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Le prsent article de cette rubrique a t ralis avec le soutien des Laboratoires Eisai et Pfizer
Un inhibiteur de lactylcholinestrase
(Aricept
10 mg/jour
Aricept
5 mg/jour
Concentration plasmatique de donepezil (ng/ml)
%dinhibition dAChE
(mesure sur lrythrocyte)
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0
Placebo
Aricept
1 mg/jour
Aricept
3 mg/jour
Aricept
5 mg/jour
Amlioration
Dtrioration
0 20 40 60 80
%inhibition de lAChE rythrocytaire
-4
-3
-2
-1
0
1
chelle ADAS-Cog (moyenne des changements)
p < 0,008
Neurone
cholinergique
Actylcholine
Choline (produit de lhydrolyse
de lactylcholine par lAChE)
Actylcholinestrase
Actylcholine
DONEPEZIL
1
Lactylcholine est synthtise
partir de lactylcoenzyme A
et de la choline sous linfluence de
lactylcholine transfrase
2
Une grande par tie de
lactylcholine libre
dans la fente synaptique est
normalement inactive par
lactylcholinestrase (ACh E)
1
Le donepezil bloque de faon
spcifique et rversibl e
laction de lactylcholinest-
rase, empchant la dgradation
des molcules dactylcholine
3
renforant lactivit
cholinergique
3
Dans l a mal adi e
dAlzheimer, lactivit
cholinergique est affaiblie
en raison dune perte de
neurones cholinergiques
et dune diminution de
synthse du neurotrans-
metteur
UNE ACTIVIT ANTICHOLINESTRASIQUE
DOSE-DPENDANTE
(8)
UNE EFFICACIT CLINIQUE CORRLE
LACTIVIT ANTICHOLINESTRASIQUE
(9)
Comment fonctionne un inhibiteur de lactylcholinestrase
dans la maladie dAlzheimer (Aricept
)
Seuil defficacit
2
qui se fixent alors
en plus grand nombre
sur les rcepteurs post-
synaptiques