UNIVERSIDAD AUTONOMA DE COAHUILA

FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS

ANLISIS FARMACUTICOS

Catedrtico:
Dra. Diana Luque Contreras

SUPOSITORIOS
EQUIPO #3: Clase 8 am a 11 am
Eduardo Gonzlez Carbajal
Rosario Guadalupe Pea Valdez
Jess Alberto Lpez carrillo
Alexa Escobedo Fuentes
Karen Ordoez
Eduardo Luna
10/07/14
SUPOSITORIOS
son formas farmacuticas que han sido usadas desde pocas remotas para
administrar medicamentos al organismo humano y as lograr una accin local
o sistmica
Usos iniciales: tratamiento de hemorroides y la administracin de laxantes
Su aplicacin aument considerablemente, probablemente por la aparicin
de excipientes idneos, maquinaria diseada para produccin en gran escala
y la moderna tcnica de empaque unitario hermticamente cerrado.

Su evolucin ha sido lenta
La aplicacin rectal se conoca ya en las prcticas sanitarias del antiguo Egipto y en Mesopotamia.
Los supositorios de jabn, se utilizaron por primera vez por Galeno.
La cera fue utilizada ya por los antiguos griegos.
El farmacutico francs Baum recomienda la manteca de cacao.
En 1888 prepar Boas supositorios de glicerina.

Via de administracin
Rectal
Vaginal
Uretral







VENTAJAS: DESVENTAJAS
Adecuado para pacientes que no pueden recibir
terapia oral
La absorcin de los frmacos depende de la adecuada
aplicacin.
El sabor, olor y color del frmaco no influyen en su
administracin
Requiere condiciones especiales de transporte y
almacenamiento.
Dosis nica Hipersensibilidad al vehculo.
Biodisponibilidad Puede generar defecacin y por tanto expulsin.
Efecto local y sistmico.
El nmero de excipientes requeridos es reducido



TIPOS DE SUPOSITORIOS

Supositorios Rectales
Son slidos de forma redonda de uno o ambos extremos y con un largo
de 32 mm y un peso aproximado de 0.5 2.5 gramos. Son usados
preferentemente en nios pequeos y lactantes


Tipos de Supositorios Rectales

Supositorios de accin mecnica
Provocan la evacuacin en caso de estreimiento. Utilizan excipientes hidrfilos como glicerina que al entrar
en contacto con la mucosa aumenta el peristaltismo del recto.
Supositorios con efectos locales
El principio activo ejerce su efecto sobre la mucosa rectal. Los supositorios con accin sobre el lugar de
aplicacin pueden contener principios activos antispticos, astringentes, anestsicos locales o laxantes



Supositorios con efecto sistmico
El principio activo debe absorberse consiguiendo efectos efectos
como en la vas oral o parental. Estos son utilizados solo cuando no se
puede usar las otras vas de administracin por la imposibilidad del
paciente.
Los principios activos de estos pueden ser analgsicos, sedantes,
antirreumticos o agentes cardaco o circulatorio

Supositorios Vaginales
Son de forma globular u ovoidea por lo que tambin son llamados
vulos de 5 gramos aproximadamente. Utilizan la misma base que los
supositorios rectales.
Su uso es local, los principios activos anti infecciosos, antispticos,
prostaglandinas, hormonas, surfactante y analgsicos

Supositorios Uretrales
Denominadas canelillas tienen un dimetro de 5 mm, 50 mm
para mujeres y 125 mm para hombres con un peso de 2
gramaos para mujeres y 5 gramos en hombres. Se usan para
efectos de dilatacin y efectos locales.

Exipientes Y Aditivos De Supositorios
Los excipientes utilizados para la preparacin de supositorios deben ser adecuados para que la
forma farmacutica funda en el recto a 37 C o se disuelva en el lquido que abarca la zona de
administracin.
Si opera por fusin el intervalo entre punto de fusin y solidificacin debe de ser pequeo.
Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo as como garantizar la estabilidad del
mismo.
Deben tener la consistencia adecuada y favorecer la liberacin del principio activo en aquellos supositorios
destinados a tener accin sistmica.
Contraerse lo suficiente al solidificar y no adherirse a los moldes.
CLASIFICACIN
A) steres grasos, su accin depende de la fusin en el lquido corporal.
Ejemplos: manteca de cacao, aceites hidrogenados, glicridos semisintticos.
B) A base de glicogelatina, que absorbe agua, se disuelve y libera el frmaco.
C) Polmeros hidrosolubles o hidrodispersibles. Ejemplo: polietilenglicol
D) Excipientes que contienen desintegrantes. Ejemplos: gomas, mezclas efervescentes y gluten.

Bases Lipfilas.
Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenacin de los cidos grasos que integran los
triglicridos.
Posteriormente por accin del calor los triglicridos pasan a mono y diglicridos y
quedan algunos cidos libres saturados.
Tambin pueden hidrolizarse primero los triglicridos, hidrogenar y volver a
esterificar con glicerina, con lo que se obtienen mezclas de mono, di y triglicridos y
parte de cidos grasos saturados libres.







