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cido acetilsaliclico

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cido acetilsaliclico
Aviso mdico
Nombre (IUPAC) sistemtico
cido !(acetilo"i)!ben#oico
Identificadores
$%ero &AS '(!)*!
&digo A+& ,(- A&(.
/ub&0e% 11
Drug,ank A/RD((.1
&02,3 -'4.'
Datos qumicos
5r%ula &
.
6
1
(7&7&6
4
)&776
/eso %ol8 -*(,-. u%a
Sinni%os
cido acetilsaliclico,
cido o!acetilsaliclico,
Acetilsalicilato, cido
!aceto"iben#oico
Datos fsicos
Densidad -,1( g9c%:
/8 ;usin -4* <& (*( <5)
/unto de
ebullicin
-1( <& (*1 <5)
Solubilidad en
agua
- %g9%= (( <&)
Farmacocintica
,iodisponibilidad R>pida ? co%pleta
@nin proteica AA,.B
Cetabolis%o 0ep>tico
Dida %edia 4((!.'(%gE 4,-!4,
0orasF
Dosis - gE' 0orasF
Dosis gEA 0oras
2"crecin Renal
Consideraciones terauticas
&at8 e%bara#o
&(A@) &(2stados @nidos)
2stado legal @nsc0eduled(A@)
G(@H) 7+&(2stados
@nidos)
Das ad%8 7ral
2l cido acetilsaliclico o AA! (&
A
6
*
7
1
), ta%biIn conocido con el no%bre de
AsirinaJ, es un ;>r%aco de la ;a%ilia de los salicilatos, usado ;recuente%ente co%o
antiin;la%atorio, analgIsico, para el alivio del dolor leve ? %oderado, antipirItico para
reducir la ;iebre ? antiagregante plaquetario indicado para personas con alto riesgo de
coagulacin sangunea,
-
principal%ente individuos que ?a 0an tenido un in;arto agudo
de %iocardio8


4
=os e;ectos adversos de la aspirina son principal%ente gastrointestinales, es decir,
lcera pIpticas g>stricas ? sangrado esto%acal8 2n pacientes %enores de -1 aKos se 0a
deLado de usar la aspirina para el control de los snto%as de la gripe o de la varicela
debido al elevado riesgo de contraer el sndro%e de Re?e8
1
Contenido
MocultarN
- 6istoria
Descripcin
4 5ar%acocinItica
o 48- Das de ad%inistracin (;or%as de uso)
o 48 Absorcin
o 484 Distribucin
o 481 Cetabolis%o
o 48' 2"crecin
1 5ar%acodin>%ica
o 18- Cecanis%o de accin
o 18 2;ectos
188- 2;ectos antiin;la%atorios
188 2;ectos analgIsicos
1884 2;ectos antipirIticos
1881 2;ectos antiplaquetarios
o 184 3nteracciones
' @so clnico
o '8- /roteccin cardiovascular
o '8 7tros usos
o '84 Dosi;icacin
o '81 2;ectos adversos
'818- Sangrado
'818 Sobredosis
o '8' &ontraindicaciones
o '8. /resentaciones
. $otas ? re;erencias
) 2nlaces e"ternos
"editar# $istoria
Salix alba, una de las -- especies del gInero Salix usadas en la antigOedad por sus
propiedades antipirIticas8
=a corte#a de sauce blanco (Salix albaF PSalixP, que signi;ica PsauceP en latn, es el
no%bre del gInero) 0a sido usada desde tie%po in%e%orial para el alivio de la ;iebre ?
del dolor, incluso por 6ipcrates en el siglo D a8 &8 ,
'
los antiguos egipcios ? los
a%erindios8
.
=os e;ectos %edicinales del sauce blanco continuaron siendo %encionados
por observadores del pasado, inclu?endo al ;ar%acIutico /linio el DieLo, al naturista
Dioscrides ? al ;ilso;o Qaleno8
2n -).4 2dRard Stone, reverendo de la 3glesia de 3nglaterra, present un in;or%e a
=ord Caccles;ield, quien presida la Real Sociedad de &iencia 3nglesa, re;erente a estas
propiedades terapIuticas de la corte#a de sauce blanco destacando su e;ecto
antipirItico8
)
Stone describi en su trabaLo que 0aba ad%inistrado el e"tracto en ;or%a
de tI o cerve#a a '( pacientes ;ebriles, alivi>ndoles el snto%a8
*

