VENENOS ENZIMATICOS

Son molculas que se unen a enzimas y disminuyen su actividad. Puesto que el

bloqueo de una enzima puede matar a un organismo patgeno o corregir un
desequilibrio metablico, muchos medicamentos actan como inhibidores
enzimticos. Tambin son usados como herbicidas y pesticidas. Sin embargo, no
todas las molculas que se unen a las enzimas son inhibidores; los activadores
enzimticos se unen a las enzimas e incrementan su actividad.

La unin de un inhibidor puede impedir la entrada del sustrato al sitio activo de la
enzima y/u obstaculizar que la enzima catalice su reaccin correspondiente. La
unin del inhibidor puede ser reversible o irreversible. Normalmente, los
inhibidores irreversibles reaccionan con la enzima de forma covalente y modifican
su estructura qumica a nivel de residuos esenciales de los aminocidos
necesarios para la actividad enzimtica. En cambio, los inhibidores reversibles se
unen a la enzima de forma no covalente, dando lugar a diferentes tipos de
inhibiciones, dependiendo de si el inhibidor se une a la enzima, al complejo
enzima-sustrato o a ambos.

Muchos medicamentos son inhibidores enzimticos, por lo que su descubrimiento
y mejora es un campo de investigacin activo en la bioqumica y la farmacologa.
La validez de un inhibidor enzimtico medicinal suele venir determinada por su
especificidad (su carencia de unirse a otras protenas) y su potencia (su constante
de disociacin, la cual indica la concentracin necesaria para inhibir a una
enzima). Una alta especificidad y potencia asegura que el medicamento va a tener
pocos efectos secundarios y por tanto una baja toxicidad.

Los inhibidores enzimticos tambin son usados en la naturaleza y estn
implicados en la regulacin del metabolismo. Por ejemplo, las enzimas en una ruta
metablica pueden ser inhibidas por los productos resultantes de sus respectivas
rutas. Este tipo de retroalimentacin negativa retarda el flujo a travs de la ruta
cuando los productos comienzan a acumularse y es una manera importante de
mantener la homeostasis en una clula. Otros inhibidores enzimticos celulares
son protenas que se unen especficamente e inhiben una diana enzimtica. Esto
puede ayudar a controlar enzimas que pueden ser dainas para la clula, como
las proteasas o nucleasas. Un buen ejemplo es el inhibidor de la ribonucleasa, que
se une a esta enzima en una de las interacciones protenaprotena ms fuertes
conocidas.[1] Como inhibidores enzimticos naturales tambin cabe destacar los
venenos, que son usados como defensa contra los depredadores o como forma de
matar a una presa.