Alopurinol

Tabletas
Antigotoso

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:
Alopurinol........................................................................ 300 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS: El manejo de pacientes con signos y sntomas de gota primaria o secundaria
(ataques agudos, tofos, destruccin de articulaciones, litiasis y/o nefropata por cido rico). El manejo de pacientes
con leucemia, linfoma y tumores, recibiendo terapia anticancerosa que ocasiona aumento en los niveles de cido rico
srico y urinario.
El tratamiento con ALOPURINOL se debe suspender cuando ya no est presente la causa de la produccin excesiva
de cido rico. El manejo de pacientes con clculos recurrentes de oxalato de calcio, cuya excrecin diaria de cido
rico excede de 800 mg/da en las mujeres, y de 750 mg/da en los hombres.
La terapia para estos pacientes se debe evaluar cuidadosamente al inicio, revalorarse peridicamente para determinar
en cada caso si el tratamiento es benfico, y si los beneficios superan los riesgos.
Otras situaciones en las que existe sobreproduccin de uratos como consecuencia de un defecto gentico, por ejemplo,
en el sndrome de Lesch-Nyhan.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No se debe reiniciar la administracin del frmaco en pacientes
que han desarrollado reacciones de hipersensibilidad al ALOPURINOL. Mujeres en etapa de lactancia y nios.
PRECAUCIONES GENERALES: Se ha reportado un aumento de ataque de gota durante las primeras etapas de la
administracin de ALOPURINOL, aun cuando se alcancen niveles normales o subnormales de cido rico en suero.
En consecuencia, por lo general se deben administrar, de manera profilctica, dosis de mantenimiento de colchicina
cuando se inicia el tratamiento con ALOPURINOL.
Adems, es recomendable iniciar con una dosis baja de ALOPURINOL (100 mg/da) y aumentarla a intervalos
semanales en 100 mg, hasta que se alcance un nivel de cido rico en suero de 6 mg/dl o menor, pero sin exceder la
dosis mxima recomendada (800 mg/da).
En algunos casos se puede requerir el uso de colchicina o de agentes antiinflamatorios para suprimir los ataques de
gota. Usualmente los ataques son ms breves y menos severos despus de varios meses de terapia.
Una posible explicacin de estos episodios, puede ser la movilizacin de uratos de los depsitos tisulares, lo que
provoca fluctuaciones en los niveles de cido rico en suero.
Aun con una terapia adecuada con ALOPURINOL, se pueden requerir de varios meses para disminuir lo suficiente el
cido rico presente y lograr el control de los ataques agudos.
Es deseable una ingestin suficiente de lquidos para producir un volumen diario de orina de por lo menos dos litros, y
mantener la orina con un pH neutro o de preferencia, ligeramente alcalino para:
Evitar la posibilidad terica de la formacin de calcio de xantina por influencia de la terapia con ALOPURINOL; y

 ayudar a evitar la precipitacin renal de uratos en los pacientes que reciben, de manera concomitante agentes uricosricos.

