FENTANIL

Industria Belga
Venta bajo receta oficial y decreto
Estupefaciente Lista I
FORMA FARMACUTICA
Fentanilo es una solucin estril, sin conservantes, isotnica, acuosa
para uso intravenoso.
COMPOSICIN CUALICUANTITATIVA
Cada ml contiene 50 g de Fentanilo (como fentanil citrato).
Li!ta de e"ci#iente!
Los ingredientes inactivos de la solucin inyectable son cloruro de
sodio y agua para inyectables.
Inco$#atibilidade!
La solucin inyectable no debe mezclarse con otros productos.
Si se desea, Fentanilo puede mezclarse con cloruro de sodio o glucosa para
administracin por inusin intravenosa. !ic"as diluciones son compatibles
con bolsas pl#sticas de inusin. $sto debe usarse dentro de las %& "oras de
preparado.
ACCION T%RAP%UTICA&
Indicacione! tera#'(tica!
Fentanilo se indica'
( para uso como suplemento analgsico de la anestesia general o
regional.
( para la administracin con)unta con un neurolptico [tal como
droperidol] como un anestsico en la pre(medicacin, para la
induccin de la anestesia, y como suplemento en el mantenimiento
de la anestesia general y regional.
( para uso como agente anestsico *nico con o+,geno en determinados
pacientes de alto riesgo sometidos a cirug,a mayor.
CARACT%RISTICAS FARMACOLO)ICAS *PROPI%+A+%S&
Pro#iedade! far$acodin,$ica!
Fentanilo es un potente analgsico narctico. Fentanilo puede ser
usado como un suplemento analgsico para la anestesia general o
como *nico anestsico. Fentanilo preserva la estabilidad card,aca, y
evita el stress relacionado con los cambios "ormonales con dosis m#s
altas. Con dosis de -00 g .%.0 ml/ posee una actividad analgsica
e0uivalente a apro+imadamente -0 mg de morina. $l comienzo de
accin es r#pido. Sin embargo, el m#+imo eecto analgsico y depresor
respiratorio puede no ser observado durante varios minutos. La
duracin de la accin "abitual del eecto analgsico es de
apro+imadamente 10 minutos despus de una dosis 2.3 *nica de "asta
-00 ug. La proundidad de la analgesia est# relacionada con la dosis y
puede a)ustarse de acuerdo con el nivel del dolor del procedimiento
0uir*rgico. Fentanilo posee un amplio margen de seguridad. $n ratas,
la relacin L!50 4 $!50 para el nivel m,nimo de analgesia es de %55,
en comparacin con 67,5 y &,6 para la morina y petidina,
respectivamente.
8l igual 0ue otros analgsicos narcticos, Fentanilo, dependiendo de
la dosis y de la velocidad de administracin, puede causar rigidez
muscular, as, como euoria, miosis y bradicardia.
Los ensayos realizados con "istamina y pruebas drmicas en el
"ombre, as, como pruebas in vivo en perros, indican 0ue es raro 0ue
con Fentanilo se produzca una liberacin cl,nicamente signiicativa de
"istamina.
9odas las acciones de Fentanilo se revierten en orma inmediata y
completa mediante un antagonista narctico espec,ico, tal como
nalo+ona.
FARMACOCIN%TICA&
!espus de la inyeccin intravenosa, las concentraciones plasm#ticas
de Fentanilo caen r#pidamente, con vidas medias de distribucin
secuencial de apro+imadamente - minutos y -: minutos y una vida
media de eliminacin terminal de &55 minutos. Fentanilo posee un 3
c
.volumen de distribucin en el compartimento central/ de -1 L, y un
3
dss
.volumen de distribucin a niveles estables/ total de 117 L. La
unin de Fentanilo a las prote,nas plasm#ticas es de
apro+imadamente :&;.
Fentanilo se metaboliza rpidamente, principalmente en el hgado. El
clearance de Fentanilo es de 574 ml/ minuto. Aproximadamente el 75 de la
dosis administrada se excreta dentro de las !4 horas " s#lo el $% de la dosis
se elimina como droga inalterada.
POSOLO)IA *+OSIFICACION - MO+O +% A+MINISTRACION&
La dosis de Fentanilo debe determinarse individualmente de acuerdo
con la edad, peso corporal, estado ,sico, condicin patolgica
subyacente, uso de otras drogas, y tipo de cirug,a y anestesia.
La dosis inicial debe reducirse en personas de edad avanzada y en
pacientes debilitados. $l eecto de la dosis inicial debe tenerse en
cuenta al determinar las dosis suplementarias.
