Gua Farmacodinamia

Qu es la farmacodinamia?
Comprende principalmente el mecanismo de accin de las drogas y los efectos bioqumicos,
fisiolgicos o directamente farmacolgicos que desarrollan las drogas.
Qu estudia la farmacocintica?
Comprende el estudio del paso de las drogas a travs del organismo. Cintica implica movimiento,
esta rama de la Farmacologa se ocupa del estudio de cmo se mueven las molculas de las drogas
o sus metabolitos en el organismo.
La farmacocintica incluye:
El conocimiento de los mecanismo de absorcin de las drogas, como atraviesan los frmacos las
membranas celulares desde las distintas vas de administracin, los mecanismos de transporte
plasmtico, la distribucin de la droga en el organismo, como se metabolizan y los mecanismos de
eliminacin o excrecin.
Los procesos de la farmacocintica son:
Absorcin: Se llama absorcin al paso de una sustancia que atraviesa alguna membrana
para llegar al torrente sanguneo.
Distribucin: El movimiento que tiene una sustancia desde el torrente sanguneo hasta que
llega a los diferentes fluidos y tejidos del cuerpo.
Metabolismo: Son las modificaciones fsicas y qumicas que sufre una sustancia dentro del
cuerpo.
Excrecin: Es la eliminacin de los productos metablicos de desecho de cada sustancia.
Qu Factores modifican la absorcin?
Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando la droga est en solucin acuosa, menor en oleosa y
menor an en forma slida.
Concentracin de la droga: a mayor concentracin, mayor absorcin.
Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.
Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin, por ej. mucosa respiratoria o
peritoneal de gran superficie, gran absorcin.
Va de administracin: Tambin influye la absorcin.
Difusin pasiva: A diferente gradiente de concentracin una molcula tiende a distribuirse
homogneamente en un soluto.
Liposolubilidad: Las molculas con alta liposolubilidad (que pasan mejor a travs de las
membranas lipdicas de las clulas) son rpida y fcilmente absorbidas a travs de la
mucosa intestinal.
Tamao de las molculas: Las molculas pequeas tienen mayor facilidad para atravesar la
barrera hematoenceflica.
Presencia o ausencia de comida en el estmago. La comida en el estmago disminuye la
absorcin
Otras variables que afectan la velocidad y eficiencia en que las drogas son procesadas por el
cuerpo son:
La propiedades intrnsecas al frmaco (vistas anteriormente).
Edad: Los mecanismos de excrecin son ms lentos en los ancianos. Los nios
presentan un bajo umbral y responden ms rpido y algunas maneras de manera
inesperada.
Peso: generalmente entre ms grande es la persona mayor es la dosis.
Gnero: Las mujeres responden diferente a los hombres en algunas drogas. El
porcentaje de grasa por masa corporal es diferente, as como los niveles hormonales.
Estado psicolgico: Entre ms positivas son las emociones del paciente acerca del
medicamento es ms positiva la respuesta fsica.
Cules son las vas de administracin?
Va oral y se absorbe a travs de a) mucosa oral, b) mucosa gstrica y c) mucosa de intestino
delgado. Es una va de administracin lenta. Los factores que afectan a la absorcin son: la comida
en el estmago (puede retrasar la absorcin). Hay una gran prdida del frmaco y se necesitan altas
concentraciones del frmaco para producir su efecto. Por ltimo es de fcil administracin.
Va rectal (mucosa rectal): Es una va til en casos de vmitos, estados nauseosos o de
inconsciencia. La absorcin se hace a travs de las venas hemorroidales superiores, medias e
inferiores. La absorcin, sin embargo es frecuentemente irregular e incompleta.
Va intravenosa: No hay absorcin porque pasa directamente a la sangre, y es extremadamente
rpida. La concentracin en sangre se obtiene con rapidez y precisin. Las reacciones adversas a
las drogas ocurren ms frecuentemente y son ms intensas cuando se utiliza cualquier otra va.
Va intramuscular: Drogas en solucin acuosa se absorben rpidamente por esta va, no as en
soluciones oleosas o suspensiones que lo hacen lentamente.
Va inhalada: Los vapores de lquidos voltiles y gases pueden ser administrados por va pulmonar,
el acceso a la circulacin es rpido debido a la gran superficie de absorcin que ofrecen los alvolos
y por la gran vascularizacin. La absorcin se realiza por difusin pasiva de drogas liposolubles.

Cmo se da la distribucin de las drogas en el organismo?
Por la barrera hematoenceflica y es nicamente para molculas hidrosolubles. La albmina
(transporta cidos grasos libres) y se une a molculas liposolubles. Por el tejido adiposo, huesos,
msculos e hgado.
Cules son los efectos de las drogas en la distribucin?
Efecto local: es limitado al rea del cuerpo dnde es administrada.
Efecto sistmico: alcanza una amplia distribucin de reas en el cuerpo.
Volumen aparente distribucin (relacionar la dosis administrada con la resultante concentracin
plasmtica).
Clearance (el volumen de plasma que es limitado de una droga por unidad de tiempo)
Vida media plasmtica (es el tiempo requerido para eliminar el organismo el 50% de la dosis de un
frmaco administrado)
Biodisponibilidad (la cantidad de un frmaco o fraccin de la dosis administrada, que llega a la
circulacin en forma inalterada).
Cmo trabaja el metabolismo?
Es la transformacin de las molculas principalmente en el hgado donde son desdobladas y
alteradas en productos ms solubles al agua (metabolitos), haciendo que la sustancia sea
ms fcilmente excretada por los riones. Cuando un trastorno heptico est presente las
drogas producen efectos txicos (envenenamiento). Tambin algunas sustancias pueden
saltarse el proceso metablico y alcanzar los riones virtualmente inalteradas y
posteriormente ser detectadas en la orina
Ejemplo de metabolitos en la orina: [OP*]
Benzoilecgonina y ecgonina metil ster Cocana
Acido delta-9-THC-11-oicoy D-4 tetrahidrocannabinol Marihuana
6-acetil morfina y Morfina glucurnido Herona
Alcohol Acetaldehdo
Qu es el ndice teraputico?
