos.

1.1.3.4 La dureza

Es la resistencia que ponen los materiales a la prdida de forma y tamao y
est directamente relacionada con las fuerzas de cohesin entre las partculas
que lo componen y la disposicin de las molculas dentro del cristal.

Cuando se mezclan polvos de diferente dureza, puede causar complicaciones
ya que los materiales ms duros comienzan a moler a los ms blandos,
creando as una diferencia de tamao de partcula que favorece la tendencia
segregacionista.

1.1.3.5 La textura superficial

Si se examinan bajo microscopio los accidentes de la superficie de las
partculas slidas, podemos observar que estas pueden ser porosas y no
porosas.

Las formas porosas y rugosas poseen no slo ondulaciones, sino verdaderos
poros, lo cual crear problemas en el manejo y en el mezclado.

1.1.3.6 La porosidad

Sabemos que los polvos utilizados en los procesos farmacuticos tienen
generalmente caractersticas de fluidos.

Los polvos farmacuticos presentan dispersin de tamao, de tal modo que las
partculas ms pequeas rellenan los espacios entre las ms grandes,
reduciendo as la porosidad.

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1.1.4 POLVOS NO EFERVESCENTES

1.1.4.1 Definicin

Comercialmente es la forma farmacutica de menor uso; tienen mayor uso
otras formas farmacuticas en que se dosifican medicamentos slidos como las
cpsulas duras, los comprimidos, las grageas e inclusive, soluciones y jarabes
que pueden llevar como principio activo sustancias slidas.

Los pocos polvos medicamentos que se usan, casi siempre deben disolverse
en agua como es el caso de las sales de rehidratacin oral, del acetato de
aluminio y el sulfato de bario.

Los polvos alimenticios y los cosmticos constituyen una alternativa al poco
uso en medicamentos de esta forma farmacutica debido a la menor exigencia
en su dosificacin.

1.1.4.2 Componentes


Los principios activos son sustancias que forman parte de la composicin de un
preparado en polvo y que producen el efecto medicinal ya sea como agentes
rehidratantes. Astringentes. antiinfecciosos, etc., o como agentes radiogrficos.
Pueden existir una o varias de estas sustancias en estos preparados; las ms
comunes, encontradas en los medicamentos esenciales o de atencin primaria
son, el sulfato de bario, psillyum muscilado, colestiramina, acetato de
aluminio, glucosa, bicarbonato de sodio, cloruro de sodio, cloruro de potasio,
carbonato de magnesio, carbonato de calcio, sulfato de magnesio, citrato de
potasio, sulfadiazina de plata.


Adems del componente activo o teraputico en las formas farmacuticas
slidas existentes se incluyen otros componentes denominados excipientes.
Cada excipiente puede cumplir una funcin diferente. de ah, sus distintas
denominaciones: diluyentes, cohesivos, amortiguadores, colorantes,
preservativos, etc.

Para los pocos polvos medicamentosos existentes, observamos el siguiente
comportamiento:

- El sulfato de bario es apreciablemente puro.

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- Las sales de rehidratacin oral estn formadas nicamente por principios
activos como son la glucosa, el bicarbonato de sodio, cloruro de sodio y cloruro
de potasio.

- En las frmulas de algunos cicatrizantes para la piel, el principio activo es
acompaado por otros de accin menor.

- El acetato de aluminio se asocia a otras sustancias buscando mantener el
efecto buffer a un pH adecuado de 4,2.

Parece que los diluyentes o sustancias inertes, frecuentes en las otras formas
farmacuticas slidas con el fin de aumentar el volumen del preparado, estn
ausentes, pues su presentacin comercial en sobres o en frascos pequeos no
lo exige.

1.1.5 POLVOS EFERVESCENTES

1.1.5.1 Definicin

Forma farmacutica slida conformada por pequeas partculas de aspecto
pulverulento que contiene varios componentes que al ponerse en contacto con
el agua producen efervescencia facilitndose la disolucin de los componentes
que son administrados por va oral en busca de un fin medicamentoso.

1.1.5.2 Componentes


Citrato de sodio, tartrato de sodio, vitamina C.


Son cidos orgnicos como el tartrico y el ctrico mezclados con bicarbonato
de sodio, totalmente secos, que cuando reaccionan en medio acuoso producen
desprendimiento de gas carbnico.

1.1.5.2.3 Envases

Los polvos no efervescentes se envasan en frascos metlicos o plsticos con
pequeos orificios o perforaciones en la boca que es cerrada,provistas de una
tapa protectora, algunas veces coloreados y con una capacidad aproximada de
20 gramos (g) o presentaciones de tamao mayor entre 100 y 120 gramos (g).

Otras veces, los polvos no efervescentes y los efervescentes son envasados
en sobres de papel sencillo, especial, parafinado, aluminio o celofn de color

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blanco, coloreado o transparente, hermticamente sellados, de una capacidad
apropiadas que permita el envase de L 2 6 5 gramos (g) del producto.

1.1.6 OPERACIONES FARMACUTICAS CON POLVOS

1.1.6.1 Mezclado de polvos

Se puede definir como una operacin en la que se produce una distribucin de
partculas de diferentes slidos hasta obtener un sistema monofsico. En la
mezcla, lo distribucin de las partculas es totalmente al azar. La velocidad con
que se mezclan los distintos polvos y el grado de mezcla (medido
estadsticamente), estn sujetos a una serie de variables como son el material,
el equipo y la operacin.

Las mezclas son equilibrios inestables y, por lo tanto, tienen tendencia
permanente a la segregacin, aunque existe un tiempo ptimo de mezclado
que es posible calcular.

Siempre debe considerarse al mezclar polvos, el peso de cada uno de los
componentes en relacin con el peso total de la mezcla. No es lo mismo una
mezcla a partes iguales (a.a), que otra en que la proporcin de uno o ms
componentes es baja en relacin con la totalidad. Para cada caso se debe
establecer el mtodo, secuencia y velocidad de adicin. La incorporacin de un
material a baja proporcin en una mezcla requiere una planeacin cuidadosa.

1.1.6.2 Tipificacin de los polvos. Clasificacin

La clasificacin de los polvos puede hacerse por distintos procedimientos, pero
el anlisis por tamizado es el mtodo que utilizan las farmacopeas para el
control granulomtrico de los polvos.

Los tamices son mallas de aberturas cuadradas; que se confeccionan en
bronce acero inoxidable, latn, etc., para los tamaos grandes yen seda,
nailon, polipropileno tefln para los de molla menor.

El Codex francs adopta, como nmero de tamiz, el nmero de mdulo; en
otros pases como en los E.U.A. se utiliza la llamada malla (aberturas por
pulgada lineal del tejido). Los juegos de tamices oficiales vienen con depsito y
tapa.

La tcnica de tamizado consiste en colocar en la parte superior del tamiz, de 20
a 100 gramos de polvo (si es muy fino no ms de 25 g) y luego se someterlo a
una adecuada agitacin que permite la cada por gravedad del slido a travs
de las diferentes mallas durante 20 minutos, lo cual permite soltar las partculas
en contacto con la mallo y lograr la separacin por tamao de partcula.
Despus de interrumpida lo agitacin se pesan cuidadosamente las fracciones

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acumuladas en cada tamiz. El tamizado se realiza en seco a menos que los
polvos por su finura o caractersticas propias, tiendan a flocular dando
resultados falsos; en tal caso se procede al tamizado por va hmeda, eligiendo
un solvente adecuado.

Para casos de anlisis completos se emplean juegos de tamices de toda la
escala de finuras.

Las farmacopeas tienen normas y exigencias variadas. En la tabla 1 se ilustran
varios tipos de tamices oficiales y sus equivalencias aproximadas.

Los ms usados son Codex 32, 26, 24 y 22 y la USP usa el 20, 40, 60 y 80; los
4 tamices usados se refieren a polvos gruesos, semifinos, finos y muy finos.

1.1.6.3 Acondicionamiento de los polvos. Reposicin

1.1.6.3.1 Acondicionamiento

Luego de haber obtenido polvos farmacuticos es necesario someterlos a
condiciones de conservacin. Durante la pulverizacin es comn que el agua
ligada, coordinado, ocluido en copilares del polvo, salga y aparezca como aguo
libre, creando descomposiciones, crecimiento bacteriano o fngico; por lo tanto
es necesario un secado pospulverizacin, sobre todo en los frmacos de
origen vegetal y en materiales de alta reactividad.

Tabla 1. Tamices corrientes y sus equivalencias aproximadas

Nmero usp Nmero codex Abertura (luz) en
mm

Dimetro hilos

20 0,84 0,38 - 0,55
29 0,63
30 0,59 0,29 - 0,42
40 0,42 0,23 - 0,33
70 0,210 0,13 - 0,187
24 0,200
80 0.177 0,11 0,154
200 0,074 0,04 0,061

En los materiales de origen vegetal o animal, al pulverizar y destruir la
continuidad de la pared celular se liberan sustancias incompatibles entre s; un
ejemplo lo representa la goma arbiga, la cual, una vez pulverizada deber
someterse a una operacin de calentamiento con el fin de desactivar sus

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oxidasas, que podran engendrar incompatibilidades. En algunos casos es
necesaria la destruccin de enzimas ya que stas pueden modificar la
actividad teraputica; por lo general. La destruccin se hace por coagulacin
con ayuda de vapores de alcohol,

1.1.6.3.2 Reposicin o envasado de los polvos

Los polvos una vez acondicionados, deben conservarse en envases
hermticos, llenos al tope con el fin de evitar la segregacin por vibracin o
movimiento.

1.1.7 INCOMPATIBILIDADES EN LOS POLVOS

Las incompatibilidades que pueden aparecer en los polvos son numerosas.
Como se seal anteriormente el agua liberada en la pulverizacin puede
favorecer la proliferacin bacteriana y reacciones qumicas (hidrlisis, reaccin
interfrmacos etc); el oxgeno del aire y la luz tambin pueden causar
incompatibilidades.

Si al mezclar slidos en polvo se observa al poco tiempo un cambio de
consistencia, con formacin de una masa pastosa y aun una licuacin, estamos
frente a una incompatibilidad fsica llamada eutexis.

Muchos frmacos que tienen agua de cristalizacin, pueden perderla cuando
cambian las condiciones de humedad relativa del aire, fenmeno denominado
eflorescencia.

Otro tipo de incompatibilidad es a higroscopisidad; es decir, cuando un
frmaco retiene agua de la atmsfera y se humedece. Si el contacto con el aire
hmedo contina, puede llegar a disolverse totalmente en el agua absorbida;
en este caso las sustancias se llaman delicuescentes.

La capacidad de captar agua no siempre est en contra del arte farmacutico.
La slica gel que se aade a los envases de numerosos comprimidos sensibles
a la humedad, permite mantener condiciones de anhdridas dentro del envase
original.

En la formulacin de comprimidos, se usa sulfato de calcio anhidro, almidn
deshidratado y otros, por la capacidad que tienen de absorber el vapor de agua
que pueda ingresar a la formulacin.

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Tabla 2. Algunos frmacos eflorescentes

Atropina Sulfato. 1 H20
Cafena 1 H20
Codena base. 1 H20
Escopolamina Bromohidrato 3 H20
Estricnina sulfato,5 H20
Magnesio sulfato 7 H20
Morfina Sulfato.5 H20
Sodio acetato 3 H20
Sodio fosfato bsico. 7 H20
Zinc acetato 2 H20
Zinc, sulfato. 7 H20

Tabla 3. Algunos frmacos que presentan higroscopia o delicuescencia

Amobarbital Sdico
Menadiona Sodio Bisulfato
Ampicilina Sdica
Neomicina
Betametazona Fosfato
Oxitetraciclina Clorhidrato
Calcio Cloruro
Penicilina, G, sal de K y Na
Cianocobalamina
Piperazina
Dibucana Clorhidrato
Potasio Yoduro
Estreptomicina Sulfato
Prednisolona, Terbutato
Fenobarbital Sodico
Secobarbital Sodico
Heparina
Tiopental Sodico

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1.2 CPSULAS

1.2.1 Definicin

Las cpsulas se definen como una forma farmacutica slida de aspecto
cauchoso cilndrico, ovalado o circular compuestas de dos partes, una externa
y una interna, utilizadas para dosificar polvos, granulados y lquidos aceitosos
destinados para uso oral, La parte externa o envoltura, no siempre del mismo
tamao, guarda estrecha relacin con la cantidad de medicamento que el
paciente debe tomar y que constituye la parte interna de la cpsula.

Se dividen en duras y blandas, observndose diferencias en apariencia
externa, en su presentacin comercial, en los mtodos de elaboracin y en su
composicin.

1.2.2 Tipos

1.2.2.1 Capsulas duras

Presentan cierto estado de dureza y generalmente dos coloraciones: una
superior y una inferior. Existen de diferentes tamaos, encontrndose en su
interior un polvo o granulado.

La envoltura externa consta de dos (2) partes: base y tapo y hace las veces de
un recipiente soluble. Esta envoltura externa o cpsula desocupada se
consigue comercialmente en varios tamaos. El lmite de cada tamao est
dado por el espacio o volumen libre de la base, denominndose las de mayor
volumen como 000 y las de menor volumen 00, 0, 1, 2, 3, 4, establecindose
sus capacidades de peso por la densidad del polvo o granulado con que se
llenan.

En la envoltura, su principal componente es la gelatina, pero pueden llevar
otras sustancias que mejoren su plasticidad, como la glicerina; su dureza, como
la goma arbiga; su conservacin, como el Nipagn y su coloracin, como los
colorantes permitidos por la FD.A.

El medicamento interior puede ser polvo, fabricado en igual forma que
cualquier polvo farmacutico, mediante las operaciones de tamizacin, pesada
y mezcla o un granulado, fabricado en igual forma que cualquier granulado
farmacutico, a travs de las operaciones de tamizacin, pesada, mezcla,
aglutinacin, granulacin hmeda, secado, granulacin seca.

Para su elaboracin tenemos dos opciones:

- Llenarlas nosotros mismos, en este caso procederemos as:

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Compramos la cpsula dura desocupada del tamao necesario.

Preparamos el polvo o granulado medicamentoso.

Con una llenadora manual de cpsula dura procedemos a llenarlas y a
cerrarlas.

- Contratar el llenado, en este caso procederemos as:

Preparamos el polvo o granulado medicamentoso y lo enviamos a la empresa
con quien hemos contratado.

La empresa contratada nos suministro las cpsulas duras desocupadas y a su
vez las llena y cierra.

1.2.2.2 Cpsulas blandas

Aquellas que presentan cierto estado de elasticidad y, generalmente. Una
coloracin. Existen de diferentes tamaos y en su interior se encuentra una
suspensin aceitosa o una solucin aceitosa.

La envoltura externa o cpsula desocupada, prcticamente est fusionada en
una sola pieza. Esta envoltura externa o cpsula desocupada no se consigue
comercialmente, simplemente porque su confeccin, llenado y sellado son
procesos simultneos.

La envoltura externa es blanda, y su componente principal es la gelatina; sin
embargo, pueden llevar otras sustancias que mejoren su plasticidad, como la
glicerina; su conservacin, como el Nipagn y su coloracin, como los
colorantes permitidos por la F.D.A., (Administracin de Drogas y Alimentos de
los Estados Unidos).

El medicamento interior puede ser polvo, fabricado en igual forma que
cualquier polvo farmacutico, mediante las operaciones de tamizacin, pesada
y mezcla o un granulado, fabricado en igual forma que cualquier granulado
farmacutico, a travs de las operaciones de tamizacin, pesada, mezcla,
aglutinacin, granulacin hmeda, secado, granulacin seca.

Para su elaboracin tenemos dos opciones:

- Llenarlas nosotros mismos, en este caso procederemos as:

Compramos la cpsula dura desocupada del tamao necesario.
Preparamos el polvo o granulado medicamentoso.

20

Con una llenadora manual de cpsula dura procedemos a llenarlas y a
cerrarlas.

- Contratar el llenado, en este caso procederemos as:

Preparamos el polvo o granulado medicamentoso y lo enviamos a la empresa
con quien hemos contratado.
La empresa contratada nos suministra las cpsulas duras desocupadas y a su
vez las llena y cierra,

1.2.3 Composicin del medicamento interior

En una cpsula dura el medicamento interior est compuesto por uno o ms
principios activos y otras sustancias slidas denominadas excipientes mientras
que en las cpsulas blandas encontramos uno o ms principios activos y otras
sustancias lquidas aceitosas denominadas vehculos. En las cpsulas duras se
envasan numerosos principios activos mientras que las cpsulas blandas estn
reservadas casi exclusivamente al llenado con vitaminas liposolubles.


Como ejemplos entre los llamados medicamentos esenciales tenemos:

AGENTES DE DIAGNOSTICO
Sodio yopodato

ANTIHISTAMINICOS
Difenhidramina

ANTIBACTERIANOS

Antibiticos: ampicilina, cefalexina, cefradina, clindamicina, cloranfenicol,
dicloxacilina, eritromicina, penicilina fenoximetlica, tetraciclina.
Antispticos urinarios: nitrofurantona
Leprostticos: clofazimina, rifampicina
Tuberculostticos: Rifampicina + isoniazida

ANTIPARASITARIOS
Antihelmnticos: pirantel

Antipaldicos: quinina sulfato

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
Naproxeno, indometacina

CARDIOVASCULARES

21

Antianginosos: nifedipino

GASTROINTESTI NALES
Antidiarricos: loperamida
Antiflatulentos: simeticona
Colerticos y colagogos: sales biliares

METABOLISMO
Hipolipemiantes: clofibrato

RESPIRATORIO
Antitusgenos: teofilina

Medicacin sintomtica del resfriado comn: Clorfeniramina o bromofeniramina
maleato + fenil propanolamina o pseudoefedrina.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO

Analgsicos no narcticos: Acetil saliclico cido + codena u oxicodona
Anticonvulsivantes: Fenitona, cido valproico o valproato de sodio

Antiparkinsonianos: Amantadina, levodopa + carbidopa
Sedantes hipnticos: Diazepan.

VITAMINAS Y MINERALES

Piridoxina, riboflavina, tiamina, vitamina A, Vitamina B (complejo),
multivitaminas y minerales.

1.2.3.2 Excipientes

Adems del componente activo o teraputico, las cpsulas duras contienen una
cantidad de materiales inertes. Muchas veces la dosis nica del constituyente
activo es pequea y se agrega una sustancia inerte para aumentar el tamao
con el fin de que el polvo que se va a encapsular ocupe el espacio apropiado.
Los diluyentes que se usan para este fin son lactosa, almidn seco, azcar en
polvo, fosfato diclcico.

Aunque a estos materiales aadidos se les calificaba de inertes, cada vez es
ms evidente que existe una relacin importante entre las propiedades de los
excipientes y las formas farmacuticas que los contienen.

1.2.3.3 Vehculos

22

Las cpsulas blandas o elsticas contienen una cantidad de aceites
comestibles como el de soya en el que se solubilizan las vitaminas o sustancias
liposolubles, utilizadas como componentes activos o teraputicos.

Bajo ningn criterio debe utilizarse como vehculo el agua o soluciones acuosas
pues estos pueden causar deterioro y solubilidad de la envoltura exterior.

1.2.3.4 Envases y empaques

Los envases ms comunes utilizados en las cpsulas duras son sobres que
pueden ser de papel aluminio o transparente, blanco o coloreado y los blisters
que generalmente estn formados por dos partes: una lisa que es
generalmente de papel aluminio y una de material transparente de alto gramaje
donde prcticamente quedan almacenadas las cpsulas. Las blandas o
elsticas son envasadas en frascos plsticos opacos con boca ancha provistos
de su tapa plstica, que protejan a los componentes activos de lo exposicin a
la luz.

Como empaque generalmente son utilizadas cajas de cartn para los sobres o
blisters y excepcionalmente para los frascos.

1.3 COMPRIMIDOS

1.3.1 Comprimidos no efervescentes

1.3.1 .1 Definicin

Forma farmacutica slida de aspecto aplanado con bordes definidos,
convexos, ovales o triangulares donde uno o varios principios activos estn
dosificados de tal
Forma que se le garantiza al paciente el uso de la cantidad indicada. Son
elaborados por compresin.

1.3.1.2 Composicin

En los comprimidos la(s) sustancia(s) medicinal(es) presentes reciben el
nombre de principio activo. Excepcionalmente el principio activo ocupa todo el
comprimido como es el caso de la Urotropina y del clorato de potasio.

Generalmente el o los principio(s) activo(s) son acompaados por sustancias
encargadas en el preparado de cumplir distintas acciones como facilitar su
compactacin, su desintegracin, completar su volumen etc. A este conjunto de
sustancias las llamamos excipientes.

