Apuntes de Farmacologa

General
Qu es la farmacologa?
Ciencia que estudia los frmacos, que son toda aquella sustancia qumica que administrada
en un ser humano produce alguna respuesta biolgica o alteraciones en las funciones biolgicas.
Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe el nombre de M!"CAM#$%. Cuando no cumple
ninguna funcin terap&utica, !'%GA.
(as reas que abarca la farmacologa son)
historia de los frmacos
origen
propiedades fsicas * qumicas
efectos bioqumicos
efectos fsicos
mecanismos de accin, absorcin, distribucin * biotransformacin
efectos terap&uticos
efectos t+icos

Disciplinas de la farmacologa:
Farmacocin&tica ) ,u& hace el organismo con el frmaco.
Farmacodinmica ) ,u& efecto bioqumico * mecanismo de accin intrnseco, qu& hace el
frmaco en el cuerpo.
Farmacoterapia ) -tilizacin de los frmacos en tratamiento * pre.encin de enfermedades.
$o+icologa ) (os efectos t+icos que producen los frmacos.
Farmacognosia ) studio del origen de los medicamentos a partir del reino animal * .egetal.
FA'MAC%C"#/$"CA
Mo.imiento que tiene el frmaco por el organismo una .ez administrado. Abarca la absorcin,
distribucin, metabolismo, e+crecin, efecto m+imo * duracin.

1. ABSORCIN
0elocidad con que pasa un frmaco desde su punto de administracin hasta el punto de
actuacin.
Factores que influ*en en la absorcin)
va de administracin
alimentos o fluidos
formulacin de la dosificacin
superficie de absorcin, irrigacin
acidez del estmago
motilidad gastrointestinal.

Vas de administracin: %ral, parenteral * tpica.

1. Oral: Accin localizada 1slo hace efecto en el tubo digesti.o2, accin sist&mica
1queremos q el frmaco se absorba para q e3erza su funcin en otro rgano2.
A esta .a tambi&n se le llama 04A #$'A(, por q por anatoma el frmaco, una .ez q se
absorbe, pasa por el hgado * posteriormente al rgano diana.
-na .ez que el medicamento llega al intestino, el frmaco tiene que atra.esar las barreras
celulares de diferentes formas)

Filtracin: n este mecanismo los frmacos atra.iesan las barreras celulares por unas soluciones
de continuidad q ha* en las c&lulas 1canales acuosos2, donde est el lquido intersticial. 5or ah
pasa el frmaco por un proceso de filtracin. !ebe ser de ba3o peso molecular para poder pasar
esa barrera celular. #ormalmente lo emplean sustancias q tengan carga el&ctrica.
Difusin pasiva: (a utilizan los frmacos liposolubles. 6e disuel.en en la membrana celular,
dependiendo de su liposolubilidad atra.iesa la doble capa lipdica. Caractersticas)
Frmaco liposoluble 1 si no, no puede pasar2
A fa.or de gradiente de concentracin 1de donde ha* ms, a donde ha*
menos2
#o consume energa
7 (a liposolubilidad depende del coeficiente de particin lpido8agua, del estado de ionizacin.
Difusin facilitada: l frmaco necesita un transportador para atra.esar la membrana, *a que no
es liposoluble. 5ero si e+iste transportador 1especfico o inespecfico2 se une a &l * se hace
liposoluble para atra.esar la membrana. -na .ez dentro, suelta al frmaco * sale fuera para
buscar otro. $iene las mismas caractersticas q la difusin pasi.a.
Transporte aditivo: Cuando el frmaco no liposoluble no tiene otra forma de atra.esar, se une a
un transportador q le a*uda a pasar la barrera celular. (o suelta en el torrente sanguneo. (o q
lo diferencia del anterior es q .a contra gradiente, es decir, necesita energa.

(a liposolubilidad de un frmaco .iene determinada por el estado de ionizacin del mismo, es decir,
cuanto ms ionizado, menos liposoluble.
6i un frmaco tiene naturaleza de cido d&bil, en un medio cido, predomina la fraccin no
ionizada 1liposoluble2. ntonces un frmaco cido d&bil 9dnde se absorbe me3or: n p; cido,
por la misma regla.
-n frmaco base d&bil en medio bsico, predomina la fraccin no ionizada 1liposoluble2,
entonces se absorbe bien en medio bsico.

2. Parenteral: 5odemos distinguir)
<. Va sublingual: l medicamento se absorbe bien por los .asos de la lengua 1.enas raninas2
que .an directamente a la ca.a * al corazn, no pasan por el hgado. 3emplos) Cafinitrina
1tratamiento de la angina de pecho2, Captopril 1antihipertensi.o2, liotas 1Feldene flash2,
Alpra!olan 1$ran=imazin, tratamiento agudo de crisis de ansiedad * pnico2
$ambi&n se pueden absorber por las mucosas de la boca 1como un caramelo2, como por
e3emplo el fentanilo.
>. Va rectal: l medicamento se absorbe en la mucosa del recto. (a administracin se realiza
por el esfnter anal. A .eces esta .a puede comportarse como ent&rica, *a que se absorbe por
el ple+o hemorroidal * pasa al hgado. s una .a de absorcin mu* rpida, pero no se sabe
cunto frmaco se absorbe. #o se usa mucho. 3emplos) nema de corticoides para
tratamiento de colitis ulcerosa, Dia!epan que presenta absorcin inmediata en las crisis
con.ulsi.as epil&pticas * febriles.
?. ntramuscular: l medicamento se administra en un plano muscular * a tra.&s de los .asos
linfticos * los capilares se absorbe en ?@ minutos. (os planos musculares adecuados son el
glAteo, deltoides, cuadriceps.

"ncon.enientes)
Ms de <@ ml no se deben administrar porque podemos producir necrosis ulcerosa por
compresin.
5uede producir abscesos por mala maniobra as&ptica.
Frmacos mu* irritati.os o mu* continuos pueden formar quistes.
Conse3os)
"mportante desinfectar la zona.
Me3or con la nalga rela3ada.
Aspirar, porque si metes la medicacin en un capilar puede producir sobredosis.
B. ntradrmica: 6u aplicacin es en la dermis, para la buena administracin se tiene que
producir un habn en la superficie de la piel. Como e3emplo de esta .a podemos mencionar al
"antou# 1prueba de la tuberculosa2.
C. ntraarterial: !irectamente a la luz arterial. #o se utiliza mucho en terap&utica, s en
diagnstico 1contraste2, est&n, cateterismo.
D. !ubcut"nea: l medicamento se in*ecta en el espacio subcutneo * tarda en hacer efecto de
<C8?@ min. 3emplo) Insulina.
E. ntra#enosa: Administramos el frmaco en el sistema .enoso. (a .elocidad 1tiempo2 de
absorcin es cero.
"ncon.enientes)
Formacin de abscesos, flebitis, que puede deri.ar en trombosis, pro.ocando una
embolia a distancia. (a flebitis se forma por la utilizacin repetida de la .a. n caso de alergia
al medicamento, si es por .a oral nos da tiempo a ata3arlo porque el frmaco se absorbe poco
a poco * las manifestaciones son ms sua.es, a medida que llegan a la sangre se hace ms
se.era. n la .a intra.enosa, la reaccin al&rgica puede ser ms gra.e, ms seria * pro.ocar
un shoc= anafilctico en cuestin de minutos * es de aparicin brusca.
%tro incon.eniente es que el medicamento ha* que administrarlo de forma lenta 1< mlF
min.2, *a que si lo hacemos ms rpido podemos pro.ocar hipotensin brusca, q se denomina
shock de velocidad. Al notar el medicamento, el organismo cree que ha* una subida de tensin
arterial, entonces, de forma defensi.a, la ba3a pro.ocando una hipotensin brusca.
%tro incon.eniente es si el paciente tiene insuficiencia cardiaca, que podemos pro.ocar
sobrecarga cardiaca. 5or esta .a * dependiendo del medicamento podemos pro.ocar cambios
en el equilibrio electroltico.
$. %&pica: Administracin de un frmaco a tra.&s de la piel o mucosa para que cumpla un efecto
localizado 1e3. pomada antiinflamatoria2 o para que se absorba * e3erza su funcin en otro rgano a
tra.&s del torrente sanguneo 1.a transd&rmica) pomadas, parches2.
7 l Fentanilo es un opiceo de la misma familia de la morfina, que al ponerlo intramuscular
el efecto dura G hora. n parches se libera de forma gradual * dura E> horas. s mu* bueno para
pacientes terminales.
7 l Nitrito es un .asodilatador coronario. Antes se administraba en forma de crema pero no
se poda controlar. $ambi&n ha* sublingual pero slo para las crisis. (as pastillas incrementan el
riesgo de padecer cncer de estmago al unirse a las aminas 1nitrosaminas cancergenas2. 5or
todo esto, la me3or forma de administracin es la .a transd&rmica, que es de absorcin rpida *
disminu*e los efectos secundarios. l parche de nitrito ha* que cambiarlo cada <> horas. (os
parches son de nitrato * se transforman en nitrito en el hgado gracias al sulfhidrilo que se acaban
al cabo de <> horas. l efecto dura >B horas pero ha* que quitarlo a las <> horas para que al
hgado le d& tiempo a reponerlo.

