ANTIBIOTICOS

GENERALIDADES DE LOS ANTIBITICOS

El trmino antibitico fue propuesto por Selman A. Walkman, descubridor de la estreptomicina, para
definir sustancias dotadas de actividad antimicrobiana y extrada de estructuras orgnicas vivientes.
La bsqueda de antecedentes previos demuestra que en 1889 Jean Paul VUILLEMIN, en un trabajo
titulado "Symbiose et antibiose", crea el trmino antibiosis para describir la lucha entre seres vivos
para la supervivencia. Ms tarde, WARD adopta esta palabra para describir el antagonismo
microbiano. El trmino signific, durante algn tiempo, sustancia extrada de seres vivos, ya fueren
bacterias, hongos, algas, con capacidad para anular la vida de diversos microorganismos. El
antibitico viene de un mundo vivo.
DEFINICION ANTIBIOTICOS.
Son sustancias medicinales seguras que tienen el poder para destruir o detener el crecimiento de
organismos infecciosos en el cuerpo. Los organismos pueden ser bacterias, virus, hongos, o los
animales minsculos llamados protozoos. Un grupo particular de estos agentes constituyen las
drogas llamadas antibiticos, del Griego anti ("contra") y BIOS ("vida"). Algunos antibiticos son
producidos por organismos vivientes tales como bacterias, hongos, y esporas. Otros son en parte o
totalmente sintticos es decir, producidos artificialmente. La penicilina es quizs el mejor antibitico
conocido. Su descubrimiento y su posterior desarrollo han permitido a la profesin mdica tratar
efectivamente muchas enfermedades infecciosas, incluyendo algunas que alguna vez amenazaron
la vida.
Mecanismo de accin de los antibiticos

Representacin de un pptido corto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al
antibitico vancomicina (azul). El pptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de
hidrgeno (lneas punteadas).
Accin sobre pared celular
Algunos antibiticos ejercen su funcin en regiones y orgnulos intracelulares, por lo que son
ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir la sntesis de
esta estructura exterior, presente en muchas bacterias. Muchos antibiticos van dirigidos a bloquear
la sntesis, exportacin, organizacin o formacin de la pared celular, especficamente los enlaces
cruzados del peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin interferir con los
componentes intracelulares. Esto permite alterar la composicin intracelular del microorganismo por
medio de la presin osmtica. Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la
presin interna sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el contenido celular se libera al
exterior, y la bacteria muere.
Membrana celular
Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la sntesis de los
constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos.
Accin sobre cidos nucleicos (ADN y ARN) y protenas
Algunos antibiticos actan bloqueando la sntesis del ADN, ARN, ribosomas, cidos nucleicos o
las enzimas que participan en la sntesis de las protenas, resultando en protenas defectuosas.