Es una medida del margen de seguridad de un frmaco. Se obtiene por la dosis requerida para
producir un efecto letal (DL50) por la dosis requerida para producir un efecto deseado (DT50).
IT=DL50/DT50.

Cules son los diferentes tipos de dosis?
Dosis mnima: La cantidad ms pequea de la droga en producir efecto.
Dosis mxima: La mayor cantidad de una droga que puede producir el efecto deseado sin producir
sntomas de toxicidad.
Dosis de carga: Alta dosis inicial (frecuentemente una dosis mxima) usada para elevar rpidamente
los niveles de la droga en sangre, seguido frecuentemente de dosis de mantenimiento.
Dosis de mantenimiento: Dosis requerida para mantener el nivel de la droga en sangre a un estado
estable para mantener el efecto deseado.
Dosis toxica: Cantidad de una droga que produce efectos secundarios dainos o sntomas de
envenenamiento.
Dosis teraputica: Dosis que comnmente se usa basada en un peso promedio de 73 kilos.
Dosis letal: Dosis que causa la muerte.
Tipos de frmacos
Placebo: sustancia inocua sin efecto fisiolgico especifico.
Antagonista: molcula que bloquea o inhibe el efecto postsinaptico (que no es lo mismo que excitar o
inhibir y no es lo mismo que antagonismo)
Agonista: molcula que activa o facilita el efecto postsinaptico (que no es lo mismo que excitar o
inhibir)
Sntomas de abstinencia: serie de sntomas que aparecen como consecuencia de la suspensin
sbita de algn frmaco. (Normalmente el efecto contrario al frmaco).
Sinergismo: la accin de dos drogas trabajando juntas en donde una estimula a la otra para producir
un efecto que ninguna de las dos puede producir sola.
Potenciacin: la accin de dos drogas en donde una prolonga o multiplica el efecto de la otra.
Antagonismo: la accin opuesta de dos drogas donde una inhibe o cancela el efecto de la otra.
Cules son las reacciones o efectos adversos a los frmacos?
Efecto teratognico: efecto de la administracin de algn frmaco en el periodo embrionario que
produce defectos fsicos en el feto.
Efecto paradjico: efecto opuesto al esperado.
Tolerancia: decremento en la respuesta a una droga que se desarrolla despus de administrar dosis
repetidas.
Dependencia: necesidad adquirida que puede producir efectos o sntomas de abstinencia cuando la
droga es retirada.
Dependencia psicolgica: implica manifestaciones psicolgicas como ansiedad, intranquilidad,
bsqueda del frmaco sin la presencia de sntomas fsicos.
Dependencia fsica: implica la necesidad celular por el frmaco para funcionar, los sntomas de
abstinencia incluyen, nauseas, temblores, dolor, sudoracin, etc.
Hipersensibilidad: activacin del sistema inmune (alegra) en diferentes grados.
Reaccin anafilctica: respuesta alrgica severa y posiblemente fatal (respuesta hipersesible). Los
signos incluyen; ronchas, urticaria, enrojecimiento de la piel, shock, cianosis, adems larngeo y
disnea.
El tratamiento incluye resucitacin cardiopulmonar, epinefrina, fluidos, corticoesteroides,
antihistamnicos.














Gua de los trastornos de nimo

Cules son las caractersticas del trastorno depresivo mayor?
Cinco o ms de los siguientes sntomas durante el mismo periodo de 2 semanas y representan un
cambio respecto del desempeo previo; por lo menos uno de los sntomas es a) estado de nimo
depresivo o b) prdida de inters o placer.
1) estado de nimo depresivo la mayor parte del da, casi todos los das, indicado por el relato
subjetivo o por la observacin de otros.
2) Marcada disminucin del inters o del placer en todas, o casi todas, las actividades durante la
mayor parte del da, casi todos los das.
3) Prdida significativa de peso sin estar adieta o aumento significativo, o disminucin o aumento del
apetito casi todos los das.
4) Insomnio o hipersomnia casi todos los das.
5) Agitacin o retraso psicomotores casi todos los das.
6) Fatiga o prdida de energa casi todos los das.
7) Sentimientos de desvalorizacin o de culpa excesiva o inapropiada (que pueden ser delirantes)
casi todos los das (no simplemente autorreproches o culpa por estar enfermo).
8) Menor capacidad de pensar o concentrarse, o indecisin casi todos los das (indicada por el relato
subjetivo o por observacin de otros).
9) Pensamientos recurrentes de muerte (no slo de temor a morir), ideacin suicida recurrente sin
plan especfico o un intento de suicidio o un plan de suicidio especfico.
10) Los sntomas no cumplen los criterios de un episodio mixto.
11) Los sntomas provocan malestar clnicamente significativo o deterioro del funcionamiento social,
laboral o en otras esferas importantes.
12) los sntomas no obedecen a los efectos fisiolgicos directos de una sustancia (por ejemplo, una
droga de abuso, una medicacin), ni una enfermedad mdica general (por ejemplo hipotirodismo).
13) Los sntomas no son mejor explicados por duelo, es decir que tras la prdida de un ser querido,
los sntomas persisten por ms de 2 meses o se caracterizan por visible deterioro funcional,
preocupacin mrbida con desvalorizacin, ideacin suicida, sntomas psicticos o retraso
psicomotor.
Cules son las reas cerebrales relacionadas con la depresin?
Lbulo temporal, lbulo frontal, giro cingulado, circunvolucin precentral, surco central, giro
postcentral, lbulo parietal, surco parietooccipital, surco calcarino, lbulo occipital y el cerebelo.
