UNGUENTE CU ANTIBIOTICE

1.UNGUENTE .UNGUENTA (F.R.X)

1.1.Generaliti
A.Definiie
Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate administrrii
pe epitelii sau mucoase n scop de protecie sau terapeutic i sunt
compuse din diferite baze de unguent, substane active i auxiliari.
Denumirea de unguent provine de la cuvntul latin ungoungere! " a
unge i sugereaz modul de aplicare a acestei forme farmaceutice.
B. Istoric
Unguentele sunt cunoscute i utilizate nc din antic#itate.
$rimele referiri la aceast form se gsesc n%
papirusul &bers '()** .+r.,-
apoi n scrierile lui +ipocrate i .alenus.
$rimele baze de unguente utilizate erau% ceara de albine, grsimi animale,
grsimi vegetale etc.
Un nou stadiu n evoluia formei este reprezentat de descoperirea
vaselinei n anul (/0( de 1#esebourg# n scurt timp devenind cea mai
utilizat baz de unguent.
2n urma dezvoltrii tiinelor farmaceutice aceast form a evoluat foarte
mult obinnduse baze care pot diri3a absorbia substanei active.
2n categoria unguentelor intr diverse preparate cunoscute sub alte
denumiri dar care prezint caracteristici comune%
2
unguente propriuzise sunt baze de unguent plus substane active care
conin cel mult (*4 ap-
cremele sunt unguente emulsii care conin mai mult dect (*4 ap-
ceratele 'sunt unguente care conin cear n amestec cu diferite uleiuri
vegetale, minerale i ap,-
glicerolatele sunt preparate de consisten semisolid care conin un
procent ridicat de glicerol-
gelatinele sunt preparate solide care conin n amestec gelatin, glicerol
i ap n diferite proporii-
pastele sunt unguente suspensii care conin pulberi insolubile
suspendate n procent mai mare dect 564.
C. Avantaje
Utilizarea acestei forme prezint urmtoarele avanta3e%
efectuarea unui tratament topic 'local,-
evitarea tractului digestiv avanta3oas cnd unele substane produc
iritaii n aceast zon 'exemplu% diclofenac,-
administrare uoar care nu necesit personal calificat-
se pot obine pe cale industrial cu randament ridicat-
se pot utiliza cu scop protector pentru piele i mucoase.
D. Dezavantaje
Unguentele pot avea urmtoarele dezavanta3e%
posibile iritaii locale-
pot asigura un tratament complementar celui parenteral sau per oral
nefiind ns medicaie de prim alegere n urgene-
ptarea len3eriei etc.
E. Clasificare
Unguentele se pot clasifica dup urmtoarele criterii%
E 1. n funcie de proprietile fizico-ci!ice ale e"cipienilor#
geluri #idrofobe 'unguente grase,-
geluri emulsionate 'unguente emulsii 78U, sau U87,-
#idrogeluri 'baze de unguent #idrofile,.
E $. Dup %radul de dispersie al su&stanelor active#
unguente tip soluie 'substana activ este dizolvat n baza de unguent,-
unguente suspensii 'substanele active fiind pulverizate sunt suspendate
n baza de unguent,-
unguente emulsii 'substanele active lic#ide sau sub form de soluii ale
substanelor active sunt emulsionate n baza de unguent,-
unguente polifazice 'avnd att substane dizolvate n baza de unguent,
ct i substane emulsionate sau suspendate n baza de unguent,.
E '. Dup %radul de penetraie#
unguente de acoperire 'epidermice, sunt unguente utilizate pentru
protecia epidermului neafectat sau pentru tratamentul unor afeciuni ale
epidermului 'unguente mentolate, anestezice etc.,-
3
unguente de penetraie 'endodermice sau de profunzime, la care se
urmrete o aciune n straturile profunde ale pielii, ca de exemplu%
unguente antimicotice, antiparazitare 'antiscabie,, antimicrobiene etc.-
unguente de resorbie 'diadermice, sistemice, sunt unguente care
faciliteaz ptrunderea substanei active prin piele n sistemul limfatic i
n torentul sanguin realiznduse astfel o aciune sistemic.
E (. Dup aciunea terapeutic#
unguente de acoperire 'protectoare,-
unguente cosmetice 'emoliente, #idratante etc.,-
unguente antimicrobiene 'coninnd antibiotice, c#imioterapice,
antiseptice,-
unguente antimicotice-
unguente antiinflamatoare-
unguente antiparazitare etc.
E ). Dup locul de aplicare#
unguente dermice 'cu aplicare pe epiderm,-
unguente aplicate pe mucoase 'nazal, oftalmic, rectal, vaginal etc.,-
*. +enetraia ,i a&sor&ia prin piele a su&stanelor !edica!entoase
* 1. +roprietile anato!o-fiziolo%ice ale or%anului cutanat
$iele este un organ de origine ectodermic de natur epitelial con3unctiv
care ndeplinete funcii de importan vital pentru organism.
$ielea este alctuit din trei straturi principale% epiderm, derm i
#ipoderm aa cum este prezentat n figura urmtoare%
9tructura pielii 'dup :onescu 9toian (;0<,
4
a-Epider!ul este alctuit din urmtoarele straturi%
stratul cornos = este stratul protector exterior format din celule moarte
complet c#eratinizate i lipsite de nucleu-
stratul lucid = este format din celule alungite fusiforme translucide-
stratul granulos = format din ( pn la 6 rnduri de celule romboidale-
stratul spinos alctuit din ) pn la 5* de rnduri de celule poliedrice cu
nucleu ntre ele fiind prezent limfa care asigur nutriia acestor celule-
stratul bazal sau germinativ alctuit dintrun singur strat de celule
cilindrice cu nucleu.
7ceste celule se divid rennoinduse astfel celulele epiteliale din
substraturile epidermului.
&pidermul este lipsit de vase sanguine dar n epiderm se gsesc terminaii
ale nervilor senzitivi,canalele foliculilor piloi, porii glandelor sudoripare
avnd un rol important n difuziunea percutan a substanei
medicamentoase.
&-Der!ul = este stratul cel mai rezistent al pielii numit sc#eletul fibros al
pielii.
Dermul este compus din urmtoarele straturi%
stratul superficial format din esut con3unctiv, bogat vascularizat i care
conine fibre de colagen i elastice care imprim organului cutanat
proprietatea de a fi elastic-
stratul reticular = care este format dintro reea dens de fibre ntre care
se afl fibre nervoase, vase sanguine, foliculi piloi, glande sebacee,
sudoripare i fibre musculare netede-
c-.ipoder!ul acest strat este format din esut con3unctiv lax n
interstiiile cruia fiind acumulate lipide datorit crora dermul formeaz
stratul adipos al pielii.
2n continuare vom prezenta anexele pielii%
prul este o formaiune epitelial cornoas filiform cilindric flexibil
compus din urmtoarele pri% tulpin, o parte oblic implantat n
tegument numit rdcin i o extremitate ovoid numit bulb.
>dcina prului este nvelit ntrun sac dermoepitelic numit folicul
cruia i este anexat un muc#i i o gland sebacee-
glandele sebacee = mai superficiale dect glandele sudoripare sunt
prevzute cu un canal excretor care se desc#ide n poriunea dintre
rdcina prului i folicul.
9ecreia acestor glande este de natur gras avnd rol lubrifiant pentru
firul de pr i suprafaa pielii-
glandele sudoripare = sunt ntlnite pe toat suprafaa pielii dar mai
numeroase n anumite zone.
7ceste glande sunt compuse din urmtoarele pri% glomerul 'situat n
derm,, canalul sudoripar i porul glandei.
5
7nexele pielii au un rol deosebit n penetraia prin piele a substanelor
medicamentoase.
* $. *iziolo%ia pielii
$ielea ndeplinete mai multe funciuni importante n organism i anume
ca%
a-/r%an de aprareaceast aciune care este realizat n urmtoarele
moduri%
prin fibrele elastice i esutul adipos asigur protecie mpotriva
agresiunilor mecanice-
prin bariera lipidic 'c#eratin ? substane grase, mpiedic ptrunderea
substanelor strine n organism-
prin mantaua acid format din acizi liberi produi la nivelul glandelor
sudoripare se realizeaz un p+ aproximativ < la copii i ntre <,6),6 la
aduli, p+ care asigur protecie fa de ptrunderea microorganismelor-
datorit pigmenilor se realizeaz un efect fotoprotector-
datorit faptului c este ru conductoare de cldur pielea apr
organismul de variaiile termice din mediul ncon3urtor-
&-/r%an senzitiv#datorit prezenei receptorilor senzitivi pielea transmite
prin intermediul organelor de sim i a fibrelor nervoase senzitive
diferitele informaii la 9.@.1.-
c-/r%an de e"creie prin eliminarea mpreun cu apa a diferitelor
substane din organism, pielea a3ut munca rinic#ilor acionnd
complementar acestora-
d-/r%an depozit n afar de funciile amintite mai sus, pielea este i un
organ depozit de ap i snge.
* '. *actorii care influeneaz a&sor&ia percutan
$ielea este n primul rnd un organ pentru aprare, nepermind transferul
substanelor din mediu extern n mediul intern al organismului.
Aotui n anumite condiii aceast barier poate fi strbtut de anumite
substane medicamentoase n diferite moduri.
&xist n general dou modaliti de absorbie cutanat a
medicamentelor%
transcelular, prin osmoz 'substanele lipofile trec prin epiderm n acest
mod,-
intercelular n general prin intermediul glandelor sebacee, sudoripare
respectiv anexele pielii n general.
$rin piele se absorb urmtoarele categorii de substane%
substane solubile n lipoizii pielii 'solveni organici apolari,-
substane solubile att n ulei ct i n ap-
substane volatile liposolubile.
7bsorbia substanele medicamentoase din unguente este influenat de
factori diveri, i anume%
proprietile fizicoc#imice a substanelor active-
6
proprietile bazei de unguent-
starea pielii-
suprafaa pe care se aplic unguentul-
cantitatea unguentului administrat
gradul de fricionare a pielii-
durata de contact ntre medicament i organul cutanat.
1.$.*or!ularea un%uentelor
$entru obinerea unguentelor se utilizeaz urmtoarele componente%
baze de unguent-
substane active-
i uneori auxiliari.
$entru unele unguente protectoare n compoziie pot figura doar bazele de
unguent lipsind substanele active.
A.Baze de un%uent
9unt componente de importan deosebit a unguentelor deoarece n
funcie de tipul bazei poate fi influenat efectul terapeutic.
Bazele de unguent trebuie s ndeplineasc urmtoarele condiii%
s fie inerte c#imic i fiziologic-
s ncorporeze uor apa sau alte lic#ide-
s prezinte afinitate fa de lipoizii pielii-
s aib o consisten corespunztoare nct s permit etalarea pe
epitelii sau mucoase fr a se fluidifica la temperatura de C0D1-
s fie stabile-
s funcioneze corespunztor scopului urmrit 'unguent de protecie,
unguent de penetraie etc.,-
s nu aib miros neplcut-
s nu modifice p+ul pielii.
