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Una droga es todo frmaco o principio activo de un medicamento, elemento de origen

biolgico natural o producto obtenido de l por diversos mtodos, o sustancia producida


artificialmente, que produce efectos en el [[sistema nervioso central]. Puede modificar el
estado de nimo produciendo placer e incluso, llegar a tener potencial de abuso y
perjuicio.
2

Este trmino tambin se utiliza, especialmente en el mbito de la medicina y farmacologa,
como sinnimo de principio activoo frmaco, ya sea por extensin del concepto o debido a
la traduccin literal del trmino ingls drug, el cual no hace distinciones entre los tres
trminos. La definicin original de la OMS refleja este uso genrico, sin embargo, la
definicin ms especfica indica que droga es el trmino ms adecuado para referirse a
sustancias que se usan sin fines teraputicos; alteran aspectos afectivos, cognitivos y
conductuales; pueden ser autoadministradas; y pueden inducir estados biolgicos
adaptativos en sus usuarios.
3

Desde esta ltima perspectiva, el sinnimo ms adecuado para esta definicin de droga
es sustancia psicoactiva.
4

ndice
[mostrar]
Etimologa[editar]
Segn la Real Academia Espaola, droga proviene del rabe
andalus arka (literalmente, 'charlatanera').
5
En el siglo XIV, se comenz a utilizar en
los Pases Bajos el trmino droog (seco), para referirse a las plantas y especias que se
ocupaban secas para usos medicinales. Posteriormente, los ingleses utilizaron drug y los
franceses drogue para referirse a los medicamentos. En Holanda, el trmino se sigui
usando especficamente para referirse a los productos de las plantas medicinales. En
ingls, el trmino drug se usa en forma genrica para referirse a principios activos y
frmacos. En espaol, el trmino se utiliza en el lenguaje comn restrictivamente para
referirse a sustancias con potencial de abuso.
2

Clasificacin[editar]
Una clasificacin de acuerdo al estado sociolegal de la droga o sustancia es la siguiente:
4

Drogas que se utilizan principalmente como medicamento. Generalmente se obtienen
mediante prescripcin mdica. En occidente, su uso va ligado al tratamiento
de trastornos del nimo, trastornos del sueo, enfermedades dolorosas o con el fin de
lograr mayor lucidez o concentracin (nootropicos).
Drogas o sustancias ilcitas. Varan de acuerdo a la legislacin de cada pas. Son
aquellas cuyo comercio se considera ilegal. Existen convenciones internacionales
Nota
1
que han establecido como prohibido el uso no mdico
de opiceos, cannabis, alucingenos, cocanay muchos otros estimulantes, al igual
que de los hipnticos y sedantes. Adems, los pases o jurisdicciones locales han
aadido sus propias sustancias prohibidas como por ejemplo bebidas
alcohlicas o inhalantes.
Drogas o sustancias lcitas. Se ocupan libremente de acuerdo a los deseos de cada
consumidor. Por ejemplo, las bebidas alcohlicas.
Modelo funcional[editar]
El tiempo de llegada de la sustancia al cerebro depende de varios factores, entre ellos, la
va de entrada o consumo, que generalmente depende de su estado fsico; la va oral es
ms lenta pero ms segura en trminos de toxicologa, la va nasal o inhalatoria es ms
rpida pero con poca diferencia en eficiencia a la va oral, la va intranasal o esnifatoria es
tan eficiente como la inhalatoria pero produce a largo plazo daos en el tabique nasal, la
va intravenosa es la ms eficiente y veloz.
6
Los efectos psicoactivos dependen
enteramente de su llegada al cerebro, y la mayor dificultad es la barrera hematoenceflica,
por lo que algunas sustancias la cruzan con dificultad y otras no lo logran.
7

Cuando la sustancia ha cruzado la barrera hematoenceflica es capaz de ejercer una
funcin neuromodulatoria, modificando la sntesis neurotransmisora a nivel sinptico. La
neuromodulacin puede ser inica, modificando el estado de los canales inicos al
bloquearlos o abrirlos y ejerciendo una funcin inhibitoria o excitatoria que modifica el
potencial de accin neuronal; neurotransmisora, inhibiendo o facilitando, total o
parcialmente el paso de ciertas sustancias (iones, micromolculas o macromolculas) a
travs de la membrana, o enzimtico, al unirse a ciertas enzimas e incrementar o disminuir
su accin.
Neuromodulacin[editar]
Inica[editar]


