Los antimicrobianos son agentes que destruyen o inhiben el
crecimiento de microorganismos patgenos, con concentraciones tan bajas que no causan dao al husped. Comnmente se les conoce como antibiticos. A continuacin se muestran diferentes antimicrobianos ms comunes, as como sus respectivos fundamentos, utilidades e integrantes ms comunes.
SULFONAMIDAS: *Fundamento: Los sulfonamidas son anlogos estructurales del cido paraaminobenzoico (PABA), que utilizan las bacterias para sintetizar cido flico. Compiten con el PABA en su unin con la enzima encargada de la sntesis de ste. Tienen efecto bacteriosttico. La actividad antibacteriana es inhibida en presencia de pus o de restos de tejido necrtico (la existencia de purimidinas y tidimina en el medio reduce la necesidad de la bacteria de sintetizar cido flico). Las sulfonamidas representan el genrico de la sulfanilamida. Estos frmacos contienen un grupo sulfuro unido a un anillo de benceno y grupos NH2 que le confieren a la molcula la actividad antibacteriana.
*Utilidad: Las sulfonamidas se emplean como antibiticos, antiparasitarios y coccidiostticos en el tratamiento de enfermedades infecciosas. *Integrantes mas comunes: Para infecciones sistmicas De uso Tpico Sulfametizol Sulfacetamida sulfametoxazol Sulfadiazina argntica sulfadiazina sulfanilamida
Quinolonas: *Fundamento: Las quinolonas actan inhibiendo enzimas (topoisomerasas) indispensables en la sntesis del ADN. Tienen una actividad bactericida que depende de la concentracin. Su espectro se ha ido ampliando, sobre todo desde la introduccin de un tomo de flor en la posicin 6. *Utilidad: Se usan en gran variedad de infecciones como tratamiento de eleccin o alternativo, tanto a nivel hospitalario como extrahospitalario. Segn el compuesto se emplean en infecciones de tracto urinario, enfermedades de transmisin sexual, osteomielitis crnica, infecciones del tracto respiratorio en infecciones sistmicas graves entre otras. *Integrantes ms comunes: Las quinolonas por su efecto antimicrobiano, se les ha clasificado en cuatro generaciones Primera Generacin cido Nalidxico cido Pipemdico cido Oxolnico Cinoxacino Rosoxacino Segunda Generacin: Norfloxacino Ciprofloxacino Pefloxacino Ofloxacino Enoxacino Lomefloxacino Tercera Generacin: Levofloxacino Gatifloxacino Esparfloxacino Grepafloxacino Cuarta Generacin: Maxifloxacino Trovafloxacino Clinafloxacino
Primera Generacin: Se utilizan exclusivamente como antispticos urinarios porque no alcanzan niveles sricos suficientes y se eliminan por orina en forma activa. Segunda Generacin: Estas son las propiamente llamadas fluoroquinolonas. Tienen un espectro de actividad ms amplio, cubriendo estafilococos y la Pseudomona Aeruginosa y ya no slo en el tracto urinario sino tambin a nivel sistmico. Esta generacin se puede dividir en 2 grupos: Norfloxacina, Enoxacina y Lomefloxacina: Tienen actividad contra enterobacterias y pseudomona aeruginosa pero slo actan en el tracto urinario. Ciprofloxacina y Ofloxacina: Tienen actividad contra enterobacterias, pseudomona aeruginosa y grmenes atpicos (como clamidia, mycoplasma y legionella) y tienen accin a nivel sistmico y urinario. Tercera Generacin: Surgieron ante la necesidad clnica de un cubrimiento antibacteriano ms amplio, especficamente contra bacterias grampositivas. Tienen actividad contra enterobacterias, la P. Aeruginosa, grmenes atpicos y estreptococos. Cuarta Generacin: Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el espectro antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su vez el espectro previo de las quinolonas de tercera generacin.