- Principios activos

23

Los principios activos presentes en los comprimidos pueden obedecer a
distintos fines medicamentosos como se observa en los siguientes ejemplos,
utilizados en los llamados medicamentos esenciales.

MEDIO DE CONTRASTE
Acido iocetmico

ANTIGOTOSOS URICOSURICOS
Colchicina, alopurinol, probenecid

ANTIHISTAMINICOS
Clorfeniramina, hidroxicina

ANTIBACTERIANOS

Antibiticos: Ampicilina, cefalexina, cefradina, clindamicina, eritromicina,
penicilina, fenoximetlica
Antispticos Urinarios: Metenamina mandelato, cido nalidxico, nitrofurantona
Leprostticos: Dapsona
Sulfonamidas: Sulfafurazol (sulfisoxazol), trimetropn + sulfa
Tuberculostticos: Etambutol, etionamida, isoniazida, pirazinamida,
tioacetazona +
isoniazida
Antimicticos: Griseofulvina, ketoconazol, fluocitocina

ANTIPARASITARIOS
Antiamebianos: Diiodohidroxiquinolena, metronidazol, teclosn, tinidazol.
Antihelmnticos: Dietilcarbamazina, mebendazol, niclosamida, pirantel,
tiabendazol, praziquantel
Antipaldicos: Cloroquina, pirimetamina, pirimetamina + sulfa, primaquina,
sulfadoxina, suIfaleno
Otros: Nifurtimox,

Acido acetilsaliclico

CARDIOVASCULARES
Antianginosos: Dinitrato isosorbide, nitroglicerina
Antiarrtmicos: Quinidina
Antihipertensivos: Alfametildopa, captopril, guanetidina, metoprolol, nadolol,
prazosn, propranolol, reserpina. Inotropicos: Digoxina
Diurticos: Bumetamida, espironolactona, furosemida, hidroclorotiazida
Vasodilatadores: Dihidroergotoxina

GASTROINTESTI NALES

24

Anticidos: Magnesio hidrxido, aluminio hidrxido, simeticona
Antidiarricos: Loperamida
Antiemticos: Metoclopramida
Antiespasmdicos: Hioscina butilbromuro, pramiverina.
Antiflatulentos: Simeticona
Colerticos y colagogos: Sales biliares
Enfermedad cido pptica: Cimetidina, pirenzepina, sucralfato

METABOLISMO
Anorexiantes: Fenfluramina
Edulcorantes artificiales: Sacarina
Hipoglicemiantes orales e insulinas: Glibenclamida, tolbutamida.
Hipolipemiantes: Clofibrato, probucol

HORMONAS Y REGULADORES HORMONALES
Anticonceptivos hormonales: Norestisterona + etinilestradiol, norgestrel +
Etinilestradiol

Corticosteroides sistmicos: Prednisona o prednisolona
Estimulantes de la ovulacin: Clomifeno
Progestgenos: Medroxiprogesterona
Tiroides y antitiroides: Levotiroxina, liotiromina, tiroglobulina, metimazol.
Reguladores hormonales: Bromocriptina
Oxitocicos: Oxitocina

OJOS
Inhibidores de la anhidrasa carbnica: Acetazolamida, diclofenamida

RELAJANTES MUSCULARES
De accin central: Metocarbamol

RESPIRATORIO
Broncodilatadores: Aminofflina, salbutamol, teofilina, terbutalina
Medicacin sintomtica del resfriado comn: Feniramina maleato +
fenilpropanolamina o pseudoefedrina
Otros: Ketotifeno

SANGRE
Antianmicos: Acido flico, sulfato de hierro anhidro
Anticoagulantes: Warfarina sdica Coagulantes y hemostticos: Acido
tranexmico


Analgsicos narcticos: Hidromorfona (Dihidromorfinona)

25

Analgsicos no narcticos: Acido acetilsaliclico, cido acetilsaliclico + codena
u
oxicodona, glafenina. paracetamol (acetominofn)

Anticinetsicos: Dimenhidrinato

Anticonvulsionantes: Carbamazepina, fenitona, fenobarbital, primidona.

Antidepresores: Amitriptilina, tronilcipromina, trazadone

Antijaquecosos: Ergotamina + cafena, propranolol

Antimanacos: Carbonato de litio

Antiparkinsonianos: Amantadina, biperideno, levodopa + carbidopa,
trihexifenidilo.

Inhibidores de la colinesterasa: Piridostigmina bromhidrato.

Neurolpticos, antisicticos o tranquilizantes mayores: Clonpromazina,
haloperidol,
levomepromazina. Tioridazina

Sedantes hipnticos: Diazepan, nitrasepan

Ansiolticos: Clordiazepxido, lorazepan


Acido ascrbico, piridoxina, riboflavina, tiamina, vitamina A, vitamina B
(complejo),
multivitaminas y minerales

- Excipientes

Son varios y cumplen distintas funciones:

Diluyentes

Estn presentes porque la cantidad de principio activo es mnimo y no logra
cubrir el total del tamao del comprimido. Su funcin es aumentar el volumen
para que el preparado adquiera un tamao apropiado comercialmente y as
poder efectuar la compresin. Son muy comunes el almidn y la lactosa. Estos
materiales son inertes.

26

1.3.2 Comprimidos efervescente.

1.3.2.1 Definicin

Los comprimidos comerciales existentes son un poco mayor en tamao y peso
que los no efervescentes, Al ponerse en contacto con el agua producen una
efervescencia, gas carbnico, que acta como anestsico a las papilas
gustativas, atenuando los sabores amargos o salados de algunas sustancias;
igualmente al llegar al estmago, actan como carminativo, por lo que debe
ingerirse mientras dure.

1.3.2.2 Componentes

- Principios activos

Glucono-lactato de calcio, carbonato de calcio, cido acetilsaliclico, vitamina C.

- Excipientes

Son los cidos orgnicos como el tartrico y el ctrico, mezclados con
bicarbonato de Sodio que reaccionan en presencia del agua para producir el
gas carbnico que se desprende.

- Comentarios
Durante lo fabricacin y envase los materiales los equipos y el ambiente debe
totalmente secos; el incumplimiento de estas condiciones es altamente
perjudicial para el producto ya que desprender anticipadamente el gas
carbnico y al momento de utilizarse no produce efervescencia,
considerndose el producto como de deficiente calidad.


Los envases ms comunes para los comprimidos no efervescentes son; sobre
que pueden ser de papel aluminio o transparente, blanco o coloreado; los
blister, que generalmente estn formados por dos partes; una lisa, que puede
ser de papel aluminio y una de PVC, material transparente, de alto granaje
donde prcticamente quedan almacenados los comprimidos y los frascos de
vidrio ya sea de color mbar o los de plstico blanco o de otro color con una
capacidad aproximada de 30 ml provistos de su tapa.

27

Los envases utilizados para los comprimidos efervescentes son frascos
cilndricos, metlicos, de un dimetro aproximado de cuatro centmetros,
provistos de su tapo plstica colocada a presin y sobres de papel aluminio,
coloreados, con su respectiva caja de cartn que hace las veces de empaque.

Como empaques se utilizan cajas de cartn, para los sobres y blisters. y, con
menos frecuencia, para los frascos.

1.3.4 Ventajas e inconvenientes de los comprimidos

1.3.4.1 Ventajas

- Formas farmacuticas de fcil administracin.

- Por ser cada comprimido una dosis, la posologa es casi exacta.

- No requieren ser medidos como los lquidos.

- Es fcil enmascarar los sabores, colores y olores desagradables de las
drogas.

- Pueden ser convertidos en otras formas farmacuticas.

- Por tener un bajo contenido de agua son las formas que presentan menos
incompatibilidades.

1.3.4.2 Inconvenientes

- No son aptos para la medicacin de nios muy pequeos y pacientes en
estado de coma.

- Por ser compleja su manufactura (mltiples procesos), se pueden cometer
errores humanos con alguna frecuencia,

- En algunos casos se ha cuestionado su biodisponibilidad.

1.4 GRAGEAS

1.4.1 Definicin

Forma farmacutica slida de aspecto lenticular u oval, con acabado fino,
coloreado y brillante, resultante del recubrimiento a que ha sido sometido un
comprimido sin bordes, para: encontrar compatibilidad frente a agentes
externos e internos, como luz, oxgeno, humedad, jugo gstrico; enmascarar
sabores; facilitar la ingestin; mejorar el aspecto del medicamento y modificar a
liberacin de la droga.

28

1.4.2 Composicin

Depende del sitio en que se desee la absorcin, ya sea, el intestino o el
estmago, de ah su carcter entrico o no. Se dice cubierta entrica cuando
se busca su total disolucin en el intestino evitndose los inconvenientes
gstricos, Sin embargo generalmente se presentan as: ncleo, recubierta y
capa exterior o ncleo y superficie exterior.

1.4.2.1 Ncleo, recubierta y capa exterior

- Ncleo

Es la parte determinante que hace que un comprimido sea convertido en
gragea. La presencia de sustancias o principios activos en el ncleo, que son
afectados por el medio externo o que afectan el sitio de aplicacin, ameritan
tratamiento posterior.

Algunas veces se ablandan, intensifican o cambian la coloracin, etc., lo que
hace necesario buscarles un aislamiento del medio; otras veces son los olores
y sabores desagradables lo que queremos evitar y en gran nmero de
ocasiones es la presencia de sustancias irritantes al estmago los que motivan
este tipo de cubierta; pero quien decide la conveniencia del tratamiento
posterior, es el formulador, al seleccionar la zona de absorcin.

En todos los casos no debemos olvidar que el ncleo o elemento primario de la
gragea es un comprimido cuyo proceso de fabricacin es similar al de los
comprimidos.; sin embargo para facilitar el tratamiento posterior se fabrica sin
bordes y con una dureza superior a la normal.

Entre los principios activos correspondientes a medicamentos esenciales
presentes en el ncleo encontramos;

ANTIHISTAM INICOS
Clorfeniramina

ANTIBACTERIANOS
Antispticos urinarios; metenamina mandelato
Tuberculostticos; rifampicina + isoniazida
Antimicticos: nistatina, fluocitocina

ANTIPARASITARIOS
Antihelmnticos; dietilcarbamazina

Diclofenaco, fenilbutazona

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CARDIOVASCULARES
Antianginosos; verapamilo
Antihipertensores; guanetidina, hidralazina, metroprolol

GASTROINTESTINALES
Antiespasmdicos; hioscina butilbromuro
Antiflatulentos: simeticona
Colertico y colagogos; sales biliares
Enzimas digestivas: enzimas digestivas
Laxantes; bisacodil

METABOLISMO
Metabolismo del calcio fluoruro: sodio fluoruro

HORMONAS
Anticonceptivos hormonales: Noretisterona + etinilestradiol, norgestrel +
tinilestradiol
Estrgenos: estrgenos conjugados
Tiroides y antitiroides: levotiroxina, liotironina
Oxitocicos: oxitocina

RESPIRATORIO
Medicacin sintomtica del resfriado comn: clorfeniramina o bromofeniramina
maleato + fenilpropanolamina o pseudo efedrina

SANGRE
Antiagregantes plaquetarios: dipiridamol
Antianmicos: hierro sulfato anhidro

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Analgsicos no narcticos: cido acetil saliclico + codena u oxicodona
Anticonvulsivantes: cido valproco o valproato de sodio
Antidepresores: imipramina
Antiparkinsonianos: levodopa + carbidopa
Ansiolticos: clordiazepoxido


Piridoxina, riboflavina, tiamina, vitamina A, vitamina B (complejo),
multivitaminas y
Minerales

- Recubierta

30

Entre el ncleo y la superficie exterior encontramos en algunas grageas, no en
todas, la recubierta o sellado del ncleo, Esta se presenta en comprimidos que
necesitan una cubierta protectora o recubrimiento entrico.

Generalmente est formada por varias capas, cuyo nmero, depende del
resultado buscado definindose as el carcter totalmente entrico o no de la
gragea.

Este sellado se realiza con goma laca, pura, disuelta en alcohol que disminuye
o anula la hidrosolubilidad.

Capa exterior

Est formada por una cubierta coloreada brillante montada sobre una base o
subcubierta alisada.

Su aplicacin se hace sobre el ncleo o sobre la recubierta segn la necesidad,
en varias operaciones y con diferentes materiales:

La primera operacin denominada en algunos textos como aplicacin de la
base o subcubierta, est encaminada a engomar los ncleos o comprimidos,
con o sin recubierta, en toda la superficie, para posteriormente cubrirlos con
polvos blancos adsorbentes.

En el engomado se utilizan sustancias como la gelatina, goma arbiga en
solucin acuosa y polvos blancos absorbentes, carbonato de calcio, talco, etc.

De esta manera se facilita el redondeo de las esquinas agudas del ncleo, pero
a su vez le quita suavidad a la superficie.

La segunda operacin, conocida como alisamiento de la base o subcubierta,
est encaminada a alisar la nueva superficie formada mediante el empleo de
un jarabe especial preparado con este propsito, el cual, generalmente,
adems del azcar, lleva otros componentes como talco, maizena, etc.

La tercera operacin, denominada, aplicacin de la cubierta coloreada,
consiste en aplicar color con jarabes coloreados, sobre la subcubierta alisada,
aumentando gradualmente la concentracin.

La cuarta operacin conocida como brillado se da cuando la cubierta
coloreada es brillada con soluciones de ceras de abejas y carnauba en
tetracloruro de carbono.
Esta capa exterior enmascara sabores y olores desagradables, protege los
ingredientes de la descomposicin por exposicin al aire o a la humedad y sirve
para mejorar la apariencia del comprimido.

31

1.4.2.2 Ncleo y superficie exterior

- Ncleo. Similar al de recubrimiento con azcar.

- Superficie exterior

Se forma por la aplicacin de una solucin constituida por uno o varios
polmeros isueltos en un solvente o en una combinacin de solventes
apropiados, adicionado por un plastificante, un colorante y un extendedor
opacante, Para recubierta entrica se recomienda goma laca (Shellac) y el
acetatoftalato de celulosa como formadores de pelcula.

Para recubierta no entrica se recomiendan hidroxipropil metilcelulosa,
metilhidroxiotil celulosa, etil celulosa, hidroxipropil celulosa, polivinilpirrolidona,
carboximetilcelulosa sdica, polietilenglicoles 200 a 600, polietilenglicoles 1000
a 6000.

Como solventes se usan: agua, etanol, metanol, isopropanol, cloroformo,
acetona, metiletilcetona, cloruro de metileno, Como plastificantes se usan:
glicerina, aceite de ricino, propilenglicol, polietilenglicol (serie 200 a 400).

Opacantes o extendedores: dixido de titanio, silicato de aluminio, carbonato
de magnesio, sulfato de calcio, oxido de magnesio, hidrxido de aluminio.


Los envases ms comunes de las grageas son sobres que pueden ser de
papel aluminio o transparente, blanco o coloreado y los blster formados por
dos partes:

Una cara lisa que comnmente es de papel aluminio y una de material PVC,
transparente, de alto gramaje donde prcticamente quedan almacenadas las
grageas.

Tambin pueden venir en pequeos frascos de plstico o vidrio de color blanco
o mbar de boca ancha.

Como empaque se utilizan cajas de cartn para los sobres y blisters y en
algunas ocasiones para los frascos,
1.5 PASTILLAS
Pastilla es una porcin de pasta consistente, que puede tener diversos
tamaos, formas y usos. Una de las aceptaciones ms habituales del trmino

32

se refiere a las pastillas medicinales, que son comprimidos que incluyen
principios activos con actividad teraputica.
Son Formas Farmacuticas semiesfricas y flexibles, recubiertas o no de
azcar, y cuyo peso oscila entre 1.000-3.000mg. Han sido utilizadas,
tradicionalmente, para administracin de drogas de efecto local (anestsicos
tpicos y demulcentes en el tratamiento del alivio desgarganta irritada por la tos
y, con excipientes de agentes antibacterianos para el tratamiento
desafecciones oro farngeas. Estn constituidas por la sustancia
medicamentosa, la sustancia aglutinante, sacarosa, y sustancias que favorecen
las caractersticas organolpticas. La pastilla medicamentosa se disuelve
lentamente en la boca liberando el frmaco para la absorcin a travs de la
mucosa oral y sublingual evitando en parte, el primer pas heptico. Estas
formas farmacuticas son especialmente indicadas para pacientes con
dificultad de deglucin. El hecho de disolverse lentamente ella boca, se
administran tambin anti fngicos utilizados para el tratamiento de la
candidiasis oral (nistatina) y el fluoruro de sodio, en la prevencin de caries.
Ejemplos

Metformina: El Glucophage es uno de los ejemplos de pastillas de metformina
que estn en el mercado.
Levo tiroxina Medicamento para la tiroides
Levonogestrel Pastilla anticonceptiva

Captulo 2. Formas farmacuticas lquidas

2.1 SOLUCIONES

Con este nombre se designan los preparados farmacuticos donde el principio
activo ha sido solubilizado en vehculo apropiado.

Considerando que un alto nmero de preparados cumplen con esta definicin,
se han subdividido para facilitar su estudio, obedeciendo otros parmetros
comunes.
Como:

- Sabor dulce: jarabes y elixires y otros de poco uso actualmente, como los
melitos y jaleas.
- Principios activos obtenidos por mtodos extractivos: extractos y tinturas,
- Esterilizacin: soluciones parenterales, inyectables y colirios.
- Vehculos especiales: colodiones, linimentos, gotas antiodontlgicas,
gliceritos, etc,

33

2.1.1 Composicin


Estn solubilizados en diversidad de vehculos, lo que se consigue durante su
elaboracin por simple agitacin.

Entre ellos tenemos:

CARDIOVASCULARES
Inotrpicos: Digoxina : 0,75 mg/ml
Vasodepresores: Etilefrina 1 %

GASTROINTESTINALES
Antidiarreicos: Sales de rehidratacin oral
Antiemticos: Metoclopramida : 4 mg/ml
Antiespasmdicos: Octamilamina : 50 mg/mI

ORGANOS DE LOS SENTIDOS
Nariz: Ambucana (Benoxinato): 1 %, fenilefrina : 0,25 % y 1 % Oximetazolina :
0,025 % y 0,05 %
Otros: antimicrobiano: Cloranfenicol: 1 %
Otros: Benzocana + glicerina (con o sin antipirina), Colistina + corticoide +
neomicina:
0,5 + 0,05 + 5% Corticoide + nitrofurazona : 0,1 al 1 % + 0,2% Nitrofurazona :
0,2%

PIEL

Antimicticos: Anfotericina B
Antiparasitarios externos: Benzoato de Benzilo, Crotamitn.
Anticpticos y desinfectantes: lodopovidona
Astringentes: Acetato de aluminio pH 4,5 a 5,0
Corticosteroides: Hidrocortisona : 0,5 %
Modificadores de pigmentos: Hidroquinona : 2 y 5 %,
Metoxaleno: 1 y 2 %
Protectores solares: Benzofenonas 5 %, Para amino benzoico cido : 5 %
Queratolticos: Alquitrn de Hulla alantona: 5 + 2 %,
Perxido de Benzoilo : 5 y 10 %, Retinoico cido 0,05 %

RESPIRATORIO
Antitusgenos: Dihdrocodena: 11 mg/mI, Dextrometorfano: 15 mg/mI,
Noscapina :
50 mg/ml

34


Analgsicos no narcticos: Paracetamol (Acetaminofn): 10% (100 mg/mI)
Neurolpticos, Antisicticos o tranquilizantes mayores:
Clorpromazina : 4 %

VITAMINAS
Acido ascrbico: 10 %, Vitamina A: 150.000 UI/mI, Vitamina D3 oleosa: 20.000
UI/mI

2.1.1.2 Otras sustancias

El vehculo generalmente est formado por agua que en mltiples ocasiones
est acompaada de glicerina o alcohol.

Si la cantidad de alcohol supera el 15 % del total de la frmula, ste a su vez
puede actuar como preservativo. Si las cantidades de alcohol usadas son
menores o no est presente es necesario agregar un conservador o
preservativo, que generalmente es un derivado del cido parahidroxibenzoico,
siendo el ms utilizado el Nipagn.

2.1.1.3 Agua

El agua utilizada es la misma que usted usa en su casa pero sometida a
tratamientos posteriores donde se busca eliminar sustancias presentes en
forma de iones y microorganismos como bacterias, etc., lo cual no se lograra
con una simple filtracin casera.

Los iones se eliminan, ya sea pasando el agua a travs de un sencillo equipo
denominado desionizador, o sometindola a una operacin llamada destilacin,
mediante un equipo denominado destilador, esta ltima, debido a la alta
temperatura que se utiliza, no solo elimina iones sino tambin microorganismos
y bacterias, El agua as obtenida recibe el nombre de agua destilada. Tambin
por ebullicin durante varios minutos usted puede eliminar microorganismos.