Va in'alatoria
6e utiliza el rbol respiratorio para la administracin. Con la utilizacin del frmaco por esta .a
podemos generan tanto un efecto generalizador como localizado.
Generalizado: anestesia. 6e absorbe por los bronquios, capilares, torrente sanguneo,
cerebro.
Localizado: Ventoln 1salbutamol2, es un broncodilatador que se usa para crisis
asmticas. n teora se une a los receptores beta>8adren&rgicos * dilata los bronquios.
6i se sobrepasa la dosis no ha* suficiente beta> * pasa al torrente sanguneo,
aumentando la frecuencia cardiaca * produciendo taquicardia. $ericamente la accin es
localizada pero ha* que tener en cuenta los efectos indeseables, que se separa del
efecto terap&utico que deseamos.

$odas las .as tienen .enta3as e incon.enientes. (a .a ideal sera segAn la patologa del
paciente, pero la ms cmoda es la .a oral 1teniendo en cuenta las caractersticas del paciente2.
$iene una serie de .enta3as) el enfermero se puede desentender porque el paciente es
responsable del medicamento.
(os incon.enientes son por e3emplo en pacientes inconscientes por riesgo de
broncoaspiracin. $ambi&n ha* que tener en cuenta la presencia de alimentos. (os frmacos
hidrosolubles ha* que administrarlos antes de las comidas porque tras comer se libera la bilis que
me3ora su absorcin 1porque los liposolubles necesitan grasas * sales biliares para su absorcin2.
l (eco)*me +#itamina (, se tiene que tomar con el estmago .aco, tambi&n el cido flico.
!ependiendo de la naturaleza del frmaco puede darme alteraciones de motilidad intestinal.

$. DISTRIB%CIN
s el paso del frmaco a los diferentes compartimentos celulares 1intracelular, e+tracelular,
intersticial2.
6i el organismo fuera una membrana semipermeable el medicamento se absorbera mu*
bien, pero no es, as que depende de la polaridad del frmaco, cambio metablico que produce *
p; sanguneo.
l frmaco en el torrente sanguneo busca protenas para distribuirse * gracias a ellas pasa
de un compartimento a otro. (a ms utilizada es la albAmina. ;a* un equilibrio estable entre el
frmaco en estado libre * el unido a una protena. 6i desaparece el frmaco libre, el que est unido
a la protena se desdobla para mantener la constante de disociacin 1ley de accin de masas2.
6i una protena atra.iesa las barreras celulares nos moriramos, en condiciones normales no
pasa, entonces unida al frmaco menos.
6e denomina biodisponibilidad a la cantidad de frmaco libre en un momento dado. 6olo el
frmaco libre es el capaz de e3ercer su accin, porque es el Anico que puede llegar al rgano
diana. l unido a protenas nos sir.e de almac&n.
Cuando damos una pastilla se absorbe poco a poco, se une a una protena * a la G hora no est
todo en sangre, slo se detecta el libre, por eso el efecto dura >, ?, C horas. !epende de la
capacidad de absorcin * de unin a las protenas. -na .ez absorbido, llega al hgado * se
metaboliza, por tanto slo el frmaco libre se metaboliza.
l rgano de eliminacin por e+celencia es el riHn. $ericamente slo el frmaco libre llega al
riHn. Como conclusin, el frmaco libre se absorbe atra.esando barreras, se metaboliza * se
elimina.
(arrera 'ematoencef"lica) n caso de las meninges, el frmaco no atra.iesa esta barrera porque
no e+isten los canales acuosos, los .asos estn cubiertos por las meninges * dificulta la llegada al
cerebro. (as protenas en el lquido cefalorraqudeo 1(C'2 son pocas, por tanto mantiene su
equilibrio * se absorbe pronto. (os frmacos de gran tamaHo no atra.iesan las meninges, slo los
liposolubles.
Proteinorragia 1ante proceso menngeo2) aumento de protenas, el equilibrio se rompe, * el
cerebro ordena que le mande ms frmaco.
Iarrera placentaria) l frmaco cuanto ms pequeHo, ms fcilmente pasa la barrera, cuanto
ms liposoluble me3or. Conlle.a el peligro de malformacin fetal o teratogenia.

&. "'TABO(IS"O
$odas las fases de la farmacocin&tica ocurren a la .ez, distribucin, metabolismo o
biotransformacin,...
l metabolismo es una serie de reacciones que produce el organismo en el frmaco
administrado. 5retende disminuir la liposolubilidad del frmaco para facilitar su eliminacin.
sto no quiere decir que fa.orezca su hidrosolubilidad 1el frmaco se agrega, forma cristales
* obstru*e los conductos por donde se .a a eliminar2.
(os rganos encargados de metabolizar son fundamentalmente el hgado 1laboratorio del
cuerpo por e+celencia2, riHn, pulmones, plasma, intestino.
stos procesos metablicos se realizan mediante reacciones qumicas) o+ido8reduccin e
hidrlisis.
(a o+idacin 1la ms frecuente en hgado2 se lle.a a cabo en el citocromo 5BC@ * 5BBJ a
ni.el de los pulmones 1por aqu pasan todos los medicamentos * sustancias q transporta la
sangre2.
%tra reaccin para facilitar la biotransformacin son las reacciones de conugacin. l
organismo aHade G(-C-'%#% 1cloranfenicol2 * AC$"(AC"% 1isoniazida, "#;, hidracida del
cido isonicotnico2, para eliminar por el hgado.
(a isoniazida es un antituberculoso que se utiliza en la quimioprofila+is tuberculosa 1estudio
de los cercanos a pacientes con tuberculosis, se les hace el Mantou+, si da positi.o se hace '+ de
tra+ para .er sntomas, esputo,...2.
l Mantou+ positi.o indica paciente infectado, que ha estado en contacto con tuberculosis.
$ienen riesgo ante situaciones de inmunosupresin, pero no tienen la enfermedad, * no contagia.
n caso de Mantou+ negati.o .emos su edad * hacemos medida pre.enti.a)
-enor de 2. a/os) se administra durante > meses isoniazida 1zemidom2. A los >
meses se repite el Mantou+)
o negati.o) se retira el tratamiento, hemos hecho quimioprofila+is primaria.
o 5ositi.o) continuamos con el mismo tratamiento B meses ms. s
quimioprofila+is secundaria. As e.itamos que un infectado se con.ierta en
enfermo.
-a*or de 2. a/os) Mantou+, placas, etc.
o Mantou+ negati.o) no se hace nada, se de3a en obser.acin durante >
meses * se repite la prueba. 6i .uel.e a salir negati.a se finaliza la
obser.acin.
o Mantou+ positi.o) se estudian detenidamente los factores de riesgo,
enfermedades,...
0n caso de ma*or de $1 aHos el riesgo de hepatopata crnica producida por
frmaco es mu* ele.ada. 6e e.alAa al paciente * se hace quimioprofila+is
secundaria. A .eces es preferible que tenga tuberculosis * se le trate a que tenga
hepatitis crnica por la isoniazida.