Una membrana e iones tratando de atraversarla.
Las membranas celulares son permeables generalmente a ciertas molculas pequeas no
polarizadas, como azcar, pero no son permeables a las dems, como los iones. Para
facilitar el paso de estos, las membranas disponen de canales inicos formados por
protenas que se abren o cierran segn qu circunstancias. La apertura de estos canales
facilita el flujo de estos iones dentro o fuera de la clula.
8
Existen los siguientes tipos de
canales inicos, permeables selectivamente:
Canal de calcio (Ca
2+
)
Canal de potasio (K
+
)
Canal de sodio (Na
+
)
Canal de cloro (Cl
-
)
Los bloqueantes de canal cierran el paso de los iones. En un momento determinado,
segn la diferencia del nmero de estos dentro de la clula y fuera se establece
el potencial de membrana, que se expresa generalmente enmilivoltios.
Las bombas de iones utilizan la energa celular para bombear de un lado de la membrana
(desde dentro de la clula) al otro, disminuyendo el nmero de iones de algn tipo dentro
de la neurona y aumentando el nmero de estos fuera de ella. Una bomba inica
importante es la bomba sodio-potasio, cuya funcin es intercambiar tres iones de sodio del
interior por dos de potasio del exterior, para evitar el paso de agua dentro de la neurona.
Los canales inicos se abren o cierran mediante la regulacin inica que es mediada
directamente por un ligando, la diferencia de potencial o la deformacin mecnica.
Canal abierto por ligando[editar]
En el primer grupo, los ligandos se unen a un dominio trasmembrana y provocan un
comportamiento del poro inico incrementando o disminuyendo el paso de los iones a
travs de el.
9

Existen 4 grupos de receptores que tienen como ligandos las siguientes sustancias:
Receptores aninicos cys-loop (ion negativo)
GABA
A
glicina
alfa (), beta (), gamma (), delta
(), epsilon (), pi (), theta (), ro
()
alfa (), beta ()
Receptores catinicos cys-loop (ion positivo)
serotonina acetilcolina nicotnica Zinc
5-HT3
alfa (), beta (),
gamma (), delta (),
psilon ()
ZAC
Receptores ionotrpicos de glutamato
AMPA Kainato NMDA Hurfano
Receptores catinicos de ATP
El receptor 5-HT de subtipo 3 (5-HT
3
) tiene como ligando la serotonina, y a diferencia de
los otros subtipos, cuando la serotonina se liga al dominio del receptor celular provoca una
respuesta positiva en el canal, abrindolo y permitiendo el paso de los iones. Los
agonistas de este receptor aumentan los niveles de serotonina incrementando a su vez el
nmero de respuestas de los canales de este receptor; los antagonistas, en cambio,
disminuyen parcial o totalmente la actividad del receptor. Cuando el 5-HT
3
es estimulado
agonistamente (por ejemplo, el etanol) a nivel central se producen efectos
como nuseas, vmito y ansiedad, por lo que los antagonistas producen los efectos
contrarios sirviendo de terapia para la ansiedad (antipsicticos o antidepresivos) o nusea
(antiemticos).
Canal abierto por voltaje[editar]


Impulso nervioso neuronal unidireccional por el cambio de potencial trasmembrana
A diferencia de los canales inicos abiertos por ligando, estos se abren y cierran como
respuesta a la diferencia de potencial trasmembrana (entre el interior de la clula y el
exterior). La membrana contiene un sensor de voltaje que detecta la diferencia de
potencial y abre o cierra los canales inicos a travs de toda la superficie de la clula
induciendo a una despolarizacin direccional y coordinada que permite transportar el
impulso elctrico a travs de la neurona, hasta la adyacente.
Este tipo de canales inicos permiten el paso de los iones de potasio, sodio y calcio.
Canal abierto por estimulacin mecnica[editar]
Este tipo de de canales inicos se abren como respuesta a alguna estimulacin mecnica
y regulan fenmenos complejos como el dolor. Alguna de las estimulaciones incluyen:
olor
calor
sonido
vibracin.
Protenas G, ATP y GDP[editar]
Artculo principal: Receptor acoplado a protenas G