Por lo tanto, el agua ideal para soluciones, jarabes, elixires, emulsiones,
suspensiones, extractos y tinturas es el agua destilada o el agua desionizada
con ebullicin posterior.

Sin estos tratamientos el agua, gran amiga de su salud, puede convertirse en la
mayor fuente de contaminacin.

En el caso de los principios activos liposolubles, como las Vitaminas A y D. los
vehculos utilizados son aceites comestibles ya sean de origen vegetal o
animal.

35

El alcohol mencionado es el etlico o etanol. Las sustancias, slidas o lquidas,
presentes en un vehculo de un preparado que se va a utilizar por va oral
deben ser comestibles a semejanza de un alimento.

Los Nipas son de gran valor como preservativos, altamente efectivos en bajas
concentraciones contra bacterias y hongos. Son polvos blancos, cristalinos,
fino, inodoros, inspidos, no irritantes y de baja toxicidad para los humanos.
2.1.2 Tipos de soluciones

2.1.2.1 Colodiones

- Definicin

Son soluciones transparentes que contienen como vehculo colodin flexible.
Comercialmente se conoce un producto denominado colodin saliclico cuyo
principio activo es el cido saliclico, que acta farmacolgicamente como
queratoltico.

Composicin

El colodin flexible utilizado como vehculo est formado por tri-tetranitrato de
celulosa disuelto en ter, al cual se le ha agregado aceite de ricino y alcanfor
que e dan su carcter flexible. Este producto al aplicarse deja una pelcula
protectora que mantiene el contacto del principio activo con la piel.

2.1.2.2 Linimentos

- Definicin

Son soluciones algo densas y grasientas utilizadas para mejorar a circulacin
regional al aplicarse por friccin o masaje.

- Composicin

Llevan como componentes algunos de los utilizados por as denominadas
pomadas analgsicas como mentol o salicilato de metilo. En ocasiones es
necesario adicionarles vaselina slida fundida para facilitar su deslizamiento.

2.1.2.3 Jarabes

- Definicin

Son preparados lquidos, en forma de solucin no espumosa donde el o los
principios activos se encuentran disueltos en un vehculo acuoso. Son

36

transparentes, no obstante presentarse espesos, con una densidad superior a
la del agua.

Es dulce y generalmente se acompaa con el sabor caracterstico de la esencia
o aceite esencial que se e agrega. La mayora de las veces presenta un color
caracterstico que guarda relacin con el fin teraputico deseado.

- Composicin

Principios activos

Estn solubilizados en el agua, lo que se consigue en su elaboracin por
simple agitacin.

ANTIHISTAMINICOS
Hidroxicina

ANTIBIOTICOS
Cloranfenicol

ANTIPARASITARIOS
Antihelmnticos: Piperazina hexahidrato
Antipaldicos:Cloroquina

GASTROINTESTINALES
Antidiarreicos: Loperamida

RESPI RATORIO
Antitusgenos: Codena fosfato
Broncodilatadores: Salbutamol, terbutalina
Expectorantes: Amonio cloruro, glicerilo guayacolato
Medicacin sintomtica del resfriado comn: Clorfeniramina o bromfeniramina
maleato + Fenilpropanolamina o pseudoefedrina
Otros: Ketotifeno

Analgsicos no narcticos: Acetaminofn
Anticonvulsivantes: Fenitona, diazepan, cido valproico
Sedantes hipnticos: Cloral hidrato, diazepam,

Edulcorantes y saborizantes

La sacarosa o el sorbitol presentes en el jarabe son solubilizados en el agua La
concentracin de sacarosa es bastante alta y contribuye a aumentar la presin

37

osmtica o la resistencia a la entrada de microorganismos, puede ir hasta un
70 % p/v Calentando un poco hasta temperatura de 75C sin permitir la
evaporacin del agua, puede conseguirse una fcil disolucin.

El calentamiento excesivo, ebullicin del agua (1OOC), puede transformar la
sacarosa en otros azcares y adems aumentar su concentracin debido a la
evaporacin del agua, ocasionando su cristalizacin con el simple descenso a
la temperatura del medio ambiente.

Podramos tener la impresin que el sabor dulzaino que le transmite la
sacarosa y sorbitol al preparado seran suficientes para darle un sabor
agradable al preparado; sin embargo, esto la mayor parte de las veces no
ocurre, dado el sabor desagradable de gran nmero de principios activos, por
lo que adems es necesario agregarle el sabor apropiado que evite este
inconveniente y le d uno caracterstico y agradable.

Las sustancias agregadas con este fin son las llamadas esencias o aceites
esenciales, que por su carcter lipfilo no se incorporan directamente en el
agua, sino que se disuelven , en algunas ocasiones, previamente, con una
cantidad apropiada de alcohol o en un agente solubilizante que algunas veces
es un polisorbato.
Colorantes

Se encuentran disueltos totalmente en el jarabe y son fcilmente solubilizados
en el agua.

Al adquirir los colorantes es necesario que traigan las especificaciones
indicando en qu se pueden utilizar, tales como: E D & C, D &C, lo que significa
que son aptos en alimentos, drogas y cosmticos o en drogas y cosmticos.
Estas especificaciones las asigna la E D. A. en los Estados Unidos de Amrica,
que es la oficina que administro todo lo que compete con drogas y alimentos; el
Icontec, en
Colombia, que es el Instituto Colombiano de Normas Tcnicas posteriormente
las reconoce y el Ministerio de Salud autoriza su utilizacin en medicamentos,
cosmticos o alimentos segn el caso.

Preservativos o conservadores

Su presencia en el jarabe es imprescindible, para evitar burbujas y lamas en la
superficie, que no es otra cosa que contaminacin con microorganismos.

Debemos asegurarnos que se encuentren en la proporcin ptima y totalmente
solubilizados. Los de mayor uso son los derivados del cido
parahidroxibenzoico llamados nipas o parabenos.

38

Entre ellos en los preparados acuosos para uso oral como los jara bes, el ms
utilizado es el nipagn o metilparabeno que debe ser incorporado generalmente
en un alto volumen de agua caliente, El amplio margen de pH en que acta lo
convierte en el preservativo de eleccin.

Otras sustancias

Algunos jarabes pueden llevar otras sustancias con una funcin especfica que
puede ser:

- Facilitar la solubilidad del saborizante. En este caso lleva pequeos
volmenes de alcohol o polisorbato.

- Buscar la formacin de un principio activo soluble en agua como es el caso
del jarabe Piperazina donde se agrega al hexahidrato de piperazina, el cido
ctrico con el fin de producir el citrato de piperazina.

-
- Evitar o retardar la oxidacin del principio activo, ejemplo, jarabe de sulfato
ferroso, donde se agrega cido ctrico con el fin de evitar o retardar la
oxidacin.

- Comentarios

En la Farmacia Prctica de Remington y en las Farmacopeas se hace mencin
de una formulacin denominada jarabe simple, cuya composicin es la
siguiente:

Sacarosa 85 g.

Agua c.s.p 100 ml.

Podra errneamente pensarse que con 15 mI de agua completamos los 100
mI de jarabe estipulado. Debido a que la formulacin viene expresada en
peso/volumen, esto es incorrecto porque debe considerarse que los 85 g. de
sacarosa ocupan un espacio tridimensional denominado volumen que no
corresponde a 85 ml. El volumen ocupado por el peso de sacarosa, depende
de la densidad relativa sacarosa - agua.

Por la simple frmula matemtica:

D = P/V, de donde V = P/D, podemos calcular el volumen ocupado por 1 g. de
sacarosa.

39

Si analizamos el trmino desplazamiento, debemos decir que es algo
inapropiado porque no se est desplazando nada, simplemente lo que ocurre
es que:

1 g. de Sacarosa ocupa un volumen de 0,6427 ml.

P/V = D 1/0,6427 1,556 ==> y = 85/1,556 54,6 ml

podramos calcular el volumen ocupado por los 85 g. de sacarosa y completar
100
ml. con agua, as:

1 g. de Sacarosa ocupa un volumen de 0,6427 ml.

85 g. de Sacarosa cunto volumen ocupan X ml

X=85. xO,6427 ml.
lg.

X = Aprox. 55 ml.

Entonces debemos agregar aproximadamente 45 ml de agua, para completar
100 ml del jarabe.

De este hecho deriva que se afirme que la proporcin sacarosa agua en un
jarabe simple es 2:1, por ser bastante aproximada.

La proporcin de sacarosa utilizada en la frmula del jarabe simple es superior
a la de los jarabes medicinales. Este hecho debemos tenerlo bien claro; si
errneamente utilizamos esta proporcin en un jarabe medicinal los resultados
negativos no se hacen esperar, precipitaciones, cristalizaciones, etc.

2.1.2.4 Elixires

Definicin

Son preparados lquidos en forma de solucin donde el o los principios activos
se encuentran disueltos en un vehculo hidroalcohlico. Son transparentes y
poco densos.

Su sabor es dulce y generalmente se acompaa con el sabor caracterstico del
alcohol y la esencia o aceite esencial que se le agrega. La mayora de las
veces presenta un color caracterstico que guarda relacin con el fin
teraputico deseado.

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- Composicin

Principios activos

Estn solubilizados en el vehculo hidroalcohlico por simple agitacin. La
presencia del alcohol es indispensable para la disolucin del principio activo.

Farmacolgicamente segn el Formulario Teraputico Nacional estn
clasificados en:

ANTIHISTAMINICOS: Clorfeniramina

ELECTROLITOS: Potasio gluconato

BRONCODILATADOPES: Teofilina

ANTICONVULSIVANTES: Fenobarbital

SEDANTES - HIPNOTICOS: Cloral hidrato

Preservativos o conservadores

La presencia del alcohol en el preparado. Adems de facilitar la disolucin del
principio activo, le transmite estabilidad antimicrobiana; el alcohol es un
excelente agente preservativo cuando se usa en cantidades iguales o
superiores al 15 % de la frmula.

Si la concentracin del alcohol en el elixir es inferior al 15 % se completo el
efecto conservador deseado utilizando otro preservativo o mezclas de
preservativo. Entre ellos los de mayor utilizacin son los derivados del cido
parahidroxibenzoico llamados nipas o parabenos.

Saborizantes

La sacarosa o el sorbitol pueden estar presentes en el elixir pero su
concentracin es muy inferior a la empleada en los jarabes. Este sabor
dulzaino es acompaado por las llamadas esencias o aceites esenciales con lo
que se consigue darle un sabor agradable al preparado.

Colorantes

Los colorantes empleados en los elixires son similares y cumplen iguales
especificaciones a los utilizados en jarabes.

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- Envases y empaques

Las soluciones son envasadas en frascos o frascos goteros cuyo material suele
ser de vidrio o de plstico, incoloros o de color mbar o blanco, cuyas
capacidades generalmente son 5, 10, 15, 30 y 60 mililitros (ml)
provistos de tapas o tapas goteros metlicas o de plstico con un dimetro o
boca de 16,20,22 y 24 milmetros (mm) por lo que se referencian con la misma
numeracin. Algunas veces estos envases son acompaados con accesorios
como: goteros de vidrio con caucho en un extremo o atomizadores.

Algunas veces estos envases son acompaados con accesorios como:
cucharita calibrada en centmetro cbicos (c.c.), cuchara, cuchara sopera o
copa o vasito graduado en centmetros cbicos (c.c.) Las soluciones. jarabes y
elixires cuando traen empaque generalmente son cajas de cartn.

2.1.2.5 Tinturas

Definicin

Son preparados lquidos en forma de solucin donde el o los principios activos
se encuentran disueltos en un vehculo hidroalcohlico.

A diferencia de los elxires no contienen sacarosa o sorbitol. ni aceites
esenciales y no siempre son empleados por va oral.

Estos preparados pueden dar la sensacin de transparencia o de turbidez por
el origen del principio activo o por el mtodo empleado en su fabricacin.

Con los principios activos de orgenes sinttico y mineral como el timerosal,
yodo, mercurio cromo, etc., obtenemos por simple agitacin soluciones
transparentes. lo que ha originado que aquellas sean estudiadas como simples
soluciones.

Con los principios activos de origen vegetal como la valeriana, el boldo,
ruibardo, etc., obtenidos por extraccin directa del vegetal o por dilucin de
preparados concentrados denominados extractos, obtenemos soluciones con
cierta apariencia de turbidez que aumenta en la medida que los disolventes se
evaporan.

Las preparadas con los principios activos sintticos o minerales toman el color
del material usado, as, las de timerosal se vuelven cristalinas (este principio
activo es de color blanco); las de yodo son color marrn intenso (este principio
activo es de color marrn oscuro); las de mercurio cromo se vuelven rojo
intenso (este principio activo es de color rojo oscuro).

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Comercialmente encontramos la tintura de timerosal en muchas ocasiones de
color rojo, debido a que se le ha agregado colorantes, como eosna o
fluorescena.

Tambin encontramos algunas veces las de yodo blanco, donde el yodo ha
reaccionado con tiosulfato sdico (Na2S203) hasta conseguir la coloracin
blanca.

Los preparados con los principios activos de origen vegetal toman
generalmente un color terroso que va del pardo al marrn oscuro propio de su
origen vegetal.
-

- Composicin

Principios activos

Dentro de los de origen sinttico y mineral estn: timerosal, lodo y mercurio
cromo.
Vehculo

Alcohol, agua, algunas veces glicerina. El grado alcohlico a emplear vara
segn el caso. (Ver tabla 5). Se emplea alcohol de 60 y 95 grados. Las tinturas
muy activas se preparan con alcohol de 70 grados.

Otros sustancias

Para mejorar la solubilidad del jodo (12), se usa el loduro de potasio (Kl) en a
tintura de jodo.

Para dar el color rojizo o amarillento a a tinturo de timerosal, se uso la eosina.

Para dar el color verdoso a la tinturo de timerosal, se usa la fluoresceina.

Principos activos vegetales

Entre ellos: acnito, arnica, beleo, belladona, benjui, boldo, digital, estramonio,
genciana, hamrnamelis, ipecacuana, lobelia, quina, ratania, ruibardo, valeriana.

Las tinturas muy activas se preparan en una proporcin de 10 % de drogo
cruda, las dems se preparan al 20 %.

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Tabla 4. Grado alcohlico usado en algunas tinturas

NOMBRE % DE ALCOHOL
Tintura de Azafrn 80 % (Codex)
Tintura de Acnito 65 70% (Codex, 90 grados)
Tintura de Arnica 60 - 66% (Codex, 90 grados)
Tintura de Tol 77 83%
Tintura de Beleo 65 70 %
Tintura de Belladona 65 70%
Tintura de Benjui 75 83%
Tintura de Boldo 80% (Codex)
Tintura de Canela 60 66% (Codex, 80 grados)
Tintura de Digital 70 75 %
Tintura de Eucalipto 80% (Codex)

2.1.2.6 Colirios

-
- Definicin

Son soluciones acuosas, estriles, isotnicas y amortiguadas con el lquido
lacrimal, destinadas a instilarse en los ojos.

-
- Composicin

En la mayora de los casos, el aspecto exterior de este tipo de preparados, es
el de una solucin; sin embargo, algunas veces pueden presentar la apariencia
de suspensiones.

Principio activo
Estn solubilizados en el agua, lo que se consigue por simple agitacin. Entre
ellos podemos mencionar:

Anestsicos de superficie: Ambucana (benoxinato), tetracana.

Antimicrobianos: Cloranfenicol, neomicina + polimixina, nitrofurazona,
sulfacetamida sdica.

Antivirales: Idoxuridina.

Bloqueadores beta: Timolol maleato.

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Corticoides: Triamcinolona acetonida, fluorometalona, Medrisona, prednisolona,
corticoide + sulfacetamida, corticoide + neomicina, corticoide + neomicina +
polimixina.

Enzimas proteolticas: Alfaquimotripsina.

Inhibidores de la anhidrasa carbnica: Acetazolamina, diclofenamida.

Midriticos: Atropina sulfato, epinefrina, fenilefrina, fenilefrina + zinc sulfato,
tropicamida. Miticos: Carbacol, pilocarpina.

Soluciones humectantes: Alcohol polivinlico.

Amortiguadores o reguladores

Algunas veces encontramos, tambin solubilizados en agua por simple
agitacin, sustancias como fosfato monosdico. fosfato disdico e incluso,
cloruro de sodio. Las dos primeras sustancias mencionadas se agregan con el
propsito de que sirvan de amortiguadores o reguladores para mantener el
colirio a un determinado pH; sin embargo, su presencia en el colirio tambin
produce un efecto coligativo, La tercera sustancio en este preparado es el
cloruro de sodio, cuya funcin es completar el efecto coligativo buscado y dar
isotonicidad al producto.

Las soluciones de estas tres sustancias son lo que los textos denominan
soluciones de Sorensen, que consisten en una mezcla de fosfato monosdico y
fosfato disdico, elementos que se mezclan en diferentes proporciones para
producir un pH de 5,9 a 8,0 y que, adems, se pueden hacer isotnicas por
adicin de cloruro de sodio. Son muy usadas actualmente.

En la siguiente tabla presentamos algunas soluciones de Sorensen e,
igualmente, la cantidad de cloruro de sodio necesario para hacerlas isotnicas:

45

Tabla 5. Soluciones de Sorensen

SOLUCIN DE
FOSFATO
MONOSODICO
(8% p/v)ml
SOLUCION DE g.
FOSFATO
DISDICO (9,47%
p/v) ml pH
NaCI PARA
HACERLA
ISOTNICA (g)
90 10 5.91 0.52
80 20 6.24 0.51
70 30 6.47 0.50
60 40 6.64 0.49
50 50 6.81 0.48
40 60 6.98 0.46
30 70 7.17 0.45
20 80 7.38 0.44
10 90 7.73 0.43
5 95 8.04 0.42

Otras veces podemos encontrar la presencia de cido brico y borato sdico;
stas tambin tienen por finalidad mantener el pH del colirio.

Estas sustancias a las que nos hemos referido en anteriores oportunidades,
tambin producen un efecto coligativo y hacen parte de lo que en los textos
llaman soluciones de cido brico al 1,9 % ms borato de sodio, que tienen un
pH de 4,8 y es isotnica con el lquido lacrimal y compatible con un gran
nmero de principios activos.

Otras veces encontramos acetato de sodio y cido brico, los cuales tambin
tienen efecto amortiguador y producen efecto coligativo.

Estas dos sustancias (acetato de sodio y cido brico) son los componentes de
lo que en los textos encontramos bajo el nombre de solucin de acetato de
sodio y cido brico, que tienen una capacidad amortiguadora del 10 %.

Conservadores o preservativos

Aun cuando los colirios son preparados estriles, a ellos tambin se les agrega
conservadores o preservativos, buscando de esta manera que una vez se
hayan bierto paro ser utilizados se puedan mantener en ptimas condiciones,
dado el poco tiempo que dura el tratamiento. Estos son solubilizados en el
preparado por simple agitacin.

Son muy comunes: cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, nitrato fenil
mercrico, alcohol feniletlico, que se usan en cantidades proporcionalmente
pequeas. Otros como el Clorobutanol y el Nipagn pueden alterarse al

46

esterilizarse al calor (vapor hmedo en autoclave) o producir irritacin en los
ojos, respectivamente.

Por lo general para los colirios se prescribe un lmite de conservacin que
internacionalmente se extiende desde la cuarta o sexta semana despus del
inicio de la utilizacin. Esta limitacin del tiempo es necesaria porque el agente
de conservacin se agoto en caso de contaminacin fuerte. La labilidad de
algunos medicamentos hace que sea necesario conservar el colirio en
condiciones de refrigeracin (nevera por ejemplo) y, por este motivo, su
utilizacin ser hasta pocos das despus de iniciado su empleo.

Otros sustancias

Pueden encontrarse adems sustancias que permitan mejorar la- solubilidad de
los principios activos y por ende regular su consistencia. Estas sustancias
deben quedar solubilizadas en el colirio.

2.1.2.7 Inyectables

- Definicin

Las inyecciones son soluciones, suspensiones o emulsiones, generalmente
acuosas u oleosas, estriles, destinadas a ser introducidos bajo la piel.

Clasificacin de los inyectables:

- Soluciones listas para inyectar.

- Slidos secos solubles, que se combinan rpidamente con un solvente en el
momento de aplicar.

- Suspensiones listas para aplicar.

- Emulsiones listas para aplicar.

- Slidos secos insolubles para suspender en el momento de aplicar.

- Composicin

Principio activo


47

AGENTES DE DIAGNOSTICO

Medios de contraste: metrizamida, meglumina del cido ioglicmico,
propiliodona, sodio diatrizoato, yodamida meglumnica.

