CARDIOTONICOS.

TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA

1. Bases Conceptuales.
La insuficiencia cardiaca es la incapacidad del corazn para bombear sangre suficiente
para atender el metabolismo de los tejidos (gasto cardaco disminuido).
En la insuficiencia cardiaca el corazn es incapaz de mantener el volumen minuto de
sangre (el gasto cardaco es el producto del volumen sistlico x frecuencia cardaca; siendo
el volumen sistlico la cantidad de sangre expulsada en cada contraccin del miocardio). El
volumen sistlico vara en funcin de:
Precarga: tensin que soporta la pared ventricular durante la distole (fuerza del corazn
para introducir la sangre en la aurcula).
Postcarga: tensin que alcanza la pared ventricular durante el sstole para vencer las
resistencias perifricas (fuerza del corazn para sacar la sangre del ventrculo).
Contractibilidad (Los miocitos tienen un citoesqueleto de microfilamentos de actinamiosina; por la interaccin entre estas dos protenas y siempre en presencia de Ca2+, se
produce la contraccin cardiaca).
Frecuencia cardiaca (nmero de latidos cardacos por minuto).
INOTROPICOS CARDIOTNICOS: Medicamentos que incrementan la contractilidad
cardaca (inotropismo +), se utilizan en el tratamiento de la insuficiencia cardaca. Existen 2
grupos fundamentales de frmacos inotrpicos:
1. Glucsidos digitlicos (cardiotnicos): DIGITAL (ms importante)
2. Otros (intravenosa): Agonistas adrenrgicos e Inhibidores de la fosfodiesterasa.
1. GLUCSIDOS CARDIOTNICOS DIGITALICOS
Frmacos de origen natural (alcaloides), es uno de los grupos de frmacos ms antiguos,
sus principios activos se encuentran en las hojas de diversas especies de la planta Digitalis,
por ello se conocen como digitlicos y a su administracin digitalizacin. Son muy selectivos
en su accin sobre la fuerza cardiaca (muy inotrpicos +), no modifican la frecuencia
cardiaca e incluso la digoxina la disminuye (bradicardia).
Entre los digitalicos genuinos, estn: DIGITOXINA, DIGOXINA (La practicamente nica que
se utiliza de este grupo) y el LANATSIDO C (Cedilanid )
DIGOXINA (Digoxina , Lanirapid ),
Mecanismo de accin: doble:
Disminucin de la frecuencia cardiaca (bradicardia): reduce el automatismo cardaco
(cronotropismo negativo), tanto a dosis teraputicas como txicas, excepto el nodo A-V,
donde el automatismo aumenta a dosis elevadas.

Aumento de la fuerza contrctil: Inhibe selectivamente (competitiva e irreversible) la

bomba de ATPasa Na+/K+ dependiente (de la membrana de las clulas del corazn), de
este modo se activa la bomba Na+/Ca2+ haciendo que el Ca2+ penetre en la clula
favoreciendo el acoplamiento de las protenas contrctiles y explica el aumento de la
contractilidad miocrdica (efecto inotropo +).
Efectos hemodinmicos:
Disminucin de la resistencia vasculares perifricas y disminuye la retencin hidrosalina
Indicaciones:
Insuficiencia cardiaca congestiva crnica (se ha utilizado durante 200 aos, aunque la
aparicin de nuevos frmacos ha limitado su uso).
Fibrilacin auricular (reduce la frecuencia ventricular)
Farmacocintica
Se administra por va oral o IV. La absorcin digestiva depende de la forma farmacutica
Tienen una amplia distribucin. Semivida media prolongada.
Eliminacin por excrecin renal (85%); mnima parte por bilis (10%)
Indice teraputico estrecho (0,8-2,1 ng/ml): A dichos niveles se llegan tras una semana de
administracin diaria de 0.25 mg aproximadamente
RAM. Intoxicacin digitlica: Frmaco de estrecho margen de seguridad, la mortalidad por
intoxicacin no es despreciable.
Anorexia, Nuseas y vmitos
Arritmias (Extrasstoles ventriculares, Bloqueo AV de 2 y 3 grado y Taquicardia auricular
paroxstica con bloqueo AV)
Ocasionalmente: Alteracin en la percepcin de los colores, diarreas, dolor abdominal,
depresin.
Excepcionalmente: Ginecomastia, erupciones cutneas y alteraciones hematolgicas.
Factores favorecedores:
Anciano/ nio.
Hipopotasemia (ojo! Diurticos) / hipercalcemia
-

Insufiencia renal.