@u exist nici o baz care s corespund din toate punctele de vedere dar
avnd diferii excipieni se pot realiza combinaii care pot rspunde
satisfctor acestor cerine.
$entru obinerea unguentelor se utilizeaz urmtoarele categorii de baze%
A 1. Baze liposolu&ile sau &aze %rase
Din acest grup fac parte urmtoarele tipuri de baze%
geluri cu #idrocarburi-
lipogeluri sau baze grase 'de origine animal sau vegetal,-
silicongeluri.
A $. Baze de un%uent e!ulsii
2n funcie de emulgatorul utilizat sunt mprite n dou grupe%
baze emulsive 78U-
baze emulsive U87.
A '. Baze idrosolu&ile
A 1. Baze liposolu&ile
A 1.1. Geluri cu idrocar&uri
7
9unt baze lipofile utilizate ca atare pentru obinerea unguentelor
protectoare sau n combinaii cu ali excipieni i emulgatori pentru
obinerea bazelor de penetraie.
7cest tip de baze prezint urmtoarele avanta3e%
stabilitate fa de agenii atmosferici 'nu rncezesc,-
compatibilitate cu ma3oritatea substanelor medicamentoase prescrise la
medicamente-
consisten corespunztoare sau care poate fi modificat uor prin adaos
de #idrocarburi lic#ide sau solide.
.elurile cu #idrocarburi au urmtoarele dezavanta3e%
penetraie redus prin piele-
cedare greoaie a substanelor ncorporate-
capacitate redus de a ncorpora apa-
astup porii pielii etc.
Din aceast categorie de baze vom prezenta urmtorii excipieni%
a- 0aselina al&. 0aselinu! al&u! *.1. 2
7ceast baz a fost descoperit de 1#esebourg# n (/0( iar utilizarea
dermatologic a nceput din anul (/0/, astzi fiind cel mai utilizat
excipient n diferite baze de unguent.
Easelina este un amestec semisolid de #idrocarburi saturate, obinute din
petrol, purificate i decolorate prezentnduse ca o mas alb, cu aspect
omogen, onctoas, opac n strat gros translucid n strat subire, fr
miros i fr gust.
2n stare topit are o slab fluorescen verdealbstruie iar punctul de
picurare este ntre C/D 1 i 66D 1.
Easelina este uor solubil n solveni apolari 'aceton, benzen,
cloroform, eter, i practic insolubil n solveni polari 'alcool, ap,
glicerin,.
Easelina este miscibil cu parafin lic#id, cu uleiuri vegetale 'cu
excepia uleiului de ricin,.
$rintre avanta3ele utilizrii vaselinei amintim% stabilitatea crescut 'nu se
rncezete, nu este saponificat de sruri alcaline,, dar prezint i unele
dezavanta3e dintre care menionm% capacitatea mic de a ncorpora apa
'ncorporeaz C64 dup triturare energic,.
1apacitatea redus de a ncorpora apa poate fi corectat prin utilizarea
unor emulgatori care cresc indicele de ap al vaselinei 'prin indice de ap
se nelege cantitatea de ap care poate s fie ncorporat de (** g baz la
temperatura obinuit,.
7stfel%
prin adaos de 64 lanolin indicele de ap al vaselinei crete la 0/4-
prin adaos de (*4 lanolin indicele de ap al vaselinei crete la //4-
prin adaos de (4 alcool cetilic indicele de ap al vaselinei crete la
<*4-
8
prin adaos de C4 alcool cetilic indicele de ap al vaselinei crete la
6*4-
prin adaos de 64 colesterol indicele de ap crete pn la 5** 4.
Un alt dezavanta3 al vaselinei este punctul de topire sczut, uneori
deran3ant mai ales n anotimpul clduros, inconvenient care poate fi
corectat prin adaos de auxiliari care cresc consistena 'cear, parafin
solid,.
Easelina este ntrebuinat n unguente protectoare sau n unguente de
penetraie 'n combinaie cu diferii emulgatori,.
7lte dezavanta3e din punct de vedere terapeutic sunt% lipsa de afinitate a
vaselinei fa de lipoizii pielii, puternica gresare a pielii fiind greu
ndeprtat prin splare i blocarea drena3ului mai ales cnd este aplicat
pe rni desc#ise.
Easelina astup porii pielii, poate s produc iritaii locale iar n organism
3oac rolul unui corp strin.
2n vaselin se pot dizolva urmtoarele substane% mentol, camfor, uleiuri
volatile, fenol, acid benzoic.
Easelina prezint incompatibiliti cu urmtoarele substane ca de
exemplu% balsam de peru, gudroane minerale etc.
>ezolvarea acestor probleme poate fi realizat prin adaos de lanolin n
cantiti corespunztoare.
&- +arafina licid. +araffinu! 3i4uidu! *.1. 2
5inoni!e# ulei de parafin6 ulei de vaselin.
$arafina lic#id este un amestec de #idrocarburi saturate lic#ide obinut la
distilarea petrolului i se prezint ca un lic#id incolor, uleios, fr miros,
fr gust, lipsit de fluorescen la lumina zilei cu punctul de fierbere de
C)*D 1.
7ceast baz se amestec n orice proporie cu uleiuri grase 'excepie
uleiul de ricin,, este solubil n benzen cloroform, eter, foarte greu
solubil n alcool i practic insolubil n ap.
$arafina lic#id se utilizeaz ca baz de unguent lipofil, ca atare sau n
anumite formulri.
7cest excipient se utilizeaz i la dispersarea substanelor solide
insolubile prescrise n concentraii de pn la 64 n unguente de
suspensii.
c- +arafina solid. +araffinu!
&ste un amestec de #idrocarburi saturate solide, obinut la distilarea
petrolului i se prezint ca o mas alb, solid, cu structur
microcristalin, onctoas la pipit, fr miros, fr gust, cu punct de
topire ntre 6*60D 1.
$arafina solid este insolubil n ap i alcool, foarte puin solubil n
alcool absolut, uor solubil n eter, cloroform, benzen, uleiuri grase i
volatile.
9
Dup topire, este miscibil cu ceara, cetaceumul i alte grsimi.
7ceast baz este utilizat n concentraie n 564 pentru creterea
consistenei unguentelor.
1a proprieti fiziologice parafina este asemntoare vaselinei i uleiului
de parafin.
A 1.$. 3ipo%eluri sau &aze de un%uent %rase
2n aceast categorie sunt incluse baze grase de origine animal sau
vegetal.
7ceste baze nu conin emulgatori dar prin aciune mecanic pot ncorpora
mici cantiti de ap.
Fipogelurile sunt mai bine tolerate dect bazele anterioare, avnd o
penetraie dermic mai bun, iar substanele ncorporate sunt cedate mai
uor.
Fipogelurile se utilizeaz pentru unguente protectoare dar mai ales pentru
unguente de penetraie avnd dezavanta3ul c se autooxideaz 'rncezesc,
iritnd astfel c#iar pielea sntoas.
a- 7ntura de porc. Adeps suillus6 A"un%ia
&ste o grsime extras din esutul adipos al porcinelor i conine
trigliceride ale acizilor palmitic, stearic i oleic.
7xungia se prezint ca o mas semisolid, 'moale, alb, omogen cu
miros i gust caracteristic, solubil n solveni apolari 'eter, cloroform,
benzen, eter de petrol,, puin solubil n alcool i practic insolubil n ap.
Untura de porc se topete la temperaturi cuprinse ntre C<<)D 1.
Datorit punctului de topire sczut se nmoaie mai ales n anotimpul cald,
inconvenient care poate fi corectat prin adaos de cear n concentraie de
pn la 64.
7cest excipient are avanta3ul unei compoziii asemntoare lipoizilor
pielii,dezavanta3ul fiind ns capacitatea mic de a ncorpora apa.
:ndicele de ap poate fi crescut n urmtorul mod%
prin adaos de (*4 cear, untura de poc poate ncorpora 5C4 ap-
prin adaos de (64 lanolin cantitatea de ap ncorporat crete pn la
0*4-
prin adaos C4 alcool cetilic poate ncorpora 5<*4 ap.
$entru oprirea autooxidrii respectiv pentru a preveni rncezirea, se pot
aduga antioxidani% esteri ai acidului galic, acid benzoic, acid
nord#idroguaiaretic *,*(4, butil#idroanisol *,*(4 etc.
&- 5eul. 5e&u! ovine
9e obine prin topirea esutului adipos de la ovine i conine triglGceride
ale acizilor palmitic, stearic i oleic.
9eul se prezint ca o mas semifluid, de culoare alb, cu miros particular
neplcut, punct de topire ntre <665D1 i uor autooxidabil.
c- Ceara %al&en. Cera flava 8*.1. 2-. Ceara al&. Cera al&a
10
1eara galben se obine prin topirea fagurilor de albine dup ndeprtarea
mierii urmat de eliminarea apei dup solidificare.
$rodusul conine%
0*064 esteri ai alcoolilor superiori cu acizii palmitic, #idroxipalmitic
i cerotic-
(<4 acizi grai liberi-
(54 #idrocarburi corespunztoare alcoolilor din cear alturi de
cantiti mici de alcooli liberi i sitosterin.
1eara galben se prezint ca o mas solid sub form de plci cu aspect
uniform de culoare galben sau brun desc#is, cu miros caracteristic, fr
gust i punct de topire cuprins ntre )5)6D 1.
2n stare topit se prezint sub form de lic#id limpede de culoare galben.
1eara se dizolv n solveni apolari 'benzen, cloroform, uleiuri volatile,,
este solubil n eter prin nclzire, greu solubil n alcool la fierbere i
practice insolubil n ap i alcool diluat.
&ste miscibil n stare topit cu vaselina, uleiul de parafin i cu alte
uleiuri grase.
$rodusul este utilizat ca excipient pentru creterea vscozitii bazelor de
unguent ct i datorit efectului emulgator realizat de acidul cerotic n
prezena tetraboratului de sodiu.
d- Cetaceul. Cetaceu! 8*.1. 2-
5inoni!e# Al&ul de &alen6 sper!acet.
1etaceul este un produs obinut din cavitile craniene i pericraniene ale
caalotului, i conine n cantiti mari palmitat sau miristiat de cetil ct i
trigliceride, acizi grai i alcooli liberi.
$rodusul se prezint ca o mas alb, cu aspect cristalin, sau structur
lamelar, onctoas la pipit, miros slab caracteristic, fr gust, cu punct
de topire ntre <66<D 1, dup topire devenind un lic#id limpede i
incolor.
1etaceul este solubil n solveni apolari 'eter, cloroform etc.,, solubil n
alcool prin nclzire la aproximativ 0*D 1 i practic insolubil n ap.
&ste inert c#imic i nu rncezete.
$rodusul se utilizeaz n amestec cu ali excipieni contribuind la
creterea vscozitii i a capacitii de ncorporare a apei fr a avea
proprieti emulgatoare.
e- Acizi %ra,i.