Receptor acoplado a una protena G
Las protenas G son un grupo de transductores de seales a los que se acoplan un
conjunto variado de receptores denominadosreceptores acoplados a protenas G. Este tipo
de receptores tienen como ligando, o son activados, por numerosos ligandos entre los
cuales se cuentan neurotransmisores, hormonas y feromonas, entre otros. La mayora de
drogas son mediadas por estos receptores.
El funcionamiento de estos receptores no es del todo conocido, pero est mediado por lo
general por ligandos que activan los receptores y producen a su vez la activacin de
mensajeros secundarios como GTP y GDP que modifican la conformacin de las protenas
secundarias generando una cascada sealizadora.
1. En un principio se produce la activacin del receptor por una molcula o seal de
diversa naturaleza.
2. Esta protena, que se encuentra en la membrana celular, sufre un cambio
conformacional que se refleja en las regiones citoslicas y se activa.
3. Cuando la protena G esta ya activa, la protena G heterotrimrica (otra protena G
en el interior de la clula) que est compuesta por 3 subunidades puede estar
unida al factor intercambiador de nucletido de guanina por la subunidad alfa ().
4. Entonces el factor de intercambio de nucletidos de guanina alostricamente
intercambia la molcula GDP por GTP en la subunidad alfa de la protena G
heterotrimrica.
5. En este punto, las subunidades de la protena G se disocian del receptor, as como
entre ellos, para producir un monmero G-GTP y un dmero G, que ahora son
libres para modular la actividad de otras protenas intracelulares
Bebidas alcohlicas y benzodiacepinas[editar]


Receptor GABA de tipo B
Existen dos tipos de receptores GABA, los de tipo a (GABA
a
) y tipo b (GABA
b
); los
primeros son ionotrpicos, esto es, su modelo funcional se basa en la apertura de un canal
inico, mientras que los segundos se basan en mensajeros secundarios a su estimulacin.
Las bebidas alcohlicas contienen etanol. El receptor GABA
a
es un complejo oligomrico
con distintos sitios donde se unen correspondiente ciertas sustancias; se disponen
alrededor de un poro o canal inico que se abre selectivamente para el paso de los iones
del exterior al interior de la clula y de ese modo modificar el potencial de accin
hiperpolarizando la clula. El canal se abre cuando un ligando se une a un sitio.
Cuando la molcula de etanol se une al sitio correspondiente, el canal inico se abre
permitiendo el paso de los iones de cloro al interior. El nmero de estos durante el reposo
es mayor en el exterior que en el interior, esto induce a que el potencial de la neurona sea
de 75 mV. Cuando los iones de cloro pasan al interior, este potencial se revierte,
incrementando el nmero de iones dentro de la neurona e hiperpolarizndola. La
hiperpolarizacin impide que la seal elctrica presinptica se convierta en postsinptica
por lo que el etanol ejerce un efecto inhibidor de la seal elctrica.
Adems, de la inhibicin de la seal, el etanol inhibe adems la produccin de monoamino
oxidasa por lo que ralentiza la oxidacin de la dopamina a nivel postsinptico y esto
aumenta la sensacin de placer natural.
10
Cuando el etanol deja de hacer efecto por la
metabolizacin heptica, el placer disminuye porque la MAO comienza a oxidar la
dopamina, y el usuario tiende a buscar consumir ms etanol para mantener el mismo
efecto placentero, lo que convierte al etanol en una sustancia extremadamente adictiva.
Las benzodiacepinas se unen al sitio benzodiacepinico del receptor GABA
a
. Al unirse, el
GABA se libera y se une al receptor, abriendo el canal inico y ejerciendo un efecto
sedante e hipntico similar al etanol. El mecanismo no es agonista ya que, al igual que el
etanol, abre el canal mediante una molcula secundaria; entonces es considerado
igualmente un modulador alostrico positivo.
El etanol es extremadamente peligroso ya que en su metabolizacin heptica se produce
el metabolito acetaldehdo, 20 veces ms txico que el etanol y un posible
carcingeno.
11
Las benzodiacepinas ejercen el mismo efecto sedante-hipntico que el
etanol por lo que son utilizadas comnmente para tratar el alcoholismo
12
y la ansiedad.
Cannabis sativa o marihuana[editar]
Actualmente se conocen 5 receptores que son activados por cannabinoides o alcaloides
derivados de la planta cannabis sativa, el CB1, el CB2 y tres receptores hurfanos de
menor importancia. Los efectos psicoactivos se deben a la activacin del CB1 mientras
que los efectos derivados de la activacin del CB2 involucran alteraciones del sistema
inmune.
13
El receptor CB1 se considera uno de los ms habituales del cerebro humano,
encontrndose adems en otros muchos mamferos, aves, peces y reptiles, como monos,
ratones, ratas, pollos, peces de colores y las salamandras.
14
Los cannabinoides pueden
activar los receptores por el consumo de drogas o activarse endgenamente,
mediante endocannabinoides que se producen en el mismo cuerpo.
15

