Actiunea farmacodinamica a elementelor

chimice

Actiunea farmacodinamica este un proces fiziologic, biochimic sau fizic,

rezultat al interactiunii dintre medicament si organism.
Pentru realizarea actiunii farmacodinamice trebuie parcurse doua
etape:
1. Fixarea medicamentului de receptori si INTERACTIUNEA, cu formarea
complexului MEDICAMENT RECEPTOR (MR).
2. Aparitia unor modificari locale care este DECLANSAREA ACTIUNII
FARMACODINAMICE.
Actiunea farmacodinamica consta deci in modificarea in sens pozitiv
(stimulator)
sau negativ (inhibitor) a unor functii fiziologice sau indepartarea unor tulburari
ale
acestor functii.
Aceste doua etape au loc la nivel celular si la nivel molecular.
Receptorii farmacologici sunt macromolecule proteice, fiind localizati:
- fie in membrana celulara = receptori membranari
- fie intracelular, in citoplasma si nucleu = receptori citoplasmatici si nucleari
si care leaga anumite substante active cu care formeaza complexe (M-R)
Formarea acestor complexe este posibila datorita existentei pe suprafata
receptorilor a
unui situs receptor pe care se poate lega molecula de medicament.
Modelul molecular a analgezicelor morfinice arata ca receptorul
corespunzator are forma unei pungi neregulate in care patrunde molecula de
medicament.
Formarea complexului M-R se realizeaza prin stabilirea unor legaturi
intre molecula
de medicament si receptor.
Formarea complexului M-R determina aparitia unor procese fizicochimice si
biochimice care au ca rezultat efectul farmacodinamic.

Importana biologic a unor elemente chimice:

Na: Controleaz absorbia, distribuia, reinerea i eliminarea apei din

organism i are rol n excitabilitatea nervoas.
K: intervine sub form de ioni n desfurarea normal a activitii
muchilor.
Cl: ajut la digestie sub form de HCl care s gsete n sucul gastric i
n NaCl.
Ca: confer oaselor rigiditatea caracteristic, are un rol esenial n
funcionarea muchilor i a nervilor.
P: Ajut n procesele de cretere i de vindecare, se afl alturi de calciu
(Ca) n oase i dini.
F (fluorul): n sistemul periodic se gsete ......, reduce frecvena cariilor
dentare, ntrete oasele.
Mn: Ajut la eliminarea oboselii, mbuntete reflexele musculare,
contribuie la oprirea osteoporozei i stimuleaz memoria.
Fe: este important n formarea hemoglobinei, care red sngelui culoarea
caracteristic i asigur transportul O de la plmni la toate celulele.
Cobaltul: previne anemia
Cu: asigur absorbia Fe n organism, exercitnd un efect energizant.
Zn: accelereaz procesul de vindecare a rnilor interne i externe.
Elimin petele albe de pe unghii, favorizeaz creterea i capacitatea
mental.
Se: ajut la meninerea elasticitii esuturilor
Molibden (Mo): acioneaz preventiv mpotriva anemiei
I (iodul):are rol n glanda tiroid, asigur sinteza hormonilor produi n
glanda tiroid, ce mplinesc funcii importante cum ar fi: dezvoltarea
normal a SNC la copii, accelerarea arderii hranei.
Cr (crom): ajut la scderea tensiunii arteriale

Aspecte legate de locul aciunii substanei

medicamentoase n organism
Substanele medicamentoase acioneaz n organism la diferite niveluri,
i anume : molecular, celular si la nivel de organ, esut sau la scara ntregului.

Aciunea substanei medicamentoase (S.M.) la nivel

molecular
Generaliti
La nivel molecular, substanele medicamentoase pot aciona prin dou
modaliti:
a. Mecanisme nespecifice (neselective) care implic procese de ordin
fizic sau fizico-chimic, ca de exemplu:
efectul antiacidelor n gastrite hiperacide,
sau a substanelor utilizate n corectarea dezechilibrului acido-bazic etc.
b. Mecanisme specifice (selective) cnd substana acioneaz n mod
specific asupra unor structuri biologice sau intervin n diferite
procese biochimice.
n funcie de modul specific de aciune, avem urmtoarele situaii, cnd:
b.1. Substanele medicamentoase intervin n anumite procese biochimice
care pot avea loc la diferite niveluri, i anume:
o la nivelul canalelor ionice (blocani de calciu etc.);
o prin stimularea activitii unor enzime membranare;
o prin creterea sau scderea biosintezei mediatorilor etc.
b.2. Substana medicamentoas interacioneaz cu anumite structuri
biologice, numite receptori. Receptorii sunt macromolecule proteice care au
anumite situsuri, structuri care leag n mod specific un mediator fiziologic sau
o
substan
medicamentoas,
legturile
formate
ntre
substana
medicamentoas i receptor (S.M. R) sunt legturi de tipul: legturi ionice,
legturi de hidrogen, legturi Van der Waals etc., i mai rar legturi de tip
covalent.
Formarea legturii ntre substana medicamentoas i receptor are
cteva caracteristici, i anume:
saturabilitate (legare limitat);
- stereoselectivitate (un ligand cu o anumit structur spaial se poate
lega de receptor chiar dac difer ca structur brut de ligandul endogen,

ca de exemplu: nicotina se poate lega de receptorii colinergici, iar ca

structur chimic difer de acetilcolin);
substana medicamentoas poate fi deplasat de pe receptori de ctre
compui cu afinitate mai mare;
sensibilitate la variaii de pH, temperatur etc.

Aciunea la nivel celular

Majoritatea substanelor medicamentoase acioneaz la nivel celular, unde
structurile, int sunt situate la 3 nivele:
A. La nivelul membranei celulare unde se gsesc receptori sau enzime
care au rol important n starea membranei. Membrana celular este polarizat
n urmtorul mod: pozitiv pe faa exterioar i negativ pe faa interioar a
membranei:
Ca urmare a aciunii substanelor medicamentoase, la nivelul
membranelor pot rezulta diferite efecte:
modificri de permeabilitate;
translocaii ionice prin intermediul canalelor ionice;
traversarea ionilor prin mecanisme transportoare specifice, ca de
exemplu pompe ionice:
o pompa protonic: H+, K+ ATP-aza;
o pompa calcic; Ca2+/K+ ATP -aza;
o pompa sodic: Na+/K+ ATP- aza etc.
B. Aciunea la nivel citoplasmatic sau la nivelul organitelor
citoplasmatice. n acest mod acioneaz:
unele antibiotice (macrolide, tetraciclin, cloramfenicol), care
influeneaz sinteza proteic la nivel ribozomal;
corticosteroizi, care stabilizeaz membrana celular, protejnd celula de
autoagresiune etc.

ARN.

C. Aciunea la nivel nuclear unde se gsete materialul genetic AND i

La acest nivel acioneaz substane ca:
medicamente anticanceroase (alchilante, antimetabolii etc.);
hormoni steroizi;
hormoni tiroidieni etc.

 Aciunea medicamentelor asupra diferitelor aparate,

sisteme sau la scara ntregului organism
Aciunile de la nivelul moleculelor i celulelor sunt transmise i la
niveluri superioare, la nivelul unui organ, sistem sau aparat, ca de exemplu:
- SNV;
- SNC;
- autacoizilor;
- la nivelul mecanismelor cu reglare hormonal;
- la nivelul unor organe efectoare etc.
Aceste rspunsuri la nivel superior sunt, n final, nregistrate la scara
ntregului organism.