:ntr n compoziia grsimilor sub form de esteri ai glicerinei dar pot fi
utilizai i ca atare sau sub form se sruri metalice 'spunuri,,esteri cu
sorbitanul 'sorbitan, etc.
f- 7leiuri ve%etale.
2n practica farmaceutic se utilizeaz diferite uleiuri vegetale% ulei de
floarea soarelui, ulei de ricin, ulei de migdale, ulei de msline, ulei de
semine de dovleac etc.
11
Uleiurile se utilizeaz n combinaii cu ali excipieni care au consisten
mai ridicat contribuind la obinerea unei consistene potrivite.
Uleiurile au proprieti emoliente utilizate n tratamente percutane ns
prezint dezavanta3ul autooxidrii, fenomen mai accentuat n prezena
apei.
%- 7ntul de cacao 9 Cacao oleu! 8*.1. 2-
5inoni!e# But:ru! cacoao6 /leu! ;e&ro!atis.
$rodusul se obine din seminele decorticate i presate ale plantei
A#eobroma cacao avnd n compoziie gliceride ale acizilor palmitic,
stearic, oleic i linoleic.
$rodusul se prezint ca o mas solid, slab glbuie, cu punct de topire
ntre C5C6D 1, solubil n solveni apolari, miscibil cu diferite baze grase
i insolubil n ap.
Untul de cacao nu ncorporeaz ap i nici nu emulsioneaz.
ButGrul se utilizeaz mai ales pentru obinerea unguentelor cosmetice.
- 5tearina 9 5tearinu! 8*.1. 2-
5inoni!e# Acidu! stearicu!6 Acidu! stearinicu!
9tearina conine un amestec de acizi grai i anume%acid palmitic, stearic
i oleic, prezentnduse ca o mas cristalin alb sau paiete albe, gras la
pipit, fr miros, sau miros slab specific, i punct de topire ntre 6)
0*D1.
9tearina este utilizat pentru creterea consistenei bazelor de unguent i
de asemenea pentru obinerea unguentelor emoliente i protectoare
'unguent cu stearin,.
A 1.'. 5ilicon%eluri
9iliconii sunt polimeri sintetici macromoleculari a derivailor organici de
siliciu care au n molecula lor dou tipuri de legturi%
legtura siloxan '9i = H = 9i, legtura care i apropie mai mult de
silicai 'derivai anorganici ai siliciului,-
legtura siliciucarbon care apropie aceste produse de derivaii organici
ai siliciului.
9iliconii sunt substane puternic #idrofobe cu tensiune superficial
sczut, solubili n eteri, benzen, xilen, insolubile n ap, alcool, aceton,
glicerin, uleiuri vegetale i minerale.
$entru prepararea unguentelor se utilizeaz uleiuri de silicone cu
vscozitate cuprins ntre 5**(*** cst n prezena emulgatorilor
'polisorbai, laurilsulfat de sodiu, sau se pot amesteca cu uleiuri,glicerin,
spun $&. etc.,.
9iliconii sunt substane inerte c#imic i fiziologic, nu astup porii pielii,
sunt termostabile, vscozitatea variaz puin cu temperatura, silicoanele
sunt suportate bine de piele, nu greseaz epidermul, nul des#idrateaz i
au proprietatea de a reine radiaiile ultraviolete, proprietate pentru care
sunt utilizate n obinerea unguentelor de protecie.
12
A $ . Baze de un%uent e!ulsii
2n aceast categorie avem dou tipuri de baze%
baze de unguent emulsie 78U-
baze de unguent U87.
A $.1. Baze de un%uent e!ulsie A<7
9unt compuse din una sau mai multe substane de natur grase i un
emulgator de tip 78U 'alcool superior, colesterol, ceruri etc.,.
7ceste baze sunt capabile s ncorporeze o anumit cantitate de soluie
apoas, #idroalcoolic datorit emulgatorului.
Bazele de unguent 78U faciliteaz ptrunderea substanelor
medicamentoase n organism 'crescnd efectul terapeutic,, datorit
afinitii acestor baze cu lipoizii pielii, ct i datorit prezenei
emulgatorului care contribuie la transferul substanelor din baza de
unguent n straturile profunde ale pielii.
2n continuare vom prezenta cteva baze de unguent din acest grup.
a-Alcooli superiori alifatici.
2n aceast categorie intr alcooli alifatici grai avnd o caten cuprins
ntre (5(/ atomi de carbon.
7ceste substane au proprieti emulgatoare 78U i sunt utilizate pentru
stabilizarea emulsiilor.
Dintre alcoolii alifatici superiori cei mai utilizai sunt urmtorii%
a 1.Alcoolul cetilic
9e prezint ca o mas solid alb, sub form de lamele strlucitoare, gras
la pipit cu punct de topire ntre <66*D 1 cnd rezult un lic#id slab
glbui.
9ubstana este insolubil n ap, se dizolv n alcool, cloroform i n
solveni organici.
@u se autooxideaz 'nu rncezete,, nu este iritant pentru piele, iar
emulsiile rezultate sunt rezistente la cldur, oxidare i la p+ acid.
a $.Alcool cetilstearilic - Alcoolu! cet:lstearilicu! 8*.1. 2-
$rodusul este un amestec de alcool stearilic i alcool cetilic.
7re proprieti asemntoare alcoolului cetilic n locul cruia poate fi
utilizat.
2n I.>.J figureaz o monografie K7lco#olum cetGlstearGlicum
emulsificans !, care conine%
alcool cetilstearilic ;* g-
cetilstearilsulfat de sodiu (* g-
ap 6 g- preparnduse n modul indicat n monografia respectiv 'prin
fuziunea la cald,.
&- Alcooli sterolici
& 1. Colesterol 9 Colesterolu! 8*.1. 2-
5inoni!e# colesterin
13
9ubstana se prezint ca o pulbere cristalin alb sau slab glbuie, fr
miros, fr gust.
9ub influena luminii i la cldur se coloreaz n galben.
1olesterolul are punctul de topire ntre (<0(6*D 1, este uor solubil n
eter cloroform, miscibil cu uleiuri vegetale minerale, este puin solubil n
alcool i practic insolubil n ap.
Datorit prezenei gruprilor H+ #idrofile n molecul i datorit restului
lipidic substana se comportat ca emulgator 78U fiind utilizat pentru
obinerea bazelor de unguent emulsii n concentraii cuprinse ntre (64.
& $ . Eucerina.
&ste un amestec de vaselin cu colesterol sau oxicolesterol n concentraii
cuprinse ntre (64.
&ucerina 64 poate ncorpora pn la 5**4 ap.
2n amestec cu uleiuri vegetale capacitatea de emulsionare a apei poate s
fie mrit pn la C5*4 ap.
& ' . Alcoolii de l=n6 Alcooles lanae 8*.1. I2-
5inoni!e# 3analcooli6 3analcolu!
$rodusul se obine prin saponificarea, separarea i purificarea din lanolin
a fraciunilor care conin alcooli sterolici.
7cest produs conine cel puin 5/4 colesterol i se prezint ca o mas
ceroas, galbenbrun cu miros i gust slab caracteristic, punct de topire
aproximativ 0*D 1 i proprieti asemntoare lanolinei.
7ceast baz se utilizeaz n concentraii de 6)4 pentru obinerea
bazelor de unguent emulsii 78U.
c. Ceruri
c 1 . 3anolina 9 Adeps lanae an:dricus 8*.1. 2-
$rodusul se obine prin extracia i purificarea lipidelor din lna obinut
de la ovine.
Din punct de vedere c#imic lanolina are urmtoarea compoziie c#imic%
;64 esteri ai acizilor grai cu alcooli alifatici superiori, alcooli
steroidici i triterpenici-
C<4 colesterol i izocolesteroli liberi-
cantiti mici de acizi grai i alcooli neesterificai.
Fanolina se prezint ca o mas vscoas, de consisten onctuoas, filant
de culoare galben cu miros caracteristic, cu punctul de topire cuprins
ntre C)<5D 1.
Fanolina se dizolv n alcool absolut la fierbere, este solubil n solveni
apolari 'benzen, cloroform, acetat de etil, aceton, eter,, practic insolubil
n ap i miscibil cu uleiuri vegetale i parafin lic#id.
Fanolina este un emulgator 78U cu capacitate de emulsionare mare i
anume%
emulsioneaz pn la 5**C**4 ap%
pn la (<*4 glicerin-
14
<*4 alcool 0*D
Aendina de rncezire este mai mic dect la axungia i dect la uleiurile
vegetale.
I.>. J prevede conservarea produsului n recipiente bine nc#ise, ferit de
lumin i la o temperatur de cel mult 56D 1.
$entru a mbunti conservarea se adaug antioxidani 'butil#idroanisol
*,*54, acid nordi#idroguaiaretic *,*(4, tocoferol *,(4 sub form de
soluii alcaline,.
Fanolina penetreaz n stratul superficial al pielii mai puin dect untura
de porc, dar mai bine dect vaselina iar cedarea substanelor active este
de asemenea intermediar ntre vaselin i untur de porc.
Datorit proprietilor emulsive substanele sunt bine absorbite din baze
de unguent care conin lanolin.
Fanolina nu se utilizeaz ca atare ci n asociere cu ali excipieni n
concentraii cuprinse ntre 6564.
&ste contraindicat aplicarea lanolinei pe rni desc#ise a lanolienilor
deoarece este ntrziat procesul de vindecare al rnilor.
I.>. J prevede utilizarea n practica farmaceutic al lanolinei #idratate
care conine 564 ap i 064 lanolin an#idr.
d- Grsi!i ,i uleiuri idro%enate
7ceste produse se obin prin #idrogenarea parial sau total a legturilor
nesaturate din acizii grai nesaturai din molecula trigliceridelor sau sub
form liber.
$roprietile acestor baze difer n funcie de gradul de saturare i de
proveniena lor.
7ceste baze prezint stabilitate superioar grsimilor i anume% nu
rncezesc, prezint afinitate pentru lipoizii pielii etc.
1onsistena acestor baze este asemntoare parafinei solide sau cerurilor,
dar desigur diferit de la un produs la altul i aceasta n funcie de gradul
de #idrogenare a grsimii respective.
e- Grsi!i sintetice
Dintre grsimile sintetice utilizate ca baze de unguente emulsive vom
prezenta urmtoarele%
e 1 . E!ul%in A+.
$rodusul se obine prin esterificarea glicerinei cu acizi rezultai din
oxidarea parafinelor.
$rodusul conine unamestec de mono,di i tri gliceride i se prezint ca o
mas omogen asemntoare untului de cacao.
e $ . >onostearatul de %liceril.
&ste un monoester al glicerinei cu acidul stearic i este utilizat ca
emulgator cu caracter lipofil.
e ' . Esterii acizilor %ra,i cu %licoli 8te%in-.