ANTIHISTAMINICOS

Clemastna, clorfeniramina, difenhidramina, hidroxicina.

ANTIBACTERIANOS

Antibiticos: Ampicilina, carbenicilina, cefalotina, cefazolina, cefradina,
clindamicina, cloranfenicol, oxacilina, amikacina, gentamicina, penicilina G
benzatnica, penicilina G procana, penicilina G cristalina.
Sulfonamidas: Sulfafurazol. Tuberculostticos: Estreptomicina.

GASTROINTESTINALES

Antiemticos: Metoclopramida.
Antiespasmdicos: Hioscina butilbromuro, hioscina butilbromuro + dipirona,
pramiverina.

Enfermedad cido-pptica: Cimetidina, pirenzepina.

METABOLISMO

Hipoglicemiantes orales e insulinas: insulina zinc cristalina, insulina zinc NPH.

Hormonas

Andrgenos: Metenolona enantato, testosterona ester.
Corticosteroides sistmicos: Betametasona o dexametasona fosfato,
hidrocortisona succinato sdico, triamcinolona acetonida, betametasona fosfato
+
betametasona acetato.

Gonadotropinas: Gonadotropina corinica.

Progestagenos: Hidroxinorprogesterona, hidroxiprogesterona,
medroxiprogesterona.
Vasopresinas: Suspensin inyectable.

ANTIMICOTICOS
Anfotericina B

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ANTIPARASITARIOS

Antiamebianos: Emetina clorhidrato, dihidroemetina clorhidrato.

Antihelmfnticos: Suramina.

Antipaldicos: Cloroquina. quinina clorhidrato.

Otros: Meglumina antimoniato. metronidazol.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Diclofenac, aurotioglucosa, aurotiomalato.

CARDIOVASCULARES

Antiarrtmicos: Lidocana, procainamida, propranolol, verapamilo,
Antihipertensores: Diazoxido, hidralazina, sodio nitroprusiato.
Inotrpicos: Digoxina, dopamina, lanatosido c.
Diurticos: Bumetamida, furosemida, manitol.
Vasopresores: Etilefrina, metaraminol.

LIQUIDOS Y ELECTROLITOS
Agua estril para inyeccin.
Dextrosa y otros azcares: Dextrosa, dextrosa + sodio cloruro.

Electrolitos: Calcio gluconato, Hartman solucin, potasio cloruro, Ringer
solucin,
sodio bicarbonato, sodio cloruro, sodio lactato.

Soluciones para dilisis peritoneal: Soluciones para dilisis peritoneal con
dextrosa.

Oxitcicos: Ergonovina maleato, oxitocina.

RELAJANTES MUSCULARES

De accin central: Metocarbamol.

De accin perifrica: Bromuro de pancuronio, succinilcolina, D-tubocurarina.

RESPIRATORIO

Broncodilatadores: Aminofilina, epinefrina, orciprenalina.

SANGRE

49

Antianmicos: Hidroxicobalamina

Anticoagulantes: Heparina.

Coagulantes y hemostticos: protamina sulfato, tranexmico cido, vitamina K
(fitomenadiona).

Derivados de la sangre humana: Albmina humana normal, fraccin protica
del plasma,

Sustitutivos de la sangre: Dextrano de bajo peso molecular (menor de 40.000)
en dextrosa al 5%, dextrano de bajo peso molecular (menor de 40.000) en
solucin salina.


Analgsicos narcticos: Fentanilo citrato, hidromorfona, meperidina, morfina.

Analgsicos no narcticos:

Anestsicos generales: Properidol + fentanilo, cetamina, propanidida,tiopental
sdico,

Anestsicos locales: Lidocana, lidocana + epinefrina.


Anticonvulsivantes: Fenitona, diazepam, fenobarbital sdico, magnesio sulfato.

Antijaquecosos: Ergotamina tartrato.

Antiparkinsoniano: Biperideno.

Inhibidores de la colinesterasa: neostigmina, pirodostigmina bromhidrato.

Neurolpticos, antisicticos o tranquilizantes mayores: Clorpromazina,
flufenazina,
haloperidol, levomepromazina.


Piridoxina, vitamina B (complejo)

50

Vehculos

Cuando el vehculo utilizado es acuoso (agua), esta que es un buen disolvente
para muchas sustancias, es inerte y da a menudo soluciones fcilmente
asimilables y de accin rpida.

El agua para inyectables o uso parenteral se purifico por destilacin o por
smosis inversa. Por destilacin debe ser bidestilada o tridestilada. La bi o
tridestilacin debe hacerse en un equipo en perfectas condiciones sin que haya
arrastre de vapor de agua, que funcione a la velocidad adecuada y que las
uniones sean hermticas.

El equipo debe ser de vidrio o de acero inoxidable; y el agua debe recogerse en
recipientes de vidrio que deben ser sometidos previamente a tratamiento de
limpieza, estar estriles y protegidos de la contaminacin y del polvo.

Se recomienda destilar el agua y utilizarla el mismo da con el fin de evitar los
riesgos de contaminacin que se puedan presentar; cualquier residuo de agua
para inyeccin debe desecharse para fabricacin de productos parenterales Es
conveniente que cada vez que se destile agua para inyeccin se le coloque al
recipiente recibidor la identificacin correspondiente y la fecha.

Resumiendo, lo buena calidad del aguo depende no solo de la buena calidad y
condiciones del destilador, sino tambin de la perfecta y adecuada recogida.

Requisitos

Los vehculos para inyectables deben llenar los siguientes requisitos:

- Ser fcilmente asimilables.

- Ser inocuos para los tejidos.

- Ser atxicos en el volumen que sean usados.

- Ser puros, bien conservados.

- No producir alteraciones con los productos en los cuales van.

- No interferir en las propiedades teraputicas del producto.

Cuando el vehculo es oleoso, el aceite utilizado debe llenar los siguientes
requisitos, adems de los anteriormente indicados:

- Provenir de un vegetal como ajonjol, soya, man, cacahuate, oliva, almendro,
etc.

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- No presentar olor ni color; si lo presenta debe ser el caracterstico del proceso
de obtencin.

- La acidez del aceite debe ser baja, con el fin de evitar la contaminacin
posible del principio activo y desde luego el producto.

- Evitar la rancidez del aceite; en caso contrario no debe utilizarse en ninguna
clase de productos farmacuticos.

- Envasarse en recipientes estriles hermticamente cerrados.

- Envases y empaques

Los colirios son envasados en frascos goteros cuyo material suele ser de
plstico de color blanco, en los cuales las capacidades generalmente son de 5,
10 y 15 mililitros (ml) provistos de tapas goteros que son de plstico y cuyo
dimetro o boca de 16, 18 y 20 milmetros (mm) por lo que se referencian con
la misma numeracin.

Los envases no deben absorber ninguno de los componentes del preparado ni
deben desprender sustancias extraas; adems deben ser esterilizables sin
afectar sus propiedades fsicas. Los ms utilizados son los de plsticos
elaborados de polietileno.

Generalmente vienen provistos de cajas de cartn que les sirven de empaque,
Los inyectables, cuando son slidos secos solubles que se combinan
rpidamente con un solvente en el momento de aplicar o cuando son slidos
secos insolubles para suspender en el momento de aplicar, vienen en envases
de vidrio transparente de capacidad de 5 ml provistos de tapones de caucho y
de agrafes metlicos.

Cuando son soluciones listas para ser usadas el envase ms empleado es el
frasco ampolla de vidrio generalmente incoloro o mbar y de capacidad de 1,
2,3 y 5 ml.

En ambos casos, el vidrio utilizado en los envases es distinto y de una calidad
muy superior al utilizado en jarabes, soluciones, elixires etc. Se conoce con el
nombre de vidrio de resistencia qumica, capaz de soportar la temperatura de
esterilizacin y es inalterable a la presencia de sustancias qumicas, de ah su
costo superior; sin embargo, su valor y calidad es ligeramente inferior al
denominado vidrio Pirex.

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2.2 EXTRACTOS

Las plantas son verdaderos laboratorios de sntesis, realizada a expensas de
los elementos nutricionales del suelo y del aire. Los principios activos de las
plantas medicinales son sustancias que la planta ha sintetizado y almacenado
durante el recimiento.

Es frecuente encontrar en una misma planta varios componentes
medicinalmente activos, los cuales no se distribuyen uniformemente, sino que
se encuentran especialmente en las hojas, flores o races y a veces en la
semilla o en el fruto. El contenido o porcentaje de principios activos depende
del hbitat de la misma, de la poca de la recoleccin y del proceso de
preparacin del extracto.

En una planta se encuentran: sustancias minerales como calcio, potasio,
fsforo, sodio, etc; oligoelementos que intervienen en los procesos metablicos
en calidad de catalizadores tales como el flor, bromo, hierro, zinc, cobre;
sustancias orgnicas que son importantes desde el punto de vista medicinal
como los hidratos de carbono o sacridos; el almidn, pectina, inulina, celulosa
y muclagos que representan el 75% del peso total de la planta. Glucsidos
como las antraquinonas, las saponinas, los fenoglucsidos, los amargos que
caracterizan a
algunas plantas: las cumarinas y los flavonoides; taninos que son compuestos
fenlicos, encontrados normalmente en las cortezas; aceites esenciales de olor
intenso, muy voltiles; vitaminas como la A que se encuentra bajo la forma de
carotina, C y otras; pigmentos vegetales como la clorofila y las antocianinas y
alcaloides, sustancias muy activas, como morfina, codena, atropina.
Noscapina, cocana, etc.

En farmacia podemos definir la extraccin como el proceso de separacin de
sustancias, farmacolgicamente activas, a partir de tejidos vegetales o
animales utilizando disolventes apropiados, denominados menstruo. Las
sustancias obtenidas por extraccin slo se pueden administrar en forma
tpico u oralmente como son las tinturas, extractos fluidos, extractos blandos y
extractos secos.

2.2.1 Mtodos de extraccin

Los mtodos empleados para extraccin de drogas en farmacia son:
maceracin, lixiviacin, digestin, infusin y decoccin.

53

2.2.1.1 Maceracin

Consiste en remojar los componentes slidos en el disolvente apropiado en un
recipiente bien tapado, dejar en reposo por un periodo de tres das o hasta
cuando se disuelvan los componentes solubles, agitar de cuando en cuando.
Luego colar la mezcla, exprimir el residuo insoluble y dejar asentar. Clarificar
por filtracin o decantacin.

2.2.1.2 Percolacin o lixiviacin

Es el mtodo de extraccin de compuestos activos ms usado para obtener
tinturas y extractos fluidos. El percolador es un receptculo cnico estrecho
abierto en ambos extremos.

La lixiviacin consiste en colocar en un recipiente los componentes slidos,
humedecer con una cantidad apropiada de menstruo, dejar en reposo por
cuatro horas, pasar esta masa al percolador adicionar suficiente menstruo
hasta cubrirlo bien. Cuando el lquido est por empezar a gotear se cierra la
salida, se agrega s menstruo y se deja en maceracin en el percolador por 24
horas. Se abre la salida para permitir el goteo lento del lquido, agregar ms
menstruo hasta obtener el volumen requerido para el producto. Clarificar
mediante filtracin o decantacin.

2.2.1.3 Digestin

Es una forma de maceracin, pero con aplicacin de calor moderado durante el
proceso de extraccin. Se utiliza en los casos en que la temperatura
moderadamente alta no perjudica el extracto y en cambio se aumenta la
eficiencia disolvente del menstruo.

2.2.1.4 Infusin

Las infusiones son preparaciones lquidas que se obtienen por extraccin de
sustancias vegetales con agua fria o caliente sin someter a ebullicin.

Generalmente se vierte agua hirviendo a la sustancia, se deja en reposo en un
vaso cerrado hasta que se enfre. Las infusiones se despachan recin
preparadas. El mdico debe especificar la concentracin de la droga en la
infusin que prescriba.

En la actualidad existen numerosas hierbas secas preparadas en infusin
utilizadas como remedios caseros.

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2.2.1.5 Decocciones

Consiste en la extraccin de los componentes solubles y termolbiles de
drogas crudas hirvindolas con agua.

Frmula general para preparar decocciones

La droga gruesamente molida..50 g

Agua destilada cs.. 1.000 ml

Preparacin: Colocar la droga en un recipiente adecuado, agregar un litro de
agua destilada fra, hervir la mezcla por 15 minutos, dejar enfriar, colar y
completar a volumen con agua destilada fra.

2.2.2 Agentes de disolucin

Para preparar extractos vegetales se emplean plantas frescas, secas o
etabilizadas y los disolventes apropiados. Los disolventes ms empleados son
el agua. nicamente en casos determinados, pues puede llegar a alterar los
principios activos; el alcohol, disolvente por excelencia, evita la disolucin de
las materias gomosa y pcticas y adems facilita la disolucin de los alcaloides
y esencias. Se emplea a ttulos alcoholimtricos teniendo en cuenta la
naturaleza de las sustancias que se van a tratar y el ter que se emplea slo o
combinado con el alcohol.

2.2.3 Tipos de preparados

Despus de obtener la solucin de los compuestos activos por alguno de los
mtodos anteriormente descritos, el agente medicinal se puede usar como tal
en tinturas o extractos fluidos o procesarlo (evaporar), para producir un extracto
semislido o slido.

La concentracin de los extractos se realiza nicamente por evaporacin
directa o bajo presin reducida. La concentracin por evaporacin se puede
efectuar de diferentes maneras como: evaporacin al bao de mara,
evaporacin al vaco, evaporacin por medio de estufa, por vapor y por
atomizacin.

2.2.3.1 Extractos fluidos

Segn la farmacopea y el formulario nacional, extractos fluidos son preparados
lquidos de drogas vegetales que contienen alcohol como disolvente o
preservativa, de modo que cada mililitro contiene los constituyentes
teraputicos de un gramo de la droga que representa.

55

Los extractos fluidos son ms estables y la proporcin de la droga en el
extracto es ms uniforme que en las tinturas.

Presentan algunas incompatibilidades como la precipitacin de una parte de la
materia extractiva.

- Preparacin de extractos fluidos

Los extractos fluidos se preparan por diferentes mtodos: proceso A, que es un
mtodo de percolacin con un menstruo alcohlico; el proceso B es un mtodo
de lixiviacin con dos menstruos; el proceso C es un mtodo de lixiviacin
fraccionada; el proceso E que es el mismo proceso A en que la percolacin se
hace en una columna ms larga que ancha y el proceso D que usa como
menstruo agua hirviente para luego adicionar el alcohol al percolado
concentrado.

Estos extractos deben conservarse en envases bien tapados, protegidos de la
luz y del calor.

Ejemplo, extracto fluido de estramonio: contiene de 220 a 280 mg de alcaloides
de estramonio en 100 ml de extracto. Menstruo Alcohol-agua 3:1.Preparacin:
proceso A.

2.2.3.2 Extractos blandos y secos

La USP define los extractos como preparados concentrados de drogas
vegetales o animales, obtenidos mediante la separacin de los constituyentes
activos con menstruos apropiados y evaporacin de casi todo el disolvente.

Existen tres formas de extractos: pilulares o slidos que son masas plsticas;
semilquidos o blandos, lquidos de consistencia de jarabe o de miel espesa,
el tenor de agua es cerca al 20% y extractos en polvo que son polvos secos.

Los extractos pilulares fueron utilizados en la preparacin de masas para
pldoras; hoy en da se utilizan en la preparacin de pomadas y supositorios.

Los extractos en polvo son secos pues el disolvente ha sido completamente
eliminado, se obtienen en forma de polvos finos o granulares, se utilizan ms
que los pilulares porque se despachan ms fcilmente, se conservan mejor y
se pesan con exactitud, se prestan para incorporar en una frmula en polvo
para elaboracin de comprimidos o cpsulas.

Los extractos de consistencia siruposa tambin se usan en la elaboracin de
algunos preparados farmacuticos.

56

La preparacin de estos extractos se hace por medio de los procedimientos ya
estudiados como la maceracin, decoccin, infusin, lixiviacin, evaporacin,
etc. El menstruo que se emplea en la preparacin de un extracto depende de la
naturaleza y las caractersticas fsicas de los componentes y de la droga. Si la
droga contiene algn componente oleoso y es extrado por el disolvente, es
necesario utilizar un mtodo para separarlo, como por ejemplo lixiviacin con
ter de petrleo u otro disolvente que asegure el aislamiento total.

Ejemplo, extracto pilular de genciana:

sese agua como mestruo, dejar en maceracin la droga durante 3 horas y
lixviese inmediatamente. Evaporar a 50C, hasta que su peso sea el doble de
la drogo empleada, colar y continuar con la evaporacin hasta que el producto
tenga consistencia pilular,

2.2.4 Proceso general de elaboracin de un extracto de origen vegetal

Seleccin cuidadosa del material vegetal, para retirar las partes de los
mismos que no estn en condiciones de aprovechamiento (hojas o flores
secas, semillas, etc), segn la parte o partes del material que se emplear en la
preparacin del extracto.

Lavado minucioso con abundante agua, para quitar hasta donde sea posible
las sustancias que puedan alterar la calidad del producto.

Picado o sea fragmentacin de sus partes con el fin de obtener una mejor
accin del disolvente o menstruo.

Pesado del material, para calcular la cantidad de disolvente.

Extraccin por uno o ms mtodos de los ya enunciados.

Filtracin.

Envasado y rotulado.

2.2.5 Caractersticas de los extractos

Los extractos bien preparados son de color oscuro, si han sido preparados al
vaco son un poco ms claros. Los provenientes de hojas son verdosos debido
a la clorofila.

El aspecto de los extractos debe ser liso, fino y homogneo.

57

El sabor y el olor son caractersticos de la materia prima utilizada en la
elaboracin, Si adquieren olor a caramelo es porque estn mal preparados.

Los extractos acuosos son solubles en agua y la solucin es transparente, los
alcohlicos son casi insolubles en agua.

Alteracin y conservacin de los extractos

Algunos extractos se descomponen al aire, otros absorben la humedad
atmosfrica.

Los extractos se recubren de hongos y permiten el desarrollo de bacterias.

Pueden sufrir alteraciones qumicas no detectadas visualmente.

Las alteraciones varan segn la naturaleza del extracto, un extracto seco o
de tipo pilular se conserva mejor que el extracto acuoso.

Los extractos se deben conservar al abrigo de la luz, en ambiente seco y bien
tapados.

2.3 EMULSIONES

2.3.1 Generalidades

La emulsin se puede definir como un sistema compuesto por dos foses
quidolquido, formado por glbulos lquidos insolubles, dispersos en otro
lquido; es decir es un sistema heterogneo formado por dos lquidos no
miscibles.

Tambin podemos definir el trmino emulsin de otra manera ms sencilla
como un sistema bifsico en que un lquido est disperso en forma de
pequeas gotitas en otro lquido.

Las emulsiones estn formadas por la fase continua o externa, fase
dispersante y la fase discontinua o interna, fase dispersada o suspendida. La
consistencia de las suspensiones puede variar, desde muy fluidas hasta
semislidas.

Los glbulos lquidos de la fase dispersada pueden variar de dimetro, desde
0,01 micrn hasta 10 micrones. Cuando uno o ms glbulos se unen para
formar un glbulo ms grande se produce el fenmeno de la coalescencia;
cuando esta se produce en diferentes grados llegndose o formar otra fase
lquida se dice que la emulsin se ha cortado.

58

La mayor parte de las emulsiones de inters farmacutico contienen agua la
cual puede ser segn el caso, la fase dispersa o la fase dispersante.

2.3.2 Tipos de emulsin

- Emulsiones lavables, oleoacuosas, contienen ms del 70% de agua, es decir
la fase continua es agua y la dispersa en aceite, o sea es una emulsin aceite
en agua (0/W Ac/Ag).

- Cuando la fase dispersa es agua y la continua aceite, se dice que es una
emulsin agua en aceite (W/O, Ag/Ac), por lo tanto son emulsiones no lavables,
hidrooleosas que contienen concentraciones grandes de aceites o ceras.
-
Lo ideal es que una emulsin sea estable, pero an en las mejores condiciones
las dos fases tienden a separarse por lo que es indispensable que haya una
tercera fase formada por un agente emulsficante o emulsivo o estabilizador.

- 2.3.3 Reconocimiento del tipo de emulsin

-
Existen tres mtodos para reconocer si la emulsin es Ag/Ac o Ac/Ag:

-
2.3.3.1 El mtodo de la dilucin

-
Consiste en agregar un poco de agua a un tubo de ensayo que contenga una
pequea cantidad de la emulsin. Si al agregar el agua la emulsin se diluye
uniformemente o sea la fase discontinua permanece sin alteraciones, entonces
la emulsin es del tipo Ac/Ag, pero si presenta una separacin de las dos
capas ser del tipo Ag/Ac.