A
3nvestigaciones
posteriores conduLeron al principio activo de esta planta, que los cient;icos lla%aron
salicilina, un an>logo del >cido saliclico ? del >cido acetilsaliclico8
-(
2l principio activo ;ue aislado en -** por So0ann ,uc0ner, pro;esor de ;ar%acia en la
@niversidad de Cnic0F se trataba de una sustancia a%arga ? a%arillenta e"trada de
aguLas cristalinas que lla% salicina8
'
Dos aKos antes, los italianos ,rugnatelli ?
5ontana aislaron ese %is%o e"tracto, pero en ;or%a %u? i%pura, ? no lograron
de%ostrar que la sustancia era la causante de los e;ectos ;ar%acolgicos del sauce
blanco8
-(
2n -*A un ;ar%acIutico ;rancIs, 6enri =erou", i%provis un procedi%iento
de e"traccin del que obtuvo 4( gra%os de salicilina a partir de -8' kg de corte#a8 2n
-*4* Ra;;aele /iria, un qu%ico italiano, laborando en =a Sorbona de /ars logr
separar la salicina en a#car ? un co%ponente aro%>tico lla%ado salicilaldehdo8
*
A
este lti%o co%puesto lo convirti, por 0idrlisis ? o"idacin, en cristales incoloros a
los que puso por no%bre >cido saliclico8
'
&0arles 5rIdIric Qer0ardt, pri%ero en sinteti#ar una ;or%a puri;icada del >cido
saliclico8
5ue sinteti#ado por pri%era ve# por &0arles 5rIdIric Qer0ardt en -*'4 ? luego en
;or%a de sal por 6er%ann Holbe en -*'A8
*
6ubo que esperar 0asta -*A) para que el
qu%ico ale%>n 5eli" 6o;;%ann, de la casa ,a?er, consiguiera sinteti#ar al >cido
saliclico con gran pure#a8
--
Sus propiedades terapIuticas co%o analgIsico ?
antiin;la%atorio ;ueron descritas en -*AA por el ;ar%aclogo ale%>n 6einric0 Dreser, lo
que per%iti su co%erciali#acin8
Asirina ;ue el no%bre co%ercial acuKado por los laboratorios ,a?er para el
co%pri%ido ;abricado con esta sustancia,
-
convirtiIndose en el pri%er ;>r%aco del
grupo de los antiin;la%atorios no esteroideos, A3$28 /osterior%ente, en -A)-, el
;ar%aclogo brit>nico So0n Robert Dane, entonces e%pleado del Royal College of
Surgeons (P&olegio Real de &iruLanosP) de =ondres, pudo de%ostrar que el AAS
supri%e la produccin de prostaglandinas ? tro%bo"anos,
-4
lo que abri la posibilidad
de su uso en baLas dosis co%o antiagregante plaquetario, a%pliando enor%e%ente su
ca%po co%ercial ? co%pensando el 0ec0o de que, en la actualidad, su uso co%o
antiin;la%atorio de eleccin 0a?a sido despla#ado por otros A3$2 %>s e;icaces ?
seguros8
-1
Su trascendencia 0a sido tanta que el no%bre co%ercial ter%in convirtiIndose en el
no%bre de uso cotidiano, de tal %anera que en 2stados @nidos aspirin pas a ser el
no%bre genIrico de la sustancia8 Desde su co%erciali#acin se 0an consu%ido %>s de
4'( billones de co%pri%idos ? se esti%a que el consu%o diario es de unos -(( %illones
de aspirinas8
-'
&onsecuente%ente, es uno de los ;>r%acos %>s usados en el %undo, con
un consu%o esti%ado de 1(8((( toneladas %Itricas anuales8
-.
2n el aKo ((*, el *'B de
la produccin %undial de >cido acetilsaliclico se reali#a en =angreo, 2spaKa, en una
planta qu%ica de la e%presa %ultinacional ,a?er8
-)
Desde all se enva a di;erentes
partes del %undo donde se preparan los co%pri%idos ? di;erentes ;or%as ;ar%acIuticas
en las que se vende Aspirina8
"editar# Descrici%n
2l >cido saliclico o salicilato, producto %etablico de la aspirina, es un >cido org>nico
si%ple con un pHa de 4,(8 =a aspirina, por su parte, tiene un pHa de 4,' a ' <&8
-*
+anto
la aspirina co%o el salicilato sdico son igual%ente e;ectivos co%o antiin;la%atorios,
aunque la aspirina tiende a ser %>s e;ica# co%o analgIsico8
-1
=a %akesia es la produccin del un >cido acetilsaliclico, se protona el o"geno para
obtener un electr;ilo %>s ;uerte8
=a reaccin qu%ica de la sntesis de la aspirina se considera una esteri;icacin8 2l >cido
saliclico es tratado con an0drido acItico, un co%puesto derivado de un >cido, lo que
0ace que el grupo alco0ol del salicilato se convierta en un grupo acetilo (salicilato!&$
T salicilato!&C&C$
'
)8 2ste proceso produce aspirina ? >cido acItico, el cual se
considera un subproducto de la reaccin8
-A
=a produccin de >cido acItico es la ra#n
por la que la aspirina con ;recuencia 0uele co%o a vinagre8
(
&o%o catali#ador casi sie%pre se usan pequeKas cantidades de >cido sul;rico ?
ocasional%ente >cido ;os;rico8 2l %Itodo es una de las reacciones %>s usadas en los
laboratorios de qu%ica en universidades de pregrado8
-
"editar# Farmacocintica
"editar# (as de administraci%n (formas de uso)
Aspirina con cubierta entIrica para ad%inistracin por va oral8
2l >cido acetilsaliclico se ad%inistra principal%ente por va oral, aunque ta%biIn e"iste
para uso rectal ? co%o terapia intravenosa8 =os co%pri%idos de aspirina para
ad%inistracin oral se 0idroli#an con ;acilidad cuando se ven e"puestos al agua o aire
0%edo, de %odo que deben per%anecer al%acenados en sus envoltorios 0asta el
%o%ento de su ad%inistracin8 =a aspirina que se 0a 0idroli#ado as despide un olor a
vinagre (en realidad es >cido acItico) ? no debe ingerirse8 =a aspirina ta%biIn viene en
preparados %asticables para adultos8 =os preparados e;ervescentes ? sabori#ados son
aptos para quienes pre;ieran la ad%inistracin lquida del %edica%ento8

