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OBJECTIVOS

La solubilidad de los frmacos es de gran importancia ya que ello


permite elegir el mejor medio disolvente para una forma farmacutica
(al igual que el menos adecuado) ya sea slida o lquida. Un estudio
detallado de la solubilidad y de las propiedades relacionadas con ella,
proporciona informacin sobre la estructura y las fuerzas
intermoleculares delos frmacos. La solubilidad de un compuesto
depende de las propiedades fisicoqumicas del soluto y disolvente.










MARCO TEORICO

Trimetoprima y sulfametoxazol son dos tipos de antibiticos que por su actividad
complementaria suelen utilizarse asociados, recibiendo la asociacin el nombre
de cotrimoxazol. La asociacin suele ser en una relacin de 1:5, es decir, que
1 mg de trimetoprima suele asociarse a 5 mg de sulfametoxazol.La trimetoprima
es un antibitico bacteriosttico derivado de la trimetoxibenzilpirimidina, mientras
que el sulfametoxazol es una sulfonamida de accin intermedia. Ambos actan
sobre la ruta de sntesis del tetrahidrofolato, cuya inhibicin provoca finalmente
que las bacterias afectadas no puedan sintetizar purinas.
Mecanismo de accin
Precisamente a este nivel acta el sulfametoxazol, que bloquea la enzima
responsable de la sntesis debido a su parecido estructural. Un paso posterior es
la unin de dos molculas de dihidrofolato en una sola de tetrahidrofolato. Es en
este paso donde acta la trimetoprima, ya que es anloga al dihidrofolato, por lo
que bloquea la enzima responsable de la unin. Esta reaccin tendra un efecto
altamente txico en el ser humano, pero debido a que la afinidad de las bacterias
por la trimetoprima es mucho ms elevada que la de las clulas humanas, se
pueden utilizar dosis lo suficientemente bajas para que no hagan dao al
organismo humano mientras que son lo suficientemente altas como para interferir
el metabolismo de las bacterias.
La amoxicilina es un antibitico semisinttico derivado de la penicilina. Se trata
de una amino penicilina. Acta contra un amplio espectro de bacterias, tanto Gram
positivos como Gram-negativos. Por esto se emplea a menudo como primer
remedio en infecciones de diferente gravedad, tanto en medicina humana como
tambin en veterinaria. Se utiliza por va oral o parenteral, aunque la forma
parenteral (intramuscular o intravenosa) no est aprobada en todos los pases
debido a su comprobado dao al sistema auditivo y renal, causando en algunos
casos sordera.





La amoxicilina fue probada por primera vez en 1972. Desde entonces se
comercializa entre otros por parte deGlaxoSmithKline con el nombre de Amoxil,
Clamoxil o Augmentine. Hoy la patente ha caducado y se encuentra en el
mercado tambin con otros nombres como Actimoxi, Amoxibiotic,
Amoxicilina, Amoxidal, Pamoxicillin, Lamoxy, Polymox, Trimox,
Tolodina y Zimox (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en
diferentes pases).
Mecanismo de accin
Como las dems penicilinas la amoxicilina impide en las bacterias la correcta
formacin de las paredes celulares. Concretamente inhibe la conexin entre las
cadenas peptidoglicneas lineares que forman la mayor parte de las paredes de
los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo trmino, la muerte del
microorganismo.
Es absorbida rpidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aprox. el
80 %) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la
orina sin ser metabolizado.
La amoxicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la
amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se estn volviendo
resistentes mediante mecanismos diferentes de la induccin de -lactamasas, por
lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de la amoxicilina
frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn
volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma
antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.
Existen algunas cepas resistentes a este frmaco. Especialmente todas las cepas
de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-
positivos Proteusspp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La
cantidad de cepas resistentes de Escherichia coli parece aumentar.

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