Uso de los

antihistamnicos

Los antihistamnicos-H1 se usan en el tratamiento de
las enfermedades alrgicasprovocadas por la histamina, entre las
que se pueden citar:
rinitis alrgica
conjuntivitis alrgica
enfermedades dermatolgicas alrgicas (dermatitis de contacto
urticaria
angioedema
diarrea
prurito (dermatitis atpica, picaduras de insectos
ana!la"is (slo como tratamiento adicional
n#useas $ vmitos (antihistamnicos-H1 de primera generacin
sedacin (H1 de primera generacin%
&l antihistamnico puede administrarse por va tpica (a travs de la
piel, la nari' o los ojos o por va sistmica (por ingestin o
in$ecciones, seg(n sea la naturale'a de la afeccin alrgica%
)iversos autores a!rman que, para la tos $ congestin nasal
asociadas con el resfriado com(n, los descongestionantes
antihistamnicos de primera generacin son m#s efectivos que los m#s
modernos (no sedantes% &ntre estos antihistamnicos est#n la
difenhidramina (*enadr$l, la car+ino"amina (,listin, la clemastina
(-avist, la clorfeniramina (,hlor--rimeton $ la +romfeniramina
()imetane% .in em+argo, e"isten dudas de que realmente sea
conveniente tomar estas sustancias slo por un resfriado%

Clases
&l primer antihistamnico-H
1
que se descu+ri fue el pipero"an% &l
descu+rimiento fue reali'ado por /e0 1orneau $ )aniel *ovet (1233 en
sus esfuer'os por desarrollar un modelo animal para la ana!la"is en la
4niversidad de 5$erson% *ovet gan el 6remio 7o+el de 1isiologa $
8edicina en 129: por este halla'go% ;racias a su halla'go, en las
siguientes dcadas se desarrollaron los antihistamnicos-H
1
% <stos se
clasi!can dependiendo de su estructura qumica, $ los agentes dentro
de cada grupo tienen propiedades similares%

Clase Descripcin Ejemplos
&tilendiamin
as
1ue el primer grupo de
antihistamnicos-
H
1
clnicamente efectivos que
se desarroll%
8epiramina(pirilami
na
=nta'olina
&tanolamina
s
La difenhidramina fue el
agente prototpico de este
grupo% -ienen efectos
anticolinrgicos adversos,
como la sedacin, pero no
suelen presentar pro+lemas
gastrointestinales%
)ifenhidramina
,ar+ino"amina
)o"ilamina
,lemastina
)imenhidrinato
=l>ilaminas
&l isomerismo es un factor
signi!cativo en la actividad de
los agentes de este grupo%
La E-triprolidina, por ejemplo,
es mil veces m#s potente que
la Z-triprolidina% &sta
diferencia se de+e a la
posicin $ ajuste de las
molculas en el sitio de
enlace del receptor H
1
de
lahistamina% -ienen pocos
efectos adversos sedantes $
gastrointestinales, pero una
ma$or incidencia de
estimulacin paradjica del
.istema 7ervioso ,entral%
1eniramina
,lorfenamina
(clorfeniramina
)e"clorfeniramina
*ronfeniramina
-riprolidina
6ipera'inas &stos compuestos est#n
relacionados estructuralmente
con las etilenediaminas $ las
etanolaminas% 6roducen
signi!cativos efectos
anticolinrgicos (sedacin% .e
usan a menudo para el mareo
por movimiento,
vrtigo,n#useas $ vmitos% &l
,iclicina
,lorciclicina
Hidro"icina
8eclicina
antihistaminco cetiri'ina, de
segunda generacin, tam+in
pertenece a este grupo
qumico%
-ricclicos $
tetracclicos
&st#n relacionados
estructuralmente con el
antipsictico fenotia'ina $ con
los antidepresivos tricclicos $
tetracclicos, lo que e"plica
sus efectos adversos $ su
escaso per!l de tolerancia% &l
antihistamnico loratadina, de
segunda generacin, es un
derivado de estos
compuestos%
6rometa'ina
=limema'ina
(trimepra'ina
,iproheptadina
='atidina
?etotifeno

Mecanismo de accin
La histamina ejerce sus acciones com+in#ndose con receptores celulares
espec!cos locali'ados en las clulas% Los cuatro receptores que han sido
descu+iertos se han designado como H
1
, H
@
, H
3
$ H
A
%

Tipo Localizacin Funcin
5eceptor
dehistamina
H
1
.e encuentra
en el m(sculo
liso,endotelio $
en el tejido del
sistema
nervioso
central%
,ausa vasodilatacin, +ronco-
constriccin, activacin del m(sculo liso,
separacin de las clulas endoteliales, $
dolor $ picor ante la picadura de
insectos% .on los principales receptores
implicados en los sntomas de
larinitis alrgica $ en el mareo por
movimiento%
5eceptor
dehistamina
H
2
Locali'ado en
lasclulas
parietales%
5egula principalmente la secrecin de
#cidos g#stricos%
5eceptor
dehistamina
H

&n el tejido del

.istema
7ervioso
,entral,
especialmente
los ganglios
)isminu$e la li+eracin de los
neurotransmisoreshistamina, acetilcolina
, norepinefrina $ serotonina%
+asales, el
hipocampo $ la
corte'a%
5eceptor
dehistamina
H
!
.e encuentra
principalmente
en el timo,
intestino
delgado, +a'o
$ coln%
1uncin !siolgica desconocida por el
momento, aunque se sugiere que podra
ser el reclutamiento de clulas
generadoras de sangre
(hematopo$ticas como los eosin!los%

