DROGAS que AFECTAN LA

CONTRACTIBILIDAD del UTERO

ESTIMULAN la CONTRACCION:
-Oxitocina
-Alcaloides del cornezuelo de centeno
(Metilergonovina (methergin), uso exclusivo en puerperio)
-Activacin alfa-simptica
-Prostaglandinas,
-Estrgenos
-Otros: quinina, histamina, tiramina.
DISMINUYEN la CONTRACCION (utero-Relajan:
- Estimulantes B2 adrenergicos
- Calcio antagonistas
- AINES (Antinflamatorios no esteroidales)
- Sulfato de magnesio
- Progesterona
- Parasimpatico.
ESTIMULAN la
CONTRACCION:
-Oxitocina
-Alcaloides del cornezuelo de centeno
-Activacin alfa-simptica
-Prostaglandinas,
-Estrgenos
-Otros: quinina, histamina, tiramina. (R
emb)
FRMACOS
OXITCICOS
Drogas q`despiertan
actividad contrctil uterina
similar al trabajo de parto,
sin incremento del tono
basal del msculo Ejm.
OXITOCINA
Contraccin x 30-60 s - reposo
UTEROTNICOS
Drogas q`contraen el m
uterino, elevando tono basal
los perodos de contraccion son
+prl pero de < intensidad que
los oxitocicos. Ejm. ERGONOVINA
1910 OLIVER y SCHAFER LOCALIZARON en la
NEUROHIPFISIS ACTIVIDADES :
PRESORAS
UTEROTNICAS GALACTOGNICAS
OXITOCINA
Sist supraoptico-paraventriculo-
neurohipofisiario
Too en c luteinicas de ovarios, memb
fetales y utero.
Ncleos Suprapticos y Paraventricular del H
OXITOCINA
Sintetizada por: Ncleos Suprapticos y Paraventricular
N oxitocinergicas
N vasopresinergicas
Zona infundibular de la NH
y capilares portales
Acetilcolina
liberacin de
oxitocina
Noradrenalina
liberacin de
oxitocina
LIBERACION de OXITOCINA que
esta almacenada en vesculas granuladas en los botones terminales
de axones a nivel de zona infundibular de N-hipofisis
Posible intervencin de monoaminas
GABA
como neurotransmisor
inhibidor
Se generan en R de:
Mamas
Cuello uterino
Vagina
INHIBIDORA es:
Relaxina ovrica
Estmulos para liberacin de Oxitocina
OXITOCINA.
ACCIONES
FISIOFARMACOLOGICAS en:
1- tero
2- Glndula mamaria
3- Aparato Cardiovascular
4- Clulas grasas
(lipogenesis).
5.dosis = efecto antidiuretico.
ACCIONES FISIO -
FARMACOLGICAS
TERO
GLNDULA
MAMARIA
CORAZN
VASOS SANGUIN
(cerebro)
OT
OT
OT
OT
OT
OT
1. OXITOCINA en UTERO
Frecuencia
Intensidad de
contracciones
Activando sus R. OT
q`funcionan acoplados a
la proteina G IP3 y
too Pg.
En reposo .. Despierta contracc
En contraccin .. Estimula e
OT
OT
OT
Antagonista de R de oxitocina es ATOSIBAN uteroinhibicion. IV mx x 48 h
Las siguientes diapositivas son preguntas ejemplo que
utilizan diseos en la plantilla Concurso. Mrelas en la
presentacin con diapositivas para ver las animaciones
de respuesta.
La sensibilidad del Msculo Uterino a accin de
Oxitocina esta influenciada por:
ESTRGENOS
concentracin
en sangre la
respuesta a la
oxitocina
aumenta y
viceversa.
PROGESTERONA
In vitro
la accion
de la
oxitocina
EMBARAZO
En 1ros meses
es < sensible.
Teniendo
mxima
sensibilidad
antes y durante
el parto > en
ultimo mes xq R
too . (20 v).
