Medicamento : ATEMPERATOR 400 (Valproato de magnesio)
INDICACIONES TERAPEUTICAS: ATEMPERATOR es un frmaco antiepilptico cuya caracterstica esencial es su amplio espectro de accin anticonvulsivante. ATEMPERATOR es til en pacientes con tratamiento de las ausencias simples y complejas y en la epilepsia mioclnica, especialmente en nios cuya sintomatologa es resistente a otros anticonvulsivos. Puede emplearse solo o combinado con otros antiepilpticos, en las epilepsias de tipo gran mal y crisis parciales. 1. Volumen aparente: La distribucin del valproato se limita primeramente al lquido extracelular y a la circulacin. La penetracin a los tejidos es muy limitada. El volumen aparente de distribucin del valproato es entre 0.1 y 0.4 lt./kg. El lquido cefalorraqudeo en el hombre contiene niveles de valproato similares a los niveles hemticos, mientras que los niveles en tejido cerebral varan entre 6.8 y 27.9% de los niveles plasmticos. (IQB, 2014)
2. Acalaramiento sistmico total es de 0.56 lt./h/173 m2. Los valores habituales de depuracin en adultos sanos son de 5 a 10 ml/min. (MedicamentosPLM, 2014)
3. Vida media: encontrada del valproato es entre 8 y 15 horas, aunque hay estudios en los que se le encuentra una vida media de 15 y 17 horas. La vida media puede variar con la edad y, sobre todo, se reduce en aquellos pacientes que estn recibiendo ms de un medicamento. El valproato disminuye de la sangre de manera biexponencial indicando un modelo de dos compartimientos farmacocinticos. La vida media terminal parece ser de 15 a 17 horas y es independiente de la dosis administrada. Sin embargo, la farmacocintica de la primera fase de eliminacin es dependiente de la dosis. La vida media de esta fase es ms corta para dosis altas de valproato que para dosis bajas. (IQB, 2014)
4. Concentracin estable: en plasma se alcanzan 1-4 horas despus de la administracin, si bien se requieren varios das para que el frmaco ejerza su efecto teraputico mximo. Aunque existe una amplia variabilidad interindividual, se estima que los niveles teraputicos del cido valproico oscilan entre 50 y 100 g/ml. El frmaco se distribuye ampliamente en el sistema nervioso central y tambin est presente en la saliva y la leche. Cruza fcilmente la barrera placentaria. El cido valproico se une extensamente a las protenas del plasma (hasta el 90%) aunque puede variar en funcin de la concentracin del frmaco. (IQB, 2014)
5. Biodisponibilidad: El VALPROATO DE MAGNESIO se absorbe rpidamente despus de su administracin oral. Su absorcin lleva de 30 minutos a 1 hora tratndose de tableta o de solucin, pero la gragea con capa entrica se lleva ms tiempo ( 2-8 horas) en absorberse. La biodisponibilidad de valproato es cerca de 100%. Valproato se metaboliza en el hgado por beta - oxidacin y glucuronidacin. Sus metabolitos son excretados por orina y menos del 3% de la droga se elimina por esta va sin modificacin. (IQB, 2014)
6. Bioequivalencia: En una comparacin de las propiedades farmacocinticas de distintas sales de cido valproico, valproato de magnesio y valproato sdico, se ha observado que las dos formulaciones son bioequivalentes en trminos de biodisponibilidad, determinada mediante un mtodo de cromatografa lquida de alto rendimiento (HPLC) en fase inversa, pero valproato de magnesio present menos variabilidad interindividual, por lo que ofrece ventajas adicionales respecto a sales de sodio. (IQB, 2014) FENITOINA DESCRIPCION: La fenitona es una hidantona que se utiliza por va oral y parenteral como anticonvulsivo. Se prescribe en el tratamiento profilctico de las convulsiones tnico-clnicas (gran mal) y crisis parciales con sintomatologa compleja (crisis psicomotoras). La fenitona se puede utilizar como monofrmaco o en combinacin con otros frmacos anticonvulsivantes como el fenobarbital. Tambin se puede utilizar para prevenir las convulsiones que se presentan durante la ciruga pero no se utiliza en las ausencias (pequeo mal). (IQB, 2014) 1. Volumen aparente de distribucin: La fenitona tiene un volumen aparente de distribucin de 0.6 L/kg con una elevada unin (90%) a las protenas del plasma, principalmente a la albmina (IQB, 2014). 2. Aclaramiento sistmico total: es de 10 ml/min. Cuando se metaboliza, la fenitona produce metabolitos inactivos. El aclaramiento de la fenitona es bajo y, adems, est influenciada por varios factores. As una fiebre de 40 C durante mas de 24 horas puede inducir las enzimas hepticas acelerando el metabolismo de la fenitona y su eliminacin. Por el contrario las enfermedades hepticas reducen el metabolismo del frmaco y su eliminacin o, paradjicamente si la cantidad de frmaco unida a las protenas del plasma se reduce, al aumentar las concentraciones de frmaco libre puede aumentar su eliminacin. Por va renal solo se elimina el 5% de la dosis administrada (IQB, 2014). 3. Vida media plasmtica: La vida media plasmtica promedio de fenitona en el hombre es de 22 horas con un rango de 7 a 42 horas. Depende en parte de los ttulos plasmticos, a mayores concentraciones, mayor vida media por saturacin de los sistemas enzimticos (IQB, 2014). 4. Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes variaciones individuales en la absorcin (IQB, 2014). 5. Concentraciones plasmticas teraputicas: De 10 a 20 g/ml (IQB, 2014).
Bibliografa IQB. (10 de Mayo de 2014). Instituto Qumico Biolgico. Obtenido de http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v002.htm# MedicamentosPLM. (10 de mayo de 2014). Medicamentos PLM. Obtenido de http://www.medicamentosplm.com/productos/atemperator_lp_tabletas_de_liberacion_prolon gada.htm