15
9unt lic#ide sau solide insolubile n ap care prin asociere cu ali
excipieni formeaz emulsii de tip 78U cu o bun capacitate de
ncorporare a apei avnd i un efect emolient.
7ceast baz se utilizeaz n proporie de (*5*4 n amestec cu ali
excipieni.
e ( . Adeps solidus 8?itepsol6 >assa Estearinu!-.
9unt amestecuri de triglicerice ale acizilor grai care conin mici cantiti
din mono i digliceride.
e ) . Ali e!ul%atori sintetici de tip A<7.
2n aceast grup amintim esteri ai acizilor grai cu sorbitanul 'span,
arlacel, care sunt utilizai cu rol de emulgator 78U n concentraii
cuprinse ntre *,654.
A $.$. Baze de un%uent e!ulsie 7<A
7cest tip de baze denumite i baze lavabile sunt compuse din urmtoarele
pri%
o faz lipofil '#idrocarburi, grsimi, ceruri, uleiuri etc.,-
o faz #idrofil 'ap sau o soluie care conine diferite substane active
plus conservani,-
un emulgator sau un amestec de emulgatori.
&mulgatorii utilizai pentru prepararea acestor baze pot fi diferii ca
structur i i mprim n urmtoarele grupe%
emulgatori neionogeni 'ALeen, Mir3, Bri3 etc,-
emulgatori ionogeni anioniactivi 'spunuri alcaline, derivai sulfonai ai
alcoolilor alifatici superiori etc.,-
emulgatori ionogeni cationiactivi 'derivai de amoniu cuaternari,.
Bazele de unguent U87 prezint urmtoarele caracteristici%
realizeaz o emulsionare a filmului lipidic de la suprafaa epidermului
facilitnd ptrunderea substanei n straturile profunde ale pielii i apoi n
torentul sanguin-
sunt uor lavabile-
au bune proprieti reologice-
nu greseaz tegumentul-
prezint capacitate mare de #idratare-
au tendin de dez#idratare i pot fi uor invadate de microorganisme
fapt care impune utilizarea conservanilor.
a- Baze de un%uent care conin spunuri alcaline 8un%uente cu
stearin-.
7ceste baze sunt numite i creme de lapte i au n coninut acid stearic,
glicerol, spun de stearin i sunt n special utilizate n prepararea
unguentelor protectoare sau n diferite creme cosmetice.
7cest tip de baze sunt incompatibile cu acizii, sruri acide, fenoli,
resorcin-
&-Baze de un%uent cu e!ul%atori co!plec,i.
16
7cest tip de baze conin n proporii ec#imoleculare un emulgator lipofil
78U 'span, alcooli alifatici superiori, colesterol etc., i un emulgator U87
'agent tensioactiv ionogen sau neionogen,-
c-Baze de un%uent conin=nd ceruri e!ul%atoare.
7ceste baze sunt compuse din doi sau mai muli emulgatori cu caracter
opus prezeni n diferite proporii% ;8(, /85, 08C etc.
2n compoziia acestor baze predomin de obicei emulgatorul 78U,
emulgatorul U87 fiind n proporii mai mici.
Un exemplu de emulgator din acest grup este alcoolul cetilstearilic
emulsificans oficinal n I.>. J a crui obinere a fost prezentat anterior.
Unguentele care conin acest tip de emulgator prezint stabilitate fa de
variaii ale p+ului i sunt compatibile cu ma3oritatea substanelor active.
7ceste baze prezint incompatibilitate fa de urmtoarele substane%
azotat de argint, i#tiol, acid benzoic, tetraciclin.
A ' . Baze idrosolu&ile.
7ceste baze sunt constituite din substane macromoleculare cu capacitate
ridicat de gelificare i care pot ncorpora o cantitate mare de ap.
2n funcie de structura c#imic aceste baze sunt mprite n dou grupe%
geluri cu polietilenglicol
#idrogeluri.
A '.1. Geluri cu polietilen%licoli
9unt amestecuri de polimeri macromoleculari #idrofili sintetici oficinali
n I.>. J sub denumirea de Macrogola! care se obin prin polimerizarea
oxidului de etilen n prezena apei.
2n funcie de masa molecular polietilenglicolii pot fi mprii n
urmtoarele trei grupe%
polietilenglicoli solizi avnd mas relativ cuprins ntre <.***)***-
polietilenglicoli semisolizi avnd masa relativ de aproximativ (.6**-
polietilenglicoli lic#izi avnd masa relativ cuprins ntre <**)**.
Baze de unguent care conin polietilenglicoli rezult prin amestecarea n
proporie bine determinat a unui polietilenglicol lic#id cu un
polietilenglicol solid.
Utilizarea bazelor de unguent cu polietilenglicoli prezint urmtoarele
avanta3e%
sunt lavabile-
nu produc iritaii ale pielii-
nu obtureaz porii pielii-
favorizeaz drena3ul exudatelor ameliornd astfel curirea plgilor-
au bune caliti reologice 'etalare pe tegument,-
au efect bactericid.
Baze de unguent cu polietilenglicoli au i urmtoarele dezavanta3e%
sunt #igroscopice-
au aciune osmotic, ntrziind astfel cedarea substanelor active-
17
nu se pot utiliza pentru prepararea unguentelor oftalmice-
des#idrateaz pielea.
$olietilenglicolii se utilizeaz pentru obinerea unguentelor de penetraie.
2n I.>. J avem oficinal unguentul de Macrogol care conine amestec n
cantiti egale polietilenglicoli de <** i <***.
A '.$. .idro%eluri
7ceste baze sunt formate din substane macromoleculare organice sau
anorganice care au capacitate ridicat de #idratare i care dup mbibare
cu ap dau geluri.
Utilizarea #idrogelurilor se bazeaz pe urmtoarele avanta3e%
sunt lavabile-
sunt preferate pentru persoanele cu pielea sensibil la grsimi, pentru
tratamentul afeciunilor oculare i pentru tratamentul regiunilor proase
sau pe mucoase-
prezint toleran cutanat bun-
resorbia substanelor medicamentoase din aceste baze este superioar
bazelor grase-
sunt compatibile cu multe substane active innduse totui cont de
caracterul ionogen att al bazelor de unguent ct i de substanele active
ncorporate.
+idrogelurile prezint urmtoarele dezavanta3e%
pierd uor apa-
sunt uor invadate de microorganisme ceea ce impune adugarea
obligatorie a conservanilor.
+idrogelurile utilizate ca baz de unguent se pot clasifica n urmtoarele
grupe%
#idrogeluri organice 'guma arabic, amidon etc.,-
#idrogeluri anorganice 'bentonit, aerosil etc.,-
#idrogeluri semisintetice 'metilceluloz, carboximeticeluloz sodic,-
#idrogeluri sintetice 'alcool polivinilic, polivinilpirolidon etc.,.
a- .idro%eluri or%anice
a 1- .idro%elul de a!idon6 %licerolatul de a!idon 8*.1. 2-
7ceast baz conine 0/4 amidon care n prezena glicerinei d un gel
cu proprieti reologice, corespunztoare.
1apacitatea de gelificare se datoreaz amilopectinei, care este fraciunea
insolubil a amidonului.
7milopectina formeaz dup mbibarea cu ap un sc#elet solid n
oc#iurile cruia se gsete apa n care sa dizolvat fraciunea solubil a
amidonului 'amiloza,.
.licerina limiteaz pierderea de ap i favorizeaz dizolvarea amidonului
#idratat rezultnd un gel translucid.
18
7ceast baz este utilizat ca emolient 'utilizat ca atare,, sau avnd
diferite substane active ncorporate 'oxid de zinc, talc etc., n diferite
scopuri terapeutice.
a $ - .idro%eluri cu %u! de tra%acanta.
.uma de tragacanta amestecat cu ap n concentraii de 6(*4 d geluri
elastice cu bune proprieti reologice.
a ' - .idro%elul de pectin.
$ectina este un poliza#arid solubil n ap care formeaz cu ap la
concentraii mici o soluie coloidal vscoas cu reacie acid.
2n concentraii cuprinse ntre 6(*4 pectina d n prezena apei geluri
vscoase.
a ( - .idro%eluri cu al%inai.
7cidul alginic este utilizat sub form de sruri 'de natriu, calciu, potasiu,
amoniu, care n prezena apei n concentraii cuprinse ntre C04
formeaz dup dispersare n prezena glicerolului adugat n proporie
(*4 un gel cu bune caliti reologice.
Datorit invadrii cu microorganisme se impune adugarea de
conservani antimicrobieni.
&- .idro%eluri anor%anice
& 1 - Bentonita.
&ste un silicat de amoniu #idratat din grupa montmoriloniilor care se
prezint ca o pulbere alb sau cenuie insolubil n ap dar cu o mare
capacitate de mbibare a apei.
Bentonita se adaug per descensum! peste soluia conservant, n
concentraie de (65*4 apoi se las 5< # dup care se adaug (*4
glicerol i restul soluiei conservante.
& $ - .idro%eluri cu vee%u!.
Eeegumul este un silicat de aluminiu i magneziu natural purificat din
grupa montmoriloniilor.
$entru obinerea #idrogelului se utilizeaz veegum C<4 care se adaug
treptat n apa nclzit sub agitare continu.
c- .idro%eluri se!isintetice
c 1 - .idro%elul cu !etilceluloz.
Metilceluloza este eterul metilic al celulozei i se prezint sub form de
pulbere alb sau slab glbuie, fr miros i fr gust.
1u apa formeaz geluri plastice n concentraii de <64, prin #idratare la
cald i dizolvare la rece.
.elul de metilceluloz este neionic, inert fiziologic i cedeaz bine
substanele active.
Deoarece este mediu prielnic pentru dezvoltarea microorganismelor se
impune adaosul de conservant.
c $ - .idro%elul de car&o"i!etilceluloz sodic.
19
$rodusul este un polieter carboximetilenic al celulozei i se prezint ca o
pulbere alb, granuloas, #igroscopic, cu gust mucilaginos, foarte slab
srat i inodor.
+idrogelul se obine prin dispersarea substanei n concentraii de 6)4 n
prezena a (*4 glicerol, dup care se adaug la cantitatea prevzut
soluia conservant.
+idrogelul are caracter anionic.
d- .idro%eluri sintetice
d 1 - .idro%elul cu alcool polivinilic.
7ceast substan formeaz geluri de consisten potrivit, n concentraii
ntre (5(64, care se prepar prin #idratarea pulberii cu soluie
conservant la rece, urmat de dizolvarea la cald, completnduse dup
dizolvare apa evaporat.
d $ - .idro%eluri cu car&opol.
1arbopolul este un polimer anionic active al acidului acrilic, care se
prezint sub form de pulbere alb cu densitate mic i formeaz geluri n
concentraii cuprinse ntre *,6(,64.
2n practica farmaceutic se utilizeaz mai multe sorturi de carbopol, i
anume% carbopol ;<*, ;0< etc.
.elul cu carbopol se obine n urmtorul mod% peste soluia conservant
se adaug per descensum! carbopolul, lsnduse 5< de ore pentru
#idratare.