Algunos pacientes con enfermedad renal preexistente, o con una depuracin deficiente de uratos, pueden mostrar un
aumento en los niveles de BUN durante la administracin de ALOPURINOL.
Aunque no se ha establecido el mecanismo responsable, los pacientes con insuficiencia renal deben ser observados de
manera muy cuidadosa durante las primeras etapas de administracin de ALOPURINOL, y se debe disminuir la dosis
o suspender el frmaco, si aparecen o persisten anormalidades aumentadas de la funcin renal.
Se ha observado insuficiencia renal asociada con la administracin de ALOPURINOL en pacientes con hiperuricemia
secundaria a las enfermedades neoplsicas.
Las condiciones concurrentes como mieloma mltiple y enfermedad miocrdica congestiva estuvieron presentes entre
los pacientes cuya disfuncin renal aument despus del inicio del tratamiento con ALOPURINOL. Con frecuencia, la
insuficiencia renal tambin est asociada con nefropata gotosa y, rara vez, con reacciones de hipersensibilidad
asociadas con ALOPURINOL.
Se ha observado albuminuria en los pacientes que desarrollan gota clnica despus de glomerulonefritis crnica y
pielonefritis crnica.
Los pacientes con funcin renal disminuida requieren de dosis menores de ALOPURINOL que aqullos con funcin
renal normal.
Se deben administrar dosis menores a las recomendadas para el inicio de la terapia en los pacientes con funcin renal
disminuida y a stos se les debe observar de manera muy cuidadosa durante las primeras etapas de la administracin
de ALOPURINOL.
En los pacientes con insuficiencia renal severa o depuracin muy baja de uratos, la vida media del oxipurinol
plasmtico est sumamente elevada.
Por tanto, una dosis de 100 mg/da o 300 mg dos veces por semana, o quiz menor, puede ser suficiente para mantener
una adecuada inhibicin de la xantina-oxidasa para con ello disminuir los niveles de uratos en el suero.
Se ha reportado depresin de la mdula sea en pacientes que reciben ALOPURINOL, la mayora de ellos recibieron
frmacos concomitantes con la posibilidad de causar esta reaccin.
Esto ha ocurrido desde seis semanas hasta seis aos despus del inicio de la terapia con ALOPURINOL. Pocas veces
un paciente puede desarrollar grados variables de depresin de la mdula sea que afecta a una o ms lneas celulares,
mientras son tratados slo con ALOPURINOL.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo. Categora C: Se han realizado estudios de la reproduccin en ratas con dosis hasta 20 veces la dosis usual
para humanos (5 mg/kg/da), y se concluy que no hubo trastornos en la fertilidad ni dao fetal debido al ALOPU
RINOL.
Se public el reporte de un estudio en ratonas preadas que recibieron por va intraperitoneal 50 100 mg/kg de
ALOPURINOL, en los das 10 13 de la gestacin.
Se registr un elevado nmero de fetos muertos de las hembras preadas que recibieron 100 mg/kg de ALOPURINOL,
pero no as en las que recibieron
50 mg/kg.
Se registr un mayor nmero de malformaciones externas en fetos con ambas dosis de ALOPURINOL en el da 10 de
la gestacin, y se elev el nmero de malformaciones seas en los fetos con ambas dosis en el da 13 de la gestacin.

No se puede determinar si fue el resultado de un efecto fetal, o bien, un efecto secundario a toxicidad materna. Sin
embargo, no se han realizado estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios de
reproduccin en animales no siempre son predictivos de la respuesta en humanos, este frmaco slo se debe usar
durante el embarazo si es absolutamente necesario.
La experiencia con ALOPURINOL en mujeres embarazadas ha sido limitada, en especial porque las mujeres en edad
reproductiva rara vez requieren del tratamiento con ALOPURINOL.
Existen dos reportes sin publicar y un trabajo publicado de mujeres que dieron a luz productos normales despus de
recibir ALOPURINOL durante el embarazo.
Se ha detectado ALOPURINOL y oxipurinol en la leche de una mujer que estaba recibiendo ALOPURINOL. Como
no se conoce el efecto del ALOPURINOL en los lactantes, se debe tener precaucin cuando se administra
ALOPURINOL a una mujer lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La reaccin adversa ms frecuente de ALOPURINOL es salpullido cutneo.
Las reacciones cutneas pueden ser severas, y algunas veces fatales. Por tanto, si aparece la erupcin se debe suspender
inmediatamente el tratamiento con ALOPURINOL. Algunos pacientes con reacciones ms severas tambin presentan
fiebre, escalofro, artralgias, ictericia colesttica, eosinofilia y leucocitosis o leucopenia leve.
Sin embargo, se ha observado que con el uso actual las reacciones cutneas se presentan con una frecuencia menor al
1%. La explicacin para esta disminucin no es obvia.
La incidencia de erupcin cutnea puede estar aumentada en presencia de insuficiencia renal.
Otras reacciones adversas que pueden estar relacionadas a la administracin de ALOPURINOL son:
Hipersensibilidad generalizada: Parecidos a sndrome de Stevens-Johnson y/o de Lyell (reacciones drmicas,
exfoliacin, fiebre, linfadenopatas, artralgias y/o eosinofilia).
Vasculitis y respuesta tisular: Se presentan como hepatitis, nefritis intersticial y, rara vez, epilepsia.
Otros: Mareos, cefaleas, parestesias, neuritis y epistaxis.
Gastrointestinales: Diarrea, nusea, aumento de fosfatasa alcalina, aumento de SGOT/SGPT.
Metablicas y nutricionales: Ataques agudos de gota.
Piel y anexos: Erupcin y erupcin maculopapular.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
En los pacientes que reciben mercaptopurina o azatioprina, la administracin concomitante de 300 a 600 mg de
ALOPURINOL requerir una disminucin de la dosis desde aproximadamente un tercio hasta un cuarto de la dosis
usual
de mercaptopurina o azatioprina.
Se debe realizar el ajuste subsiguiente de las dosis de mercaptopurina o azatioprina con base en la respuesta teraputica
y la aparicin de efectos txicos.
Se ha reportado que ALOPURINOL prolonga la vida media del anticoagulante dicumarol.