2s %a?or la
probabilidad de proble%as severos del est%ago con la aspirina que no tiene
recubri%iento entIrico8
4
"editar# Absorci%n
=a aspirina tiene %u? escasa solubilidad en condiciones de p6 baLo, co%o ocurre en el
est%ago, 0ec0o que puede retardar la absorcin de grandes dosis del %edica%ento
unas *!1 0oras8 +odos los salicilatos, inclu?endo la aspirina, se absorben r>pida%ente
por el tracto digestivo a la altura del duodeno ? del intestino delgado, alcan#ando la
concentracin %>"i%a en el plas%a sanguneo al cabo de - a 0oras8
1
/or ser un >cido
dIbil, %u? poco queda re%anente en ;or%a ioni#ada en el est%ago despuIs de la
ad%inistracin oral del >cido saliclico8 Debido a su baLa solubilidad, la aspirina se
absorbe %u? lenta%ente en casos de sobredosis, 0aciendo que las concentraciones
plas%>ticas au%enten de %anera continua 0asta 1 0oras despuIs de la ingesta8
'

.

)
=a
biodisponibilidad es %u? elevada, aunque la absorcin tiende a ser a;ectada por el
contenido ? el p6 del est%ago8
"editar# Distribuci%n
=a unin del salicilato a las protenas plas%>ticas es %u? elevada, superior al AAB, ? de
din>%ica lineal8
-1
=a saturacin de los sitios de unin en las protenas plas%>ticas
conduce a una %a?or concentracin de salicilatos libres, au%entando el riesgo de
to"icidad8 /resenta una a%plia distribucin tisular, atravesando las barreras
0e%atoence;>lica ? placentaria8 =a vida %edia sIrica es de apro"i%ada%ente -'
%inutos8 2l volu%en de distribucin del >cido saliclico en el cuerpo es de (,-U(, l9kg8
=os estados de acidosis tienden a incre%entar el volu%en de distribucin porque
;acilitan la penetracin de los sacililatos a los teLidos8
)
"editar# )etabolismo
=a aspirina se 0idroli#a parcial%ente a >cido saliclico durante el pri%er paso a travIs
del 0gado8 2ste %etabolis%o 0ep>tico est> suLeto a %ecanis%os de saturacin, por lo
que al superarse el u%bral, las concentraciones de la aspirina au%entan de %anera
desproporcionada en el organis%o8 +a%biIn es 0idroli#ada a >cido acItico ? salicilato
por esterasas en los teLidos ? la sangre8
"editar# *+creci%n
=a e"crecin se reali#a a travIs de la orina ? en %ni%as cantidades por las 0eces8 A
%edida que la cantidad de aspirina ad%inistrada au%enta, la vida %edia de eli%inacin
de su %etabolito, el >cido saliclico, se incre%enta desde 4!' 0oras (dosis de .(( %g
cada da) 0asta -!-. 0oras (dosis %a?ores de 4,. g cada da)8
-1
=a alcalini#acin de la orina au%enta la velocidad de e"crecin del >cido saliclico libre
? sus conLugados 0idrosolubles8
"editar# Farmacodinmica
"editar# )ecanismo de acci%n
2structura de una %olIcula de &7V! inactivada por la Aspirina8 2n el sitio de accin
de cada uno de los %on%eros de la &7V!, la aspirina (la %olIcula gris %>s pequeKa)
0a acetilado a la serina de la posicin '4(8 +a%biIn en la i%agen se ve el co;actor 0e%o
con un >to%o de 0ierro (la %olIcula gris con el 0ierro de color %arrn)8
=os %ecanis%os biolgicos para la produccin de la in;la%acin, dolor o ;iebre son
%u? si%ilares8 2n ellos intervienen una serie de sustancias que tienen un ;inal co%n8
2n la #ona de la lesin se generan unas sustancias conocidas con el no%bre de
prostaglandinas8 Se las podra lla%ar ta%biIn P%ensaLeros del dolorP8 2stas sustancias
in;or%an al siste%a nervioso central de la agresin ? se ponen en %arc0a los
%ecanis%os biolgicos de la in;la%acin, el dolor o la ;iebre8 2n -A)- el ;ar%aclogo
brit>nico So0n Robert Dane de%ostr que el >cido acetilsaliclico acta interru%piendo
estos %ecanis%os de produccin de las prostaglandinas ? tro%bo"anos8
*