Hipotiroidismo

Tratamiento: Ante la sospecha de intoxicacin: suspender de modo inmediato el frmaco,

medir la frecuencia cardaca y realizar ECG. Puede apoyar el diagnstico la determinacin
de la digoxinemia (> 2 ng/ml indica intoxicacin, incluso con valores > 1,2 tambin existe)
Si existe hipopotasemia (aunque leve): correguirla.

Si aparecen arritmias (extrasstoles ventriculares, bigeminismos): suele utilizarse lidocana y

marcapasos temporal si existe bloqueo AV completo.
Existen anticuerpos especficos contra digoxina, cuando no se controla con las medidas
anteriores.
Interacciones farmacolgicas:
Los digitlicos cardiotnicos disminuyen su efecto cuando se coadministran con anticidos
y anticonvulsivantes. La respuesta de la digoxina puede aumentar al coadministrase con
anticolinrgicos, antiulcerosos, diurticos, anticoagulantes orales (sintrom), ansiolticos
(BZP) y con antibiticos (eritromicina y tetraciclinas). La quinidina, verapamilo y amiodarona
reducen la eliminacin de digoxina.
2. OTROS: Se administran de modo intravenoso para el tratamiento de la IC aguda y el
Shock.
2.
A) Agonistas adrenergicos: Dopamina: Por sus propiedades simpaticomimticas
1, D1 y D2 posee efecto inotrpico y cronotrpico positivos. Vasodilatacin renal (+DA),
aumenta la frecuencia cardaca (+beta-1).
Adems es un vasodilatador arterial, por lo que disminuye la postcarga.
B) Frmacos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo III:
Minrinona por va oral o IV. Anrinona por va oral.
Son frmacos que aumenta la fuerza de contraccin asociados al aumento de la
frecuencia cardiaca y son vasodilatadores, inhiben la fosfodiesterasa tipo III con lo que
aumenta la concentracin de calcio en la clula.
TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA:
1.Medidas higinico-dietticas: Fundamentalmente se basan en el reposo, evitar el estrs
y reducir la ingesta de Na+
2.Tratar las enfermedades desencadenantes de la insuficiencia cardiaca: Como la
hipertensin o el hipertiroidismo.
3.Tratamiento farmacolgico:

Inotrpicos positivos propiamente dichos: Glucsidos cardiacos o digitlicos

cardiotnicos.

Frmacos

inodilatadores.

Frmacos

fosfodiesterasa tipo III.

Agentes o frmacos vasodilatadores:

-bloqueantes.

Inhibidores

de

la

Vasodilatadores venosos: disminuyen la precarga (Nitroderivados).

Vasodilatadores arteriales: Disminuyen la postcarga (hidralazina).
Vasodilatadores

arteriovenosos:

Disminuyen

precarga

postcarga

(IECAs,

Bloqueantes 1, Antagonistas de calcio).

I. ANTIARRITMICOS
Antiarrtmico ideal: no existe y es muy improbable que exista en el futuro, todos los
frmacos ejercen efectos indeseables y el tratamiento sigue siendo emprico, determinado
por el juicio clnico.
Potencial de accin y miocardio:
El funcionamiento normal o la contraccin relajacin del corazn depende del potencial de
accin
Despolarizacin (o activacin) y la repolarizacin (o recuperacin)
Clasificacin segn los efectos electrofisiolgicos sobre el potencial de accin
(Vaughan Williams)
I. FARMACOS ANTIARRITMICOS CLASE I: bloqueantes de los canales del sodio
(deprimen la despolarizacin en fase 0)
CLASE I A QUINIDINA, PROCAINAMIDA, APRINDINA
CLASE I B LIDOCAINA, MEXILETINA, FENITOINA
CLASE IC PROPAFENONA, FLECAINIDA

QUINIDINA: Antiarritmico eficaz, pero cada vez menos utilizado por sus apreciables
efectos

adversos

(disminucin

contractilidad

miocrdica

hipotensin;

gastrointestinales).

LIDOCANA: Anestsico local, muy utilizado por va parenteral en el tratamiento de las

arritmias

ventriculares

postinfarto.

Produce

una

importante

depresin

de

la

despolarizacin diastlica espontnea de la fase 4. RAM: por accin en el SNC

(convulsiones, confusin,..).

FLECAINIDA:

Similares

propiedades

propafenona,

indicada

en

arritmias

supraventriculares (en especial reversin farmacolgica FA). Su mayor desventaja es su

efecto proarritmico.

PROPAFENONA: similar al anterior (taquicardias supraventriculares, en especial FA).

II.