El sistema cannabinoide endgeno es un sistema ubicuo de sealizacin de lpidos que
apareci a principios de la evolucin y que tiene importantes funciones reguladoras en todo el
cuerpo de todos los vertebrados.
Fernando Rodrguez de Fonseca: The endocannabinoid system: physiology and
pharmacology
15

Farmacodependencia[editar]

Este artculo o seccin necesita referencias que aparezcan en
una publicacin acreditada, como revistas especializadas,
monografas, prensa diaria o pginas de Internet fidedignas. Este
aviso fue puesto el 8 de agosto de 2011.
Puedes aadirlas o avisar al autor principal del artculo en su pgina de
discusin pegando: {{subst:Aviso referencias|Droga}}
~~~~
Artculo principal: Drogodependencia
La drogadiccin, farmacodependencia o drogodependencia es un padecimiento que
consiste en la dependencia de sustancias qumicas que afectan el sistema nervioso
central y las funciones cerebrales, que producen alteraciones en el comportamiento, en
la percepcin, en el juicio y en las emociones. Los efectos de las drogas son diversos,
dependen del tipo de droga y de la cantidad o de la frecuencia con la que se consume.
Pueden producir alucinaciones, intensificar o entorpecer los sentidos o provocar
sensaciones de euforia o de desesperacin. El adicto necesita consumir una determinada
cantidad de la sustancia para alcanzar ciertas sensaciones placenteras o bien para
eliminar sensaciones desagradables derivadas de la privacin de esta (el
llamado sndrome de abstinencia).
La dependencia producida por las drogas puede ser de dos tipos:
Dependencia fsica: El organismo se vuelve necesitado de las drogas, tal es as que
cuando se interrumpe el consumo sobrevienen fuertes trastornos fisiolgicos, lo que se
conoce como Sndrome de abstinencia. Por ejemplo, algunos medicamentos para la
presin sangunea.
Dependencia psquica: Es el estado de euforia que se siente cuando se consume
droga, y que lleva a buscar nuevamente el consumo para evitar el malestar u obtener
placer. El individuo siente una imperiosa necesidad de consumir droga, y experimenta
un desplome emocional cuando no la consigue. Por ejemplo, la abstinencia de la
cocana no trae sntomas como vmitos ni escalofros; en cambio se caracteriza
principalmente por la depresin.
Clasificacin[editar]
Las drogas han sido clasificadas segn mltiples sistemas de categorizacin,
predominando, en la actualidad, las clasificaciones en funcin de sus efectos
farmacolgicos. Entre los diferentes tipos de clasificacin empleados a lo largo del tiempo,
destacan los siguientes:
Divisin farmacolgica[editar]
Las drogas, en el mbito farmacolgico, pueden ser clasificadas ateniendo a sus efectos
sobre el sistema nervioso central y el cerebro.
Drogas depresoras[editar]
Una droga depresora es aquella que ralentiza o inhibe las funciones o la actividad de
alguna regin del cerebro. Tienen la capacidad de ralentizar o dificultar la memoria,
disminuir la presin sangunea, analgesia , producir somnolencia, ralentizar el pulso
cardaco, actuar como anticonvulsivo, producir depresin respiratoria, coma, o la muerte.
Este grupo se subdivide a su vez en varios
grupos: antihistamnicos, antipsicticos, disociativos, GABAnrgicos, glicinrgicos, narctic
os y simpatolgicos.
Drogas depresoras