-
2.3.3.2 Mtodo del colorante

-
Se agrega un colorante soluble en agua o soluble en aceite, el cual se difunde
homogneamente en la fase dispersante o continua colorendola de manera
uniforme.

-
Si a una emulsin 0/w se le agrega unas gotas de una solucin de un colorante
soluble en aceite, se observar que la emulsin no se colorear
uniformemente.

59

-
2.3.3.3 Medida de la conductividad de la misma emulsin

Esta se compara con la del agua o la del aceite. La emulsin oleoacuosa (0/w)
sirve de conductor y la hidrooleosa (w/o) solo deja pasar una leve corriente.

2.3.4 Aspectos tericos de las emulsiones

Para entender bien la teora de las emulsiones es necesario que el estudiante
repase la parte de la qumica referente a los tensioactivos.

La superficie de un lquido posee ciertas propiedades debidas a la falta de
equilibrio de la fuerza de atraccin entre las molculas en la superficie, los
cuales son atradas hacia adentro por otras molculas del lquido y ste trata
de juntarse y ofrecer el mnimo de rea superficial. Esto es lo que
llamamos tensin superficial.
Las interfases lquido - lquido presentan una tensin superficial y una energa
libre superficial menor que las interfases slido - lquido.

Cuando se mezclan y agitan el agua y el aceite, la dispersin inicial es muy
inestable debido a que las gotitas formadas con la agitacin tienden a unirse
hasta formar de nuevo dos capas.

Los glbulos de la fase dispersa poseen una densidad mayor o menor que la
de la fase dispersante y tienden a acumularse en la parte superior o inferior de
la emulsin; o sea una sedimentacin hacia arriba o formacin de crema, o
hacia abajo o sedimentacin normal.

La unin de glbulos en una regin determinada de la emulsin puede provocar
una floculacin. Los glbulos floculados mantienen su individualidad y a
diferencia de la coalescencia, el proceso de la floculacin puede invertirse en la
mayora de los casos con una agitacin suave o mediante la adicin de
electrolitos.

En general, al proceso de la floculacin le sigue la coalescencia y finalmente
elcorte de la emulsin o sea la separacin de sus componentes en dos fases
continuas.

Existen sustancias que aunque estn en pequeas cantidades pueden actuar
en la interfase reduciendo la tensin superficial.

Las sustancias que producen esa disminucin de la energa libre superficial de
la interfase lquido - lquido son los emulgentes o emulsionantes.

Los agentes tensoactivos disminuyen la tensin superficial favoreciendo el
proceso de emulsificacin, ya que permite la formacin de capas

60

monomoleculares en la interfase del glbulo de aceite con el agua. Casi todos
los agentes tensoactivos son emulgentes, pero lo contrario no es verdadero.

2.3.5 Agentes tensioactivos y emulsionantes

Los emulsionantes usados en farmacia deben poseer las siguientes
propiedades: qumicamente estables, no reactivos con los componentes de la
emulsin o sea deben ser inertes, no txicos, reducir la tensin interfacial,
aumentar la viscosidad de la emulsin, impedir la coalescencia y ser efectivos a
bajas concentraciones.

Se clasifican los agentes emulsificantes en sintticos, slidos finamente
divididos y naturales.

2.3.5.1 Agentes emulsificantes sintticos

Las sustancias sintticas utilizadas en farmacia como emulgentes o
tensoactivos son anfiflicos; es decir que la molcula posee una parte hidrfila y
otra lipfila.

Estos se clasifican teniendo en cuenta sus propiedades fsicas, su estructuro
qumica y su uso. Existen en general cuatro clases: los agentes aninicos,
catinicos, no inicos y anfteros.

- Los tensoactivos annicos poseen un grupo polar capaz de ionizarse en
solucin acuosa, adquiriendo una carga elctrica negativa; la parte activa de su
molcula es un anin. Ejemplo: los jabones, los sulfonatos y los sulfatos.

-
Los jabones son sales hidrosolubles de cidos monocarboxlicos, preparados
generalmente por saponificacin de cidos grasos en solucin alcalina. Son los
ms antiguos y mejor conocidos como agentes aninicos. Tienen sabor
desagradable y accin irritante sobre el tracto gastrointestinal.

Existen diferentes jabones de acuerdo con la preparacin as: jabones
alcalinos, metlicos, de aminas, de colofonia.

Los sulfonatos se caracterizan por tener un azufre unido directamente al
carbono; la frmula general es RSO3Na, donde R es una cadena carbonada
entre 12y 18 tomos de carbono. Ejemplo el dioctilsulfosuccinato sdico.

La frmula general de los sulfatos formados por la reaccin de un alcohol
aliftico con cido sulfrico o con el cido clorosulfnico es: RSQ4H. El ms
utilizado es el laurilsulfato de sodio.

61

- Los tensoactivos cotinicos, en su gran mayora, son sales de amonio
cuaternario, sales de aminas, aminoamidas e imidazolinas. Se caracterizan por
poseer un grupo polar hidroflico capaz de lonizarse en solucin acuosa
adquiriendo una carga elctrica positiva.

Los ms utilizados en farmacia son las sales de amonio cuaternario como el
cloruro de benzalconio.

- Los agentes no inicos son efectivos en un amplio rango de pH y tienen
numerosas aplicaciones en farmacia ya que son compatibles, estables y no
txicos, Entre estos estn el propilenglicol, el sorbitn, polietilenglicol los
tweens y los Spans. Los Spans son steres parciales de cidos grasos con
anhdridos del sorbitol son lipfilos y liposolubles, estabilizan las emulsiones de
agua en aceite y para preparar bases de emulsiones de agua en aceite. Los
tween son derivados del polioxietileno (glicol polietilnico) similares a los
Spans, pero con sus propiedades hidrfilas aumentadas. El polisorbato 80 USP
es el tween 80.

Los agentes anfteros son tensoactivos que poseen un grupo de carcter
inico y otro de carcter catinico.

2.3.5.2. Agentes emulsificantes y suspensores naturales

Son sustancias de origen animal como la gelatina, casena, lanolina, colesterol
y de origen vegetal, como la acacia, traganto, bentonita, alginato sdico,
derivados de la celulosa y pectina,

Estudiaremos las ms utilizadas en las preparaciones farmacuticas.

- Carboximetilcelulosa sdica: C.M.C. Es la sal sdica del ster
carboximetlico de celulosa. Polvo o grnulos de color blanco o habano claro,
higroscpico, se dispersa en el agua formando soluciones coloidales.Se
encuentra en tres grados de viscosidad alta, media y baja. Se usa para dar
viscosidad a las soluciones y omogenizar las emulsiones aceite en agua.

La carboximetilcelulosa sdica es incompatible con las soluciones de cidos
fuertes y las soluciones de hierro y algunos otros metales como aluminio,
mercurio y zinc.

- Metilcelulosa: Es un derivado de la celulosa. Se encuentra en varios grados
de viscosidad. Puede ser usado en solucin o en polvo para modificar la
desintegracin y disolucin en tabletas. Es un agente suspensor.

Es incompatible con: clorocresol, cloruro mercrico,fenol,
etilparahidroxibenzoato, aminacrina y tetracana.

62

- Acacia: Es el exudado de la Acacia senegal. Se presenta en forma de
fragmentos de color blanco o blanco amarillento. Insoluble en alcohol, pero
soluble en agua. Se usa como agente suspensor.

Es incompatible con: alcohol, amidopirina, adrenalina, cresol, eugenol, silicato
de sodio, subnitrato de bismuto, sales frricas, morfina, fisostigmina, taninos.
En la preparacin de emulsiones una solucin de acacia puede presentar
incompatibilidad con los jabones.

- Alginato de sodio: Se extrae de algas pardas. Es la sal sdica del cido
algnico, es un polvo grueso, inodoro, inspido, se disuelve en el agua formando
una solucin viscosa. Se usa como espesante y emulsificante.

- Gelatina: Obtenida por medio de la hidrlisis parcial del colgeno, huesos y
tejido conectivo blanco de los animales. Existen dos clases: la tipo A, obtenida
a partir de los precursores a un pH de 3,2, incompatible con los emulsificantes
aninicos, como por ejemplo las gomas vegetales. La gelatina tipo B se
prepara igual que la A pero a un pH de 8; es incompatible con los catinicos,
insoluble en agua fra, (se hincha y se ablanda al contacto con ella), soluble en
agua caliente. Se usa en farmacia para revestir pldoras y como base de
supositorios.

-
El calor prolongado desnaturaliza la gelatina. Precipita con alcoholes,
cloroformo, sales de mercurio, ter y aldehidos.

-
- PoIietiIengicoIes (PEG). Polmeros obtenidos por la reaccin del xido de
etileno y el agua, son polares, de alto poder humectante y gelificante e
hidrosolubles.Su frmula molecular es:

-
HOCH2 (CH2OCH2)n CH2OH

-
donde n representa el promedio grupos oxyetileno. El nmero que le sigue al
nombre indica el promedio del peso molecular Ver tabla.

-

63

- Tabla 6. Relacin del tipo de PEG y el peso molecular

TIPO N
PESO
MOLECULAR
PROMEDIO
PEG200 3 190-200
PEG300 5-6 285-315
PEG400 8-10 380-420
PEG600 11-13 570-613
PEG1000 20-14 950-1050
PEG 28 - 36 1300- 1600

La hidrosolubilidad, higroscopicidad y solubilidad en solventes orgnicos
disminuye a medida que aumenta el peso molecular.

Los polietilenglicoles poseen una gran variedad de solubilidades lo que permite
su utilizacin en la elaboracin de muchos productos farmacuticos y
cosmticos como cremas para afeitar y para el cuerpo, cremas bronceadoras,
lociones para manos, productos para el cabello, supositorios, cremas
hormonales, bases hidrosolubles para preparados dermatolgicos.

Presentan incompatibilidad qumica con el cido acetil saliclico (aspirina),
cido carbnico, bismuto de mercurio, sales de plata, yoduro de potasio,
bromuro de potasio y los derivados de la teofilina.

El cido acetil saliclico ablanda el supositorio elaborado con una base de
polietilenglicol.

La actividad de algunos antibiticos como la penicilina y bacitracina puede
reducirse en presencia de PEG.

Los grados slidos son incompatibles con los colorantes rojo No, 1, 2, 4 y 3,
amarillo Nos.5 y azl No.1.

Puede causar ablandamiento y licuefaccin con mezclas de fenol, cido tnico
y cido saliclico.

- Lauril sulfato de sodio: Cristales pequeos blancos o amarillos, olor
caracterstico. Agente emulsificante, detergente y humectante en ungentos y
otros preparados farmacuticos. En los ungentos puede aumentar la
absorcin percutnea de algunas drogas como los esteroides.

64

Reacciona con los agentes tensoactivos catinicos hasta llegar a perder la
actividad.

Es compatible con los cidos diluidos y con los iones magnesio y calcio.

Su solucin posee buenas propiedades detergentes. Es un agente humectante
aninico usado en shampoos, cremas para afeitar, lquidos dentfricos, bases
para pomadas lavables que forman emulsiones de aceite en agua.

- Tragacanto: Exudacin gomosa seca de Astragalus gummifer u otras
especies de Astragalus. Son fragmentos aplanados o laminares de color blanco
o amarillento, inodoro, inspido y sabor mucilaginoso,

En contacto con el agua absorbe cierta proporcin, se hincha y forma una
pasta adhesiva blanda, sin disolverse; es insoluble en alcohol.

Se usa como agente suspensor en lociones; en combinacin con agentes
emulsificantes se emplea para aumentar la consistencia y evitar la separacin,
tambin como demulcente en la irritacin de la garganta.

Interacciona con agentes antispticos, con el subnitrato de bismuto, los citratos
causan rpida disminucin de la viscosidad.

- Pectina: Se extrae de los frutos ctricos y de la manzana y debido a sus
propiedades fsicas y qumicas reduce el pH intestinal, lubrica el intestino y
promueve el peristaltismo por va mecnica.

Se emplea como base para la aplicacin de productos dermatolgicos en forma
de gel.

- Polisorbatos: Son steres de sorbitn, derivados del polioxietileno, steres
de cidos grasos del sorbitol, copolimerizados con xido de etileno.

Son tensoactivos no inicos y por sus caractersticas hidrfilas son tiles como
agentes emulsificantes y forman emulsiones Ac/Ag.

El polisorbato 80 es un lquido oleoso, un poco amargo, de color limn, muy
soluble en agua, alcohol, aceite de maz, metanol y tolueno. Es un componente
del ungento de alquitrn de hulla.

Los polisorbatos precipitan con fenoles y taninos.

65

2.3.5.3 Slidos finamente divididos

Las principales sustancias slidas usadas como agentes emulsificantes son: La
bentonita, monoestearato de aluminio, y trisilicato de magnesio. Una de las
ms usadas es la bentonita.

- Bentonita: Es un silicato de aluminio hidratado.Se presenta como polvo fino
de sabor terroso, inodoro, insoluble en agua, pero tiene la propiedad de
absorber grandes cantidades de agua formando suspensiones muy viscosas o
geles, Las sales cidas y los cidos reducen la capacidad de la bentonita para
absorber agua. Las suspensiones son ms estables a pH mayor de 6. Se usa
como coloide protector para estabilizar suspensiones y como bases para
ungentos y preparaciones similares.

-
- Monoestearato de aluminio: Polvo voluminoso, blanco amarillento, de olor
caracterstico. Insoluble en agua, ter y alcohol.

Se emplea para preparar penicilina G procana estril en suspensin.

-
2.3.6 Equilibrio hidrfilo lipfilo
-
Como ya o dijimos los agentes tensoactivos emulsificantes poseen en su
molcula porciones relativas de parte polar y no polar o cual influye en la forma
de usarlos.
-
Griffin estudi y estableci un mtodo para el equilibrio hidrfilo-lipfilo de estas
sustancias. Es el mtodo HLB (equilibrio hidrfilo-lipfilo) en el cual utiliza una
escala de valores de la medida del equilibrio hidrfilo-lipfilo de los agentes
tensoactivos.

-
Entre ms elevado es el HLB es ms hidrfilo el agente tensioactivo.

Los HLB para los emulsivos agua en aceite sern de 3 a 6 y para emulsivos
aceite en agua sern de 8 a 18; entonces se debe escoger el emulsivo segn la
preparacin que va a elaborar. Ver tabla.

66

Tabla 7. Valores de HLB para algunos emulgentes

AGENTE EMULSIFICANTE HLB
Sorbitn Trioleato 1.8
Monoestearato de glicerilo 3.8
Sorbitan monolaureato 6.7
Acacia 8.0
Oleato de trietonalamina 12.0
Tragacanto 13.2
Oleato de sodio 16.9
Laurilsulfato de sodio 40.0

Al igual que los agentes emulsificantes tienen un HLB, los aceites o el material
lipdico que va a ser emulsionado tiene un valor de HLB requerido.

Cuando se va a preparar una emulsin se debe tener en cuenta el HLB del
emulgente y el tipo de emulsin; por ejemplo, si la emulsin es aceite en agua,
el emulgente tendr que ser hidrosoluble; adems se analizarn posibles
incompatibilidades, la estabilidad final de la preparacin las condiciones que se
requieren para la aceptacin y eficacia del medicamento.

Tabla 8. HLB requerido de algunas sustancias

SUSTANCIA POR EMULSIONAR HLB REQUERIDO
Petrolato 7-8
Parafina 10
Aceite Mineral 11
Lanolina 12
Alcohol cetlico 15
Acido oleico 17

2.3.7 Preparacin de emulsiones

En la preparacin de una emulsin se necesita de un trabajo fuerte para
pasarla fase interna a pequeas gotitas y dispersarlos en la fase externa; esto

67

puede realizarse con mano y mortero o en un aparato emulsivo de alta
velocidad.

Existen cuatro mtodos para preparar emulsiones:

2.3.7.1 Adicin de la fase externa a la interna

Este mtodo es til cuando se utilizan agentes hidrfilos tipo acacia, tragacanto
y metilcelulosa que se mezclan con el aceite y se efecta la dispersin sin
mojar; luego se agrega el agua y se forma la emulsin aceite en agua.

En farmacia magistral este mtodo es conocido como el de la goma seca o
continental; la relacin es cuatro partes de aceite, dos de agua y una de goma,
Se prepara en el mortero y se puede diluir con agua hasta la concentracin
deseada obteniendo una emulsin rpidamente.

Es necesario emplear en la elaboracin, material totalmente seco, medir el
aceite en una probeta graduada seca, agregar de una sola vez las dos partes
de agua y por ltimo hacer la trituracin rpida y continuamente.

2.3.7.2 Adicin de la fase interna a la externa

Es el mtodo ms empleado para preparar emulsiones. Si la fase externa es
agua y la interna es oleosa entonces se disuelven en agua las sustancias
hidrosolubles y en aceite las liposolubles. La mezcla oleosa se agrega de a
pocos a la acuosa con agitacin. Ejemplo

Rl.

Gelatina tipo A8,0 g

Acido tartrico.0,6 g

Alcohol.60 ml

Aceite..500 ml

Sabor, segn se desee

Agua purificada, csp 1 .000 ml

2.3.7.3 Adicin alternada de las dos fases al agente emulsivo

Si la emulsin es aceite en agua, se agrega una porcin de aceite al emulgenfe
liposoluble con agitacin y se adiciona una cantidad igual de agua que contiene

68

los emulsivos hidrosolubles, hasta formar la emulsin. Luego se agregan
porciones de aceite y agua hasta obtener el producto final,

2.3.7.4 Calentamiento de cada fase y mezclado

Se funden los agentes emulsivos liposolubles y se mezclan bien. Los
componentes hidrosolubles se calientan a una temperatura un poco ms
elevada que los oleosos. Se mezclan las dos fases con agitacin hasta que se
enfran.

Normalmente la fase acuosa se agrega a la oleosa. Este es el mtodo de
preparacin de cremas y ungentos. Ejemplos de emulsiones:

Rl.

Emulsin de aceite de Ricino

Aceite de ricino..31.5 ml

Goma arbiga.8.1 g

Tintura de vainilla..2.3 ml

Jarabe simple18.0 ml

Agua destilada, csp90.0 ml .

R/

Emulsin de vaselina lquida

Vaselina lquida.. 50 ml

Goma tragacanto.0,60 g

Goma arbiga. 6,0 g

Jarabe. 20,0 ml

Agua destilada, csp.. 100,00 ml

2.4 SUSPENSIONES

69

Una suspensin es un sistema de dos fases, una de las cuales es un slido
finamente dividido, disperso en un slido, un lquido o en un gas; para fines
farmacuticos se considera suspensin a un sistema de dos fases: un slido
disperso en un lquido; fase continua y las partculas del slido, fase
discontinua o dispersa.

El tamao de las partculas dispersas casi siempre est alrededor de 0,1
micras y menor de 0.5 micras. El lquido dispersante de inters farmacutico es
el agua, aunque tambin puede ser aceite u otro lquido.

El farmacutico debe tener en cuenta el tamao, forma y carga elctrica de la
partcula dispersada, el comportamiento de las partculas en el lquido y la
estabilidad final del producto para elaborar una suspensin.

Para asegurar que las partculas slidas sean mojadas por el lquido es
necesario adicionar un tensoactivo; sobre todo si la fase dispersa es hidrfoba

2.4.1 Ventajas de las suspensiones

Cuando se requiere administrar una droga en forma lquida y es insoluble o
poco soluble en agua,

Algunas drogas cuando estn en suspensin son ms estables que cuando
estn en solucin.

Prolongacin del tiempo de accin en el organismo debido a la poca
solubilidad en agua.

Cuando la droga. por sus caractersticas, no se puede administrar por va oral,
pero al ser adsorbida sobre partculas slidas inertes elimina el sabor
desagradable y puede administrarse en forma de suspensin y una vez
absorbida en el organismo se va liberando la droga para ejercer el efecto
teraputico.

Los medicamentos en suspensin pueden ser administrados por va oral,
parenteral o en forma tpico.

2.4.2 Propiedades bsicas

En las suspensiones la fase dispersa debe sedimentar lentamente; de ah la
importancia del tamao de la partcula, para impedir la sedimentacin rpida.

Si hay sedimentacin debe ser tal que permita la redispersin con agitacin
suave.

70

La viscosidad debe ser tal que permita la salida del preparado con facilidad.

Libre de contaminacin bacteriana.

De sabor, color y apariencia aceptables para el paciente.

2.4.3 Formulacin y preparacin de suspensiones

El farmacutico debe recordar que ms que una ciencia es un arte la
formulacin y la preparacin de suspensiones, El producto final debe presentar
caractersticas ptimas de estabilidad y de flujo.

