Dr.AlfonsoZavaletaMartnezVargas FARMACOLOGIA Sonfrmacosque actan principalmente sobreelsistema nerviosocentral,y queseempleanen eltratamientode enfermedades psiquitricas. Antipsicticos (neurolpticos) Ansiolticos sedantes Antidepresivos Antimanacos Losantipsicticos,ansiolticos,antimanacos y antidepresores tienenefectosenmecanismos: Corticales Lmbicos Hipotalmicos Talloenceflico Deimportanciafundamentalparalaregulacindelas funcionesdeexcitacin,conservacindelconocimiento, afectoyautonmicas. Consisteensupresindelosmovimientos espontneosydelasconductascomplejas,alavez queseconservanintactoslosreflejosraqudeosylas conductasnocicetivasdeevitacinnocondicionada. Enelhumano:reducenlainiciativayelintersporel ambiente,ylasmanifestacionesdelasemon}ciones elafecto. Antipsicticos tricclicos (Fenotiazinas) Tioxantenos Dibenzacepinas Butirofenonas Benzamidas experimentales Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 2 Neurolpticotpico: AntipsicticobloqueantedereceptorD2que produceademsefectosextrapiramidales. Ej:fenotiazinas tricclicas(clorpromacina) Neurolpticoatpico: AntipsicticobloqueantedereceptorD2queno produceefectosextrapiramidales Ej:otroscompuestosheterocclicos(clozapina, dibenzodiazepinas,dibenzotiazepinas ) 1) Fenotiazinas tricclicas: Clorpromazina (droga tipo) Mesoridazina Tioridazina Acetofenazina Flufenazina Trifluoperazina Prometazina 2) Tioxantenos: Clorprotixeno Tioxeno 3) Otroscompuestos heterocclicos Clozapina Haloperidol(Haldol) Loxapina Molindona BloqueanrpidamentelosreceptoresD2 dopaminrgicoseinactivanlaneurotransmisin dedopaminaenlaporcinanteriordelencfalo (prosencfalo) Algunosafectanademsotrosreceptores: D1dopaminrgicos 5HT2serotoninrgicos Alfaadrenrgicos D 1 D 2 Pharmacological characteristics Selective antagonist Selective agonists Specific radioligands SCH 23390 (0925) SKF 83566 SKF 38393 (0922) Dihydrexidine (0884) [3H]SCH 23390* [125I]SCH 23982 (-)-Sulpiride (0895) nemonapride Quinpirole (1061) N-0437 [3H]Nemonapride [3H]Raclopride [3H]Spiperone** Physiological functions Aspects of motor function (brain) Cardiovascular function Aspects of motor function and behaviour (brain), control of prolactin and MSH secretion from pituitary; cardiovascular function Biochemical responses Adenylyl cyclase Phospholipase C Adenylyl cyclase K+channel Ca2+channel Localisation Caudate nucleus, putamen, nucleus accumbens, olfactory tubercle, cerebral cortex (brain), cardiovascular system Caudate nucleus, putamen, nucleus accumbens, olfactory tubercle, cerebral cortex (brain) anterior and neurointermediate lobes of pituitary gland, cardiovascular system Enlosltimos anossehanclonadogenes paravariossubtiposdereceptorde Dopamina: D1like:D1yD5 D2Like:D2,D3,D4,D6 Loquesugierequeenelfuturocercanose puedanobtenerfrmacosmsespecficos Sonmuylipfilos Metabolismooxidativoprincipalmente heptico(P450) Cinticadeeliminacincompleja Efectivoseneltratamientodelaspsicosis Tienenaccinansioltica Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 3 Efectoantiemticocentral Efectoperifricobloqueantealfayanticolinrgicoenalgunos (clorpromazina). Hipotensinposturalporbloqueoalfa NOseconocedetoleranciamedicamentosaaestosfrmacos Efectossecundariosadversos: Losagentesmaspotentes:efectossecundariosextrapiramidalesy parkinsonianosimportantes Losagentesmenospotentes:mssedantes,hipotensoresyautonmicos. Efectosneurolgicosadversoscaractersticos: Distona Acatisia(ansiedadintensaeinquietud) Bradicinesia Discinesia Efectossobresistemasendocrinos: Efectossobreelhipotlamoylahipfisis(incremento desecrecindeprolactina,galactorrea,inhibicinde descargadehormonaliberadoradecorticotropina) Laclorpromazinatienedbilefectodiurticoal deprimirlasecrecindeADHoinhibir directamentelareabsorcindeaguatubular. Efectossobresistemasendocrinos: Efectossobreelhipotlamoylahipfisis(incremento desecrecindeprolactina,galactorrea,inhibicinde descargadehormonaliberadoradecorticotropina) Potencianlaaccindeotrosdepresores centrales:opioide,ansiolticos hipnticos,anestsicosyalcohol. Porsuaccincolinrgicapuederetrasarel vaciamientodelestmagoylaabsorcinde otrosfrmacos Estado de inquietud, preocupacin, angustia, insomnio, tensin e hiperactividad motora Se acompaa de sntomas similares a los del miedo: taquicardia, sudoracin, temblor, palpitaciones, sequedad de boca (que involucra activacin simptica). DE LAS ENFERMEDADES PSIQUITRICAS MS FRECUENTES Ansiedadgeneralizada,fobias,pnico,trastornosobsesivo compulsivosyestrspostraumtico. Laansiedadtambinespartedetrastornospropiamente psicticoscomolosesquizofrnicos,maniacosydepresivos. Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 4 HIPTESISMSACEPTADASINVOLUCRAA LOS SISTEMASDENEUROTRANSMISIN Complejo receptor GABA A-benzodiazepina Sistema serotoninrgico Sistema noradrenrgico ENAPOYOHIPTESIS:FRMACOS QUEMODIFICANACTIVIDAD Gabargica: benzodiazepinas Serotoninrgica: buspirona Noradrenrgica: propranolol TIENEN PROPIEDADES ANSIOLTICAS http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ leve, comn y no requiere tratamiento. ...crnica y severa, debilitante requiere tratamiento: 1. Psicoterapia 2. ANSIOLTICOS: frmacos q o eliminan las manifestaciones cx de los trastornos de ansiedad con pocos efectos sobre la actividad motora o mental http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ Frmacos tiles en los estados de ansiedad 1. Gabargicos (p. ej., benzodiazepinas) Diazepam Lorazepam Nitrazepam Triazolam 2. Serotoninrgicos Buspirona 3. Bloqueadores beta-adrenrgicos Propranolol http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ Sonmedicamentosque alivianosuprimenel sntomadeansiedad, sinproducirsedacin sueno. Incluyenalossiguientesfrmacos: Losqueproducenefectosedantehipntico Benzodiazepinas (clordiazepxido,diazepam, oxazepam,lorazepam,alprazolam,clonazepam) EstosagentesestimulanreceptorGABA A Losagonistasparciales5HT1A(buspirona, ipsapirona,gepirona) Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 5 GrupodefrmacosdepresoresselectivosdelSNC Acciones: Ansioltico Sedante Hipntico Miorelajante Antiepileptico/Anticonvulsivante Amnesia Benzodiazepinas: ... ansiolticos ms importantes, los ms usados ... remplazaron a barbitricos (p. ej., fenobarbital), por ms efectivos y seguros http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ Benzodiazepinas, accin moduladores positivos (agonistas de GABA) ... alta afinidad, unin a sitios especficos del receptor a GABA A , separados pero adyacente al receptor sitios que slo se encuentran en el SNC en neuronas gabargicas Aumentan la afinidad de los receptores a su neurotransmisor, resultando en: Apertura ms frecuente de los canales de cloro, Hiperpolarizacin, inhibicin del disparo y disminucin de la excitabilidad Accin del GABA: unin a su receptor abre un canal que conductancia al ion Cl - : Hiperpolarizacin: umbral de disparo e inhibe la formacin de potenciales de accin. GABA: principal inhibidor del sistema nervioso central Vidamediaprolongada: +de24hs. Diazepan Clonazepan Clordiazepxido VidamediaIntermedia: 12 24hs. Lorazepn Flunitrazepn Bromacepan VidamediaCorta: 6a12hs. Oxacepm Alprazolam Vidamediaultracorta: Menor5a6hs. Triazolam Midazolam http://www.slideshare.net/hadoken/bzd-y-flumazenil-presentation Se encuentran en casi todos los circuitos neuronales, sobretodo a nivel postsinptico. Forma canales de cloro Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 6 Depresinselectivasubcortical: Hipotlamo S.A.R.A SistemaLmbico PotenciandolaaccindelGABA Benzodiazepinas, propiedades 1. Ansiolticas (dosis bajas). ansiedad por inhibir circuitos neuronales del sistema lmbico. 