). '*CR'CIN
6e elimina fundamentalmente por el riHn. $ambi&n por el hgado, sudor, sali.a, bilis, leche
materna, intestino 1por e3emplo el Fe2,...
l riHn elimina fundamentalmente de dos formas)
Filtracin) por canales acuosos de glom&rulos hasta orina.
6ecrecin tubular) por transporte acti.o forzado, se produce cuando tiene carga
el&ctrica.
Caractersticas del frmaco para que se pueda eliminarK
- poco liposoluble
- coeficiente de particin lpido8agua ba3o
-n frmaco cido d&bil se eliminara me3or en un medio bsico, porque as predomina la
forma ionizada, que es la no liposoluble.
6i fuera en medio cido, se absorbera porque predomina la forma no ionizada que es la
liposoluble.
!ependiendo del p; de la orina se determina la eliminacin del frmaco)
p; cido) se absorbe
p; bsico) se elimina
0ida media) (a .ida media de un frmaco es el tiempo que el organismo tarda en eliminar la
mitad del mismo circulante en plasma. #ormalmente tras C0M de un frmaco se considera que
est eliminado.
stado estable) l estado estable de un frmaco es cuando conseguimos que la absorcin *
la eliminacin sea la misma. #ormalmente tras B 0M alcanzamos la estabilidad administrando la
dosis.
Farmacologa general II: Farmacodinmica.
FAR"ACODIN+"ICA
Accin del frmaco en el organismo. l mecanismo de accin intrnseco muchas .eces son
simples reacciones qumicas, pero otras .eces surge de la interaccin del mismo con di.ersas
enzimas o alterando el metabolismo del rgano 1interaccin inespecfica2. Muchas .eces el
mecanismo de accin intrnseco de un medicamento se desconoce.
n cuanto a las acciones que produce el frmaco podemos decir que 3ams .a a conseguir
cambiar las acciones * funciones de un rgano.

<. nteracci&n receptor) l frmaco actAa mediante interaccin con receptores 1estructura de
naturaleza proteica que unido a un frmaco o sustancia, produce una respuesta biolgica2. 5or
e3emplo las endorfinas despiertan las morfinas 1por eso ha* personas que toleran el dolor ms
que otras2.
2finidad) Capacidad del frmaco de unirse a un receptor.
2cti#idad intrnseca) Capacidad de producir respuesta o efecto farmacolgico tras la
unin del frmaco al receptor.
Cuando un frmaco tiene afinidad * acti.idad intrnseca se denomina Lf"rmaco
agonistaM de esos receptores, porque se parte de la base de que damos el frmaco
para sustituir alguna sustancia endgena que cumple una funcin fisiolgica.
Cuando el frmaco tiene afinidad pero no acti.idad intrnseca se denomina
LantagonistaM.
Cuando el frmaco tiene afinidad pero posee menor acti.idad intrnseca 1que produce
menor respuesta de la esperada2 se denomina Lagonista parcialM.
>. nteracci&n en)im"tica) l frmaco actAa sobre di.ersas enzimas, puede inhibir un sistema
enzimtico para e3ercer su accin. 5or e3emplo la enzima con.ertidora de angiotensina. (a
angiotensina "" aumenta la presin arterial.

?. nteracciones inespecficas ) el medicamento actAa en los nAcleos de las c&lulas, en el
metabolismo * puede producir alteraciones enzimticas.

3%0425563 -0D52-03%O!2
Cuando un frmaco altera las acciones del otro, bien por e+ceso, defecto, etc.

2bsorci&n) 5or e3emplo, tomamos dos medicamentos, uno es liposoluble 1la liposolubilidad
depende del p;2, el otro altera el p; del estmago pro.ocando q el primero no se absorba o se
produzca sobredosis) Cuando la leche anula el efecto de la aspirina.

Distribuci&n) l J@8N@ O de los medicamentos se une de forma inespecfica a la albAmina.
$omamos dos frmacos que se unen a la albAmina, pero uno tiene ms afinidad que el otro,
por lo que ha* uno que circula libre * aumenta su efecto o produce to+icidad 1porque el efecto
del frmaco lo hace la sustancia que no est unida a la protena, sino el que circula libre2.
3emplo) Anticoagulantes orales. $iene que mantenerse en unos ni.eles de "#' 1>8?2 para
que e3erza su funcin. Menos de > est por deba3o de su dosis necesaria, * el paciente puede sufrir
embolia, "C$-6,... 5or encima de ? puede producir hemorragia por e+ceso de dosis. 6i a este
paciente con anticoagulantes orales 1AC%2 le damos aspirina o cualquier antiinflamatorio no
esteroideo 1A"#2 8 AC% * aspirina se unen a la albAmina, la aspirina tiene ma*or apetencia por
unirse a la albAmina, aumenta el efecto del AC%, por lo que ha* riesgo de sobredosis, lo que
producira hemorragia.
7 3emplo) (a bilirrubina .iene de la destruccin de los hemates, tambi&n se transporta por la
albAmina. 6i damos sulfamidas en general 1por e3emplo el 6eptrin que es un antibitico que tiene
ma*or apetencia por la albAmina2 la bilirrubina se queda libre por el organismo, por lo que produce
ictericia. n niHos es ms peligroso, porque tienen ictericia fisiolgica. l niHo en el parto sufre una
hemlisis, * su cuerpo, como tiene inmadurez enzimtica, no puede hacerse cargo de toda la
bilirrubina libre, * aparece ictericia. 6i a este niHo le damos sulfamidas, potenciamos la ictericia *
podemos producir un Pernicterus. 5or eso las sulfamidas estn contraindicadas en el primer
trimestre de .ida, que es lo q dura la inmadurez enzimtica.
(a sulfamida atra.iesa la barrera placentaria, por lo que no se aconse3a durante el embarazo.

-etabolismo) cuando administramos dos medicamentos puede ocurrir la inhibicin metablica
o la induccin metablica.

!nduccin metablica: cuando un frmaco fa.orece la biotransformacin del segundo
frmaco, es decir, contribu*e a su destruccin. 3emplo) la 4ifampicina 1es un
antibitico que se utiliza en la profila+is de la meningitis * en tratamiento de
tuberculosis2, * la 0ritromicina 1un macrlido2 son inductores, facilitan la destruccin
de los anticoncepti.os orales, anulando su efecto.

!nhibicin metablica: l primer frmaco inhibe metablicamente al otro, altera una
enzima encargada de su biotransformacin, lo que conlle.a un descenso de la accin
del segundo frmaco.

07creci&n) 5or .a renal un frmaco puede facilitar la secrecin acti.a del otro. Muchas
.eces estos efectos se apro.echan en clnica, por e3emplo) a ni.el del metabolismo.
3emplo) Monoaminoo+idasa 1MA%2 es una enzima que tiene el ser humano encargada de la
metabolizacin de catecolaminas 1noradrenalina en particular2 que se encuentra en el sistema
ner.ioso central 16#C2. $ransforma la noradrenalina en adrenalina * actAa sobre ella inacti.ndola.
(a noradrenalina regula el humor. 6i tenemos concentraciones normales, estamos con un estado
de nimo normal. 6i ha* e+ceso, euforia 1crisis manaca en estados e+tremos2, * si ha* d&ficit
trastorno afecti.o 1depresin2. 6i ponemos a un paciente depresi.o un inhibidor de
monoaminoo+idasa 1"MA%2, no se destru*e la noradrenalina * se produce una me3ora en su
estado de nimo.
3emplo) n el tratamiento a.ersi.o del alcohol. Cuando utilizamos un frmaco para deshabituar a
un enfermo al alcohol 1disulfiram2, el alcohol en el organismo se transforma en aldehdo, * este en
cido ac&tico, * as se elimina.
l aldehdo nos da sntomas de borrachera. l disulfiram quita el paso de aldehdo a cido ac&tico,
con lo que el aldehdo se acumula en el organismo, * con poca cantidad de alcohol da sntomas de
grandes ingestas. 5ero tiene el peligro de que el paciente se puede morir porque no puede beber
nada.
l efecto que hace el disulfiram es el afecto LantabAsM, como toma el alcohol le pro.oca malestar,
cefalea, taquicardia, sudoracin, calor.
l Metronidazol * la espiramicina tambi&n pro.ocan el efecto antabAs.
3emplo) 5robenecid Q penicilina. -no aumenta la secrecin del otro. Cuando de encuentran los
dos en el riHn, la penicilina sigue haciendo su accin * hace que el probenecid se elimine. l
probenecid hace que el cido Arico se elimine. #os beneficiamos porque 3untos hacen que la
penicilina dure ms en el organismo.
3emplo) A ni.el de induccin metablica el fenobarbital 1inductor enzimtico2 cuando se encuentre
a otro frmaco o sustancia endgena 1bilirrubina, sintrom,...2 los .a a eliminar.
Fenobarbital Q bilirrubina) l fenobarbital facilita el metabolismo de la bilirrubina, * la elimina. 6e
utiliza en ictericia patolgica.
Fenobarbital Q sintrom) l fenobarbital manda al sintrom al hgado, disminu*es sus
concentraciones plasmticas. $endramos que aumentar la dosis de sintrom para alcanzar la dosis
ptima mientras se tome 3unto al fenobarbital.
Fenobarbital Q cido acetil saliclico 1AA62) ha* que ba3ar la dosis de cido acetil saliclico 1AA62)
porque se potencia su efecto.