Para lograrlo hay necesidad de mantener cada partcula en suspensin o sea
mantener la fase disperso defloculada, si no se consigue esto al menos permitir
la formacin de ficulos livianos, de manera tal que con una suave agitacin se
produzca la dispersin uniforme de esos flculos en la suspensin.

Como las suspensiones son sistemas heterogneos termodinmicamente
inestables, para su preparacin se necesita disponer de: un polvo homogneo
constituido por partculas completamente mojables por la fase dispersante,una
sustancia tensoactiva capaz de disminuir la tensin superficial de la fase
dispersante; que normalmente es agua y a la vez permita la humectacin de la
fase slida que se quiere dispersar y un vehculo estructurado (molculas
simples, polmeros o partculas slidas de tamao menor que los de la fase
dispersa) para obtener una suspensin defioculada y que comunique a la fase
dispersante una elevada viscosidad que retarde la sedimentacin de las
partculas.

Algunas sustancias como el sorbitol, la sacarosa y la glicerina que se emplean
como coadyuvantes, aumentan la viscosidad de la fase externa.

La eleccin del agente suspensor depende del uso interno o externo del
preparado y del tiempo en que estar almacenado.

En preparados para uso externo se emplea tragacanto, bentonita, metilcelulosa
y alginoto de sodio; para uso interno, acacia, metilcelulosa, alginato de sodio y
tragacanto.

La Ley de Stokes nos permite relacionar todos los parmetros que influyen en
la velocidad de sedimentacin, as:

D2 *(d d0)*g
Velocidad de sedimentacin = -----------------------
18 * n
D = dimetro de la partcula
d = densidad del slido

71

d0 = densidad del medio de dispersin

g = aceleracin debida a la gravedad

n = viscosidad del medio de dispersin

Veamos un ejemplo de una suspensin,

Rl.

Pigmento. 8,0 g

Caolin.. 5,Og

Carboximetilcelulosa. 0,8 g

Veegun1,Og

Tween. 60 0,5 g

Sorbitol 5,0 g

Agua 79,7 ml

2.5 LOCIONES

Son suspensiones o dispersiones lquidas destinadas a ser aplicadas en la
piel,Tambin pueden ser emulsiones de tipo aceite en agua, estabilizadas con
un tensioactivo. La locin de benzoato de bencilo es tipo emulsin.

Las lociones despus de un tiempo largo de reposo tienden a separarse, por
eso es necesario que en la etiqueta diga agtese antes de usar. Se aplican sin
friccin.

Las lociones frecuentemente son recetadas por los dermatlogos ya que
contienen agentes astringentes, germicidas, antispticos, anestsicos. Filtros
protectores.

Ejemplo locin de calamina USP que es una locin tipo suspensin en la cual
los slidos insolubles finamente pulverizados se mantienen en suspensin por
la accin de agentes suspensores y/o tensoactivos.

72

Rl.

Calamina 8 g.

Oxido de Zinc. 8 g

Glicerina. 2 ml

Magma de bentonita 25 ml.

Solucin de hidrxido de calcio,csp100 ml.

Captulo 3. Formas farmacuticas semislidas

3.1 UNGENTOS

Son preparados semislidos para aplicacin externa en la piel o en las
membranas mucosas; casi siempre contienen sustancias medicinales. En
realidad son pomadas que fluyen con facilidad y no son sistemas
emulsionados.

3.1.1 Propiedades y clasificacin de las bases para ungentos

La composicin de las bases para ungentos debe ser tal que se ablanden
pero no fundan al aplicarlos en la piel, que sea compatible con la piel, no
irritante, no sensibilizante, inerte,estable, permanente y capaz de liberar con
facilidad los medicamentos incorporados en ella.

Existen cuatro clases de bases para ungentos segn la USP:

3.1.1.1 Bases oleaginosas o hidrocarbonadas

Son emolientes que requieren la adicin de antioxidantes; son hidrfobas,
oclusivas, casi anhidras; tienen la desventaja de que son untuosas, pueden
manchar la ropa y son difciles de limpiar. Se usan para obtener un efecto
humectante de la piel lo cual permite aumentar la actividad de la droga.

Las bases de este tipo comprenden aceites fijos de origen vegetal como el de
olivas. De semillas de algodn. de almendras y grasas obtenidas de animales
pero stas casi no usan hidrocarburos semislidos obtenidos del petrleo. Los
aceites pueden usarse como bases de por s cuando llevan incorporado un alto
porcentaje de polvo.

73

El problema que se presenta con los aceites vegetales y las grasas animales
es su tendencia a enranciarse y baja capacidad de absorber agua, Requieren
de la adicin de sustancias antioxidantes y conservadoras.

Las bases de hidrocarburos comprenden sustancias con diferentes puntos de
fusin lo que permite escoger los que den mejor consistencia; adems son
estables, suaves, emolientes e inertes.

La vaselina es la base hidrocarbonada ms usada, es compatible con gran
nmero de medicamentos; la vaselina lquida es una vaselina a la que se le ha
modificado la viscosidad con la adicin de ceras.

Las bases oleaginosas son excelentes emolientes. Ejemplos:

R/

Ungento blanco

Cera blanca..................... 50 g

Vaselina blanca......................950 g

Cantidad total........................1.000 g

Rl.

Ungento amarillo

Cera amarilla......................... 50 g

Vaselina................................950 g

Cantidad total..................1.000 g

Estudiaremos los compuestos ms utilizados en la preparacin de ungentos.

- Vase lina USP. Es un material untuoso, inspido, inodoro, de color mbar o
blanco, es transparente, en capas finas, insoluble en agua, casi insoluble en
alcohol, soluble en ter, hexano y en la mayora de lo aceites fijos y voltiles.
Se usa como base de ungentos, es muy oclusiva, posee cualidades
emolientes.

- Vaselina blanca. Es una mezcla purificada de hidrocarburos semislidos del
petrleo.

74

Es una masa untuosa, blanca o amarillenta transparente. Funde entre 38 y
60C. La solubilidad es igual a la de la vaselina USP Tiene los mismos usos de
la vaselina, pero se prefiere porque es incolora. Se utiliza como protector y
como base para ungentos y para formar base para apsitos para
quemaduras.

- Parafino. Es una mezcla purificada de hidrocarburos slidos obtenidos del
petrleo. Es una masa incolora o blanca, un tanto untuosa al tacto inodoro e
inspido, soluble en cloroformo y ter poco soluble en alcohol e insoluble en
agua. Se usa para aumentar la consistencia de algunos ungentos.

- Acido oleico. Se obtiene como subproducto en la elaboracin de los cidos
esterico y palmtico. Es un lquido incoloro o amarillo plido, prcticamente
insoluble en agua y miscible con alcohol, cloroformo y ter.

Presenta varias incompatiblidades: reacciona con los lcalis para formar
jabones, decolora las soluciones de yodo, es oxidado por el cido ntrico y el
permanganato de potasio. Se usa como coadyuvante para emulsiones.

- Espermaceti o esperma de ballena. Es una sustancia crea obtenida de la
cabeza del Cachalote physeter macrocephalus; es una masa blanca un tanto
traslcida, ligeramente untuosa, libre de ranciedad, funde entre 44 y 52C,
insoluble en agua, parcialmente soluble en alcohol.

Se usa para impartir consistencia y textura a los ungentos.

- Aceite de oliva. Es un lquido oleoso, amarillo pardo o amarillo verdoso, con
tenue olor y sabor caracterstico, ligeramente soluble en alcohol. Se utiliza para
preparar ceratos, ungentos, linimentos. Es un aceite blando, buen emoliente y
comestible.

- Cera blanca. Es la cera de abejas blanqueada, obtenida del panal de la abeja
Apis mellifera. Es un slido blanco amarillento, casi inspido y traslcido,
insoluble en agua, soluble en ter y aceites voltiles. Funde entre 62 y 65C.
Se usa corno agente endurecedor en muchos preparados como pastas y
ungentos.

3.1.1.2 Bases absorbentes

Son materiales anhidros hidrfilos que absorben agua para convertirse en
emulsiones de agua en aceite o bases hidratadas pero con capacidad de
absorber agua adicional para convertirse en emulsiones de aceite en agua.

Son emolientes, oclusivas y untuosas cuando se aplican, difcil de quitarlas,
raras veces se usan como vehculo para drogas comerciales.

75

La vaselina hidrfila y la lanolina anhidra son bases absorbentes anhidras; se
usan cuando existen problemas de estabilidad con las drogas por la presencia
de agua.

- Vaselina hidrfila. Es una mezcla de colesterol, alcohol esterico, cera
blanca y vaselina blanca. Es una base para ungento protector y absorbente de
agua.

Absorbe una gran cantidad de agua de soluciones acuosas de sustancias
medicamentosas.

Lanolina anhidra. Es la grasa de lana de oveja rectificada. Esta constituida por
oxicolesterol, triterpeno, alcoholes alifticos y cidos grasos como: carnubico,
certico, lanopalmtico. mirstico y palmtico. Las acciones emulsificantes y
emolientes se deben a los alcoholes.

Es una masa untuosa, amarilla. con olor caracterstico, insoluble en agua,
soluble en alcohol caliente, ter y cloroformo.

Funde entre 42 y 36C.

Se usa como ingrediente de ungentos sobre todo cuando se quiere incorporar
un lquido acuoso, aumenta la absorcin de los ingredientes activos. Mantiene
uniforme su consistencia en diferentes climas, pero se ha comprobado que
muchos pacientes son alrgicos a esta cera animal.

3.1.1.3 Bases emulsionadas o lavables con agua

Son el tipo de bases de ungentos para uso dermatolgico.

Entre estas bases tenemos las emulsiones Ag/Ac y Ac/Ag. Las Ag/Ac son
excipientes de frmacos hidroestables en los cuales se busca un efecto
emoliente adicional, son oclusivas, untuosas, contienen agua, algunas
absorben agua adicional, este tipo de bases se llaman Cold-Cream. Ejemplo:

Cold-Cream, ungento de agua de rosas.

Esperma de ballena.. 125 g

Cera blanca 120 g

Aceite de almendras 560 g

Borato sdico..5 g

76

Agua de rosas 50 ml

Agua purificada. 140 g

Esencia de rosas.. 0,2 ml

Para hacer. 1.000 g

Las emulsionesAc/Ag, tienen un elevado contenido acuoso, son lavables, no
untuosas, no oclusivas y pueden diluirse en agua.

La fase oleosa de esta emulsin es vaselina y/o vaselina lquida junto con un
alcohol de alto peso molecular como el estearlico. En general, en las bases
emulsionadas la fase acuosa contiene los materiales conservadores, los
estabilizadores, antioxidantes, el emulsivo y el humectante.

El humectante, que contribuye a la aceptacin del producto, puede ser
glicerina, propilenglicol, o cualquier polietilenglicol. Los agentes conservadores
ms utilizados son el metilparabeno, propilparabeno, alcohol benclico, cido
srbico y compuestos de amonio cuaternario.

El emulsivo puede ser aninico, catinico, no jnico o anftero. Los emulsivos
aninicos ms usados son el lauril sulfato de sodio y el estearato de
trietanolamina; los emulsivos catinicos son muy tensioactivos como el
dilaurildimetilamonio pues pueden irritar la piel y los ojos y adems presentan
muchas incompatibilidades; los no inicos tienden a ionizarse en solucin y
abarcan desde los lipfilos hasta los hidrfilos. Entre estos estn el estearato
de polioxietileno, monoestearato de sorbitn, monoestearato de glicerilo,
lanolinas etoxiladas y colesterol etoxilado.

Las bases de ambos tipos permiten la incorporacin de algunas cantidade
adicionales de agua sin reducir la consistencia de la base. Las emulsiones de
agua en aceite son mejores emolientes y protectores que las de aceite en
agua.

- Alcohol cethco, o alcohol cetoestearlico. Es un alcohol aliftico slido. Se
presenta en forma de grnulos, cubos o moldes blancos untuosos. Funde entre
45 y 50C, insoluble en agua y soluble en alcohol, ter y aceites vegetales. Se
usa para estabilizar emulsiones y aumentar su capacidad para retener grandes
cantidades de agua.

- Monoestearato de glicerilo. Es un slido creo blanco, de olor y sabor
grasoso agradable, se altera por la luz. Insoluble en agua. se disuelve en
alcohol, ter, benceno y acetona.

77

- Acido esterico. Es un slido duro, blanco o un tanto amarillento, con olor y
sabor parecido a sebo, prcticamente insoluble en agua.

Forma estearatos insolubles con varios metales, las bases para ungentos
preparadas con cido esterico se pueden secar o mostrar grumosidad si entre
los ingredientes hay sales de zinc o calcio.

Se usa en la preparacin de estearato de sodio que es el agente solidificante
de los supositorios oficiales de glicerina, en ungentos, cremas de tocador etc.

- Glicerina. Es un lquido incoloro, trasparente, de sabor dulce, olor
caracterstico. Miscible con agua y alcohol, insoluble en ter.

Presenta algunas incompatibilidades: puede producir explosin si se tritura con
oxidantes fuertes como el trixido de cromo, clorato de potasio y otros. Con el
cido brico o borato de sodio la glicerina forma un complejo de mayor acidez
que la del cido brico.

Es de gran utilidad para conservar sustancias hmedas por su higroscopicidad.
Es un emoliente til en diversas enfermedades de la piel.

- Trietanolamina. Es un lquido viscoso, higroscpico, incoloro con leve olor a
amonaco. Miscible con agua y alcohol. Su solucin acuosa es alcalina. Se usa
como emulsivo en combinacin con algn cido graso,

3.1.1.4 Bases hidrosolubles

Consisten en componentes solubles que pueden ser soluciones acuosas
gelificadas (geles). Son no untuosos, no oclusivos, anhidros, hidrosolubles y
lavables.

Los ms usados son los polietilenglicoles que pueden ser lquidos o slidos
creos. Son hidrosolubles, no voltiles e inertes. Los polietilenglicoles de
inters como vehculos son los 1500, 1600, 4000 y 6000.

Para usarlos como excipientes, se obtienen mejores resultados empleando
mezclas de alto y bajo peso molecular, como por ejemplo el ungento de
polietilenglicol USP.

Polietilenglicol 4000. 400 g

Pilietilenglicol.400 .600 g

78

Son tambin bases hidrosolubles, los vehculos de gel acuoso que contienen
propilenglicol o polietilenglicol, agua y son gelificados con un derivado de
carboximetilcelulosa o carbopol, pueden ser formuladas para la administracin
de ciertas drogas como los esteroides.

3.1.2 Preparacin de ungentos

La elaboracin de un ungento depende de la cantidad que se va a preparar y
del vehculo. En el vehculo va incorporado uniformemente el componente
activo, que generalmente son polvos finos.

En la farmacia magistral se pueden preparar ungentos utilizando una lozeta o
azulejo de porcelana o vidrio y una esptula. El componente activo finamente
pulverizado se leviga en una pequea parte de la base hasta formar un ncleo
y luego se va diluyendo geomtricamente con el resto de la base. Si la droga
es hidrosoluble, se puede disolver en agua y la solucin formada incorporarla a
la base.

3.2 CREMAS

Son sistemas semislidos formados por una emulsin Ag/Ac o AclAg, de
consistencia blanda, se aplican por masaje suave, presentan escasa
resistencia, fluyen con facilidad y de manera uniforme. Su blancura y su
contenido acuoso son muy caractersticos.

Las cremas comprenden una variedad de preparados de uso cosmtico como
cremas de afeitar, para manos, maquillaje.

Ejemplo de crema agua en aceite

Rp/,

Lanolina acetilada.. 90 g

Vaselina lquida200 g

Cera microcristalina120 g

Sesquioleato de sorbitn 20 g

Sorbitol solucin.. 20 g

Agua purificada 430 g

Rl.

79

Crema aceite en agua

Alcohol estearico. 130 g

Vaselina blanca.. 150 g

Lanolina acetilada.. 150 g

Sesquioleato de sorbifn 20 g

Propilenglicol.. 120 g

Metilparabeno. 0,2 g

Propilparabeno 0,1 5g

Agua purificada.. 350 g

3.3 POMADAS

Son en general toda forma tpica semislida, con caractersticas de flujo
plstico, su composicin fundamental es de materiales hidrfobos puros, pero
tambin las hay en bases emulsionadas. Ejemplo:

Rp/.

Pomada de xido de zinc

Oxido de znc en polvo. 200 g

Vaselina lquida...50 g

Pomada blanca.. 650 g

Para hacer.. 1.000 g

RpI.

Pomada blanca USP Vehculo emoliente para ungentos

Cera blanca.. 50g

Petrolato blanco.. 950 g

Para hacer1.000 g

80

3.4 SUPOSITORIOS

Son formas farmacuticas slidas que funden fcilmente a la temperatura
corporal, de diferentes formas y pesos destinadas a ser introducidas en una
cavidad natural como el recto, vagina o uretra.

El peso de un supositorio puede estar entre los 0,50 g hasta 3,0 g. Tiene una
accin tpica utilizada en medicacin antihemorroidal como astringente y
antiiflamatoria.

Presenta algunas ventajas sobre otras formas farmacuticas tales como:

Cuando hay dificultad para administrar el medicamento por va oral,
generalmente por problemas gstricos, nuseas, dificultad de tragar y vmitos.

Destruccin de los componentes activos por los jugos gstricos,
Evita en parte el paso del medicamento por el hgado.

La absorcin de los medicamentos es ms rpida que por va bucal.

Es ideal para medicacin de nios pequeos y ancianos.

Tambin presenta algunas desventajas: No se pueden emplear en casos de
diarreas o cuando existen lesiones en el recto, ya que es incmoda para el
paciente.

3.4.1 Tipos de supositorios

3.4.1.1 Supositorios rectales

Destinados a ser introducidos en el recto. Se administran drogas que producen
efectos sistmicos como tranquilizantes, analgsicos, antiinflamatorios,
sedantes pero especialmente para tratar hemorroides. El peso por lo general es
de 2,0 gramos de forma cnica o cilindro-cnica., la longitud es de 3 a 4 cms.

3.4.1.2 Supositorios vaginales u vulos

Formas farmacuticas slidas o semirrgidas para aplicacin en la vagina,
terminadas por compresin o colado sobre moldes, el peso puede llegar hasta
cinco gramos, son de forma globulosa y ovoidea. Existen medicaciones
vaginales en forma de cremas, geles y lquidas, pero esto no son vulos.

81

3.4.1.3 Supositorios uretrales

No tienen una definicin especfica. Son preparados cilndricos de dimetro de
5 mm, longitud 50 mm para mujeres y 125 mm para hombres, el peso va desde
2 g para mujeres y 4 g para hombres. Es raro conseguirlos en el comercio.

3.4.2 Bases para supositorios

Las bases para supositorios deben reunir las siguientes condiciones:

Liberar rpidamente los componentes activos incorporados a ella.

Ser compatible con las drogas que lleva incorporadas.

No ser txica, ni irritante para las mucosas.

Contraerse al solidificar y no adherirse a los moldes.

Disolverse en presencia de agua y fundirse a la temperatura del cuerpo.

3.4.3 Clasificacin de bases para supositorios

Excipientes a base de esteres grasos como la manteca de cacao, aceites
hidrogenados, glicridos semisintticos y glicogelatina.
3.4.3.1 Manteca de cacao

Es la grasa obtenida de la semilla del Theabroma cacao. Qumicamente es
una mezcla de estearina, palmitina, olena, linolena y otros. Es un slido
blanco amarillento, con sabor a chocolate, ligeramente soluble en alcohol, ter
y cloroformo. Una caracterstica importante de esta sustancio es su
polimorfismo.

Se usa en farmacia para elaborar supositorios debido a su bajo punto de fusin
y su propiedad de solidificarse a temperatura inferior al punto de fusin. Es un
excelente emoliente para aplicar en a piel inflamada. Tambin se usa en las
cremas nutritivas.

Entre los aceites hidrogenados estn los aceites de man, de coco y de palma,
pero ya casi no se usan.

3.4.3.2 La glicogelatina

82

Es un preparado de 20 a 30% de glicgeno y de 40 a 50% de gelatina. Se
utiliza para incorporar drogas hidrosolubles. Se usa principalmente como
vehculo de supositorios vaginales

3.4.3.3 Aceite de man

Obtenido de las semillas de una o ms de las variedades cultivadas de Arachis
hypogaea. Es un lquido oleoso, incoloro o amarillo plido, olor caracterstico y
sabor suave. Muy poco soluble en etanol. Se utiliza en la preparacin de
linimentos, ungentos, emplastos y jabones.