De 20 a 40 sem de
EMBARAZO
la sensibilidad en 8
veces
Actividad uterina se mide
mediante registro de
contracciones
La intensidad (medida en
mm Hg) multiplicada por el #
de contracciones en 10 min
= Actividad Uterina
CORRELACIN
DOSIS/EFECTO
Venoclisis se adm 5-10 miliU
de oxitocina/min
El tero gestante de 38 sem
responde con contracciones
de hasta 50 mmHg y una
frecuencia de 3 en 10 min,
tono uterino estable
Dosis aumentada
intensidad y frecuencia
DOSIS Taquisistlia
fibrilacin con hipertona
uterina
Asfixia fetal
Sensibilidad del Msculo Uterino a accin de Oxitocina
La Oxitocina restablece la actividad
uterina (en asincronia, hipoactiv,
distocias dinamicas)
2. Glndula mamaria
Contrae las clulas
mioepiteliales de
alveolos.
Aumenta la presin
intracanicular.
= Favorece la
evacuacin de
leche
3. Aparato CardioVascular
1. A dosis
fisiolgicas NO
altera la PA ni la
FC.
2. Dosis , provoca
de PA con taquicardia
x accin relajante de
m.l. vascular y
depresin cardiaca.
3. Dosis elevan la
PA e incluso la presin
venosa central.
4. Clulas grasas
-C. grasas tienen R xa Oxitocina:
-lipognesis
-Oxidacin de glucosa,
-e inhibicin de la liplisis.
(activ tipo Insulina)
5. Suprime la
secrecin de ACTH
6. A dosis ejerce
efecto antidiurtico
HORMONAS como Nt:
Vasopresina y Oxitocina.
OXITOCINA: R, OT
Control de conducta
sexual y
sentimiento maternal
ADH: (R, V1a y V2)
Homoestasis corporal,
liberacin de ACTH,
memoria y aprendizaje
OXITOCINA. FARMACOCINESIS
V.O. Es inactivada por la tripsina intestinal
V.P. y Nasal. Es fcilmente absorbida
-En el torrente circulatorio se distribuye por
todos los rganos, se metaboliza en el
hgado y se elimina a travs del rin. Vida
media 10-15 min
-En el embarazo es inactivada por una
aminopeptidasa glicoprotenica, oxitocinasa
(tero, placenta). En lactancia se inactiva en
los senos.
POTENCIA
Se mide en Unidades Internacionales (USP)
1 unidad (USP)
1 amp = 10 USP
2 mcg de oxitocina pura
USOS CLINICOS
INDUCCIN del trabajo del parto y la CONDUCCIN del
mismo en embarazo a trmino y DISTOCIAS dinmicas
durante el trabajo de parto.
Los principales problemas a vigilar son la HIPERTONIA
uterina . TETANIA RUPTURA
y SUFRIMIENTO FETAL
-Diluir 1 amp (10 USP) en 1000 mL Dx 5%.
-La administracin inicial es 10 gotas/min
y se va hasta 40 gotas/min.
Si 60 gotas no producen contracciones uterinas,
una dosis > es improbable q`lo haga.
Xa cohibir
hemorragias causada
por atona uterina.
Oxitocina intranasal cuando fracasa el
reflejo neuroendocrino para la eyeccin de
leche materna (1 nebulizacin 5 min antes
de lactar al nio).
FRMACOPATOLOGA
1. Actividad Antidiuretica
Dosis 20 mU/min = flujo renal.
Dosis 40-50 mU/min = flujo urinario
= intoxicacin hdrica precaucion en
sobredosis!!!.
2. Hipertensin
solo a dosis .
CONTRAINDICACIONES
- Tetania uterina x eso.. por infusin !!
-Todas las causas de CESAREAS contraindican
la infusin de Oxitocina.
inyectables. Amp 5-10 UI/mL
IV, IM, SC.
