Tratamiento con antibiticos

Para el manejo farmacolgico de la leptopirosis se utilizan

antimicrobianos como la penicilina y tetraciclinas. La penicilina se
recomienda a razn de 6 millones de unidades diarias IV si se
inicia el tratamiento en el transcurso de los primeros cuatro das
de la enfermedad.
Si se presentan datos de insuficiencia renal, sta se tratar segn
se requiera.La profilaxis eficaz se lleva a cabo con doxiciclina 200
mg bucales, una vez a la semana durante el riesgo de exposicin.

Los antibiticos nos ayudan a combatir la leptopirosis
La doxiciclina
Es un antibitico bacteriosttico de amplio espectro, eficaz contra
el ataque de bacterias gram positivas y negativas. La Doxiciclina
es la tetraciclina menos txica, tiene bajo costo y mejores
propiedades farmacocinticas, lo que la ha convertido en la
tetraciclina ms escogida para formulacin. Observa en el grfico
su estructura:


Estructura qumica de la doxiciclina
Como se observa en su estructura, esta formada por cuatro
anillos fusionados. Alrededor de estos cuatro anillos
hidronaftaceno se presentan unidos a su estructura grupos
funcionales, como son: hidroxilos, amida, amina, cetonas y
radicales importantes como el metil.
Respecto a su clasificacin qumica, al poseer estos cuatro anillos
hidronaftaceno lo hacen pertenecer a la familia de antibiticos
conocidos como las tetraciclinas, a continuacin describiremos
este grupo de sustancias qumicas de actividad antimicrobiana.

Las tetraciclinas
La molcula madre de esta familia de antibiticos se descubri en
1948, y se llam clortetraciclina, aunque se encuentra
actualmente en desuso, dio origen a un grupo de antibiticos con
un espectro microbiolgico muy amplio, y que a diferencia de su
utilizacin indiscriminada inicial, hoy poseen unas indicaciones
muy claras. Observa la estructura general de la tetraciclina:


Estructura qumica de la tetraciclina

El descubrimiento de la primera tetraciclina tuvo lugar en 1945.
Fue aislada del caldo de cultivo de una cepa de Streptomyces
aureofaciens, y recibi por ello el nombre de aureomicina,
frmaco al que actualmente se denomina clortetraciclina. Este
descubrimiento fue el resultado de una bsqueda sistemtica en
muestras de tierra de microorganismos productores de
antibiticos.
Compara la estructura qumica de las diferentes tetraciclinas en la
siguiente figura:

Estructura qumica de las tetraciclinas.

Se muestra en la molcula la posicin de los sustituyentes para
los diferentes antibiticos de este grupo que se muestran en el
cuadro. * Seala que no existen -OH en posicin 6 en los
frmacos correspondientes.
Clasificacin de las tetraciclinas de acuerdo a su obtencin
1. Derivados naturales del streptomyces:
- Tetraciclina
- Oxitetraciclina
- Demeclociclina
2. Derivados semisintticos de la tetraciclina:
- Doxiciclina
- Minociclina
Mecanismo de accin
Se piensa que las Tetraciclinas actan a nivel de la subunidad 30
S del ribosoma bacteriano impidiendo el acceso del ARN-t sitio
aceptor en el complejo de iniciacin. La Tetraciclina ingresa de
manera pasiva por los poros de la membrana externa, despus
atraviesa por un mecanismo activo la membrana interna. Este
proceso impide que la bacteria sintetice protenas, producindose
un efecto bacteriosttico. Observa la figura que indica el
momento en el cual la doxiciclina llega al ribosoma:


Mecanismo de accin de la doxiciclina
Como indica la figura, la doxiciclina se traslada a la unidad 30S y
bloquea la unin del ARN-t que trae el aminocido (en este caso
cistena) a la subunidad 50S especficamente al sitio A. De esta
manera impide que se forme el complejo de iniciacin e interfiere
con la formacin de la cadena de aminocidos para formar la
protena.
De una manera similar a la estreptomicina, la doxiciclina interfiere
con la fabricacin de protenas de las bacterias e interrumpe la
llegada del ARN-t en la iniciacin del proceso (accin
bacteriosttica). Pero a diferencia de la estreptomicina la
doxiciclina no posee cationes que, ayuden a la entrada de la
mayor cantidad del antibitico y contribuir con su efecto
bactericida.

Espectro de actividad
Las tetraciclinas inhiben una amplia variedad de Bacterias
aerbias y anaerbias, incluyendo Ricketsias, chlamydia
trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, espiroquetas, y algunos
protozoos y micobacterias.
La Minociclina y la Doxiciclina son ms potentes que otras
tetraciclinas contra ciertos microorganismos. La Minociclina tiene
excelente actividad inhibitoria in vitro contra Estafilococo Aureus y
Estafilococos coagulasa negativa (por ejemplo Estafilococo
epidermidis), particularmente los meticilino resistentes.
La ventaja que tiene la doxiciclina sobre la estreptomicina es, que
la primera tiene un espectro de accin ms amplio, pues ataca un
numero ms variado de bacterias en cambio la estreptomicina
solo ataca a las bacterias gram negativas de tipo aerobio.