FRMACOS

ANTIARRTMICOS

betaadrenergicos (disminuyen

la

velocidad

CLASE
de

II:

despolarizacin

beta-bloqueadores
diastlica):

Incluye:

PROPANOLOL, ACEBUTOLOL, METROPOLOL y PINDOLOL

Los BETA-BLOQUEANTES (ya vistos) se emplean para controlar las arritmias inducidas
o exacerbadas por el aumento de la actividad simptica mediante el incremento de los
niveles de catecolaminas, como puede ocurrir en la isquemia miocrdica. Aumentan
significativamente el umbral de la taquicardia ventricular. Pueden administrarse
profilcticamente a los supervivientes del IAM, y se ha comprobado que reducen la
incidencia de muerte brusca durante el primer ao o dos despus del ataque agudo.
Las indicaciones incluyen la taquicardia sinusal inapropiada, taquicardia auricular

paroxstica, provocada por la emocin y el ejercicio.

III. FARMACOS CLASE III : prolongan la duracin del potencial de accin y del PER,
alargan perodo refractario. Incluye: AMIODARONA, SOTALOL y BRETILIO

AMIODARONA (Trangorex ):Alarga el periodo refractario efectivo mediante la

prolongacin del potencial de accin de los tejidos auriculares y ventriculares.
Antiaaritmico potente, con un amplio espectro de actividad contra las taquicardias
supraventriculares y ventriculares. Un amplio margen de seguridad con efecto inotrpico
ligero o ausente.
Cintica compleja: acumulacin tisular y vida media de eliminacin muy prolongada y
variable.
Frecuentes interacciones farmacolgicas. Numerosos efectos adversos sobre distintos
rganos y aparatos (Controlar las funciones heptica y tiroidea).
IV. FRMACOS ANTIARRTMICOS CLASE IV: Deprimen selectivamente los canales
miocrdicos lentos. Incluye:

VERAPAMILO Y DILTIAZEM: Aumentan el perodo refractario y enlentecen la

conduccin en el nodo AV. Son muy efectivos en el tratamiento de las taquiarritmias
supraventriculares

y,

particularmente

en

el

arritmias

por

reentrada.

Adems

hemodinmicamente, producen vasodilatacin arterial coronaria y perifrica. No tienen

efecto en las arritmias ventriculares. No utilizar en pacientes con insuficiencia cardaca
(por el efecto inotropo -). El Diltiazem tiene menos efectos sobre la contractilidad.
Contraindicada la asociacin con beta-bloqueadores.

Precauciones Generales:
Supervisin meticulosa del tratamiento (Control clnico y Nivel plasmtico).
RAM significativas en un 30% de los pacientes y suelen requerir la interrupcin del
tratamiento.
Efectos adversos no cardiovasculares no siempre relacionados con la concentracin del
frmaco:

AMIODARONA.
2. Efectos adversos cardiovasculares:
Proarritmia: relacionados con el mecanismo de accin: Clases Ia y Ic.
Insuficiencia cardaca: en presencia alteracin de la funcin del ventrculo izquierdo

Clases I, II y IV.
Hipotensin arterial: por administracin intravenosa a ritmo rpido
FARMACOS ANTIANGINOSOS. FARMACOS HIPOLIPEMIANTES
1. FARMACOS ANTIANGINOSOS. INTRODUCCION.
La cardiopata isqumica (o enfermedad coronaria) incluye un conjunto de manifestaciones
por la perfusin insuficiente del miocardio, fundamentalmente la angina de pecho y el infarto
agudo de miocardio. Sigue siendo una de las primeras causas de muerte en los pases
occidentales y habitualmente es consecuencia de la aterosclerosis del rbol vascular
coronario.

2. FARMACOS ANTIANGINOSOS.
Los objetivos del tratamiento son evitar los episodios de dolor (crisis anginosas) y mejorar la
supervivencia del paciente. Con el tratamiento se persigue mejorar la circulacin sangunea
coronaria, y secundariamente reducir las necesidades miocrdicos de oxgeno. Este
tratamiento se basa en la utilizacin de tres tipos de frmacos
I. NITRATOS
Utilizados desde el siglo XIX, en la actualidad siguen siendo fundamentales para el alivio de
los sntomas.

NITROGLICERINA :

Mecanismo de accin:

Facilita la liberacin de xido ntrico (relajante del endotelio vascular: nitrovasodilatadores),

lo que origina: una relajacin generalizada de la musculatura lisa. Por tanto son potentes
venodilatadores y dilatadores arteriales. Tienen un doble efecto: Reestablecen el
desequilibrio entre la oferta y la demanda de oxgeno en el miocardio, pues disminuyen la
demanda de oxgeno e incrementan el flujo coronario. Esto lo consiguen mediante:
(1) Reducir las demandas de oxgeno:
- La venodilatacin (+++): consigue una disminucin del retorno venoso y en consecuencia
de la precarga.
- La vasodilatacin arterial (++): disminuye la postcarga.
(2) Aumentando el aporte de oxgeno: Mejorando el flujo de los pequeos vasos coronarios
y originando una redistribucin del flujo sanguneo coronario desde las arterias sanas a
zonas isqumicas.
Como consecuencia:
desaparece el dolor anginoso y el paciente tolera mayor actividad fsica sin aparicin
del mismo.
Vas de administracin:

Oral: presenta efecto metablico de primer paso, accin de corta duracin. Por ello, se
utilizan el dinitrato (ISOLACER ) y mononitrato (CORONUR ) de isosorbide.

