Proiect T.I.

C
pg. 1

PENICILINA
Este un antibiotic obtinut pe cale naturala sau prin semisinteza si actioneaza in
faza de multiplicare activa a germenilor. Sunt netoxice, bine tolerate, se absorb - in
marea majoritate - la nivelul tubului digestiv (deci se pot administra si pe cale orala).
Toate au o actiune bacteriostatica si bactericida si sunt active asupra germenilor gram-
pozitivi, asupra cocilor gram-negativi si a trepo-nemelor; sunt mai putin active asupra
germenilor gram-negativi.
Penicilinele sunt indicate in tratamentul infectiilor cu germeni sensibili,
ca: faringita,bronsita, pneumonia, amigdalita,endocardita bacteriana (infectia uneia
dintre tunicile inimii, endocardul),sifilisul, blenoragia si angina lui Vincent, si in
prevenirea crizelor de reumatism articular acut. Spectrul penicilinelor este, in general,
ingust. Bacteriile sensibile la aceste medicamente sunt putin numeroase: bacilul
difteriei, gonococul,listeria,meningococul, pneumococul, stafilococul, streptococul
etc. De altfel, bacteriile devin din ce in ce mai rezistente la peniciline; unele secreta o
enzima, penicilinaza, capabila sa distruga mai multe varietati de penicilina.
Antibioticul este o substanta organica solubila, produsa de unele
microorganisme animale si vegetale, care are capacitatea de a distruge anumiti
microbi sau de a le opri dezvoltarea, fapt pentru care se utilizeaza n tratamentul
bolilor infectioase.
In functie de structura lor chimica, antibioticele se impart in urmatoarele clase:
-betalactamice (penicilina, cefalosporinele, monobactamii si carbapenemii);
-aminoglicozide (streptomicina, gentamicina, tobramicina, kanamicina);
-tetraciclinele;
-macrolide antibacteriene(eritromicina, amfotericina B si nistanina);
-lincosamide (clidomicina, lincomicina);
-ansamicine (rifampicina);
-glicopeptide (vancomicina, teicopanina);
-polipeptide (polimixinele, bacitracina);
-alte antibacteriene, precum cloramfenicolul sau griseosulvina.

Pro-antibiotice: in unele cazuri, antibioticele sunt singura solutie de
tratament. In alte situatii, in care sistemul imunitar al unui pacient cu alte afectiuni
grave este slabit, antibioticele pot fi de folos pentru a preveni eventualele infectii care
i-ar putea pune viata in pericol. Astfel, se practica administrarea de antibiotice
pacientilor cu afectiuni cardiace grave si celor care urmeaza sa beneficieze de o
interventie chirurgicala complexa.
Antibioticele sunt eficiente si pot fi administrate numai cu acordul medicului
specialist in majoritatea infectiilor bacteriene si au o actiune importanta in:
tuberculoza, unele tipuri de pneumonii, infectii ginecologice si urinare (gonoree,
sifilis, etc.), unele infectii dentare, infectii renale, salmoneloza, anumite tipuri de
meningita, boli tropicale (dezinterie, malarie,pesta, febra tifoida, etc.), alte infectii
bacteriene grave, septicemii.
Contra-antibiotice: multe antibiotice au efecte adverse, precum senzatia de
greata, diaree, dureri de stomac sau ameteli. Unii bolnavi sunt alergici la anumite
medicamente. Alergia se manifesta prin mancarimi, pete rosiatice, pe corp, dificultati
de respiratie, in cazuri mai grave soc anafilactic sau deces. Antibioticele nu distrug
doar bacteriile nocive pentru organism, ci si pe acelea care traiesc in mod obinuit in
corpul nostru si care ne asigura starea de sanatate. Ca urmare, ele pot favoriza
Proiect T.I.C
pg. 2

instalarea altor infectii, unele din ele fiind toxice pentru ficat si rinichi. Cel mai mic
risc toxic il au penicilinele si cefalosporinele, pe cand aminoglicozidele au un risc
crescut.
Antibiotice naturale: pentru a evita excesul de antibiotice, specialistii ne
recomanda sa apelam la remedii din natura cu efect similar acestui tip de
medicamente. Astfel pentru ameliorarea bronsitei sau a pneumoniei, este bine sa
aplicam cataplasme cu seminte de mustar seara pe piept, inainte de culcare. Potrivit
unor studii realizate de catre cercetatorii de la Universitatea din Bonn, Germania,
majoritatea infectiilor la copii ar putea fi tratate cu miere (tratament alternativ).
Specialistii ne mai sfatuiesc sa mancam zilnic cate o lingurita sau doua de miere,
dimineata si seara.
Nu se recomanda in afectiunile virale deoarece fac mai mult rau (raceli,
majoritatea otitelor si sinuzitelor, gripa, gastroenterita virala). Antibioticele ucid
numai agentii patogeni vii, cum sunt bacteriile. Femeile insarcinate care fac abuz de
antibiotice risca o serie de malformatii ale fatului.