A
As, gracias
a la utili#acin de la aspirina, se restablece la te%peratura nor%al del organis%o ? se
alivia el dolor8 =a capacidad de la aspirina de supri%ir la produccin de prostaglandinas
? tro%bo"anos se debe a la inactivacin irreversible de la cicloo"igenasa (&7V),
en#i%a necesaria para la sntesis de esas %olIculas proin;la%atorias8 =a accin de la
aspirina produce una acetilacin (es decir, aKade un grupo acetilo) en un residuo de
serina del sitio activo de la &7V8
"editar# *fectos
"editar# *fectos antiinflamatorios
=a aspirina es un in0ibidor no selectivo de a%bas iso;or%as de la cicloo"igenasa, pero
el salicilato, el producto %etablico nor%al de la aspirina en el cuerpo, es %enos e;ica#
en la in0ibicin de a%bas iso;or%as8 =os salicilatos que no son acetilados pueden tener
;unciones en la eli%inacin de radicales del o"geno8 =a aspirina in0ibe
irreversible%ente a la &7V!-, %odi;ica la actividad en#i%>tica de la &7V! e in0ibe la
agregacin plaquetaria, no as las especies no acetiladas del salicilato8
-1
/or lo general,
la &7V! produce los prostanoides, la %a?ora de los cuales son proin;la%atorios8 Al
ser %odi;icada por la aspirina, la &7V! produce en ca%bio lipo"inas, que tienden a ser
antiin;la%atorias8 =os A3$2s %>s recientes se 0an desarrollado para in0ibir la &7V!
sola%ente ? as reducir los e;ectos secundarios gastrointestinales de la in0ibicin de la
&7V!-8
-.
=a aspirina ta%biIn inter;iere con los %ediadores qu%icos del siste%a calicrena!
cinina, por lo que in0ibe la ad0erencia de los granulocitos sobre la vasculatura que 0a
sido daKada, estabili#a los lisoso%as evitando as la liberacin de %ediadores de la
in;la%acin e in0ibe la qui%iota"is de los leucocitos poli%or;onucleares ?
%acr;agos8
-1
"editar# *fectos anal,sicos
=a aspirina es %>s e;ica# reduciendo el dolor leve o de %oderada intensidad por %edio
de sus e;ectos sobre la in;la%acin ? porque es probable que pueda in0ibir los est%ulos
del dolor a nivel cerebral subcortical8 2s un >cido org>nico dIbil que tiene al %is%o
tie%po una ;uncin de >cido carbo"lico ? de ;enol ?a que ta%biIn se le considera el
orto ;enol del acido ben#oico (su no%bre es orto;eno%etiloico)8 +iene caractersticas
antiin;la%atorias pero debido a que provoca irritaciones esto%acales no se aplica co%o
tal sino en ;or%a de sus derivados, siendo los %>s conocidos el >cido acetilsaliclico
(PAspirinaP) ? el salicilato de %etilo (el Ister con el alco0ol %etlico)8
"editar# *fectos antiirticos
=a aspirina reduce la ;iebre, %ientras que su ad%inistracin slo a;ecta ligera%ente a la
te%peratura nor%al del cuerpo8 =os e;ectos antipirIticos de la aspirina probable%ente
est>n %ediados tanto por la in0ibicin de la &7V en el siste%a nervioso central co%o
por la in0ibicin de la interleucina!-,
-1
liberada por los %acr;agos durante los
episodios de in;la%acin8
Se 0a de%ostrado que la aspirina interru%pe la ;os;orilacin o"idativa en las
%itocondrias de los cartlagos ? del 0gado al di;undir al espacio que est> entre las dos
%e%branas de la %itocondria ? actuar co%o transportador de los protones requeridos en
los procesos de la respiracin celular8
4(
&on la ad%inistracin de dosis elevadas de
aspirina se observa la aparicin de ;iebre debido al calor liberado por la cadena de
transporte de electrones que se encuentra en la %e%brana interna de las %itocondrias,
contraria%ente a la accin antipirItica de la aspirina a dosis terapIuticas8 Ade%>s, la
aspirina induce la ;or%acin de radicales de "ido ntrico ($7) en el cuerpo, lo cual
reduce la ad0esin de los leucocitos, uno de los pasos i%portantes en la respuesta
in%une a in;ecciones, aunque an no 0a? evidencias conclu?entes de que la aspirina sea
capa# de co%batir una in;eccin8
4-
Datos publicados reciente%ente sugieren que el
>cido saliclico ? otros derivados de la aspirina %odulan sus acciones de seKali#acin
celular por %edio del $5!W,,
4
un co%pleLo de ;actores de transcripcin que Luegan un
papel i%portante en %uc0os procesos biolgicos, incluida la in;la%acin8
"editar# *fectos antilaquetarios
=as dosis baLas de aspirina, de *- %g diarios, producen una leve prolongacin en el
tie%po de sangrado, que se duplica si la ad%inistracin de la aspirina contina durante
una se%ana8 2l ca%bio se debe a la in0ibicin irreversible de la &7V de las plaquetas,
por lo que se %antiene durante toda la vida de las %is%as (entre * ? -( das)8
-1
2sa
propiedad anticoagulante 0ace que la aspirina sea til en la reduccin de la incidencia de
in;artos en algunos pacientes8
44
1( %g de aspirina al da son su;icientes para in0ibir una
proporcin adecuada de tro%bo"ano A

