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Histamina
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Table of contents
Histamina ...................................................................................................................................... 3
Receptores H1 ........................................................................................................................ 3
Receptores H2 ........................................................................................................................ 3
H3 y H4 ..................................................................................................................................... 4
Triptocualina ................................................................................................................................. 5
Inh. liberacin de Histamina ........................................................................................................ 6
Cromoglicato disdico ........................................................................................................... 6
Nedocromilo ............................................................................................................................ 6
Ketotifeno ................................................................................................................................. 6
Antihistamnicos ........................................................................................................................... 7
Ketotifeno ................................................................................................................................. 7
Mequitazina ............................................................................................................................. 7
Astemizol y Azelastina ............................................................................................................ 7
Ebastina, Loratadina y Terfenadina ...................................................................................... 8
Cetirizina y Epinastina ............................................................................................................ 8
Cimetidina, Ranitidina y Femotidina .................................................................................... 8
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Histamina
La HISTAMINA es un mediador celular de tipo imidazlico. Distinguimos entre receptores H1 y receptores
H2.
Los receptores H1 estn implicados en reacciones de hipersensibilidad, por ello se desarrollarn Fcos que
actan a este nivel como antialrgicos, a los que llamamos Antihistamnicos H1.
Los receptores H2 estn implicados en la secrecin cida gstrica principalmente, por ello se desarrollarn
Fcos que actan a este nivel como anticidos, a los que llamamos Antihistamnicos H2.
La HISTAMINA se sintetiza a partir de la Hys dediante una reaccin catalizada por la Histidil-
Descarboxilasa. Se almacena en vesculas donde es inactiva (Histamina endgena intrnseca), para
posteriormente unirse a la Heparina y formar la Histamina endgena extrnseca, que es activa y se libera de
la vescula por exocitosis, en respuesta a la entrada de Ca2+ en la clula.
Los mastocitos liberan HISTAMINA y otros mediadores de la inflamacin en respuesta a un alrgeno, es
decir, la HISTAMINA no es liberada sola por los mastocitos, sino conjuntamente con otros mediadores que
tienen otros efectos.
La HISTAMINA se utiliza en pruebas de secrecin gstrica. Tambin se ha utilizado en pruebas de alergias,
pero actualmente est contraindicado debido a la gran cantidad de efectos secundarios que produce.
Actualmente es preferible utilizar agonistas de la HISTAMINA que presenten menos nmero de efectos
secundarios. El BETAZOL es un agonista de HISTAMINA utilizado para hacer pruebas de secrecin
gstrica.
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Receptores H1
Los Receptores H1 tienen actividad PLC. Al unirse la HISTAMINA, el IP3 AUMENTA LA [Ca2+] intracelular,
y el DAG (protein-kinasa) activa a la Fosfolipasa A2, responsable de la liberacin de otros mediadores de la
inflamacin.
La activacin del receptor H1 produce aumento de la permeabilidad capilar, vasodilatacin,
broncoconstriccin, aumento del peristaltismo, liberacin de catecolaminas que aumentan la frecuencia
cardiaca y a nivel del SNC ejerce un efecto estimulante.
Sobre la piel se observa RUBOR, PICOR y EDEMA (Triple respuesta de Lewis).
El efecto broncoconstrictor es muy importante en asmticos, ya que agrava la disnea del asma.
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Receptores H2
Los Receptores H2 tienen actividad AC (aumento del AMPc).
Estn presentes en las clulas P gstricas, en los vasos sanguneos y en el corazn.
Producen aumento de la secrecin cida gstrica, vasodilatacin directa mas intensa que la producida por
los H1, y aumento de la frecuencia cardiaca.
En este caso, el aumento de la frecuencia cardiaca y la vasodilatacin son efectos directos que se
producen al estimular los receptores H2. En el caso de los H1, la vasodilatacin es indirecta mediada por
NO, y el aumento de la frecuencia cardiaca es consecuencia de la liberacin de catecolaminas.
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H3 y H4
Tambin hay receptores H3 y H4, pero son menos importantes, ya que no estudiamos Fcos que acten a
este nivel.
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Triptocualina
La TRIPTOCUALINA es un inhibidor de la sntesis de HISTAMINA. Inhibe al enzima Histidil-Descarboxilasa,
pero es un Fco poco utilizado, ya que la HISTAMINA puede sintetizarse a partir de otros enzimas y a partir
de otros sustratos distintos de la Hys.
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Inh. liberacin de Histamina
Los Inhibidores de la liberacin de HISTAMINA estabilizan la membrana de los mastocitos impidiendo la
degranulacin. Para disminuir las dosis suelen administrarse conjuntamente con corticoesteroides
(inmunosupresores).
Adems inhiben la liberacin de sustancias de liberacin lenta como la SEROTONINA.
Son utilizados para disminuir la broncoconstriccin producida por la HISTAMINA al interaccionar con los
receptores H1.
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Cromoglicato disdico
El CROMOGLICATO DISDICO se utiliza en alergias en forma de colirios y por va tpica. Acta antes de
que se una el alrgeno a los mastocitos, impidiendo la liberacin de HISTAMINA y con ello evitando la
broncoconstriccin.
