Farmacologia

Guia de Auto - Estudo

Aula 09
Frmacos Estimulantes do SNC e
Psicomimticos
Prof. Daniela Rodrigues de Oliveira
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Disciplina
Farmacologia
Aula 09 - Frmacos Estimulantes do SNC e psicomimticos
I - HABILIDADES A DESENVOLVER
1 - Desenvolver preparo para a resoluo de problemas prticos (casos clnicos) em sua
atividade profssional, com base na compreenso dos efeitos dos frmacos estimulantes
sobre o sistema nervoso central.
2 - Relacionar as fases da Farmacoterapia com a teraputica do paciente em cada caso,
atravs do estudo do mecanismo de ao, reaes adversas, farmacocintica, interaes
medicamentosas, dentre outras.
II APLICAO
O profssional Fisioterapeuta trabalha constantemente com pacientes que fazem
uso de diversas drogas, sendo essencial uma boa aplicao dos conceitos bsicos
da farmacodinmica e da farmacocintica para a resoluo de problemas prticos
envolvendo a rea clnica.
III ESTIMULANTES DO SNC E PSICOMIMTICOS
Estimulantes
A maioria dos estimulantes do SNC tem poucas indicaes teraputicas, enquanto
muitos destes estimulantes so utilizados como txicos. De acordo com a ao existem
dois grupos de estimulantes do SNC: Estimulantes psicomotores e estimulantes
psicomimticos ou alucingenos.
Estimulantes psicomotores que aumentam a atividade motora, diminuem a sensao de
fadiga, causam excitao e euforia: Anfetaminas, cocana, nicotina, cafena, teobromina,
teoflina.
Estimulantes psicomimticos ou alucingenos que provocam profundas alteraes
no pensamento e comportamento: Dietilamida do cido lisrgico (LSD), fenciclidina,
tetraidrocanabinol (THC).
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Estimulantes psicomotores
Anfetaminas
As anfetaminas correspondem a um grupo de frmacos derivados da B-fenetilamina,
que apresentam potente ao simpaticomimtica indireta liberando as catecolaminas
no SNC (principalmente a dopamina) e inibindo a captao destes neurotransmissores,
provocando a elevao das presses sangneas sistlica e diastlica, insnia,
irritabilidade, tremores, confuso, dependncia e outros efeitos adversos graves
estudados a seguir. As anfetaminas so indicadas apenas no tratamento da obesidade
grave, da Sndrome da defcincia de ateno (caracterizada pela incapacidade da
concentrao em crianas) e no tratamento da narcolepsia (sndrome caracterizada por
excessiva sonolncia diurna).
Os derivados da anfetamina usados como inibidores do apetite (que devem ser
utilizados unicamente em caso de obesidade grave sob rigorosa orientao mdica)
so: Dextroanfetamina, metanfetamina, fenmetrazina, dietilpropiona, anfepramona,
femproporex.
No tratamento da narcolepsia e da Sndrome da defcincia de ateno tem sido
utilizado o metilfenidato (Ritalina), tambm sob cuidadosa orientao mdica, no
devendo ser utilizado por crianas com idade inferior a cinco anos.
Embora o mazindol seja um anorexgeno (frmaco que reduz o apetite) no derivado
da anfetamina, somente utilizado em caso de obesidade grave, pois tambm tem aes
no SNC, semelhantes anfetamina inibindo a recaptura de catecolaminas, estudos
tm revelado que provoca palpitaes, vertigem e fraqueza, no sendo descartada a
possibilidade de provocar dependncia.
A anfetamina chamada de rebite, principalmente entre os motoristas que querem
ou so obrigados a dirigir durante vrias horas seguidas sem descanso. Tambm
conhecida como bolinha por estudantes que passam noites inteiras estudando, ou
por pessoas que costumam fazer regimes de emagrecimento sem o acompanhamento
mdico.
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As conseqncias do uso deste grupo de drogas surgem horas mais tarde, quando a
droga j foi eliminada do organismo; se nova dose administrada as energias voltam,
embora com menor intensidade. As anfetaminas fazem com que um organismo reaja
acima de suas capacidades exercendo esforos excessivos.