2. Sedantes e hipnticas. Todas tienen efectos sedantes. A dosis altas, algunas producen hipnosis (sueo producido artificialmente). 3. Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo. 4. Relajantes. Relajacin de la espasticidad del msculo esqueltico-por potenciar inhibicin presinptica en la mdula espinal, formacin reticular, ganglios basales y cerebelo Carecen de actividad antipsictica, analgsica y sobre el sistema nervioso autnomo. http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ Farmacocintica: Esunadrogamuyliposoluble, atraviesabientodaslasmenbranas. Administracin: Oral,I.M.,I.V. Ligadura: 99% Metabolismoheptico: Conmet.activos Conox.Microsom Distribucin: Tricompartimental Excrecin: Renal Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 7 Ap.Respiratorio: Depresinrespiratoria Apnea Ap.cardiovascular: leveVolumenMinuto Vasodilatacin F.C. Vasodilatacincoronaria Ap.Gastrointestinal: secrecinacidagstrica http://www.slideshare.net/hadoken/bzd-y-flumazenil-presentation Benzodiazepinas, efectos adversos 1. Dependencia (dosis altas-periodos prolongados), interrupcin abrupta = Sndrome de abstinencia: confusin, ansiedad, agitacin, fatiga, insomnio. Potencian-alcohol y otros depresoresdel SNC. Losqueproducenademsunbloqueodealgn componentevegetativo: antihistamnicos, neurolpticos, antidepresivostricclicos InhibidoresdelaMAOy bloqueantesBetaadrenrgicos. Amobarbital Fenobarbital Pentobarbital Secobarbital Tiopental Ansiolticos ... Ansiolticos, obsoletos ... remplazados por BZD Por.. Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia fsica y sx severo de abstinencia http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ Serotoninrgico 5-HT 1A y 5- HT 2 , y afinidad moderada por los receptores dopaminrgicos D2. Alivia la ansiedad sin ocasionar sedacin intensa o efectos eufricos. El efecto se establece lentamente (una semana) Indicada particularmente en ansiedad generalizada. REACCIONESADVERSAS http://farma.facmed.unam.mx/extras/descargas/archivos/academica/ Nauseas Vrtigo Dolor decabeza Disminucin de concentracin Somnolencia fatiga Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 8 EsunaImidobenzodiacepina. Eselprimerantagonistadelas benzodiazepinasdisponibledeuso clnico. Caractersticasqumicas: Esunadrogahidrosolubleensolucin. http://www.slideshare.net/hadoken/bzd-y-flumazenil-presentation Reviertetodaslasaccionesfarmacolgicas provocadasporlasbenzodiacepinas. Sitiodeaccinfarmacolgica: ReceptorGABA DosisRecomendada: Serecomiendatitularladosis. Comenzarcon0.2mg.,incrementadacondosisde0.1 mg. Dosismxima:0.5mg. Ensobredosis: 1a2mg. Duracindeaccin:15a140minutos. http://www.slideshare.net/hadoken/bzd-y-flumazenil-presentation Rpidocomienzodeaccin:1a3min. Distribucingeneralizada Metabolismo: Heptico(Esterasas,y conjugacinconGlucurnico) Excrecin: Renal http://www.slideshare.net/hadoken/bzd-y-flumazenil-presentation Convulsionesenpacientesepilepticos tratadosconbenzodiazepinas. Aumentodelapresinintracranealen pacientestratadosconbenzodiazepinas. Sndromedeabstinenciaensujetostratados crnicamenteconbenzodiazepinas. http://www.slideshare.net/hadoken/bzd-y-flumazenil-presentation Depresin La depresin (del lat. depressus, sin fuerza) es un estado de abatimiento e infelicidad, que puede ser transitorio o permanente. La depresin generalmente se clasifica en trminos de gravedad como leve, moderada o severa. Es posible que los nios deprimidos no tengan los sntomas clsicos de la depresin en los adultos. Se deben vigilar especialmente los cambios en el rendimiento escolar, el sueo y el comportamiento. Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 9 Normal presinapsis postsinapsis E. sinptico efecto LiberacinNT Recaptacin receptor Captacin NT Catabolismo enzimtico C. vecina www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares Depresin Los sntomas de depresin abarcan: Dificultad paraconciliar el sueo o exceso desueo. Cambio dramtico en el apetito, amenudo con aumento o prdidade peso. Fatigay faltadeenerga. Sentimientos deinutilidad, odio as mismo y culpainapropiada. Dificultad extremaparaconcentrarse. Agitacin, inquietud eirritabilidad. Inactividad y retraimiento delas actividades usuales. Sentimientos dedesesperanzay abandono. Pensamientos recurrentes demuerteo suicidio. prdidao aumento depeso, insomnio o hipersomnia, agitacin o enlentecimiento psicomotores, fatigao prdidadela energa, disminucin delacapacidad parapensar o concentrarse, ideacin suicidarecurrente. Otros sntomas frecuentes de la Depresin: Medicamentosutilizadosparaeltratamientodedesrdenes afectivoscaracterizadospordepresin. Ladepresinseacompaadeprdidadeintersporlas actividadesusuales,fatiga,sentimientosdeinutilidad,falta deconcentracin,deseosdemuerte,perdidadelapetito peso,insomnio,agitacinoretrasopsicomotory somatizacionesmasomenosacentuadas.Latendenciaal suicidioesalta. Laasociacingenticaconlaenfermedadmanaco depresivasehaestudiadoen: ComunidaddelosAmish:anomalaenelbrazocorto cromosoma11cercanoalgenparalatirosinahidroxilasa Israelitasyeuropeosdelnorte:anomalaenelbrazolargo delcromosomaX Sehainspiradoenlaaccindelosinhibidoresdela MAOmitocondrialylosantidepresivostricclicos. LosIMAOdeprimenladegradacinoxidativade noradrenalinayserotonina,yoriginanunamayor cantidaddeestosneurotransmisoresparaactuarsobre susreceptores Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 10 Losantidepresivostricclicosbloqueanlabombade aminas,impidiendolarecaptacindelasaminas, aumentandolacantidaddeestos neurotransmisoresparaactuarsobresusreceptores FALLO DEL SISTEMA NORADRENRGICO: HIPOACTIVIDAD NA www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares Sistema serotoninrgico la mayora delos estudios post mortem revela una elevadacantidad de receptores 5-HT 2A en la corteza prefrontal, y mayor expresin proteica y delos niveles demRNA para estos receptores en la corteza prefrontal y el hipocampo de suicidas, tanto adolescentes como adultos Anormalidades del sistema serotoninrgicocerebral se relacionariancon la depresin y la conducta suicida. www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares Frmacos antidepresivos Existen tres grandes grupos de antidepresivos: I- Antidepresivos tricclicos. II- Inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa. III- Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina. Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 11 Antidepresivostricclicos: Imipramina,desimipramina,clomipramina Amitriptilina,nortriptilina,amineptina Dibenzepina Inhibidoresselectivosderecaptacin deserotonina: fluoxetina,fluvoxamina,paroxetina,sertralina InhibidoresdelaMAO: Derivadoshidraznicos:Iproniazida,fenelzina Derivadosnohidraznicos:pargilina ytranilcirpomina Drogatipo:Imipramina Nomodificaelestadodenimoenpersonas normales.Accinantidepresivaenpacientescon depresin Mecanismo:Bloqueodelarecaptacindeaminas (NA5HT) Accinansiolticaysedante(bloqueoalfa1central). NOefectosobrereceptoresBeta. Efectoanalgsicoeneldolorcrniconeurognicoo noneurognico. I. Antidepresivos tricclicos y policclicos ATC Clsicos: Amitriptilina. Clomipramina. Doxepina. Imipramina. Lofepramina. Nortriptilina. Trimipramina. I. Antidepresivos tricclicos y policclicos ATC atpicos: AMOXAPINA. MAPROTILINA. MIANSERINA. TRAZODONA. VILOXAZINA. I. Antidepresivos tricclicos y policclicos Estos antidepresivos se caracterizan por que se absorben completamente en el intestino. No se han encontrado ventajas con vas de administracin distinta a la oral. Estas