%ipos de eliminaci&n del f"rmaco:
"liminacin hep#tica: 6iempre es contra gradiente de concentracin 1consumo de
energa2, .a a haber ms concentracin en la bilis que en la sangre. (as
sustancias que se eliminan son de peso molecular ma*or a ?@@. $ambi&n se
eliminan aquellos que tengan anillos aromticos. Al igual que la secrecin tumoral
renal, los aniones .an a competir entre ellos, * los cationes tambi&n. l proceso de
eliminacin de frmacos suele ser saturable, a partir de una cierta cantidad no se
elimina todo, * se acumula.
"liminacin por leche materna durante la lactancia: l frmaco si se elimina por la
leche materna pasa directamente al reci&n nacido. Adems de recibir el reci&n
nacido algo que no necesita, le damos ma*or dosis de la que se debe. (a leche
humana es ligeramente cida, por lo que una sustancia bsica se elimina con
facilidad por esta .a. 3emplo) la codena 1deri.ado de la morfina2 puede pro.ocar
en el niHo efectos indeseados 1estreHimiento, depresin del sistema respiratorio,
somnolencia, coma2
(a toma de medicamentos para la madre lactante debe ser <C minutos despu&s de
la toma o >8B horas antes de la siguiente toma. sto es en caso de no poder e.itar
tomar el frmaco. !e esta forma la cantidad de frmaco ingerido por el niHo es
mnima, pero aAn as podemos sensibilizarlo.

"liminacin por saliva: l frmaco tambi&n se puede eliminar por la sali.a, pero no
es mu* fiable .er la cantidad que se elimina. ;a* ciertos frmacos que se sabe q
se eliminan por aqu, por e3emplo la espiramicina 1antibitico2 que se usa para
infecciones dentales.
3%04255O30! -0D52-03%O!2!
%tro tipo de interacciones medicamentosas es cuando un medicamento aumenta o
disminu*e su concentracin en plasma .iendo alterada su funcin 1biodisponibilidad2. stas
interacciones medicamentosas se .en potenciadas por el nAmero de frmacos que inter.ienen.
3emplo) l 0nalapril es un antihipertensi.o inocuo, que tiene un efecto indeseable, la tos. 6i
le mandamos codena para la tos, esta se calma, pero .uel.e, mientras que la codena produce
dolor de cabeza. (e damos ibuprofeno para el dolor de cabeza, * este le aumenta la tensin arterial
por lo que tendremos que aumentar la dosis de nalapril... s un crculo .icioso.

<2 !inergia) -no de los medicamentos aumenta los efectos del otro.
$ditiva: l efecto final es igual a la suma de los efectos de los frmacos por
separado.
%otenciacin: l efecto final est potenciado, es superior a los efectos por
separado. s ms fcil la aparicin de efectos indeseados. $ambi&n se puede
utilizar en clnica para obtener un efecto superior.
3emplo) 6ulfameto+azol Q trimetoprima
Agente bacteriosttico) 6ustancia que inhibe el crecimiento de colonias bacterianas.
Agente bactericida) 5roduce muerte celular, es ms potente.
l sulfameto+azol slo * la trimetoprima sla tienen accin bacteriosttica. (a asociacin de estos
medicamentos 1sulfameto+azol Cmg Q trimetoprima <mg2 produce un efecto bactericida, es decir,
potencia su accin.
3emplo) nalapril 1"CA2 Q hidroclorotiazida 1diur&tico2
Cuando a un paciente hipertenso se le da un frmaco, si no se corrige se aumenta la
dosis. n este caso con estos frmacos si aumentamos la dosis aumentamos tambi&n los
efectos secundarios.
6i aumento la dosis de enalapril tos
6i aumento la dosis de hidroclorotiazida hiperglucemia, hipercolesterolemia,
hiperlipemia,...
-na opcin es que en .ez de subir la dosis, aHado enalapril en dosis habitual con una dosis menor
de la habitual del diur&tico, con lo que aumentamos el efecto antihipertensi.o del enalapril *
e.itamos la aparicin de efectos indeseables.

>2 2ntagonismo) -no de los frmacos inhibe los efectos del otro.
&ompetitivo: A ni.el de los receptores, * por tanto se caracteriza porque sigue la
le* de accin de masas) A ma*or concentracin, ma*or afinidad por unirse al
receptor.
'o competitivo: -no de los frmacos 1antagonista2 e3erce su accin inhibitoria
sobre el otro 1agonista2, a un ni.el diferente del receptor, generalmente a ni.el
enzimtico 1alteracin de la enzima necesaria para la accin del frmaco2.

?2 Dualismo competiti#o) Asociacin de un frmaco agonista con otro agonista parcial. 6u
interaccin .a a ser a ni.el de los receptores. 6egAn la concentracin del agonista parcial
puede suceder)
fecto sinergia) 6i la concentracin es menor a la del agonista parcial.
fecto antagonismo) 6i la concentracin del agonista parcial es ma*or que la del
frmaco agonista.
l agonista parcial tiene afinidad por el receptor, pero tiene afinidad intrnseca de menor
intensidad.

255O30! 824-25O96:52!

<2 5rofilcticas) Accin pre.enti.a. 5ara pre.enir algo que no tiene por qu& ser una
enfermedad. 5or e3emplo los anticoncepti.os orales se utilizan para planificar la natalidad,
pero no para enfermedad, pre.iene un estado no deseado. R tambi&n las .acunas, que es
un frmaco con accin pre.enti.a.
>2 6ustituti.o) el medicamento suple algAn d&ficit del organismo)
+geno) .itaminas, hierro
ndgeno) insulina
?2 tiolgicas) Ata3an la causa que produce el estado de enfermedad. 5or e3emplo) antibiticos.
B2 6intomatolgicos) $ratan la sintomatologa de la enfermedad, lo que es un peligro para el
paciente porque se tratan los sntomas pero no el origen.
0805%O! 3D0!02(90! D0 9O! 8;4-25O!
-n efecto indeseable segAn la %M6 es aquel efecto que aparece con la administracin de un
frmaco a dosis correcta, en la patologa correcta * a dosis terap&uticas. stos efectos se
manifiestan en cualquier rgano, generalmente donde el medicamento e3erce su accin. 5ueden
producirse fenmenos de)