Penicilina: *Fundamento: La penicilina se une especficamente e inactiva enzimas que entrecruzan las hebras de peptidoglucanos de las paredes celulares bacterianas. Contiene un anillo de tiazolidina (rojo) fundido a un anillo B- lactmico (azul). Un grupo R variable se une al anillo B-lactmico por medio de un enlace peptdico. *Utilidad: La penicilina comenz a utilizarse de forma masiva en la Segunda Guerra Mundial, donde se hizo evidente su valor teraputico. Desde entonces, se ha utilizado con gran eficacia en el tratamiento contra gran nmero de grmenes infecciosos, especialmente cocos; en este sentido, se ha mostrado sumamente til para combatir enfermedades como la gonorrea y la sfilis. La penicilina se utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias. Acta matando las bacterias o evitando su crecimiento. La utilizacin de esta sustancia permite tratar diversas enfermedades que, hasta bien entrado el siglo XX, se consideraban incurables. *Integrantes ms comunes: Hay varios tipos diferentes de penicilinas. Cada uno se utiliza para tratar diferentes tipos de infecciones. En general no se puede usar un tipo de penicilina en lugar de otro. Adems, las penicilinas se utilizan para tratar infecciones bacterianas en muchas partes diferentes del cuerpo. A veces se administra con otros medicamentos antibacterianos (antibiticos). Algunas de las penicilinas tambin se puede usar para otras enfermedades segn lo determine su mdico. Sin embargo, ninguna de las penicilinas es efectiva para resfriados, gripe u otras infecciones virales.
1. Bencilpenicilina y sus formas parenterales de accin prolongada - Bencilpenicilina - Penicilina benetamina - Penicilina benzatnica - Penicilina clemizol - Penicilina procanica 2. Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la bencilpenicilina - Azidocilln - Fenetecilln - Fenoximetilpenicilina 3. Penicilinas resistentes a -lactamasas staphyloccicas: 3.1 Isoxazolilpenicilinas - Cloxacilln - Dicloxacilln - Oxacilln - Fluoroxacilln 3.2 Meticilln 3.3 Nafcilln 4. Penicilinas de amplio espectro 4.1 Ampicilln 4.2 steres del ampicilln - Bacampicilln - Lenampicilln 4.3 Compuestos similares al ampicilln - Amoxicilln - Mecillinam (amdinocilina) - Ciclacilln 5. Penicilinas antipseudomnicas 5.1 Acilureidopenicilinas - Azlocilln - Mezlocilln - Piperacilln 5.2 Carboxipenicilinas - Carbenicilln - Ticarcilln 6. Penicilinas resistentes a -lactamasas (de enterobacterias) - Foramidocilln - Temocilln
Cefalosporinas: *Fundamento: Las cefalosporinas son antibiticos B-lactmicos derivados del 7- aminocefalosporrico que fueron aislados inicialmente a partir del moho Cephalosporium. La farmacologa de las cefalosporinas se asemeja a la de las penicilinas y su excrecin es fundamentalmente renal. Las cefalosporinas penetran mal en el lquido cefalorraqudeo, salvo que se inflamen las meninges; la cefotaxima es una cefalosporina adecuada para tratar las infecciones del SNC (p. ej., meningitis). *Utilidad: Las cefalosporinas son antibiticos de amplio espectro utilizadas en el tratamiento de la septicemia, neumona, meningitis, infecciones de la va biliar, peritonitis e infecciones urinarias. *Integrantes ms comunes La cefuroxima es una cefalosporina de segunda generacin menos sensible que las cefalosporinas primeras a la inactivacin por las - lactamasas. As pues, posee actividad frente a ciertas bacterias con resistencia a los dems medicamentos y tiene una mayor actividad frente aHaemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae. La cefotaxima, la ceftazidima y la ceftriaxona son cefalosporinas de tercera generacin con ms actividad que las de segunda generacin frente a determinadas bacterias gramnegativas. Sin embargo, muestran menos efecto que la cefuroxima contra las bacterias grampositivas, en concreto Staphylococcus aureus. Su espectro antibacteriano amplio puede fomentar las sobreinfecciones por bacterias u hongos resistentes. La ceftazidima ofrece una actividad satisfactoria frente a las Pseudomonas. Adems tiene actividad frente a otras bacterias gramnegativas. La ceftriaxona tiene una semivida ms larga y slo necesita administrarse una vez al da. Sus indicaciones comprenden las infecciones graves, del tipo de la septicemia, neumona o meningitis. La sal clcica de la ceftriaxona forma un precipitado en la vescula biliar que rara vez produce sntomas, aunque stos habitualmente remiten una vez que se suspende el antibitico. La cefpiroma est autorizada para las infecciones urinarias, respiratorias bajas y cutneas, la bacteriemia y las infecciones asociadas con neutropenia.