sustancias llegan muy bien al cerebro, debido a que son muy solubles en lpidos, atraviesan muy bien la barrera hematoenceflica. No se conoce exactamente el por qu los antidepresivos cclicos tienen efectos teraputicos en la depresin. Los antidepresivos cclicos inhiben la recaptacinde noradrenalina y serotonina fundamentalmente. El efecto de esta accin redunda en una mayor disponibilidad de neurotransmisor en el espacio sinptico donde puede ser utilizado en la comunicacin neuronal. A la hora de iniciar el tratamiento con antidepresivos cclicos se suele hacer con dosis iniciales bajas para luego ir aumentndolas. Tampoco se debe olvidar que los antidepresivos cclicos tienen un buen grado de toxicidad. I. Antidepresivos tricclicos y policclicos Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 12 5%pacientes Efectosanticolinrgicosmuscarnicos(sequedadde boca,retencinurinaria,estrenimientoyvisin borrosa) Hipotensinposturalporbloqueoalfa1adrenrgico Taquicardia,arritmiasysedacin PotencianlaaccindelosagentesIMAO ParoxetinayfluoxetinainhibenCYP2D6heptico. Antidepresivos tricclicos Depresin T. de la alimentacin T. obsesivo Compulsivo Dolor crnico Enuresis Imipramina:Tofranil 150/300mgr Clomipramina: Anafranil Amitriptilina: Triptizol Contraindicaciones: Insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, feocromocitoma, glaucoma, lactancia... www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares ADT: Adems de inhibir a NA y 5-HT son antagonistas de varios receptores de diversos NT EFECTOS INDESEABLES ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares IMAO Indicados en : depresiones atpicas, trastornos obsesivos compulsivos y de panico. Muchos efectos indeseables. Inquietud, insomnio, retencion urinaria, vertigos, hipotension, alt, sueo.... Gran cantidad de interacciones medicamentosas con farmacos simpaticomimeticos directos o indirectos y con alimentos ricos en tiramina. Crisis hipertensivas graves Fentolamina Cerveza, vino tinto,Habas,Queso fermentado,Conservas, Caviar,Arenque,Platanos,Chocolate, frutos secos, yogurt, caf y te... RIMA (Inhibidores selectivos de MAO A) Al ser reversible y con inhibicin selectiva, tienen menos efectos secundarios y no tienen las interacciones de los IMAO clasicos www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares LaMAOexisteendosformasmolecularescon diferentesinhibidoresselectivos: MAOA:clorgilina MAOB:selegilina (deprenilo) Sinembargo,lamayoradelosIMAOclsicosson noselectivos: hidraznicos:iproniazida,isocarboxazida,fenelzina y nialamida nohidraznicos:tranilcipromina ypargilina LaMAOexisteendosformasmolecularescon preferenciaporsustrato: MAOA:preferentementeNAyserotonina MAOB:preferentementeDopamina(en animales) Ambasmetabolizantambintiramina Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 13 II. Inhibidores de la MAO La monoamiooxidasa ( MAO) es una enzima distribuida por todo el cuerpo, en el interior de las clulas, cuya funcin es inactivar aminas. Hay dos formas principales deMAO: MAO-A quedestruyelanoradrenalinay laserotonina MAO-B con pocaafinidad por esas dos sustancias. Ambas isoenzimas metabolizan aladopamina. Los IMAOs inhiben la accin catalizadora de la MAO. A la mayora de los IMAOs se les llama irreversibles porque ejercen una accin inhibitoria duradera ( unas 2 semanas ). Estos frmacos son tan efectivos como los cclicos parael tratamiento deladepresin mayor. Su uso sevecomplicado fundamentalmentepor lainteraccin con latiramina, unasustancia presenteen unalargalistadealimentos. II. Inhibidores de la MAO Los IMAOs se deben considerar de primera eleccin en la depresin con una marcada ansiedad. INHIBIDORES REVERSIBLES NO SELECTIVOS: TRANILCIPROMINA INHIBIDORES REVERSIBLES DE LA MAO A: MOCLOBEMIDA INHIBIDORES