Sublingual (CAFINITRINA y SOLINITRINA en aerosol ): de modo s.l. en crisis de

angina de pecho (inicio inmediato de accin, dura unos 30 minutos). Una alternativa es la
preparacin en aerosol.
Se debe hacer que el paciente permanezca sentado cuando se administre por esta va.
Romper el comprimido con los dientes, colocarlo bajo la lengua y no tragar. El paciente
debe tomar hasta 3 dosis con intervalos de 5 minutos entre ellas, pero si el dolor no cede
deber acudir a un servicio de Urgencias.

Parches Transdermicos (NITRODERM TTS): aplicarlos en una zona sin vello, de

cintura para arriba y deben quedar bien adheridos. Se debe rotar el lugar de aplicacin.
Puede producirse tolerancia, si se administran de modo continuo, para evitarlo
descansar 10-12 horas sin frmaco. Una alternativas son las pomadas (poco usadas).

Intravenosa en infusin (SOLINITRINA ): normalmente sin intervalo libre.

Indicaciones: tratamiento crisis de angor, prevencin de nuevos episodios de forma

prolongada. Edema Agudo de Pulmn (al reducir la precarga disminuyen la presin capilar
pulmonar, evitando la trasudacin de lquido al alveolo).

RAM:

Cefalea y rubor o sofoco facial: al inicio del tratamiento.

Hipotensin postural: mareos o sncope por vasodilatacin.

Taquicardia refleja (que puede aumentar el consumo de 02).

Erupciones cutneas: mayor incidencia con los parches transdrmicos.

Tolerancia (reduccin de efecto): Con el tratamiento crnico. Se evita con un perodo

libre de tratamiento (8-12 h).

Interacciones:

Con otros vasodilatadores: sildenafilo: hipotensin.

Evitar el consumo de alcohol.

II. BLOQUEANTES O ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Mecanismo de accin: los bloqueantes de los canales lentos del calcio son frmacos
antianginosos, antiarrtmicos y antihipertensivos. De este grupo, tienen efecto antianginoso:
Verapamilo (Manidon ), Diltiazem (Masdil ) y Nifedipino (Adalat ).
Bloquean los canales de calcio en la membrana de la fibra muscular cardiaca y de la fibra
muscular lisa de los vasos, reduciendo la cantidad de calcio intracelular. Como
consecuencia, se produce una disminucin de la fuerza contrctil del corazn, una
vasodilatacin arterial generalizada, coronaria y venosa, y una ralentizacin del ndulo SA.
El efecto antianginoso se debe fundamentalmente a la reduccin de la postcarga y al
aumento del flujo coronario, con un efecto menos importante en la precarga.
Indicaciones: Tratamiento del ngor (estable e inestable) y del IAM. Existen diferencias
entre los frmacos:

Verapamilo: muestra accin intensa en el miocardio y menor en vasos perifricos.

Diltiazem: accin miocrdica y perifrica intermedia.

Dihidropiridinas (Nifedipino): accin vasodilatadora coronaria y perifrica predominante y

menor actividad en el miocardio.

RAM: Cefalea, hipotensin, sofoco, enrojecimiento facial y edemas maleolares (todo ms

frecuente con el Nifedipino). Pueden ocasionar molestias gastrointestinales.
Usarlos con mucha precaucin en la insuficiencia cardiaca, pues puede agravarla y tambin
al asociarlos a beta-bloqueantes de accin corta (en especial a dosis altas) por incremento
de la muerte cardiovascular.

III. BETA-BLOQUEANTES
Accin farmacolgica: Efectos al bloquear los receptores 1:

Inhibicin de la estimulacin de la funcin cardaca (inotropismo y FC menor GC y

del consumo de oxgeno).

Accin antitremorgena (dismimucin del temblor).

Inhibicin de la Lipolisis .

Indicaciones:

De eleccin en la angina de esfuerzo y en el tratamiento postinfarto de miocardio. Tienen

propiedades beneficiosas en el miocardio isqumico:

Evitan o reducen la lesin causada por la hipoxia.

Reducen la demanda de oxgeno miocrdico (en un 20-30%) con mejora de la

contraccin en la zona isqumica.