Los "nti#istam$nicos
6u+licado @1BC9B1C C2:A9 - 6or ,onsumer 5eports
C ,omentarios D -amaEo del te"to:
Los antihistamnicos son medicamentos ampliamente usados para
aliviar los sntomas de las alergias estacionales, la urticaria $ otras
alergias% La ma$ora de las versiones de venta li+re e"isten desde
hace tiempo, pero m#s recientemente se desarrollaron cuatro
antihistamnicos% -res de estos siguen siendo medicamentos de venta
con receta% 4no de ellos FloratadinaF ahora se vende sin receta%
6ara a$udarlos a usted $ a su mdico a elegir qu antihistamnico es mejor $ menos
costoso para usted, ,onsumer 5eports evalu los medicamentos pertenecientes a
esta categora en cuanto a su e!cacia, seguridad $ precio% &stas dos p#ginas son un
resumen de un informe de 1G p#ginas que puede consultar en Hnternet,
en ,5*est*u$)rugs%org% &n este sitio Ie+ gratuito tam+in puede averiguar so+re
otros medicamentos que hemos anali'ado% 7uestras evaluaciones se +asan en
revisiones cient!cas reali'adas por el 6ro$ecto de 5evisin de la &!cacia de los
1#rmacos de la Jregon Health K .cience 4niversit$% Las su+venciones de la
1undacin &ngel+erg $ de la *i+lioteca 7acional de 8edicina a$udan a !nanciar
,onsumer 5eports *est *u$ )rugs%
%&ECE'(T" )& "&T(H('T"M*&(C+,
.i el mdico le diagnostica alguna alergia, es importante que reci+a tratamiento%
Las personas con alergias son m#s propensas a tener asma e infecciones sinusales%
=dem#s, la inLamacin que
acompaEa a la respuesta alrgica puede daEar el sistema respiratorio $ hacer que
usted sea m#s suscepti+le a las infecciones pulmonares, como la neumona% Los
antihistamnicos son solo uno
de los tratamientos para las alergias% &s posi+le que necesite otros tratamientos,
como por ejemplo un atomi'ador nasal con corticoesteroides%
-ecomendaciones
Los antihistamnicos, generalmente, son medicamentos seguros $ e!caces% Los
cuatro nuevos medicamentos que evaluamos causan menos somnolencia que otros
antihistamnicos de venta sin receta, como *enadr$l =llerg$ $ )imetapp =llerg$% &so
es importante porque la somnolencia ha sido relacionada con un ma$or riesgo de
accidentes automovilsticos $ lesiones en el lugar de tra+ajo%
7inguno de los medicamentos m#s nuevos es m#s e!ca' o seguro que otro, pero su
costo vara% -res de los cuatro siguen siendo medicamentos de marca, de venta con
receta% &stos son cetiri'ina (M$rtec, desloratadina (,larine" $ fe"ofenadina
(=llegra% &l cuarto Floratadina
(,laritin, =lavertF ahora viene en forma de medicamento de venta li+re menos
costoso%
&n funcin de la evidencia so+re la e!cacia $ la seguridad, as como de la
dosi!cacin conveniente $ del costo, seleccionamos las siguientes versiones de
loratadina como ,onsumer 5eports *est *u$ )rugs:
Loratadina 1C mg ,omprimidos
Loratadina 1C mg ,omprimidos solu+les
Loratadina 1C mg /ara+e
=lavert 1C mg ,omprimidos
=lavert 1C mg ,omprimidos solu+les
=lavert 1C mg /ara+e
-avist 7) 1C mg ,omprimidos
&stas versiones genricas de loratadina cuestan tan solo de N3 a N@C por un
suministro de un mes% La marca ,laritin de loratadina de venta sin receta cuesta
m#s, de N@3 a NAC%
La ma$ora de las compaEas de seguros limitan su co+ertura de los tres
antihistamnicos m#s costosos, o e"igen un copago m#s alto por ellos%
;eneralmente se puede apelar para pro+ar uno de esos medicamentos si usted no
responde +ien o no responde en a+soluto a la loratadina%
.i sus sntomas de alergia son graves, usted $ su mdico de+en estar alertas a los
signos de asma% La ma$ora de los asm#ticos tienen alergias su+$acentes%
%Tiene alergia o se trata de otra cosa,
.ro/a/lemente sea alergia
&stornudos .ecrecin nasal transparente Jjos llorosos 6ica'n de nari' $
garganta ,ongestin, secrecin nasal Luida
.il+ido, respiracin entrecortada, di!cultad para respirar, tos (esputo
transparente cuando se ve e"puesto a la sustancia alrgena o en ciertas pocas
del aEo%
8anchas escamosas $ rojas que pican, muchas veces en la cara, codos o
rodillas (eccema, $Bo ronchas rojas en el cuerpo con come'n (urticaria%
Antihistamnico
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cdigo en su pgina de discusin {{subst:Aviso maltraducido|
Antihistamnico}} ~~~~
Un antihistamnico es un frmaco que impide que el cuerpo
libere histamina en las reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de
sus receptores.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H, H!, H" # H$,
aunque formalmente se reconoce como antihistamnico al
antagonista de los receptores H %relacionados con larinitis # con
la dermatitis alrgica& # H! %que act'a sobre la secreci(n de cido
clorhdrico&, aunque en este 'ltimo caso se utili)an cada ve) menos
para el tratamiento de la 'lcera pptica, siendo despla)ados por los
inhibidores de la bomba de protones %omepra)ol # medicamentos
similares&.
*os antagonistas de los receptores H +uegan un rol mu# importante
en inhibir los efectos de la histamina en el m'sculo liso.
,articularmente, la constricci(n de ellos en los ductos de la bilis #
los nodos linfticos en el sistema inhiben los
efectos vasoconstrictores que se producen cuando las clulas
endoteliales liberan histaminas # otros vasodilatadores. -ambin
bloquean el aumento de permeabilidad capilar # la formaci(n
de edema.
*os antagonistas H bloquean las secreciones lacrimales, la saliva
# otras, pero no las secreciones gstricas. Un efecto adverso es que
las antagonistas H que entran en el torrente sanguneo producen
sue.o.
Contenido
!ocultar"
# $ipos de antagonistas
%#
& 'sos clnicos
( )eacciones adversas
* +nteraccin con drogas
, 'sos terap-uticos
. /ontraindicaciones
0 1nlaces e2ternos
/editar0Tipos de antagonistas H1
De primera generacin1 atraviesan la barrera hematoenceflica,
deprimen el 234, produciendo sedaci(n # tienen
acciones anticolinrgicas. Algunos representante
inclu#en1alimema)ina , clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, doxil
amina # 5H.
De segunda generacin o sin efecto sedante1 poco efecto via
barrera hematoenceflica, no tiene efectos anticolinrgicos o
sedante 6no obstante, en su uso debern cuidarse la posible
interacci(n medicamentosa con otros depresores6. Algunos
e+emplos
inclu#en 1 fexofenadina , astemi)ol, mi)olastina, a)elastina , cetiri)in
a , ebastina ,loratadina , levocabastina terfenadina # rupatadina . Un
e+emplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es un
antihistaminico
/editar0Usos clnicos
*os bloqueadores selectivos de receptores H! de histamina fueron
un importante hito en el tratamiento de la enfermedad cido pptica.
,rior to the availabilit# of these antagonists 7as standard care to
neutrali)e gastric acid, usuall# 7ith unsatisfactor# results . -he long