Dup mbibarea cu ap, soluia coloidal obinut se neutralizeaz cu
#idroxid de sodiu (*4, n cantiti de C* g #idroxid de sodiu, (*4 pentru
( Ng carbopol (4.
Dup neutralizare se obine un gel cu bune proprieti reologice, utilizat
att pentru tratamente de suprafa 'gel cu sulf, ct i pentru diri3are
sistemic a substanei active 'gel cu diclofenac,.
d ' - .idro%elul cu polivinilpirolidon.
7ceast substan formeaz geluri n concentraii cuprinse ntre (*(64
prin triturarea pulberii cu o parte din soluia conservant, dup care se
adaug treptat restul soluiei.
1.'.+repararea un%uentelor
$entru obinerea unguentelor se parcurg urmtoarele faze de lucru%
pregtirea bazei de unguent-
dispersarea substanelor active n baza de unguent-
ambalarea, etic#etarea i expedierea unguentelor preparate.
A. +re%tirea &azei de un%uent
$entru prepararea unguentelor bazele sunt selectate n funcie de scopul
terapeutic urmrit.
Fa bazele de unguent oficinale n I.>. J, avem indicat modul de
preparare n cadrul monografiei respective.
20
Fa bazele neoficinale n I.>. J, prepararea se face n funcie de
excipienii din compoziia bazelor ct i a substanelor active care vor fi
ncorporate.
A 1 . +repararea &azelor de un%uent conin=nd e"cipieni %ra,i.
&xcipienii grai de consisten solid, semisolid sau lic#id se amestec
prin metoda fuziunii la cald pe baia de ap sau utiliznd radiaii infraroii.
$entru a scurta timpul de omogenizare a bazei, bazele solide pot fi rzuite
nainte de amestecare.
Dup topirea amestecului de excipieni grai baza se filtreaz pentru
eliminarea eventualelor impuriti ,iar pentru filtrare se utilizeaz esturi
din bumbac.
Dup filtrare baza topit este amestecat ntrun vas corespunztor pn
la rcire, operaia fiind necesar pentru a evita formarea grun3ilor 'grun3ii
se formeaz datorit punctului de solidificare diferit al excipienilor din
compoziia bazei,.
A $ . Baze de un%uent e!ulsii de tip A<7.
7ceste baze se prepar prin topirea simultan a excipienilor grai cu
emulgatorii 78U pe baia de ap sau utiliznd alte metode prin care cele
dou componente pot fuziona.
Dup topire se adaug soluia apoas coninnd substanele active
dizolvate 'nclzit la aproximativ 0*/*D1,, adugarea fcnduse treptat
i amestecnduse continuu.
7mestecarea poate avea loc manual, utiliznd patentul i pistil sau
utiliznd diferite aparate acionate electric, mecanic etc.
A ' . +repararea &azelor de un%uent-e!ulsii 7<A.
7cest tip de baze se prepar n urmtorul mod% excipienii lipofili se
topesc la 0*/* D1, apoi se adaug faza apoas care conine substana
activ i emulgatorul, care n funcie de structura c#imic se poate
ncorpora astfel%
dac emulgatorul este neionogen 'ALeen, Mir3 etc., acesta se topete
simultan cu faza gras pe baia de ap-
dac emulgatorul este ionogen 'cationic sau anionic, acesta se va
dizolva parial sau total n faza apoas, dup care se emulsioneaz n baza
gras prescris-
dac emulgatorul utilizat este format din amestec de emulgatori cu
proprieti diferite se va proceda n felul urmtor% emulgatorul U87 se va
dizolva n ap dup care se va ncorpora n faza #idrofil, iar emulgatorul
78U se va dizolva odat cu fuziunea la cald a componentelor grase-
dac emulgatorul utilizat este format din ceruri emulgatoare prepararea
are loc n urmtorul mod%
n prima faz se obine cerura emulgatoare-
n continuare cerura emulgatoare este ncorporat ntro baz an#idr-
apoi baza an#idr va fi #idratat.
21
Dup amestecarea fazei lipofile cu emulgatorii, respectiv soluia apoas
ca i la prepararea bazelor precedente, unguentul se va amesteca pn la
rcire.
2n soluia apoas se vor aduga conservani potrivii.
A (. Gelurile cu polietilen%licol.
7cest tip de geluri se prepar prin topirea componentelor lic#ide i a celor
solide pe baia de ap, iar dac este cazul se asociaz cu excipieni grai
utiliznd emulgatori adecvai, omogenizarea continunduse pn la
rcirea bazei.
A ) . .idro%elurile.
9e prepar prin #idratarea la rece sau alternnd #idratarea la temperatur
ridicat cu temperatur sczut i aceasta n funcie de natura
macromoleculei respective.
$entru prepararea unui gel corespunztor se vor utiliza auxiliari potrivii
'umectani, conservani,etc.,.
A @ . 7n%uente !i"te.
7cest tip de baze au n compoziia lor att baze #idrofile '#idrogeluri,
polietilenglicol, baze emulsii U87, ct i baze grase.
1ele dou tipuri de baze se vor topi separat urmnd ca amestecarea lor n
stare topit s se realizeze la o temperatur corespunztoare.
A A . Bazele de un%uente oftal!ice ,i nazale.
7cest tip de baze datorit utilizrii terapeutice 'pe mucoasa nazal
respectiv oftalmic, trebuie s ndeplineasc anumite condiii i anume%
s fie sterile, s aib n compoziie baze emulsive.
$entru a corespunde calitativ, prepararea lor trebuie s aib loc n condiii
speciale care s asigure sterilitatea bazei i trebuie s conin emulgatori
adecvai, astfel nct baza rezultat s aib proprieti emulsive.
B. Dispersarea su&stanelor active ,i au"iliare
9ubstanele active i auxiliare pot fi introduse n baza de unguent n mai
multe moduri%
prin dizolvare, obinnduse unguente soluii-
prin emulsionare, obinnduse unguente emulsii-
prin suspendare, obinnduse unguente suspensii,
sau mixt% prin suspendare i dizolvare, prin emulsionare i suspendare,
prin emulsionare, dizolvare i suspendare etc. obinnduse unguente
polifazice.
B 1 . ncorporarea su&stanelor active prin dizolvare.
Metoda const n dizolvarea substanelor solubile n faza lipofil prin
dizolvare la rece sau la cald 'de exemplu% camfor se dizolv n baze
grase, sau a substanei #idrofile n baza #idrofil 'de asemenea la rece sau
la cald, n funcie de solubilitatea substanelor respective 'de exemplu%
ic#tiol, salicilat de sodiu n baze #idrofile, urmat de amestecarea
componentelor pn la rcire.
22
Dezavanta3ul acestei metode este c din unguentul tip soluie unele
substane pot recristaliza la rcire 'sau n timp, mai ales n situaia n care
este depit limita de solubilitate a substanei n baza respectiv.
B $ . ncorporarea su&stanelor active prin e!ulsionare.
9ubstanele active se dizolv n faza n care sunt solubile i anume% cele
lipofile n baza gras iar cele #idrofile n ap, tipul de emulsie fiind dat de
natura emulgatorului.
1nd se adaug ap pentru dizolvarea substanelor #idrosolubile,
cantitatea de solvent adugat se scade din cantitatea total de baz
prescris.
B ' . ncorporarea su&stanelor prin suspendare.
7ceast metod se aplic pentru substanele care nu sunt solubile n baza
de unguent.
$entru obinerea unguentelor suspensii substanele active insolubile se
pulverizeaz pn la gradul de finee corespunztor sitelor E::: sau :J iar
pentru unguentele oftalmice astfel nct diametrul particulelor s nu fie
mai mare de 6* Om 'I.>. J,.
Dup pulverizarea substanei active se procedeaz n felul urmtor%
cnd substana activ insolubil este prescris n concentraii sub 64
prepararea unguentului se realizeaz prin amestecarea substanei fin
pulverizate cu ulei de parafin pn la omogenizare 'cantitatea de ulei de
parafin utilizat se scade din cantitatea total a bazei de unguent, dup
care se adaug restul bazei de unguent prescris-
dac substana activ insolubil este prescris n concentraii mai mari
de 64 prepararea unguentului suspensie se realizeaz n urmtorul mod%
substana activ insolubil fiind pulverizat se amestec cu o mic parte
din baza de unguent topit pn la omogenizare adugnduse apoi
treptat, treptat restul bazei de unguent topite i amestecnd pn la rcire.
Fa prepararea unguentelor suspensii omogenizarea se realizeaz pn
cnd nu mai sunt vizibile aglomerri de particule cu oc#iul liber sau cu
lupa '<.6x,.
I.>. J prevede ca unguentele care se aplic pe plgi, pe arsuri sau pe
pielea sugarilor, s fie preparate cu baze avnd proprieti emulsive i de
asemenea s fie preparate astfel nct s fie asigurat sterilitatea i s fie
ferite de contaminarea ulterioar cu microorganisme.
$repararea unguentelor cu antibiotice are loc n mod similar.
$entru a asigura sterilitatea unguentelor se vor steriliza la temperaturi de
()*D 1 timp de 5 ore sau la (<*D 1 timp de C ore componente grase ca%
lanolin, vaselin, cetaceul, uleiuri vegetale ct i pulberi termostabile.
Ustensilele utilizate la preparare i obiectele de porelan se nclzesc timp
de )* de minute la (/*D 1.
23
Hbiectele din cauciuc, materiale plastice termorezistente, tifonul, vata se
sterilizeaz prin autoclavare meninnduse timp de (65* minute la
(5*D 1 sau 56C* minute la ((6D 1 n aparat.
$entru unguentele care conin baze de unguent i substane active
termolabile prepararea va fi realizat n boxe sterile ferinduse de
contaminarea cu microorganisme 'utiliznd lucrul aseptic,.
C. Aparatura utilizat Bn tenolo%ia un%uentelor
$entru obinerea pulberilor foarte fine n farmacie se utilizeaz diferite
ustensile i aparate ca de exemplu% mo3arul i pistilul, porfirizatoarele,
mori cu bil, mixere acionate electric etc.
2n industrie se utilizeaz diferite mori cu capaciti mai mari att pentru
mrunire ct i pentru pulverizare avansat 'mori cu bil, mori coloidale,
micronizatoare etc.,.
$entru omogenizarea excipienilor se utilizeaz patentule emailate,
capsule de porelan sau mo3ar cu pistil acionat mecanic.
>ojarul cu pistil acionat !ecanic este fixat pe un suport care i
imprim o micare de rotaie, iar pistilul fixat separat execut o micare
pendular.
Unguentul etalat pe suprafaa interioar a mo3arului este readus n centrul
mo3arului de ctre un cuit fix care este ataat peretelui interior.