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Nedocromilo
El NEDOCROMILO es un inhibidor de la liberacin de HISTAMINA que se administra va inhalatoria. Al igual
que el CROMOGLICATO DISDICO sirve para evitar la broncoconstriccin producida por la interaccin de la
HISTAMINA liberada por los mastocitos con los receptores H1 en un proceso alrgico.
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Ketotifeno
El KETOTIFENO tambin es un inhibidor de la liberacin de HISTAMINA. Este se administra va oral.
Adems es un Antihistamnico H1 y un bloqueante de los receptores de SEROTONINA.
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Antihistamnicos
Los ANTIHISTAMNICOS producen los efectos opuestos a la interaccin de HISTAMINA con sus
receptores, es decir, reducen el peristaltismo intestinal, inhiben la broncoconstriccin, la vasodilatacin, la
formacin de edema, la triple respesta de Lewis y la liberacin de catecolaminas.
Adems bloquean receptores de Ach, produciendo efectos anticolinrgicos como son la serostoma,
disminucin de secrecciones, dificultad en la micciin...etc. Estn contraindicados en el glaucoma, pues
agravan la miosis.
Lo bueno, es que como propiedad anticolinrgica pueden ser antiemticos.
Adems, los que atraviesan la BHE y bloquean canales de Na+ voltaje dependientes tienen efectos
sedantes.
Los ANTIHISTAMNICOS H1 se han utilizado en casos de cinetosis debido a su accin anticolinrgica,
administrados conjuntamente con ESCOPOLAMINA. A su vez, se han utilizado para tratar vrtigos
idiopticos, como antihemticos, como inductores del sueo e incluso para el tratamiento del parkinson,
tambin por sus propiedades anticolinrgicas.
Los ANTIHISTAMNICOS H2 son anticidos utilizados en la hemorragia digestiva, esofagitis, lcera
gastroduodenal...etc. Es importante no suspender el tratamiento de repente, ya que se dara un efecto
rebore con produccin excesiva de cido.
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Ketotifeno
El KETOTIFENO es un ANTIHISTAMNICO H1 de 1 Generacin, es decir, atraviesa la BHE ejerciendo un
efecto sedante por bloqueo de los canales de Na+ voltaje dependientes. Como todos los Fcos de este
grupo, tiene un efecto corto, por lo que se necesitan varias dosis para conseguir un efecto a largo plazo.
Adems, es un inhibidor de la liberacin de HISTAMINA que se administra va oral.
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Mequitazina
La MEQUITAZINA es un ANTIHISTAMNICO H1 de 1 Generacin que se caracteriza por ejercer solamente
un efecto perifrico a bajas dosis, siendo adems muy selectiva.
A dosis mas elevadas se comporta como el resto de ANTIHISTAMNICOS H1 de 1 Generacin.
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Astemizol y Azelastina
El ASTEMIZOL y la AZELASTINA son ANTIHISTAMNICOS H1 de 2 Generacin, es decir, no atraviesan la
BHE y por ello no tienen efecto sedante. Son selectivos, es decir, no bloquean los canales de Na+ voltaje
dependientes ni los receptores de Ach, por lo que no tienen accin anticolinrgica ni antiemtica.
El problema de los ANTIHISTAMNICOS H1 de 2 Generacin es que son cardiotxicos, ya que al bloquear
el canal rectificador de K+ producen arritmias supraventriculares.
La AZELASTINA, adems, inhibe la sntesis y liberacin de HISTAMINA. Se usa en la rinitis.
El NORASTEMIZOL es un metabolito activo del ASTEMIZOL que no es cardiotxico, por lo que se clasifica
como ANTIHISTAMNICO H1 de 3 Generacin.
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Ebastina, Loratadina y Terfenadina
La EBASTINA, LORATADINA y TERFENADINA tambin son ANTIHISTAMNICOS H1 de 2 Generacin.
La TERFENADINA acta 1h tras la ingesta, por lo que se utiliza en casos agudos.
La EBASTINA y la LORATADINA actan a las 3h.
La CAREBASTINA, DESLORATADINA y FEXOFENADINA son metabolitos activos no cardiotxicos de la
EBASTINA, LORATADINA y TERFENADINA, por lo que se clasifican como ANTIHISTAMNICOS H1 de 3
Generacin.
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Cetirizina y Epinastina
La CETIRIZINA y la EPINASTINA son ANTIHISTAMNICOS H1 de 3 Generacin, es decir, no son
cardiotxicos.
Adems otros Fcos de este grupo son metabolitos activos de los ANTIHISTAMNICOS H1 de 2
Generacin, que no son cardiotxicos. Estos son el NORASTEMIZOL, CAREBASTINA, DESLORATADINA
y FEXOFENADINA.
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Cimetidina, Ranitidina y Femotidina
La CIMETIDINA, RANITIDINA y FEMOTIDINA son ANTIHISTAMNICOS H2, es decir, anticidos.
La CIMETIDINA adems inhibe al Cit-P450. No es selectiva, ya que tambin se une a receptores
hormonales produciendo galactorrea, aumento de las mamas y disminucin de la lbido.
La RANITIDINA tiene menor afinidad por el Cit-P450. Es mas selectiva y por ello presenta menos
interacciones con otros Fcos.
La FAMOTIDINA es la mas potente y la que menos interacciones con otros Fcos produce.
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