No se ha establecido la base clnica de esta interaccin medicamentosa, pero se debe observar cuando ALOPURINOL
es administrado a pacientes que ya estn recibiendo terapia con dicumarol.
Como la excrecin del oxipurinol es similar a la del urato, es probable que los agentes uricosricos y los salicilatos,
que aumentan la excrecin de urato, tambin aumenten la excrecin de oxipurinol, y por tanto, disminuyan el grado de
inhibicin de la xantina-oxidasa. La administracin concomitante de agentes uricosricos o salicilatos y
ALOPURINOL se ha asociado con una disminucin en la excrecin de oxipurinas (hipoxantina y xantina) y un
aumento en la excrecin urinaria de cido rico, en comparacin con la observada con ALOPURINOL solo.
Aunque no se ha establecido un mecanismo causal y una relacin causa-efecto, la evidencia actual sugiere que se debe
vigilar la funcin renal en los pacientes que estn recibiendo diurticos de tiazida y ALOPURINOL; aun en ausencia
de insuficiencia renal, y si se detectan alteraciones de la funcin renal, se debe ajustar la dosis de manera an ms
conservadora.
Se ha reportado un aumento en la frecuencia de erupcin cutnea entre pacientes que reciben ampicilina o amoxicilina
junto con ALOPURINOL, en comparacin con los pacientes que no reciben ambos frmacos. No se ha establecido la
causa de esta asociacin reportada.
Se ha publicado una aumentada supresin de la mdula sea por la ciclofosfamida y por otros agentes citotxicos,
entre pacientes con enfermedad neoplsica, excepto leucemia, en presencia de ALOPURINOL. Sin embargo, en un
estudio controlado en pacientes con linfoma en el que recibieron terapia de combinacin, ALOPURINOL no aument
la toxicidad para la mdula sea de los pacientes tratados con ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina
y/o mecloretamina. ALOPURINOL puede prolongar la vida media plasmtica de la clorpropamida, puesto que
ALOPURINOL y la clorpropamida pueden competir por la excrecin en el tbulo renal.
Si ambos medicamentos se administran de manera conjunta en presencia de insuficiencia renal, puede aumentar el riesgo de hipoglucemia secundaria a este mecanismo.
Escasos reportes indican que los niveles de ciclosporina pueden estar aumentados durante el tratamiento concomitante
con ALOPURINOL.
Cuando estos frmacos se administran conjuntamente, se debe considerar la vigilancia de los niveles de ciclosporina y
el posible ajuste de la dosis de sta.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se public el reporte de un estudio en ratonas preadas que
recibieron, por va intraperitoneal, 50 100 mg/kg de ALOPURINOL en los das 10 13 de la gestacin.
Se registr un elevado nmero de fetos muertos de las hembras preadas que recibieron 100 mg/kg de ALOPURINOL;
pero no as en las que recibieron
50 mg/kg.
Se registr un mayor nmero de malformaciones externas en los fetos con ambas dosis de ALOPURINOL en el da 10
de la gestacin, y aument el nmero de malformaciones seas en los fetos con ambas dosis en el da 13 de la
gestacin.
No se puede determinar si esto represent un efecto fetal o un efecto secundario a la toxicidad materna.
Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. No se ha encontrado
evidencia en los estudios citogenticos de mutagenicidad con ALOPURINOL. Asimismo, no se ha encontrado
evidencia de carcinognesis en los estudios realizados en ratones y ratas.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La dosis de ALOPURINOL para lograr el control completo de la gota y
disminuir los niveles sricos de cido rico a niveles normales o prximos a lo normal, vara con la severidad de la
enfermedad.