Producen una redistribucin del flujo sanguneo miocrdico a favor de las reas
isqumicas.

Reducen la adherencia de las plaquetas y evitan las arritmias que producen un aumento
de las necesidades de oxgeno del miocardio.

RAM:

Bradicardia, pocas veces sintomtica

Cansancio, que tiende a desaparecer con el tiempo

Frialdad en extremidades (quizs por reduccin del gasto cardaco)

En raras ocasiones, pueden desencadenar insuficiencia cardiaca.

Hipotensin

Los no cardioselectivos: Crisis broncoespasmo (2)

Sndrome de retirada (no suprimir de forma brusca): puede aparecer dolor torcico e
incluso IAM.

Menos frecuentes: insomnio, depresin

Enmascara los sntomas de hipoglucemia en diabticos(2)

II. FARMACOS HIPOLIPEMIANTES

Entendemos por Hiperlipidemia: la elevacin del colesterol o los triglicridos plasmticos.
Especialmente la hipercolesterolemia, es uno de los principales factores de riesgo en la
produccin de aterosclerosis. Se considera que existe con niveles superiores a 200 mg/dl en
personas que no han padecido previamente enfermedad cardiovascular. Se ha demostrado

una clara relacin entre niveles elevados de colesterol y mayor riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular
Antes de iniciar tratamiento farmacolgico, se debe valorar al paciente (incluyendo el
clculo del riesgo cardiovascular) y recomendar Cambios en el estilo de vida, entre ellos
dejar de fumar, realizar ejercicio fsico aerbico habitual y la intervencin diettica: con
reduccin del consumo de grasas saturadas y colesterol, por ejemplo en forma de la
llamada Dieta Mediterranea (consumo de frutas, verduras, legumbres, cereales con fibra y
pescados, en especial azules ricos en 3 y restriccin de carnes y mejor utilizar aceite de
oliva (cido oleico)). El tratamiento farmacolgico de las HPL debe ir precedido de, al menos
6 meses de tratamiento diettico
Frmacos hipolipemiantes: Durante aos se ha cuestionado su eficacia, En al
actualidad, claramente se ha demostrado que la intervencin farmacolgica para disminuir
la hipercolesterolemia reduce el nmero de eventos cardiovasculares y la muerte de ese
origen. Han demostrado eficacia en ensayos clnicos controlados:
Inhibidores de HMG-CoA reductasa (estatinas), Resinas de intercambio inico, Acido
nicotnico y derivados del cido fbrico (fibratos).

I. ESTATINAS. Incluyen:

Lovastatina* (Mevacor )

Simvastatina* (Zocor )

Pravastatina (Liplat )

Atorvastatina (Cardyl )

Fluvastatina (Lescol )

Mecanismo de accin: Inhibicin de la enzima reguladora de la sntesis de colesterol,la

HMG-CoA reductasa, por ello reducen la sntesis heptica de colesterol (Reducen el LDL-c;
Aumentan el HDL-c y Reducen TG ).
Indicaciones: hipercolesterolemia
RAM:

Cefaleas,

molestias

digestivas

(dispepsia,

nuseas,

flatulencia,

diarrea,

estreimiento). Elevan transaminasas (1-2%) (el dao heptico grave es raro) y CK (< 1%).
La combinacin con fibratos puede ocasionar miopata y rabdomiolisis.

Contraindicaciones: enfermedad heptica, embarazo, lactancia o hipersensibilidad.

II. FIBRATOS: Incluyen

Gemfibrocilo (Lopid )

Fenofibrato (Secalip )

Mecanismo de accin: Reducen los triglicridos y el colesterol por activacin de la

lipoproten-lipasa, que activa la liplisis y aumenta la excrecin de los lpidos del plasma.
Indicaciones: hipertrigliceridemia. Hipercolesterolemia leve.
RAM: trastornos digestivos, dolores musculares y clculos biliares. Elevacin de
transaminasas y CK (raro).
Interacciones: potencian los efectos de los anticoagulantes orales.
III. RESINAS DE INTERCAMBIO:

Colesteramina

Colestipol (Colestid )

Farmacocintica: se administran (como los anteriores) por va oral, no se absorben.

Mecanismo de accin: Aumentan la excrecin fecal de los cidos biliares en el intestino.
Aumentan la actividad de los receptores de LDL.
Indicaciones: hipercolesterolemia.
RAM: trastornos digestivos (Nuseas, diarrea, estreimiento, flatulencia, hemorroides).
Aumento de triglicridos. Mala palatabilidad.
Reducen la absorcin de frmacos y vitaminas liposolubles.

IV. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ABSORCIN DE COLESTEROL:

o EZETIMIBA (Ezetrol ).