8 in de evitar la bradicardia, se recomienda administrar una pe0ue<a
dosis de un anticolinrgico por v,a intravenosa )usto antes de la
induccin. Puede administrarse droperidol para prevenir nuseas y
vmitos.]
- Uso como suplemento analgsico en la anestesia general:
!osis ba)a' % g4 =g.
Fentanilo en pe0ue<as dosis es especialmente *til para cirug,as
menores pero dolorosas.
!osis media' % a %0 g4=g.
Cuando la cirug,a es m#s complicada, se re0uerir# una dosis m#s
alta.
La duracin de la actividad depende de la dosis.
!osis alta' %0 a 50 g 4 =g.
!urante procedimientos 0uir*rgicos mayores, en los cuales la cirug,a
es m#s prolongada, y durante los cuales la respuesta al trauma
0uir*rgico ser,a per)udicial para el estado general del paciente, las
dosis de %0 ( 50 g4=g de Fentanilo

+ido nitroso4o+,geno "an
demostrado tener un eecto atenuante. Cuando las dosis dentro de
este rango se utilizan durante la cirug,a, son esenciales la
observacin y la ventilacin postoperatoria en virtud de la
posibilidad de una depresin respiratoria post(operatoria
prolongada.
Las dosis suplementarias de %5 ( %50 g .0,5 ( 5 ml/ deben adaptarse
a las necesidades del paciente y al tiempo estimado "asta la
inalizacin de la cirug,a.
- Uso como agente anestsico:
Cuando la atenuacin de la respuesta al trauma 0uir*rgico es
especialmente importante, se pueden administrar dosis de 50 a -00
g4=g con o+,geno y un rela)ante muscular. $sta tcnica proporciona
anestesia sin necesitar el uso de agentes anestsicos adicionales. $n
ciertos casos, las dosis de "asta -50 g4=g pueden re0uerirse para
alcanzar este eecto anestsico. Fentanilo "a sido utilizado en esta
tcnica para la cirug,a card,aca a corazn abierto y para otros
procedimientos 0uir*rgicos mayores en pacientes en los cuales est#
particularmente indicada la proteccin del miocardio del e+ceso de
demanda de o+,geno.
- Uso en personas de edad avanzada
8l igual 0ue con otros opioides, la dosis debe reducirse en personas
de edad avanzada o en pacientes debilitados.
- Uso en nios
>ara induccin y mantenimiento en ni<os de % a -% a<os de edad, se
recomiendan una dosis de % a 1 g4=g.
CONTRAIN+ICACION%S&
2ntolerancia conocida a cual0uiera de sus componentes u otros
morinomimticos.
A+V%RT%NCIAS . PR%CAUCION%S&
Como con todos los opioides potentes'
La depresin respiratoria est# relacionada con la dosis y puede
revertirse mediante un antagonista narctico espec,ico, tal como
nalo+ona, pero pueden ser necesarias las dosis adicionales de este
*ltimo ya 0ue la depresin respiratoria puede persistir m#s tiempo
0ue la duracin de la accin del antagonista opioide. La analgesia
prounda est# acompa<ada por una depresin respiratoria marcada
0ue puede persistir o reaparecer durante el per,odo postoperatorio.
>or lo tanto, los pacientes deben mantenerse ba)o una adecuada
vigilancia. $l e0uipo de resucitacin y los antagonistas narcticos
deben estar #cilmente disponibles. La "iperventilacin durante la
anestesia puede alterar la respuesta del paciente al C?
%
, y por lo
tanto, aectar la respiracin durante el postoperatorio.
>uede producirse induccin de rigidez muscular, la cual puede aectar
tambin los m*sculos tor#cicos, pero puede evitarse mediante las
siguientes medidas' inyeccin 2.3 lenta ."abitualmente suiciente para
dosis m#s ba)as/, premedicacin con benzodiacepinas y la
administracin de rela)antes musculares.
>ueden producirse movimientos .mio/clnicos no epilpticos.
>uede producirse bradicardia, y posiblemente asistolia, si el paciente
"a recibido una cantidad insuiciente de anticolinrgicos, o cuando
Fentanilo se combina con rela)antes musculares no vagol,ticos. La
bradicardia puede ser tratada con atropina.
Los opioides pueden inducir "ipotensin, especialmente en pacientes
"ipovolmicos. Se deben tomar medidas apropiadas para mantener
estable la presin arterial.
!ebe evitarse el uso de inyecciones de opioides administradas en bolo
r#pido en pacientes con compromiso intracerebral@ en dic"os
pacientes la disminucin transitoria de la presin arterial media
ocasionalmente "a estado acompa<ada por una reduccin de la
presin de perusin cerebral de corta duracin.