Bases Hidrfilas
Polietilenglicoles: A partir de un peso molecular de 800 son slidos. Combinando PEGs de diferente peso
molecular se consiguen bases de diferente dureza y velocidad de
disolucin. No funden sino que se disuelven en la cavidad rectal.
Ceden lentamente el principio activo y viscosizan el medio,
dificultando la difusin del principio activo.
Se recomiendan para una liberacin lenta del principio activo.
Ventajas: Bases lipfilas

Se obtienen bases de diferentes puntos de
fusin y dureza adecuadas para elaborar
supositorios destinados a diferentes reas
climticas.
La presencia de glicridos parciales (algunos
de ellos emulgentes A/O) les da capacidad de
incorpora agua (mayor hidrofilia).
Funden entre 33-37C. No se oxidan y el p. de
fusin no se modifica por sobrecalentamiento.

Inconvenientes: Bases lipfilas

Fundidos son poco viscosos por lo que
facilitan la sedimentacin de los
principios incorporados en forma de
suspensin, lo cual dificulta la
preparacin.
Para evitarlo se pueden aadir
Desventajas: Bases Hidrfilas
Son incompatibles con algunos frmacos
Los supositorios son frgiles. Para evitarlo se aaden tensoactivos y plastificantes
El frmaco puede cristalizar (durante el almacenamiento) lo que retarda la cesin e incrementa la irritabilidad.
Pruebas de control de calidad de supositorios
Control de peso:
El peso puede variar por sedimentacin de polvo o inclusin de aire, se pesan 20 supositorios, se saca el peso
promedio y la desviacin suele ser la siguiente:


Homogeneidad:
Se secciona en forma longitudinal y transversal el supositiorio y se observa la reparticin del Principio Activo
en el excipiente.

Dosificacin del principio activo Punto de fusin

Cesin de principio activo a travs de membranas de dilisis






Consistencia
Es til para determinar la igualdad de consistencia en diferentes partidas o en distintas etapas de una partida.
Supositorios a temperatura de 25 C desde no menos de 2 Kg. , a 30 C es igual a no menos de 2 Kg.
Supositorios con excipientes liposolubles (manteca de cacao) a temperatura constante de 25 C + 1 C es de 1
a 4 kg ( promedio de 2 a 2.5 Kg.), a temperatura constante de 30 C + 1 C es no mas de 2 Kg. ( en promedio 1
Kg.)
MECANISMO DE ACCION
Accin Mecnica.-
Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento. Excipientes hidrfilos que lubrican la mucosa rectal.
Accin Local.-
Destinada a tratar la mucosa rectal en el lugar de aplicacin. Excipientes grasos.
Ej: Tratamiento de hemorroides
Accin Sistmica.-
Favorecer la absorcin del principio activo por las membranas mucosas del recto y su paso a la circulacin
general. Excipiente hidrfilos y lipfilos

ABSORCIN
Absorcin es rpida (aprox. 3 horas)
Se distribuyen a circulacin sangunea, donde alcanza su mxima concentracin en plasma en 1 a 2 horas
Eliminacin por va renal


DOSIS

Adultos: 1 supositorio 1 a 2 veces al da
Nios: 1 supositorio 1 a 2 veces al da








Subacetato de Aluminio; Acetato de Hidrocortisona; xido de Zinc y Lidocana.
Supositorios
Contenido:





Ensayos de Identidad
A. Lidocana


Lidocana (C
12
H
22
N
2
O) 95.0%-105%
Acetato de Hidrocortisona
(C
23
H
32
O
6
)
92.5%-107.5%
xido de Zinc (ZnO) 90.0%-110%
Subacetato de Aluminio
(OH)(CH
3
CO
2
)
2

90.0%-110%
B. Acetato de Hidrocortisona
Proteger de la luz durante toda la Prueba.
El espectro en la regin visible es el obtenido e esta preparacin de referencia, como se indica mas
adelante.
Valoracin de Acetato de Hidrocortizona
Limites Microbianos: 100 UFC/g de Mesofilos Aerobios
Licuefaccin: No ms de 15 min
Uniformidad de Dosis: Utilizar el mtodo de Valoracin de Acetato de Hidrocortisona, Analizar cada
supositorio, y diluir para obtener la concentracin Final



















Proteger de la luz durante toda la Prueba.
10 .0
mas
Triturar Pasar
9 mg de
Hidrocortis
ona
Unos Minutos
20 mL
Etanol
Aldehdo
s
Disuelva
20 mL
Etanol
Pasar
50 mL
Etanol
Absorbancia 486
nm

Mezclar
Suavemente
30 C
1 hora
Aforar
Etanol
Determinar
Absorbancia