O usurio, ao parar de tomar, sente uma grande falta de energia (astenia) fcando
bastante deprimido, o que tambm prejudicial, pois no consegue nem realizar as
tarefas que normalmente fazia antes do uso dessas drogas. Quando utilizada para
inibio do apetite, posteriormente, o efeito rebote causa maior apetite do que antes
de usar a droga, alm de provocar taquicardia e um aumento da presso arterial e
respectivas complicaes.
Possui tambm efeito de dilatao da pupila (midrase), prejudicando a viso para
os motoristas, pois noite fcam mais ofuscados pelos faris dos carros em direo
contrria, o que tem provocado acidentes automobilsticos (muitos acidentes com
caminhes acontecem tambm no incio da manh, possivelmente pelo efeito rebote,
quando diminui a ao da anfetamina surgindo o sono subitamente).
Alm dos efeitos adversos citados, surgem tambm a irritabilidade e agressividade,
levando ao delrio persecutrio, o usurio acha que esto tramando algo contra ele
e, dependendo do excesso da dose e da sensibilidade da pessoa, pode aparecer um
verdadeiro estado de parania e at alucinaes. a psicose anfetamnica. Em casos
graves ocorre aumento da temperatura e tem sido verifcada a degenerao de
neurnios no crebro de forma irreversvel.
Cocana
A cocana pouco utilizada como frmaco-medicamento, sendo atualmente raramente
usada como anestsico local em cirurgias oculares, nasais e da garganta, porque pode
provocar arritmias cardacas devido interao com os canais de potssio (embora
a ao anestsica seja devido ao bloqueio dos canais de sdio), alm de provocar
hipertenso arterial, excitao, convulses e dependncia.
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Derivada da Erythroxylon coca, o cloridrato de cocana tem sido utilizado juntamente
com o bicarbonato de sdio devido ao baixo preo deste, formando o crack, entretanto,
a dependncia tem sido produzida com maior rapidez.
A euforia provocada pela cocana, que dura apenas alguns minutos, um dos motivos
que incentivam os usurios que, muitas vezes, no sabem dos efeitos posteriores que
levam depresso e ao anseio por mais cocana, levando-os a administrar a droga
durante vrios dias sem se alimentar, devido perda de controle do indivduo, descaso
por todas as atividades construtivas, comportamento paranide com alucinaes; em
muitos a ocorrncia de distrbios esquizofrnicos, sendo que na intoxicao aguda
pode ocorrer acidente vascular cerebral, coma, vasculite intracraniana, infarto do
miocrdio e morte sbita.
A ulcerao ou perfurao do septo nasal tem incidncia elevada em usurios que
utilizam a cocana intranasal, assim como a contaminao por HIV freqente em
usurios da droga, associada ou no herona, por via parenteral.
A dependncia cocana entre as gestantes aumentou atualmente, causando
complicaes nas crianas, por exemplo: retardo do crescimento intra-uterino,
microcefalia, hemorragia intracraniana, anomalias do trato gastrintestinal e renal,
retardo do desenvolvimento juntamente com convulses.
Nicotina
O tabaco uma planta cujo nome cientfco Nicotiana tabacum, da qual extrada
uma substncia chamada nicotina. Acredita-se que o seu uso surgiu aproximadamente
no ano 1.000 a.C., nas sociedades indgenas da Amrica Central, em rituais mgico-
religiosos com objetivo de purifcar, contemplar, proteger e fortalecer os mpetos
guerreiros, alm de acreditar que a mesma tinha o poder de predizer o futuro.
Seu uso espalhou-se por todo o mundo a partir de meados do sculo XX, com ajuda de
tcnicas avanadas de publicidade e marketing que se desenvolveram nesta poca.