Los pacientes ba)o tratamiento crnico con opioides o con un
antecedente de abuso de opioides pueden re0uerir dosis m#s altas.
Se recomienda reducir la dosis en personas de edad avanzada y en
pacientes debilitados. Los opioides deben titularse con precaucin en
pacientes con cual0uiera de las siguientes patolog,as' "ipotiroidismo
no controlado@ enermedad pulmonar@ reserva respiratoria
disminuida@ alco"olismo@ da<o uncional "ep#tico o renal. !ic"os
pacientes tambin re0uieren un control postoperatorio prolongado.
Si se administra Fentanilo con un neurolptico, [tal como
droperidol], el usuario debe estar amiliarizado con las propiedades
especiales de cada droga, especialmente la dierencia en la duracin de
accin. Cuando se usa dic"a combinacin, e+iste una mayor incidencia
de "ipotensin. Los neurolpticos pueden inducir s,ntomas
e+trapiramidales, los cuales pueden ser controlados con agentes
antipar=insonianos.
%fecto! !obre la ca#acidad #ara cond(cir y (tili/ar $a0(inaria!
Los pacientes slo deben conducir u operar ma0uinarias si "ubiera
transcurrido tiempo suiciente despus de la administracin de
Fentanilo.
INT%RACCION%S M%+ICAM%NTOSAS&
Las drogas tales como barbit*ricos, benzodiacepinas, neurolpticos,
gases "alognicos y otros, depresores del SAC no selectivos .por
e)emplo alco"ol/ pueden potenciar la depresin respiratoria de
narcticos.
Cuando los pacientes "an recibido tales drogas, la dosis re0uerida de
Fentanilo ser# menor a la "abitual. 8simismo, despus de la
administracin de Fentanilo, se deben reducir las dosis de otros
depresores del SAC.
Fentanilo, una droga con alto clearance se metaboliza principalmente
de manera r#pida y e+tensiva a travs de CB>18&. 2traconazol .un
potente in"ibidor de CB>18&/ administrado en dosis orales de %00
mg4 d,a durante & d,as no tuvo eectos signiicativos en la
armacocintica de Fentanilo 23.
Citonavir oral .uno de los in"ibidores m#s potentes de CB>18&/
redu)o el clearance de Fentanilo 23 en dos tercios@ sin embargo, las
concentraciones plasm#ticas m#+imas despus de una dosis *nica de
Fentanilo 23 no ueron aectadas.
Cuando se usa Fentanilo en una dosis *nica, el uso concomitante de
in"ibidores potentes de CB>18&, tales como ritonavir, re0uiere una
observacin y cuidado especiales del paciente. Con el tratamiento
continuo, puede ser necesaria una reduccin de la dosis de Fentanilo a
in de evitar la acumulacin de Fentanilo, 0ue puede aumentar el
riesgo de la depresin respiratoria prolongada o demorada.
$n general se recomienda discontinuar el tratamiento con in"ibidores
de la D8? % semanas antes de cual0uier procedimiento 0uir*rgico o
anestsico. Sin embargo, varios inormes describen el uso, sin
consecuencias, de Fentanilo durante los procedimientos 0uir*rgicos o
anestsicos en pacientes tratados con in"ibidores de la D8?.
CARCINO)%N%SIS1 MUTA)%N%SIS . TRASTORNOS +% F%RTILI+A+&
+ato! de !e2(ridad #recl3nica
Fentanilo in vitro, al igual 0ue otros analgsicos opioides, mostr
eectos mutagnicos en una valoracin de cultivo de clula mam,eras,
slo en concentraciones citot+icas y )unto con la activacin
metablica. Fentanilo no mostr evidencia de mutagenicidad cuando
se analiz en estudios in vivo con roedores y ensayos bacterianos. Ao
e+isten estudios a largo plazo realizados en animales a in de
investigar el potencial de ormacin de tumores del entanilo.
8lgunos ensayos realizados en ratas "embra mostraron una reduccin
de la ertilidad as, como tambin de la mortalidad del embrin. $stos
"allazgos estuvieron relacionados con la to+icidad materna y no con
un eecto directo de la droga sobre el desarrollo del embrin. Ao "ubo
evidencia de eectos teratognicos.
%M4ARA5O . LACTANCIA&
Ao e+isten datos adecuados del uso de Fentanilo en mu)eres
embarazadas. Los estudios en animales "an demostrado cierta
to+icidad reproductiva .ver Seccin 5.1, !atos de seguridad
precl,nica/. Se desconoce el riesgo potencial para los seres "umanos.