histor# of safet# and efficac# of H! receptor antagonists has allo7ed
to dispense 7ithout a prescription. 4urrentl# in clinical practice are
being replaced b# inhibitors proton pump . 8echanism of action 999
999
-he H! receptor antagonists inhibit acid production b# competitive
reversible binding of histamine H! receptors in the basolateral
membrane in the parietal cells . -he United 2tates has four different
H! receptor antagonists , 7hich differ mainl# in their
pharmaco:inetics and propensit# for drug interactions , these
are1 cimetidina, ranitidina, famotidina and ni)atidina. but deleted
about ;< = of gastric acid secretion for !$ hours. predominantl#
antagonists inhibit basal acid secretion , 7hich explains its
effectiveness in the nocturnal secretion of acid. >ecause the most
important determinant of the healing of a ulcer is the degree of
duodenal nocturnal secretion of acid, in most cases is the
appropriate therapeutic dose H! antagonists night . -he four H!
receptor antagonists can be administered orall# 7ithout prescription
or prescription , and has prepared himself intravenous and
intramuscular in+ections of cimetidine , ranitidine and famotidine . ?f
there is the option of oral or naso gastric , is impossible to
administer intermittent intravenous bolus or continuous ?@ tubing .
,harmaco:inetics 999 999
H! antagonists are rapidl# absorbed orall# and reach pea: serum
concentrations in the course of 6" hours. -he absorption can be
stimulated 7ith the food or reduced 7ith antacid , but these effects
probabl# have little clinical significance. therapeutic levels are
achieved rapidl# after intravenous doses, be retained for $6A hours
% cimetidine&, ;6B hours % ranitidine& , < to ! hours %famotidine &.
Cnl# a small percentage of the antagonists bind to proteins. 2mall
amounts of these drugs are metaboli)ed in the // liver0 0 and liver
disease if the dose should be ad+usted . -hese drugs and their
metabolites are excreted through the / / :idne#0 0 b# filter and tubular
secretion and it is important to reduce the dose in patients 7ith
decreased creatinine clearance. -he / / haemodial#sis.s 0 0
s peritoneal dial#sis does not purif# large quantities of drugs.
/editar0Reacciones adversas
2on habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos
secundarios menores. Dstos inclu#en1diarrea, cefaleas,
somnolencia, fatiga, mialgia # constipaci(n. 8s raramente, # de
manera predominante ante administraci(n endovenosa o en
ancianos, pueden presentarse efectos sobre 2istema 3ervioso
4entral1 confusi(n, excitaci(n, delirio, alucinaciones, verborragia. El
uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminu#e el enlace de
la testosterona al receptor andrognico e inhibe a los citocromos
,$A< que hidroli)an el estradiol %grupo 4E,&, generando
manifestaciones clnicas1 galactorrea, ginecomastia, hipospermia,
etc. 2e han observado tambin discrasias sanguneas.
/editar0Interaccin con drogas
2u velocidad de absorci(n # biodisponibilidad puede alterarse con
medicamentos que inhiben la secreci(n gstrica. *a cimetidina, al
inhibir el 4E,, puede aumentar la concentraci(n de diversos
medicamentos que son sustratos de estas en)imas. *os otros tres
antagonistas inhiben en menor medida la 4E, # prcticamente no
generan interacci(n con otras drogas.
/editar0Usos teraputicos
*os antagonistas del receptor H! suelen utili)arse para la curaci(n
de las 'lceras gstricas # duodenales, para tratar la enfermedad por
reflu+o gastroesofgico no complicada # prevenir la aparici(n de
'lceras por estrs.
/editar0Contraindicaciones
3unca deben +untarse con alcohol pues este potencia
extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema
nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconse+a conducir o mane+ar
maquinaria peligrosa por la considerable merma de refle+os que
producen estos frmacos, en especial los de primera generaci(n.
Estan contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular,
hipertensiFn arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinGrgico,
#a que producen palpitaciones # taquicardia.
HE@?2-A 5E ,E5?A-HIA
Antihistamnicos en el asma infantil
Dr. Jos Miguel Escamilla A. Pediatra Neumlogo. Docente, Universidad de Cartagena.
Dr. Danny Romero Lzaro. Residente de pediatra, Universidad de Cartagena.
Dra. Isabel Gil Belalczar. Alergista, Pediatra.
RESUME
A pesar de su amplio uso, los antihistamnicos no estn incluidos en las ms referenciadas
guas de mane+o #, aunque controversial, la evidencia actual sugiere un papel de los mismos,
el cual se puede orientar a tres aspectos bsicos especialmente en edades peditricas1 .
4omo medicamentos anti6inflamatorios o controlado6res, para formas leves o epis(dicas,
como es la presenta6ci(n del asma en la gran ma#ora de ni.os menores, bien sea como
terapia 'nica o para disminuir el uso de otros medicamentos anti6inflamatorios, inclu#endo
esteroides inhalados. !. 5isminuci(n de sntomas # me+or control en pacientes con asma #
rinitis alrgica concomitante # ". ,ara prevenci(n o profilaxis del asma en ni.os menores con
altos factores de riesgo para futuro desarrollo del asma. Aunque se requieren ms estudios,
existen suficientes evidencias que sugieren que los antihistamnicos +uegan un papel
importante en el mane+o del asma en ni.os # deberan ser incluidos dentro del tratamiento de
esta enfermedad en condiciones clnicas especficas, #a que representan una alternativa
especialmente segura # de c(moda administraci(n # accesibilidad para este grupo
poblacional.
!alabras cla"es# asma, antihistamnico, tratamiento, prevencin, rinitis alrgica
ABS$RA%$
Although the antihistamines usuall# are not included in the guidelines of asthma management,
the current evi6dence suggests a role of the antihistamines mainl# in three basic aspects1 .
4ontrol of mild and episodic asthma, 7ich appears to be the main presentation in the #oung
child, and decrease of the use of other antiasthma medications including inhaled andJor oral
steroids, !. 5ecrea6se of s#mptoms and better control in patient 7ith asthma and concomitant
allergic rinitis and ". Use for prevention of asthma in children 7ith ris:s factors to develop it.
Although it is required of more studies, the current information suggests that the
antihistamines pla#s a role to :eep in mind in the handling of asthma and the# should be
included in the treatment of this illness under specific cli6nical conditions, since the# represent
a sure and promising alternative in the childhood.
&ey 'or(s# asthma, antihistamines, treatment, prevention, allergic rinitis.