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Os principais efeitos da nicotina no Sistema Nervoso Central so: Elevao leve
no humor (estimulao) e diminuio do apetite. A nicotina considerada um
estimulante leve, provocando aumento temporrio da presso arterial, aumento
da freqncia cardaca (devido estimulao ganglionar) e respiratria. Essa
substncia, quando usada ao longo do tempo, provoca o desenvolvimento de
tolerncia e dependncia fsica, constituindo um txico legal (pois, permitida a
comercializao).
Alguns fumantes, quando suspendem repentinamente o consumo de cigarros,
podem sentir desejo incontrolvel por cigarro, irritabilidade, agitao, priso de
ventre, difculdade de concentrao, sudorese, tontura, insnia e dor de cabea.
Esses sintomas caracterizam a sndrome de abstinncia, desaparecendo dentro de
uma ou duas semanas, entretanto, em alguns usurios pode levar maior perodo
de tempo para o desaparecimento desses sintomas.
O uso intenso e constante de cigarros aumenta a probabilidade da ocorrncia
de algumas doenas, por exemplo: pneumonia, cncer (pulmo, laringe, faringe,
esfago, boca, estmago, crvix, entre outros); arteriosclerose, principalmente nas
artrias coronrias e dos membros inferiores; angina pectoris; infarto de miocrdio;
bronquite crnica; enfsema pulmonar; derrame cerebral; lcera digestiva. Cerca
de 90% dos casos de cncer de pulmo esto relacionados ao tabagismo.
Na gestao perigoso o uso da nicotina tambm para o feto, pois provoca
aumento do batimento cardaco, reduo do peso do recm-nascido, menor
estatura (retarda o desenvolvimento fetal e na infncia), alm de alteraes
neurolgicas importantes. O risco de abortamento espontneo, entre outras
complicaes durante a gravidez, maior nas gestantes que fumam. Durante
a amamentao, as substncias txicas do cigarro so transmitidas para o beb
tambm atravs do leite materno.
Os flhos de pais fumantes apresentam uma incidncia cerca de trs vezes maior
de infeces respiratrias (bronquite, pneumonia, sinusite) do que flhos de pais
no fumantes.
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Embora alguns fumantes utilizem os cigarros com baixos teores de alcatro, com
menos teores de alcatro e de nicotina do que os cigarros convencionais, no
conseguem qualquer ganho efetivo de segurana porque estes fumantes inalam
mais e fumam mais cigarros, provocando aumento da exposio ao monxido de
carbono na fumaa, fator que tem contribudo para maior incidncia da doena
vascular e da cardiopatia.
Alm da nicotina e do monxido de carbono, o fumo tambm possui alcatro
e substncias irritantes, como o NO2 e o formaldedo. O alcatro o principal
responsvel tambm pela incidncia de bronquite crnica e pelo elevado risco de
cncer, por conter hidrocarbonetos carcinognicos.
Cafena
A cafena que, embora no seja um txico, o estimulante mais consumido a
nvel mundial; existente em concentraes elevadas no caf, mas tambm
encontrada no ch, alguns refrigerantes e no chocolate.
A cafena tem indicao teraputica para diminuir a fadiga e aumento do estado
de alerta mental, pois estimula o crtex e outras reas cerebrais. Tem ao tambm
benfca sobre a musculatura lisa dos bronquolos, provocando o relaxamento.
Entretanto, o consumo excessivo da cafena pode provocar o aumento da
presso arterial, insnia, ansiedade, irritabilidade e tremores, alm de predispor
Osteoporose levando ao aumento da reabsoro ssea. Em casos mais graves
de excesso do consumo de cafena podem ocorrer arritmias cardacas. Embora
a possibilidade de provocar dependncia pela cafena seja fraca, indivduos que
consomem seis ou mais xcaras de caf diariamente sentem irritabilidade, letargia
e cefalia quando suspendem o uso subitamente.
Opiides.
As drogas opiceas ou simplesmente opiceos, so oriundas do pio, extrada da
papoula Papayer somniferum. Podem ser opiceos naturais quando no sofrem
nenhuma modifcao (morfna, codena) ou opiceos semi-sintticos quando
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so resultantes de modifcaes parciais das substncias naturais (como o caso
da herona).