, sin que tenga e;ecto in0ibitorio sobre la sntesis


de prostaglandina 3, por lo que se requerir>n %a?ores dosis para surtir e;ectos
antiin;la%atorios8
41
2n el aKo ((* un ensa?o de%ostr que la aspirina no reduce el riesgo de aparicin de
un pri%er ataque cardiaco o accidente cerebrovascular, sino que reduce el riesgo de un
segundo evento para quienes ?a 0an su;rido un ataque cardiaco o un accidente
cerebrovascular8 2n %uLeres que to%an dosis baLas de aspirina cada dos das se
dis%inu?e el riesgo de un accidente cerebrovascular, pero no es un trata%iento que
pueda alterar sustancial%ente el riesgo de un in;arto o %uerte cardiovascular8
4'
2n
general, para un paciente que no tiene en;er%edad cardaca, el riesgo de sangrado
supera cualquier bene;icio de la aspirina8
4.
"editar# Interacciones
Artculo principal: Interaccin farmacolgica
2l >cido acetilsaliclico 0a sido pro;usa%ente estudiado lo que, aKadido a su antigOedad,
nos 0a dado un a%plio conoci%iento de las interacciones con otros ;>r%acos8 Debido a
la gravedad de los posibles e;ectos adversos co%o consecuencia de estas interacciones,
0a? que tenerlas %u? presentes a la 0ora de su prescripcin8 =as %>s i%portantes est>n
recogidas en las siguientes tablas, reali#adas en ;uncin de los %ecanis%os de
produccin de las interacciones8
Interacciones farmacodinmicas del cido acetilsaliclico
4)
Frmaco -esultados de la interacci%n.
X Antiin;la%atorios no
esteroideos (A3$2)
/uede incre%entar el riesgo de lceras ? de 0e%orragias
gastrointestinales, debido a un e;ecto sinIrgico8
X &orticoides /uede incre%entar el riesgo de lceras ? de 0e%orragias
gastrointestinales, debido a un e;ecto sinIrgico8
X DiurIticos
=a ad%inistracin conLunta puede ocasionar un ;allo renal
agudo, especial%ente en pacientes des0idratados8 2n caso de
que se ad%inistren de ;or%a si%ult>nea >cido acetilsaliclico ?
un diurItico, es preciso asegurar una 0idratacin correcta del
paciente ? %onitori#ar la ;uncin renal al iniciar el trata%iento8
X 3n0ibidores selectivos
de la recaptacin de
serotonina (3SRS)
Au%enta el riesgo de 0e%orragia en general ? de 0e%orragia
digestiva alta en particular8
X Anticoagulantes orales
Au%enta el riesgo de 0e%orragia, por lo que no se reco%ienda8
Si resulta i%posible evitar una asociacin de este tipo, se
requiere una %onitori#acin cuidadosa del 3$R8
X +ro%bolticos ?
antiagregantes
plaquetarios
Au%enta el riesgo de 0e%orragia8
X 3n0ibidores de
la en#i%a
convertidora de la
angiotensina
(32&A)
X Antagonistas de
los receptores de
la angiotensina 33
(ARA 33)
2Lercen un e;ecto sinIrgico en la reduccin de la ;iltracin
glo%erular, que puede ser e"acerbado en caso de alteracin de
la ;uncin renal8 =a ad%inistracin a pacientes ancianos o
des0idratados, puede llevar a un ;allo renal agudo por accin
directa sobre la ;iltracin glo%erular8 Ade%>s, pueden reducir
el e;ecto anti0ipertensivo, debido a la in0ibicin de
prostaglandinas con e;ecto vasodilatador8
X Y!bloqueantes
Dis%inucin del e;ecto anti0ipertensivo debido a una
in0ibicin de las prostaglandinas con e;ecto vasodilatador8
X 3nsulina ? sul;onilureas Au%enta el e;ecto 0ipogluce%iante8
X &iclosporina
Au%enta la ne;roto"icidad de la ciclosporina debido a e;ectos
%ediados por las prostaglandinas renales8
X Danco%icina Au%enta el riesgo de ototo"icidad de la vanco%icina8
X 3nter;ern Z Dis%inu?e la actividad del inter;ern!Z8
X Alco0ol Au%enta el riesgo de 0e%orragia digestiva8
=as interacciones ;ar%acocinIticas van a cubrir pr>ctica%ente todo el espectro de
posibilidades en cuanto al %ecanis%o de produccin, aunque se %uestran co%o %>s
interesantes las de origen %etablico8 2n este sentido, parece ser independiente de la
&[/4A1 ?, al igual que otros A3$2, estar ligada a la &[/&A8 $o obstante, su
abundante %etabolis%o al %argen del 0gado, 0ace que no sean ;unda%entales sus
interacciones a nivel del citocro%o /1'(8 =as %>s interesantes se %uestran en la
siguiente tablaE
Interacciones farmacocinticas del cido acetilsaliclico.
4)
Frmaco -esultados de la interacci%n
X Cetotre"ato Dis%inu?en la secrecin tubular de %etotre"ato incre%entando las
concentraciones plas%>ticas del %is%o ? por tanto su to"icidad8
X =itio
Dis%inu?en la e"crecin de litio, au%entando los niveles de litio en
sangre, que pueden alcan#ar valores t"icos8
X @ricosricos
Dis%inucin del e;ecto uricosrico ? una dis%inucin de la e"crecin del
>cido acetilsalicilico alcan#>ndose niveles plas%>ticos %>s altos8
X Anti>cidos
/ueden au%entar la e"crecin renal de los salicilatos por alcalini#acin de
la orina8
X Digo"ina
3ncre%ento de los niveles plas%>ticos de digo"ina que pueden alcan#ar
valores t"icos8
X ,arbitricos Au%enta las concentraciones plas%>ticas de los barbitricos8
X \idovudina
Au%enta las concentraciones plas%>ticas de #idovudina al in0ibir de
;or%a co%petitiva la glucuronidacin o directa%ente in0ibiendo el
%etabolis%o %icroso%al 0ep>tico8
X cido
valproico
Dis%inucin de la unin a protenas plas%>ticas ? una in0ibicin del
%etabolis%o de >cido valproico8
X 5enitona 3ncre%ento de los niveles plas%>ticos de ;enitona8
5inal%ente, la siguiente tabla %uestra las interacciones no ;ar%acolgicas, %ani;estadas
co%o alteraciones de los resultados de las pruebas de laboratorioE
Interferencias analticas del cido acetilsaliclico.
4)
-esultados de
la interacci%n.
Determinaciones analticas afectadas.
Aumento
biol%,ico8
X;os;atasa alcalina Xtransa%inasas (A=+ ? AS+)8 Xa%onaco Xbilirrubina
Xcolesterol Xcreatinquinasa Xcreatinina Xdigo"ina Xtiro"ina libre Xlactato
des0idrogenasa (=D6) Xglobulina de unin a la tiro"ina XtriglicIridos
X>cido rico X>cido valproico
-educci%n
biol%,ica
X 2striol (orina) Xtiro"ina libre Xglucosa X;enitona X+S6 X+S6!R6
Xtiro"ina XtriglicIridos Xtriiodotironina X>cido rico Xaclara%iento de
creatinina
Aumento
analtico Xglucosa Xparaceta%ol Xprotenas totales
-educci%n
analtica
Xtransa%inasas (A=+) Xalb%ina X;os;atasa alcalina Xcolesterol Xcreatina
kinasa Xlactato des0idrogenasa (=D6) Xprotenas totales X>cido '!
0idro"iindolacItico (orina) X>cido 1!0idro"i!4!%eto"i!%andIlico (orina)
Xestrgenos totales (orina) Xglucosa (orina)
$otaE l aumento biolgico consiste en un !verdadero aumento! del valor determinado" como
consecuencia de la interaccin con el organismo# l aumento analtico viene dado por una !falsa
elevacin! del valor determinado" como consecuencia de la interaccin con los reactivos $ue forman
parte de la tcnica $ue determina los niveles de cada uno de ellos# %e forma an&loga ocurre con las
reduccciones biolgica y analtica#
2n pacientes con cardiopatas establecidas, el ibupro;eno puede inter;erir con los e;ectos
cardioprotectores de la aspirina cuando se ad%inistran a%bos %edica%entos al %is%o
tie%po8
4*
"editar# Uso clnico
=a aspirina en su ;or%a puri;icada8
Dolor leve ? %oderado de origen variados, co%o el dolor de cabe#a, perodos
%enstruales, res;ros, dolor en los dientes ? dolores %usculares8