Familia penicilinelor: sunt obtinute pe cale de extractie sau de semisinteza.
Nucleul lor de baza este acidul 6-aminopenicilanic, de care se leaga un radical, care
este diferit pentru fiecare tip de penicilina. Penicilinele actioneaza in faza de
multiplicare activa a germenilor, impedicand formarea peretelui bacterian. Sunt
netoxice si bine tolerate. Din familia penicilinelor fac parte: benzilpenicilina sau
penicilina G, fenoximetilpenicilina sau penicilina V, procainpenicilina care in amestec
cu penicilina G potasica este o penicilina de tip subacut, benzatinpenicilina
(Moldamin), clemizolpenicilina (Megacillin), iar din categoria celor semisintetice fac
parte: ampicilina sau aminobenzilpenicilina, meticilina, oxacilina, cloxacilina,
carbenicilina (Pyopen), cefalosporinele: cefalotina (Keflin), cefaloridina (Ceporin),
cefalexina (Ceporex).
Numarul antibioticelor este foarte mare si este intr-o continua crestere.
Deseori, pentru antibiotice se folosesc mai multe denumiri. Pentru ca un antibiotic sa
poate fi recunoscut se foloseste denumirea comuna internationala (D.C.I), care este
mai usor de retinut decat denumirea chimica.
In anul 1928, o substanta cu o mare capacitate de distrugere a bacteriilor a
fost izolata dintr-un mucegai natural (Penicillium notatum) de catre bacteriologul
scotian Alexander Fleming. Penicilina, medicament bazat pe aceasta substanta
naturala, a fost creata in cadrul unui proiect masiv, pe timp de razboi, n anul 1943; ea
a redus dramatic numarul infectiilor si al amputarilor in randul soldatilor americani si
britanici ranitiin timpul celui de-al Doilea Razboi Mondial. Dupa anul 1945,
penicilina s-a raspandit peste tot n lume, marcand astfel inceputul unei noi ere n
medicina.

Structura chimica a penicilinei a fost determinata de catre cercetatoarea
britanica Dorothy Crowfoot Hodgkin n anii '40, facand posibila sinteza acesteia n
laborator. Pana n 1957, comercializarea si sinteza acestui medicament incepuse deja
in cadrul mai multor companii farmaceutice .

Proiect T.I.C
pg. 3



Structura chimica a penicilinei


OBTINEREA PENICILINEI
Anii 1950 au marcat un SUA inceputul erei televiziunii comerciale color, in
timp ce in Romania la Iasi era fondata Fabrica Chimica nr.2 care astazi poarta numele
de Antibiotice, ce avea sa produca Penicilina, produs lansat in 1956.Acesta este cel
mai vechi brand de medicamente care inca se mai comercializeaza, potrivit unei
analize pe baza datelor furnizate de cei mai mari producatori localo de medicamente.
Astazi penicilina se elibereaza doar pe baza de prescriptie medicala. Astazi este cel
mai batran medicament romanesc.
Penicilina se obtine dintr-un mucegai numit mucegaiul verde-albastrui
(Penicillium notatum). Acest tip de mucegai apartine familiei Trichocomaceae, clasa
Euritomycetes, increngatura Ascomycota, regnul Fungi..Are o importanta ecologica
deosebita si intra in categoria descompunatorilor, organism heteritrofe saprofite, care
reuseste sa debaraseze natura de resturile organice greu hidrolizabile (lignina,
celuloza). Daca astazi nu traim ingropati sub un strat de zeci de metri de deseuri
naturale si antropice, trebuie sa le multumim si acestor tipuri de mucegai.
Atat mucegaiul verde (Penicillium chrysogenum) cat si mucegaiul verde-
albastrui apartin genului Penicilium, este aspetul de pensula (penicil), de unde si
numele.
Proiect T.I.C
pg. 4



Penicillium chrysogenum

Aceste ciuperci sunt alcatuite din hife pluricelulare, care prezinta ramuri
sporifere (conidiofori). Culoarea conidioforilor, precum si a impletiturilor miceliene,
este verde -albastruie - la Penicillium chrysogenum si verzuie-cenusie-albastr -
la Penicillium nota . Din cele dou specii de mucegai, se obtine antibioticul cunoscut
sub denumirea de Penicilina G.