Os derivados da planta pio correspondem a mais de 20 alcalides. A palavra
pio vem do grego que signifca suco. A palavra morfna originada da mitologia
grega onde Morfeu o deus dos sonhos.
A herona, a morfna e a codena so os opiides (ou opiceos) mais utilizados.
Outros derivados da morfna incluem: Meperidina fentanil alfentanil
buprenorfna. Os medicamentos do grupo dos opiides so tambm denominados
de analgsicos narcticos ou analgsicos opiides, possuem a ao de deprimir o
SNC e de inibir os impulsos dolorosos.
Assim, todas as drogas do tipo opiceo ou opiide tm basicamente os mesmos
efeitos no SNC, ou seja, diminuem a sua atividade. As diferenas ocorrem mais no
sentido quantitativo, isto , so mais ou menos efcientes em produzir os mesmos
efeitos; tudo fca ento sendo principalmente uma questo de dose. Assim, temos
que todas essas drogas produzem uma analgesia e uma hipnose (aumentam o
sono): da receberem tambm o nome de narcticos, que signifca exatamente as
drogas capazes de produzir estes dois efeitos: sono e diminuio da dor, tambm
denominadas de drogas hipnoanalgsicas.
A principal indicao teraputica da morfna corresponde ao alvio da dor quando
no h sucesso com os analgsicos no-opiides, como nas dores crnicas
terminais (cnceres metastticos), dor aguda do pr e ps-operatrio imediato
de laparotomias, toracotomias e queimaduras extensas, pois, causa tolerncia,
dependncia fsica e qumica, sendo cada vez mais necessrias doses maiores
para se obter o mesmo efeito.
Alm de deprimir os centros da dor, da tosse e da viglia (o que causa sono) todas
estas drogas em doses um pouco maior que a teraputica acabam tambm
por deprimir outras regies do nosso crebro, por exemplo, as que controlam a
respirao, os batimentos do corao e a presso arterial. Outro problema com
estas drogas a facilidade com que elas levam dependncia, fcando as mesmas
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como o centro da vida das vtimas. E quando estes dependentes, por qualquer
motivo, param de tomar a droga, ocorre um violento e doloroso processo de
abstinncia, com nuseas e vmitos, diarria, clicas intestinais, lacrimejamento,
corrimento nasal, que pode durar at 8-12 dias.
Os intestinos tambm podem fcar paralisados, como conseqncia a pessoa que
abusa destas drogas podem apresentar constipao intestinal. baseado neste
efeito que os opiceos so usados terapeuticamente como antidiarricos.
Todas estas drogas narcticas levam tolerncia, ou seja, como o dependente
destas no mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos, precisa tomar
cada vez doses maiores, enredando-se cada vez mais em difculdades, pois para
adquiri-las preciso cada vez mais recursos fnanceiros.
Os opiides, devido ao uso geralmente injetvel, tm provocado abscessos
cutneos, artrite sptica, celulite e trombofebites, predispondo a infeces
graves que tm causado septicemia e endocardite bacteriana, principalmente
pelo Staphylococcus aureus, assim como pelo HIV e hepatite A vrus. A constrio
pupilar (miose) caracterstica e, em doses excessivas, provocam cianose, angstia
respiratria, edema pulmonar, edema cerebral, coma e evoluo para a morte.
A herona consiste num derivado semi-sinttico da morfna. Nos Estados Unidos,
3% a 4% dos adultos jovens, na faixa etria de 18 a 25 anos, j tiveram alguma
experincia com a herona, sendo trs vezes mais freqentes em homens do que
em mulheres.
A herona produz dependncia mais rapidamente do que a cocana.
Cannabis sativa - Maconha
O nome maconha corresponde s folhas e fores secas preparadas como mistura
para fumo da Cannabis sativa. O haxixe constitui a resina extrada.
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O bebedor de haxixe tem origem no rabe hassasin ou hashsahashin, o que
correspondia ao indivduo que pertencia seita xiita, no sculo XII, e eliminava
os lderes oponentes por meio dissimulado utilizando drogas (envenenamento)
e disfarces, alm de punhaladas pelas costas dando origem tambm palavra
assassino.