En la transmisin serotoninergica en la depresin se ve afectado:
Emocin, agresin, apetito, ansiedad, memoria, percepcin y el estado de nimo.
En la depresin, la transmisin sta reducida en los principales ncleos adrenrgicos, que son:
a) el locus coeruleus y el ncleo del rafe caudal.
Qu son los antidepresivos?
Es un grupo de frmacos utilizados en el tratamiento de la depresin y otras patologas psiquitricas,
como son el trastorno obsesivo-compulsivo, fobia social, etc). Los diferentes grupos presentan
marcadas diferencias en el perfil de efectos adversos, los que va a condicionar la eleccin del
frmaco y la necesidad de individualizar los tratamientos.
Cul es la clasificacin de los antidepresivos tricclicos (ATC)?
Amitriptilina, Clomipramina, Doxepina, Imipriamina, Lofepramina, Maprotilina, Nortriptilina y
Trimipramida. Tambin llamados clsicos, suelen ser presentar efectos antocolinergicos, (sequedad
en la boca, retencin urinaria, etc), accin sedante e hipotensin, por lo que no son de eleccin en
geriatra (nios).
Pueden ser una alternativa en caso de falta de eficacia de otros frmacos. Requieren escalada de
dosis de inicio, hasta llegar a la dosis mnima efectiva. La retirada del frmaco tambin ha de
hacerse de forma progresiva.
Cules son las caractersticas del clorhidrato de imipramina?
Cada gragea contiene: Clorhidrato de imipramina.10 y 25 mg
Sus indicaciones teraputicas son: Antidepresivo tricclico. Diversas formas de depresin, incluyendo
las formas endgenas, orgnica y psicgena, y depresiones asociadas con trastornos de la
personalidad o alcoholismo crnico. Ataques de pnico, estados dolorosos crnicos, terrores
nocturnos, enuresis nocturna (a partir de los 5 a los de edad tras excluir causas orgnicas).
Vida media plasmtica: Media de 20 horas aproximadamente.
Biotransformacin: La imipramina se metaboliza primordialmente en el hgado.
Excrecin: Alrededor del 80% se excreta en la orina y cerca del 20% en las heces, principalmente en
forma de metabolitos inactivos.
La farmacodinamia caracterstica de la imipramina incluye propiedades alfadrenergicas,
anticolinrgicas y bloqueadoras de receptores 5-HT. La actividad teraputica se basa ante todo en
su capacidad para inhibir la captacin neuronal de la noradrenalina (NA) y la serotonina (5-HT).
Reaccin anticolinrgicas: A menudo: sequedad en la boca, estreimiento, sudores, trastornos de la
acomodacin visual y visin borrosa.
En ocasiones: fatiga, somnolencia, aumento de la ansiedad, inquietud, trastornos del dueo,
sintomas de delirio como confusin acompaada de desorientacin y alucinaciones (pacientes
geritricos y con parkinson) rara vez presentan activacin de sntomas psicticos. Casos aislados:
agresividad.
Efectos neurolgicos: A menudo. Temblor fino.
En ocasiones: parestesias, cefaleas y mareos.
Raras veces: crisis epilpticas. Casos aislados de cambios en el EEG, mioclono, debilidad, sntomas
extrapiramidales, ataxia, trastornos del lenguaje.
Cules son y qu caractersticas tienen, los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptacin
de serotonina?
Los antidepresivos son: Citalopram, escitalopram, fluoxetina (prozac), fluvoxamina, paroxetina y
sertralina.
Caractersticas:
Presentan frecuentemente nauseas, cefaleas, ansiedad, insomnio, etc. Son relativamente ms
seguros y en general de primera eleccin en geriatra. No se observan grandes diferencias en
cuanta eficacia por lo que se recomienda utilizar el mejor tolerado por el paciente. Pueden requerir
escala de dosis y/o retirada progresiva, dependiendo del frmaco.
Cules son las caractersticas del prozac (fluoxetina clorhidrato)?
Presentacin:
Cps 20 mg. Comp. Disper, 20 mg. Sol. Oral 20 mg.
Composicin por unidad: Fluoxetina, clorhidrato 20 mg. Sacarina (excipiente), Sodio (sal).
Accin y mecanismo:
Acta inhibiendo de forma selectiva la recaptacin de serotonina en la membrana presinptica
neuronal, con lo que se potencia el efecto de ste neurotransmisor. Apenas presenta activida
antimicolinrgica y sedante.


Farmacocinetica: Va oral: es absorbido rpidamente (Tmax=6-8 h). Los aliemntos retrasan la
absorcin oral. Es metabolizado en el hgado ampliamente dando lugar al metabolito activo
norfluoxetina. Se elimina mayoritariamente por orina en forma metabolizada y un 2-5% en forma
inalterada.
Indicaciones: Depresin y su ansiedad asociada, bulimia y trastorno obsesivo compulsivo.
Posologa:
Oral, adultos: depresin 20 mg/24 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en funcin de la
respuesta, hasta un mximo de 40 mg/12 h (80mh/da).
Ancianos y pacientes debilitados: 20 mg/24 h, hasta un mximo de 40 mg/da.
Bulimia: 60 mg/da.
Trastorno obsesivo compulsivo: 20-60 mg/da. Dosis iniciales de 40-60 mg, demostraron un
comienzo de accin ms rpido.
Dosis mxima para cualquier indicacin: 80 mg/da. En pacientes con insuficiencia heptica deben
utilizarse dosis menores a menos frecuentes.
Contradicciones y precauciones:
Contraindicado en alergia a fluoxetina en pacientes que estn siendo tratados con IMAO, as con en
insuficiencia renal grave, epilepsia no controlada y nios (falta de experiencia clnica).