7cest tip de mo3ar este prezentat n figura urmatoare%
Mo3ar cu pistil acionat mecanic
'dup $opovici 7driana, Ae#nologie farmaceutic, 5**<,
$entru amestecarea excipienilor, n industrie se utilizeaz aparate de
dimensiuni mai mari, confecionate din oel, inox, prevzute cu perei
24
dubli prin care circul ap cald sau vapori supranclzii necesari pentru
fuziunea la cald a componentelor bazei de unguent.
Dup amestecarea primar pentru omogenizarea unguentului se utilizeaz
diferite aparaturi care conduc la o omogenizare avansat, de exemplu%
moara cu valuri, mori coloidale etc.
1.(.Caractere ,i control. Conservare
A. Condiii de calitate a un%uentelor
Fa unguente I.>. J prevede controlul urmtorilor parametrii%
A 1 . Aspect.
Unguentele trebuie s aib un aspect omogen, prezentnd culoarea i
mirosul caracteristic componentelor.
A $ . /!o%enitatea.
Unguentele ntinse n strat subire pe o lam de microscop i examinate
cu lupa 'de <,6x,, nu trebuie s prezinte aglomerri de particule sau
picturi de lic#ide.
A ' . >ri!ea particulelor.
$articulele insolubile din unguentele suspensii se examineaz pe o
cantitate de unguent avnd aproximativ (* mg substan activ.
Unguentul se etaleaz n strat foarte subire pe o lam microscopic.
2n urma examinrii pentru unguentele dermice ;*4 din particule trebuie
s aib un diametru de cel mult 6* Om iar pentru (*4 din particulele
examinate se admite un diametru de cel mult (** Om.
Fa unguentele oftalmice dimensiunile particulelor insolubile examinate
trebuie s se ncadreze n urmtoarele limite%
;*4 s aib un diametru de cel mult 56 Om-
iar pentru (*4 se admite un diametru de cel mult 6* Om.
A ( . >asa total pe recipient.
9e determin prin cntrirea individual a coninutului din (* recipiente.
Ia de masa declarat pe recipient se admit abaterile procentuale
prevzute n tabelul urmtor%
>asa declarat pe recipient A&atere ad!is
+=n la 1CD E 1CD
1C % p=n la $) % E )D
$) % p=n la )C % E 'D
)C % ,i !ai !ult de )C% E $D
25
A ) . 5terilitatea.
$entru unguentele sterile acest parametru se determin conform
prevederilor din I.>. J de la monografia 1ontrolul sterilitii!.
A @ . p.-ul.
Arebuie s fie cuprins ntre <,6/,6, iar determinarea se realizeaz
poteniometric.
A A . Dozarea.
9e efectueaz conform prevederilor monografiei respective.
1oninutul n substan activ poate s prezinte fa de valoarea declarat
abaterile procentuale prevzute n tabelul urmtor%
Coninut declarat Bn su&stan
activ
A&atere ad!is
+=n la C61D E A6)D
C61D p=n la C6)D E )D
C6)D % ,i peste C6)D E 'D
B. A!&alarea un%uentelor.
Unguentele se ambaleaz n urmtoarele tipuri de recipiente%
borcane din sticl, de metal, de material plastic-
n cutii, flacoane de material plastic-
tuburi metalice sau din material plastic.
$entru ambalarea unguentelor n industrie se utilizeaz aparate care
funcioneaz automat realiznd o umplere corespunztoare.
C. Conservarea un%uentelor
7ceast form se ambaleaz i se conserv n recipiente bine nc#ise,
depozitate n ncperi la temperaturi de cel mult 56D 1.
$entru a asigura stabilitatea unguentelor se pot aduga auxiliari
corespunztori 'conservani, antioxidani etc.,.
26
2.ANTIBIOTICE
$.1.Generalitati
A.Definiie
7ntibioticile sunt substane c#imice organice produse de microorganisme
sau obinute prin sintez sau semisintez care n doze foarte mici, in#ib
dezvoltarea microorganismelor patogene.
B.Istoric
Dup descoperirea microbilor de $asteur, sa observat c unele specii
microbiene se apr de alte specii prin elaborarea unor substane c#imice
nocive.
7cest fenomen este numit antibioz, iar substanele c#imice rezultate din
metabolismul celular vii poart numele de antibiotic.
$rimul care a semnalat, n (//6, aciunea in#ibant a substanelor
elaborate de microorganisme a fost savantul romn Eictor Babe- tot el a
sugerat c aceste substane ar putea fi utilizate n scop terapeutic pentru
distrugerea agenilor patogeni.
7ceste fapte constituie o anticipaie genial a savantului romn care, cu
6* de ani naintea descoperirii epocale a lui Ileming 'obinerea
27
penicilinei,, a intuit efectele practice ce lear putea avea pentru
terapeutic antagonismul microbian.
:ntroducerea, n (;<(, n practica medical a antibioticelor de biosintez
caracterizate prin spectul larg de aciune, eficacitate ridicat i toxicitate
redus, constituie cea dea doua etap extrem de important n
dezvoltarea c#imioterapiei.
9uccesele excepionale obinute n tratarea maladiilor infecioase cu
a3utorul penicilinei . au declanat cercetri foarte minuioase pentru a
gsi noi antibiotice de biosintez.
7a se explic faptul c ntrun interval extrem de scurt sunt descoperite
i introduse n terapeutic penicilina E, tetraciclinele, streptomicina,
grizeofulvina, eritromicina,oleandomicina, iar mai trziu cefalosporinele
i rifampicina.
C.Clasificare#
antibiotice betalactamice% penicilinele,cefalosporinele,monobactamii i
carbapenemii-
aminoglicozidele%streptomicina,gentamicina,tobramicina,Nanamicina,
amiNacina-
tetracicline-
macrolidele%
a,antibacterieneeritromicina si inrudite-
b,antifungiceamfotericina B,nistatina.
lincosamidele%clindamicina i lincomicina-
ansamicinelerifampicina-
glicopeptidelevancomicina i teicoplanina-
polipeptidelepolimixinele i bacitracina-
cloramfenicolul-
griseofulvina.
3.PREPARATE FARMACEUTICE
7n%uente neoficinale
7n%uent cu tetraciclin 'D
+reparare
AetracGclini #Gdroc#loridum gta C,**
1#olesterolum gta <,**
7deps lanae an#Gdricus gta /,**
$araffinum gta 5/,**
$araffinum liPuidum P.s.ad. gta (**,**
Misce fiat unguent
28
Dentur signetur extern
$ulberea de tetraciclin se tritureaz cu o cantitate de aproximativ 6 g
parafin lic#id pn la omogenizare.
2n continuare se adaug treptat i amestecnd continuu componentele
lipofile topite pe baia de ap pn la masa prevzut.
Dup omogenizare unguentul se ambaleaz, se etic#eteaz i se conserv
corespunztor.
Aciune far!acolo%ic ,i Bntre&uinri% antimicrobian.
7n%uent cu clora!fenicol $D
+reparare
1loramp#enicolum gta 5,**
$ropilenglicolum gta (*,**
1#olesterolum gta 5,**
$arafinum gta (5,**
$arafinum liPuidum gta 5),**
Easelinum gta (*,**
7Pua destillata P.s. ad. gta (**,**
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern
1loramfenicolul se dizolv n propilenglicol sub nclzire uoar i se
ncorporeaz n excipientul rcit dup care se adaug treptat baza de
unguent topit pe baia de ap,amestecnduse continuu pn la
omogenizare.
Dup omogenizare unguentul se ambaleaz, se etic#eteaz i se conserv
corespunztor.
Aciune far!acolo%ic ,i Bntre&uinri% antimicrobian.
NEOPREOL UNGUENT
A!&alaj
1utie cu un tub a <* g unguent.
Co!poziie#(** g unguent conin prednisolon *,56 g i sulfat de
neomicin *,6* g i excipieni% ulei de pete, vaselin alb, lanolin, cear
galben.
Grupa far!acoterapeutic# corticosteroizi de uz dermatologic-
corticosteroizi n combinaii cu antibiotice-corticosteroizi cu poten
slab.
Indicaii terapeutice#
29
7rsuri localizate de gradul : i ::,radiodermite cronice tardive ulcerate,
fr sfacele,dermatite suprainfectate cu bacterii sensibile la neomicin,
inclusiv dermatit atopic i de contact.
Contraindicaii#
+ipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului, leziuni
tuberculoase i sifilitice cutanate, infecii primitiv bacteriene, virale,
fungice sau parazitare, n cazul n care nu se administreaz concomitent
tratament etiologic, reacii postvaccinale, dermatit perioral, acnee
rozacee.
Feziuni mamare la femeile care alpteaz datorit riscului de ingestie al
medicamentului de ctre noulnscut. 1opii cu vrsta sub 5 ani datorit
riscului de absorbie transcutanat a neomicinei i riscului de
ototoxicitate. &ste contraindicat aplicarea palpebral datorit riscului de
glaucom.
+recauii#
$rednisolona poate masca o reacie alergic la unul dintre componentele
unguentului. $rezena glucocorticoidului nu mpiedic apariia reaciilor
alergice cutanate dar le modific simtomatologia. 9e recomand
ntreruperea tratamentului la apariia primelor semne de
sensibilizare.Arebuie avut n vedere c neomicin poate determina reacii
alergice i spectrul antibacterian al neomicinei este adesea inadecvat
infeciilor dermatologice.
>iscul de sensibilizare la neomicin poate fi crescut n anumite condiii%
aplicaii pe o durat de mai mult de / zile-
utilizarea sub form de pomad-
utilizarea sub pansament ocluziv-
utilizarea n caz de dermatoze cronice, eczem i dermatit de staz, n
consecin tratamentul cu @eopreol trebuie limitat la / zile.
Datorit pasa3ului prednisolonei i sulfatului de neomicin n circulaia
general, tratamentul pe suprafee mari sau sub pansament ocluziv poate
determina apariia efectelor sistemice ale corticoterapiei i ale
antibioterapiei generale, n special la sugar i la copii sub 5 ani.
30
Interaciuni
@u se cunosc.
Atenionri speciale
2n caz de infecie streptococic trebuie avut n vedere antibioterapia pe
cale general.
Dup sensibilizarea pe cale cutanat pot apare reacii de #ipersensibilitate
ncruciat la alte antibiotice nrudite utilizate ulterior pe cale general
'vezi pct. >eacii adverse,.
9e recomand evitarea utilizrii n caz de dermatoze cronice i utilizarea
sub pansament ocluziv.
5arcina ,i alptarea
Deoarece nu a fost stabilit sigurana administrrii @eopreol n timpul
sarcinii i alptrii, nu se recomand utilizarea sa. Aotui, n caz de
necesitate, se va ine cont de raportul beneficiu8risc.
Arebuie avut n vedere coninutul n neomicin, care are risc de
ototoxicitate n eventualitatea unui pasa3 sistemic. 7plicarea unguentului
pe sn, n timpul alptrii, este contraindicat datorit riscului de ingestie
a medicamentului de ctre sugar.
Capacitatea de a conduce veicule sau de a folosi utilaje
$rodusul nu influeneaz capacitatea de a conduce ve#icule sau de a
folosi utila3e.