Penicillium notatum

Proiect T.I.C
pg. 5

Penicilina a fost descoperita prima oara de Ernest Duchesne in anul 1896 (fara
sa i se dea importanta farmaceutica) si redescoperita intamplator de Sir Alexander
Fleming n 1928. Cel din urma, a observat ca unul din vasele Petri cu care lucra, ce
continea culturi de stafilococi, fusese contaminat accidental de Penicillium notatum,
insa, lucru curios, in jurul miceliului se formase un cerc lipsit de bacterii. Dupa ce s-a
confirmat efectul bactericid exercitat de catre o substanta secretata de ciuperca,
aceasta a primit denumirea de penicilina, devenind primul antibiotic inventat sau
descoperit ai al doilea medicament introdus in tratamentul infectiilor dupa
sulfanilamida.
Penicilina comerciala biologica se obine astazi, din culturi de Penicillium
chrysogenum, iar penicilinele semisintetice (ampicilina, penicilina V, amoxicilina,
meticilina etc.) sunt rezultatul modificarii penicilinei G in laborator, cu scopul de a le
face, fie rezistenta la mediul acid din stomac (pentru administrare orala), fie mai
rezistente la actiunea beta-lactamazei (penicilinazei), enzima secretata de catre
bacteriile penicilino-rezistente. Astazi, cele mai multe antibiotice, nu sunt biologice,
majoritatea penicilinelor si derivatilor lor, obtinandu-se prin sinteze pur chimice.
Penicilinele de tip G si V
Penicilinele naturale. Penicilina G (Benzilpenicilina) este inactivata de sucul
gastric acid, fapt ce determina ineficienta administrarii sale orale. Este instabila in
solutie apoasa, ceea ce face ca solutiile preparate sa fie folosite pe o perioada de cel
mult 24 de ore. Se elimina foarte rapid prin urina in forma activa. La bolnavii cu
insuficienta renala si la oligurici se elimina greu, fapt ce impune o prudenta deosebita
(dealtfel, medicul este singurul in drept sa indice dozele necesare si calea de
administrare). Se concentreaza in bila si mai ales in urina, mult mai mult decat in
sange. Administrarea penicilinei impreuna cu acid salicilic, aminofenazona, sulfamide
si in special cu probenecid, intarzie mult eliminarea. Este bacteriostatica (opreste
dezvoltarea germenilor) in doze mici si bactericida in doze mari. Actioneaza asupra
cocilor gram-pozitivi (streptococ, pneumococ, enterococ, stafilococ), cocilor gram-
negativi (meningococ, gonococ), bacililor gram-pozitivi (difteric, tetanic, carbunos, ai
gangrenei gazoase), asupra spirochetelor, leptospirelor si asupra actinomicetelor. Este
germenul de electie in toate afectiunile cu stafilococ neproducator de penicilinaza, cu
streptococ beta-hemolitic sau cu pneumococ.
Penicilina G este indicata in infectii locale, regionale sau generale cu germeni
sensibili, infectii respiratorii, cutanate, veneriene, biliare si urinare, osteo-articulare,
meningite, septicemii, endocardite. Este contraindicata in infectiile cu germeni
rezistenti si la bolnavi sensibilizati. Rezistenta se stabileste treptat si in timp. Deseori,
dar nu intotdeauna, actiunea ei este sinergica cu aceea a streptomicinei si a altor
aminoglicozide. Uneori, este antagonista cu aceea a tetraciclinelor, cloram-
fenicolului, colistinei si rifampicinei.
Ca accidente, se pot semnala: abcese, flegmoane si flebite, in cazul unei
asepsii incorecte si sensibilizarea dupa aplicarea locala pe tegumente sau mucoase, in
special la persoanele cu antecedente alergice sau cu micoze cutanate (soc anafilactic
frecvent mortal, eruptii, dermite de contact, manifestari de tip "boala serului", febra
medicamentoasa). Pentru prevenirea acestora, este obligatorie, inaintea instituirii
Tratamentului, o anamneza corecta, privitoare la antecedentele alergice sau la
Tratamentele anterioare cu peniciline, deoarece alergia poate aparea la toate tipurile
de penicilina. Cand apare socul anafilactic se administreaza de urgenta: vasopresoare,
Proiect T.I.C
pg. 6

hemisuccinat de hidrocortizon, antihistaminice, oxigen.
Penicilina G este sodica sau potasica (administrarea sarii de sodiu este de 5 ori
mai putin dureroasa, decat a celei de potasiu) si se prezinta in flacoane de 200 000,
400 000, 1 000 000 si 5 000 000 u.i.
Principala cale de administrare este cea i.m., in doze de 200 000 u.i. la 3 - 4 ore; in
situatii deosebite - boli grave ca endocardite, septicemii etc. -, dozele pot fi crescute la
20 - 40 mii. u.i./zi. sau chiar mai mult, calea de administrare, in completarea celei
i.m., fiind cea i.v (perfuzia intermitenta sau continua in solutie glucozata 5%).
Penicilina G potasica in cantitate mare, administrata pe cale i.v. poate produce
stop cardiac. Administrarea intrarahidiana este periculoasa. Dozele mari se recomanda
in boli grave (septicemii, meningite, endocardite, pneumonii grave).
Penicilina V (fenoximetilpenicilina) este o penicilina care se administreaza
oral si are acelasi spectru de actiune. Absorbtia se face mai bine pe nemancate.
Toleranta este foarte buna. Se prezinta sub forma comprimatelor de 200 000 u.i., care
se administreaza in doze cu 50% mai mari decat cele de Penicilina G (300 000 - 400
000 u.i. la 3 - 4 ore).
Sinonime penicilinei: Cliacil, Megacilin, Egacilin tab., Novalen, Penicilina V,
Ospen etc. Penicilina V este indicata in infectiile usoare, in faringite, otite, mai ales la
copii. Sunt utilizate si profilactic.



SFAT:evitati contactul cu orice tip de antibiotic si sa fim mai grijulii cu
sanatatea noastra deoarece bacteriile, virusurile si altele ne ataca daca cedam in
fata lor.