Precauciones:
Hipersensibilidad. Algunos pacientes con erupcin cutnea producida por fluoxetina. En caso de
erupcin cutnea u otra manifestacin aparentemente alrgica de causa no identificada suspender el
tratamiento.
Embarazo: precaucin.
Lactancia: se excreta con la leche materna. Uso precautorio.
Actividades especiales: no se aconseja la conduccin de vehculos, ni el manejo de maquinaria
peligrosa o de precisin durante los primeros das del tratamiento.
No tomar bebidas alcohlicas.


Efectos adversos de la fluoexetina (prozac) en general, frecuentes:
El 15% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el
tratamiento. Las reacciones adversas ms caractersticas son:
Frecuentemente: (5-30%) cefalea, nuseas, ansiedad, insomnio, anorexia, prdida de peso y
diarrea.
Ocasionalmente: temblor, mareos sequedad de boca, mana o hipomana, sedacin, reduccin de la
libido, sudoracin, estreimiento, vmitos, dolor abdominal, sntomas gripales, tos, sofocos,
palpitaciones, trastornos de la acomodacin, congestin nasal, alteraciones del sueo, incontinencia
urinaria.
Raramente (<1%): convulsiones, ataxia, alucinaciones, neuropata, psicosis, rinitis, dermatitis de
contacto, alopecia, sequedad en la piel, urticaria, edema, escalofros, migraa, taquicardia, arritmia
cardiaca, amenorrea, cistitis, impotencia sexual, conjuntivitis.
Cules son las caractersticas de la monoaminooxidasa (IMAO)?
Muy poco utilizados por su perfil de efectos adversos e interacciones con riesgo de crisis
hipertensivas. Alterna en casos refractarios a otros tratamientos.
Hay dos formas de MAO, la MAO-A que destruye la noradrenalina y la serotonina; y la MAO-B con
poca afinidad por esas dos sustancias. Las dos isoenzimas metabolizan a la dopamina.
Los IMAOs inhiben la accin catalizadora de la MAO. Los IMAOs se les llama irreversibles porque
ejercen una accin inhibidora duradera (de unas dos semanas) sobre la MAO. Estos frmacos son
tan efectivos como los cclicos para el tratamiento de la depresin mayor.
Su uso se ve complicado fundamentalmente por la interaccin con la tiramina, una sustancia
presente en una larga lista de alimentos. Los IMAOs se deben considerar de primera eleccin en la
depresin con una marcada ansiedad. Tranilcipromina y Moclobemida.
Cules son las caractersticas de la Moclobemida?
Presentacin: 300 mg. Comp. 15 mg. Recubiertos.
Composicin por unidad: Moclobemida, Lactosa (exicipiente).
Accin y mecanismo: la moclobemida es un antidepresivo de tipo IMAO, del grupo de las
benzamidas. Es un inhibidor reversible de MAO A, y provoca un incremento de la concentracin
neuronal de diversos neurotransmisores, especialmente serotonina y norepinefrina.
Farmacocintica: tiene una biodisponibilidad oral del 70% alcanzando la concentracin srica
mxima al cabo de una hora tras su administracin oral. Es ampliamente distribuidora por el
organismo, atravesando las barreras menngeas y placentarias, pero no la mamaria. Es
metabolizada en el hgado de forma casi completa, proporcionando metabolitos inactivos en su
mayora. Su semivida de eliminacin es de unas 2 horas, aunque en pacientes con insuficiencia
heptica puede ser considerablemente mayor.
Indicaciones: Slo en depresin mayor.
Posologa: Oral, adultos: 150 mg/12 h o 100 mg/8 h despus de las comidas. En caso necesario se
puede aumentar a 600 mg/da despus de la primera semana.
Contraindicaciones y precauciones: en pacientes con estados de confusin mental aguda, excitacin
o agitacin no tratada, esquizofrenia u otras alteraciones esquizoafectivas, as como en mujeres
embarazadas y nios. Deber realizarse un estricto control clnico en pacientes con tendencias
suicidas y en lactancia materna. Los pacientes con insuficiencia heptica pueden precisar una
reduccin de la dosis. Deber evitarse la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria
peligrosa, especialmente al principio del tratamiento. Se recomienda la administracin del
medicamento tras la comida.
Efectos adversos:
Los efectos adversos en general son, transitorios y leves. Del 20% al 30% experimentan algn tipo
de efecto adverso. Del 1 a 3% de los pacientes, se ven obligados a suspender el tratamiento. Las
alteraciones son: neurolgicas (cefalea, mareos), psicolgicas/psiquitricas (estados de confusin,
alteraciones del sueo) y digestivas (nuseas).
Cules son las caractersticas del trastorno manaco?
A) un periodo diferenciado de un estado de nimo anormal y persistentemente elevado, expansivo o
irritable, que dura al menos una semana (o cualquier duracin si es necesaria la hospitalizacin).
b) durante el perodo de alteracin del estado de nimo han persistido tres (o ms) de los siguientes
sntomas (cuatro si es el estado de nimo es slo irritable) y ha habido en un grado significativo:
Presencia de autoestima exagerado o grandiosidad.
Diminucin de la necesidad de dormir (p. ej., se siente descansado tras slo 3 horas de sueo).
Se le observa ms hablador de lo habitual o verborreico.
Existe figa de ideas o experiencias subjetivas de que el pensamiento est acelerado.
Persistente distractibilidad (p. ej., la atencin se desva demasiado fcilmente hacia estmulos
externos banales o irrelevantes).
Aumento de la actividad intencionada (ya sea socialmente, en el trabajo o los estudios, o
sexualmente) o agitacin psicomotora.
Implicacin excesiva en actividades placenteras que tienen un alto potencial para producir
consecuencias graves (p. ej., enzararse en compras irrefrenables, indiscreciones sexuales o
inversiones econmicas alocadas).
Los sntomas no cumplen criterios para el episodio mixto.