GEERALIDADES
El asma es una enfermedad cr(nica inflamatoria de la va area # la histamina, un mediador
proinflamatorio, tiene un papel importante e indiscutible en la fisiopatologa de la misma, por
su capacidad de provocar, actuando mediante los receptores H, contracci(n del m'sculo
liso, incremento de la permeabilidad vascular # estimulaci(n de los nervios parasimpticos.
5e hecho su administraci(n se usa para testificar el diagn(stico de esta entidad., !
El asma en el ni.o presenta consideraciones espe6ciales en cuanto a su fisiopatologa,
factores inductores, morbilidad # consecuentemente en su tratamiento. En el tratamiento
farmacol(gico del asma ha sido plenamen6te establecido el papel KLold 2tandardK que +uegan
los esteroides inhalados como medicamentos controladores en las formas denominadas
persistentes. Este mismo papel en los grados de severidad llamados epis(dicos, como son
MA= de los casos en pacientes con edades peditricas menores" no ha sido plenamente
aclarado. 2i bien el margen de seguridad de los corticosteroides por esta va es bastante
amplio, para la ma#ora de los efectos indeseables descritos para ellos, la velocidad de
crecimiento, factor de exclusiva importancia en el asma infantil, puede estar tempranamente
comprometida inclu6so a dosis consideradas como moderadas o ba+as. *as publicaciones
ms relevantes, como son los meta6anlisis, as lo documentan.$ Estas consideraciones
obligan al mdico que trata ni.os con asma estar atento al rescate o b'squeda de otras
posibilidades teraputicas que permitan eficacia controladora o que al menos permita
disminuir dosis de los esteroides inhalados.
*os antihistamnicos inhiben competitivamente la ma#ora de las acciones farmacol(gicas de
la histamina. En esta revisi(n, # acorde al reconocimiento hist(rico, el trmino
antihistamnicos se usa para describir las drogas que act'an como antagonistas del receptor
H, aunque existen preparados comerciales que antagoni)an los re6ceptores H! tales como
cimetidina, ranitidina, etctera.
*os antihistamnicos han sido usados, desde su sn6tesis inicial en M"", en el tratamiento de
las condiciones donde la histamina es considerada como patognicamente
importante.A Actualmente ha# una considerable evidencia que implica a la histamina en la
patognesis del asma, # a pesar de ello los esfuer)os por establecer el verdadero papel de
los antihistamnicos en esta enfermedad han sido difciles # contradictorios. *os efectos
sedantes de estos agentes teraputicos limitan la dosis que se debe administrar #
consecuentemente limitan el grado de bloqueo de los receptores H en la va area. El
reciente desarrollo de antihistamnicos con menores efectos sedantes ha permitido la
administraci(n de dosis con las cuales se puede conseguir un ma#or grado de antagonismo
H, con lo que se logra un me+or conocimiento del rol de la histamina en el asma.; En la
literatura actual, ha# suficientes traba+os que demuestran la eficacia de los antihistamnicos
en la regulaci(n de varios factores fisiopatognicos involucrados en el asma1 inhibici(n de
eosin(filos activados # reclutamiento de clulas -, estabili)aci(n de membrana, disminuci(n
de mediadores pro inflamatorios, disminuci(n de la reactividad bronquial, inhibici(n de la
fosfodiesterasa intracelular, disminuci(n de la resistencia de la va area, entre otros. N , B , M ,
< , , ! , " , $ , A , ; , N
*os antihistamnicos se han usado desde hace muchos a.os en el mane+o del asma
bronquial, # son medicamentos antiasmticos con gran prescripci(n. 2eg'n ,re)6,adilla, el
:etotifeno representa N= de todas las ventas de drogas antiasmticas en 8xico.B A pesar
de su amplio uso, estas drogas no estn incluidas en el L?3A ni en las ms referidas guas de
mane+oM ?gualmente el KLA?>EK,!< grupo peditrico espa.ol, reali)( una b'squeda #
categori)aci(n de la evidencia # estable6cen que el papel de los antihistamnicos es pobre
para soportar su recomendaci(n.
,aralelamente el 4onsenso 4anadiense consigna, aunque tmidamente, que1 :etotifeno es un
antihistamnico oral para quienes ha# evidencias de beneficios en ni.os por deba+o de cinco
a.os de edad # para quienes esta ruta de administraci(n puede ser atractiva!. ?gualmente el
4onsenso para Asma ,editrica reunido en >rasil observa un papel en las formas leves o
epis(dicas # en ni.os menores.
2eg'n el Joint as! "orce on Practice Parameters #or the diagnosis and treatment o# asthma,
los antihista6mnicos son medicamentos que pueden ser usados con seguridad en la ma#ora
de pacientes con asma, pero recalca que la histamina no es el 'nico mediador respon6sable
de los sntomas de asma # por ello los antihistam6nicos se deben considerar como terapia
ad+unta en el tratamiento de esta enfermedad.!!
En esta revisi(n podemos evidenciar que el papel de los antihistamnicos en asma debe
considerarse, especialmente a edades peditricas # que su papel pudiera enfocarse hacia los
siguientes aspectos1
. Uso de antihistamnicos como desinflamatorios para formas leves #Jo reducci(n de
la dosis # frecuencia de otros medicamentos antiasmticos, inclu#endo esteroides
inhalados.
!. Uso de antihistamnicos en pacientes con rinitis alrgica # asma concomitante.
". Uso de antihistamnicos como profilaxis para prevenir el desarrollo del asma
bronquial en ni.os con riesgo.
Antihistamnicos
5efinici(n1 *os antihistamnicos son frmacos que se usan para
contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la
liberaci(n de histamina.
*a histamina es una amina primaria derivada del imida)ol. Es una amina
bi(gena que se encuentra ampliamente distribuida en las mucosas del
tracto gastrointestinal # respiratorio, as como en la piel. *a ma#or fuente
de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos tisulares, lo que da
origen a su nombre actual que deriva de la palabra griega histos 9 te+ido.
Esta se almacena en forma inactiva dentro de los grnulos bas(filos de
los mastocitos tisulares # leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos
estmulos, tales como un da.o epitelial producido por venenos o toxinas,
estas clulas liberan histamina, que inmediatamente produce la dilataci(n
de los vasos sanguneos, es decir, una reacci(n inflamatoria.
*os efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con
los verdaderos antihistamnicos %frmacos competitivos por los
receptores de la membrana&, sino que otras sustancias tambin pueden
ser 'tiles, como por e+emplo los antagonistas fisiol(gicos1 e+emplo
adrenalina, efedrina. Empleo de inhibidores de su liberaci(n1 e+emplo la
sustancia llamada cromolin.
En forma arbitraria los KantihistamnicosK han sido clasificados
clnicamente de acuerdo a la capacidad depresora del 234 en1
A& Antihistamnicos 4lsicos o de ,rimera Leneraci(n.
>& Antihistamnicos 3o 2edantes o de 2egunda Leneraci(n.
8ecanismo de acci(n1 tanto los antihistamnicos H, como los
antihistamnicos H! act'an como antagonistas competitivos de los
receptores de la histamina llamados H % ubicados de manera abundante
en m'sculo liso de bronquios e intestino& *a estimulaci(n de estos
receptores causa manifestaciones de alergia. *a dilataci(n de los vasos
sanguneos perifricos se debe a efectos de la histamina en los
receptores tanto H, como H!. *os receptores de la histamina tipo H! se
locali)an a nivel del est(mago %mucosa&, son los responsables de
estimular las secreciones de cido clorhdrico.

Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina %H 6
H! 6 H"&. -ambin la histamina funciona como un neurotransmisor en el
2istema 3ervioso 4entral #a que se encuentra altas concentraciones de
receptores H en el tlamo, hipotlamo # ciertas regiones del cerebelo #
cerebro anterior. *as neuronas que contienen histamina participaran en
la regulaci(n de la sed, la temperatura corporal # la secreci(n de
hormona antidiurtica, as como en el control de la presi(n sangunea #
la percepci(n del dolor.
*os Heceptores H estn relacionadas con la respuesta alrgica
inmediata como1 fiebre del heno, secreci(n nasal, estornudos, el picor de
nari) # garganta, # en menor grado, las molestias de la con+untivitis # de
la dificultad respiratoria. -ambin pueden disminuir el picor # la erupci(n
de las alergias alimenticias.
*os Heceptores H! se encuentran involucrados en la regulaci(n de la
secreci(n del +ugo gstrico # cido clorhdrico estomacal, de modo que
los antagonistas H! son ampliamente utili)ados en el tratamiento de la
'lcera pptica.
*os Heceptores H" parecen estar presentes en las terminaciones
nerviosas histaminrgicas, donde e+ercen una regulaci(n del tipo feed6
bac:%realimentacion&
4uando es liberada en los te+idos genera una respuesta caracteri)ada
por1
O 2ecreci(n de serosas # mucosas.
O Estimulaci(n de terminaciones nerviosas que provocan prurito %o dolor&.
O 5ilataci(n vascular perifrica # aumento de la permeabilidad capilar
O -ambin contrae a la musculatura lisa %como los m'sculos lisos
bronquiales& # a las glndulas.
A estos fen(menos en con+unto se conocen como K?nflamaci(n AlrgicaK.
Antihistamnicos cl!sicos o de primera generacin
Leneralmente, se conoce como KantihistamnicosK solamente a los
antagonistas de los receptores H, especialmente aquellos utili)ados en
el tratamiento de las rinitis # dermatitis alrgica. -odos los
antihistamnicos se unen a los receptores de la histamina sin
estimularlos, mediante un mecanismo conocido como Kantagonismo
competitivoK, por lo tanto su efecto teraputico es ms efectivo cuando
ha sido administrados en forma profilcticaP puesto que impiden, pero no
revierten las reacciones iniciadas por la histamina.
Entre estos tenemos1 A)elastina, >romfeniramina, 4iproheptadina,
4lorfenamina, 5ifenhidramina, 5imenhidrinato, 5imetindeno, 5oxilamina,
Qenoxifenadina, ?sotipendilo, ,rometa)ina.
"fectos adversos#
-odos los antihistamnicos de primera generaci(n producen sue.o, en
alrededor del !A= de los pacientes, en dosis teraputicas. 2e observa
tambin un retardo del tiempo de reacci(n, confusi(n, discoordinaci(n
motora # una disminuci(n en la capacidad de conducir vehculos. En el
adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia # depresi(n. 2in
embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e
insomnio.
*os ni.os son mu# sensibles a su acci(n t(xica # pese a metaboli)arlos
ms rpidamente que el adulto, fcilmente pueden presentar
alucinaciones, convulsiones # coma. -odos estos efectos sobre el 234
dependen de su uni(n a receptores H locali)ados en el cerebro # para
lo cual no existe antdoto conocido. 2on liposolubles, por lo tanto
atraviesan la barrera hemato6enceflica.
*a clorfenamina es la 'nica que cuenta con una presentaci(n in#ectable,
mu# 'til en procesos agudos graves %shoc: anafilctico& que requiere de
administraci(n parenteral.
Algunos de estos, tienen acci(n a otro nivel, otros mecanismos de
acci(n, en otros (rganos # por ello tienen tambin otras indicaciones.
Interacciones#
4omo las interacciones con alcohol, barbit'ricos, antidepresivos
tricclicos, inhibidores de la 8AC, atropina, amantadina, fcnotiacinas #
otros depresores del 234 son frecuentes, sui indicaci(n debe ser ba+o
supervisi(n mdica.
Antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin
*os antihistamnicos de segunda generaci(n muestran un perfil de
seguridad me+or que sus antecesores de primera generaci(n, pues
ofrecen al paciente buen estado de alerta # concentraci(n en sus tareas
cotidianas.
Act'an mediante un antagonismo competitivo reversible de los
receptores H
A este grupo de antagonistas H ms modernos, pertenecen
-erfenadina, Astemi)ol, *oratadina, 4etiri)ina, Ebastatina # Epinastina.
-odos los antihistamnicos de segunda generaci(n son de administraci(n
oral, no contndose por el momento con prescntaci(nes parenterales.
2on ms lipof(bicos, presentan cadenas laterales cargadas # se
encuentran unidos a las protenas plasmticas, hechos que les impiden
atravesar la barrera hmato6enceflica. -ambin muestran una ma#or
afinidad por los receptores H perifricos que los centrales. 2e usan en
la prevenci(n # alivio de los estornudos, prurito # rinorrea en pacientes
con rinocon+untivitis alrgica, as como en el tratamiento del prurito en
pacientes con urticaria.
En los efectos adversos, tener la misma precauci(n en general para los
antihistamnicos.
Antihistamnicos tipo H1
"fectos de loa antihistamcos tipo H1
1$Acin antihistamnica.6inhiben los efectos de la histamina, pues
compiten por los receptores celulares para esta sustancia. Es decir a
nivel de tubo digestivo inhiben la contracci(n muscular, a nivel de
bronquios antagoni)an el efecto broncoconstrictor causado por la
histamina. 5isminu#en la permeabilidad capilar reduciendo la formaci(n
de edema. Antagoni)an los efectos de vasodilataci(n perifrica
%$"fectos so&re el '(C..6con frecuencia lo deprimen, lo cual se
manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitaci(n.
Algunos son eficaces para prevenir mareos %pero no son 'tiles si el
mareo #a esta presente&.
)$Accin anticolinrgica.Ralgunos antihistamnicos en especial los
derivados de etanolamina # etilendiamina pueden antagoni)ar a la
acetilcolina liberada en los nervios perifricos, es decir producen efectos
seme+antes a los de la atropina.