Sin e%bargo,
no es e;ectiva para el dolor visceral severo8 =a aspirina ? otros antiin;la%atorios
no esteroideos (A3$2S) se 0an co%binado con analgIsicos opioides para el
trata%iento del dolor causado por el c>ncer, donde los e;ectos antiin;la%atorios
actan sinergstica%ente con los opioides para au%entar la analgesia8 =a
co%binacin de aspirina con o"icodona ]una clase de analgIsicos narcticos]
se usa para aliviar desde el dolor %oderado al %oderada%ente intenso8
4A

2n;er%edad de HaRasaki , especial%ente a dosis elevadas durante la ;ase
;ebril8
1(

5iebre reu%>tica , sobre todo la artritis reu%atoide8
2n;er%edades autoin%unes tipo lupus erite%atoso8


7tros trastornos in;la%atorios de las articulaciones8
"editar# Protecci%n cardio/ascular
=a aspirina dis%inu?e la incidencia de ataques isquI%icos, la angina inestable,
tro%bosis de una arteria coronaria con in;arto agudo de %iocardio ? la tro%bosis
secundaria a un b?pass coronario8

"editar# &tros usos


&iertos estudios epide%iolgicos sugieren que el uso a largo pla#o de la aspirina a baLas
dosis se asocia con una reduccin en la incidencia del c>ncer colorrectal,
1-

1

14

11
as
co%o el c>ncer de pul%n,
1'

1.
posible%ente por su asociacin con e;ectos in0ibitorios
sobre la &7V producida por adenocarcino%as,
1)
e;ectos supresores de prostaglandinas
1*
o incluso e;ectos directa%ente anti%utagInicos8
1A
+a%biIn se 0a estudiado el papel que
Luega la aspirina en reducir la incidencia de otras ;or%as de c>ncer8 2n varios estudios
se de%ostr que la aspirina no reduce la aparicin del c>ncer de prstata8
'(

'-
Sus e;ectos
en la prevencin del c>ncer de p>ncreas son %i"tos, un estudio de ((1 encontr un
au%ento estadstica%ente i%portante en el riesgo de contraer c>ncer pancre>tico en
%uLeres que to%aban aspirina,
'
%ientras que un %etaan>lisis de varios estudios
publicado en ((. no encontr evidencias conclu?entes de que la aspirina u otros
A3$2s estuvieran asociados a un riesgo au%entado de esta ;or%a de c>ncer8
'4
2s
posible que la aspirina ta%biIn tenga e;ectos positivos sobre el c>ncer del tracto
digestivo superior, pero las evidencias siguen an siendo inconclusas8
'1