IRREVERSIBLES NO SELECTIVOS: FENELZINA ISOCARBOXAZIDA INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE LA MAO B: SELEGILINA II. Inhibidores de la MAO Accinantidepresiva Otrasaccionescentrales: Deprimenelsueoparadjico tieneefectoansioltico Seabsorbenbienporvaoral metabolismoheptico Hepatotoxicidadfrecuente(iproniazida) episodiosdeagitacinehipomana neuropataperifrica aturdimiento cefaleas debilidad fatiga sequedaddeboca estreimiento INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Citalopran: Prisdal Fluvoxamina. Dumirox Fluoxetina: Prozac, Adofen Paroxetina: Seroxat, Frosinor, Motivan Sertralina: Besitran CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia heptica o renal. No deben administrarse junto a otros farmacos que potencien la transmisin serotoninrgica Sndrome serotoninrgico www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 14 III. Inhibidores de la recaptacin de la serotonina FLUOXETINA. FLUVOXAMINA. PAROXETINA. SERTRALINA. VENLAFAXINA. RITANSERINA. III. Inhibidores de la recaptacin de la serotonina SNDROME SEROTONINRGICO Sobreactivacin de las vias serotoninrgicas Mioclonas Hiperreflexia Temblor Confusin Agitacin Fiebre Sudoracin Escalofros, Diarrea Incluso muerte www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares Se trata de la primera clase de frmacos psicotropos de diseo y cuya estrategia estaba orientada a sintetizar una serie de molculas que presentaran alta afinidad por la bomba de recaptacin de la serotonina, y baja afinidad por los mltiples neuroreceptores que se supona que eran responsables de muchos de los efectos adversos de los antidepresivos triciclicos. Son frmacos estructuralmente muy diversos, lo que determina una farmacocintica muy variada. (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, SSRIs) Los SSRIs, por su baja solubilidad en agua, precisan de la unin a protenas plasmticas para ser distribuidos. La unin a protenas plasmticas es especialmente elevada para tres de ellos: la fluoxetina, la paroxetinay la sertralina, con valores superiores al 90% en todas ellas, mientras que la fijacin de la fluvoxaminay especialmente, del citaloprames notoriamente inferior. A pesar de la elevada fijacin, los SSRIsse distribuyen rpidamente en todos los tejidos por lo que las concentraciones plasmticas resultan reducidas, siendo su volumen de distribucin muy elevado. INDICACIONES INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares Psicofarmacos Dr. Alfonso Zavaleta 15 III. Inhibidores de la recaptacin de la serotonina Los SSRI son poco hidrosolubles por lo que para ser eliminados precisan del metabolismo heptico a travs del sistema microsomial . Actualmente, muchos especialistas los prefieren a cualquier otro antidepresivo de los dems grupos. EFECTOS INDESEABLES DE LOS IRSC Nauseas, diarrea estreimiento Cefales ,temblor, vertigos, Sequedad de boca, sudoracin Rashcutneo www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares EFECTOS INDESEABLES SEXUALES www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares INTERFERENCIA ENTRE ADT Y CITOCROMOS P-450 www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares www.uco.es/psiquiatria/tema%2031%20de%20psiquiatria.pptSimilares MAPROTILINA: Ludiomil. Efectos similares a la imipramina. Inhibidor Na, muy sedativo.disminuye elumbral para las convulsiones. MIANSERINA. Lantann. Efectos anticolinrgicos. Muy sedativo VENLAFAXINA. Vandral. Inhibidor de la recaptacin de NA y 5- HT. Reacciones adversas son similares a los de los ISRS. Puede aumentar la tension arterial REBOXETINA: ISRNA. Norebox. Eficaz en depresiones con sintomatologa fundamentalmente inhibida. Efectos indeseables son sequedad de boca, sensacin de retencin urinaria, taquicardia, sudoracin localizada OTROS