Comercializada hace pocos aos. Indicado en combinacin con estatinas cuando el

paciente no esta bien controlado en monoterapia con estatinas o en monoterapia cuando la
estatina esta contraindicada o no se tolera. Inconvenientes: caro y con excasa experiencia a
largo plazo. Suele ser bien tolerada

FRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL

1. Objetivos del control de la hipertensin arterial
En primer lugar, se debe saber en qu momento comenzar el tratamiento antihipertensivo,
ello depende de 2 aspectos
1.a. Nivel de tensin arterial (sistlica y diastlica)
Estadio

TA sistlica

ptima

< 120

< 80

Normal

120-129

80-84

0 (normal-alta)

130-139

85-89

1 (HTA leve)
2 (moderada)
3 (grave)

140-159
160-179
> 180

TA diastlica

90-99
100-109
> 110

1.b. Factores de riesgo asociados.

No modificables: edad, sexo masculino, antecedentes familiares, antecedentes

personales.

Modificables: tabaquismo, hipercolesterolemia, obesidad, diabetes mellitus, vida

sedentaria, hipertrofia de ventrculo izquierdo, microalbuminuria.

En base a estos parmetros es posible estratificar el riesgo para cuantificar el pronstico y

la necesidad de tratamiento.
Objetivos del tratamiento

Alcanzar la mxima reduccin del riesgo cardiovascular total.

Tratar todos los factores de riesgo modificables y las condiciones clnicas asociadas al
aumento de la tensin arterial (PA).

Reducir PAS y PAD por debajo de 140/90 mmHg hasta donde sea posible.

Perseguir cifras por debajo de 130/80 mmHg en diabticos.

2. Caractersticas del tratamiento de mantenimiento. Fundamentos.

En el momento actual, existen claros beneficios comprobados, pues la reduccin de la PA
disminuye: La mortalidad CV, Ictus (hasta en un 40%) y Eventos coronarios (en el 16%).
Esto muestra claramente la conveniencia de tratar la hipertensin, aunque los resultados
relativamente pobres en prevencin de enfermedades coronarias y la aparicin de nuevos
frmacos han dado motivo a la reconsideracin de las estrategias de tratamiento.
La idea general es que el tratamiento debe instaurarse cuando la media de las presiones
diastlicas durante tres o cuatro meses sea igual o superior a 100 mm Hg. Si la media est entre
90 y 99 mm Hg debe considerarse el tratamiento si hay evidencia de lesin (hipertrofia
ventricular, insuficiencia renal, etc) o factores adiciones de riesgo (diabetes, historia familiar de
enfermedad cardiovascular).
Tipos de tratamiento:
1. Cambios de estilo de vida: Muy importantes, permiten retrasar el inicio e incluso prevenir
la HTA

Restringir la ingesta de sal

Ingerir cantidades adecuadas de K, Ca y Mg (aumentar la ingesta de frutas y verduras).

Reducir el sobrepeso, si existe

Limitar la ingesta de alcohol

Realizar ejercicio moderado

Dejar de fumar

Limitar la ingesta de alimentos ricos en grasas saturadas y/o colesterol

2. Tratamiento farmacolgico
El tratamiento se debe establecer gradualmente y conseguir el objetivo de la PA
progresivamente. Muchas veces se requiere terapia combinada

La terapia se suele iniciar bien con un frmaco solo a baja dosis con combinacin a dosis
bajas. Como norma general, el tratamiento antihipertensivo debera mantenerse
indefinidamente.
Frmacos antihipertensivos mayores:

Diurticos

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina

Antagonistas de los receptores de la Angiotensina II

Antagonistas del calcio

Antagonistas -adrenergicos
Antagonistas -adrenrgicos
Eleccin del frmaco antihipertensivo

Diurticos, -bloqueantes, antagonistas del calcio, IECAs y ARA II son adecuados para
el inicio y mantenimiento de la terapia

Los frmacos no son iguales en trminos de efectos adversos en pacientes individuales

Perfil de riesgo, lesin en rgano diana, enfermedad cardiovascular renal diabetes;

embarazo; anciano.

Preferencias del paciente

Uso de frmacos de accin prolongada o preparaciones que proporcionen 24 h eficaces

en una dosis diaria.

Tratamiento individualizado. Contraindicaciones:

Diurticos: gota; diabetes (dosis altas)

o D antialdosterona: IR; hiperpotasemia
-bloqueantes: Asma; EPOC; bloqueo AV (2 3 grado); enfermedad vascular
perifrica; intolerancia a la glucosa; pacientes fsicamente activos; depresin.

Antagonistas del calcio (dihidropiridinas): Taquiarritmias.