Doze ,i !od de ad!inistrare
9e aplic pe zona lezat un strat subire de unguent, repetnd
administrarea de C < ori pe zi. Durata tratamentului nu trebuie s
depeasc / zile.
1eacii adverse
>areori, pot s apar suprainfecii cu germeni rezisteni, reacii iritative
sau alergice locale.
9e recomand s se comunice medicului sau farmacistului oricare din
reaciile adverse care apar n timpul tratamentului inclusiv cele care nu
sunt descrise n prospect.
5upradozaj
Dei supradoza3ul cu @eopreol este puin probabil, simptomele ce pot s
apar sunt cele descrise la pct. >eacii adverse. Aratamentul este
simptomatic.
HEMORZON UNGUENT
A!&alaj
1utie cu un tub a (/ g unguent.
31
Co!poziie
Unguent '+emorzon, coninnd #idrocortizon acetat 6** mg, tetraciclin
(g,lidocain (**mg,excipient la (**g 'tub cu (/g,.
Aciune terapeutic
7ntiinflamator prin #idrocortizon, antibacterian prin tetraciclin sau
oxitetraciclin, anestezic local prin lidocain.
Indicaii
1riz #emoroidal, #emoroizi externi sau interni, proctit, fisuri, eczem,
prurit anal.
Contraindicaii
Feziuni locale tuberculoase, sifilitice sau virotice- #ipersensibilitate la
lidocain- aplicarea impune un diagnostic proctologic ngri3it.
$osibilitatea absorbiei #idrocortizonului implic prudent la sportivi
'glucocorticoizii figureaz pe lista substanelor dopante,.
1eacii adverse
Aratamentul prelungit poate provoca efecte cortizonice sistemice- exist
posibilitatea dezvoltrii unor infecii locale cu germeni rezisteni.
>od de ad!inistrare
Unguentul se aplic local, seara 'la nevoie de 5C ori8zi,.
FLUOCINOLON, UNGUENT

+rezentare far!aceutic#
Iluocinolon crem n tuburi de (5 g. Iluocinolon @, crem n tuburi de
(5 g. Iluocinolon unguent n tuburi de (/ g. Iluocinolon @, unguent n
tuburi de (/ g.
Aciune far!acoterapeutic#
Iluocinolon acetonid este un glucocorticoid sintetic pentru uz topic, cu
aciune antiinflamatoare, antipruritic, antialergic. @ormalizeaz
procesul de Neratinizare. Iluocinolon @ mai conine i un antibiotic
eficace fa de germeni grampozitivi i gramnegativi, dintre cei mai
32
frecvent ntlnii n infeciile pielii.
Indicaii#
2n pricipiu, indicaiile cremei i ale unguentului cu Iluocinolon sunt
aceleai, utilizarea unguentului recomandnduse cu precdere cnd se
urmrete o aciune emolient mai energic, necesar n leziunile
cutanate, uscate, ca cele din dermatita atopic, n unele dermatoze ale
minilor, de asemenea, n zone geografice cu climat rece sau excesiv de
uscat. Iluocinolon acetonid este indicat n% dermatita atopic-
neurodermit- dermita de contact- dermatita seboreic- prurit anogenital-
lic#en simplex cronic- eczema numular- dermatita de staz- intertrigo-
dermatita exfoliativ- psoriazis 'n special cazurile cronice, stabilizate,.
Iluocinolon @ este indicat n aceleai dermatoze infectate 'iniial sau n
cursul tratamentului cu Iluocinolon simplu, cu germeni sensibili la
neomicin.
Contraindicaii ,i precauii#
Iluocinolon este contraindicat n leziunile cutanate tuberculoase, n
micozele pielii i ma3oritatea virozelor cutanate 'inclusiv +erpes simplex,
vaccina, varicela,. &ste de asemenea contraindicat la persoanele care au,
n antecedente, fenomene de #ipersensibilitate la vreuna din
componentele cremei sau ale unguentului. 2ntruct inocuitatea
administrrii la gravide nu a fost integral dovedit se recomand ca n
timpul sarcinii, Iluocinolon i Iluocinolon @ s se aplice pe suprafee de
mic ntindere n cantitate nu prea mare i pe o durat limitat.
2n prezena unei infecii locale severe sau a unui proces infecios cu
caracter general, se impune instituirea concomitent a antibioterapiei
sistemice, conform indicaiilor antibiogramei. Fa apariia unei micoze
'posibil dezvoltarea candidozei dup aplicaii n zona plicilor cutanate,
se va face tratament antifungic de rigoare.
>od de ad!inistrare#
1rema, respectiv unguentul cu Iluocinolon sau Iluocinolon @, se aplic
n strat subire, pe zona afectat a pielii, repetnduse aplicaia de 5C ori
pe zi, dup necesitate. 1rema simpl cu Iluocinolon se poate aplica i sub
33
pansament oclusiv 'care se sc#imb la (< zile, n dermatozele cronice
uscate. 2n aceste cazuri zona cutanat, acoperit cu crem 'de exemplu, la
membre, se izoleaz de mediu cu a3utorul unei folii din material plastic
care se fixeaz pe pielea santoas, cu band adeziv sau cu o fa. 9e
evit folosirea benzilor adezive la bolnavii cu dermatite eczematiforme,
care prezint frecvent iritaii n zonele cutanate de contact cu adezivele.
1eacii adverse#
2n general, Iluocinolonul simplu sau asociat cu neomicina este destul de
bine tolerat. >areori pot aprea reacii de intoleran care s necesite
ntreruperea administrrii i msuri terapeutice speciale. &ste, de
asemenea, posibil apariia fenomenelor alergice la neomicin, mai ales
dup tratament indelungat i n caz de aplicaii pe suprafee cutanate
ntinse. Ienomenele de #ipercorticism reactiv prin resorbie transcutanat
sunt excepionale.
BANEOCIN UNGUENT
+rezentare#
1utie cu un tub a 5* g unguent.
Baneocinul este activ n toate infeciile provocate de germeni patogeni
sensibili la neomicin i8sau la bacitracin.
Co!poziie# ( g conine% Bacitracin zinc% 56* U:, 9ulfat de neomicin%
6*** U: '6 mg,.
+roprieti ,i aciune
Baneocinul este o combinaie de antibiotice exclusiv pentru uz extern
care conine bacitracin i neomicin, antibacteriene singerice, cu o
puternic activitate local.
Bacitracina acioneaz n principal asupra germenilor grampozitivi%
9treptococcului #aemolitic, stafilococilor, 1lostridiilor, 1orGnebacterium
dip#teriae ct i asupra $nemonemiei pallidum i a ctorva germeni
gramnegativi- @eisserii i +aemop#ilus influenzae. &a acioneaz de
asemenea i asupra actinomicetelor i fusobacteriilor.
Indicaii terapeutice#
:ndicat n infecii bacteriene focale ale pielii% Iuruncule, antrax 'dup
tratament c#irurgical,, foliculita barbiei, foliculita profund,
#idrosadenite supurative, periporite, perionGxis.
:ndicat i n infecii ale pielii de extindere limitat% :mpetigo contagios,
ulcere infectate ale gambei, eczeme secundare infectate, rni i tieturi
infectate secundar, opriri cu ap fierbinte, arsuri, operaii estetice i
34
grefe cutane 'de asemenea profilactic i pansamente cu unguent,.
Dup intervenii c#irurgicale Baneocin unguent poate fi folosit ca
ad3uvant n timpul ngri3irii postoperatorii% Baneocin unguent ntins pe
fese de tifon este eficient la pacienii cu infecii sau rni 'ex. infecii ale
canalului urec#ii externe, rni sau escare c#irurgicale,.
>od de ad!inistrare#
9e aplic un strat subire de pudr pe ran.
2n general 5C aplicaii cu Baneocin unguent pe zi, att la aduli ct i la
copii.
Fa pacienii cu arsuri care acoper mai mult de 5*4 din suprafaa
corpului, Baneocinul se va aplica o singur dat pe zi 'n particular la
pacienii cu funcii renale reduse,, deoarece substanele active pot fi
absorbite.
2n cazul unui tratament local este recomandabil s nu se depaeasc o
doz de ( g de neomicin pe zi 'corespunztoare la 5** g de unguent de
Baneocin, timp de 0 zile.
2n caz de repetare se va n3umti doza.
1eacii adverse
2n aplicaii locale pe piele i leziuni desc#ise, Baneocin este n general
bine tolerat.
Aratamentul prelungit poate determina apariia de reacii de
#ipersensibilitate ca de exemplu eritem i uscciune a pielii, erupii
cutanate i prurit.
De asemenea, poate determina apariia de reacii de #ipersensibilitate
ncruciat.
>eaciile de #ipersensibilitate care se manifest sub form de eczeme de
contact sunt extrem de rare.
2n cazul utilizrii prelungite pot s se dezvolte microorganisme
rezistente,n special fungi.
Fa pacienii cu leziuni extinse ale pielii pot s apar reacii adverse
sistemice date de absorbia substanelor active 'de exemplu leziuni
vestibulare i co#leare, nefrotoxicitate i blocad neuromuscular,.
35
+recauii
2n cazul utilizrii prelungite trebuie avut n vedere posibilitatea apariiei
microorganismelor rezistente, n special a fungilor. 2n aceste cazuri, dac
este indicat, se va utiliza tratament adecvat.
2n cazul apariiei reaciilor de #ipersensibilitate sau suprainfeciei,
tratamentul trebuie ntrerupt. >iscul apariiei reaciilor de
#ipersensibilitate este crescut n cazul utilizrii ndelungate 'peste / zile,,
utilizrii n cazul dermatitelor cronice, mai ales n dermatita de staz sau
utilizrii sub pansamente ocluzive.
Interaciuni
2n cazul absorbiei sistemice, administrarea concomitent de
cefalosporine sau de alte aminoglicozide poate potena nefrotoxicitatea.
Utilizarea concomitent de diuretice, de tipul acidului efacrinic sau
furosemidului, poate agrava, de asemenea, oto i nefrotoxicitatea. Fa
pacienii la care se administreaz narcotice, anestezice sau relaxante
musculare, absorbia Baneocin poate potena blocada neuromuscular.
Atenionri speciale
Fa pacienii cu insuficien #epatic sau8i renal, datorit creterii
riscului de reacii adverse, naintea i n timpul tratamentului intensiv cu
Baneocinpulbere cutanat se recomand efectuarea de teste ale funciilor
#epatic i renal, precum i audiometrie.
Fa pacienii cu otit medie cronic cu evoluie de lung durat, este
necesar prudena datorit posibilei ototoxiciti.
Fa pacienii cu acidoz, miastenia gravis sau alte boli neuromusculare
este necesar prudena deoarece, dac are loc absorbia necontrolat a
substanelor active din Baneocin unguent, poate s apar blocada
neuromusculara. $entru antagonizarea acestei blocade pot fi utilizate
calciul i neostigmina.