*.6Accin antiadrenrgica.666666los antihistamnicos derivados de la
fenotiacina e+ercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa
adrenrgicos.

+$Accin anestsica local.6666666*a difenhidramina # la prometacina
principalmente, pero en realidad la ma#ora de los antihistamnicos
pueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del
3a en la clula.

,$Accin antiserotoninrgica.66666Algunos antihistamnicos, por
e+emplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la
serotonina.
-rincipales "fectos t.icos de los antihistamnicos
2edaci(n, ataxia, si se administran va oral pueden ocasionar anorexia,
nusea, v(mito, constipaci(n # diarrea. *os antihistamnicos derivados de
la piperacina %ciclina, meclicina, clorociclina& pueden tener efectos
teratognicos, deben usarse con precauci(n en animales gestantes.
Algunos antihistamnicos aplicados t(picamente pudieran producir
dermatitis alrgica

Algunos nom&res de antihistamnicos H1
5ifenhidramina, 5oxilamina, 4lemastina, -ripolidina, >romfeniramina,
4lorfeniramina, ,irilamina, Hidroxina, 4iproheptidina, ,rometacina,
Qenidamina. 4etricina, -ripolidina, Acrivastina, A)atadina, -erfenadina,
Astemi)ol.
-odos los productos mencionados son de lnea de medicamentos
humanos, excepto la difenhidramina que es el antihistamnico disponible
en medicamentos de uso veterinario e+emplos1 Anti6stamin %*ab.-ornell&
Histafin %*ab.,arfarm&, qui) sea el ms usual por su costo.

/os antihistamncos H1 se usan en casos de #
Envenenamiento por plantas, Suemaduras graves, 5ermatosis no
especficas, Qiebre de embarque, -impanismo, Asma, edema, ,icadura
de insectos # mordeduras de vboras, Cbstrucci(n gastrointestinal,
indigesti(n, mastitis, neumona, metriris, en los bovinos con timpanismo
%adems de corregir la causa primaria&. ,rurito, Qotosensibili)aci(n,
Heacciones alrgicas. 4hoque anafilctico.

%$Antihistamnicos tipo H%
>urimamida, 8etiamida, 4imetidina, Hanitidina, Qamotidina.

8ecanismo de acci(n1 se les usa como antagonistas competitivos de los
receptores de histamina llamados H!.
'e usan en el hom&re en casos de 0lcera g!strica de&ido a 1ue
&lo1uean la secrecin g!strica del HCl 2on productos de lnea de
medicina humana, no existen actualmente en el pas antihistamnicos de
este tipo de lnea veterinaria %son por lo general ms caros que los
antihistamnicos del tipo H&, en caso de requerir suministrar
antihistamnicos H! a una mascota, puede usarse alguno de los
se.alados %la ranitidina # la cimetidina son de los ms empleados en el
hombre # se dan en ocasiones a perros # gatos&.