La alteracin del estado de nimo es suficientemente grave como para provocar deteriro laboral o de
las actividades sociales habituales o de las relaciones con los dems, o para necesitar
hospitalizacin con el fin de prevenir los daos a uno mismo o a los dems, o hay sntomas
psicticos.
Los sntomas no son debido a los efectos fisiolgicos directos de una sustancia (p. ej., una droga, un
medicamento u otro tratamiento) ni a una enfermedad (p. ej., hipertiroidismo).
Cules son las caractersticas de la mana en el cerebro?
Anormalidades reportadas en el hipocampo, amgdala, corteza orbitofrontal, corteza cingulada. Hay
aumento de la actividad en la va nigro estriatal. Inalterda la va tuberoinfundibular y mesolimbica.
Hay decremento de la actividad GABAnergica. Incremento de actividad serotoninrgica. E in
cremento de la actividad adrenrgica.
Cules son las diferencias entre la depresin y la mana?
Depresin Mana

Poca energa Euforia
Bradiquinecia Hiperquinecia
Bradilalia Verborrea
Anahedonia Implicacin excesiva en conductas placenteras.
Apata Cambio de apetito
Cambio en el patrn de sueo Cambio en el patrn del sueo
Perdida de la libido Aumento de la libido
Pensamientos recurrentes de muerte Autoestima exagerada
Sentimientos de inutilidad Delirios (principalmente grandeza)
Culpa excesiva Fuga de ideas
Agresividad

Cules son los efectos de los estabilizadores del estado de nimo, del carbonato de litio?
Tiene efectos sobre la neurotransmisin.
Sistema colinrgico: segn algunos autores, existe un incremento en la concentracin, en la sntesis
de la acetilcolina en el cerebro.
Sistema catecolaminergico: disminuye la concentracin, almacenamiento y liberacin de dopamina y
noradrenalina en el SNC.
Sistema serotoninergico: inicialmente produce un incremento de la captacin del triptfano en la
sinapsis. Luego, aumenta la sntesis de serotonina.
Algunos autores sugieren que existe una relacin entre el efecto antiagresivo del litio y los niveles
incrementados de serotonina, evidenciada por un aumento de los niveles de 5-HIAA (Acido 5-
hodroxi-ondolacetico) en LCR.
Efectos neuroendocrinos.
El litio disminuye los niveles de testosterona. Este efecto se ha relacionado con su accin
antiagresiva. Acta, adems, al nivel de las hormonas tiroideas, disminuyendo los niveles sricos, y
de la glndula pineal, produciendo una hiperplasia parenquemiatosa con aumento de los niveles de
melatonina.
Efectos posinpticos:
El litio inhibe a la adenilciclasa noradenalina sensible. Ello disminye la sntesis de AMP cclico
(segundo mensajero), alterando la cadena de neurotransmisin. El litio, asimismo, inhibe a la
enzima inositol-monofosfato que hidroliza los fosfatidil-inositoles y disminuye la formacin de inositol
libre, necesario para la continuacin del ciclo.
Esta accin del litio ha sido postulada como uno de los probables mecanismos de accin
subyacentes a su efecto clnico. (Hiptesis de la deplecin de inositol).
Posologa del carbonato de litio:
Mana aguda:
La respuesta ptima al tratamiento usualmente se alcanza y se mantiene con una dosis de 600 mg
dos o tres veces por da. La dosis debe ser personalizada segn niveles sricos y respuesta clnica
por lo que es imprescindible el monitoreo regular de la litemia y de la respuesta clnica.
La primera litemia se debe realizar una vez transcurridas cinco vidas medidas (es decir, a los 5 das)
y en base a sus resultados se ajusta la dosis. La sangre para las litemias debe extraerse 12 hs.
Despus de la ltima toma nocturna y antes de la primera toma de la maana. Una vez
estabilizados, es suficiente un control trimestral.
Rango teraputico: dosis mnima 450 mg/da o dosis mxima 1800mg/da.




Menciona diferentes tipos de esquizofrenia:
Esquizofrenia, tipo paraniode, tipo desorganizado, tipo catatnico, tpico indiferenciado y tipo
residual.
Cules son los sntomas de la esquizofrenia?
Presenta ideas delirantes, alucinaciones, lenguaje desorganizado (p. ej., descarrilamiento frecuente
o uncoherencia), comportamiento catatnico o gravemente desorganizado y sntomas negativos, por
ejemplo, aplanamiento afectivo, alogia o abulia.
Cmo se diagnostica?
Con dos o ms sntomas de los anteriores, disfuncin social/laboral duracin, exclusin de consumo
de sustancias y sin relacin con un trastorno generalizado del desarrollo.
Describe las caractersticas de la esquizofrenia desorganizada, catatnica y paranoide:
Esquizofrenia desorganizada predominan: lenguaje desorganizado, comportamiento desorganizado
y afectividad aplanada o inapropiada. No se cumplen los criterios para el tipo catatnico.
Esquizofrenia catatnica: un tipo de esquizofrenia en el que el cuadro clnico est dominado por al
menos dos de los siguientes sntomas:
Inmovilidad motora manifestada por catalepsia (incluida la flexibilidad crea) o estupor, actividad
motora excesiva (que aparentemente carece de propsito y no est influida por estmulos externos),
negativismo extremo (resistencia aparentemente inmotivada a todas las rdenes o mantenimiento de
una postura rgida en contra de los intentos de ser movido) o mutismo, peculiaridades del
movimiento voluntario manifestadas por la adopcin de posturas extraas (adopcin voluntaria de
posturas raras o inapropiadas), movimientos estereotipados, manierismos marcados o muecas
llamativas y ecolalalia o ecopraxia.
Esquizofrenia paranoide: preocupacin por una o ms ideas delirantes o alucinaciones auditivas
frecuentes. No hay lenguaje desorganizado, ni comportamiento catatnico o desorganizado, ni
afectividad aplanada o inapropiada.