<. $lergia : las protenas son los ma*ores al&rgenos. 5roducen desde simples reacciones
locales molestas, edema, inflamacin, rubor,... hasta .erdaderos shoc=s anafilcticos,
broncoconstriccin, hipotensin, shoc= cardaco, e incluso la muerte. n el shoc=
anafilctico ha* que poner adrenalina o el paciente puede morir.
6i el paciente refiere picor en la garganta o sensacin de que se le cierra el conducto
a&reo, puede ser sntoma pre.io al shoc=, o puede producir el shoc= a la siguiente dosis.
>. (epatoto)icidad : l hgado es el rgano metablico por e+celencia. Aumentan las
transaminasas 1hepatopata crnica, aguda, fulminante, como ocurre con el paracetamol2,
ictericia, obstruccin de los conductos biliares, clculos biliares, cirrosis biliar.
?. 'efrot)icos : 5or el riHn se eliminan casi todos los frmacos. 5uede producirse
insuficiencia renal, glomerulonefritis, clico nefrtico, alteracin par&nquima renal, necrosis
papilar * finalmente carcinoma renal, mu* frecuente en consuno diario 1E aHos2 de
analg&sicos.
B. *eratogenicidad : Malformaciones fetales.
C. (em#ticas : anemia hemoltica, alteran los elementos de la sangre produciendo leucopenia,
trombocitopenia, anemia aplsica.
D. &ardacas : arritmias, bloqueos aurculo8.entriculares, insuficiencia cardiaca. (os
antiinflamatorios precipitan una insuficiencia cardiaca.
E. +toto)icidad : A ni.el del odo 1JS par craneal2 * .estibular 1equilibrio2. 5uede producir
hipoacusia, .&rtigos, acAfenos, sordera 1re.ersible o irre.ersible2, por e3emplo con los
aminoglucsidos.
J. *olerancia y dependencia : (a tolerancia consiste en que cada .ez necesitamos ms dosis
de un frmaco para conseguir el mismo efecto 1morfina, herona2. (a dependencia es la
necesidad de consumir el medicamento. sta dependencia puede ser psquica. s el
cuadro de con3unto de signos * sntomas que aparecen tras eliminar el frmaco. 5or
e3emplo) corticoides, cu*a dosis debe reducirse paulatinamente para retirarlos.
N. 'eurolgicas : 0an desde cefaleas hasta con.ulsiones, proceso de desmielinizacin,...
3emplo) el uso crnico de antiinflamatorios. (a isoniazida es un frmaco potente inductor
enzimtico de la .itamina ID 1es decir, destru*e la .itamina ID2 * se produce una
desmielinizacin. (as quinolonas pueden pro.ocar con.ulsiones.
<@. $lteraciones oesteoarticulares : ;a* frmacos que daHan este sistema. 5or e3emplo) las
estatinas se utilizan para la hipercolesterolemia, * reduce la placa de ateroma en
coronarias. 5ero tambi&n producen destruccin de la fibra muscular 1rabdomiolisis2. Al
destruir la fibra que contiene mioglobina, produce necrosis tubular por eliminacin de la
mioglobina 1mioglobinuria2.
3emplo) a ni.el de las articulaciones * huesos pueden aparecer efectos indeseables. (a
.itamina A * ! se depositan en el hueso * forman ostetis, periostitis 1despegamiento del
periostio2.
$ambi&n ha* frmacos que se depositan en el cartlago de crecimiento del niHo, * e.ita que
crezca. 6e deposita en forma de cristales * duele mucho 1quinolonas, tetraciclinas,
ciproflo+acino, .itaminas liposolubles A * !2.
<<. $parato respiratorio : 3emplo) la amiodarona es un antiarrtmico que se deposita en el
bronquio * produce neumonitis que con el paso de los aHos produce insuficiencia
respiratoria. $iene ms efectos indeseables, afecta la funcin tiroidea, hipo e
hipertiroidismo, dependiendo del paciente.
<>. +culares : l frmaco puede depositarse en el globo ocular o en la retina, produciendo
pigmentaciones. 3emplo) la amiodarona, se deposita en la retina * forma un anillo
caracterstico.
<?. ,obreinfecciones : Facilidad de infecciones oportunistas. !iarreas, cndidas, tuberculosis.
(os antibiticos matan g&rmenes * flora intestinal * puede producir una manifestacin
diarreica. -n caso gra.e es cuando pasa a diarrea sanguinolenta 1colitis
pseudomembranosa2 producida por el &. -ifficile 1anaerobio que tambi&n produce el
t&tanos2, .i.e en nuestro intestino * carece de acti.idad patgena. Cuando damos un
antibitico esta bacteria encuentra hueco para reproducirse. 6e trata con otro antibitico
(os corticoides de forma crnica o inmunosupresores hacen que los g&rmenes
oportunistas aparezcan. Con los inmunosupresores el paciente est deprimido
inmunolgicamente * es fcil que el bacilo de Poch apro.eche para reproducirse.
592!852563 D0 9O! 8;4-25O! 03 09 <!O 03 09 0-(242=O
5ategora 2) Medicamento seguro.
5ategora () #o produce nada en animales. #o se han realizado estudios en
embarazadas, pero se acepta su uso de forma precautoria durante el embarazo.
5ategora 5: 5roduce efectos teratot+icos en animales. #o se han realizado estudios
clnicos sobre embarazadas. l beneficio terap&utico puede ser e.entualmente superior
al riesgo potencial teratog&nico, pudiendo estar 3ustificado su uso durante el embarazo ba3o
riguroso control clnico.
5ategora D: +isten e.idencias positi.as de riesgo para el feto. l beneficio terap&utico
de estos frmacos puede ser e.entualmente superior al riesgo potencial teratog&nico,
pudiendo estar 3ustificado su uso en embarazadas ba3o riguroso control clnico.
5ategora >) +isten e.idencias positi.as de riesgo para el feto humano. l riesgo
potencial teratog&nico de estos frmacos supera claramente a su beneficio terap&utico.
-so contraindicado en mu3eres embarazadas.

592!852563 D0 92 O-! D0 9O! 0805%O! 3D0!2(90!
<2 %PO 2 1aumentados2: 6on aquellos efectos que .an apareciendo conforme aumentamos la
dosis del frmaco, aAn siendo a dosis terap&uticas. 3emplo) (a Digo7ina es un medicamento
para la insuficiencia cardiaca. 5roduce bradicardia. 6i aumentamos la dosis, la bradicardia
empeora. s una consecuencia de su accin farmacolgica. (lega un momento en que se
produce un bloqueo auriculo.entricular completo.

>2 %PO ( 1Iizarre2: #o se sabe porqu& se produce.
;a* algAn d&ficit enzimtico en el paciente. 3emplo) el d&ficit de glucosa8D8fosfato
deshidrogenasa, que se encuentra en el hemate fundamentalmente, hace que tenga
su forma ptima para circular * no se rompa. 6i ha* d&ficit de esta enzima, cualquier
alteracin en la sangre hace que se destru*an los hemates, * produce anemia
hemoltica. 5uede suceder con la sulfamida o la penicilina.
fecto idioptico. 3emplo) aplasia medular por el cloranfenicol.

?2 %PO 5: Aparece cuando administramos el frmaco de forma crnica. 3emplo) nefropata por
antiinflamatorios no esteroideos 1A"#s2, que conduce a insuficiencia renal, incluso necrosis
papilar de la nefrona, que puede producir carcinoma renal.
3emplo) desa3uste de tensin arterial por antiinflamatorios no esteroideos 1A"#s2.
3emplo) efecto otot+ico por la aspirina 1puede de3arte sordo si se toma crnicamente2
3emplo) 6ndrome de Cushing, aparece con la administracin crnica de corticoides.

B2 %PO D 1!ela*ed2: Aparece tiempo despu&s de de3ar de tomar el frmaco. 3emplo)
malformaciones fetales. (a madre toma un medicamento * se produce la teratogenia, el efecto
se produce a posteriori. 3emplo) #omifensina, antidepresi.o, inhibidor selecti.o de la
captacin de noradrenalina, actuaba tambi&n como ansioltico, no daba p&rdida de memoria,
no estaba aletargado, el paciente poda hacer .ida normal, pero los cnceres de hgado
aumentaron, por lo que el frmaco se retir del mercado.

0805%O 5O92%0429: "nherente al frmaco. 6e manifiesta siempre * como consecuencia del
mismo, es decir, cuanto ma*or es la dosis, ms facilidad de que aparezca.
3emplo) Antihistamnico) !isminu*en los mediadores de la inflamacin, impidiendo la liberacin de
la histamina. Atra.iesa la barrera hematoenceflica * produce sueHo * estimula el centro del
hambre.
3emplo) Atropina) Anticolin&rgico o parasimpaticoltico. 6e utiliza para re.ertir la anestesia. 6e
manda para disminuir las secreciones que produce la intubacin, * para re.ertir los rela3antes
musculares que deprimen la placa motora. $ambi&n presenta boca seca, retencin de orina *
.isin borrosa por la midriasis.

0805%O !05<3D24O: 6urge como consecuencia del mecanismo de accin del frmaco. #o .a
a aparecer con las primeras dosis, sino en tratamientos continuos, largos periodos de tiempo o en
aumento de la dosis.
3emplo) Aldactone 1espironolactona2) s un diur&tico. n el tAbulo distal intercambia sodio 1#a2
por potasio 1P2, mete potasio en plasma * tiene que compensarle, por tanto suelta sodio, * se
elimina por la orina con un aumento de la cantidad de agua 1orina ms2. 6i damos de forma
continuada este frmaco puede producir hiperpotasemia, que produce la muerte. l in potasio es
conocido como Lin =illerM 1asesino2, porque tanto el aumento o la disminucin de potasio pro.oca
la muerte por fallo cardiaco. l aumento mantiene contrado el corazn * se para, * la disminucin
hace que no se contraiga * se pare tambi&n. n el fallo renal ha* que tener mucho cuidado con el
potasio porque se elimina por la orina.

