Nombre del medicamento: CEFAZOLINA

Categora farmacolgica: antibitico (grupo de las cefalosporinas de 1ra

generacin)
Forma farmacutica: inyeccin iv e im
Nivel de distribucin: para uso exclusivo de hospital
Comosicin: cada bulbo contiene 500 mg o 1000 mg de cefazolina base en
forma de sal sdica.
Farmacologa: la cefazolina es un antibitico betalactmico de amplio
espectro del grupo de las cefalosporinas de primera generacin para
administracin parenteral. !ecanismo de accin" #as cefalosporinas inhiben la
s$ntesis de mucop%ptidos en la pared de la c%lula bacteriana haci%ndola
defectuosa y osmticamente inestable. #as cefalosporinas son generalmente
bactericidas dependiendo de la susceptibilidad del microorganismo de la
dosis de la concentracin tisular y la velocidad a la &ue los microorganismos
se multiplican. #as bacterias &ue se dividen rpidamente son ms sensibles a
la accin de las cefalosporinas.
Farmacocintica: distribucin" #as cefalosporinas son ampliamente
distribuidas a todos los te'idos y fluidos obteni%ndose las mximas
concentraciones en h$gado y ri(n. #a cefazolina penetra en el hueso
inflamado a concentraciones ms altas &ue en el hueso normal. )espu%s de la
administracin de 1 g de cefazolina por v$a intra* muscular los niveles s%ricos
mximos se alcanzan dentro de 1 a + horas y son de ,-*., mcg/m#. #as
concentraciones s%ricas llegan a 100 mcg/m# a los 5 minutos de haber sido
administrada una dosis 1nica de 1 g por v$a intravenosa en adultos con funcin
renal normal2 en ellos la vida media de la cefazolina en suero es de 1+*+ horas
y se prolonga en funcin de la disminucin de la funcin renal2 en enfermos con
depuracin de creatinina de +, m#/min es de ,*0 horas. #a cefazolina se
metaboliza y se excreta en forma inalterada por v$a urinaria. 3ras una dosis
1nica intramuscular o intravenosa alrededor del ,0 4 se excreta por la orina
durante las primeras , horas y llega al 00 4*100 4 en +- horas cuando la
funcin renal es normal. #as concentraciones urinarias de la cefazolina pueden
llegar respectivamente a los + 000*- 000 mcg/m# tras la administracin intra*
muscular de una dosis 1nica de 500 mg o de 1000 mg.
Indicaciones: profilaxis &uir1rgica. 3ratamiento de infecciones producidas por
cocos grampositi5vos localizadas en v$as rtespiratorias ba'as piel y te'idos
blandos huesos articulaciones endocardio y septicemias generalizadas.
3ratamiento de infecciones producidas por bacterias sensibles gramnegativas
aerobias localizadas en aparato urinario v$as biliares v$as respiratorias ba'as
piel y te'idos blandos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad previa a la cefazolina o a otros
compuestos del grupo de las cefalosporinas.
!recauciones: antes de instituir la terapia con cefalosporinas in&uirir acerca
de reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas. 6i
aparece un cuadro de hipersensibilidad descontin1e el medicamento e
instituya la terap%utica apropiada. 6ensibilidad cruzada con penicilina.
7dministre cefalosporinas cuidadosamente a pacientes sensibles a la
penicilina. 8xisten evidencias de alergenicidad cruzada parcial entre las
penicilinas y las cefalosporinas2 no pueden suponerse &ue sean una alternativa
absolutamente segura a la penicilina en pacientes al%rgicos a la penicilina. 8sta
incidencia de sensibilidad cruzada se estima &ue sea entre un 5 a 1, 4. #a
seguridad del uso de las cefalosporinas durante el embarazo no ha sido
establecida. #as cefalosporinas parecen ser seguras en mu'eres embarazadas
a1n cuando existen relativamente pocos estudios bien controlados. 9sense
solamente cuando los beneficios sobrepasen el potencial da(o &ue puedan
producir sobre el feto. #as cefalosporinas se excretan en la leche en pe&ue(as
cantidades lo &ue conlleva algunos problemas en el lactante &ue hay &ue
valorar tales como modificacin/alteracin de la flora intestinal efectos
farmacolgicos interferencia con la interpretacin de los resultados de cultivos
si hay fiebre o infeccin. 8n los enfermos graves &ue reciban dosis mximas
deber valorarse la funcin renal.
Advertencias: no debe mezclarse con otro antibitico en la misma 'eringuilla
antes de su administracin. :o se debe administrar por v$a intratecal.