Antihistamnicos
H1-H2 antagonistas y agonistas
H
1
-antagonistas: azelastina, cetirizina, ciclizina, clorfenamina, clemastina, doxilamina, hidroxicina, difenhidramina, prometacina ...
H
2
-antagonistas: cimetidina, famotidina, lafutidina, nizatidina, ...
H
1
-agonistas: betahistina, histamina, HTMT, UR-AK49, piridiletilamina
H
2
-agonistas: amtamina, dimaprit, histamina, HTMT, UR-AK49
H3-antagonistas / H3-agonistas / H4-antagonistas / H4-agonistas[mostrar]
Antipsicticos
Comunes
Benzamidas: levosulpirida, nemonaprida, sulpirida, sultoprida...
Butirofenonas: droperidol, haloperidol, pimpamperona, spiperona, trifluperidol...
Difenilbutilpiperidinas: clopimozida, fluspirilena, penfluridol, pimozida
fenotiazinas: clorpromazina, fluphenazina, levomepromazina, promazina...
Tioxantenas: clopentixol, flupentixol, tiotixena...
Tricclicos: amoxapina, butaclamol, fluotraceno, loxapina, trimipramina
Bloqueantes de canal
Bloqueantes del canal de calcio
Bloqueantes del canal de potasio
Bloqueadores del canal de sodio
Disociativos
Arilciclohexilaminas y Morfinanos
Arilciclohexilaminas: eticiclidina, ketamina, fenciclidina, tiletamina...
Morfinanos: dextrometorfano, metorfn, dextrorfn, morfanol
Otros
dizocilpina, xido de nitrgeno (I), xenn...
GABAnrgicos
Barbitricos y Benzodiacepinas
Barbitricos: amobarbital, pentobarbital, fenobarbital, secobarbital...
Benzodiacepinas: alprazolam, clordiazepxido, clonazepam,diazepam, lorazepam...
Carbamatos y similares al GABA
Carbamatos: carisoprodol, felbamate, meprobamate
Similares al GABA: cido -aminobutrico, cido -hidroxibutrico, cido valrico, cido valproico, vigabatrina...
Esteroides neuroactivos y benzodiacepinas
Esteroides neuroactivos: alfaxalona, alopregnanolona, ganaxolona...
Nobenzodiazepinas: eszopiclona, zaleplon, zolpidem, zopiclona...
piperidinedionas, propifenoles y quinazolinonas
Piperidinedionas: glutetimida...
Propifenoles: Fospropofol, propofol, timol...
Quinazolinonas: metacualona...
Otros
ter etlico, etanol (alcohol), muscimol, teanina, Piper methysticum, cido valernico (valeriana)...
Glicinrgicos
Comunes
glicina, hipotaurina, sarcosina, serina, taurina, betana...
Narcticos
Opiceos y opioides
Opiceos: codena, morfina, oripavina, tebana
Opioides: buprenorfina, herona, hidrocodona, metadona, oxicodona, remifentanilo, tramadol...
Simpaticolticos
Alfabloqueantes, betabloqueantes y otros
Alfa-Bloqueantes: doxazosin, fentolamina, prazosin, tamsulosin...
Beta-bloqueantes: propranolol
Otros: clonidina
Otros cloroformo, ciclobenzaprina, trazodona...
Drogas ms usadas
Drogas estimulantes[editar]
Una droga estimulante es aquella que produce mejoras temporales de la
actividad neurolgica o fsica. Pueden producir adems sntomas adicionales como
incremento de la alerta, productividad, incremento de la presin sangunea, aceleracin del
pulso sanguneo, mejora del equilibrio, hiperalgesia, euforia, disminucin del apetito y/o
el sueo,convulsiones, mana o la muerte.
Este grupo se subdivide a su vez en subgrupos: adamantanos , alquilaminas,
arilciclohexilaminas, benzodiazepinas, colinrgicos, convulsivos, eugeroicos,
oxazolinas,feniletilaminas, piperazinas, piperidinas, pirrolidinas y tropanos.

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