03!2?O! 59@35O!
6on estudios e+perimentales que tratan de comparar un medicamento con un placebo.
Con estos ensa*os clnicos se trata de demostrar)
<. !imple ciego : el paciente no sabe lo que toma, * luego se somete a un test.
>. Doble ciego : ni el obser.ador ni el paciente saben lo que est tomando. (a estadstica la
hace otro personal que s lo sabe.
?. %riple ciego : ni obser.ador, ni paciente, ni estadstico saben el frmaco que estn
estudiando.
Con estos ensa*os se intenta a.eriguar si un frmaco tiene un buen efecto o no sobre una
determinada enfermedad.
n una fase 1 se suelen realizar estos ensa*os con frmacos que han .ariado o uno
deri.ado de otro.
n la especie animal para poder e+trapolar al hombre, ha* que hacer el e+perimento en tres
especies distintas. n los pases ricos se hace con monos, perros * ratas. -na .ez .isto que
funciona se hace el ensa*o con humanos. ;a* que .er farmacocin&tica, efectos indeseables, *
cuando aparecen cul es la dosis m+ima.
n la fase 2 se prueba con .arias personas * se detectan los efectos de las diferentes dosis.
(uego se prueba con ms personas pero que son sanas. -na siguiente fase es con gente tambi&n
sana pero ms numerosa. 6e sube un poco la dosis * buscamos cundo aparecen los efectos
indeseables * cules son.
n una fase $ se coge un grupo de pacientes enfermos de una patologa * se obser.a qu& *
por qu& ocurre.
Al final se publica * se pide la licencia de que ha* un nue.o frmaco para un determinado
uso. 6era una fase A. Aqu nos encontramos si de .erdad es tan bueno como nos ha salido en las
fases anteriores, porque aunque el frmaco est *a en el mercado, sigue siendo una fase de
in.estigacin.
3emplo) Antihistamnicos tipo >) Antiulcerosos. 6e usa como pre.encin de las Alceras en
pacientes con riesgo. ste frmaco, al utilizarlo con antiinflamatorios no esteroideos 1A"#s2
apareca en algunos casos hepatitis, * muchas .eces era fulminante.
3emplo) ,uinolona) Grupo de antibitico mu* bueno)
- ciproflo+acino 1<NJB2
- mo+ifluo+acino 1>@@@2
stos frmacos se estu.ieron probando * hubo que quitar muchos del mercado.

085252) s la accin de un medicamento en una situacin terica. 5or e3emplo un
frmaco que es eficaz hasta la fase ?.
0805%VO) es la accin de un medicamento en una situacin real. s en la fase B donde
.emos la efecti.idad de un frmaco.
0850352) !ebe estar presente en todo medicamento. s la relacin entre el dinero * la
accin que e3erce en el paciente.
!e aqu surgi un nue.o concepto) Lno#edad teraputica no recomendadaM 1#$#'2. Aquel
frmaco que lle.a menos de ? aHos en el mercado se dice que se debe tener cuidado con &l
porque no se conocen los reales efectos indeseables.
Frmacos Cardiovasculares, Vasodilatadores
"e,oran la actividad cardiaca por -edio de la rela,acin de los vasos san.u/neos. Son
a-plia-ente utili!ados en la terapia de la insuficiencia cardiaca 0 e la reduccin de la
1ipertensin.

(as indicaciones .enerales inclu0en la 1ipertensin sist2-ica3 la ICC severa3 la enfer-edad
cardiaca is4u2-ica3 la -iocardiopat/a o s1oc5 asociados.

1. R'(A6ANT'S DIR'CTOS D' (A "%SC%(AT%RA (ISA
NITRO7R%SIATO SDICO8

s un potente agente intra.enoso de accin rpida, que tiene un efecto equilibrado en la dilatacin
tanto de las arteriolas como de las .enas * reduce el retorno .enoso.

ndicaciones) insuficiencia cardiaca congesti.a, infarto agudo de miocardio 1"AM2, crisis
hipertensi.a gra.e.

5onsideraciones de 0nfermera)

Cubrir la solucin con un material opaco o cambiarlo cada B horas.
Administrar Anicamente mediante bomba de perfusin.
.itar su perfusin con otros medicamentos, debido al Lefecto bolo L.
%btener lecturas * parmetros hemodinmicos basales antes de administrarlo.
0igilar estrechamente la 5A, e.itando la 5A! T D@ mm;g.
Controlar los ni.eles de tiocinato * .alorar los posibles signos de en.enenamiento
por cianuro.
(as inhalaciones de nitrato de amilo * el tiosulfato sdico intra.enoso se emplean
para tratar el en.enenamiento agudo por cianuro.
0alorar los signos de e+tra.asacin.

NITRO9(IC'RINA8

!ilata la musculatura lisa .ascular, lo cual reduce la resistencia .ascular perif&rica * hace disminuir
el retorno .enoso.

ndicaciones: angina, insuficiencia cardiaca congesti.a con presin de arteria pulmonar ele.ada.

5onsideraciones de 0nfermera:

stablecer parmetros basales * .igilar estrechamente el estado hemodinmico.
.itar administrar con una presin arterial diastlica menor de D@ mm;g.
0igilar la aparicin de hipotensin ortosttica.
(os analg&sicos orales pueden a*udar a combatir el dolor de cabezaK retirar los
materiales de algodn para e.itar que absorban la medicacin.
Va sublingual :

!ar instrucciones al paciente para que guarde las tabletas en frascos
oscuros * protegidos de la luz.
;acer que el paciente permanezca acostado cuando se administre por .a
sublingual.
6i se da para la angina, decir al paciente que si el dolor no se ali.ia con ?
tabletas de nitroglicerina, debe comunicrnoslo inmediatamente.

Va intra#enosa )

#ormalmente no e+ceder los <>@ mgFmin.
mplear una bomba de perfusin * un equipo de perfusin recomendado
1equipo de polietileno2 para e.itar que &ste absorba nitroglicerina.

PomadaBParc'es )

'etirar la pomada residual * buscar puntos rotatorios para la aplicacin del
parche.
Cubrir el papel aplicador con un plstico de en.oltorio * asegurarlo con una
cinta adhesi.a para proteger la ropa * promo.er la absorcin.

:IDRA(A;INA8

s un .asodilatador arteriolar empleado en el tratamiento de la hipertensin, administrado
generalmente en combinacin con otros agentes.

ndicaciones: hipertensin de moderada a se.era.

5onsideraciones de 0nfermera:

0igilar frecuentemente la presin arterial durante * despu&s del uso oral
intra.enoso.
!ar instrucciones al paciente para que tome el frmaco con alimento * para que
e.ite los cambios posturales bruscosK si se producen mareos, el paciente debe
fle+ionar las piernas * los brazos antes de le.antarse de la cama o de una posicin
sedente.
!ebe e.itar las duchas o los baHos e+cesi.amente calientes * el alcohol.

$. IN:IBIDOR'S D' (A 'N;I"A CON<'RSORA D' AN9IOT'NSINA = AC' >
CA7TO7RI( ? 'NA(A7RI(
ActAan como inhibidores competiti.os del enzima con.ersor de angiotensinaK la inhibicin del
enzima con.ersor de angiotensina conduce a la reduccin de los ni.eles plasmticos de
angiotensina "", que es un potente .asoconstrictor. ActAan como .asodilatadores tanto arteriolares
como .enosos. (as .enta3as principales son falta de retencin de lquidos * la reduccin del ni.el
de aldosterona plasmticaK la ma*or des.enta3a, especialmente el captopril, es la hipotensin.

ndicaciones: hipertensin, pacientes con insuficiencia cardiaca congesti.a que no responden a la
terapia con.encional.

5onsideraciones de 0nfermera +52P%OP49,:

!ar instrucciones al paciente para que e.ite los cambios bruscos de posicin
corporal.
0igilar estrechamente la presin arterial.
Administrar < hora antes de las comidas.
0igilar la proteinuriaK obtener estimaciones de las protenas antes de la terapia a
inter.alos de N meses.
0igilar los leucocitos * obser.ar si aparece neutropenia.
"nstruir al paciente sobre los signos * sntomas de infeccin.
0igilar los ni.eles de potasio s&ricoK no administrar diur&ticos que conser.en el
potasio o suplementos de potasio.