.
Accin sobre los ribosomas
Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de los ribosomas bacterianos, los
orgnulos responsables de la sntesis de protenas y que son distintos en composicin de los
ribosomas en mamferos
Resistencia bacteriana a antibiticos
La sntesis de quimioterpicos artificiales y el descubrimiento y mejora de los antibiticos han
supuesto en este siglo una autntica revolucin mdica en el tratamiento de enfermedades
infecciosas. Sin embargo, la extrema versatilidad y adaptabilidad de los microorganismos ha
impedido que la victoria humana sobre las bacterias patgenas haya sido total: muchas bacterias
han ido desarrollando en los ltimos decenios mecanismos que las protegen frente a muchos
frmacos.
RESISTENCIA POR INTERCAMBIO GENTICO
La principal amenaza al xito de la quimioterapia est representada por la transmisin gentica
de plsmidos de resistencia a antibiticos (plsmidos R).
Resistencia a -lactmicos por accin de -lactamasas
Como ya sabemos, ciertas bacterias producen penicilinasa (-lactamasa), capaz de abrir el anillo
-lactmico de la penicilina para dar cido peniciloico, que carece de actividad antibacteriana. Lo
mismo ocurre con las cefalosporinas, donde la -lactamasa (cefalosporinasa) genera un producto
inestable inactivo que se descompone rpidamente. Sin embargo, la naturaleza de la cadena lateral
(grupo acilo, R) influye notablemente en la susceptibilidad de rotura del anillo -lactmico por las
lactamasas.
Resistencia al cloranfenicol
La resistencia al cloranfenicol suele deberse a una enzima inactivante de dicho antibitico,
denominada cloranfenicol-acetiltransferasa (CAT), que normalmente est codificada por genes
plasmdicos. Uno de los genes de CAT de Gram-negativas ms estudiados forma parte del
Transposn
Resistencia a ciertos aminoglucsidos
Los aminoglucsidos son un grupo amplio y abundante de antibiticos, por lo que no es
sorprendente que las bacterias hayan evolucionado distintos mecanismos para inactivarlos; se
pueden agrupar en tres tipos:
Fosforilacin
Adenilacin
Acetilacin
Las fosforilaciones y adenilaciones se dan sobre grupos -OH susceptibles, mientras que las
acetilaciones recaen sobre determinados grupos -NH2.
La modificacin enzimtica de los aminoglucsidos ocurre en el espacio periplsmico o en la
membrana citoplsmica, y produce un doble efecto:
el antibitico modificado covalentemente ya no puede usar el mecanismo de transporte
facilitado a travs de la membrana; por lo tanto, accede en menor cantidad al citoplasma;
el compuesto modificado ya no puede afectar al ribosoma, por lo que no ejecuta accin
inhibitoria sobre el crecimiento de la bacteria.
Clasificacin de los antibiticos
Las penicilinas. Los diversos tipos de penicilinas constituyen un gran grupo de antibiticos
antibacteriales de los cuales los derivados de la benzil penicilina son los nicos de que se produce
naturalmente a partir de cepas. La Penicilina G y ampicilina estn en esta clase. Otra penicilina,
llamada piperacillin, ha mostrado ser efectiva contra 92 por ciento de las infecciones sin ocasionar
efectos colaterales serios. Las penicilinas se administran frecuentemente en combinacin con
algunas otras drogas de las siguientes categoras.
Cefalosporinas. Parecidas a las penicilinas, las cefalosporinas se utilizan frecuentemente cuando
una sensibilidad (reaccin alrgica) a las penicilina se conoce o es sospechada en un paciente.
Ceftriaxona sdica es un tipo de Cefalosporina que es muy efectiva para combatir infecciones
profundas tales como las que ocurren en los huesos y como resultado de una ciruga.
Aminoglicsidos. Los aminoglicsidos incluyen la estreptomicina y la neomicina. Estas drogas se
usan para tratar tuberculosis, la peste bubnica, y otras infecciones. A causa de los efectos
colaterales potencialmente serios que genera, tal como interferencia a la audicin y sensibilidad a la
luz del sol, estas drogas se administran con cuidado. (Todos los antibiticos se administran con
cuidado; el cuidado especial se toma por las posibles consecuencias negativas superiores a las
usuales de administracin de una droga.)
Tetraciclinas. Las tetraciclinas son efectivas contra la neumona, el tifo, y otras bacterias que
ocasionan la enfermedad pero puede daar la funcin del hgado y riones. La tetraciclina en un gel
base especial se usa para tratar muchas infecciones de ojo.
Macrolidos. Las macrolidos se usan frecuentemente en pacientes que resultan ser sensibles a la
penicilina. La eritromicina es la mejor medicina conocida en este grupo.
Polipptidos. La clase de antibiticos llamado polipptidos es bastante txica (venenosa) y se usa
mayormente sobre el superficie de la piel (tpicamente). La Bacitracina est en esta categora.
Sulfas Drogas. La Sulfonamida fue la primer droga antimicrobial que fue usada. Las Sulfo drogas,
que se hicieron a partir de qumicos, tienen en su mayor parte los mismos efectos que las penicilinas
posteriormente desarrolladas. Aunque las sulfo drogas pueden tener efectos nocivos sobre los
riones a la vez son efectivas contra infecciones de rin por ello se toman siempre con grandes
cantidades de agua para impedir la formacin de cristales de la droga. Gantrisin es todava la ms
til entre estas sulfa drogas.
BETA LACTAMICOS
La actividad antibacteriana de los betas lactmicos se debe a la inhibicin de la sntesis de la pared
celular bacteriana matan a las bacterias.
PENICILINAS
Naturales:
Penicilina G (va oral o intramuscular).
Penicilina G Sdica o Potsica (endovenosa).
Penicilina V.
Ampicilina

CEFALOSPORINAS
De Primera Generacin:
va oral:
Cefalexina.
Cefadroxilo.
De Segunda Generacin
va oral:
Cefaclor.
Cefuroxima.
De Tercera Generacin
Ceftriaxona
Ceftazidima
CARBAPENEMAS
Imipenem.
Meropenem
INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS
cido clavulnico.
Sulbactam.
MACROLIDOS

Claritromicina.
Azitromicina.
AMINOGLUCOSIDOS

Gentamicina.
Amikacina.
QUINOLONAS

Norfloxacina.
Ciprofloxacina.
Levofloxacino