Antagonistas del calcio (verapamil, diltiazem): Bloqueo AV (2 3 grado); insuficiencia

cardaca congestiva.

IECAs y ARA II: Embarazo; hiperpotasemia; estenosis arterial renal bilateral.

Alfa-bloqueantes: Hipotensin ortosttica

Tratamiento combinado: Objetivo: incrementar la eficacia y reducir la toxicidad. Una opcin

muy empleada: IECA ARA II + Diurtico y/o antagonista del calcio.
Principios del tratamiento de la crisis hipertensiva:
Urgencia hipertensiva: PAD > 120 mmHg la existencia de HTA y posibilidad de lesin de
un rgano diana: angina inestable, HTA perioperatoria, preeclampsia o trasplante renal.
Se debe bajar la TA en un plazo de 24 horas, aunque no existe evidencia de que eso
sea mejor que bajarla en varios das o semanas.
Emergencia hipertensiva: lesin en un rgano diana + PA elevada (encefalopata
hipertensiva, edema de pulmn, infarto agudo de miocardio, coagulacin intravascular
diseminada, eclampsia, hemorragia intracraneal, diseccin artica, insuficiencia renal).
Se necesita bajar la PA en el plazo de una hora para evitar los daos irreversibles sobre los
rganos afectos.
I. DIURTICOS.
Frmacos que actan en la neurona, aumentando la diuresis (con eliminacin de agua y de
electrolitos como Na+, K+, Ca++). Son empleados principalmente en el tratamiento del edema,
HTA, Insuficiencia Cardiaca, Renal etc. Pueden producir alteraciones del equilibrio
hidroelectroltico.
CLASIFICACIN (Segn su Potencia Diurtica)

Eficacia elevada: Diurticos de asa

Eficacia moderada: Tiazidas y anlogos

Eficacia ligera: Diurticos ahorradores de potasio

CLASIFICACIN (Segn su Mecanismo de Accin)

1. Inhibidores de la Anhidrasa Carbnica

La ACETAZOLAMIDA (Edemox 250 mg) es el ms representativo. Actan inhibiendo

la enzima Anhidrasa-carbnica en el Tbulo Proximal, la cual favorece la reabsorcin de
bicarbonato. Producen Orina Alcalina (NaHCO3, ClNa). Poco utilizados.

2. Diurticos de asa

FUROSEMIDA (Seguril ), TORASEMIDA (Dilutol )

Comienzo de accin rpido e intenso (Administracin v.o, i.m, i.v), accin corta.
Mecanismo de Accin: Inhiben la bomba Na-K-Cl en la porcin gruesa del asa de Henle.
Efecto: Diuresis intensa con ClNa (+++), prdida de K, Mg y Ca.
3. Tiazidas y anlogos

HIDROCLOROTIAZIDA (Hidrosaluretil), INDAPAMIDA (Tertensif )

Comienzo de accin lento. Administracin v.o.
M. Accin: Inhiben la reabsorcin de ClNa en la porcin cortical del asa de Henle y en
la primera porcin del tbulo contorneado distal.
Indicados en el tratamiento de la HTA como 1 opcin.
RAM: (i) de tipo idiosincrtico (erupciones cutneas) o (ii) cambios bioqumicos
exagerando el efecto deseado (hipopotasemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia (ojo!
en diabticos), hiperuricemia, hipernatremia, hipercalcemia, hipomagnesemia)
4. Diurticos Ahorradores de Potasio

ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA

Espironolactona (v.o.) (Aldactone ): Acta por antagonismo competitivo con

la aldosterona, bloquea la reabsorcin de Na en el tbulo contorneado distal (no

intercambia Na y K Hiperpotasemia).
Utiles en el hiperaldosteronismo (como en cirrosis, insuficiencia cardaca avanzada).

INHIBIDORES DIRECTOS DEL INTERCAMBIO NA+- K+. Triamterene (v.o.) y Amilorida

(v.o)
5. Diurticos osmticos.

MANITOL (Osmofundina ).
Es un polisacrido no reabsorbible tras filtrarse por el glomrulo, produciendo una
diuresis con exceso de agua respecto al Na+ y el K+.
M de Accin: No sale del vaso, no atraviesa la BHE Incrementa la osmolaridad
extracelular, arrastrando agua intracelular
Administracin: Perfusin intravenosa en solucin al 10 20%
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensin intracraneal por edema cerebral.
RAM: Manifestaciones de ICC y EAP. Vigilar la Osmolaridad y los niveles de Na+ .