5onsideraciones de 0nfermera +03292P49,:

Iueno para el cumplimiento de los pacientes, debido a la dosis diaria Anica.
6e puede administrar con alimentos.
(os pacientes que reciben terapia diur&tica deben ser monitorizados estrechamente
por si apareciera hipotensin.
0igilar los leucocitos * los ni.eles s&ricos de potasio.
(os ni.eles de hematocrito * hemoglobina pueden disminuir 1o3o con la anemia2.
8"rmacos 2ntiarrtmicos:
C(ASIFICACION '('CTROFISIO(O9ICA D' (OS A9'NT'S ANTIARRIT"ICOS
FAR"ACOS C(AS' I 8 'STABI(I;ADOR'S D' (A "'"BRANA?B(O@%'ADOR'S D' (AS
<IAS D'( SODIO
592!0 2 592!0 ( 592!0 5

,-"#"!"#A ("!%CA"#A F(CA"#"!A
5'%CA"#AM"!A MU"($"#A #CA"#"!A
!"6%5"'AM"!A A5'"#!"#A 5'%5AF#%#A
F#"$%"#A
$%CA"#"!A


FAR"ACOS C(AS' II 8 B(O@%'ADOR'S B'TAADR'N'R9ICOS 8

5'%5A#%(%(
ACI-$%(%(
M$'%5%(%(
5"#!%(%(

FAR"ACOS C(AS' III 8
AM"%!A'%#A
I'$"("%

FAR"ACOS C(AS' I< 8 B(O@%'ADOR'S D' (AS <IAS D'( CA(CIO 8
!"($"AVM
0'A5AM"(%
#"F!"5"#A

1. FAR"ACOS ANTIARRIT"ICOS C(AS' I A
@%INIDINA8

(a ,uinidina enlentece la fase @ del potencial de accin * deprime la despolarizacin diastlica
espontnea de la fase B, no alterando el potencial de reposo de la membrana. Alarga el periodo
refractario efecti.o en las aurculas, .entrculos, sistema de ;is85ur=in3e * las .as accesorias.

ndicaciones: taquiarritmias .entriculares * auriculares de reentrada * ectpicas.
5onsideraciones de 0nfermera:

Administrarlos con la comida * obser.ar al paciente por si tiene diarreas.
l efecto inotrpico negati.o puede conducir a la hipotensin 1especialmente con la
.a intra.enosa2.
0igilar continuamente la 56 durante e inmediatamente despu&s de la administracin
intra.enosa.
Controlar el CG por si hubiera inter.alos ,$ prolongados.
0igilar los ni.eles de potasio en suero * obser.ar si e+iste bloqueo A0 a.anzado.
5ara pacientes con un cumplimiento deficitario e+isten preparados orales de
liberacin lenta.

7ROCAINA"IDA8

(a procainamida posee propiedades electrofisiolgicas similares a las de la quinidina, en cuanto a
que ambos agentes pertenecen a la clase ". #o obstante, la procainamida no prolonga el inter.alo
,$ hasta el e+tremo que lo hace la quinidina, * su empleo intra.enoso es ms seguro que el de la
quinidina.

ndicaciones: tratamiento agudo de la taquicardia .entricular que no responde a la lidocana.
Control de los comple3os .entriculares prematuros * control, a largo plazo, de la fibrilacin auricular.

5onsideraciones de 0nfermera)

"nterrumpir la administracin si aparece) a2 el ,'6 ensanchado en WC@OK b2
hipotensinK c2 se ha dado en total < g, .a intra.enosa.
!urante la administracin intra.enosa de la dosis de carga, controlar la presin
arterial sistlica cada C minutos.
0igilar los ni.eles s&ricos de potasio.
Controlar el CG, por si aparecen inter.alos ,$ prolongados * obser.arlo por si
aparece bloqueo A0.

DISO7IRA"IDA8

(a disopiramida tiene propiedades electrofisiolgicas similares a la quinidina, pero la misma tiene
una ma*or accin .agoltica * efectos inotrpicos negati.os. stos efectos son el principal
incon.eniente del uso de la disopiramida en pacientes con una funcin deficitaria del .entrculo
izquierdo. s ms efecti.o en la pre.encin de la fibrilacin auricular recurrente o de las arritmias
auriculares recurrentes en pacientes sin antecedentes de "CC en pacientes con arritmia
.entricular.

ndicaciones: suprime o e.ita la acti.idad ectpica .entricular, arritmias auriculares en pacientes
con prolapso de la .l.ula mitral.

5onsideraciones de 0nfermera:

0alorar al paciente para hallar signos * sntomas de insuficiencia cardiaca congesti.a.
%bser.ar al paciente por si hubiera retencin urinaria, edema, estreHimiento,
sequedad de boca debido a los efectos anticolin&rgicos.
Como ocurre con los frmacos de este tipo de clase, los pacientes con
fibrilacinFflAtter auricular deben ser digitalizados primero para e.itar el periodo
refractario efecti.o de la unin A0.

2. F+R"ACOS ANTIARRIT"ICOS C(AS' I B

(IDOCAANA8

(a accin electrofisiolgica principal de la lidocana es la depresi&n de la despolari)aci&n
diast&lica espont"nea de la fase A. sta depresin causa una disminucin en la automaticidad de
los marcapasos .entriculares ectpicos e incrementa el umbral de la fibrilacin .entricular. (a
lidocana es ms efecti.a en presencia de un ni.el de potasio s&rico normalK por consiguiente, si
e+iste una hipopotasemia, &sta debe ser corregida para obtener el efecto m+imo de la lidocana.

ndicaciones: es el agente parenteral estndar para la supresin de las arritmias .entriculares
asociadas con el infarto agudo de miocardio 1"AM2 * la ciruga cardiaca.

5onsideraciones de 0nfermera:

%btener la presin arterial sistlica * la frecuencia cardiaca basales, los inter.alos
del CG * aumentar la frecuencia cardiaca 1empleando atropina, marcapasos2 en
los pacientes con bradicardia sinusal antes de administrar lidocana, debido a los
efectos secundarios potenciales en el CG.
0alorar el estado neurolgico para detectar to+icidad pro.ocada por la lidocana
1efectos secundarios sobre el sistema ner.ioso central2.
'egistrar el peso en Pg. diariamente, dado que la dosis de lidocana est
relacionada con el peso.
"'*I('TINA8

(a me+iletina es una anest&sico local cu*as propiedades electrofisiolgicas se parecen a las de la
lidocana. #o es efecti.o en el control de las taquiarritmias supra.entriculares. 6e ha descrito que
no tiene efectos significati.os sobre la contractibilidad del 0".

ndicaciones: empleada en el tratamiento de las arritmias .entriculares crnicas despu&s del
infarto agudo de miocardio 1"AM2.

5onsideraciones de 0nfermera:

6e puede administrar con comida * anticidos.
0igilar las pruebas de funcin heptica.

A7RINDINA8

(a aprindina es un agente antiarrtmico que tiene un efecto depresor a todos los ni.eles de la
conduccin cardiaca, inclu*endo la 6A, la A0 * la de las fibras de ;is8 5ur=in3e. $ambi&n deprime
la transmisin integrada de impulsos a tra.&s de las .as accesorias de los sndromes de
pree+citacin. (a aprindina e3erce una acti.idad inotrpica negati.a sua.e. (os efectos secundarios
raros pero gra.es 1agranulocitosis * hepatoto+icidad2 son una e.idente des.enta3a.

5onsideraciones de 0nfermera:

Controlar el recuento sanguneo completo * la bilirrubina semanalmente.

F'NITOANA8

(a fenitona deprime la automaticidad. 5arece afectar selecti.amente al miocardio isqu&mico,
teniendo poco o ningAn efecto sobre la conduccin en el te3ido normal.

ndicaciones: indicada en el tratamiento de las arritmias .entriculares inducidas por la digital, las
arritmias del 50M que no responden al propanolol, * para la pre.encin de las arritmias
.entriculares despu&s de la ciruga lle.ada a cabo para corregir una enfermedad cardiaca
cong&nita.

5onsideraciones de 0nfermera:

Administracin intra.enosa, a menos de C@ mgFmin.
!iluir Anicamente con suero fisiolgico.
.itar las in*ecciones intramusculares, debido a que la absorcin es inconstante *
puede producirse necrosis del te3ido.
0igilar los recuentos sanguneos.
(a dosis oral debe tomarse para e.itar molestias gastrointestinales.