3.4.3.4 Polmeros hidrosolubles o dispersables

Son los polietilenglicoles (PEG), polmeros del etilenglicol ya estudiados. Por
ser solubles en agua, la masa para supositorios preparada con esta base no
requiere ser ajustada a un punto de fusin determinado. Se han propuesto
algunas mezclas de estos polmeros como bases para supositorios, as:

Polietilenglicol 6000. 70 partes

Polietilenglicol 1500 15

Polietilenglicol 400.. 15

Otra base es:

Polietilenglicol 4000 33 partes

Polietilenglicol 6000 47

Agua. 20

Una base de bajo punto de fusin y rpida dispersin es:

Hexanetril 1, 2, 6..6 partes

Una base til cuando se incorporan sustancias que bajan el punto de fusin es:



Agua y principio activo 20 partes

83

3.5 Envasado y almacenado

Se envasan en cajas tabicadas las cuales mantienen el supositorio con la punta
hacia arriba, Los supositorios comerciales vienen empacados individualmente
en hojas de aluminio o tiras de polietileno. En la actualidad algunos laboratorios
farmacuticos moldean el supositorio directamente en el envase original, al
verter la masa en el molde, enfriar, cortar, sellar y empaquetar en cartones.

3.5.1Ventajas
Dosis nica
Biodisponibilidad
Evita metabolismo de primer paso
Efecto local y sistmico.
El nmero de excipientes requeridos es reducido
Protege al frmaco del pH del estmago o secreciones enzimticas intestinales
Se pueden administrar a pacientes inconscientes, bebes y ancianos.
Adecuado para pacientes que no pueden recibir terapia oral.
Protege al paciente de frmacos que causan nauseas y vmito o irritacin en el
estmago.
El sabor, olor y color del frmaco no influyen en su administracin

3.5.2 Desventajas

Requiere condiciones especiales de transporte y almacenamiento.
No son aceptados socialmente.
Lesiones o irritacin de mucosas.
Puede generar defecacin y por tanto expulsin.
Su administracin requiere de privacidad.

84

1 QUEVEDO SEVILLA, Julio (1998). Farmacia. UNAD.

UNIDAD 2

INCOMPATIBILIDADES Y ESTABILIDAD DE LOS MEDICAMENTOS

OBJETIVOS

Que el estudiante pueda clasificar con suficiencia las incompatibilidades
medicamentosas
Que el estudiante reconozca fcilmente los diferentes tipos de
incompatibilidades
Que el estudiante entienda la importancia de los factores que alteran la
estabilidad de los medicamentos
Que el estudiante se forme una idea clara del uso oportuno y la orientacin
adecuada al usuario o paciente

Captulo 1. Incompatibilidad de los medicamentos

La mayora de las incompatibilidades que se presentan son fisiolgicas o
teraputicas y fsicas o qumicas.

Las incompatibilidades fsicas o qumicas pueden evitarse desde el momento
de establecer la frmula cualitativa y la manera o tcnica de preparacin de un
producto farmacutico.

Podemos decir que existe incompatibilidad cuando una forma medicamentosa
deja de conservar las caractersticas organolpticas iniciales o cuando han
perdido actividad los principios activos y por lo tanto la actividad fisiolgica
disminuye.

Como ya dijimos. Las formas farmacuticas magistrales debido a que se
consumen en un periodo de tiempo ms o menos corto, exigen una relativa
estabilidad; pero en los dems medicamentos s se necesita de estudios
rigurosos de biodisponibilidad y farmacocintica que permitan descubrir las
incompatibilidades.

El tiempo de disponibilidad de un principio activo por el organismo va de menor
a mayor en las formas farmacuticas as: solucin, suspensin, polvo,
granulado, granulado en cpsula, comprimido, comprimido con cubierta
entrica.

85

1.1 Clasificacin segn la rapidez con que se producen las
incompatibilidades

Las incompatibilidades, segn la velocidad con que se producen, pueden ser:

1.1.1 Inmediatas

Son las que suceden en el momento de la preparacin, pero con conocimientos
en qumica pueden evitarse. Por ejemplo al mezclar clorato de potasio y carbn
se produce una explosin.

1.1.2 A corto plazo

Son las que suceden durante el proceso de fabricacin o poco tiempo despus,
Por ejemplo cambios en el color debido a trazas de hierro procedentes del
material utilizado en la preparacin.

1.1.3 A distancia o largo plazo

Se suceden durante el tiempo de almacenamiento, pueden presentarse
cambios en los caracteres organolpticos o degradacin de los componentes
activos o alteracin en la biodisponibilidad del medicamento.

1.2 Tipos de incompatibilidades

En general las incompatibilidades de orden fsico o qumico se traducen en una
disminucin de la actividad farmacolgica del medicamento.

Las incompatibilidades fsicas pueden ser causadas por: adsorcin, floculacin,
ionizacin o por modificacin del estado cristalino y las qumicas por hidrlisis,
descomposicin o por reacciones de xido-reduccin.

Para evitarlas es importante y necesario hacer una adecuada seleccin de los
excipientes, estudio de la formulacin teniendo en cuenta el excipiente,
eleccin del mejor procedimiento de fabricacin y escogencia del envase
adecuado.

Las incompatibilidades se pueden producir en fase lquida o en fase slida.

1.2.1 Las producidas en fase lquida

Se deben a la naturaleza del medio (acuoso, oleoso), las caractersticas de los
componentes de a frmula o sea son incompatibilidades de naturaleza
qumica.

86

En fase lquida tres son las fuentes de incompatibilidad: el pH, la fuerza inica y
el grado de disociacin. Las soluciones tienen un determinado valor de pH (pH
ptimo), en el cual la velocidad de degradacin del componente activo es
mnima.
Si se produce cambio en el valor de pH ptimo, tambin se modifica la fuerza
inica y la velocidad de degradacin.

Pueden dar lugar a incompatibilidades algunos componentes de la frmula
como son los estabilizantes (antioxidantes y agentes reductores), los
colorantes, los edulcorantes y aromatizantes, los tensoactivos y los agentes
viscosantes,

1.2.2 Las incompatibilidades en fase slida

Se producen por causas fsicas y las consecuencias se manifiestan en la
modificacin de la disponibilidad biolgica.

La disponibilidad de los principios activos en una forma farmacutica
administrada al estado slido est condicionada a la formo slida, la
disgregacin en partculas ms pequeas, la disolucin de los partculas, el
paso a la fase lquida y absorcin.

Un concepto general es que la velocidad de disolucin y por lo tanto la
disponibilidad de un medicamento aumenta con la disminucin del tamao de
partcula, pero tambin es cierto que partculas muy finas pueden causar
incompatibilidades debido a que se presenta dificultad en la humectacin,
aumento de la reactividad favoreciendo las reacciones de degradacin como la
oxidacin y la hidrlisis.

La actividad biolgica depende de la forma cristalina. En los principios activos
que presentan polimorfismo algunas de sus formas cristalinas pueden originar
preparados inestables.

Las formas farmacuticos ya sean granulados, comprimidos, polvos o cpsulas
deben disgregarse en partculas elementales rpidamente, al entrar en
contacto con los fluidos biolgicos, esto depende de la porosidad y la
humectacin.

1.3 Las incompatibilidades con el material de envase

Los materiales de envase de los medicamentos pueden causar
incompatibilidades: as, en los tapones de goma usados en los productos
inyectables se ha comprobado que con el tiempo se presenta prdida de
alguna de las sustancias agregadas como conservadores, al igual que la
extraccin de algunos componentes de la goma hacia la frmula.

87

Los recipientes plsticos son muy usados por la industria farmacutica: se
utiliza el polietileno. poliestireno, cloruro de polivinilo y polipropileno segn las
necesidades de formulacin. Estos materiales pueden pasar a la frmula y los
de sta pueden ser absorbidos por el plstico.

1.4 Incompatibilidades teraputicas

Ya hemos estudiado que varios factores influyen en la vida biolgica de un
medicamento tales como tamao de partcula, forma farmacutica, etc., y por
ende en su disponibilidad; es por esto que la incompatibilidad ms grave es la
teraputica.

En este captulo veremos los diversos materiales de aplicacin quirrgica o
paraquirrgico y tambin otros que se utilizan en aparatos protsicos o
materiales biomdicos, Todos estos materiales deben cumplir los requisitos de
la farmacopea, tales como prueba de absorbencia, longitud de la fibra del
algodn, dimetro y resistencia a la traccin del hilo para suturas, etc.

1.5 Incompatibilidades Fisiolgica

Incompatibilidad fisiolgica: propiedad de un agente que no es conveniente que
obre junto con otro determinado, por sus efectos antagnicos, se produce como
resultado de una accin no farmacolgica del principio activo o alguno de los
componentes de la formulacin, y tienen por consecuencia la disminucin de la
tolerancia al soporte nutricional. Generalmente da lugar a alteraciones
gastrointestinales (diarrea, distensin abdominal, etc.), que a menudo se
atribuyen a la frmula de nutricin enteral, cuando el problema est realmente
relacionado con los medicamentos.

Captulo 2. Estabilidad de los medicamentos
2.1 Estabilidad
La estabilidad de un producto farmacutico es la capacidad de una formulacin
particular en un contenedor especfico de permanecer dentro de sus
especificaciones fsicas, qumicas, microbiolgicas, teraputicas y
toxicolgicas. Puede definirse tambin como el tiempo que transcurre desde la
fecha de fabricacin y envasado durante el cual la actividad qumica o biolgica
no desciende de un nivel predeterminado de potencia fijada y sus
caractersticas fsicas no se modifican apreciablemente o degeneran, este nivel
debe ser como mnimo del 90% de la potencia inicial.
Razones por las que no se puede discriminar la estabilidad:
Asegurar lo dicho en la definicin anterior.

88

medicamento no tenga efectos nocivos, no implica que sus productos de
degradacin no los tengan y puedan ser txicos o con efectos
teraputicos menores al deseado.
Razones de tipo legal, a todo medicamento se le exige unas condiciones
de efectividad, potencia mientras estn en el mercado.
Hay que controlar e identificar las situaciones que pueden hacer que se pierda
estabilidad en el medicamento, primero solo el principio activo y luego con un
lquido (solucin, emulsin o suspensin). La degradacin que puede sufrir un
medicamento est relacionada directamente con su naturaleza. Los factores
que afectan son: tiempo, luz, oxgeno, humedad, condiciones del medio de la
disolucin como el pH, agitacin, fuerza inica. Tambin pueden influir las
propias sustancias que acompaan al principio activo como el excipiente o los
aditivos. Las impurezas pueden ser catalizadores natos de la degradacin del
principio activo, en este sentido indicar que toda sustancia medicamentosa
debe tener una pureza del 100%, es importante por tanto conocer la pureza en
base a la dosis de principio activo a utilizar. Los productos de degradacin
adems de txicos pueden actuar como catalizadores de posteriores
degradaciones. El proceso tecnolgico tambin puede ser responsable de la
inestabilidad. Los factores bacteriolgicos que afectan por contaminacin y por
ltimo el propio envase.

2.2 Factores que alteran la estabilidad

Varios factores influyen en la estabilidad de un producto farmacutico, tales
como la interaccin entre el componente activo y el inactivo, la actividad del o
los componentes activos, el modo de preparacin, la forma farmacutica. El
recipiente, el revestimiento y cierre, las condiciones ambientales durante el
transporte. el almacenamiento y el tiempo trascurrido desde la elaboracin
hasta el uso del producto.

2.2.1 Fsicos y fisicoqumicos

2.2.1.1 Temperatura

El calor tiene una accin importante sobre la estabilidad de los preparados
farmacuticos aunque no se halla muy bien definida. Se acepto, que la
velocidad de reaccin aumenta con la temperatura; groso modo podemos decir
que cuando la temperatura aumenta 10C, la velocidad de reaccin se aumenta
de tres a cuatro veces. Lo podemos entender mejor con un ejemplo: En un
estudio de estabilidad y actividad realizado a comprimidos de benzoato de

89

tetraciclina, se encontr que estos podan conservarse a 21,50 C por ms de
tres aos, a 25C por dos aos y a 30C slo un ao.

2.2.1.2 Luz

Radiaciones gamma. Muchos productos farmacuticos se descomponen
debido a la absorcin de la energa radiante en forma de luz. En la prctica casi
todas las reacciones fotosensibles son reacciones de xido-reduccin, de tal
forma que pueden considerarse al mismo tiempo la accin del oxgeno y de la
luz. As la velocidad de la reaccin se afecta por la intensidad y la longitud de
onda de la luz y el tamao y forma del recipiente.

No se debe olvidar que la radiacin gamma se utiliza para esterilizar en
algunos casos, pero se debe usar con cautela pues puede producir cambios en
el material expuesto.

2.2.1.3 Energa ultrasnica

Las vibraciones y ondas de frecuencia mayores de 20.000 rad/segundo
provocan la formacin de radicales libres lo cual ocasiona cambios en las
molculas de las drogas.

2.2.1.4 Polimorfismo

Las distintas formas cristalinas de una misma sustancia no presentan el mismo
grado de estabilidad. El anlisis de diferentes suspensiones de cortico
esteroides dio como resultado que en algunas de sus formas cristalinas se
produca la descomposicin.

2.2.1.5 pH

Algunas drogas pueden ser estables a in pH dado, pero en contacto con otro
diferente pueden descomponerse, lo que indica que la velocidad de
degradacin de muchas drogas est estrechamente ligada al pH.

2.2.1.6 Racemizacin

Es un factor importante de la estabilidad farmacutica y consiste en pasar de
un compuesto pticamente activo a un compuesto racmico o mezcla
pticamente inactivo de las respectivas formas dextrgira (d) y levgira (1).
Generalmente la forma (1) posee mayor actividad farmacolgica que la (d);
ejemplo: la adrenalina es de 150 20 veces ms activa que la d-adrenafina.

Normalmente la racemizacin depende de la temperatura, del disolvente, del
catalizador; de la presencia o no de luz y sigue una cintica de primer orden.

90

2.2.2 Factores qumicos

2.2.2.1 Oxgeno - aire - xido-reduccin

Ciertas drogas como los antibiticos, las vitaminas, los esteroides, etc., sufren
alteracin por accin del oxgeno. Estas reacciones son producidas por
radicales libres o por oxgeno molecular.

Una sustancia se oxido si pierde electrones, gana tomos electronegativos o
pierde tomos electropositivos. En los productos farmacuticos, una forma
comn de descomposicin oxidativa, es la autooxidacin, que consiste en
reacciones en cadena producidas por radicales libres. Los aceites y grasas
sufren un proceso de autooxidacin de los cidos grasos no saturados
produciendo la rancidez.

- Humedad - Hidr)isis. Una de las causas de deterioro de los medicamentos,
es lo humedad. Un mnimo porcentaje de humedad puede traducirse en un
dao grande. Una incompleta deshidratacin deja trazas de humedad en el
producto y esto es suficiente para promover el desarrollo de microorganismos.

Las drogas delicuescentes pueden ser alteradas rpidamente por la humedad
del aire por ejemplo el amobarbital sdico y la piperazina.

La magnitud de la hidrlisis depende de la temperatura y el pH de la solucin.
La concentracin del principio activo disminuye y la concentracin de los
productos de descomposicin aumenta cuando hay hidrlisis.

2.2.3 Los sistemas enzimticos de los grmenes

Pueden crear problemas de contaminacin al medicamento manifestados en
opacidad, turbidez y a veces floculacin. Para evitar este problema lo mejor es
esterilizar el producto y cuando esto no es posible agregar un conservador
adecuado.

2.2.4 Presencia de impurezas

La relacin entre impureza y estabilidad es difcil de establecer, es casi
imposible conocer los fenmenos fsicos y qumicos que pueden ocurrir cuando
existe la presencia de impurezas.

91

Se considera que una droga al estado puro es relativamente estable y al estar
en contacto con impurezas se vuelve inestable o menos estable, pero a veces
ocurre que una droga inestable se vuelve estable por estar acompaada de
una determinada impureza.

Por ejemplo las fenotiazinas drogas utilizadas como ansiolfticas o
tranquilizantes) son inestables en presencia de trazas de iones Fe3, pero
muestran estabilidad en presencia de iones Cu2.

2.2.5 Preparacin del producto farmacutico

La secuencia de pasos que se llevan a cabo para la preparacin de un
medicamento, los recursos tcnicos, los envases empleados, el orden de
mezcla, las interacciones entre los agentes activos, las interacciones entre los
componentes activos e inactivos tienen importancia en la estabilidad y
conservacin de los productos farmacuticos.

2.2.6 Recipientes farmacuticos y cierres

El recipiente farmacutico es el dispositivo que contiene la drogo y puede estar
o no en contacto directo con el preparado. Tanto el cierre como el revestimiento
se consideran como partes del recipiente. El recipiente no debe interaccionar
fsica ni qumicamente con la frmula.

La estabilidad de muchos productos farmacuticos depende de la acertada
escogencia del recipiente y los cierres. Hoy se encuentra una gran variedad de
vidrios, plsticos, cierres de goma, tubos, revestimientos de tubos, etc., lo cual
aumenta las posibilidades de interaccin entre los componentes del producto
farmacutico y los componentes del envase.

Antiguamente los recipientes de vidrio fueron los de mayor uso; hoy se utiliza
fuera del vidrio, el plstico y revestimientos de metal (estao, aluminio).

El vidrio es un material excelente puesto que es inerte, fuerte, rgido,
transparente y econmico, aunque tambin presenta algunas desventajas
como la lixiviacin de lcali hacia la frmula.

El recipiente apropiado para envasar productos farmacuticos debe poseer las
siguientes caractersticas: cerrado hermtico, resistente a la luz, propiedades
trmicas caractersticas en caso de plsticos, no debe reaccionar qumica ni
fsicamente con el producto ni tampoco absorber ni ceder materiales a la
frmula.

2.3 Control de estabilidad

92

Para decidir sobre el tipo de control de estabilidad a desarrollar, es necesario
tener en cuenta que las pruebas aceleradas tienen sus limitaciones derivadas
de las propiedades qumicas y fsicas de las drogas y de las caractersticas de
las formas farmacuticas; tambin debe tenerse en cuenta que el orden de la
reaccin puede variar durante el perodo en estudio, por otra parte los
productos de degradacin que eventualmente pueden producirse en os
ensayos acelerados y que no se producen en los ensayos prolongados, pueden
catalizar las reacciones, Para realizar el control de estabilidad y por
consiguiente conocer la conservacin debemos analizar lo siguiente:

2.3.1 Mtodos analticos

2.3.1.1 Evaluacin de los productos de descomposicin

El tipo de degradacin que puede sufrir un producto en el perodo de prueba
durante el almacenaje depende de la estructura qumica y sus integrantes
Usarse el mtodo rpido de cromatografa en capa fina, pero tiene el
inconveniente de no ser muy til cuando los productos de descomposicin son
muchos. Puede complementarse con cualquier otro ensayo ms especfico.

2.3.1.2 Evaluacin del principio activo

Cuando no se puede aplicar el ensayo a los productos de degradacin, se
acude a los ensayos del principio activo, valorando los grupos funcionales que
no han sido modificados por la degradacin. En este caso se aconsejan
mtodos polarogrficos, espectrofotomtrics, cromatografa de gases,
cromatografa lquida de alta resolucin y los basados en la resonancia
magntica nuclear.

2.3.2 Esquema para determinar la estabilidad

Para iniciar los estudios de estabilidad es necesario conocer su pureza y el
mtodo de preparacin de la drogo. El esquema puede ser:

Exposicin de la drogo a pruebas aceleradas para conocer su perodo de vida
en las condiciones de almacenaje y estudios de toxicidad.

Exposicin a condiciones ms realistas durante un perodo ms prolongado, en
condiciones normales ms o menos durante dos o tres aos.

En los ltimos aos las tcnicas paro estimarla vida de almacenamiento de una
frmula, puede ir desde recurrir a os datos acumulados sobre presunciones
razonables basadas en el diagramo de los puntos de tiempo-temperatura
graficado y extrapolado en forma aproximada en una lnea de regresin, hasta

93

la aplicacin de rigurosas leyes fisicoqumicas, conceptos estadsticos y
computadoras para obtener estimaciones confiables.

2.4 Conservacin y control de algunas formas farmacuticas

Como ya lo dijimos, muchos factores influyen en la estabilidad de un producto
farmacutico tales como la humedad, luz, interaccin entre los componentes de
la frmula, etc., lo cual hace necesario establecer controles de estabilidad que
permitan prever la vida de almacenamiento y fechas de expiracin de los
preparados farmacuticos.

Es conveniente que el estudiante consulte la metodologa (tcnicas y equipos)
para realizar cada uno de los ensayos de estabilidad que exigen las
farmacopeas para las diferentes formas farmacuticas.