/2' RI"'32' D" /2' A(TIHI'TA4I(IC2'
*os antihistamnicos son medicamentos que pueden aliviar los sntomas
de reacciones alrgicas casi nunca graves pero si molestas como
estornudos en cadena, o+os irritados, nar) que gotea, urticaria,
hincha)ones, etc. 2eg'n el ,*8 %5iccionario de Especialidades
Qarmacuticas& ha# en el mercado "$ marcas con casi A<
presentaciones. 2e trata de medicamentos que en el papel requieren de
receta mdica para su venta, pero que se encuentran en venta libre
como C-4 %over the counter&, por lo que los consumidores deben tomar
en cuenta los riesgos por sobredosis, %mu# frecuentes entre los
consumidores compulsivos de antihistamnicos& # sus interacciones con
otros medicamentos. Adems debe de tomarse en consideraci(n que
muchas de las peque.as reacciones alrgicas son autolimitadas por lo
que se alivian sin medicamentos. *os antihistamnicos deben sus
propiedades al papel que desempe.an en el bloqueo de los efectos de
una sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente
las funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas
funciones # que puede originar sntomas de alergia # que grandes
cantidades pueden llevar al organismo hasta a un choque anafilctico,
aunque generalmente la histamina se libera en dosis peque.as que
aumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias alergenas
%sustancias que provocan alergias& como el polen, el polvo, la presencia
de algunos animales, alimentos lcteos, algunas frutas, etc. ,or ello, lo
me+or es que las personas sensibles eviten el contacto con dichas
sustancias.
*os antihistamnicos tradicionales %cetiri)ina, meclo)ina, etc.& provocan
con ms frecuencia reacciones secundarias pasa+eras como somnolencia
# prdida de atenci(n, sequedad en la boca, prdida de la capacidad
para mane+ar o maniobrar maquinaria, trastornos de la visi(n, impotencia,
incapacidad para orinar, reacciones cutneas, diarrea # estimulaci(n del
apetito. Estn contraindicados para mu+eres embara)adas # lactantes o
menores de ! a.os. Hasta los ! a.os s(lo deberan consumirse ba+o
supervisi(n mdica, igualmente en casos de personas que padecen
glaucoma, dificultades para orinar o hipertrofia de la pr(stata. 3o es
conveniente me)clarlos con el alcohol, las ben)odiacepinas #
analgsicos derivados de la morfina o los somnferos, la atropina #
algunos antidepresivos. ,or su parte los antihistamnicos de la nueva
generaci(n %bloqueadores antihistamnicos de receptores H& por lo
general no provocan estas reacciones secundarias, aunque pueden
implicar graves problemas # hasta la muerte cuando se toman en dosis
elevadas.
Entre los antihistamncos de la nueva generaci(n estn la terfenadina #
el a)temi)ol que pueden provocar trastornos del ritmo cardiaco en caso
de sobredosis o de toma con+unta con antibi(ticos como la eritromicina,
a)itromicina, claritromicina # roxitromicina, as como los medicamentos
para combatir hongos, como el :etocona)ol. *a 4omisi(n Europea ha
ordenado el retiro del mercado de los productos que contengan
terfenadina en dosis de !< mg, como el -eldane de !< mg, para
prevenir el riesgo para el cora)(n debido a una sobredosis accidental. En
general las personas con problemas cardiacos, problemas del hgado o
del ri.(n deberan pedir conse+o mdico antes de tomar cualquier
antihistamnico.