Cules son los sntomas positivos de la esquizofrenia?
Alucinaciones: percepciones interiores que se producen sin un estmulo externo. El sujeto no est en
condiciones de reconocer que lo percibido surge nicamente de sus vivencias interiores y no est
presente en mundo externo. Pueden ser de tipo auditivas, tctiles, visuales, gustativas y olfativas.
Trastornos del pensamiento: los pacientes relatan a menudo que han perdido control sobre sus
pensamientos, que estos le han sido sustrados, impuesto o que son dirigido por extraos poderes o
fuerzas.
Delirio: conviccin de origen patolgico que se manifiesta a pesar de razones contrarias y sensatas.
El alcance con la realidad est restringido. El paciente ve el delirio como la nica realidad vlida.
Aunque los propios pensamientos son contrarios a las leyes de la lgica, el enfermo es inaccesible a
esta objecin. Estos delirios pueden ser entre los ms frecuentes de: persecucin, culpa, grandeza,
religiosos y somticos.
Sntomas positivos en el mbito de sentimientos: angustia, excitabilidad.
Sntomas positivos vegetativos: insomnio, palpitaciones, sudores, mareos, trastornos
gastrointestinales, trastornos respiratorios.
Sntomas positivos de la motricidad: comportamiento agresivo y/o agitado, inquietud corporal,
movimientos extraos y absurdos, conducta repetitiva.
Cules son los sntomas negativos de la esquizofrenia?
Sntomas negativos: pobreza afectiva y del habla, alogia, apata falta de iniciativa y persistencia
(abulia), anahedonia y retraimiento social.
Pobreza afectiva: se manifiesta como un empobrecimiento de la expresin de emociones y
sentimientos, disminuye la capacidad emocional; se manifiesta en aspectos del comportamiento
como:
Expresin facial inmutable: la cara parece helada, de madera, mecnica. Movimientos espontneos
disminuidos y escasez de ademanes expresivos; no usa las manos para expresarse, permanece
inmvil y sentado.
Escaso contacto visual: puede rehuir a los dems, permanece con la mirada extraviada.
Incongruencia afectiva: el afecto expresado es inapropiado. Sonre cuando se habla de temas serios.
Risa tonta, ausencia de inflexiones vocales: el habla tiene una calidad montona y las palabras
importantes no estn enfatizadas por medio de cambios de tono de voz o volumen.
Aloga: se refiere al empobrecimiento del pensamiento y de la cognicin. Se manifiesta a travs de:
Pobreza del lenguaje: restriccin de la cantidad del lenguaje espontneo, las respuestas son breves
y raramente hay informacin adicional.
Pobreza del contenido del lenguaje: aunque las respuestas son largas, el contenido es pobre. El
lenguaje es vago repetitivo y estereotipado, bloqueo: interrupcin del lenguaje antes de que un
pensamiento o idea haya sido completado.
Despus de un periodo de silencio que puede durar unos segundos no puede recordar lo que estaba
diciendo o lo que quera decir.
Latencia de respuesta incrementada: el paciente tarda ms tiempo de lo normal en responder a la
pregunta.
Abulia apata: la abulia se manifiesta como una falta de energa, de impulso. La apata es la falta de
inters.
A diferencia de la falta de energa de la depresin, en la esquizofrenia es relativamente crnica y
normalmente no est acompaado de una afectividad triste en:
Problemas con el aseo y la higiene, falta de persistencia en el trabajo, escuela o cualquier otra tarea,
sentimiento de cansancio, lentitud, propensin al agotamiento fsico y mental.
Anhedonia insociabilidad: la anhedonia es la dificultad para experimentar inters o placer por las
cosas que antes le gustaba hacer o por las actividades normalmente consideradas placenteras:
Tienen pocos o ningn hobbies, tienden a mostrar un decremento de la actividad e inters sexual,
incapacidad para crear relaciones en prximas e ntimas. Relaciones con amigos y semejantes
restringidas. Hacen poco o ningn esfuerzo para desarrollar dichas relaciones.
Problemas cognitivos de la atencin:
Slo es capaz de concentrarse espordicamente, se distrae en medio de una actividad o
conversacin, se le va la mirada, no sigue el argumento de una conversacin, le interesa poco el
tema, acaba bruscamente una discusin o tarea aparente.
Funcin cerebral
Hay proyeccin dopaminergica hacia la corteza prefrontal dorsolateral
Funciones de los antipsictico o neurolpticos:
Bloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminergicos. Existe una buena correlacin entre el
grado de bloque de receptores dopaminergicos (DA2) de las reas mesolmbicas y mesocorticales y
las concentraciones clnicamente eficaces de cada frmaco para ejercer su accin antipsictica.
Bloqueo de receptores dopaminrgicos de va nigro-estriada: aparicin de cuadros extrapiramidales.
Bloqueo dopaminergico va tubero-hipofisiaria: galactorrea.
Bloqueo dopaminrgico a nivel bulbar: antiemticos.
Efecto bloquenate alfa-adrenrgico central y perifrico: hipotensin.
Efecto anticolinrgico central y perifrico: sequedad en la boca, antona gastrointestinal, confusin
mental, etc.
Bloqueo receptores histaminrgicos (H1): sedacin.
Cules con los antipsicticos tpicos?
Fenotiazinas:
Clorpromazina, lfuofenazina y levomepromazina.
Buitorefinas:
Hloperidol
Tioxantenos:
Zuclopentixol
Ortopramidas:
Sulpirida y tiaprida.
Otros:
Loxapina y pimozida.
Describe antipsictico tpicos haloperidol:
Accin teraputica: Antipsicotico.
Accin farmacolgica: haloperidol es un neurlptico, perteneciente al grupo de las buitirofenonas.