Las diferentes formas posolgicas presentan cada una problemas propios de
estabilidad, estudiaremos por separado cada forma farmacutica as:

2.4.1 Polvos

Se deben hacer pruebas de higroscopicidad, densidad, comportamiento fsico y
qumico, facilidad de flujo, concentracin de las sustancias activas, color, sabor,
aroma, pH y toxicidad.

2.4.2 Comprimidos

Los comprimidos deben cumplir con las siguientes pruebas de estabilidad:
tamao, forma, uniformidad de peso, color, dureza, la concentracin de los
componentes activos no debe modificarse con el correr del tiempo, toxicidad,
absorcin, contenido de humedad y as como el efecto de la misma. Tambin
se les someten a pruebas de desintegracin y velocidad de disolucin.

2.4.3 Colirios

Estas soluciones son estriles e isosmticas. No deben presentar turbidez ni
cristalizacin durante un perodo de observacin de sesenta minutos a 300. Es
conveniente realizar tambin la prueba del uso simulado que consiste en
mantener el envase durante un lapso de cinco a siete das a una temperatura
de 30C, abrindolo tres a cuatro veces por da; al final observar que la
solucin no ha sufrido cambios en el color, olor, concentracin del principio
activo, viscosidad, pH, etc.

2.4.4 Soluciones

94

Deben conservar su claridad, color y olor original durante toda su vida en
almacenamiento, porque cuando contiene partculas no disueltas stas
dispersan la luz y la solucin aparece nubosa.

El preparado se somete a una temperatura de 3C para establecer si se
produce cristalizacin o enturbiamiento. Adems debe conservar la claridad
aun despus de la exposicin prolongada a la temperatura de 47C, ya que si
produce enturbiamiento a esta temperatura es porque existe contaminacin con
partculas de vidrio del recipiente o de los tapones.

Es conveniente realizar las pruebas de simulacin de uso, pH, concentracin
de los agentes activos, color, olor y sabor viscosidad, suspensibilidad,
redispersabilidad, densidad, tensin superficial y toxicidad.

2.4.5 Inyectables

Debe procederse con mayor cuidado para detectar la presencia de partculas;
tambin deben realizarse pruebas de esterilidad y apirogenicidad.

2.4.6 Suspensiones

Lo importante en la estabilidad de estas formas farmacuticas es que se pueda
redispersar en forma homognea por moderada agitacin, y desde luego que
las condiciones fsicas qumicas del medio no favorezcan a formacin de
aglomerados o el crecimiento de cristales ni se modifique a disponibilidad
fisiolgica del componente activo.

Debern verificarse los siguientes ensayos: viscosidad, sedimentacin y re
suspensin, tamao de partcula, distribucin del tamao de partcula, cambios
en la forma cristalina, prueba que simule la utilizacin del producto,
concentracin de los principios activos, pH, toxicidad, tambin pueden hacerse
pruebas de transporte, o sea trasladar frascos por el pas, por tren o camin.

2.4.7 Pomadas ungentos

Los ungentos y las pomadas pueden considerarse como suspensiones de alta
viscosidad. Para que sean estables es necesario que conserven su
homogeneidad durante toda la vida de almacenamiento. Los problemas de
estabilidad ms importantes son los cambios de consistencia por
envejecimiento o por modificaciones de la temperatura.

Se deben realizar pruebas de consistencia y homogeneidad:

Exposicin durante dos a tres das, a temperatura de 3C,

95

Que puede extraerse sin esfuerzo, Que no sea demasiado blando ni
demasiado rgido.

Someter durante dos o tres das a temperaturas de 35C, no debe licuarse, ni
observarse separacin de lquido.

Determinacin de la concentracin de los principios activos, pH, color, olor,
tolerancia local, forma y tamao de cristales no disueltos, en microscopio o con
difraccin de rayos X.

2.4.8 Supositorios

Se expone a temperatura de 3C durante 24 a 48 horas en el envase original
para comprobar que puede extraerse del mismo. Se harn tambin pruebas de
distribucin homognea de los componentes activos, envejecimiento, forma,
pH, uniformidad de peso, velocidad de liberacin de las drogas, tiempo de
fusin, color, tolerancia local.

2.4.9 Cpsulas

No deben ablandarse ni adherirse entre ellas o endurecerse y agrietarse,
durante el almacenaje.

Se deber hacer control de velocidad de disolucin a temperatura ambiente,
concentracin de los principios activos, tiempo de disolucin, color y estado
fsico del contenido.

2.4.10 Granulados

Debe controlarse: concentracin de los principios activos, facilidad de flujo, pH,
color, aroma, sabor y tiempo de dispersin.

2.5 Sugerencia para la Estabilidad de Medicamentos

Responsabilidad del Qumico Farmacutico y del responsable del
establecimiento farmacutico Que los productos en el mercado cumplan
criterios apropiados de estabilidad

Asignar perodos de vida til y condiciones de almacenamiento acorde a datos
de estabilidad validos

Almacenar los productos acorde a la condicin de almacenamiento rotulada
Reportar cualquier evidencia de inestabilidad

Observar FEFO / FIFO

96

Instruir al paciente sobre adecuado almacenamiento y uso de los
medicamentos

CAPITULO 3

3.1 NUEVOS SISTEMAS DE ENTREGA DE FARMACO

El desarrollo significativo que ha presentado en las ltimas dcadas del siglo la
Industria Farmacutica, muestra un marcado inters por investigadores e
instituciones cientficas en el diseo de medicamentos, con un alcance rpido
de n nivel teraputico efectivo del frmaco en un tiempo breve, que dure desde
la recuperacin total del paciente hasta la eliminacin completa de los sntomas
que se quieren suprimir.

Se realiz un anlisis informtrico sobre las tendencias de investigacin en la
temtica durante los ltimos aos y para ello se utiliz la informacin que sobre
el tema existe en las bases de datos International Pharmaceutical Abstract y
Medline. Estas 2 bases contienen informacin bibliogrfica sobre farmacia,
medicina, farmacologa, toxicologa, etc., susceptible de ser analizada por
medios automatizados. Se obtuvo como resultado, despus de un anlisis
minucioso sobre la relevancia de los artculos, una base de datos con 2 855
registros.

La Industria Farmacutica y Biofarmacutica ha presentado un desarrollo
significativo en las ltimas dcadas del siglo, y teniendo en cuenta las
condiciones actuales de Cuba, esto representa una posibilidad real de
insertarnos (Gmez M. Nuevas formas de presentacin de medicamentos.
Informe. La Habana: Centro de Investigacin y Desarrollo de Medicamentos
[CIDEM], noviembre, 1999) dentro de este mundo altamente tecnificado, pero
dominado por transnacionales que destinan a las actividades de investigacin y
desarrollo millones de dlares anuales.

Entre las temticas de mayor inters por investigadores e instituciones
cientficas se encuentra el diseo de medicamentos, con el objetivo de que
(Morales I. Sistemas teraputicos transdrmicos. Conferencia 5to. Congreso
Sociedad Cubana de Ciencias Farmacuticas; 1993: La Habana, Cuba):

Alcancen rpidamente un nivel teraputico efectivo en un tiempo breve.

El efecto dure hasta la recuperacin total del paciente o la eliminacin
completa de los sntomas que se quieren suprimir.

Las ciencias farmacuticas histricamente han tenido como finalidad el diseo
de nuevos frmacos con una accin teraputica cada vez ms potente,
basndose en cambios en la estructura qumica de las molculas que dan lugar

97

a modificaciones en sus propiedades fsico--qumicas y a la disminucin del
nmero de reacciones adversas.

En la actualidad se encaminan los estudios hacia la bsqueda de sistemas de
transporte de frmacos que varen sus propiedades farmacodinmicas y
farmacocinticas, con el objetivo de mejorar la eficiencia teraputica (Gmez
M. Nuevas formas de presentacin de medicamentos. Informe. La Habana
CIDEM; noviembre de 1999; Morales I. Sistemas teraputicos transdrmicos.
Conferencia
5to. Congreso Sociedad Cubana de Ciencias Farmacu-ticas; 1993: La
Habana, Cuba). El desarrollo de estos nuevos sistemas de liberacin de
frmacos, unido a los adelantos analticos y a las leyes que rigen la estabilidad
de las formulaciones, as como al conocimiento ms profundo de la
farmacocintica y metabolismo de los frmacos, ha dado lugar al desarrollo de
la temtica de sistemas de entrega de frmacos o formas de dosificacin de
liberacin modificada (FDLM).1

3.2 Objetivos de las FDLM

Mejorar la biodisponibilidad.
Mejorar el ndice teraputico.
Reducir los efectos adversos.
Favorecer la aceptacin del paciente.

Criterios para clasificar las FDLM

Ruta de administracin.
Tipo de liberacin.
Mecanismo de liberacin.
Difusin.
Erosin.
- Sistema tecnolgico.
Reservorios.
Matriciales: inertes e hinchables.
Osmticos.
Intercambio inico.

3.2.1 Principales vas de administracin de las FDLM

Oral.
Inyectable.
Tpica.
Inhalacin.

3.2.2 Mtodos

98

Se realiz un anlisis informtrico sobre las tendencias de investigacin en la
temtica durante los ltimos 30 aos (1967--1997); para ello se utiliz la
informacin que sobre el tema se recuper de las bases de datos International
Pharmaceutical Abstracts (IPA) y Medline, 2 bases de datos que contienen
informacin bibliogrfica sobre farmacia, medicina, farmacologa, toxicologa,
etc., susceptible de ser analizada por medios automatizados. Las palabras
clave utilizadas para realizar la bsqueda fueron: Drug delivery systems,
liposomes, microspheres, nanospheres.

La informacin recuperada fue procesada mediante el sistema Procite para su
organizacin y conversin en bases de datos y su posterior tratamiento
estadstico.
Como resultado, despus de un anlisis minucioso sobre la relevancia de los
artculos, se obtuvo una base de datos con 2 855 registros.

3.3 Resultados

La actividad de investigacin en materia de tecnologas de avanzada para la
Industria Farmacutica Internacional comenz a desarrollarse
aproximadamente a finales de la dcada de los 60, con los estudios realizados
en la Universidad de Purdua (Estados Unidos), sobre las posibilidades de
preparar un mtodo para la liberacin controlada de las drogas, mediante
estudios in vivo e in vitro; 3 por su parte, la Divisin Farmacutica de la Imperial
Chemical Industries Limited de la Inglaterra, trabajaba en la formulacin y
estudios farmacolgicos de una inyeccin de liberacin controlada de
pentagrastin.

En 1971 ya se trabajaba en la Universidad de London, Inglaterra, en la relacin
Entre la presin del vapor de la droga y la concentracin emergente de la droga
a partir de un inhalador nasal. En esa misma Universidad, ya se vena
trabajando desde mediados de los 60 en la preparacin de micro esferas de
gelatina, en este caso para la formulacin de sulfamerazina. Tambin en el
Instituto Memorial Battelle de Estado Unidos, se estudiaba la tecnologa y
sus problemas.

En el caso de los implantes se puede plantear que es una tecnologa ms
novedosa, al no reportarse informacin al respecto en la literatura hasta
principios de los 90, cuando se comienza a hablar de implantes de silicona en
la Universidad de Illinois, donde los cientficos realizan estudios de
comparacin entre el poly (ethylene glycomethacrylate) (hydron) y la silicona.

De forma general, la investigacin en materia de tecnologas de avanzada ha
mantenido un ritmo de crecimiento ascendente desde sus inicios, hasta finales
de la dcada de los 90, donde se ha mantenido estable, como consecuencia de
un desarrollo considerable en sus campos de aplicacin. Ahora bien, si

99

analizamos por separado las diferentes tecnologas vemos que los
transdrmicos, a pesar de haber aparecido mucho despus que otras
tecnologas, alcanzaron en 1991 su mayor desarrollo, declinando a finales de la
dcada y cediendo el paso a los implantes como tecnologa de punta.

La comunidad cientfica internacional que trabaja en la investigacin sobre
tecnologas de avanzada es bastante amplia, no obstante el ncleo de autores
ms prestigiosos se concentra en los pases altamente desarrollados, entre los
que se destacan Estados Unidos, Japn, Alemania, Inglaterra, Francia,
Espaa, India, Italia, Holanda, Canad, Suiza y Corea del Sur.

El anlisis de las publicaciones4 present un elevado porcentaje de artculos
que se publican en revistas generales de farmacia, aunque la tendencia es
hacia la publicacin en revistas como Drug--Development and Industrial
Pharmacy, Advanced Drug Delivery Reviews, entre otras revistas
especializadas, que van tomando con fuerza su posicin entre las reconocidas
y prestigiosas fuentes de informacin primarias existentes en farmacia.

El desarrollo de Sistemas de Liberacin Controlada de acuerdo con la
categora farmacolgica, se ha inclinado hacia los frmacos citostticos (23,53
%), inmunoestimulantes (17,65 %), hipoglicemiantes (11,76 %), e
inmunomoduladores (11,76 %), seguidas de otras categoras con menor
desarrollo, pero que s presentan buenas condiciones para el desarrollo de
estas tecnologas, lo cual se aprecia al realizar un anlisis de las publicaciones
que indican resultados de investigaciones, entre ellas se encuentran: anti
anmicos, antiefismicos, antihipertensivos, antivirales, hormonas de
crecimiento y ND-citosinas.

3.4 Discusin

La investigacin, desarrollo y produccin de medicamentos en formas
novedosas de administracin, constituyen una lnea estratgica para el
desarrollo sostenible de la Industria Farmacutica y Biofarmacutica, ya que
esta es una de las tendencias fundamentales internacionalmente.

De forma general, la investigacin en materia de tecnologas de avanzada ha
mantenido un ritmo de crecimiento ascendente desde sus inicios hasta la
fecha.

Los proyectos de investigacin y desarrollo de formas de administracin
novedosas de frmacos correspondientes a las categoras farmacolgicas de
medicamentos para la terapia del cncer, inmunoestimulantes,
inmunomoduladores e hipoglicemiantes, se encuentran priorizados teniendo en
cuenta que estas enfermedades son de alta prevalencia y que requieren de
tratamientos continuados, que provocan reacciones adversas fuertes.

100

Las publicaciones internacionales que marchan a la cabecera de las
investigaciones son: Journal of Control Release, Journal of Drug Target, Drug
Development Research, Drug Development and Industrial Pharmacy;7 de modo
que deben tenerse en cuenta pues son publicaciones de impacto en la
temtica.

Las investigaciones en materia de tecnologas de avanzada se encuentran
priorizadas en pases desarrollados, como: Estados Unidos, Japn, Alemania,
Inglaterra y Francia, as como las universidades constituyen las instituciones
donde se centran estas investigaciones.

Dentro de los nuevos sistemas de entrega de frmaco tenemos:

3.5 SISTEMAS TERAPEUTICOS TRANSDERMICOS

Dentro del conjunto de los sistemas teraputicos, puede afirmarse que los
S.T.T. representan en el momento presente, la mxima actualidad e inters,
sobre todo por lo que respecta a la aplicacin cnica inmediata de tales
sistemas. Ello es debido, entre otras razones, a las ventajas que ofrece la va
transdermica para la administracin de medicamentos.

3.5.1 ABSORCION PERCUTANEA. CARACTERISTICAS PRINCIPALES

A los fines perseguidos en el trabajo interesa recordar en este apartado las
siguientes caractersticas, en relacin con la absorcin sistmica de
medicamentos a travs de la piel y su formulacin en forma de S.T.T. Para que
un principio activo en contacto con aquella, alcance la circulacin sistmica,
debe de atravesar las diferentes estructuras que la componen, hasta alcanzar
el territorio de la micro circulacin drmica, situado en la frontera entre la
epidermis y la dermis, dentro ya de este ltimo tejido, de tal manera que a partir
de ah, el frmaco sea rpidamente arrastrado hacia la circulacin general. As,
la primera barrera que condiciona y limita esta penetracin, queda
representado por el estrato crneo, como conjunto de clulas queratinizadas,
organizado en varias capas, de naturaleza principalmente lipoflica. Superada
sta, se encuentra una segunda barrera, integrada por la agrupacin
epidermis/dermis, en la que la absorcin es mucho ms fcil, dado su carcter
hidroflico.

Se sabe por otra parte, que el principal mecanismo por el que se produce la
penetracin del estrato corneo, es el de la simple difusin molecular, va
intracelular, a favor de un gradiente de concentracin.

Hay que tener en cuenta tambin, tal y como se seal en la seccin anterior
para los sistemas Teraputicos, que para el buen funcionamiento cintico del
S.T.T. , debe de cumplirse la premisa de que el factor limitante de la absorcin,
sea la liberacin del medicamento a partir del dispositivo teraputico, es decir,

101

que este proceso sea en todo caso mas lento, que el propio transporte
posterior a travs de las estructuras de la piel y particularmente del estrato
crneo, como barrera de ms difcil penetracin.

Todo lo anterior permite establecer las propiedades esenciales que debe reunir
un frmaco para poder ser incorporado con eficacia, en un S.T.T. Habr de
tratarse por tanto, de molculas lipoflicas de bajo peso molecular
(inferior a 1.000 daltones), que por otra parte exhiban una gran potencia
farmacolgica, ya que conviene tener presente que la absorcin global queda
limitada a una pequea cantidad de producto (generalmente menor a los 10
mg/da), por la reducida superficie de aplicacin del dispositivo. Por otra parte,
desde un punto de vista farmacocintico, estos sistemas teraputicos se
adaptan mejor a frmacos de vida media de eliminacin corta, con lo que
quedarn definidas todas las caractersticas que se comentan.

Por ltimo, es preciso resaltar la gran ventaja que ofrece la va transdermica
para la administracin sistmica de medicamentos, en el sentido de que evita o
supera el efecto metablico presistmico, de primer paso por el hgado, tan
comn para otras vas, especialmente para la oral.

3.5.2 SISTEMAS TERAPEUTICOS OCULARES

La administracin de agentes antivricos en la cavidad vtrea surge ante la
necesidad de lograr concentraciones teraputicas en el lugar de accin y
disminuir o evitar los efectos adversos asociados al tratamiento sistmico, y su
utilizacin se orienta fundamentalmente al tratamiento de infecciones vricas
causadas por el virus herpes tipo 1 y 2, Citomegalovirus y Herpes Zoster La
retinitis por Citomegalovirus (CMV) es la infeccin vrica oportunista mas
frecuente en los pacientes que padecen el SIDA.

Aunque la mayora de los pacientes responden al tratamiento sistmico, ste
no est exento de inconvenientes como: altos ndices de reactivacin,
toxicidad, sepsis, costos elevados y deterioro de la calidad de vida. En aquellos
pacientes en los que ha fallado o no se administra intravitrea de soluciones,
donde Ganciclovir y de 1,2,2,4 mg de foscamet, que permiten mantener
concentraciones teraputicas durante ms de 60 y 72 horas, respectivamente.

3.5.3 SISTEMAS TERAPEUTICOS PARENTERALES

1. IMPLANTES: Son complejos frmaco-polmero de liberacin lenta de
perodos largos, hasta meses, su funcionamiento depende de las
caractersticas de la zona donde se implanta, del movimiento y su carcter
oculto. Se implanta por ciruga menor, pueden o no ser biodegradables por lo
que deben ser retirados por ciruga menor ejemplo: Zolandex que libera
gonatrofina.

102

2. SISTEMAS COLOIDALES: Son sistemas multipartculas y transportadores
soluble, cuya funcin depende del tamao y propiedades de la superficie de
partculas.

3. SISTEMAS ELECTROMECANICOS: Son bombas de infusin e implantes
que trabajan por perodos largos incluso aos, como el Inteliject que efecta la
administracin circadiana de citostticos. Administra hasta cuatro frmacos de
control incompatibles y velocidades diferentes.

2 JOSE M. Mascar (1979). Diccionario terminolgico de ciencias mdicas.

REFERENTES DOCUMENTALES

103

Diccionario termimolgico de ciencias mdicas! Jos M. Mascar y Porcar. - 11
ed. - Barcelona: Salvat, 1979. - - 1069 p.

Extractos naturales de plantas medicinales / Jorge Pieros, Hernando Garca
Barriga y Eduardo Montaa Barrera, - - Bogot: Fondo Editorial Universitario,
1988.- - 291 p.

Farmacia prctica de Remington /Alfonso R. Gennaro. - - 17 ed. - - Buenos
Aires
Editorial Mdica Panamericana, 1987.- - 2719 p.

Farmacotecnia Bertha Pareja. - - Lima Compodonico ediciones, 1976. 1067 p.
Farmacotecnia teora y prctica Jos Helman.- - Mxico : Continental, 1982.- -
2623 p.

Formulario teraputico nacional Fuentes, lsaza y otros, -- - Bogot : Ministerio
De Salud, 1992

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http://personal.us.es/mfarevalo/recursos/tec_far/estabilidad-medicamentos.pdf

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