Tabletas 200 UI/ml
Gotas nasales
Spray 40 Ul/ml
Pitosin y Syntocinon
2. PROSTAGLANDINAS
2 variedades en tero:
PGE 2
PGF 2a
FUNCIONES:
Contraccin uterina=Oxitocina
Maduracin y dilatacin del cervix en el momento del parto x causa de
cambios bioqumicos:
colgeno x acc proteolitica de colagenasa.
acido hialurnico
dermatn sulfato
La sensibilidad del endometrio es > si > estado de embarazo
PROSTAGLANDINAS
INDICACIONES OBSTETRICAS
INDUCCION del ABORTO (gesta de 12-20 sem
95% eficacia incompletos). Cualquier va aborto
ocurre en promedio de 16 h.
En CASOS que REQUIEREN VACIAMIENTO NO
QUIRURGICO.
MOLA HIDATIFORME
FETOS ANENCEFALICOS
MUERTE FETAL
RUPTURA PREMATURA de MEMBRANAS
INDUCCION y del TRABAJO del PARTO
IV
IM carboprost es PGF2a (prostin 15) 250 mcg
c/1-3 h.
Intravaginal, vulos de dinosprotona c/3-5 h.
Pcte debe permanecer acostada 10 min.
Misoprostol tab v.o. pero se coloca Ivaginal.
Oral, Misoprostol 4 y 4 tab.
Intraamnitica, dinoprost (Prostin F2a) 8 ml.
La sensibilidad del miometrio a la accin
de Pg es > cuanto + avanzado se
encuentre el embarazo.
PROSTAGLANDINAS
ADMINISTRACIN
Via es: 2-10 min en sitio de produccion
Pulmon.
CONTRAINDICACIONES
Historia de histerectoma.
Fibrosis uterina
Estenosis cervical
Inflamacin plvica Inflamatoria
Diabetes
Enfermedad H o renal
Afecciones Cardiovasculares
Asma
Indicaciones de Cesrea
PRECAUCION Y
REACCIONES ADVERSAS
Vomito
Diarrea
Fiebre
Hipotensin arterial
Cefaleas
Arritmias
Dolor torxico
Broncoconstriccin
COMPLICACIONES OBSTETRICAS
Desgarros
Rupturas uterinas
Hipertonicidad
Retencin de placenta
Sist. Supraptico-
paraventricular
neurohipofisario
Desciende al
tallo infundibular
Constituyendo
Almacenan las hormonas
en la neurohipfisis
OXITOCINA
En los axones por
Neurohormonas
secretoras
Del HIPOTLAMO
NEURONAS
OXITOCINERGICAS
SINTETIZAN
OXITOCINA
NEURONAS
VASOPRESINRGICAS
FORMAN
VASOPRESINA
Neurofisinas II
protenas carrier
Neurofisinas I
transportan
vasopresina
TRANSPORTE DE LA OXITOCINA
POTENCIAL DE ACCIN DEL
NERVIO
Despolariza la Memb.
Plasmtica
Permite el
ingreso
de Ca+
Se libera del
retculo
endoplsmico
provocan
La fusin de las
vesculas con la
membrana
plasmtica
A los capilares
sanguneos de
la
neurohipfisis
Liberan por
exocitsis el
contenido de
la neurona
oxitocinrgica
Activando
una kinasa
que rompe
la vescula
Estmulos
para la
liberacin de
oxitocina en
receptores
de
Cuello
uterino
Mamas
vagina
Relaxina ovrica
es inhibidora
Lactancia
parto
parto2
parto3
VIDEOS
TERO OXITOCINA
ACION
ESTIMULANTE
SOBRE EL
MUSCULO UTERINO
Los receptores OT
se acoplan a la
protena G este
Incrementa el
mensajero IP3
Aumenta la
produccin de
prostaglandinas
ACCIN SOBRE LA
FRECUECIA E
INTENSIDAD DE LAS
CONTRACCIONES
Favorece la
hidrlisis del
trifosfato de
inositol
Estimula la
apertura de
calnales de Ca+
sensibles a voltaje