El promedio es de 200 a 300 mg/da para pacientes con gota leve, y de 400 a 600 mg/da para aquellos pacientes con
gota tofosa moderadamente severa.
La dosis adecuada se puede administrar en dosis divididas, o como dosis nica equivalente con la tableta de 300 mg.
Dosis mayores de 300 mg se deben administrar en dosis divididas. La dosis mnima efectiva es de 100 a 200 mg/da,
en tanto que, la dosis mxima recomendada es de 800 mg/da. Para disminuir la posibilidad de que aparezcan ataques
gotosos agudos se recomienda que el paciente inicie con una dosis baja de ALOPURINOL (100 mg/da) y que
aumente la dosis en 100 mg a intervalos semanales hasta que se obtenga un nivel de cido rico en suero de 6 mg/dl o
menos, pero sin exceder la dosis mxima recomendada.
Los niveles normales de uratos en suero por lo general se alcanzan en un periodo de 1 a 3 semanas.
El lmite superior del intervalo normal es aproximadamente de 7 mg/dl para hombres y mujeres posmenopusicas, y de
6 mg/dl para las mujeres premenopusicas.
No se debe confiar demasiado en una sola determinacin de cido rico en suero, debido a que, por razones tcnicas,
puede ser difcil la estimacin de cido rico. Mediante la seleccin de la dosis adecuada y, en ciertos pacientes con el
uso concomitante de agentes uricosricos es posible disminuir los niveles de cido rico en suero hasta niveles normales o, si se desea, hasta niveles tan bajos como 2 a 3 mg/dl, y
mantenerlos as de manera indefinida.
En tanto se realiza el ajuste de la dosis de ALOPURINOL en pacientes que estn siendo tratados con colchicina y/o
agentes inflamatorios, se aconseja continuar con estos ltimos medicamentos hasta que se normalice el cido rico en
suero, y no presenten ataques de gota durante varios meses.
Para cambiar de un agente uricosrico a ALOPURINOL en un paciente, la dosis del agente uricosrico debe
disminuirse de manera gradual durante un periodo de varias semanas, y aumentar de manera gradual la dosis de
ALOPURINOL, hasta alcanzar la dosis requerida necesaria para mantener un nivel normal de cido rico en suero.
Tambin se debe notar que, por lo general, ALOPURINOL se tolera mejor si se toma despus de las comidas.
Se aconseja ingerir suficiente lquido para producir una cantidad de orina diaria, de por lo menos dos litros, y as
mantener una orina neutra o, de preferencia, ligeramente alcalina. Como ALOPURINOL y sus metabolitos se eliminan
slo por va renal, puede ocurrir en casos de insuficiencia renal una acumulacin del frmaco, por lo que la dosis de
ALOPURINOL se debe reducir en forma correspondiente.
Con una depuracin de creatinina de 10 a 20 ml/min es adecuada una dosis diaria de 200 mg de ALOPURINOL.
Cuando la depuracin de creatinina es menor de
10 ml/min, la dosis diaria no debe exceder de 100 mg. Cuando la insuficiencia renal es extrema (depuracin de
creatinina menor de 3 ml/min), tambin es posible que sea necesario prolongar el intervalo entre las dosis.
Para la prevencin de nefropata por cido rico durante la terapia intensiva de la enfermedad neoplsica, se reco
mienda el tratamiento con 600 a 800 mg/da durante dos o tres das, concomitante con una alta ingesta de lquidos. Por
otro lado, consideraciones similares a las recomendaciones anteriores para el tratamiento de pacientes con gota, rigen
la regulacin de la dosis para propsitos de mantenimiento en la hiperuricemia secundaria.
La dosis de ALOPURINOL recomendada para el manejo de clculos recurrentes de oxalato de calcio en pacientes
hiperuricosricos es de 200 a 300 mg/da en dosis divididas, o como dosis nica equivalente.
Esta dosis se puede aumentar o disminuir, dependiendo del control resultante de la hiperuricosuria, con base en las
determinaciones subsiguientes de uratos en la orina de 24 horas.
La experiencia clnica sugiere que los pacientes con clculos recurrentes de oxalato de calcio, tambin pueden
beneficiarse con cambios en la dieta, como son la disminucin en el consumo de protenas de origen animal, sodio,
azcares refinados, alimentos ricos en oxalato, y consumo excesivo de calcio; as como un aumento en la ingestin de

lquidos orales y fibra en los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Se ha
reportado un caso de ingestin de 22.5 g de ALOPURINOL, en el que no se observaron consecuencias adversas. La
toxicidad es ms comn entre los pacientes con insuficiencia renal que ingieren dosis altas durante periodos largos. En
estos casos, las reacciones de hipersensibilidad y dermatolgicas son las manifestaciones txicas ms comunes. En
caso de intoxicacin aguda, se debe proceder a suministrar las medidas de soporte usuales y, si est indicado, el lavado
gstrico y la administracin de carbn activado, es recomendable mantener un buen estado de hidratacin. A pesar de
que nunca se ha reportado la formacin de litos urinarios despus de una sobredosis de ALOPURINOL, es prudente
alcalinizar la orina para prevenir esta complicacin. Tanto ALOPURINOL como oxipurinol son dializables; sin em
bargo, no se conoce la utilidad de la hemodilisis o la dilisis peritoneal en el manejo de la sobredosificacin con
ALOPURINOL.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere
receta mdica. No se deje al alcance de los nios.
No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para farmacias y pblico en general al 3 de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artculo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran
el Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM -177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las pgs. 11 a 22 donde usted lo podr consultar.