Os usurios deste txico buscam a sensao de relaxamento e bem estar
semelhante ao efeito do etanol, enquanto os sons e as vises parecem ser mais
intensos.
A delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC) um dos principais dos 400 compostos
existentes na Cannabis sativa que provoca sonolncia, desateno, diminuio
na capacidade de dirigir veculos devido comprometer a coordenao motora,
diminuio da capacidade de memorizar fatos novos, perda do interesse nos
objetivos e ideais da comunidade; mesmo em usurios ocasionais pode provocar
distrbios emocionais graves, episdios agudos de pnico, distores da imagem
corporal, reaes paranides que tm provocado agresses seguidas de invalidez
ou mortes em vtimas de assaltos.
Observam-se tambm, entre os efeitos, a catalepsia, que consiste na reteno de
posturas imveis fxas e o aspecto caracterstico de olhos injetados de sangue,
nos fumantes da maconha, devido vasodilatao acentuada nos vasos da
esclertica e conjuntiva.
Em homens tem sido verifcada a reduo dos nveis plasmticos de mais de 50%
da testosterona, assim como da contagem de espermatozides em indivduos
que fumam dez ou mais cigarros por semana, provocando conseqentemente a
impotncia sexual e a esterilidade.
Os usurios da maconha ou haxixe com predisposio gentica esquizofrenia
podem ser acometidos pela doena mental, que apresenta maior incidncia em
pessoas com a idade entre 15 e 24 anos.
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Alucingenos
LSD (dietilamida do cido lisrgico)
O LSD o alucingeno mais utilizado e o mais potente dos alucingenos. Por
mecanismo ainda desconhecido, provoca alucinaes principalmente visuais,
com humor varivel e lbil, causando inicialmente euforia e autoconfana,
posteriormente depresso e pnico. O nistagmo, ataxia, parestesias e fala indistinta
so comuns. Ocorre aumento da presso arterial e da freqncia cardaca.

Pode tambm ocorrer episdios psicticos prolongados, inclusive dias ou
semanas aps a ltima ingesto pode ocorrer o fash-back, que consiste no
reaparecimento das alucinaes ou distores vivenciadas durante a ltima
crise.
O comportamento pode ser hostil ou mesmo agressivo, com posterior amnsia
para os fatos. MDMA (MetilenoDioxoMetAnfetamina), conhecido popularmente
como XTASE foi sintetizado e patenteado pelo Laboratrio Merck em 1914,
inicialmente como moderador de apetite. uma droga de uso relativamente
recente e espordico no Brasil. Alm de seus efeitos alucingenos, caracterizados
por alteraes na percepo do tempo, diminuio da sensao de medo, ataques
de pnico, psicoses e alucinaes visuais, provoca efeitos estimulantes como o
aumento da freqncia cardaca e da presso arterial, boca seca, nusea, sudorese
e euforia. Em resumo, o MDMA a droga que, alm de produzir alucinaes, pode
tambm produzir um estado de excitao, o que duplamente perigoso e seus
efeitos psquicos no diferem muito dos efeitos do LSD.
IV ATIVIDADE, ORIENTAO E FONTES
Agora certamente voc j tem um panorama introdutrio dos Frmacos
Estimulantes do SNC e Psicomimticos. Resolva o seguinte caso clnico
farmacolgico.
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Caso:
Sra. Matilde, 40 anos, dona de casa, procurou um ambulatrio mdico com o
objetivo de emagrecer. O mdico, ao analisar a paciente, prescreveu Femproporex.
Pergunta-se:
1. Descreva o mecanismo de ao do femproporex.
2. Quais efeitos colaterais a paciente poder iniciar aps o uso do femproporex.
V REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
STAHL, A.M. Psicofarmacologia Base Neurocientfca e Aplicaes Prticas. 2.
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RANG, HD; DALE, MM. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2003
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
GOODMAN & GILMAN, Goodman & Gilman. As bases farmacolgicas da
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