II. VASODILATADORES

Frmacos con importantes indicaciones en diversos trastornos cardiovasculares: ICC,

Insuficiencia coronaria, HTA e insuficiencia vascular. La accin vasodilatadora la realizan
actuando sobre algunos de los mecanismos de control fisiolgico del tono vascular.
1)

INHIBIDORES

DEL

SISTEMA

RENINA-ANGIOTENSINA

(FRMACOS

QUE

ANTAGONIZAN LA ACTIVIDAD DE LA ANGIOTENSINA)

Sistema Renina-Angiotensina: Implicaciones fisiopatolgicas

Hipertensin arterial

Edema de la ICC

Edema secundario al uso de

Diurticos

Vasodilatadores

Mecanismo de accin: Los IECAs inhiben de forma competitiva la Enzima de Conersin

(ECA) acoplndose a sus puntos de unin en la estructura de la Angiotensina-I (A-I). La
inhibicin de la ECA:
R

educe los niveles de angiotensina II

Aumenta los niveles de bradicinina

Bradicingeno

Angiotensingeno

Renina

Bradicinina

Angiotensina I

ECA
Angiotensina II

Peptidos inactivos

I. Inhibidores de la enzima de conversin de la angiotensina (IECAs) (-pril)

Captopril (Capoten)

Enalapril (Neotensin)

Ramipril (Acovil )

Perindopril (Coversyl )

Efectos farmacolgicos

Vasodilatacin arterial y venosa: Reduccin de las RVP

Reduccin de las necesidades de O2 en el miocardio

Indicaciones:

Tratamiento de mantenimiento HTA (v.o.)

Tratamiento crisis hipertensiva (captopril sublingual)

Fase aguda de IAM (sublingual/i.v.) (mejoran el pronstico)

Nefropata diabtica (primera opcin en pacientes con diabetes, insuficiencia

cardiaca o insuficiencia renal concomitante)

RAM (muy bien tolerados en ausencia de factores de riesgo)

Tos seca irritativa

Hipotensin arterial (ancianos)

Cefalea

Angioedema (poco frecuente pero grave)

Insuficiencia renal aguda

Toxicidad fetal (contraindicados en gestacin)

Interacciones

Diurticos ahorradores de potasio K+

Aumenta la toxicidad del litio

Contraindicaciones: estenosis bilateral de la arteria rernal.

II.

Antagonistas

de

los

Receptores

de

Angiotensina

II (ARA-II)

(-sartan).

Antagonistas competitivos de los receptores de la A-II a nivel renal

Losartan (Cozaar )

Irbersartan (Karvea )

Indicaciones

Hipertensin arterial.

Insuficiencia cardaca

RAM

No producen tos o es muy rara.

Vrtigo y mareos: como seales de hipotensin.

Debe vigilarse la posibilidad de hiperpotasemia (+ diurtico ahorradores de potasio).

Evitar durante el embarazo.

2) ANTAGONISTAS DEL CALCIO

- Verapamilo (Manidn )
- Nifedipino (Adalat ) tambin en crisis hipertensiva s.l.
- Amlodipino (Norvas )
Empleo: tratamiento de la hipertensin moderada
Inconvenientes: edema maleolar. Sensacin de calor en el rostro acompaada o no de
cefalea
3) ANTAGONISTAS ALFA-ADRENRGICOS
Bloquean los receptores sinpticos , producen VD mixta sin apenas taquicardia
refleja.
- Prazosn (Minipres ): bloqueante -1
Empleo: slo o asociado a diurticos. Inconvenientes: el mayor es la hipotensin ortosttica.
Tambin utilizado en hipertrofia prosttica
- Carvedilol (coropres ): bloqueante alfa-1 y beta
4) VASODILATADORES DIRECTOS
Actan directamente sobre el msculo liso (arteriolar) VD

- Hidralazina (Hydrapes )
RAM: ms frecuente palpitaciones y taquicardia refleja; a dosis elevada sndrome semejante
al lupus eritematoso.

- Minoxidil (Loniten )
Retencin de agua y sodio y taquicardia refleja.
Induce hipertricosis (se administra va tpica en el tratamiento de la alopecia andrognica)
BLOQUEANTES BETA-ADRENRGICOS
Tienen tres efectos: hipotensor, tratamiento insuficiencia cardiaca y tratamiento
cardiopata isqumica (problema de coronarias). Incluyen: Propanolol, Atenolol y Labetalol.
Mecanismo de accin: Inhiben la secrecin de renina, Disminuyen el tono simptico tanto a
nivel central como perifrico y Rebajan el volumen minuto-cardaco
Inconvenientes: Tendencia al broncoespasmo (no administrar en asmticos). Pesadillas
nocturnas, Sedacin, Cierta retencin de agua. Puede producir aumento de la glucemia y
del colesterol, por tanto hay que controlar en pacientes diabticos.