Antihistamnicos para el tratamiento de la rinitis alrgica
Revisado: 22 de mayo de 2003
La accin de los antihistamnicos consiste en reducir la coriza (picor nasal), los
estornudos, la rinorrea (flujo abundante de moco nasal) y la conjuntivitis, caractersticos de
la rinitis alrgica
Los antihistamnicos son capaces de impedir la accin de la histamina que se libera
durante la fase temprana de la reaccin alrgica La accin de los antihistamnicos
consiste en reducir la cori!a "picor nasal#$ los estornudos$ la rinorrea "flu%o abundante de
moco nasal# y la con%untivitis$ caractersticos de la rinitis alrgica &n cambio estos
f'rmacos son poco efectivos en el tratamiento de la congestin nasal
&stos medicamentos tienen dos efectos secundarios muy tpicos: una accin
anticolinrgica "sequedad de boca y garganta$ estre(imiento$ visin borrosa y retencin
urinaria# y la capacidad de producir somnolencia &n la mayora de los casos los efectos
anticolinrgicos suelen ser leves y transitorios
&n los )ltimos a(os se han desarrollado antihistamnicos que carecen de accin
anticolinrgica y no atraviesan la barrera hematoencef'lica "la que forman las meninges
entre los vasos sanguneos y el lquido cefalorraqudeo#$ por esta ra!n no producen
somnolencia *unque se ha demostrado que en algunos pacientes pueden producir un
cierto grado de somnolencia &stos antihistamnicos generalmente no sedantes son los
denominados de +segunda generacin,
Clasificacin
- *ntihistamnicos cl'sicos o sedantes: son los que atraviesan m's f'cilmente la barrera
hematoencef'lica y suelen producir somnolencia en la mayora de los pacientes .e
considera que la eficacia teraputica de los antihistamnicos cl'sicos es similar a los de
segunda generacin *lgunos de los principales antihistamnicos cl'sicos son: /lemastina
"0avegil 1#$ 2ifenhidramina "3enadryl 1#$ /lorfenamina "/oricidin 1#$ 2e4clorfeniramina
"5olaramine 1#$ *limema!ina "6ariargil 1#$ etc
- La mequita!ina "7ircol 1#: es un antihistamnico intermedio entre los dos grupos$
porque carece de accin sedante y anticolinrgica a las dosis recomendadas "8 mg al
da# * dosis superiores si pueden producir estos efectos secundarios
- *ntihistamnicos de segunda generacin: son f'rmacos que se difunden mal a travs de
la barrera hematoencef'lica$ pero como ya hemos comentado son mal llamados +no
sedantes, porque todos pueden llegar a producir cierto grado de somnolencia *lgunos de
sus representantes m's empleados son:
*!elastina "*fluon nasal 1$ /orifina 1#: a diferencia de los principios activos comentados
que se administran por va oral$ la a!elastina actualmente se encuentra en la formulacin
de preparados nasales
/etiri!ina "*lerlisin 1$ 6irli4 1$ 6oltric 1$ 9yrtec 1$ Reactine 1#
2esloratadina "*erius 1#: es un metabolito activo de Loratadina &s el nuevo
medicamento comerciali!ado en &spa(a para el tratamiento de los sntomas asociados a
la rinitis alrgica
&bastina "3actil 1$ 3usidril 1$ &bastel 1#
:e4ofenadina "0elfast 1#: es el metabolito activo de la 0erfenadina
Loratadina "/larityne 1$ /iveran 1$ ;ptimin 1$ 6elodan 1$ Loratadina &:<#
7i!olastina "7i!olen 1$ 9olistan 1$ 7istamine 1#: es un an'logo de *!elastina
0erfenadina "/yater 1$ Rapidal 1$ 0ernadin 1#
Aerius es el nuevo medicamento comercializado en Espaa para el tratamiento de
los sntomas asociados a la rinitis alrgica.
La mayora de los nuevos antihistamnicos se administran una sola ve! al da$ su accin se
prolonga en el tiempo durante =2-2> horas /etiri!ina$ Loratadina$ 0erfenadina y
2esloratadina$ tienen un comien!o de accin r'pido "apro4imadamente una hora#$ por
esta ra!n resultan muy )tiles en casos agudos &n cambio$ ebastina y a!elastina tienen
un comien!o de accin un poco m's lento "apro4imadamente 3 horas#
ALERA A!E"#$%L
El pasado mes de a&ril de '(()* la Agencia Espaola del "edicamento decidi
suspender la comercializacin de las especialidades farmacuticas +ue contenan
Astemizol.
*stemi!ol es un antihistamnico de segunda generacin que puede producir cuadros
arrtmicos graves 5or esta ra!n teniendo en cuenta la disponibilidad de alternativas
teraputicas con me%or perfil de seguridad$ la *gencia &spa(ola del 7edicamento ha
decidido suspender la comerciali!acin de las especialidades farmacuticas que
contienen *stemi!ol
QUE ES LA RINITIS ALERGICA?
Es una enfermedad inflamatoria de la mucosa nasal que produce irritacin
inflamacin ! o"struccin de la entrada normal del aire al contacto con el
aler#eno$% &er Que es la Aler#ia?'$ Lo cual se traduce en una serie de
s(ntomas ! si#nos que a continuacin descri"imos$
CUALES S)N SUS SIGN)S * SINT)+AS?
+oquiadera usualmente clara$
Estornudos continuos ! a repeticin$
Rasqui,a en la nari- o.os paladar ! #ar#anta$
)"struccin nasal nari- tapada$
/uede presentarse tam"i0n tos$
Gripas a repeticin$
+alestar #eneral$
QUE CA+1I)S /R)2UCE?
Crecimiento de los cornetes nasales
/alide- o.eras 3inc3a-n de la cara$
/lie#ue trans4ersal en la nari-
Respiracin oral
Elon#acin de la cara
Somnolencia %Sue,o'
Ronquido
Sinusitis no complicada
Estn indicados los antibiticos para el tratamiento de la
sinusitis bacteriana aguda. Los objetivos de la terapia
antibitica consisten en disminuir la gravedad y duracin de los
sntomas, y prevenir la aparicin de complicaciones. Los
estudios sobre la efectividad de la terapia antimicrobiana con
frecuencia estn comprometidos por limitaciones
metodolgicas; entre ellas, la inclusin de pacientes con
sinusitis viral, la falta de demostracin de la curacin
bacteriolgica mediante el cultivo del aspirado nasal, y el
inadecuado seguimiento para detectar sinusitis crnica entre los
pacientes con sntomas persistentes. Los agentes
antimicrobianos empleados con mayor frecuencia para el
tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda incluyen las
penicilinas y sus derivados, las tetraciclinas, como la doxiciclina,
los macrlidos del tipo de la combinacin entre eritromicina y
sulfisoxazol, la azitromicina y la claritromicina, los etlidos,
como la telitromicina, y los in!ibidores del folato, como la
trimetoprima y el sulfametoxazol.
Sinusitis complicada o grave
Los pacientes con importante derrame periorbital, eritema y
dolor facial, o "ue presentan cambios en el estado mental,
pueden tener complicaciones; estos pacientes deben recibir
tratamiento ms intenso "ue a"uellos "ue presentan sinusitis
no complicada. #n abordaje ms agresivo incluye el empleo de
tomografa computarizada para determinar la extensin de la
enfermedad y el uso de antibiticos $como la azitromicina$, las
fluoro"uinolonas $como la gatifloxacina, la levofloxacina y la
moxifloxacina$, la ceftriaxona, o la combinacin de amoxicilina
y clavulanato. Estos pacientes deben ser controlados para
evaluar la respuesta a la terapia luego de %& !oras; ante la
ausencia de respuesta se debe cambiar la terap'utica de
inmediato.
Pacientes con rinitis alrgica
Los anti!istamnicos se recomiendan con frecuencia para los
pacientes con alergia subyacente. (o !ay datos concluyentes
sobre si los aerosoles nasales tpicos con esteroides mejoran
los sntomas en la sinusitis aguda no complicada. En los
individuos "ue no son al'rgicos, no !ay evidencia de "ue los
anti!istamnicos, los descongestivos o los esteroides
intranasales tengan valor preventivo o terap'utico para la
sinusitis aguda.
Areas de incertidum"re