&fecte asupra capacitii de a conduce ve#icule sau de a folosi utila3e,
Baneocin unguent nu influeneaz capacitatea de a conduce ve#icule sau
de a folosi utila3e.
5arcina ,i alptarea
@eomicina, ca i toate antibioticele aminoglicozidice, traverseaz
placenta. 9a descris apariia de leziuni ale aparatului co#lear la fat, n
cazul administrrii parenferale de doze mari la mam.
Deoarece este posibil absorbia sistemic a substanelor active din
Baneocin unguent, nu se recomand administrarea la gravide sau n
perioada sarcinii.
36
BIVACYN, UNGUENT OFTALMIC
Co!poziie
Un gram de unguent oftalmic conine C 6** u.i. de neomicin sub form
de sulfat de neomicin i 56* u.i. de bacitracin.
Aciune
terapeutic
Medicamentul are un larg spectru antibacterian, datorat suprapunerii
spectrelor neomicinei i bacitracinei. BivacGn este utilizat pentru
tratamentul extern al ma3oritii infeciilor cauzate de bacterii gram
pozitive i gram negative. 7dministrat n uz extern, practic nu este
absorbit, deci nu are aciune sistemic.
Indicaii
2n dermatologie% piodermita epidermic 'impetigo, i epidermocutanata
'foliculite,, dermatopatii suprainfectate de diferite etiologii 'eczema
vulgar, pruridermatite constituionale cronice alergice, dermatite
seboreice cu infecie bacterian secundar i stasis dermatitis,, ulceraii
suprainfectate de diverse etiologii 'tumori ulcerate, ulceraii datorate
insuficienei circulatorii,, eritrasm, dermatopatii bacteriene '&ct#Gma
gangrenosum, ant#rax,, prevenirea infeciilor piococice n unele
dermatopatii frecvent asociate cu suprainfecii '#erpes simplex, +erpes
zoster, nepturi de insecte,.
2n oftalmologie% blefarite, dacriocistite, #ordeolum, con3unctivite acute,
ulcere corneene, Neratocon3unctivite, blefarocon3unctivite. BivacGn este,
de asemenea, utilizat n c#irurgie i n otorinolaringologie.
>od de ad!inistrare
Unguent% 9e va aplica pe zona afectat de 5< ori pe zi.
Unguent oftalmic% 9e va aplica unguentul din tub cu vrful aplicatorului
pe pleoape ntrun strat subire de 56 ori pe zi.
Contraindicaii
37
+ipersensibilitate la neomicin i alte aminoglicozide, bacitracin i ali
ingredieni din aceast combinaie. @u se folosete n tratamentul
afeciunilor urec#ii externe, dac timpanul este perforat.
+recauii
$oate aprea absorbie sistemic ca urmare a aplicrii pe suprafee mari
'Q 5*4, pe rni, arsuri sau ulceraii. Deoarece absorbia se poate face
prin piele, BivacGn se va folosi cu pruden la pacienii cu insuficien
renal, ntruct poate crete riscul de nefrotoxicitate i ototoxicitate.
Aratamentul cu BivacGn va fi ntrerupt la apariia semnelor de iritaie a
pielii sau #ipersensibilitate.
9etul de preparare al soluiei extemporanee include un flacon coninnd
amestecul de antibiotice sub form de pudr i un flacon de (* ml
solvent.
9oluia va fi preparat n condiii aseptice, c#iar nainte de utilizare.
9oluia preparat va fi folosit n urmtoarele C sptmni.
5arcin ,i alptare
BivacGn nu va fi utilizat n timpul sarcinii i lactaiei, exceptnd cazurile
n care este strict indicat. Datorit riscului absorbiei sistemice asociat
utilizrii externe, aceast combinaie nu se va folosi pe suprafee mari
pentru o durat ndelungat.
Medicamentul nu va fi lsat la ndemna copiilor.
1eacii adverse
>eacii de #ipersensibilitate la substanele active. :ritaii ale pielii, edem,
prurit, urticarie, dermatite de contact, suprainfecii. &fecte secundare
sistemice asociate utilizrii externe sunt improbabile, totui sunt posibile
'ototoxicitate, nefrotoxicitate,.
GARASONE, UNGUENT OFTALMIC
Co!poziie
Iiecare gram de .arasone Unguent Hftalmic conine gentamicin sulfat,
ec#ivalent cu C mg de gentamicin, i ( mg de betametazon sodiu fosfat
ntro baz de unguent. :ngredieni inactivi% parafina lic#id i vaselina.
Aciune terapeutic
.arasone unguent oftalmic combin aciunea intens antiinflamatorie i
antialergic a betametazonei sodiu fosfat cu activitatea antibacterian cu
spectru larg a gentamicinei sulfat.
Betametazona prezint fa de ali corticosteroizi avanta3ul unei aciuni
antiinflamatorii crescute la doze mult mai reduse.
:n vivo, infeciile cu tulpini de stafilococ au rspuns favorabil
la tratamentul cu .arasone unguent.
38
:n vitro, gentamicina sulfat este activ pe o mare varietate de
bacterii gram negative, ct i pe o parte din cele gram
pozitive% stafilococi coagulazopozitivi i coagulazonegativi,esc#eric#ia
coli, specii de $roteus 'indolpozitive i indolnegative,, pseudomonas
aeruginosa, specii din grupul Rlebsiella&nterobacter9erratia, specii de
1itrobacter, 9almonella, 9#igella, Moraxella, 9erratia, @eisseria i n
mod special gonococul.
Indicaii
.arasone
unguent oftalmic
este indicat n
tratamentul
inflamaiei
oculare atunci
cnd utilizarea
concomitent a
unui agent
antimicrobian este absolut necesar, de exemplu, blefarocon3unctivita
stafilococic, Neratocon3unctivita flictenular, Neratocon3unctivita
microbian i alergic i con3unctivita alergic, suprainfectate cu
germeni sensibili la gentamicin.
.arasone unguent oftalmic este de asemenea recomandat n tratamentul
afeciunilor inflamatorii i alergice care implic structurile superficiale
ale oc#iului, atunci cnd se suspecteaz, se anticipeaz sau este prezent
o infecie bacterian, cu germeni sensibili la gentamicin.
7ceste afeciuni oculare includ% con3unctivita 'bacterian nepurulent,
cataral, vernal,- blefarocon3unctivita 'nepurulent, alergic, asociat cu
dermatita seboreic,- c#eratita 'nespecific, superficial, postoperatorie,-
episclerita- dacriocistita- or3elet- meibomita- si traumatisme 'superficiale
sau profunde, ale segmentului anterior ocular cauzate de corpi strini,
radiaii, factori termici, c#imici sau postoperatori.
2n afeciunile oculare profunde, poate fi necesar terapia sistemica.
Hricum, n aceste afeciuni, .arasone unguent oftalmic poate fi utilizat ca
terapie ad3uvant.
>od de ad!inistrare
7plicai un strat subire de .arasone unguent oftalmic la nivelul sacului
con3unctival al oc#iului afectat, de C< ori pe zi.
39
2n stadiul acut, frecvena de administrare poate fi crescut- .arasone
unguent oftalmic poate fi aplicat la fiecare < ore- odat cu diminuarea
simptomatologiei se va reduce i frecvena administrrii.
Doza trebuie a3ustat n funcie de nevoile specifice ale pacientului.
2n afeciunile cronice,ntreruperea tratamentului trebuie s se fac gradat,
prin scderea treptat a frecvenei de administrare.
Contraindicaii
Reratitele epiteliale cu #erpes simplex 'Neratitele dendritice,, vaccinia,
varicela, afeciunile virale ale corneei i con3unctivei, infeciile
microbiene sau fungice ale oc#iului, tra#omul sau #ipersensibilitatea la
una din componentele preparatului contraindic folosirea .arasone
unguent oftalmic.
Utilizarea combinaiilor corticosteroid8antibiotic este contraindicat dup
ndeprtarea unui corp strin cornean.
+recauii
Dac dup administrarea de .arasone unguent oftalmic nu se obine un
rspuns clinic prompt este necesar o evaluare corespunztoare.
7tunci cnd .arasone unguent oftalmic este administrat mai mult de (*
zile, se recomand efectuarea unei tonometrii i a unui examen
biomicroscopic.
Utilizarea topic a corticosteroizilor la pacienii care prezint afeciuni ce
produc subieri ale sclerei sau corneei poate determina perforaii ale
globului ocular.
@u se recomand utilizarea combinaiei antibioticagent antiinflamator ca
terapie iniial a ulcerelor bacteriene corneene produse de $seudomonas
aeruginosa.
&ste mai prudent utilizarea iniial numai a unui agent antiinfecios.
Daca infecia rspunde la tratamentul antiinfecios este indicat adugarea
unui agent antiinflamator pentru a diminua reacia fibroas i cicatricea
corneean.2n afeciunile acute, purulente ale oc#iului, corticosteroizii pot
masca sau amplifica o infecie de3a existent.
$reparatele ce conin corticosteroizi trebuie utilizate cu precauie n
tratamentul #erpes simplex.
Utilizarea topic pe termen lung a antibioticelor sau corticosteroizilor
poate duce la nmulirea germenilor rezisteni i a fungilor.
2ntrun astfel de caz, sau dac apare o iritatie8 #ipersensibilizare la
preparat, trebuie ntrerupt administrarea acestuia i instituit o terapie
adecvat.
7 fost de asemenea demonstrat existena unei alergii ncruciate ntre
aminoglicozide i corticosteroizi.
1aptul tubului de .arasone unguent oftalmic se poate contamina dac
vine n contact cu orice suprafa strin.
40
9igurana i eficacitatea .arasone unguent oftalmic la copii cu vrsta sub
/ ani nu au fost nc stabilite.
5arcin ,i alptare
9igurana utilizrii combinaiilor topice corticosteroid8antibiotic la
femeile gravide nu a fost nc stabilit.
Deoarece nu se cunoate dac componentele din .arasone unguent
oftalmic sunt excretate n laptele matern, este necesar o atenie deosebit
atunci cnd .arasone unguent oftalmic se administreaz mamelor care
alpteaz.
1eacii adverse
$reparatele oftalmice pot determina o uoar senzaie de usturime la
administrare.
1a urmare a utilizrii .arasone unguent oftalmic au fost raportate reacii
de #ipersensibilitate manifestate prin creterea #iperemiei oculare, edem
i senzaie de arsur.
$rintre reaciile adverse ale administrrii oftalmice de corticosteroizi se
menioneaz% creterea presiunii intraoculare- glaucom- afectarea 'rar, a
nervului optic- tulburri ale acuitii vizuale i ale cmpului vizual-
apariia unor cataracte posterioare subcapsulare- ntrzierea n vindecarea
unor rni- uveita acut anterioar- perforarea globului ocular- midriaza-
pierderea acomodrii- ptoza.
Fa antibioticele oftalmice pot aprea sensibilizri alergice.:ritaii oculare
tranzitorii au fost raportate la gentamicina sulfat oftalmic.
41