Sunteți pe pagina 1din 4

Analgezice Opioide:

Medicamente impotriva durerii ce se extrag din Opiu (Morfina si Codeina in mod


natural dar sunt si altele, sintetice)
Mecanism de Actiune: Agonist pe receptorii opiozi (mu, kapa, delta). Aici, N sunt
opioizi endogeni ce ne prote!eaza impotriva durerilor excesive.
Trei familii de opioizi endogeni ("eta#endorfine, enkep$aline, dinorfine).
%ocalizarea receptorilor (CN&, 'N&):
SNC:
Maduva spinarii (rol de a atenua aferentele dureroase)
alamus ( implicati in perceperea durerii profunde si difuze)
&istem %im"ic ( nu au rol neaparat in perceperea durerii ci au rol in
procesele emotionale)
Medula O"longata ( rol in desfasurarea unor functii vitale ca respiratie,
tuse, voma, etc)
SNP:
terminatii nervoase senzitive (rol in atenuarea perceptiei dureroase)
fi"rele musculare netede viscerale ()*, )+ (rol in motilitate si tonusul
mm)
celule imune (rol necunoscut)
ipuri principale de receptori:
mu ( rol in analgezia spinala ( transmiterea impulurilor dureroase la nivel spinal
dar si in
analgezia cc superiori dar si in
analgezia periferica (perceptia stimulilor durerosi). ,easemenea sunt
implicati in aparitia dependentei, a depresiei respiratorii, in aparitia euforiei,
sedarii, miozei, scaderea motilitatii GI.
kapa ( implicati in analgezia spinala exclusiv, implicati in aparitia
sedarii,
a disforiei,
miozei.
delta ( implicati in aparitia analgeziei spinale dar si periferice,
depresiei respiratorii si a
scaderii motilitatii GI.
Compusi in functie de actiunea lor asupra receptorilor:
Agonisti ai receptorilor Opioizi:
+. mu, kapa, delta
Morfina
Codeina
,iamorfina - .eroina
,extropropoxifen
'etidina
++.selectiv pe mu, delta
/entanil
&ulfentanil
+++. selectiv pe mu
Metadona
Agonisti si Antagonisti
'entazocina (antagonist pe mu, agonist pe kapa si delta )
0uprenorfina ( agonist partial#stimuleaza pe mu cu efecte de agonist la o
persoana care nu foloseste morfina dar la o persoana care nu folestte morfina va "loca
mu)
Nalorfina (antagonist pe mu, agonist pe kapa)
Antagonisti pe mu, kapa, delta
nu sunt analgezice dar sunt folosite ca antidot in supradozarea cu analgezice
opioide.
Naloxona
Naltrexona
*tilizarea medicala:
Morfina
Uz terapeutic: efect analgezic puternic (doar in dureri severe ( cancer, postoperator,
colice).
insuficiente cardiace acute stg. (ce produce edemul pulmonar acut) pentru
ca morfina produce vasodilatatie, usurand munca inimii.
efect euforic ( nu la toata lumea pt ca pe receptorii kapa poate provoca si
disforia)
antitusiv (deprimarea cc. tusei intr#un cancer pulmonar, de ex)
la nivelul )+ morfina scade motilitatea avand efect antidiareic
(constipatie)
1eactii Adverse:
contracta sfincterul Oddi (creste presiunea in tractul "ilio#pancreatic,
situatie in care se administreaza Atropina care are efect anti#spastic)
provoaca voma (stimuleaza cc. vomei doar la doze mici)
deprimarea respiratorie (in$i"area cc. respiratorii "ul"ari proportional cu
doza, aparand c$iar la doze usuale, deci contraindicata la cei cu insuficienta respiratorie
de orice cauza). O consecinta a deprimarii respiratiei se produce $ipercapnie ce provoaca
vasodilatatie in zona cere"rala, aceasta creste presiunea intracraniana ce poate duce la
$ematoame la cei cu traumatisme sau tumori intracraniocere"rale)
provoaca eli"erarea de $istamina din mastocite provocand