''
Se 0a 0ipoteti#ado que la aspirina es capa# de reducir la ;or%acin de cataratas en
pacientes diabIticos, aunque en al %enos un estudio se de%ostr que no es e;ica# en esa
accin8
'.
"editar# Dosificaci%n
=as dosis pti%as para alcan#ar los e;ectos analgIsicos o antipirIticos de la aspirina son
%enores de (,. a (,.' gra%os por va oral8 Dosis %>s elevadas pueden prolongar el
e;ecto8 =a dosis 0abitual suele ser repetida cada 1 0oras8 =a dosis antiin;la%atoria en
niKos es de '(U)' %g por cada kg de peso del niKo cada da dividida en varias dosis
durante el da8 =a dosis de entrada pro%edio para un adulto es de 1' %g9kg9da en dosis
divididas8
"editar# *fectos ad/ersos
Artculo principal: Reaccin adversa a medicamento
A las dosis 0abituales, los e;ectos adversos %>s co%unes de la aspirina son la irritacin
g>strica, n>useas, v%itos, lcera g>strica o duodenal,

%ientras que la
0epatoto"icidad, as%a, ca%bios en la piel ? ne;roto"icidad son %enos ;recuentes8 Se 0a
reportado que ocurre adaptacin de la %ucosa en pacientes con lceras asociadas a la
ad%inistracin de aspirina de %odo que se 0a de%ostrado el %eLora%iento espont>neo
con el tie%po sin descontinuar la to%a de la aspirina8
-1
Su ingesta abusiva produce ne;ritis, que son los procesos in;la%atorios ?9o
dis;uncionales del riKn ? vasodilatacin peri;Irica por accin directa sobre el %sculo
liso8 A dosis altas algunos pacientes 0an reportado v%itos, ac;enos, dis%inucin de la
audicin, delirio, psicosis, estupor ? vIrtigo los cuales son reversibles al reducir la
dosis8 A dosis an %a?ores de salicilatos aparece una respiracin pro;usa ? co%a
resultado de un e;ecto directo sobre el bulbo raqudeo8
-1
A niveles t"icos de salicilatos
se presenta alcalosis respiratoria seguida de acidosis %etablica por acu%ulacin del
salicilato, depresin respiratoria, cardioto"icidad e intolerancia a la glucosa8 Dos
gra%os o an %enos de aspirina al da pueden au%entar los niveles de >cido rico en
sangre, %ientras que las dosis que sobrepasan los 1 gra%os diarios dis%inu?en los
uratos8 3gual que el resto de los A3$2s, la aspirina puede causar una elevacin en las
en#i%as 0ep>ticas, 0epatitis, dis;uncin renal, sangrado ? as%a8
"editar# !an,rado
Algunas personas se ven %enos a;ectadas que otras por el e;ecto antiplaquetario de la
aspirina8 @n estudio 0a sugerido que las %uLeres son %>s resistentes a los e;ectos
plaquetarios de la aspirina que los 0o%bres
')

'*
? en otro estudio, cerca de un 4(B de los
pacientes evaluados eran as de resistentes a la accin secundaria de la aspirina8
'A
2n ciertas ocasiones, puede aparecer un ligero sangrado gastrointestinal, por lo general
causado por una gastritis erosiva que, con el tie%po, puede producir una de;iciencia de
0ierro8 2n su ;or%a co%ercial, no se debe ad%inistrar en niKos %enores de - aKos que
pade#can gripe o varicela (por lo general se usa paraceta%ol en ve#) ?9o usar en
conLunto con otros salicilatos, ?a que puede conducir al Sndro%e de Re?e, en;er%edad
rara, pero %u? grave8
1
=a ad%inistracin de aspirina durante un cuadro de dengue no se
reco%ienda por ra#n de un au%ento en el riesgo de 0e%orragias8
.(
=a ad%inistracin de aspirina en %adres antes del parto puede causar trastornos
0e%ost>sicos en reciIn nacidos, inclu?endo petequias, 0e%aturia, ce;alo0e%ato%a,
0e%orragia conLuntival ? sangrado durante o despuIs de una circuncisin8 /or su parte,
las %adres pueden presentar con sangrado con;inado al perodo intraparto o puerperio8
/or ello, la ad%inistracin de aspirina debe ser evitada durante el e%bara#o ? si se
sospec0a que la %adre 0a to%ado aspirina en los cinco das antes del parto, el reciIn
nacido debe ser evaluado para descartar sangrados8
.-
Respecto a otras reacciones adversas (RAC), ? a %odo de resu%en, se inclu?e una tabla
siguiendo los criterios de la &37SC8
-eacciones ad/ersas al cido acetilsaliclico
4)
!istema
imlicado
0ruo
CI&!).
1io de reacci%n
Aparato digestivo
5recuentes
^lcera g>strica, lcera duodenal, 0e%orragia gastrointestinal
(%elenas, 0e%ate%esis), dolor abdo%inal, dispepsia, n>useas,
v%itos8
/oco
;recuentes
6epatitis
Aparato
respiratorio
5recuentes 2spas%o bronquial paro"stico, disnea grave, rinitis8
/iel ? teLido
subcut>neo
5recuentes @rticaria, erupciones cut>neas, angioede%a8
/oco
;recuentes
Sudoracin
Sangre ? siste%a
lin;>tico
5recuentes 6ipoprotro%bine%ia
Siste%a nervioso
/oco
;recuentes
Careos, con;usin, tinnitus, sordera
Qenitourinario Raros 3nsu;iciencia renal ? ne;ritis intersticial aguda
7tros
/oco
;recuentes
Sndro%e de Re?e, ce;alea8
Raros Reacciones ana;il>cticas o ana;ilactoides
De ;or%a global, puede a;ir%arse que entre el 'B ? el )B de los pacientes e"peri%enta
algn tipo de e;ecto adverso8
4)
"editar# !obredosis
+o%ar %>s de -'( %g9kg de aspirina puede provocar resultados graves e incluso
%ortales si no se recibe trata%iento8 /ara un adulto pequeKo, eso equivale
apro"i%ada%ente a to%ar ( tabletas que contienen 4' %g de aspirina8 =os niKos
pueden resultar a;ectados con niveles %uc0o %>s baLos8
.
=os pacientes con una sobredosis accidental o intencional de aspirina son so%etidos a
un lavado g>strico con carbn activado ? se instala una produccin abundante de orina
alcalina8 De presentar trastornos co%o 0iperter%ia o desequilibrios en los electrolitos,
deben ser restablecidos8
-1
2n las into"icaciones severas, puede que sea necesaria la
0e%odi>lisis o, rara ve#, la ventilacin asistida8 A %enudo se e%plean in;usiones de
bicarbonato de sodio para alcalini#ar la orina conllevando a un au%ento en el salicilato
e"cretado ;uera del cuerpo8
.
"editar# Contraindicaciones
=a accin antiplaquetaria de la aspirina 0ace que estI contraindicada en pacientes con
0e%o;ilia8
.4
Aunque en el pasado no se reco%endaba el uso de la aspirina durante el
e%bara#o, la aspirina puede tener utilidad en el trata%iento de la preecla%psia ? an en
la ecla%psia8
-1
=a aspirina no debe ad%inistrarse en personas con antecedentes alIrgicos al ibupro;eno
o al napro"eno,
.1