Ao se recomienda la administracin .2.D. o 2.3./ durante el parto
.incluyendo ces#reas/ debido a 0ue Fentanilo cruza la barrera
placentaria y dado 0ue el centro respiratorio etal es particularmente
sensible a los opioides. Si a pesar de todo se administra Fentanilo, se
debe tener un ant,doto disponible para el ni<o.
Fentanilo se e+creta en la lec"e materna. >or lo tanto, no se
recomienda la lactancia durante %& "oras despus de la
administracin de esta droga. Se debe considerar el riesgo4 beneicio
de amamantar despus de la administracin de entanilo.
R%ACCION%S A+V%RSAS&
Los eventos adversos inormados en asociacin con el uso de entanilo
intravenoso en ensayos cl,nicos se enumeran a continuacin'
Trastornos del Sistema Nervioso Central & Perifrico
omunes: Cigidez muscular .0ue puede tambin involucrar los
m*sculos del tra+/, movimientos mioclnicos, mareos
Trastornos Cardiovasculares! "eneral
omunes: Eipotensin
Trastornos del #itmo $ Frecuencia Card%acos
omunes: Fradicardia
Trastornos del Sistema #espiratorio
omunes: 8pnea, depresin respiratoria
Poco !recuentes: Laringoespasmo
Trastornos del Sistema "astrointestinal
"uy omunes: A#useas, vmitos
Cuerpo como &nidad ' Trastornos "enerales
Poco omunes: Ceacciones alrgicas .tales como anaila+is,
broncoespasmo, prurito, urticaria/
8dem#s de las reacciones adversas inormadas en los ensayos cl,nicos,
las siguientes reacciones adversas tambin se "an inormado con
posterioridad a la comercializacin y ocurren con poca recuencia'
asistolia.
Se "a observado en casos poco recuentes depresin respiratoria
secundaria de rebote despus de la operacin.
Cuando se administra un neurolptico [tal como droperidol]
con)untamente con Fentanilo, se pueden observar las siguientes
reacciones adversas' escalor,os y4 o temblores@ desasosiego, episodios
de alucinaciones durante el postoperatorio@ y s,ntomas
e+trapiramidales.
SO4R%+OSIFICACION&
#$ntomas
Las maniestaciones de sobredosis de Fentanilo son una e+tensin de
sus acciones armacolgicas. $l cuadro cl,nico depender# de la
sensibilidad individual, y estar# determinado en principio por el grado
de depresin respiratoria, 0ue var,a de la bradipnea a la apnea.
%ratamiento
$n caso de "ipoventilacin o apnea, se debe administrar o+,geno y la
respiracin debe ser asistida o controlada, seg*n se establezca. Se
debe indicar un antagonista narctico espec,ico, tal como nalo+ona,
para controlar la depresin respiratoria. $sto no e+cluye el uso de
otras medidas m#s inmediatas. La depresin respiratoria puede durar
m#s 0ue el eecto del antagonista@ por lo tanto pueden re0uerirse dosis
adicionales de este *ltimo.
Si la depresin respiratoria se asocia con la rigidez muscular, puede
ser necesaria la administracin intravenosa de un agente blo0ueante
neuromuscular para acilitar la respiracin asistida o controlada.
$l paciente debe ser cuidadosamente controlado@ se debe mantener la
temperatura corporal y una ingestin adecuada de l,0uidos. Si la
"ipotensin es severa o si persiste, se debe considerar la posibilidad de
"ipovolemia, y en caso de estar presente, debe controlarse con una
adecuada administracin de l,0uidos por v,a parenteral.
Preca(cione! e!#eciale! de al$acena$iento
>roteger de la luz.
8lmacenar entre -5 y 10G C.
Dantener ale)ado del alcance de los ni<os.
Nat(rale/a y contenido! del en6a!e
Fentanilo se presenta en ampollas de % ml y -0 ml.
In!tr(ccione! de (!o* $anejo
$. Dantener la ampolla entre el pulgar y
el ,ndice, de)ando la punta de la
ampolla libre.
!. Con la otra mano, sostener la punta de
la ampolla colocando el dedo ,ndice
detr#s del cuello de la misma y el
pulgar en el punto de color en orma
con)unta al.a los/ anillo.s/
identiicatorio.s/ de color.
&. Dantener el pulgar en el punto,
romper con precisin la punta de la
ampolla mientras sostiene irmemente
la otra parte de la misma en la mano.
8nillo.s/ de color@ punto de color, nivel de ruptura
MANT%N%R FU%RA +%L ALCANC% +% LOS NI7OS