"ron$oconstrictie (contraindicata la astmatici)
provoaca retentie urinara, contraindicata la persoane cu adenom de
prostata.
provoaca reactii adverse de tip endocrin cauzate de actiunea morfinei pe
unii receptori opioizi de la nivelul $ipotalamusului, scazand sinteza de cortizol si de
testosteron.
provoaca si mioza prin actiune la nivelul Nu. 2dinger 3est$p$al.
Administrarea Morfinei:
Oral
preparate cu eli"erare lenta si prelungit
+4, &C, +M
Morfina a!unge la ficat si este meta"olizata aici, produsi meta"olici pot fi activ analgezic
(o"tinut prin con!ugarea morfinei cu acidul glucuronic producand Morfina#5#glucuronat
(M5)) cu efect analgezic puternic. Meta"olitii sunt ulterior eliminati prin *rina. Nu se da
la persoane cu insuficienta $epatica sau renala. Morfina trece prin placenta poate produce
in doze mari moartea fatului prin deprimare respiratorie.
oleranta si ,ependenta:
oleranta: ,upa un anumit timp de folosire, efectul scade in intensitate, intrucat
este nevoie de o doza mai mare de medicament pt a o"tine acelasi efect. oleranta apare
cu siguranta la efectul analgezic si cel euforic si cel de deprimare respiratorie dar nu la
toate efectele morfinei (ca mioza si constipatie). *n utilator cronic poate sa suporte doze
de sute de ori mai mare fata de doza morfinei letale la o persoane normala.
,ependenta: nu apare cand folosim Morfina ca medicament ci doare atunci cand
se foloseste ca su"stanta de a"uz. ,ependenta include cea psi$ologica (craving) dar si
fiziologica (sindrom de sevra! cu manifestari fiziopatologice greu de suportat).
&indromul de a"stinenta apare la 6#5 $ de la...... se manifesta ca o raceala,
urmeaza frisoane, transpiratii, dureri a"dominale, $ipertensiune, palpitatii, iar dupa 67 $
de la ultima doza este cel mai rau. +n zece zile revine la normal. 't a dezintoxica o
persoana dependenta de morfina se administreaza metadona care are efecte agoniste pe
receptorii mu. ,ar poate deveni dependent de metadona daca nu se scade treptat doza de
metadona. Antagonistele mu pot declansa si ele sindromul de a"stinenta.
'ericuloasa in supradoza (O,). Coma, mioza, deprimare respiratorie.
Antidot - Naloxon
sau Natrexolon care sunt antagonisti pe mu
Codeina:
este meta"olizat in Morfina avand aceleasi efecte dar mult mai atenuate. (nu
provoaca dependenta decat la doze extrem de mari)
efect antitusiv, analgezic si antidiaretic, impreuna cu N&A+,& dar contraindicata
la astmatici. 'rovoaca convulsii la copii.
Heroina diamorfina
produs sintetic, fiind mai liposolu"il, patrunde mai "ine in creier dar este
meta"olizat tot in Morfina. Nu este acceptata ca medicament.
Pentazocina !"ortral#
dureri de intensitate moderata (se incepe cu acesta inainte de a recurge la
Morfina) Ne#actionand asupra mu nu produce dependenta si depresie respiratorii in
sc$im" produce efecte psi$ice ($alucinatii, confuzii, sedare)
Petidina !Mialgin#
pt dureri intra-post-operatorii ,OBGYN in timpul travaliului, la fel de periculoasa
ca morfina (depresie respiratorie) dar si unele efecte ale Atropinei (midriaza).
Contraindicat cu MAO+ ( antidepresive). &e asociaza cu come $ipertermice.
$extropropoxifenul
folosit ca antitusiv sa ca analgezic in dureri moderate
Durerea neuropata se asociaza unei dureri cronice dar poate sa fie si idiopatica. Cedeaza
la antidepresive (Amitreptilina) si Antiepileptice (Car"amazepina si )a"apentina)