Haroperidol es un potente antagonista de los receptores dopaminrgicos, tiene un potente efecto
sobre delirio y alucinaciones (probablemente debido a una interaccin de los tejidos lmbico y
mesocortical) y una actividad sobre los ganglios basales (va nigrostriada).
El haloperidol prodeuce una eficaz sedacin psicomotriz, que explica el favorable efecto que produce
en la mana y otros sntomas de agitacin. La actividad sobre los ganglios basales es la razn de los
indeseables efectos motores extrapiramidales (distona, acatasia y parkinsonismo).
Los efectos antidopaminrgicos ms perifricos explican su accin sobre nuseas y, la relajacin de
los esfnteres gastro-intestinales y el aumento de liberacin de prolactina.
Indicaciones:
Delirios y alucinaciones en: esquizofrenia aguda y crnica, paranoia, estados de cofucion agudos,
alcoholismo (sndrome de Korsakoff). Delirios hipocondriacos.
Trastornos de la personalidad: paranoide, esquizoide, tipo esquizofrenia, antisocial, borderlone y
otras personalidades.
Como agente anti-agitacin psicomotriz en: mana, demencia, retraso y alcoholismo.
Trastornos de la personalidad: compulsiva, paranoide, hotrinica y otras personalidades.
Agitacin, agresividad, ipulsos delirantes en pacientes geritricos (trastornos de conducta y del
carcter en nios), movimientos coreicos, singulto (hipo), tics y tartamudeo.
Cules son los efectos secundarios del haloperidol (antipsictico tpico)?
Efectos colaterales y secundarios:
Sntomas extrapiramidales: al igual que con todos los neurolpticos, pueden aparecer sntomas
extrapiramidales como temblor, rigidez, salivacin excesiva, bradiquinesia, acatisia, dsitona aguda.
Disquinesia trarda: como todas las drogas antipsicticas, en algunos pacientes bajo tratamiento a
largo plazo o al discontinuar el tratamiento puede aparecer disquinesia tarda. El sndrome
caracteriza principalmente por movimientos rtmicos involuntarios de la lengua, cara, boca
mandbula. Las manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes.
Sndrome neurolptico maligno: una rara respuesta caracterizada por hipertermia, rigidez muscular
generalizada, inestabilidad autonmica, alteracin de la conciencia, frecuentemente la hipertermia es
un signo precoz de este sndrome. El tratamiento antipsictico deber suspenderse inmediatamente
e instituir apropiadas medidas de sostn y monitoreo
Otros efectos del SNC: ocasionalmente se han reportado: depresin, sedacin, agitacin,
somnolencia, insomnio, cefaleas, confusin, vrtigo, convulsiones de gran mal y aparente
agravamiento de sntomas psicticos.
Sntomas gastrointestinales: se han reportado nuseas, vmitos, prdida del apetito y acidez.
Pueden producirse alteraciones de peso.
Efectos endcrinos: los efectos hormonales de los neurolpticos antipsicticos incluyen
hiperprolactinemia, que pueden causar galactorrea, ginecosmastia y amenorrea.
Efectos cardiovasculares. En algunos pacientes se ha producido taquicardia e hipotensin.
Miscelneas: ocasionalmente se han reportado caos de disminucin del recuento de glbulos, el
cual fue leve y generalmente transitorio. Reacciones de hipersensibilidad como rash, urticaria y
anaflaxia son excepcionales.
Otros efectos adversos ocasionalmente reportados son: constipacin, visin borrosa, sequedad
bucal, retencin urinaria, priapismo, disfuncin erctil, edema perifrico, sudoracin o salivacin
excesiva, pirosis (dolor, ardor en el esfago) falta de regulacin de la temperatura corporal.
Describe la farmacocintica del haloperidol (antipsictico tpico)
Los niveles plasmticos mximos de haloperidol se producen entre 2 y 6 hrs despus de la
administracin oral y a los 20 min. Aproximadamente despus de la administracin intramuscular.
Despus de la administracin oral, la biodisponibilidad de la droga es del 60-70%.
La vida media plasmtica (eliminacin final) es de 24 horas (rango = 12-38) despus de la
administracin oral y de 21 horas (rango = 13-36) despus de la administracin intramuscular.
El haloperidol cruza la barrera hematoenceflica fcilmente.
La excrecin se produce con las heces (60%) y con la orina (40%) y se metaboliza en el hgado.
Contradicciones:
Haloperidol est contraindicado en estados comatosos, depresin del SNC debida a alcohol u otras
drogas antidepresivas; enfermedad de Parkinson, conocida hipersensibilidad al haloperidol, lesin de
los ganglios de la base.
Advertencias:
Sean reportado casos aislados de muerte sbita en pacientes psiquitricos recibiendo medicaciones
antipsicticas, incluyendo haloperidol. Debido a que el haloperidol es metabolizado en el hgado, se
recomienda precausin en pacientes con enfermedad heptica.
Se report que el haloperidol puede actuar como desencadenante de convulsiones. Se aconseja
precaucin frente a pacientes epilpticos o factores que predispongan a las convulsiones (ej:
abstinencia alcohlica o dao cerebral).
La tiroxina puede facilitar la toxicidad de haloperidol. Por lo tanto, debera emplearse con gran
precaucin en pacientes hipertiroideos. Y sntomas agudos de abstinencia como nuseas, vmitos e
insomnio han sido raramente descriptos despus de la interrupcin brusca de la administracin de
altas dosis de drogas antipsicticas.
Describe las caractersticas de los antipsicticos atpicos:
Los antipsicticos atpicos son n grupo heterogno de drogas no relacionadas entre s, excepto por
el hecho de que su mecanismo de accin difiere de los antipsicticos tpicos. Muchos tienen la
facultad comn de actuar sobre los receptores de serotonina, as como los receptores
dopaminrgicos .