Resistencia bacteriana
La resistencia bacteriana de las tetraciclinas, de acuerdo a la
cibergrafa consultada se debe principalmente a los cambios de la
membrana celular que disminuye la posibilidad de que esta
ingrese a la bacteria, esto cambio es provocado por una factor de
resistencia inducido por los plsmidos de la bacteria.
Tambin se comentan otros mecanismos de resistencia, como:
1. Alteracin en el sitio ribosmico de la unin
2. Salida activa del antibitico de la bacteria

Vas de administracin, distribucin y eliminacin
La va de administracin ms frecuente es la oral, la dosis vara
de acuerdo a la gravedad y la naturaleza de la infeccin. La
doxiciclina se administra en dosis de 100mg dos veces al da.
Existen muy pocos casos que justifican la administracin
parenteral de las tetraciclinas, esta va se reserva para pacientes
gravemente infectados e inconscientes. La absorcin de las
tetraciclinas administradas por va intramuscular es escasa y
adems provoca irritacin, dolor e inflamacin local.
Su absorcin tiene lugar en el estmago y en el intestino delgado
(alto), se altera cuando se consumen ciertos lamindoos
derivados de los productos lcteos o sustancias como hidrxido
de aluminio, sales de calcio, hierro, magnesio y bismuto.
Pasan al LCR, la penetracin en la mayora de los otros lquidos y
tejidos es excelente, alcanza buenas concentraciones en lgrimas
y saliva. Se almacena en el hgado, bazo y en la dentina y esmalte
de los dientes. Tambin se encuentran altas concentraciones en la
leche materna.
Todas las tetraciclinas se excretan por orina y heces; el rin es
la va principal para la mayora de ellas. El estado de la funcin
renal afecta su excrecin, ya que la mayor parte se realiza en l.
Debe distinguirse la doxiciclina que se excreta principalmente con
las heces, entonces no se acumula en pacientes con insuficiencia
renal.

Reacciones adversas
Todas las tetraciclinas son irritantes para la mucosa
gastrointestinal en mayor o menor grado, y se manifiesta como
ardor y molestias en el estmago, nusea, vmito y diarrea. La
diarrea puede ser consecuencia de la supresin de la flora normal
y la proliferacin por bacterias y hongos resistentes a las
tetraciclinas como pseudomonas.
Se debe tener precaucin en no administrar las tetraciclinas a
mujeres embarazadas y nios menores de ocho aos.
Presentacin comercial de las tetraciclinas en Valledupar
(Colombia)
En visita realizada a una farmacia ubicada en el centro de
Valledupar, preguntamos por la venta de tetraciclinas y se
encontr:
DOXICLOR - FARMACOOP
Antibitico de amplio espectro
Presentacin: doxiclor caja x10 cpsulas. Cada capsula contiene
100mg de doxiciclina.
Nombre comercial: Doxiclor
Nombre genrico: Doxiciclina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas, trastornos
hepticos o renales graves, durante el periodo de formacin del
tejido dentario (ltimo trimestre de embarazo periodo neonatal,
primera infancia).

Cul es el tratamiento para la leptospirosis?
Los antibiticos de eleccin son la penicilina, la
estreptomicina, la tetraciclina y la eritromicina. En algunos
casos puede ser necesario realizar dilisis renal.
Qu se puede hacer para prevenir el contagio
de la leptospirosis?
La prevencin de la enfermedad consiste en buenas prcticas
sanitarias. El uso de botas y guantes en lugares peligrosos y
el control de roedores tambin pueden minimizar el riesgo de
contagio.

Cul es el tratamiento?

El tratamiento, a base de antibiticos como doxicilina, penicilina, eritromicina u
otros, es ms efectivo cuando es administrado a partir de la primera semana desde
el inicio de los sntomas y dependiendo de la gravedad, puede ser oral o
intravenoso. En algunos casos de compromiso renal es necesaria la dilisis, pues la
falla renal es la principal causa de muerte por Leptospirosis.

La doxicilina ha sido usada con xito como tratamiento preventivo (profilctico)
para personal militar con entrenamiento en zonas tropicales.

Medidas preventivas

Para prevenir la infeccin deben mantenerse medidas sanitarias como:

- control de roedores cerca de los hogares,
- drenaje de aguas estancadas
- uso de guantes y botas de goma en industrias de riesgo
- manejo adecuado de los residuos slidos
- proteccin de las fuentes de agua de consumo, evitando su
contaminacin con orina de animales
- mantencin de redes de abastecimiento de agua y alcantarillados.
- mantencin de cursos de aguas

La inmunizacin de animales domsticos y de granja minimiza los riesgos de
infeccin.

En ocupaciones de riesgo, se recomienda la vacunacin de los trabajadores ms
expuestos.

Recuerde:

Lavarse cuidadosamente las manos despus de la manipulacin de orina o
excrementos o despus del contacto con otros fluidos corporales de un
animal infectado.

Usar guantes y botas de goma, especialmente si trabaja con animales.

Limpiar superficies contaminadas con una solucin de 1 parte de cloro
domstico por 10 partes de agua.

Asegurarse de que animales infectados reciben el tratamiento indicado
por el veterinario en forma correcta.

En zonas de riesgo, disponer los alimentos en envases a prueba de
roedores.

Consultar precozmente en caso de aparicin de sntomas, especialmente
si realiza o realiz alguna actividad de riesgo.