TOCAINIDA8

Muestras acciones farmacolgicas * electrofisiolgicas similares a las de la lidocana * suele
llamrsele Llidocana oral L. #o produce una depresin miocrdica significati.a * no tiene efecto
sobre la conduccin por el nodo A0 * el sistema de ;is85ur=in3e. 'educe el periodo refractario
efecti.o * acorta la duracin del potencial de accin.

ndicaciones: para controlar las arritmias .entriculares se.eras resistentes a la quinidina,
procainamida * al propanolol.

5onsideraciones de 0nfermera)

5uede tomarse con alimentos 1puede reducir los efectos secundarios2.
Controlar el recuento sanguneo.
0alorar los signos * sntomas pulmonares.

3. F+R"ACOS ANTIARRAT"ICOS C(AS' I C

F('CAINIDA8

Comparte algunas propiedades electrofisiolgicas de la quinidina * de la lidocana. (a ma*or
des.enta3a es su efecto proarrtmico, que se produce principalmente en pacientes con insuficiencia
cardiaca con una fraccin de e*eccin ba3a * con historia de infarto agudo de miocardio 1"AM2 *Fo
un episodio de paro cardaco.

ndicaciones: tratamiento * supresin de las C05 * las arritmias .entriculares refractarias
comple3as. st tambi&n indicada en las arritmias asociadas con el sndrome de Xolff85ar=inson8
Xhite.

5onsideraciones de 0nfermera)

Controlar las arritmias 1efectos proarrtmicos2.
6e puede tomar con alimentos * con anticidos.
Controlar la aparicin de hipotensin postural.

'NCAINIDA8

s efecti.a en la supresin de arritmias .entriculares comple3as * potencialmente fatales. Afecta
principalmente a la conduccin en el sistema de ;is85ur=in3e. "nterfiere en la entrada del sodio en
las c&lulas cardacas a tra.&s de la .a rpida de sodio, acorta la duracin del potencial de accin
* ele.a el umbral de la fibrilacin .entricular. l efecto secundario ms gra.e es el empeoramiento
de las arritmias 1efectos proarrtmicos2.

ndicaciones) arritmia .entricular refractaria comple3a.
5onsideraciones de 0nfermera)

Controlar las arritmias.
(a hipopotasemia o hiperpotasemia pree+istente debe ser corregida antes de la
administracin.
(as dosis deben ser a3ustadas gradualmente, de3ando transcurrir de ?8C das entre los
incrementos de la dosis.

7RO7AF'NONA8

s un frmaco sometido a in.estigacin * un potente antiarrtmico. 5osee efectos similares a los de
los agentes bloqueadores betaadren&rgicos, adems de los antagonistas del calcio. 3erce un
efecto inotrpico ligero * debe emplearse con precaucin en pacientes con una contractibilidad del
0" deficiente.

ndicaciones) supresin de las arritmias .entriculares sintomticas, inclu*endo las C05 unifocales
o multifocales, bigeminismo * taquicardia .entricular.

5onsideraciones de 0nfermera)

0igilar la aparicin de signos * sntomas de reduccin de la funcin del 0".
(a administracin con alimentos da como resultado un incremento de la
biodisponibilidad, aumentando de esa forma los ni.eles plasmticos m+imos.
4. F+R"ACOS ANTIARRAT"ICOS C(AS' II
(os a.entes lo4ueadores eta se e-plean para controlar las arrit-ias inducidas o
e#aceradas por el au-ento de la actividad si-pBtica -ediante el incre-ento de los niveles
de catecola-inas co-o puede ocurrir en la is4ue-ia -iocBrdica. Au-entan
si.nificativa-ente el u-ral de la T<. 7ueden ad-inistrarse profilBctica-ente a los
supervivientes del IA"3 0 se 1a co-proado 4ue reducen la incidencia de -uerte rusca
durante el pri-er aCo o dos despu2s del ata4ue a.udo.

(as indicaciones inclu0en la ta4uicardia sinusal inapropiada3 ta4uicardia auricular
paro#/stica3 provocada por la e-ocin 0 el e,ercicio3 las arrit-ias ventriculares crnicas en
ausencia de insuficiencia cardiaca 0 las arrit-ias en el 7<".

A"IODARONA 8

Alarga el periodo refractario efecti.o mediante la prolongacin del potencial de accin de los te3idos
auriculares * .entriculares. $iene tres propiedades diferenciadas.

-n amplio espectro de acti.idad antiarrtmica contra las taquicardias
supra.entriculares * .entriculares.
-n amplio margen de seguridad con efecto inotrpico ligero o ausente.
-na .ida media, eliminacin prolongada * .ariable.
$iene un efecto .asodilatador sua.e.

ndicaciones) arritmias .entriculares * auriculares.

5onsideraciones de 0nfermera:

l paciente debe e.itar la e+posicin prolongada al sol * usar prendas de .estir
que le prote3an adems de filtros solares.
Controlar las funciones heptica * tiroidea.
6i el paciente, est recibiendo al mismo tiempo bloqueadores beta *F o
bloqueadores del calcio pueden producirse bradicardia, hipotensin * paro sinusal.
Controlar las constantes .itales * el estado pulmonar.

BR'TI(IO8

s un agente bloqueador ganglionar simptico, deprime la liberacin de noradrenalina * causa el
bloqueo simptico mediante la pre.encin de la liberacin de noradrenalina neurotransmisora.
$iene un efecto bloqueador adren&rgico. 6in embargo, este efecto se produce mediante la
prolongacin simultnea de todas las fases del potencial de accin en lugar de la prolongacin de
una fase especfica.

ndicaciones) tratamiento agudo de la taquicardia .entricular potencialmente fatal, fibrilacin
.entricularK empleando como frmaco de segunda lnea en con3uncin con la cardio.ersin.

5onsideraciones de 0nfermera:

Cuando se administra un segundo bolo de bretilio, repetir <@8<C minutos despu&s del
bolo inicial * administrar lentamente.
(os efectos simpaticomim&ticos iniciales pueden causar un aumento de las arritmias
.entriculares, la FC * la 56. ste aumento es un efecto transitorio, durando alrededor
de ?@ min.
5ara la administracin intramuscular, in*ectar profundamente * efectuar una rotacin
de los puntos de in*eccin para e.itar la necrosis.

5. F+R"ACOS ANTIARRAT"ICOS C(AS' I<
(os lo4ueadores de las v/as del calcio son a.entes 4ue depri-en selectiva-ente los
canales -iocBrdicos lentos.

<'RA7A"I(O8

ActAa principalmente en el nodo A0 para enlentecer las .as de calcio, disminu*endo la conduccin
* prolongando el periodo refractario. s mu* efecti.o en el tratamiento de las taquiarritmias
supra.entriculares *, particularmente efecti.o en el tratamiento de las arritmias de reentrada.
Adems hemodinmicamente, produce .asodilatacin arterial coronaria * perif&rica.

ndicaciones: arritmias supra.entriculares, angina.

5onsideraciones de 0nfermera:

5recaucin cuando se administre por .a intra.enosa, debido a la interaccin con los
bloqueadores beta.
Controlar por si hubiera to+icidad producida por la digo+ina.
Controlar el CG por si hubiera bloqueo A0 1puede aumentar el inter.alo 5'2.

NIF'DI7INA8

s un potente .asodilatador de las arterias * de las arteriolas coronarias. Causa dilatacin
perif&rica, reduciendo la resistencia .ascular perif&rica. 5uede incrementar la frecuencia cardiaca
por medio de la estimulacin simptica refle3a.

ndicaciones: todos los tipos de angina 1estable, .ariante, inestable2, hipertensin *, posiblemente,
los estadios iniciales del "AM.

5onsideraciones de 0nfermera.

Controlar por si aparecen sntomas de into+icacin digitlica.
#o afecta al inter.alo 5'.

DI(TIA;'"8

$iene una afinidad ma*or con el nodo 6A. s un agente antiarrtmico de la clase "0.
Fisiolgicamente reduce la conduccin que pasa por los nodos 6A * A0, dando como resultado la
disminucin de la FC. Causa la dilatacin de las arterias coronarias perif&ricas. $iene efecto
inotrpico negati.o escaso o ine+istente.

ndicaciones) angina de pecho causada por .asoespasmo coronario, angina inestable no ali.iada
por nitratos o bloqueadores beta, hipotensin de ligera a moderada.

5onsideraciones de 0nfermera)

7 0igilar el CG por si se produ3eran prolongaciones del inter.alo 5' * potencial para
bloqueo A0 1aurculo8.entricular2.