Los antipsicticos atpicos, tambin llamados antipsicticos de segunda generacin, son una clase
de medicamento usado para el tratamiento de pacientes con esquizofrenia, mana, desorden bipolar
y agitacin psictica, sndrome de guilles de la tourette, irritabilidad.

Describe los antipsicticos atpicos: clozapina, risperidona y olanzapina.
Clozapina: baja tasa de efectos adversos neurolgicos extrapiramidales (temblor y parkinsonismo) y
mayor eficacia frente otros antipsicticos. Es un frmaco con frecuentes efectos adversos como:
fuerte sedacin, aumento de peso, descenso de la tensin arterial, aumento de triglicridos que
pueden causar la hipertrigliceredemia con riesgo de muerte, etc.) agranulocitos (reduccin de la
cantidad normal de clulas blancas de la sangre grnulocitos o nuertrofilos) en el flujo sanguneo con
resultado de muerte.
Actualmente la clozapina se considera el prototipo de antipsictico atpico y un frmaco de reserva
por su especial toxicicidad. Sus principales indicaciones son esquizofrenias resistentes a otros
antipsicticos y esquizofrenias con graves efectos extrapiramidales con otros antispsicticos. Se
recomienda su inicio gradual, partiendo de dosis muy bajas, debe realizarse un anlisis de sangre
semanal durante los primeros cuatro meses durante todo el resto de tratamiento.
Risperidona (rispedal):
Efectos secundarios comunes al medicamento so la acatasia, ansiedad, insomnio, baja presin
arterial, temblores, dolor muscular, sedacin, tics nerviosos, aumento de la salivacin y obturacin
nasal. La risperidona tambin se ha asociado a aumentos de peso de orden a mnimo a moderado.
La risperidona ha sido asociada a algunos casos de disfuncin sexual, as como la eyaculacin
retrgrada.
Como todos los antipsicticos, la risperidona puede causar potencialmente discinesia tarda, efectos
extrapiramidales y el sndrome neurolptico maligno, un trastorno que no es frecuente, aunque s
grave.
Olanzapina (zyprexa, zymbyax):
Aaccin farmacolgica: la olanzapina es un antipsictico que demuestra un amplio perfil
farmacolgico present un rango de afinidades para los receptores:
Serotoninrgicos 5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6;
Dopaminrgicos D1, D2, D3, D4 y D5;
Muscarnicos colinrgicos M1-M5;
Adrenrgicos alfa 1
Histaminrgicos H1
Aunque tiene afinidad por todos los receptores anteriores su efecto antipsictico es a travs de una
mayor afinidad para el receptor:
Serotoninrgico 5-HT2 que para los receptores dopaminrgicos D2.
Mayor actividad serotoninrgica 5HT2 que D2 in vivo.
Los estudios electrofisilogicos demostraron que la olanzapina redujo selectivamente la descarga de
las neuronas dopaminrgicas mesolmbicas (A10), teniendo al mismo tiempo escaso efecto sobre
las vas del cuerpo estriado (A9).
Indicaciones:
Esquizofrenia: la olanzapina est indicada para el tratamiento de la esquizofrenia.
Mana bipolar: la olanzapina est indicada en el tratamiento de los episodios manacos agudos o
mixtos en el trastorno bipolar I, con o sin sntomas psicticos.
Posologa y formas de administracin:
Esquizofrenia y trastornos relacionados, la dosis inicial recomendada para la olanzapina es de 10
mg/da, administrada como una sola dosis diaria.
Mana aguda asociada con trastorno bipolar I, la dosis inicial recomendada para olanzapina es de 10
a 15 mg/da administrada como una sola dosis diaria.
La posologa diaria puede ser ajustada posteriormente de acuerdo con el estado clnico individual
dentro de un rango de 5 mg a 20 mg por da.
Se recomienda que el aumento de la dosis por encima de la dosis diaria habitual de 10 mg/da en la
esquizofrenia y 15 mg/da en la mana sea efectuado slo despus de una adecuada evaluacin
clnica.
Efectos colaterales y secundarios:
Frecuentes. Los efectos adversos frecuentes asociados al uso de olanzapina son la somnolencia y el
aumento de peso, niveles plasmticos de prolactina, estas elevaciones son moderadas y transitorias.
En la mayora de los casos los niveles se normalizaron sin interrumpir el tratamiento.
Ocasionales:
(<10% y 1%): los efectos no deseados ocasionales asociados con el uso de olanzapina en los
trabajos clnico fueron mareos, acatisia, aumento de apetito, adema perifrico, hipotensin,
constipacin y sequedad bucal.
Farmacocintica:
La olanzapina es bien absorbida luego de la administracin oral y alcanza concentraciones mximas
en plasma entre las 5 y 8 horas. La olanzapina es metabolizada en el hgado y la vida media de
eliminacin es de 33 horas promedio.

Advertencias:
Sndrome neurolptico maligno (SNM):
El SNM es una afeccin fatal asociada con el uso de antipsicticos, incluyendo la olanzapina. Las
manifestaciones son hiperpirexia, rigidez muscular, alteracin del estado mental y evidencia de
inestabilidad autonmica. Si un paciente desarrolla signos y sntomas clnicos de SNM, debe
interrumpirse el uso de todas las drogas antipsicticas, incluida la olanzapina.
Disquinesias tardas:
El riesgo de disquinesias tardas aumente con la exposicin prolongada a la medicacin
antipsictica, y por lo tanto deber considerarse una reduccin en la dosis o la discontinuacin del
frmaco si en un paciente aparecen signos o sntomas de disquinesias tardas. Estos sntomas
pueden empeorarse en forma temporaria o incluso luego de discontinuar el tratamiento.
Precauciones:
ndices de funcin heptica, convulsiones, suicidio, lactosa, actividad sobre el SNC en general
(alcohol y otras drogas) y embarazo y lactancia.