Tetraciclinas: *Fundamento: Antibiticos de amplio espectro activos frente a bacterias Gram (+) y algunas Gram (-) (Neisseria, algunas enterobacterias), micoplasmas, clamidias y rickettsias. *Utilidad: Las tetraciclinas (es decir, tetraciclina, doxiciclina, minociclina) disponen de actividad en el tratamiento de las infecciones causadas pertenecientes a los gneros: Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, asi como por algunas otras bacterias grampositivas y gramnegativas. Todas las tetraciclinas poseen un espectro de actividad semejante, diferencindose sobre todo de otros antibiticos por sus propiedades farmacocinticas (doxiciclina y minociclina se absorben con facilidad y presentan una semivida prolongada). *Integrantes ms comunes: -Clortetraciclina -Demeclociclina -Doxiciclina -Minociclina -Oxitetraciclina -Tetraciclina
Aminoglucsidos: *Fundamento: Son aquellos que inhiben la sntesis de protenas. Su accin bacteriana principal est dirigida sobre grmenes gramnegativos con muy poca accin sobre anaerobios y limitada sobre los grampositivos. *Utilidad: Principalmente utilizados para tratar infecciones por bacilos gramnegativos. Los aminoglucsidos son muy activos frente a bacilos gramnegativos aerobios, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. y algunos otros no fermentadores nosocomiales. Gentamicina, tobramicina, netilmicina y amikacina generalmente tienen una actividad similar frente a enterobacterias y Pseudomonas; si bien tobramicina tiene mayor actividad in vitro frente a P. aeruginosa y gentamicina es ms activa contra algunas especies de Serratia.
*Integrantes ms comunes: -Estreptomicina -Kanamicina -Gentamicina -Tobramicina -Amikacina
Eritromicina (macrlidos): *Fundamento: El antibitico eritromicina producido por Streptomyces-erythreus, es el prototipo de esta familia de antibiticos claritromisina, acitromicina. Actan inhibiendo la sntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de clulas de mamferos. Interfieren con la unin de otros antibiticos como cloranfenicol y clindamicina.
*Utilidad: La Eritromicina es un antibitico usado para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias, como bronquitis; difteria; enfermedad de los legionarios; tos ferina; neumona; fiebre reumtica; enfermedades venreas; y las infecciones del odo, el intestino, el pulmn, las vas urinarias y la piel. Tambin se usa antes de algunos tipos de ciruga o trabajo dental para prevenir infecciones. Se concentran dentro de macrfagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patgenos intracelulares. Todos los frmacos de esta familia producen un efecto post-antibitico prolongado. No se recomiendan para infecciones bacterimicas por sus escasos niveles en sangre.
Vancomicina: *Fundamento: El antimicrobiano conocido comnmente como vancomicina, inicialmente obtenido a partir de Streptomyces orientalis, es un glucopptido complejo que interfiere en la sntesis de peptidoglucano de la pared celular de las bacterias grampositivas en fase de proliferacin. *Utilidad: Se usa para tratar infecciones por estafilococos resistentes a oxacilina y otras bacterias grampositivas resistentes a antibiticos B-lactmicos. Carece de actividad frente a bacterias gramnegativas, ya que la molcula es excesivamente grande para atravesar los poros de la membrana exterior y alcanzar su diana de accin en el peptidoglucano. Adems algunos microorganismos presentan una resistencia intrnseca a vancomisina (por ejemplo: Leuconostoc, Lactobacillus, Pediococcus y Erysipelothrix), dado que su pentapptido lateral terminal es un radical D-alanina-D-lactato que no se une a este antibitico.
*Integrantes ms comunes: Posee actividad bacteriosttica frente a los estreptococos, los estafilococos, Propionibacterium acnes y algunos bacilos grampositivos.
Cloranfenicol: *Fundamento: Es un antibitico de amplio espectro semejante al de las tetraciclinas, aunque no se emplea de modo frecuente en EE.UU debido a que no solo interfiere en la sntesis proteica de las bacterias, si no que interrumpe tambin la sntesis de protenas en la medula sea del ser humano, lo que puede producir discrasias sanguneas, por ejemplo anemia aplsica. *Utilidad: Est indicado para el tratamiento de las infecciones externas del ojo y/o de sus anexos que afectan prpados, conjuntiva y/o crnea, causadas por microorganismos sensibles a los componentes de la frmula, como: conjuntivitis, blefaritis, queratitis, queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, etc. *Integrantes ms comunes: Cloranfenicol ejerce su efecto bacteriosttico con la unin reversible al componente peptidil transferasa de la subunidad ribosmica 50S, lo que inhibe la elongacin peptdica.