.'
o quienes sean de alguna ;or%a intolerantes a los salicilatos
..

.)
o a
los A3$2s ? se debe eLercer %oderacin en la prescripcin de aspirina a pacientes
as%>ticos o con broncoespas%o inducida por los A3$2s8 /or %otivo de su accin sobre
la %ucosa esto%acal, se reco%ienda que los pacientes con en;er%edad renal, lceras
pIpticas, diabetes, gota o gastritis consulten con un pro;esional de la salud antes de
to%ar aspirina8
.1

.4
An en la ausencia de estas en;er%edades, sie%pre e"iste el riesgo
de sangrado gastrointestinal cuando se co%bina la aspirina con el licor o la Rar;arina8
.1
.'
Se 0a de%ostrado que la aspirina puede causar ane%ia 0e%oltica en pacientes con
de;iciencia de glucosa!.!;os;ato des0idrogenasa (Q./D), en especial a grandes dosis ?
dependiente de la severidad de la en;er%edad8
.*

.A
"editar# Presentaciones
Respecto a las dosis, 0abitual%ente las %>s baLas (4(( %g o %enos) se suelen utili#ar
co%o antiagregante plaquetario, ?a que su uso en niKos se 0a restringido %uc0o8 =as
%>s elevadas se utili#an buscando el e;ecto analgIsico9antipirItico o el antirreu%>tico8
Respecto a las presentaciones se puede decir que pr>ctica%ente se 0an estudiado todas
las posibles ;or%as galInicas para el uso clnico del >cido acetilsaliclico8 =as que a
continuacin se describen son las %>s co%n%ente utili#adasE
&o%pri%idos de ' %g, -(( %g, -' %g, '( %g, 4(( %g, '(( %g, .'( %g
&o%pri%idos %asticables de '(( %g
&o%pri%idos e;ervescentes de '(( %g
&o%pri%idos recubiertos de -(( %g ? 4(( %g
Qranulado e;ervescente, sobres de '(( %g
&>psulas (asociado a otros ;>r%acos) para presentacin retardada
+a%biIn pode%os encontrarlo en dosi;icaciones inusuales, co%o la de .) %g,
asociado a otras sustancias8
3gual%ente, e"isten %ultitud de presentaciones con otros ;>r%acos asociados,
0abitual%ente para el trata%iento de procesos catarrales8 2s el caso de las asociaciones
con ;enile;rina, clor;ena%ina, ca;ena, vita%ina & (>cido ascrbico levgiro) o
sustancias del co%pleLo vita%nico ,8 7tras veces se asocia a otros ;>r%acos para
au%entar su e;ecto antiagregante (dipirida%ol), o analgIsico (paraceta%ol)8
Respecto a los e"cipientes 0abituales se da una situacin parecida8 +anto la ;or%a
galInica co%o las caractersticas organolIpticas del ;>r%aco obligan al uso de
deter%inado tipos de e"cipientes8 Sin e%bargo, el gran n%ero de laboratorios que lo
;abrican co%o ;>r%aco genIrico 0ace que los e"cipientes que poda%os encontrarnos
sean su%a%ente variables8 $o obstante a continuacin se listan los que se suelen incluir
en la ;or%a co%ercial Aspirina (probable%ente la %>s vendida en el %undo) ? algunos
de los %>s usuales en las ;or%as genIricasE