Interacciones: evite la administracin concomitante de cefalosporinas con
agentes bacteriostticos. 8stos agentes pueden interferir con la accin
bactericida de las cefalosporinas particularmente en las infecciones agudas en
las &ue los microorganismos proliferan rpidamente. 8l probenecid
administrado concomitantemente con cefalosporinas aumenta y prolonga los
niveles plasmticos inhibiendo competitivamente la secrecin tubular renal.
8sta interaccin es muy significante para a&uellas cefalosporinas &ue se
eliminan primariamente por secrecin tubular. 8l uso concomitante de agentes
nefrotxicos (polimixina vancomicina y aminoglucsidos) con cefalosporinas
aumenta la probabilidad de nefrotoxicidad. #as cefalosporinas pueden ser
administradas con aminoglucsidos2 no obstante no mezcle soluciones en el
mismo recipiente a causa de su incompatibilidad f$sica.
"eacciones adversas: ms frecuentes" alteraciones gastrointestinales y
fenmeno de hipersensibilidad. 8stos 1ltimos son ms comunes &ue ocurran
en individuos &ue han demostrado hipersensibilidad previamente y en a&uellos
con historia de alergia asma o urticaria. #as ms comunes son" urticaria
prurito o erupciones morbiliformes. ;iebre medicamentosa eosinofilia rash
maculopapular dolores articulares tirantez en el pecho mialgia angioedema
edema y eritema. #as reacciones anafilcticas son raras pero algunas han
resultado fatales. #as reacciones adversas gastrointestinales aparecen
despu%s de la administracin de algunas cefalosporinas aun&ue sea
parenteral. 8osinofilia neutropenia transitoria linfocitosis leucocitosis
leucopenia trombocitopenia trombocitemia agranulocitosis granulocitopenia y
anemia hemol$tica. <efalea v%rtigo letargo parestesia convulsiones tnico*
clnicas generalizadas hemiparesia moderada y confusin extrema seguida de
altas dosis de cefazolina en la insuficiencia renal. #a administracin
intramuscular generalmente produce dolor induracin elevacin de la
temperatura y necrosis tisular se han reportado abcesos est%riles seguidos a la
administracin subcutnea. #a administracin intravenosa ha producido flebitis
y tromboflebitis. 6e ha reportado candidiasis bucal y vaginal como fenmeno de
superinfeccin.
!osologa: #a dosis total diaria es la misma para la administracin intravenosa
e intramuscular. #a dosis usual en casos leves y moderados en adultos es de
05*1 g cada 1+ horas. #eve im o iv. !oderada iv. 5nfecciones benignas
causadas por cocos gram negativos susceptibles" +50 a 500 mg cada 0 horas.
5nfecciones moderadas a severas" 500 mg a 1 g cada , a 0 horas iv.
5nfecciones graves &ue amenacen la vida (endocarditis septicemia)" 1 a 15 g
cada , horas. =aramente se han usado , g por d$a. 5nfecciones agudas no
complicadas de tracto urinario" 1 g cada 1+ horas. >rofilaxis perioperatoria"
preoperatoria" 1 g intravenosa o intramuscular media hora a 1 hora antes de la
cirug$a. 5ntraoperatoria" (+ horas o ms) 05 a 1 g intravenosa o intra*muscular
durante la cirug$a a intervalos apropiados. >ostoperatoria" 05 a 1 g intravenosa
o intramuscular cada , a 0 horas durante +- horas despu%s del acto &uir1rgico.
#a administracin profilctica puede ser continua durante ? a 5 d$as
especialmente donde la aparicin de infeccin puede ser particularmente
devastadora como en la cirug$a a corazn abierto. )osis peditricas usuales"
en prematuros y lactantes menores de un mes no se recomienda su uso.
:i(os mayores de un mes" intramuscular e intravenosa de +5 a 50 mg/@g de
peso corporal/d$a dividido en ? - dosis. #as dosis pueden ser incrementadas
hasta 100 mg/Ag/d$a en infecciones severas.
>reparacin de la forma farmac%utica" para inyeccin intramuscular reconstituir
con agua est%ril para inyeccin agua bacteriosttica para inyeccin o cloruro
de sodio 0B 4 inyectable C6>. >ara preparar la dilucin inicial para uso
intravenoso intermitente o directo a(adir 10 m# de agua est%ril a cada bulbo de
500 mg o 1 g. >ara uso intravenoso directo la solucin resultante puede
administrarse durante un per$odo de ? a 5 minutos.
6obredosificacin" 8n caso de sobredosificacin puede dar lugar a colitis
seudomembranosa. 8n pacientes con da(o renal la sobredosificacin puede
ocasionar nefrotoxicidad por lo &ue deber suspenderse la administracin del
medicamento.